A61K 31/4188

Nové 6,11-dihydro-5H-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18907

Dátum: 05.06.2013

Autori: Labeeuw Olivier, Schwartz Jean-charles, Lecomte Jeanne-marie, Calmels Thierry, Berrebi-bertrand Isabelle, Levoin Nicolas, Billot Xavier, Capet Marc, Ligneau Xavier, Krief Stéphane, Robert Philippe

MPK: C07D 487/04, A61K 31/4188, A61P 11/00...

Značky: ligandy, nové, deriváty, histamínového, receptora, 6,11-dihydro-5h-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové

Text:

...pomocou dostupných liekov, menovite pomocou H 1 R antagonistických látok.0005 H 4 R antagonistické látky/invertné agonistické látky doteraz nedoslahli klinické využitie a preto existuje potreba zlúčenin, ktoré vykazujú vysokú schopnosť a bezpečnosť. V tejto prihláške vynálezu je oplsaná nová chemická trieda H 4 R Iigandov.0006 Tento vynález sa teda týka nových 6,11-dihydro-5 H-benzodimidazo 1,Z-ajazepínových derivátov ako Iigandov H 4...

Použitie biotínu pri liečbe roztrúsenej sklerózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18228

Dátum: 29.04.2013

Autor: Sedel Frédéric

MPK: A61K 31/4188, A61P 25/00

Značky: roztrúsenej, použitie, liečbe, biotínu, sklerózy

Text:

...ochorenie, ktoré sa vyskytuje na určitom genetickom pozadí (Weiner, 2004 Chaudhuri et al., 2004). Z neuropatologického hľadiska je ochorenie charakterizované demyelinizovanými plakmi, dobre deñnovanými hypocelulárnymi oblasťami, V ktorých je možné pozorovat nedostatok myelínu, astrocytickú gliózu a niekedy zápalový infiltrát, ktorý, pokiaľ je prítomný, svedčí o aktívnej povahe ochorenia. S časom (ale niekedy skoro) dochádza k vzniku...

Kondenzované imidazolylimidazoly ako antivírusové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19361

Dátum: 16.11.2012

Autori: Bacon Elizabeth, Krygowski Evan, Trejo Martin Teresa Alejandra, Link John, Tran Chinh Viet, Cottell Jeromy, Kato Darryl, Yang Zheng-yu, Katana Ashley Anne, Zipfel Sheila, Taylor James

MPK: A61K 31/4188, C07D 491/052

Značky: imidazolylimidazoly, zlúčeniny, antivírusové, kondenzované

Text:

...poskytuje farmaceutickú kompozíciu, ďalej zahŕňajúcu nukleozidový analóg.0012 V jednom uskutočnení vynálezu, predkladaný opis taktiež poskytuje pre farmaceutickú kompozíciu, kde je uvedený nukleozidový analóg, výber 2 ribavirínu, viramidínu, levovirínu,L-nukleozidu, a izatoribínu a uvedený interferón je d-interferón alebo pegylovaný d-interferón.0013 V jednom uskutočnení vynálezu, predkladaný opis taktiež poskytuje zlúčeninu podľa opisu...

Premostené imidazolové deriváty použiteľné ako inhibítory IDO

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20855

Dátum: 12.04.2012

Autori: Jaipuri Firoz, Waldo Jesse, Kumar Sanjeev, Mautino Mario, Zhang Xiaoxia, Kesharwani Tanay

MPK: A61P 37/02, C07D 487/04, A61K 31/4188...

Značky: premostené, deriváty, inhibitory, imidazolové, použitelné

Text:

...nádorovými bunkami bráni ich odmietnutiu vopred imunizovanými myšami. Tento efekt sprevádza chýbajúca akumulácia špecifických T buniek na mieste nádoru amožno ho čiastočne zvrátiť systémovou liečbou myší inhibítorom IDO za neprítomnosti pozorovateľnej toxicity. Preto sa vytvorila hypotéza, že účinnosť terapeutickej vakcinácie pacientov srakovinou sa môže zlepšit súčasným podávaním inhibítora lDO (Uyttenhove et al., 2003, Nature Med., 9 1269 -...

Heterocyklické zlúčeniny, ich príprava a použitie ako liečiva, najmä ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: 287597

Dátum: 07.03.2011

Autori: Lampilas Maxime, Aszódi József, Fromentin Claude, Rowlands David Alan

MPK: A61K 31/529, A61K 31/4188, A61K 31/535...

Značky: príprava, heterocyklické, zlúčeniny, činidla, antibakteriálně, najmä, liečivá, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich soli s bázou alebo kyselinou. Ďalej je opísaný spôsob prípravy týchto zlúčenín a rovnako tak ich použitie ako liečiva, najmä ako antibakteriálne činidlá.

Benzoxazepínové PI3K inhibítorové zlúčeniny a ich použitie na liečbu rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16011

Dátum: 27.09.2010

Autori: Olivero Alan, Wang Lan, Ndubaku Chudi, Price Stephen, Heald Robert, Dudley Danette, Kolesnikov Aleksandr, Heffron Timothy, Folkes Adrian, Staben Steven, Blaquiere Nicole, Jones Mark, Do Steven

MPK: A61K 31/4162, A61K 31/4188, A61K 31/4196...

Značky: použitie, zlúčeniny, inhibítorové, benzoxazepínové, liečbu, rakoviny

Text:

...1 c 12 a 1 ky 1 énoR 1 °, ~NR 12(C 1-C 12 alkylén)C(O)NR 1 °Ru, -oR 1 °, S(O)2 R 1 °, -C(O)NR 1 °(C 1-C 12 alkyl-en)NR 1 °R, -c(o)NR 1 °(c 1-c alky 1 én)NR 1 °C(O)OR 11, -C(O)NR 1 °(C 1-C 12 alkylén)NR 1 °C(O)R,-C(O)NR 1 °(C 1-C 1 g alkylémRw, C 1 C 12 alkyl, cz-cg alkenyl,C 2 C 3 alkynyl, C 3-C 12 karbocyklyl, C 2 C 2 o heterocyklyl, C 5 C 20 aryl, C 1 C 2 o heteroaryl, -(C 3-C 12 karbocyklyh-(Cl-Clz alkyl), -(C 2-C 2 o heterocyklyU-(Cl-Clg...

Indazolové inhibítory Wnt signálnej dráhy a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20196

Dátum: 09.08.2010

Autori: Hood John, Kc Sunil Kumar, Wallace David Mark

MPK: A61K 31/416, A61K 31/415, A01N 43/56...

Značky: terapeutické, signálnej, inhibitory, indazolové, použitie, dráhy

Text:

...J. Hum. Genet (2004),74 f 3), 558-63, regresia avirilizácia Müllerových vývodov EngL J. Med. (2004), 351(8),792-8, SERKALOV syndróm Am. J. Hum. Genet. (2008), 820), 39-47, diabetes mellitus typu 2 Am. J. Hum. Genet. (2004), 75(5), 832-43 N. Engl. J. Med. (2006), 355 G), 241-50,Fuhrmannov syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, Al-Awadi/RaasRothschild/Schinzel phocomelia syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, odonto...

Liečenie mozgových metastáz pomocou inhibítorov endotelínových receptorov v kombinácii s cytotoxickým chemoterapeutickým činidlom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19282

Dátum: 09.08.2010

Autori: Fidler Isaiah, Kim Sun-jin

MPK: A61K 31/337, A01K 67/00, A61K 31/4188...

Značky: cytotoxickým, endotelínových, liečenie, mozgových, činidlom, metastáz, kombinácii, receptorov, chemoterapeutickým, inhibítorov, pomocou

Text:

...as monotherapy in patients with stage IV metastatic melanomarelates, Can. Physiol. Pharmacol., sv. 86, 473-484 (2008). Táto publikácia sa týka úlohy endotelínovej osi a liečebného významu antagonistov receptora pre endotelín-l pn liečbe rakoviny.0009 Akhavan a kol., Endothelín Receptor A Blockade Enhances Taxane Effects in Prostate Cancer, Neoplasía, sv. 8, 725-732 (2006). Táto štúdia ukazuje, že antagonísta endotelínu-A atrasentan má...

Antivírusové kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19768

Dátum: 12.05.2010

Autori: Mackman Richard, Kellar Terry, Tse Winston, Xu Lianhong, Pyun Hyung-jung, Clarke Michael O'neil Hanrahan, Halcomb Randall, Jin Haolun, Mitchell Michael, Saugier Joseph, Taylor James, Krygowski Evan, Squires Neil, Liu Hongtae, Kim Chuong, Parrish Jay, Graupe Michael, Cho Aesop, Kato Darryl, Link John, Trenkle James, Watkins William, Metobo Samuel, Vivian Randall, Phillips Barton, Cottell Jeromy, Desai Manoj, Schroeder Scott, Mish Michael, Sun Jianyu, Lazerwith Scott, Sheng Xiaoning, Kirschberg Thorstens, Yang Zheng-yu, Venkataramani Chandrasekar, Mcfadden Ryan, Canales Eda, Bacon Elizabeth, Chou Chien-hung, Guo Hongyan, Liu Qi

MPK: C07D 401/14, A61P 31/12, A61K 31/4188...

Značky: antivírusové, kompozície

Text:

...inhibitor NSSB polymerázyvyššie uvedenú farmaceutickú kompozíciu, ďalej zahŕňajúcunukleotidový inhibítor NS 5 B polymerázyzlúćeninu alebo farmaceuticky prijateľnú soľ, ako je opísanéfarmaceutickú kompozíciu zahŕňajúcu vyššie uvedenú zlúčeninu afarmaceutickú kompozíciu zahŕňajúcu vyššie uvedenú zlúčeninu a inhibítor NS 5 B polymerázy, kde inhibítor NS 5 B polymerázy je0007 V jednom uskutočnení vynález poskytuje zlúčeninu, ktorá má vylepšené...

Imidazopyridazínkarbonitrily vhodné ako inhibítory kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14784

Dátum: 08.10.2009

Autori: Fink Brian, He Liqi, Kim Soong-hoon, Zhao Yufen, Nation Andrew, Chen Libing, Gavai Ashvinikumar, Zhang Litai

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4188, C07D 487/04...

Značky: kinázy, imidazopyridazínkarbonitrily, inhibitory, vhodné

Text:

...CK 2 podjednotiek v ľudských nádoroch obličiek) Biochem. Biophys. Res. Commun., 202141-147 (1994, cicavčích nádoroch uzlín (Landesman-Bollag a kol., Proteinkinase CK 2 in mammary gland tumorigenesis (Proteínkináza CK 2 V ľudskej tumorogenéze(p 4 OTAK) and casein kinase in human squamous cell carcinomas and adenocarcinomas of the lung, (Aktivácia proteínkinázy spojenej s nádormi (p 4 OTAK) a kazeínkinázy II V ľudských šupinatých bunkových...

1-substituované karba-nukleozidované analógy na antivírusové liečenie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18705

Dátum: 22.04.2009

Autori: Cho Aesop, Zhang Lijun, Saunders Oliver, Butler Thomas, Parrish Jay, Kim Choung

MPK: A61K 31/4188, A61K 31/395, A61K 31/41...

Značky: karba-nukleozidované, 1-substituované, liečenie, analogy, antivírusové

Text:

...skríningových testov na identifikáciu selektívnych inhibítorov (De Clercq, E. (2001) J. Pharmacol. Exp.Ther. 2971-10 De Clercq, E. (2001) J. Clin. Virol. 2273-89). Biochemické ciele ako je NS 5 B sú dôležité prisú problémy pri vývoji bunkových testov a predklinických zvieracích systémov0005 V súčasnej dobe, sú predovšetkýn dve antivírusové zlúčeniny, ribavirín, analóg nukleozidu a interferón-alfa (a)(IFN), ktoré sa používajú na liečenie...

Analógy karbonukleozidov na protivírusovú liečbu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13430

Dátum: 22.04.2009

Autori: Xu Jie, Parrish Jay, Kim Choung, Cho Aesop

MPK: A61K 31/4188, A61K 31/41, A61K 31/395...

Značky: protivírusovú, karbonukleozidov, analogy, liečbu

Text:

...ribavirín,nukleozidový analóg, ainterferón alfa (o) (lFN), ktoré sa používajú na liečbu chronických infekcií HCV u ludí. Ribavirín samotný nie je účinný pri znižovaní hladín vírusovej RNA, má významnú toxicitu a je o ňom známe, že vyvoláva anémiu. Udáva sa, že kombinácia lFN a ribavirínu je účinná pri manažmente chronickej hepatitídy C(Scott, L. J., et al. Drugs 2002, 62, 507 - 556) ale menej ako polovica pacientov,ktorí boli takto...

Inhibítory vírusu Hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12117

Dátum: 06.02.2009

Autori: Deon Daniel, Goodrich Jason, Good Andrew, Snyder Lawrence, Langley David, Hamann Lawrence, Bachand Carol, Wang Gan, Romine Jeffrey Lee, James Clint, Meanwell Nicholas, Nguyen Van, Lavoie Rico, Ruediger Edward, Belema Makonen, Yang Fukang, Martel Alain, Laurent Denis, Lopez Omar

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4188, A61K 31/4184...

Značky: inhibitory, vírusu, hepatitidy

Text:

...Prvá virusová proteáza je metaloproteáza a štiepi sa V spojení NS 2 NS 3 druhá je serínová proteáza nachádzajúca sa v N-terminálnej oblasti NS 3 (tiež uvádzaná ako NS 3 proteáza) sprostredkováva všetky nasledujúce štiepenia spodného prúdu NS 3, ako cis,v mieste štiepenia NS 3-NS 4 A, tak trans v zostávajúcich miestach NS 4 A-NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A, NS 5 A-NS 5 B. Protein NS 4 A sa podieľa na viac násobných funkciách, kde pôsobí ako...

Parvovírusová terapia rakoviny a kombinácia s chemoterapiou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10100

Dátum: 23.12.2008

Autori: Schlehofer Jörg, Angelova Assia, Kiprijanova Irina, Rommelaere Jean, Heimberger Tanja, Raykov Zahari, Geletneky Karsten, Aprahamian Marc

MPK: A61K 31/7068, A61K 31/4188, A61K 35/76...

Značky: parvovírusová, kombinácia, rakoviny, terapia, chemoterapiou

Text:

...parvovírusových kandidátov pre humánne klinické použitie(vrátane H-1 PV), napr. pokial ide o predĺženie doby prežitia po diagnóze.0004 Ďalej je známe, že vektory parvovírusu môžu byt použité ako vehikulum za účelom začlenenia nukleovej kyseliny potlačujúcej nádor, t.j. génusuprimujúceho nádor, do organizmu pacienta postihnutého nádorom.250005 Preto je cieľom predmetného vynálezu poskytnúť prostriedky prezlepšenú terapiu na báze...

Detiváty pyrolopyridín-2-karboxamidov, ich príprava a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12000

Dátum: 17.01.2008

Autori: Malanda André, Evanno Yannick, Dubois Laurent

MPK: C07D 487/04, A61K 31/4188, A61P 29/00...

Značky: terapeutické, príprava, použitie, detiváty, pyrolopyridín-2-karboxamidov

Text:

...je prípadne substituovaný jedným alebo niekoľkými substítuentmi zvolenými zo súboru, ktorý zahŕňa halogén, skupinu Cl-Cć alkyl, C 3-C 7-cykloalkyl, Cg-Cy-cykloalkyľCi-Cg-alkylén Cl-Cg-fluóralkyl, Cl-Ce-ŽIIKOXY, C 3 Cy-cykloalkoxy, C 3-C 7-cykloalkyl-Cl-Cg-alkylén-Oą C l-Cg-íluóralkoxy, nitro alebo kyano R 5 znamená skupinu Cl-Cg-alkyl, Cg-Cy-cykloalkyl, Cg-Cy-cykloalkyl-Cl-Cg-alkylén, aryl,aryl-Cpcs-alkylén, heteroaryl alebo...

8-Heteroaryl-3-alkyl-1,3-dihydroimidazo[4,5-c]chinolin-2-óny ako inhibítory PI-3 kináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13156

Dátum: 18.05.2006

Autori: Garcia-echeverria Carlos, Stauffer Frédéric, Furet Pascal

MPK: A61P 11/06, A61P 29/00, A61K 31/4188...

Značky: kináz, 8-heteroaryl-3-alkyl-1,3-dihydroimidazo[4,5-c]chinolin-2-óny, inhibitory

Text:

...alebo výhodne metylová skupina.Cykloalkylovou skupinou je výhodne cykloalkylová skupina, ktorá má v knihu od a vrátane 3 atómov uhlíka do a vrátane 6 atómov uhlíka cykloalkylom je výhodne cyklopropylová skupina,cyklobutylová skupina, cyklopentylová skupina alebo cyklohexylová skupina.Alkylovou skupinou, ktorá je substituovaná halogénom, je výhodne perfluóralkylová skupina, ako je napríklad trifluórmetyl. Halogénom je najmä fluór, chlór, bróm...

2-Metyl-2-[4-(3-metyl-2-oxo-8-chinolín-3-yl-2,3-dihydro-imidazo[4,5- c]chinolinyl)fenyl]propionitril ako inhibítory lipidovej kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11537

Dátum: 18.05.2006

Autori: Garcia-echeverria Carlos, Furet Pascal, Stauffer Frédéric

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4188, A61P 29/00...

Značky: lipidovej, inhibitory, 2-metyl-2-[4-(3-metyl-2-oxo-8-chinolín-3-yl-2,3-dihydro-imidazo[4,5, kinázy, c]chinolinyl)fenyl]propionitril

Text:

...butyl, izobutyl, terc-butyl, propyl, ako je n-propyl alebo izopropyl, etyl alebo výhodne metyl.Cykloalkylom je výhodne cykloalkyl obsahujúci 3 až 6 atómov uhlíka vrátane v kruhu cykloalkyl je výhodne cyklopropyl, cyklobutyl, cyklopentyl alebo cyklohexyl.Alkylom, ktorý je substituovaný atómom halogénu, je výhodne perfluóralkyl ako je trifluór metyl.Halogénom je najmä fluór, chlór, bróm, alebo jód, najmä fluór, chlór, alebo bróm, Vzhľadom na...

Liek na dvojfázovú perioperačnú terapiu tuhých tumorov rádioimunoterapeutickými postupmi

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13349

Dátum: 07.04.2004

Autori: Carminati Paolo, Veronesi Umberto, Paganelli Giovanni

MPK: A61K 47/48, A61K 31/4188, A61K 39/395...

Značky: postupmi, terapiu, tuhých, tumorov, perioperačnú, rádioimunoterapeutickými, dvojfázovú

Text:

...systémového kroku, je zvlášť výhodný pri regulácii lokálnych recidív, a prekvapivo bolo pozorované, že je možné s výhodou podávať lokálnu terapiu len v dvoch krokoch, keď prvý krok je vykonávaný intraoperačne v lokoregionálnom ložisku a druhý pooperačne prostredníctvom systémovej cesty.dosiahnutie schopnosti koncentrovať sa lokálne na rakovinové bunky, alebo na najbližšie okolie, okamžite vytvára vo zvyškovom tkanive okolo tumoru...