A61K 31/4196

Triazolónové zlúčeniny ako inhibítory mPGES-1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20556

Dátum: 10.06.2013

Autori: Gharat Laxmikant Atmaram, Kattige Vidya Ganapati, Khairatkar-joshi Neelima, Muthukaman Nagarajan

MPK: A61K 31/4196, C07D 249/12, A61P 29/00...

Značky: mpges-1, inhibitory, zlúčeniny, triazolónové

Text:

...aorty vedie zápal k degradácii spojivového tkaniva a apoptóze hladkého svalstva, čo nakoniec vedie k dilatácii a ruptúre aorty. U zvierat s absenciou mPGES-1 boli preukázané pomalší priebeh a závažnosť ochorenia (Nang et. al., Circulation, 2008,117, 1302-1309).Existuje viacero dôkazov, podľa ktorých sa PGEg podieľa na malígnom raste. PGEg umožňuje progresiu tumoru stimuláciou bunkovej proliferácie a angiogenézy a moduláciou imunosupresie....

Deriváty kyseliny 3-heteroaroylaminopropiónovej a ich použitie ako liečivá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20264

Dátum: 25.07.2012

Autori: Sadowski Thorsten, Schreuder Herman, Horstick Georg, Wirth Klaus, Ruf Sven, Pernerstorfer Josef, Buning Christian

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/341, A61K 31/421...

Značky: 3-heteroaroylaminopropiónovej, použitie, kyseliny, liečivá, deriváty

Text:

...(1999), 613-620). Toto sa mohlo dosiahnuť taktiež antisensou oligonukleotidmi, potlačujúcimi expresiu katepsínu A (I. Hajashi a spol., Br. J. Pharmacol. 131 (2000), 820-826). Okrem hypertenzie boli beneñtné účinky bradykinínu demonštrované pri rôznych ďalších kardiovaskulámych ochoreniach i iných ochoreniach (porov. J. Chao a spol., Biol. Chem. 387 (2006), 665-75 P. Madeddu a spol., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3(2007), 208-221). Hlavné...

Azolový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19935

Dátum: 15.03.2012

Autori: Takayama Tetsuo, Ushiyama Fumihito, Shirasaki Yoshihisa, Kuroda Shoichi, Sekiguchi Yoshinori, Ono Naoya, Oka Yusuke

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4196, A61K 31/422...

Značky: derivát, azolový

Text:

...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....

1,2,4-Triazolonové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19037

Dátum: 30.09.2011

Autori: Miyakoshi Naoki, Shirokawa Shin-ichi, Kuwada Takeshi, Ishizaka Tomoko, Shimazaki Youichi, Hattori Nobutaka, Wakasugi Daisuke, Yoshinaga Mitsukane

MPK: A61K 31/454, A61K 31/4196, A61K 31/4545...

Značky: deriváty, 1,2,4-triazolonové

Text:

...využiteľnost antagonistov receptora Vlb. Myši knockoutované receptorom Vlb vykazovali nižšiuagresivitu (pozri nepatentová literatúra 5). Navyše injekčné aplikácie antagonístyreceptora Vlb do septa mozgu predĺžila dobu strávenú v otvorenom ramene pri testeanxiety vo vyvýšenom krížovom bludisku (pozri nepatentová literatúra 6). Vnedávnej dobe bol objavený špecifický antagonista receptora Vlb, tzn. zlúčenina 1,3 dihydro-2 H-indol-2-on, ktorú je...

Deriváty triazolu na použitie pri liečbe neuropatickej bolesti a fibromyalgie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18751

Dátum: 06.09.2011

Autori: Tsukamoto Mina, Kiso Tetsuo

MPK: A61K 31/4245, A61K 31/4196, A61P 21/00...

Značky: použitie, triazolu, fibromyalgie, neuropatickej, bolesti, liečbe, deriváty

Text:

...celého tela trvajúca najmenej tri mesiace a pociťovaná v najmenej jedenásti z osemnásti bolestivých bodov nachádzajúcich sa po celom tele (väziva, šľachy, svalyapod. v kontakte s kostí) (nepatentový dokument 4). Uvedené diagnostické kritéria sajednoznačne líšia od kritérií uplatňovaných u iných typov bolestivých ochorení. Fibromyalgia je preto chronickým ochorením prítomným nezávisle na ďalších ochoreniach, pričom je zásadne odlišné od...

Inhibítory kinázy ASK1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19260

Dátum: 30.06.2011

Autori: Corkey Britton, Notte Gregory, Zablocki Jeff

MPK: A61K 31/427, A61K 31/4427, A61K 31/4196...

Značky: kinázy, inhibitory

Text:

...968511-8515).0004 Fosforylácia ASK 1 proteínu môže viesť l apoptóze alebo dalším bunkovým odpovediam v závislosti na type bunky. oznámilo sa, že aktivácia ASK 1 a jej signálna dráha majú dôležitú funkciu pri širokom rozsahu ochorení vrátane neurodegeneratívnych,kardiovaskulárnych, zápalových, autoimunitných a metabolických porúch. Navyše sa pri ASK 1 preukázalo, že sprostredkuje poškodenie orgánov ako následok ischémie a reperfúzie...

Parenterálna farmaceutická forma, ktorá uvoľňuje inhibítor aromatázy a gestagény na liečbu endometriózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18644

Dátum: 28.03.2011

Autori: Korolainen Henriikka, Jukarainen Harri, Pakkalin Arto, Talling Christine, Knauthe Rudolf, Schmitz Heinz

MPK: A61K 31/567, A61K 31/4196, A61K 31/00...

Značky: forma, farmaceutická, liečbu, ktorá, gestagény, endometriózy, inhibitor, uvoľňuje, parenterálna, aromatázy

Text:

...terapiu.Rovnako ako u doplnkových add-back liečebných režimoch sa pri liečbe COCpacientke podáva exogénny estrogén, tu silný estrogén etinylestradiol. Exogénny príjemestrogénu môže teoreticky ovplyvňovať účinnosť gestagćnu alebo GnRl-l analógu protiNa druhej strane nemá inhibícia osy hypotýza-vaječníky vplyv na miesta produkcie estrogénu mimo vaječníky, čo by mohlo mat zásadný význam pre nové spôsoby liečby endometriózy. V predchádzajúcich...

Zlúčeniny na potlačenie poruchy periférnych nervov vyvolanej protirakovinovým činidlom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20679

Dátum: 26.01.2011

Autor: Kitamoto Naomi

MPK: A61K 31/282, A61K 31/216, A61K 31/337...

Značky: protirakovinovým, zlúčeniny, nervov, činidlom, potlačenie, poruchy, vyvolanej, periférnych

Text:

...a spol. (nepatentový dokument 4), model s miernym podviazaním sedacieho nervu na niekoľkých miestach podľa Bennetta a spol. (nepatentový dokument 5), model s podviazaním a rozštiepením holenného nervu a celého lýtkového nervu, zanechanie lýtkového nervu podľa Decosterda a Woolfa(nepatentový dokument 6) a podobne, ktore všetky vytvárajú patológiu podobnú ľudskej chronickej neuropatickej bolesti spôsobením porúch perifémych nervov.0008...

Heteroaromatické arylové deriváty triazolu ako inhibítory PDE10A enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15579

Dátum: 15.12.2010

Autori: Kehler Jan, Langgard Morten, Nielsen Jacob, Kilburn John Paul, Püschl Ask, Marigo Mauro

MPK: A61P 25/18, A61K 31/4196, A61K 31/437...

Značky: arylové, heteroaromatické, enzymů, triazolu, pde10a, inhibitory, deriváty

Text:

...kortikáIny/talamický vstup a odosielajú túto integrovanú informáciu späť do kortexu. MSN označujú dve funkčné triedy neurónov D 1 trieda exprimuje D 1 dopamínové receptory a D 2 trieda exprimuje D 2 dopamínové receptory. D 1 trieda neurónov je súčasťou priamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorá široko funguje pre uľahčenie behaviorálnych reakcií. D trieda neurónov je súčasťou nepriamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorej funkciou je...

mGlu2 agonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15392

Dátum: 15.12.2010

Autori: Taboada Martinez Lorena, Shaw Bruce William, Monn James Allen, Prieto Lourdes, Montero Salgado Carlos

MPK: C07D 249/10, A61P 25/00, A61K 31/4196...

Značky: mglu2, agonisty

Text:

...sol tejto dikarboxylovej kyseliny.0009 Ako zvláštne uskutočnenie predkladaný vynález poskytuje hyd rochlorid (1 R, 2 S, 4 R, SR, 6 R)-2-(2 S)-2-amino-propanoyljaminoj-4-(1 H-1,2,4 triazol-3-ylsulfanyl)-bicyklo 3.1.0 hexán-2,6-dikarboxylovej kyseliny.0010 Predkladaný vynález poskytuje (1 R,2 S,4 R,5 R,6 R)-2-(2 S)-2-amino-4 metylsulfanyl-butanoylamino-4-(4 H-1,2,4-triazol-3-ylsulfanyI)bicykIo 3.1.01 hexán-2,6-dikarboxylovú kyselinu alebo...

Kombinovaná terapia rakoviny so zlúčeninami inhibujúcimi HSP90

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17756

Dátum: 19.10.2010

Autori: Proia David, Blackman Ronald, Foley Kevin Paul

MPK: A61K 45/06, A61K 31/4196, A61K 31/337...

Značky: rakoviny, zlúčeninami, terapia, inhibujúcimi, hsp90, kombinovaná

Text:

...ktorej cieľom bolo zistiť vplyv kombinácie zlúčeniny l s paklitaxelom narýchlosť rastu ľudskej NSCLC bunkovej linie NCI-H 1975 in vivo. Zvieratám s nádorom (8 myší/skupina) sa i.v. injekciou l-krát týždenne podali celkovo 3 dávky(šípka) samotného nosiča, samotnej zlúčeniny l, samotného paklitaxelu alebo kombinácie zlúčeniny l a paklitaxelu (súčasné podanie). Priememý objem nádoru v jednotlivých skupinách (chybové úsečky predstavujú SEM)...

Benzoxazepínové PI3K inhibítorové zlúčeniny a ich použitie na liečbu rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16011

Dátum: 27.09.2010

Autori: Blaquiere Nicole, Olivero Alan, Kolesnikov Aleksandr, Heffron Timothy, Ndubaku Chudi, Heald Robert, Folkes Adrian, Do Steven, Dudley Danette, Price Stephen, Jones Mark, Staben Steven, Wang Lan

MPK: A61K 31/4188, A61K 31/4162, A61K 31/4196...

Značky: zlúčeniny, rakoviny, inhibítorové, použitie, benzoxazepínové, liečbu

Text:

...1 c 12 a 1 ky 1 énoR 1 °, ~NR 12(C 1-C 12 alkylén)C(O)NR 1 °Ru, -oR 1 °, S(O)2 R 1 °, -C(O)NR 1 °(C 1-C 12 alkyl-en)NR 1 °R, -c(o)NR 1 °(c 1-c alky 1 én)NR 1 °C(O)OR 11, -C(O)NR 1 °(C 1-C 12 alkylén)NR 1 °C(O)R,-C(O)NR 1 °(C 1-C 1 g alkylémRw, C 1 C 12 alkyl, cz-cg alkenyl,C 2 C 3 alkynyl, C 3-C 12 karbocyklyl, C 2 C 2 o heterocyklyl, C 5 C 20 aryl, C 1 C 2 o heteroaryl, -(C 3-C 12 karbocyklyh-(Cl-Clz alkyl), -(C 2-C 2 o heterocyklyU-(Cl-Clg...

Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory vírusu hepatitídy C (HCV)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18137

Dátum: 10.06.2010

Autori: Wagner Rolf, Tufano Michael, Pratt John, Rockway Todd, Jinkerson Tammie, Motter Christopher E, Patel Sachin, Kati Warren, Betebenner David, Califano Jean, Caspi Daniel, Keddy Ryan, Nelson Lissa, Sarris Kathy, Wagaw Seble, Degoey David, Donner Pamela, Li Wenke, Flentge Charles, Gao Yi, Liu Dachun, Randolph John, Bellizzi Mary, Matulenko Mark, Krueger Allan, Hutchins Charles, Maring Clarence, Hutchinson Douglas, Woller Kevin

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Značky: hepatitidy, zlúčeniny, heterocyklické, inhibitory, vírusu, hcv

Text:

...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...

Inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14820

Dátum: 10.06.2010

Autori: Keddy Ryan, Pratt John, Caspi Daniel, Tufano Michael, Motter Christopher, Kati Warren, Bellizzi Mary, Wagner Charles, Jinkerson Tammie, Hutchinson Douglas, Hutchins Charles, Matulenko Mark, Betebenner David, Wagaw Seble, Rockway Todd, Maring Clarence, Sarris Kathy, Yi Gao, Flentge Charles, Califano Jean, Nelson Lissa, Randolph John, Patel Sachin, Krueger Allan, Donner Pamela, Woller Kevin, Degoey David, Li Wenke, Liu Dachun

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Značky: vírusu, hepatitidy, inhibitory

Text:

...RAR 10 a R 13 sú každé nezávisle Rc, a R 11 a R 14, spoločne s atómami, ku ktorým sú viazané,tvoria 3- až 12-členný karbocyklus alebo heterocyklus, ktorý je prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAG je každé nezávisle Cs-Cókarbocyklus alebo 5- až 6-členný heterocyklus, a je každý nezávisle prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAT je každé nezávisle vybrané pri každom výskyte zo súboru, ktorý tvorí väzba, -Ls-, -Ls-MLs-, alebo...

Substituované aromatické karboxamidové a močovinové deriváty ako ligandy vaniloidného receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13822

Dátum: 06.05.2010

Autori: De Vry Jean, Lee Jeewoo, Frank Robert, Bahrenberg Gregor, Lesch Bernhard, Kim Yong-soo, Schiene Klaus, Damann Nils, Frormann Sven, Kim Myeong-seop, Christoph Thomas

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/4196...

Značky: vaniloidného, deriváty, močovinové, substituované, ligandy, karboxamidové, aromatické, receptoru

Text:

...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...

Spiro-5,6-dihydro-4H-2,3,5,10B-tetraazabenzo[e]azulény

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13220

Dátum: 04.11.2009

Autori: Jakob-roetne Roland, Goetschi Erwin, Ratni Hasane, Bissantz Caterina, Rogers-evans Mark, Masciadri Raffaello, Pinard Emmanuel, Schnider Patrick

MPK: A61K 31/4196, A61P 9/00, A61K 31/435...

Značky: spiro-5,6-dihydro-4h-2,3,5,10b-tetraazabenzo[e]azulény

Text:

...štúdie nedávno dali do súvislosti sekvenčný polymerfizmus V promotore ľudského receptora Vla s poruchami autistického spektra (Yirrniya, et al. (2006). 11, 488-94,Association between the arginine vasopressin la receptor (AVPRla) gene and autism in a family-based study mediation by socializatíon ski 1 ls). Ukázalo sa, že intranazálne podávanie vazopresínu má vplyv na agresiu u mužov (Thompson, et al. (2004). Psychoneuroendocrinology. 29,...

Premostené bicyklické heteroaryl-substituované triazoly použiteľné ako inhibítory Axl

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13351

Dátum: 02.07.2009

Autori: Goff Dane, Zhang Jing, Heckrodt Thilo, Litvak Joane, Singh Rajinder, Holland Sacha

MPK: A61K 31/4196, C07D 401/14, A61P 35/00...

Značky: triazoly, použitelné, inhibitory, heteroaryl-substituované, bicyklické, premostené

Text:

...obmedzené, nádorov prsníka, obličiek, maternice, vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu pľúc a uveálneho melanómu, ako aj pri myeloidných leukémiách. Okrem toho sa vyznačuje transfonnačnou aktivitou pri NIH 3 T 3 a 32 D bunkách. Preukázalo sa, že strata expresie Axl V nádorových bunkách blokuje rast tuhých ľudských novotvarov na in vivo modeli MDA-MB-23 l xenotransplantátu karcinómu prsníka. V súhrne tieto údaje naznačujú, že...

Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Varney Michael David, Borchardt Allen, Johnson Michael David, Braganza John, Tempczyk-russell Anna Maria, Thomas Christine, Hua Ye, Luu Hiep The, Collins Michael Raymond, Johnson Theodore Otto, Reich Siegfried Heinz, Cripps Stephan James, Teng Min, Kania Robert Steven, Bender Steven Lee, Palmer Cynthia Louise, Wallace Michael Brennan

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4164, A61K 31/416...

Značky: derivát, liečenie, použitie, chorobného, prípravok, cicavca, indazolu, farmaceutický, stavu, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

Zlúčeniny, kompozície a spôsoby na liečenie beta-amyloidných ochorení a synukleinopatií

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17187

Dátum: 26.06.2009

Autori: Larsen Lesley, Cummings Joel, Weigele Manfred, Lake Thomas, Snow Alan, Hudson Michael, Esposito Luke

MPK: A61K 31/4196, C07D 249/08

Značky: zlúčeniny, ochorení, spôsoby, kompozície, liečenie, synukleinopatií, beta-amyloidných

Text:

...sonova choroba.Vo W 0 2004/033432 sú zverejnené zlúčeniny vzorca (i)a ich použitie ako preventívne činidlo alebo liečivo na mykózu, predovšetkým hlboko usadenú mykózu spôsobenú hlboko usadenou plesňou, ako je candida a aspergillus, a povrchovú mykózuspôsobenú plesňou, ako je trichophyton. Amyloid ako terapeutický ciel pre Alzheimerovu chorobuAlzheimerova choroba tiež kladie na spoločnosť veľkú ekonomickú záťaž. Nedávna štúdia odhadla, že...

Trazodón a hydrochloridová soľ trazodónu v prečistenej forme

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17309

Dátum: 23.07.2008

Autori: Biondi Giuseppe, Iacoangeli Tommaso, Marchetti Marcello, Ciottoli Giovanni Battista

MPK: A61P 25/22, A61P 25/24, A61K 31/4196...

Značky: trazodónu, prečistenej, hydrochloridová, trazodón, formě

Text:

...reakciou so zlúčeninou VI alebo 1-bróm-3-chlórpropánu, ktorý je využitý na získanie zlúčeniny II reakciou so zlúčeninou IV.Zlúčeniny II, III, VIII a IX sú tiež alkylačnými činídlami, a sú teda potenciálne genotoxickć. Okrem vyššie uvedených alkylačných činidiel je možné pri altematívnych postupoch prípravy trazodónu použiť aj iné obdobne alkylačné činidlá, napr. 2,2 dibrómetylamín či 1,3-dichlórpropán.Obsah uvedených alkylačných činidiel v...

Duálne pôsobiace antihypertenzívne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18404

Dátum: 23.04.2008

Autori: Gendron Roland, Fatheree Paul, Mckinnell Robert Murray, Olson Brooke, Choi Seok-ki, Mcmurtrie Darren, Allegretti Paul, Jendza Keith

MPK: A61K 31/415, A61K 31/417, A61K 31/4164...

Značky: činidla, pôsobiace, antihypertenzívne, duálne

Text:

...beta blokátory môžu tiež spôsobiť znížený srdcový výstup a bradykardiu, čo môže byť nežiaduce pri niektorých skupinách pacientov. Blokátory vápnikových kanálikov sa používajú široko, avšak je otázkou,ako efektívne tieto lieky redukujú fatálne a nefatálne srdcové príhody vo vzťahu k ostatným triedam liečiv. Inhibítory ACE môžu vyvolať kašeľ a vzácnejšie nežiaduce účinky zahrnujú vyrážku, angioedém, hyperkalémíu a funkčné zlyhanie ľadvín....

Polycyklické heteroaryl-substituované triazoly a ich použitie ako inhibítory Axl

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16869

Dátum: 29.12.2007

Autori: Ding Pingyu, Zhang Jing, Singh Rajinder, Goff Dane, Heckrodt Thilo, Yu Jiaxin, Holland Sacha, Litvak Joane

MPK: A61P 19/00, A61K 31/4196, A61P 35/00...

Značky: heteroaryl-substituované, polycyklické, použitie, inhibitory, triazoly

Text:

...ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solidných nádorov,vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) nádorov prsníka, ľadvín, matemice,vaječníkov, štítnej žľazy, nemalobunkového karcinómu a uveálneho melanómu tekutýchnádorov, vrátane (bez toho, aby výpočet bol obmedzujúci) leukémií (zvlášť myeloidnýchleukémií) a lymfómov endometriózy, vaskulámych ochorení/poranem (vrátane, ale nie iba,restenózy, aterosklerózy a trombózy),...

Triazoly, substituované premosteným bicyklickým arylom a premosteným bicyklickým heteroarylom, použiteľné ako inhibítory AXL

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13877

Dátum: 28.12.2007

Autori: Zhang Jing, Singh Rajinder, Holland Sacha, Ding Pingyu, Yu Jiaxin, Litvak Joane, Goff Dane

MPK: A61P 19/00, A61K 31/4196, C07D 249/14...

Značky: triazoly, použitelné, arylom, bicyklickým, premosteným, heteroarylom, substituované, inhibitory

Text:

...rôznych iných chorobných stavoch vrátane endometriózy, vaskulámeho poškodenia a choroby obličiek, a signalizácia Axl je funkčne zahrnutá pri dvoch posledne menovaných índíkácíách. Axl - Gasó signalizácia zvyšuje odozvu doštičiek a zúčastňuje sa tvorby trombov. Axl môže teda potenciálne reprezentovať terapeutický ciel pre mnoho rôznych patologických stavov vrátane solídnych nádorov, vrátane (bez toho aby bol počet obmedzujúci) nádorov prsníka,...

Substituované aminoderiváty 3-amino-1-fenyl-1H-1,2,4-triazolu, spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 285994

Dátum: 12.12.2007

Autori: Maffrand Jean-pierre, Gully Danielle, Geslin Michel, Roger Pierre

MPK: A61K 31/4196, A61P 15/00, A61P 1/00...

Značky: přípravy, spôsob, farmaceutické, prostriedky, obsahujú, 3-amino-1-fenyl-1h-1,2,4-triazolu, substituované, aminoderiváty

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1, R2 a R3 sú nezávisle od seba atóm vodíka alebo atóm halogénu, alkyl alebo alkoxyl s 1 až 5 atómami uhlíka, trifluórmetyl alebo skupina S-R, kde R je alkyl s 1 až 5 atómami uhlíka, R4 a R5 sú alkyly s 1 až 5 atómami uhlíka, alkinyly s 3 až 5 atómami uhlíka, cykloalkyly s 3 až 5 atómami uhlíka alebo skupina Ra-X-alkyl s 1 až 2 atómami uhlíka, kde Ra je alkyl s 1 až 3 atómami uhlíka a X je atóm...

Kompozícia laku na nechty

Načítavanie...

Číslo patentu: 285949

Dátum: 26.10.2007

Autor: Mailland Federico

MPK: A61K 31/343, A61K 31/21, A61K 31/4164...

Značky: nechty, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Kompozícia laku na nechty obsahuje: a) najmenej jeden antimykotický prostriedok, b) najmenej vo vode rozpustný filmotvorný prostriedok, kde zložka b) je derivát chitosanu vybraný z hydroxyalkylchitosanov a karboxyalkylchitosanov. Je opísané aj použitie vo vode rozpustného filmotvorného prostriedku vybraného z hydroxyalkylchitosanov a karboxyalkylchitosanov ako prísad do laku na nechty.

Farmaceutická kompozícia s obsahom derivátu fenylamidínu a spôsob použitia farmaceutickej kompozície v kombinácii s antifungálnym činidlom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11342

Dátum: 03.10.2007

Autor: Nishikawa Hiroshi

MPK: A61K 31/10, A61K 31/445, A61K 31/4196...

Značky: použitia, derivátů, obsahom, činidlom, kompozícia, spôsob, farmaceutickej, fenylamidínu, kompozície, kombinácii, farmaceutická, antifungálnym

Text:

...je obecne slabší než účinok amfotericínu B (nepatentové dokumenty č. 2 a 3). Napríklad za účelom zosilnenia liečebných účinkov sú využívané spôsoby kombinačného použitia antifungálnych činidielVýskum rovnako postupuje V otázkach kombinácie antifungálnych činidiel (patentové dokumenty č. 2 a 3). Počet kombinovaných činidiel je však obmedzený, tzn. uspokojivé liečebné účinky nie jeĎalej sú známe deriváty fenylamidínu vykazujúci...

Triazolové zlúčeniny, ktoré modulujú aktivitu HSP90

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16978

Dátum: 25.05.2007

Autori: Ying Weiwen, James David, Chae Junghyun, Chimmanamada Dinesh, Li Hao, Du Zhenjian, Qin Shuzhen, Demko Zachary, Foley Kevin, Zhang Shijie, Przewloka Teresa, Zhou Dan, Ng Howard, Sun Lijun

MPK: C07D 249/12, A61K 31/4196, A61P 35/00...

Značky: triazolové, aktivitu, hsp90, zlúčeniny, modulujú

Text:

...pri glióme, sarkóme, rakovine prsníka, cholangiokarcinóme a rakovine pečene. Väčšina mutácií V B-raf, ktoré sa zistili pri rakovine človeka, sú bodovými mutáciamí, ktoré sa vyskytujú V kinázovej doméne a sú sústredené V exónoch 11 a 15 génu,ktorý obsahuje niekoľko regulačných fosforylačných miest (S 446, S 447, D 448, D 449, T 599 a S 602). (Beeram a kol., Journal of Clinical Oncology (2005), 23 (27) 6771-6790). Najčastejšou mutáciouje...

Deferasirox na liečenie hereditárnej hemochromatózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15746

Dátum: 21.05.2007

Autori: Rojkjaer Lisa, Nick Hanspeter, Marks Peter Wayne, Bodner Janet Ellen

MPK: A61P 3/12, A61K 31/4196, A61P 43/00...

Značky: deferasirox, hereditárnej, liečenie, hemochromatózy

Text:

...liečených flebotómiou, napr. pre slabe dodržiavanie (Compliance), alebo nesúhlas s flebotómiou pre zlý žilný prístup, anémiu, kongestívne zlyhanie srdca/dysfunkciu ľavej komory alebo strach z ihiel.Altematívou k flebotómii je použitie chelatácie železa. Chelátor železa môže viazať železo a podporovať jeho sekréciu. V priebehu tohto postupu sa podáva liečivo, ktoré viažePreto existuje potreba poskytnúť alternatívne liečenie pre...

Triazolónové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8909

Dátum: 22.03.2007

Autori: Hirota Shinsuke, Nagakura Tadashi, Kusano Kazutomi, Clark Richard, Kira Kazunobu, Tabata Kimiyo, Horizoe Tatsuo, Omae Takao, Azuma Hiroshi, Matsuura Fumiyoshi, Inoue Atsushi

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4439, A61K 31/427...

Značky: deriváty, triazolónové

Text:

...4 a 5).0005 Avšak tieto známe zlúčeniny nie sú adekvátne z hľadiska inhibičnej aktivity protizrážaciemu faktom VIIa, účinkov při zrážaní krvi a účinkov pri liečbe trombózy.0007 Zámerom predloženého vynálezu, ktorý bol vyššie opísaný z hľadiska problémov v doterajšom stave techniky, je poskytnúť nové triazolónové deriváty, ktoré majú serin proteázovú inhibičnú aktivitu a najmä potom vynikajúcu inhibičnú aktivitu proti zrážaciemu faktom VIIa,...

Polycyklické deriváty cinnamidu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11544

Dátum: 08.03.2007

Autori: Doi Eriko, Miyagawa Takehiko, Kaneko Toshihiko, Ito Koichi, Kitazawa Noritaka, Takaishi Mamoru, Sasaki Takeo, Kawano Koki, Kimura Teiji, Sato Nobuaki, Hagiwara Hiroaki, Doko Takashi

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4196, A61K 31/4178...

Značky: cinnamidu, polycyklické, deriváty

Text:

...suggests a molecular basis for reversible memory less, Proceding National Academy ofScience USA 2003, 2. sept. 100(l 8), str. 10417-10422 Nepatentový dokument 2 Nitsch RM a šestnásť ďalších,Antibodies against B-amyloid slow cognitive decline in Alzheimers disease, Neuron, 2003, 22. mája 38, str. 547554Nepatentový dokument 3 Jarrett JT, a dva ďalšie, The carboxy terminus of the Bamyloid protein is critical forthe seeding of amyloid formation...

Použitie deferiprónu a spôsoby liečby a/alebo prevencie Fridreichovej ataxie spôsobenej intracelulárnou poruchou metabolizmu železa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15909

Dátum: 21.02.2007

Autori: Spino Michael, Munnich Arnold, Cabantchik Ioav

MPK: A61K 31/195, A61K 31/4412, A61K 31/4196...

Značky: spôsobenej, prevencie, intracelulárnou, spôsoby, železa, použitie, fridreichovej, deferiprónu, ataxie, metabolizmu, liečby, poruchou

Text:

...účinku na konkrétne orgány. ako sú pečeň a srdce (Rund and Rachmilewitz. B-thalassemla. NewEngl J Med 2005 353 1135-46). Pacienti sú monitorovaní na posúdenie hladiny železa v tele periodickým meraním sérových koncentrácii feritínu a stanovením koncentrácii železa v pečení po biopsii, MRI alebo SQUID hodnotení. Sérové koncentrácie feritínu sú typicky viac ako 1000 mcg/I a pečeňové koncentrácie železa typicky 7 mg/g suchej váhy...

Liečba Duchennenovej muskulárnej dystrofie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17988

Dátum: 09.02.2007

Autori: Johnson Peter David, Dorgan Colin Richard, Wynne Graham Michael, Wren Stephen Paul, Storer Richard, Price Paul Damien, Nugent Gary, De Moor Olivier, Pye Richard Joseph

MPK: A61K 31/343, A61K 31/4184, A61K 31/404...

Značky: muskulárnej, duchennenovej, liečba, dystrofie

Text:

...účinnosť0007 Alternatívny Farmakologický prístup je nadmerne-regulačná terapia. Nadmemoregulačná terapia je založená na zvýšení expresie alternatívnych génov kvôli nahradeniu poškodeného génu aje najmä prospešná ak narastá imunitná odpoveď voči skôr chýbajúcemu proteínu. Nadmemá regulácia utrofínu, autozomálneho paralógu dystrofínu bola navrhnutá ako potenciálna terapia pre DMD (Perkins Davies, Neuromuscul Disord, Sl S 78-S 89(2002), Khurana ...

Mono-lyzínové soli azolových zlúčenín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9480

Dátum: 01.05.2006

Autori: Gao Qi, Kiau Susanne, Pendri Yadagiri, Chen Chung-pin, Vakkalagadda Blisse, Fakes Michael

MPK: A61P 31/04, A61K 31/4196, A61K 31/427...

Značky: azolových, mono-lyzínové, zlúčenín

Text:

...uvedenej triazolovej zlúčeniny vo vode pri pH 6,8 je 0,0006 mg/mL. To značne bráni rozvoju vhodných parenterálnych dávkových foriem.0005 Jeden spôsob tohto problému podávania je uverejnený v Európskej patentovej prihláške č. 829478, V ktorej sa rozpustnosť azolového fungicidneho činidla vo vode zvyšuje pripojením naviazanej aminokyseliny k azolovej časti molekuly0006 Prípadne, W 0 97/28169 uverejňuje, že fosfátová časť samoze priamo...

Farmaceutická kompozícia a spôsob použitia antifungálneho činidla v kombinácii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10463

Dátum: 05.04.2006

Autori: Fujino, Nomura, Nishikawa

MPK: A61K 31/7048, A61K 31/445, A61K 31/4196...

Značky: činidla, použitia, kompozícia, spôsob, farmaceutická, kombinácii, antifungálneho

Text:

...deriváty s antifungálnou účinnosťouPatentový dokument 4 Medzinárodná patentová prihláška č. WO 03/074476 (EP-A 1481966) Nepatentový dokument 1 Rinsho to Biseibutsu (Clinics and Microorganisms), zv. 17, str. 265-266, 1990Nepatentový dokument 2 Rinsho to Biseibutsu (Clinics and Microorganisms), zv. 21, str. 277-283, 1994Nepatentový dokument 3 Rinsho to Biseibutsu (Clinics and Microorganisms), zv. 30, str. 595-614, 2003Nepatentový dokument...

Derivát propán-1,3-diónu alebo jeho soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13193

Dátum: 30.03.2006

Autori: Hisamichi Hiroyuki, Kawaminami Eiji, Matsumoto Shunichiro, Kinoyama Isao, Osoda Kazuhiko, Shimada Itsuro, Koike Takanori, Yamamoto Hirofumi, Takahashi Tatsuhisa, Ohnuki Kei, Shin Takashi, Kusayama Toshiyuki, Hirano Masaaki

MPK: A61K 31/4192, A61K 31/4196, A61K 31/4184...

Značky: propán-1,3-diónu, derivát

Text:

...(J. Clinical Endocrinology and Metabolism (Žurnál klinickej endokrinológie a metabolizmu)(1998) 83, 11, 3826-3831).Na druhej strane boli klinickým testom podrobené nepeptidové zlúčeniny s antagonistickým efektom vôči GnRH receptora, ako je napríklad derivát uracilu, NBI-42902 (J. Med. Chem., 48, 1169-1 178, 2005), avšak ich vývoj bol zastavený.Patentový dokument podľa odkazu č. 1 opisuje antagonistický účinok(A a B vo vzorci sú rovnaké alebo...

Kombinovaná terapia na liečenie cukrovky a stavov s ňou súvisiacich a na liečenie stavov zlepšených zvýšením hladiny GLP-1 v krvi

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5928

Dátum: 09.01.2006

Autori: Al-shamma Hussien, Leonard James, Chu Zhi-liang, Jones Robert

MPK: A61K 31/401, A61K 31/00, A61K 31/415...

Značky: zlepšených, liečenie, hladiny, súvisiacich, zvýšením, glp-1, stavov, cukrovky, kombinovaná, terapia

Text:

...dráhu na začatie signálnej transdukcie vedúcej k biologickej reakcii. Zmena receptorovej štruktúry na aktívny stav umožňuje naviazanie sa na transdukčnú dráhu (prostredníctvom Gproteínu) a spôsobenie biologickej reakcie.0017 Receptor môže byt stabilizovaný v aktívnom stave pomocou Iigandu alebo zlúčeniny. ktorá je Iiečivom. Posledne zistenia, vrátane, ale bez výlučneho obmedzenia sa na modifikácie na aminokyselinové sekvencie...

Spôsob identifikácie GLP-1 sekretagogov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5801

Dátum: 09.01.2006

Autori: Leonard James, Jones Robert, Al-shamma Hussien, Chu Zhi-liang

MPK: A61K 31/00, A61K 31/401, A61K 31/415...

Značky: sekretagogov, glp-1, identifikácie, spôsob

Text:

...s G-protelnom na skríning GLP-1 sekretagogov. 0016 Vynález predstavuje ex vivo spôsob identifikácie GLP-1 sekretagogov zahrňujúci nasledovné kroky(a) kontakt testovanej zlúčeniny s hostiteľskou bunkou alebo s membránou hostiteľskej bunky, ktorá exprimuje receptor spojený s G-protelnom, kde receptor spojený s G-protelnom obsahuje amincr kyselinovú sekvenciu vybranú zo skupiny zahmujúcej(i) aminokyseliny 1-335 sekvencie SEQ ID No 2(ii)...

Triazolové zlúčeniny, ktoré modulujú aktivitu HSP90

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13421

Dátum: 17.11.2005

Autori: Zhang Shijie, Przewloka Teresa, Chae Junghyun, James David, Lee Chi-wan, Ng Howard, Chimmanamada Dinesh, Du Zhenjian, Ying Weiwen, Barsoum James, Foley Kevin, Kostik Elena

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4196, C07D 249/12...

Značky: aktivitu, zlúčeniny, hsp90, modulujú, triazolové

Text:

...tvorbe žliaz apod.). Bolo ukázané, že c-Met receptor jeexprimovaný u veľkého množstva ľudských karcinómov. Bolo taktiež ukázané,že c-Met a jeho ligand, HGF, sú spoločne exprimované vo zvýšených hladinách v celom rade ľudských karcinómov (obzvlášť sarkómov). Avšak, pretože receptor a Iigand sú zvyčajne exprimované rôznymi bunkovými typmi, je c-Met signalizácia najčastejšie regulovaná prostredníctvom interakcií medzi nádorom a stromatómom...

Triazoly použiteľné ako inhibítory proteínkináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8548

Dátum: 21.10.2005

Autori: Arnost Michael, Wang Jian, Forster Cornelia, Davies Robert

MPK: A61K 31/4196, A61P 35/00, A61P 37/08...

Značky: proteínkináz, použitelné, inhibitory, triazoly

Text:

...regulátorov FLT-3 a c-Kitreceptorové signalizácie zahrňujú PLCy, Pl 3 kinázu, Grb-2, SHIP a Srcpríbuzné kinázy Scheijen, B, Griftin JD, Oncogene, 2002, 21, 3314-3333 j. Bolo ukázané, že obe receptorové tyrozínkinázy majú úlohu vcelom rade hemopoetických a nehemopoetických malignít. Mutácie, ktoré indukujú na Iigande nezávislú aktiváciu FLT-3 a c-Kit, sú zapojené do akútnej myelogénnej leukémie (AML), akútnej Iymfocytárnej leukémie (ALL),...

S-triazolyl alfa-merkaptoacetanilidy ako inhibítory HIV reverznej transkriptázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10958

Dátum: 25.08.2005

Autori: Koh Yung-hyo, Girardet Jean-luc

MPK: A61K 31/4196, A61P 31/18, C07D 249/08...

Značky: inhibitory, s-triazolyl, reverznej, alfa-merkaptoacetanilidy, transkriptázy

Text:

...č. 5,939,462 (Connell et al.) zverejňuje veľký počet substituovaných heterocyklov, ktoré sú použiteľné ako antagonisty receptora NPYS, z ktorých niektore sú S-triazolylmerkaptoacetanilídy so štruktúrou podobnou všeobecnej štruktúre l uvedenej ďalej. Simoneau et al. v medzinárodnom patente W 0 2004/050643 zverejňujú tetrazoly a niekoľko triazolov, ktoré majú podobnú štruktúru ako zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu, a ktoré sa vyznačujú...