A61K 31/4188

Nové 6,11-dihydro-5H-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové deriváty ako ligandy histamínového H4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18907

Dátum: 05.06.2013

Autori: Calmels Thierry, Levoin Nicolas, Krief Stéphane, Berrebi-bertrand Isabelle, Ligneau Xavier, Billot Xavier, Robert Philippe, Lecomte Jeanne-marie, Schwartz Jean-charles, Labeeuw Olivier, Capet Marc

MPK: A61K 31/4188, C07D 487/04, A61P 11/00...

Značky: 6,11-dihydro-5h-benzo[d]imidazo[1,2-a]azepínové, ligandy, nové, histamínového, deriváty, receptora

Text:

...pomocou dostupných liekov, menovite pomocou H 1 R antagonistických látok.0005 H 4 R antagonistické látky/invertné agonistické látky doteraz nedoslahli klinické využitie a preto existuje potreba zlúčenin, ktoré vykazujú vysokú schopnosť a bezpečnosť. V tejto prihláške vynálezu je oplsaná nová chemická trieda H 4 R Iigandov.0006 Tento vynález sa teda týka nových 6,11-dihydro-5 H-benzodimidazo 1,Z-ajazepínových derivátov ako Iigandov H 4...

Použitie biotínu pri liečbe roztrúsenej sklerózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18228

Dátum: 29.04.2013

Autor: Sedel Frédéric

MPK: A61K 31/4188, A61P 25/00

Značky: roztrúsenej, použitie, sklerózy, biotínu, liečbe

Text:

...ochorenie, ktoré sa vyskytuje na určitom genetickom pozadí (Weiner, 2004 Chaudhuri et al., 2004). Z neuropatologického hľadiska je ochorenie charakterizované demyelinizovanými plakmi, dobre deñnovanými hypocelulárnymi oblasťami, V ktorých je možné pozorovat nedostatok myelínu, astrocytickú gliózu a niekedy zápalový infiltrát, ktorý, pokiaľ je prítomný, svedčí o aktívnej povahe ochorenia. S časom (ale niekedy skoro) dochádza k vzniku...

Kondenzované imidazolylimidazoly ako antivírusové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19361

Dátum: 16.11.2012

Autori: Taylor James, Link John, Zipfel Sheila, Katana Ashley Anne, Tran Chinh Viet, Bacon Elizabeth, Yang Zheng-yu, Trejo Martin Teresa Alejandra, Krygowski Evan, Kato Darryl, Cottell Jeromy

MPK: C07D 491/052, A61K 31/4188

Značky: kondenzované, imidazolylimidazoly, antivírusové, zlúčeniny

Text:

...poskytuje farmaceutickú kompozíciu, ďalej zahŕňajúcu nukleozidový analóg.0012 V jednom uskutočnení vynálezu, predkladaný opis taktiež poskytuje pre farmaceutickú kompozíciu, kde je uvedený nukleozidový analóg, výber 2 ribavirínu, viramidínu, levovirínu,L-nukleozidu, a izatoribínu a uvedený interferón je d-interferón alebo pegylovaný d-interferón.0013 V jednom uskutočnení vynálezu, predkladaný opis taktiež poskytuje zlúčeninu podľa opisu...

Premostené imidazolové deriváty použiteľné ako inhibítory IDO

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20855

Dátum: 12.04.2012

Autori: Kumar Sanjeev, Kesharwani Tanay, Zhang Xiaoxia, Waldo Jesse, Mautino Mario, Jaipuri Firoz

MPK: C07D 487/04, A61K 31/4188, A61P 37/02...

Značky: deriváty, imidazolové, inhibitory, premostené, použitelné

Text:

...nádorovými bunkami bráni ich odmietnutiu vopred imunizovanými myšami. Tento efekt sprevádza chýbajúca akumulácia špecifických T buniek na mieste nádoru amožno ho čiastočne zvrátiť systémovou liečbou myší inhibítorom IDO za neprítomnosti pozorovateľnej toxicity. Preto sa vytvorila hypotéza, že účinnosť terapeutickej vakcinácie pacientov srakovinou sa môže zlepšit súčasným podávaním inhibítora lDO (Uyttenhove et al., 2003, Nature Med., 9 1269 -...

Heterocyklické zlúčeniny, ich príprava a použitie ako liečiva, najmä ako antibakteriálne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: 287597

Dátum: 07.03.2011

Autori: Rowlands David Alan, Aszódi József, Fromentin Claude, Lampilas Maxime

MPK: A61K 31/535, A61K 31/4188, A61K 31/529...

Značky: antibakteriálně, najmä, príprava, zlúčeniny, liečivá, heterocyklické, použitie, činidla

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa heterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich soli s bázou alebo kyselinou. Ďalej je opísaný spôsob prípravy týchto zlúčenín a rovnako tak ich použitie ako liečiva, najmä ako antibakteriálne činidlá.

Benzoxazepínové PI3K inhibítorové zlúčeniny a ich použitie na liečbu rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16011

Dátum: 27.09.2010

Autori: Wang Lan, Olivero Alan, Blaquiere Nicole, Do Steven, Jones Mark, Price Stephen, Ndubaku Chudi, Kolesnikov Aleksandr, Heald Robert, Staben Steven, Dudley Danette, Heffron Timothy, Folkes Adrian

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4188, A61K 31/4162...

Značky: benzoxazepínové, zlúčeniny, rakoviny, liečbu, použitie, inhibítorové

Text:

...1 c 12 a 1 ky 1 énoR 1 °, ~NR 12(C 1-C 12 alkylén)C(O)NR 1 °Ru, -oR 1 °, S(O)2 R 1 °, -C(O)NR 1 °(C 1-C 12 alkyl-en)NR 1 °R, -c(o)NR 1 °(c 1-c alky 1 én)NR 1 °C(O)OR 11, -C(O)NR 1 °(C 1-C 12 alkylén)NR 1 °C(O)R,-C(O)NR 1 °(C 1-C 1 g alkylémRw, C 1 C 12 alkyl, cz-cg alkenyl,C 2 C 3 alkynyl, C 3-C 12 karbocyklyl, C 2 C 2 o heterocyklyl, C 5 C 20 aryl, C 1 C 2 o heteroaryl, -(C 3-C 12 karbocyklyh-(Cl-Clz alkyl), -(C 2-C 2 o heterocyklyU-(Cl-Clg...

Indazolové inhibítory Wnt signálnej dráhy a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20196

Dátum: 09.08.2010

Autori: Wallace David Mark, Kc Sunil Kumar, Hood John

MPK: A61K 31/416, A61K 31/415, A01N 43/56...

Značky: signálnej, dráhy, terapeutické, inhibitory, indazolové, použitie

Text:

...J. Hum. Genet (2004),74 f 3), 558-63, regresia avirilizácia Müllerových vývodov EngL J. Med. (2004), 351(8),792-8, SERKALOV syndróm Am. J. Hum. Genet. (2008), 820), 39-47, diabetes mellitus typu 2 Am. J. Hum. Genet. (2004), 75(5), 832-43 N. Engl. J. Med. (2006), 355 G), 241-50,Fuhrmannov syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, Al-Awadi/RaasRothschild/Schinzel phocomelia syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, odonto...

Liečenie mozgových metastáz pomocou inhibítorov endotelínových receptorov v kombinácii s cytotoxickým chemoterapeutickým činidlom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19282

Dátum: 09.08.2010

Autori: Fidler Isaiah, Kim Sun-jin

MPK: A01K 67/00, A61K 31/337, A61K 31/4188...

Značky: endotelínových, inhibítorov, pomocou, mozgových, receptorov, liečenie, metastáz, kombinácii, chemoterapeutickým, cytotoxickým, činidlom

Text:

...as monotherapy in patients with stage IV metastatic melanomarelates, Can. Physiol. Pharmacol., sv. 86, 473-484 (2008). Táto publikácia sa týka úlohy endotelínovej osi a liečebného významu antagonistov receptora pre endotelín-l pn liečbe rakoviny.0009 Akhavan a kol., Endothelín Receptor A Blockade Enhances Taxane Effects in Prostate Cancer, Neoplasía, sv. 8, 725-732 (2006). Táto štúdia ukazuje, že antagonísta endotelínu-A atrasentan má...

Antivírusové kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19768

Dátum: 12.05.2010

Autori: Mackman Richard, Mitchell Michael, Vivian Randall, Squires Neil, Cho Aesop, Mcfadden Ryan, Cottell Jeromy, Sun Jianyu, Trenkle James, Link John, Jin Haolun, Liu Qi, Venkataramani Chandrasekar, Parrish Jay, Phillips Barton, Xu Lianhong, Mish Michael, Guo Hongyan, Schroeder Scott, Clarke Michael O'neil Hanrahan, Halcomb Randall, Graupe Michael, Canales Eda, Pyun Hyung-jung, Watkins William, Chou Chien-hung, Lazerwith Scott, Sheng Xiaoning, Krygowski Evan, Kato Darryl, Saugier Joseph, Tse Winston, Kellar Terry, Yang Zheng-yu, Liu Hongtae, Metobo Samuel, Kirschberg Thorstens, Bacon Elizabeth, Taylor James, Desai Manoj, Kim Chuong

MPK: A61P 31/12, C07D 401/14, A61K 31/4188...

Značky: kompozície, antivírusové

Text:

...inhibitor NSSB polymerázyvyššie uvedenú farmaceutickú kompozíciu, ďalej zahŕňajúcunukleotidový inhibítor NS 5 B polymerázyzlúćeninu alebo farmaceuticky prijateľnú soľ, ako je opísanéfarmaceutickú kompozíciu zahŕňajúcu vyššie uvedenú zlúčeninu afarmaceutickú kompozíciu zahŕňajúcu vyššie uvedenú zlúčeninu a inhibítor NS 5 B polymerázy, kde inhibítor NS 5 B polymerázy je0007 V jednom uskutočnení vynález poskytuje zlúčeninu, ktorá má vylepšené...

Imidazopyridazínkarbonitrily vhodné ako inhibítory kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14784

Dátum: 08.10.2009

Autori: Chen Libing, Gavai Ashvinikumar, Zhang Litai, Fink Brian, He Liqi, Zhao Yufen, Nation Andrew, Kim Soong-hoon

MPK: A61K 31/4188, C07D 487/04, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, kinázy, vhodné, imidazopyridazínkarbonitrily

Text:

...CK 2 podjednotiek v ľudských nádoroch obličiek) Biochem. Biophys. Res. Commun., 202141-147 (1994, cicavčích nádoroch uzlín (Landesman-Bollag a kol., Proteinkinase CK 2 in mammary gland tumorigenesis (Proteínkináza CK 2 V ľudskej tumorogenéze(p 4 OTAK) and casein kinase in human squamous cell carcinomas and adenocarcinomas of the lung, (Aktivácia proteínkinázy spojenej s nádormi (p 4 OTAK) a kazeínkinázy II V ľudských šupinatých bunkových...

1-substituované karba-nukleozidované analógy na antivírusové liečenie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18705

Dátum: 22.04.2009

Autori: Cho Aesop, Kim Choung, Butler Thomas, Saunders Oliver, Parrish Jay, Zhang Lijun

MPK: A61K 31/41, A61K 31/4188, A61K 31/395...

Značky: 1-substituované, analogy, karba-nukleozidované, antivírusové, liečenie

Text:

...skríningových testov na identifikáciu selektívnych inhibítorov (De Clercq, E. (2001) J. Pharmacol. Exp.Ther. 2971-10 De Clercq, E. (2001) J. Clin. Virol. 2273-89). Biochemické ciele ako je NS 5 B sú dôležité prisú problémy pri vývoji bunkových testov a predklinických zvieracích systémov0005 V súčasnej dobe, sú predovšetkýn dve antivírusové zlúčeniny, ribavirín, analóg nukleozidu a interferón-alfa (a)(IFN), ktoré sa používajú na liečenie...

Analógy karbonukleozidov na protivírusovú liečbu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13430

Dátum: 22.04.2009

Autori: Xu Jie, Cho Aesop, Kim Choung, Parrish Jay

MPK: A61K 31/41, A61K 31/395, A61K 31/4188...

Značky: protivírusovú, analogy, liečbu, karbonukleozidov

Text:

...ribavirín,nukleozidový analóg, ainterferón alfa (o) (lFN), ktoré sa používajú na liečbu chronických infekcií HCV u ludí. Ribavirín samotný nie je účinný pri znižovaní hladín vírusovej RNA, má významnú toxicitu a je o ňom známe, že vyvoláva anémiu. Udáva sa, že kombinácia lFN a ribavirínu je účinná pri manažmente chronickej hepatitídy C(Scott, L. J., et al. Drugs 2002, 62, 507 - 556) ale menej ako polovica pacientov,ktorí boli takto...

Inhibítory vírusu Hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12117

Dátum: 06.02.2009

Autori: Belema Makonen, Wang Gan, Lavoie Rico, Deon Daniel, Yang Fukang, James Clint, Good Andrew, Romine Jeffrey Lee, Laurent Denis, Meanwell Nicholas, Martel Alain, Langley David, Hamann Lawrence, Ruediger Edward, Bachand Carol, Lopez Omar, Goodrich Jason, Nguyen Van, Snyder Lawrence

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4188...

Značky: hepatitidy, inhibitory, vírusu

Text:

...Prvá virusová proteáza je metaloproteáza a štiepi sa V spojení NS 2 NS 3 druhá je serínová proteáza nachádzajúca sa v N-terminálnej oblasti NS 3 (tiež uvádzaná ako NS 3 proteáza) sprostredkováva všetky nasledujúce štiepenia spodného prúdu NS 3, ako cis,v mieste štiepenia NS 3-NS 4 A, tak trans v zostávajúcich miestach NS 4 A-NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A, NS 5 A-NS 5 B. Protein NS 4 A sa podieľa na viac násobných funkciách, kde pôsobí ako...

Parvovírusová terapia rakoviny a kombinácia s chemoterapiou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10100

Dátum: 23.12.2008

Autori: Kiprijanova Irina, Geletneky Karsten, Rommelaere Jean, Raykov Zahari, Schlehofer Jörg, Angelova Assia, Aprahamian Marc, Heimberger Tanja

MPK: A61K 35/76, A61K 31/7068, A61K 31/4188...

Značky: kombinácia, terapia, chemoterapiou, parvovírusová, rakoviny

Text:

...parvovírusových kandidátov pre humánne klinické použitie(vrátane H-1 PV), napr. pokial ide o predĺženie doby prežitia po diagnóze.0004 Ďalej je známe, že vektory parvovírusu môžu byt použité ako vehikulum za účelom začlenenia nukleovej kyseliny potlačujúcej nádor, t.j. génusuprimujúceho nádor, do organizmu pacienta postihnutého nádorom.250005 Preto je cieľom predmetného vynálezu poskytnúť prostriedky prezlepšenú terapiu na báze...

Detiváty pyrolopyridín-2-karboxamidov, ich príprava a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12000

Dátum: 17.01.2008

Autori: Dubois Laurent, Evanno Yannick, Malanda André

MPK: A61P 29/00, A61K 31/4188, C07D 487/04...

Značky: detiváty, terapeutické, pyrolopyridín-2-karboxamidov, použitie, príprava

Text:

...je prípadne substituovaný jedným alebo niekoľkými substítuentmi zvolenými zo súboru, ktorý zahŕňa halogén, skupinu Cl-Cć alkyl, C 3-C 7-cykloalkyl, Cg-Cy-cykloalkyľCi-Cg-alkylén Cl-Cg-fluóralkyl, Cl-Ce-ŽIIKOXY, C 3 Cy-cykloalkoxy, C 3-C 7-cykloalkyl-Cl-Cg-alkylén-Oą C l-Cg-íluóralkoxy, nitro alebo kyano R 5 znamená skupinu Cl-Cg-alkyl, Cg-Cy-cykloalkyl, Cg-Cy-cykloalkyl-Cl-Cg-alkylén, aryl,aryl-Cpcs-alkylén, heteroaryl alebo...

8-Heteroaryl-3-alkyl-1,3-dihydroimidazo[4,5-c]chinolin-2-óny ako inhibítory PI-3 kináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13156

Dátum: 18.05.2006

Autori: Furet Pascal, Garcia-echeverria Carlos, Stauffer Frédéric

MPK: A61P 29/00, A61K 31/4188, A61P 11/06...

Značky: kináz, 8-heteroaryl-3-alkyl-1,3-dihydroimidazo[4,5-c]chinolin-2-óny, inhibitory

Text:

...alebo výhodne metylová skupina.Cykloalkylovou skupinou je výhodne cykloalkylová skupina, ktorá má v knihu od a vrátane 3 atómov uhlíka do a vrátane 6 atómov uhlíka cykloalkylom je výhodne cyklopropylová skupina,cyklobutylová skupina, cyklopentylová skupina alebo cyklohexylová skupina.Alkylovou skupinou, ktorá je substituovaná halogénom, je výhodne perfluóralkylová skupina, ako je napríklad trifluórmetyl. Halogénom je najmä fluór, chlór, bróm...

2-Metyl-2-[4-(3-metyl-2-oxo-8-chinolín-3-yl-2,3-dihydro-imidazo[4,5- c]chinolinyl)fenyl]propionitril ako inhibítory lipidovej kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11537

Dátum: 18.05.2006

Autori: Garcia-echeverria Carlos, Stauffer Frédéric, Furet Pascal

MPK: A61P 35/00, A61P 29/00, A61K 31/4188...

Značky: lipidovej, inhibitory, 2-metyl-2-[4-(3-metyl-2-oxo-8-chinolín-3-yl-2,3-dihydro-imidazo[4,5, c]chinolinyl)fenyl]propionitril, kinázy

Text:

...butyl, izobutyl, terc-butyl, propyl, ako je n-propyl alebo izopropyl, etyl alebo výhodne metyl.Cykloalkylom je výhodne cykloalkyl obsahujúci 3 až 6 atómov uhlíka vrátane v kruhu cykloalkyl je výhodne cyklopropyl, cyklobutyl, cyklopentyl alebo cyklohexyl.Alkylom, ktorý je substituovaný atómom halogénu, je výhodne perfluóralkyl ako je trifluór metyl.Halogénom je najmä fluór, chlór, bróm, alebo jód, najmä fluór, chlór, alebo bróm, Vzhľadom na...

Liek na dvojfázovú perioperačnú terapiu tuhých tumorov rádioimunoterapeutickými postupmi

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13349

Dátum: 07.04.2004

Autori: Paganelli Giovanni, Veronesi Umberto, Carminati Paolo

MPK: A61K 47/48, A61K 31/4188, A61K 39/395...

Značky: terapiu, postupmi, rádioimunoterapeutickými, tumorov, tuhých, dvojfázovú, perioperačnú

Text:

...systémového kroku, je zvlášť výhodný pri regulácii lokálnych recidív, a prekvapivo bolo pozorované, že je možné s výhodou podávať lokálnu terapiu len v dvoch krokoch, keď prvý krok je vykonávaný intraoperačne v lokoregionálnom ložisku a druhý pooperačne prostredníctvom systémovej cesty.dosiahnutie schopnosti koncentrovať sa lokálne na rakovinové bunky, alebo na najbližšie okolie, okamžite vytvára vo zvyškovom tkanive okolo tumoru...