A61K 31/4184

Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Market Robert, Wu Chengde, Li Wen, Scott Ian, Biediger Ronald, Kassir Jamal, Holland George

MPK: A61K 31/33, A61K 31/192, A61K 31/4164...

Značky: farmaceutické, receptory, propiónovej, obsahom, inhibujú, vazbu, integrínov, deriváty, kompozície, kyseliny, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

Nová kombinácia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20376

Dátum: 19.12.2012

Autori: Jerala-strukelj Zdenka, Grmas Jernej, Reven Sebastjan

MPK: A61K 47/12, A61K 31/501, A61K 31/4184...

Značky: kombinácia, nová

Text:

...podávaniu.Predmet vynálezu 0010 Prvým predmetom predloženej prihlášky vynálezu je kombinovanýprípravok obsahujúci benazeprilhydrochlorid apimobendan, napr. v pomere,ktorý sa rovná 2 1, napr. benazepril hydrochlorid v množstve od 1 do 20 mg,napríklad 2,5, 5, alebo 10 mg a pimobendan v množstve od 1 do 10 mg,napríklad 1,25, 2,5 alebo 5 mg, kde je kombinovaný prípravok s pevne stanoveným dávkovaním vo forme tablety, napr. dvojvrstvovej...

Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/343, A61K 31/416...

Značky: prostaglandinů, derivát, inhibitor, mikrozomálneho, syntázy, heterocyklicky, mpges

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

Estery bendamustínu a súvisiace zlúčeniny a ich medicínske použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18894

Dátum: 26.04.2012

Autori: Limmert Michael, Schickaneder Christian, Huber Stefan, Schickaneder Helmut, Buschauer Armin, Bernhardt Günther

MPK: C07D 235/12, A61K 31/4184

Značky: zlúčeniny, estery, bendamustínu, použitie, medicínske, súvisiace

Text:

...Joumal of Medical Chemistry, Vol. 46 (201 l), strany 1604 až 1615 sa hlavne zameriava na koncept bivalentných liečiv a v tomto zmysle ukazuje cytotoxicitu bivalentných bendamustínových zlúčenín kaplovaných s maleínimidorn obsahujúcich dve časti odvodené odesteru bendamustínu vytvoreného s N-(2-hydroxy-etybmaleinimidom. Tieto bivalentnébendamustínové zlúčeniny sú porovnávané s bendamustínom a monovalentným esterom0010 M. Scutaru a spol.,...

Derivát N-alkoxyalkyl-N,N-dialkylamínu, liečivo obsahujúce tento derivát a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287673

Dátum: 27.04.2011

Autori: Nakagawa Masaya, Ono Satoshi, Iwakami Naboru, Saitoh Akihito, Yamaguchi Sumie

MPK: A61K 31/343, A61K 31/135, A61K 31/352...

Značky: obsahujúce, liečivo, derivát, n-alkoxyalkyl-n,n-dialkylamínu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

N-Alkoxyalkyl-N,N-dialkylaminový derivát všeobecného vzorca (I), kde kruh D reprezentuje 5-členný alebo 6-členný heterocyklický kruh alebo uhľovodíkový kruh R3 a R4, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, reprezentujú nesubstituovanú alebo substituovanú alkylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu alebo aralkylovú skupinu alebo jeho soľ, ktoré majú antihypoxickú aktivitu, schopnosť chrániť nervy a schopnosť podporovať regeneráciu nervov a sú použiteľné pri...

Perorálna farmaceutická kompozícia obsahujúca dabigatrán etexilát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17713

Dátum: 28.02.2011

Autori: Strohmeyer Jutta, Koeberle Martin, Paetz Jana, Brueck Sandra

MPK: A61K 31/4402, A61K 9/20, A61K 31/4184...

Značky: etexilát, kompozícia, farmaceutická, obsahujúca, dabigatrán, perorálna

Text:

...v nosiči. Vhodnými nosičmi pre tento účel sú najmä polyméry a kyselina kremičité, najmä pyrogénna kyselina kremičitá, ako Aerosil. Ako polyméry je možné s výhodou použiť hydrofilné polyméry, a najmä vodorozpustné polyméry svodorozpustnosťou 0,01 mg/ml. Vhodná je tiež mikrokryštalická celulóza.Všeobecne do rozsahu pojmu hydrofilný polymér spadajú polyméry s polámymi skupinami. Ako príklady polámych skupín je možné uviesť...

Aminopyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Taka Naoki, Nishii Hiroki, Hayase Tadakatsu, Zhao Weili, Mio Toshiyuki, Hyodo Ikumi, Matsushita Masayuki, Wang Lisha, Ohmori Masayuki, Ebiike Hirosato, Nakanishi Yoshito, Takami Kyoko, Kochi Masami

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/437, A61K 31/4439...

Značky: aminopyrazolové, deriváty

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Nový fenylimidazolový derivát ako inhibítor enzýmu PDE10A

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17792

Dátum: 17.06.2010

Autori: Nielsen Jacob, Kehler Jan, Farah Mohamed, Langgard Morten, Ritzén Andreas, Kilburn John Paul

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/4184, A61K 31/519...

Značky: nový, derivát, inhibitor, pde10a, enzymů, fenylimidazolový

Text:

...pohľade je nedostatok pohybu u Parkinsonovej choroby výsledkom nadmernej aktivity nepriamej cesty, zatial čo nadmerný pohyb u porúch, ako je Huntingtonova choroba, predstavujú nadmernú aktivitu nepriamej cesty. PDE 1 OA regulácia cAMP a/alebo cGMP signalizácie v dendritickom kompartmente týchto neurónov sa môže zúčastniť filtrovania kortiko/talamického vstupu do MSN. Ďalej sa PDE 1 OA môže zúčastniť regulácie uvoľňovania GABA...

Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory vírusu hepatitídy C (HCV)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18137

Dátum: 10.06.2010

Autori: Califano Jean, Woller Kevin, Pratt John, Li Wenke, Jinkerson Tammie, Gao Yi, Kati Warren, Matulenko Mark, Donner Pamela, Hutchinson Douglas, Sarris Kathy, Bellizzi Mary, Wagaw Seble, Nelson Lissa, Hutchins Charles, Randolph John, Liu Dachun, Betebenner David, Rockway Todd, Flentge Charles, Krueger Allan, Caspi Daniel, Keddy Ryan, Maring Clarence, Degoey David, Wagner Rolf, Patel Sachin, Tufano Michael, Motter Christopher E

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/4184...

Značky: zlúčeniny, inhibitory, vírusu, hcv, heterocyklické, hepatitidy

Text:

...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...

Inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14820

Dátum: 10.06.2010

Autori: Donner Pamela, Yi Gao, Wagaw Seble, Flentge Charles, Pratt John, Califano Jean, Matulenko Mark, Liu Dachun, Betebenner David, Krueger Allan, Sarris Kathy, Patel Sachin, Rockway Todd, Randolph John, Maring Clarence, Bellizzi Mary, Motter Christopher, Keddy Ryan, Woller Kevin, Caspi Daniel, Degoey David, Jinkerson Tammie, Hutchinson Douglas, Tufano Michael, Hutchins Charles, Li Wenke, Wagner Charles, Nelson Lissa, Kati Warren

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4178, A61K 31/4184...

Značky: inhibitory, hepatitidy, vírusu

Text:

...RAR 10 a R 13 sú každé nezávisle Rc, a R 11 a R 14, spoločne s atómami, ku ktorým sú viazané,tvoria 3- až 12-členný karbocyklus alebo heterocyklus, ktorý je prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAG je každé nezávisle Cs-Cókarbocyklus alebo 5- až 6-členný heterocyklus, a je každý nezávisle prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAT je každé nezávisle vybrané pri každom výskyte zo súboru, ktorý tvorí väzba, -Ls-, -Ls-MLs-, alebo...

Inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13760

Dátum: 09.02.2010

Autori: Lopez Omar, Snyder Lawrence, Kapur Jayne, Belema Makonen, Kadow John, Bender John, Romine Jeffrey Lee, Hamann Lawrence, Lavoie Rico, Laurent Denis, Good Andrew

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61P 31/12...

Značky: hepatitidy, inhibitory, vírusu

Text:

...na niekoľkých miestach bunkovými a vírusovými proteázami a vytvára štrukturálne a neštrukturálne (NS) proteíny. V pripade HCV, vytváranie zrelých neštrukturálnych(NS 2, NS 3, NS 4 A, NS 4 B, NS 5 A, a NSSB) sa uskutočňuje dvomi vírusovými proteázami. Prvá je považovaná za metaloproteázu a štiepi na spojí NS 2-NS 3 Druhá je serínová proteáza obsiahnutá v oblasti N-zakončenia NS 3 (tiež je tu uvedená ako NS 3 proteáza) a sprostredkúva...

Orálne dávkové formy bendamustínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16117

Dátum: 03.12.2009

Autori: Colledge Jeffrey, Olthoff Margaretha

MPK: A61K 9/48, A61K 31/4184, A61K 9/14...

Značky: formy, bendamustínu, orálne, dávkové

Text:

...obsahom zaisťuje v porovnani s referenčnou formuláciou vyššiu maximálnu koncentráciu bendamustínu.Obr. 2 znázorňuje profil strednej plazmatické koncentrácie v čase získaný po podaní bendamustínhydrochlorídu onkologickým pacientom vo forme intravenózneho prípravku dodávaněho V SRN na trh pod obchodným názvom Ribomustin® a vo forme tvrdých tobolick s tekutým obsahom zVynález sa týka fannaceutickej kompozície na orálnu aplikáciu, pričom táto...

Antibakteriálne zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18712

Dátum: 01.12.2009

Autori: Davis Paul James, Dorgan Colin Richard, Wynne Graham Michael, Vickers Richard, Johnson Peter David, De Moor Olivier, Storer Richard, Wilson Francis Xavier, Roach Alan Geoffrey

MPK: A61P 31/04, A61K 31/4184, C07D 235/18...

Značky: zlúčeniny, antibakteriálně

Text:

...C. perfŕíngens, C. tetani, C. botulínium, C. sordellíi a C. dijýžcile. Clostridia sú spojené s rôznymi ľudskými chorobami vrátane tetanu, plynovej sneti, botulízmu apseudomembra nóznej kolitídy, a môžu vyvolávať otravu jedlom.Zvláštnu pozornosť zasluhuje ochorenie, spôsobené Clostrídium dgýicile. U ochorení,súvisiacich s Clostridium dijfícíle (CDAD), bol v priebehu posledných 10 rokov zaznamenaný desaťnásobný vzrast prípadov,...

Nové fenylimidazolové deriváty ako inhibítory PDE10A enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16282

Dátum: 19.06.2009

Autori: Farah Mohamed, Kilburn John Paul, Kehler Jan, Langgard Morten, Nielsen Jacob, Ritzén Andreas

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/519, A61K 31/4184...

Značky: pde10a, inhibitory, nové, enzymů, fenylimidazolové, deriváty

Text:

...priamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorá široko funguje na uľahčenie behaviorálnych reakcií. D 2 trieda neurónov je súčasťou nepriamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorej funkciou je supresia behaviorálnych reakcií, ktoré kompetujú s tými, ktoré boli uľahčené priamou dráhou. Tieto kompetujúce dráhy pôsobia ako brzda a akcelerátor v aute. Pri zjednodušenej predstave, nedostatočný pohyb pri Parkinsonovej chorobe je dôsledkom nadmernej aktivity...

Benzimidazoly ako inhibítory prolylhydroxylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17502

Dátum: 28.04.2009

Autori: Zhao Lucy Xiumin, Venkatesan Hariharan, Rosen Mark, Phuong Victor, Hocutt Frances Meredith, Rabinowitz Michael, Peltier Hillary, Tarantino Kyle, Leonard Barry Eastman

MPK: A61P 7/06, A61P 9/10, A61K 31/4184...

Značky: prolylhydroxylázy, inhibitory, benzimidazoly

Text:

...(ale výpočet nie je obmedzujúci) glukózové transportéry ako sú GLUT-1 (Ebert et al., 1995, J Biol Chem.,270(49)29083-89), enzýmy zahrnuté v rozpade glukózy na pyruvát ako je hexokináza a fosfoglycerátkináza 1 (Firth et al., 1994, Proc NatlAcad Sci. USA,9126496-6500) rovnako ako laktátdehydrogenáza (Firth et al., supra). Génové produkty, ktoré sú cieľom HIF sú tiež zahrnuté v regulácii bunkového metabolizmu. Napríklad, pyruvátdehydrogenáza...

CD37 imunoterapeutikum a kombinácie s jeho bifunkčným chemoterapeutikom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10205

Dátum: 11.04.2009

Autori: Ledbetter Jeffrey, Morales Cecile, Simon Sandy Alexander, Brady William, Hayden-ledbetter Martha Susan, Tan Philip

MPK: A61K 31/4184, A61P 35/02, A61K 39/395...

Značky: chemoterapeutikom, imunoterapeutikum, kombinácie, bifunkčným

Text:

...väzbová molekula z aminokyselinovej sekvencie, ktorá je uvedená v SEKV lD Č 253.0009 Súčasne stým tiež predložený vynález prináša izolovanú molekulu nukleovej kyseliny, ktorá obsahuje nukleotidovú sekvenciu, ktorá kóduje humanizovanú CD 37-špeciñckú väzbovú molekulu podľa predloženého vynálezu.0010 Podľa ďalšieho predmetu predložený vynález prináša Vektor, ktorý obsahuje izolovanú molekulu nukleovej kyseliny, ktorá kóduje...

Farmaceutická kompozícia 271

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12189

Dátum: 26.03.2009

Autori: Hill Kathryn Jane, Bateman Nicola Frances, Gellert Paul Richard

MPK: A61K 31/4184, A61K 9/48, A61K 9/14...

Značky: kompozícia, farmaceutická

Text:

...vlastnosti, ako je rozpustnosť a rýchlosť rozpúšťania, tiež vhodne mat prijateľnú stabilitu a malo by sa s ňou dať ľahko manipulovať. V tomto ohľade v prípade Činidla vzniká určitý problém. Činidlo vo forme voľnej bázy je slabo bázická zlúčenina a má dve bázieké skupiny s pK. približne 2,7 a 8,2. Hodnota pKa vyjadruje silu kyselín a báz, t.j. tendenciu kyseliny strácať protón alebo bázy prijimat protón (Bronsted J .N. Rec. trav....

Inhibítory vírusu Hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12117

Dátum: 06.02.2009

Autori: Ruediger Edward, Hamann Lawrence, Lavoie Rico, Lopez Omar, Deon Daniel, Laurent Denis, Langley David, Martel Alain, Wang Gan, Belema Makonen, Nguyen Van, Meanwell Nicholas, Snyder Lawrence, Bachand Carol, James Clint, Romine Jeffrey Lee, Good Andrew, Yang Fukang, Goodrich Jason

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4188, A61K 31/4178...

Značky: inhibitory, hepatitidy, vírusu

Text:

...Prvá virusová proteáza je metaloproteáza a štiepi sa V spojení NS 2 NS 3 druhá je serínová proteáza nachádzajúca sa v N-terminálnej oblasti NS 3 (tiež uvádzaná ako NS 3 proteáza) sprostredkováva všetky nasledujúce štiepenia spodného prúdu NS 3, ako cis,v mieste štiepenia NS 3-NS 4 A, tak trans v zostávajúcich miestach NS 4 A-NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A, NS 5 A-NS 5 B. Protein NS 4 A sa podieľa na viac násobných funkciách, kde pôsobí ako...

Nesteroidné antagonisty mineralokortikoidného receptora odvodené z 6H-dibenzo[b,e]oxepínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13301

Dátum: 09.12.2008

Autori: Gavardinas Konstantinos, Jadhav Prabhakar Kondaji

MPK: C07D 405/06, A61P 5/40, A61K 31/4184...

Značky: 6h-dibenzo[b,e]oxepínu, receptora, mineralokortikoidného, odvodené, nesteroidné, antagonisty

Text:

...renoprotektívnu a kardioprotektívnu aktivitu, ale vyznačujú sa zníženým výskytom alebo pravdepodobnosťou vyvolania hyperkalémie.0005 Je dôležité si uvedomiť, aká je pravdepodobnosť, že prostriedok spôsobí predĺženie intervalu QT. Hlavným mechanizmom, ktorým terapeutické prostriedky môžu indukovať predĺženie intervalu QT, je blokovanie kanálov hERG vsrdcovom svale. Blokovanie kanálu hERG zabraňuje prechodu draslikových iónov cez membrány...

Piperidínové a piperazínové deriváty na liečenie nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12817

Dátum: 19.09.2008

Autori: Schiemann Kai, Kober Ingo, Schultz Melanie, Blaukat Andree

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/404, A61K 31/416...

Značky: deriváty, nádorov, piperazinové, piperidínové, liečenie

Text:

...241). Okrem toho ovplyvňuje autotaxín spoločne s ďalšími angiogenetickými faktormi V rámci angiogenézy tvorbu krvných ciev (Nam et al. 2001, Rak Res, zv., strana 61.6.938). Angiogenéza predstavuje dôležitý proces pri rastenádoru, pretože zaisťuje zásobovanie nádoru živinami. Z tohto dôvodu je inhibícia angiogénneho faktoru dôležitým východiskovým bodom V terapii rakoviny a nádorových ochorení,pri ktorej sa má nádor vyhladovať (Folkman, 2007,...

Piperidínové a piperazínové deriváty na liečbu nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15140

Dátum: 19.09.2008

Autori: Schiemann Kai, Blaukat Andree, Schultz Melanie, Kober Ingo

MPK: A61K 31/404, A61K 31/416, A61K 31/4184...

Značky: liečbu, piperazinové, nádorov, deriváty, piperidínové

Text:

...et al. 2000, Oncogene, zv. 19 strana 241). Okrem toho autotaxín spôsobuje spoločne s ďalšími angiogenetickými faktormi v rámci angiogenêzy tvorbu krvnýchAngiogenéza je dôležitý proces pri raste nádoru, ktorýzaisťuje zásobovanie nádoru živinami.0006 Z tohto dôvodu je inhibícia angiogenézy dôležitým východiskovým bodom v terapii rakovinových a nádorových ochorení, pri ktorej sa má nádor vyhladovať (Folkman, 2007, Nature Reviews Drug Discovery...

Benzimidazoly a ich farmaceutické kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15313

Dátum: 21.04.2008

Autori: Ojima Iwao, Lee Seung-yub

MPK: A61P 31/08, A61P 31/04, A61K 31/4184...

Značky: kompozície, farmaceutické, benzimidazoly

Text:

...veľmi dôležité, pretože je jednou z najviac patogénnych mikroorganizmov, ktoré sú v súčasnosti známe. Ako taká, je uvedená v súčasnosti ako kategória A činidla, vybranéhoCenters for Disease Control and Prevention, pre jej potenciál ako bioteroristického činidla.US 2005/0124678 opisuje substituované benzimidazolové zlúčeniny, ktoré sú účinné ako činidlá proti infekcíám, ktoré znižujú odolnosť, virulenciu alebo rast mikróbov. Sú opísané spôsoby...

Sulfamidové deriváty ako inhibítory TAFIa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18645

Dátum: 22.11.2007

Autori: Halland Nis, Kallus Christopher, Follmann Markus, Schreuder Herman, Czechtizky Werngard, Broenstrup Mark, Evers Andreas

MPK: A61K 31/198, A61K 31/17, A61K 31/18...

Značky: tafia, deriváty, sulfamidové, inhibitory

Text:

...14)-aryl, R 2 je zvyšok vzorca II-(Al)m-A 2 (II) kde m je celé číslo nula alebo 1,A 1 je l) -(CH 2).,-, kde n je celé číslo nula, l, 2 alebo 3,2) -NH-(CH 2)n-, kde n je celé číslo nula, 1, 2 alebo 3,3) -NH(Ci-C 5)-alkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,4) -NHC 3-Ce)-cykloalkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,5) -O-(CH 2)n-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3, alebo 6) (CH 2)nS 0 x-, kde n je celé číslo...

Antagonista receptora angiotenzínu II na liečenie systémových ochorení pri mačkách

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14591

Dátum: 04.10.2007

Autori: Lang Ingo, Sent Ulrike, Stark Marcus

MPK: A61K 31/41, A61K 31/00, A61K 31/4184...

Značky: mačkách, systémových, receptora, ochorení, liečenie, antagonista, angiotenzínu

Text:

...cieľom na blokovanie RAAS pre nedostatok špecifieity pre angiotenzín I a angiotenzín escapc fenomén, kde alternatívne enzyrnatické cesty, ako katepsín, trypsín alebo srdcová chymáza môžu tiež premeniť angiotenzín I. Okrem toho, počas dlhodobej liečby ACE inhibitorrni, ACE aktivita vzrástla ahladiny angiotenzinu I sú vysoké v dôsledku stimulovanej sekrécii renínu (Bumier Brunner 2000 The Lancet, 355 637 - 645).Teda, cieľ predloženého vynálezu...

Kompozícia a metódy pre liečbu, redukciu, zlepšenie alebo zmiernenie ochorenia zadných oblastí očí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11065

Dátum: 01.08.2007

Autori: Ward Keith Wayne, Phillips Gary, Hu Zhenze, Kerppola Raili

MPK: A61K 31/343, A61K 31/4184, A61K 31/404...

Značky: oblastí, zmiernenie, zadných, redukciu, metody, kompozícia, zlepšenie, liečbu, ochorenia, očí

Text:

...sv. 18, l 45 O (2004).)Makulárna degenerácia a dalšie degeneratívne ochorenie zadnej časti očí je najčastejším dôvodom k centrálnej strate zraku u ľudí vo veku 50 a viac, a ich predpoklad sa zvyšuje s vekon S vekom súvisiaca makulárna degenerácia (AMD) je najčastejšou formou. Ďalšia forma, často menovaná ako juvenilná makulárna degenerácia (JMD), je často spôsobená dedičnými podmienkami. Je odhadované, že 50 miliónov ľudí po celom svete trpí...

Tricyklická zlúčenina a jej farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17681

Dátum: 18.06.2007

Autori: Hoashi Yasutaka, Uchikawa Osamu, Koike Tatsuki, Takai Takafumi

MPK: A61K 31/423, A61K 31/4184, A61K 31/425...

Značky: tricyklická, zlúčenina, farmaceutické, použitie

Text:

...1,2 disubstituovanú cyklopropylovú skupinu m znamená l alebo 2 a n znamená l až 9, ktorá má añnitu k melatoninovćmu receptoru a je užitočné ako terapeutické činidlo pre poruchy súvisiace s denným rytmom.0005 US patent č. 6 034 239 opisuje zlúčením reprczentovanú vzorcomv ktorom R znamená prípadne substituovanú uhľovodíkovú skupinu, pripadne substítuovanú aminovťi skupinu alebo prípadne substituovanťl heterocyklickú skupinu R 2 znamená atóm...

Benzimidazolové modulátory VR1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8719

Dátum: 17.04.2007

Autori: Brandt Michael, Parsons William, Jetter Michele, Cheung Wing, Patel Sharmila, Lee Yu-kai, Liu Jian, Pan Wenxi, Dax Scott, Calvo Raul, Youngman Mark, Player Mark, Wells Kenneth, Beauchamp Derek

MPK: A61K 31/4184, A61P 29/00, A61K 31/4706...

Značky: benzimidazolové, modulátory

Text:

...desenz lllZlljC ellerentnć dráhy mechúra v závislosti od dávkyužítočnosti pri liečení hyperaktíxŕiieho mechúra (Chaneellor, M. 13. De Great, W. C. J. Urol.(Baltimorc) 1999, 162. 3-l l). lntravesíkulárne podávanie kapsaíeínu alebo resiniferatoxínu teda inhibuje krvntrałkcie mechúra u normálnych potkanov aj potkanov s iaoranením miechy(Komiyama. 1. lgawa, Y. lshizuka, 0. Nishizawa, 0. Andersson, K.-E. J. Urol. (Ballimore) 1999, 16 l,...

Benzimidazol-2-yl pyrimidíny a pyrazíny ako modulátory receptora histamínu H4

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9120

Dátum: 30.03.2007

Autori: Venable Jennifer, Mapes Christopher, Edwards James, Kindrachuk David, Pippel Daniel

MPK: C07D 239/47, C07D 401/14, A61K 31/4184...

Značky: pyrimidíny, histaminu, pyrazíny, benzimidazol-2-yl, receptora, modulátory

Text:

...Signal Transduction 2002, 22(1-4), 431-448 Buckland, KF., et al., Br. J. Phamiacol. 2003, 140(6), 1117-1127 Ling et al., 2004). Za použitia ligandov selektívnych voči H 4 bolo preukázané, že hístaminom indukovaná chemotaxia eosinofilov je sprostredkovaná cez receptor H 4 (Buckland, et al., 2003 Ling et al., 2004). Expresía adhéznych molekúl CD 1 lb/CD 18 (LFA-l) na povrchu buniek a CD 54(ICAM-1) na eosínofiloch sa zvyšuje pôsobením...

Liečba Duchennenovej muskulárnej dystrofie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17988

Dátum: 09.02.2007

Autori: Dorgan Colin Richard, Wynne Graham Michael, Price Paul Damien, Wren Stephen Paul, Johnson Peter David, Storer Richard, Pye Richard Joseph, Nugent Gary, De Moor Olivier

MPK: A61K 31/404, A61K 31/4184, A61K 31/343...

Značky: dystrofie, muskulárnej, liečba, duchennenovej

Text:

...účinnosť0007 Alternatívny Farmakologický prístup je nadmerne-regulačná terapia. Nadmemoregulačná terapia je založená na zvýšení expresie alternatívnych génov kvôli nahradeniu poškodeného génu aje najmä prospešná ak narastá imunitná odpoveď voči skôr chýbajúcemu proteínu. Nadmemá regulácia utrofínu, autozomálneho paralógu dystrofínu bola navrhnutá ako potenciálna terapia pre DMD (Perkins Davies, Neuromuscul Disord, Sl S 78-S 89(2002), Khurana ...

2-substituované benzimidazoly ako selektívne modulátory androgénneho receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14075

Dátum: 23.01.2007

Autori: Ng Raymond, Vernon Alford, Lanter James, Welsh & Mckean Roads Box 776, Sui Zhihua, 665 Stockton Drive

MPK: A61K 31/4184, A61P 5/00, C07D 235/12...

Značky: modulátory, selektivně, receptora, benzimidazoly, androgénneho, 2-substituované

Text:

...antikoncepcii, zvýšení mužskej výkonnosti, ako i pri liečbe rakoviny,AIDS, kachexie a iných porúch. Ďalej sú agonisty androgénneho receptora užitočné pri podpore zotavenia po popáleninách (Murphy, KD., Suchmore, T.,Micak, R.P., Chinkes, D.L., Klein, G.L., Herndon, D.N., Effects of long-term oxandrolone administration in severely bumed children, Surgery, (2004),136(2), str. 219-224).0006 US 3,987,182 opisuje benzimidazoly užitočné ako...

Nová hydrogénsulfátová soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14509

Dátum: 12.12.2006

Autori: Ford James Gair, Dickinson Paul Alfred, Chuang Tsung-hsun, Demattei John, Pervez Mohammed, Roberts Ronald John, Squire Christopher John, Sharma-singh Gorkhn, Storey Richard Anthony

MPK: C07D 235/06, A61P 35/00, A61K 31/4184...

Značky: hydrogénsulfátová, nová

Text:

...fosforyláciu MEK sú kinázy MAP, ERK 1 a 2. Preukázalo sa, že inhibícia MEK má vo viacerých štúdiách potenciálny terapeutický úžitok. Preukázalo sa napríklad, že malé molekuly inhibítorov MEK blokujú rast ľudského nádoru v xenoimplantátoch u bezsrstých myší (Sebolt-Leopold a spol. Nature-Medicine 1999, 5(7)810-816 Trachet a spol., AACR,6. - 10. 4. 2002, Poster č. 5426 Tecle, H., IBC 2. medzinárodná konferencia o proteínových kinázach, 9 - 10....

Heterocyklické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10070

Dátum: 01.08.2006

Autori: Deng Weiping, Lee Ken Chi Lik, Lye Pek Ling, Wang Haishan, Yu Niefang, Sun Eric, Chen Dizhong

MPK: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/4184...

Značky: zlúčeniny, heterocyklické

Text:

...Bolo uverejnené, že inhibítory HDAC interferujú s neurodegeneratívnymi procesmi, napríklad inhibítory HDAC zastavujú polyglutamín-dependentnú neurodegeneráciu Nature,413(6857) 739-43, 18 October, 2001. Okrem toho, bolo známe, že inhibítory HDAC inhibujú produkciu cytokínov ako TNF, IFN, IL-1,ktoré sú známe začlenenim V zápalových ochoreniach a/alebo poruchách imunitného systému. J. Biol. Chem. 1990 265(18) 10232-10237 Science, 1998 281...

Kompozície a spôsoby liečby očných porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18028

Dátum: 17.05.2006

Autori: Burnier John, Gadek Thomas

MPK: A61K 31/40, A61K 31/166, A61K 31/198...

Značky: očných, spôsoby, poruch, liečby, kompozície

Text:

...zásahy obmedzené na paliativne opatrenia na zvýšenie úrovne vlhkosti oka. To sa najčastejšie dosahuje kvapkaním tekutín,ktoré pôsobia ako umelé slzy, do oka. Týmito tekutinami sú často roztoky, ktoré sa kvapkajú raz alebo niekoľkokrát denne. Pri ťažších prípadoch suchosti oka sa používajú roztoky umelých sĺz obsahujúce zahusťovadlo alebo očné gély, ktoré dokážu zvýšiť množstvo filmu zachyteného na oku. Alternatívne je kdispozícii niekolko...

Spôsob liečenia rakoviny rezistentnej voči liečivám

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15538

Dátum: 10.05.2006

Autori: Heise Carla, Wiesmann Marion, Dawes Timothy, Chan Vivien, Michelson Glenn

MPK: A61K 31/4425, A61K 31/497, A61K 31/4184...

Značky: rakoviny, rezistentnej, liečivám, spôsob, liečenia, voči

Text:

...21. novembra 2002 U. S. predbežná prihláška č. 60/460,327 zaregistrovaná 3. apríla 2003 U. S. predbežná prihláška č. zaregistrovaná 3. apríla 2003 U. Spredbežná prihláška č. 60/460,493 zaregistrovaná 3. apríla 2003 U. S. predbežná prihláška č.60/478,916 zaregistrovaná 16. júna 2003 a U. S. predbežná prihláška č. 60/484,048 zaregistrovaná 1. júla 2003. Ešte ďalšie zlúčeniny, metódy na ich syntézu, ich soli s kyselinou mliečnou a ich...

1H-benzimidazol-4-karboxamidy substituované s kvartérnym atómom uhlíka v polohe 2 sú silnými inhibítormi PARP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12527

Dátum: 11.04.2006

Autori: Giranda Vincent, Gandhi Virajkumar, Penning Thomas, Zhu Guidong, Gong Jianchun

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/454, C07D 401/04...

Značky: polohe, uhlíka, kvartérnym, 1h-benzimidazol-4-karboxamidy, inhibítormi, silnými, substituované, atómom

Text:

...zlúčeniny vzorca (I)alebo ich terapeuticky prijateľnú soľ, kdeR 1, R 2, a R 3 sú nezávisle vybrané zo skupiny, ktorú tvorí vodík, alkenyl, alkoxy,alkoxykarbonyl, alkyl, alkinyl, kyano, haloalkoxy, haloalkyl, halogén, hydroxy, hydroxyalkyl,nitro, NRARB, a (NRARB)ka 1 bonylA je nearomatický 4, 5, 6, 7, alebo S-členný kruh, ktorý obsahuje 1 alebo 2 atómy dusíka a prípadne jeden atóm síry alebo jeden atóm kyslíka, kde nearomatický kruh je prípadne...

1H-benzimidazol-4-karboxamidy substituované v polohe 2 kvartérnym uhlíkom ako inhibítory PARP na použitie pri liečení rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14996

Dátum: 11.04.2006

Autori: Gandhi Virajkumar, Giranda Vincent, Penning Thomas, Gong Jianchun, Zhu Guidong

MPK: A61K 31/454, A61K 31/4184, A61K 31/55...

Značky: inhibitory, uhlíkom, použitie, substituované, kvartérnym, rakoviny, liečení, polohe, 1h-benzimidazol-4-karboxamidy

Text:

...(NRcRD)alky 1 u,(NRcRmkarbonylu, (NRgRçgkarbonylalkylu a(NRçRD)sulfony 1 uRA a RB sú nezávisle vybrané zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, alkylu a alkylkarbonylu a RC a RD sú nezávisle vybrané zo skupiny pozostávajúcej z vodíka a alkylu, na použitie v spôsobe liečenia rakoviny.0005 V rámci ďalšieho uskutočnenia predložený vynález poskytuje zlúčeniny vzorca (I) o NHg0006 alebo ich terapeuticky prijateľné soli, kde R 1, R a R 3 sú nezávisle...

Derivát propán-1,3-diónu alebo jeho soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13193

Dátum: 30.03.2006

Autori: Shimada Itsuro, Koike Takanori, Yamamoto Hirofumi, Hisamichi Hiroyuki, Hirano Masaaki, Kawaminami Eiji, Ohnuki Kei, Shin Takashi, Kinoyama Isao, Kusayama Toshiyuki, Osoda Kazuhiko, Takahashi Tatsuhisa, Matsumoto Shunichiro

MPK: A61K 31/4192, A61K 31/4196, A61K 31/4184...

Značky: propán-1,3-diónu, derivát

Text:

...(J. Clinical Endocrinology and Metabolism (Žurnál klinickej endokrinológie a metabolizmu)(1998) 83, 11, 3826-3831).Na druhej strane boli klinickým testom podrobené nepeptidové zlúčeniny s antagonistickým efektom vôči GnRH receptora, ako je napríklad derivát uracilu, NBI-42902 (J. Med. Chem., 48, 1169-1 178, 2005), avšak ich vývoj bol zastavený.Patentový dokument podľa odkazu č. 1 opisuje antagonistický účinok(A a B vo vzorci sú rovnaké alebo...

Diarylhydantoínová zlúčenina ako antagonista androgénového receptora na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18774

Dátum: 29.03.2006

Autori: Chen Charlie, Jung Michael, Yoo Dongwon, Ouk Samedy, Tran Chris, Welsbie Derek, Wongpivat John, Sawyers Charles

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4184, A61K 31/4166...

Značky: rakoviny, zlúčenina, androgénového, receptora, antagonista, liečenie, diarylhydantoínová

Text:

...zlúčenín, ktoré majú vysokú potenciu antagonizovať androgénovú aktivitu a ktoré majú minimálnu agonistickú aktivitu, by mala prekonať hormonorezistentnú rakovinu prostaty (HRPC) a zabrániť alebo spomaliť postup honnonosenzitívnej rakoviny prostaty (HSPC). Preto existuje v tomto odbore potreba identifikácie selektlvnych modulátorov androgénového receptora, ako napríklad modulátory, ktoré sú nesteroidné, netoxicke a tkanivovo selektlvne.0013...

Diarylhydantoínová zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11475

Dátum: 29.03.2006

Autori: Wongvipat John, Yoo Dongwon, Sawyers Charles, Jung Michael, Welsbie Derek, Chen Charlie, Tran Chris, Ouk Samedy

MPK: A61K 31/4166, A61K 31/4184, A61P 35/00...

Značky: diarylhydantoínová, zlúčenina

Text:

...zlúčenín. ktoré majú vysokú potenciu antagonizovať androgenovú aktivitu a ktoré majú minimálnu agonistickú aktivitu, by mala prekonať hormonorezistentnú rakovinu prostaty (HRPC) a zabrániť alebo spomalil postup hormonosenzitivnej rakoviny prostaty (HSPC). Preto existuje v tomto odbore potreba identifikácie selektívnych modulátorov androgénoveho receptora, ako napríklad modulátory, ktoré sú nesteroidné, netoxické a tkanivovo...

Dvojvrstvová tableta obsahujúca telmisartan a amlodipín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16112

Dátum: 29.10.2005

Autor: Eisenreich Wolfram

MPK: A61K 31/4422, A61K 9/20, A61K 31/4184...

Značky: obsahujúca, amlodipín, tableta, dvojvrstvová, telmisartan

Text:

...suspenzie, sirupy a pastilky. Vzhľadom na skúsenosti s kvapalnými dávkovými formami telmisartanu perorálne kvapalné dávkové formy sa nepovažujú za výhodné uskutočnenie podľa tohto vynálezu. Perorálna pevná dávková forma s okamžitým uvoľňovaním obsahujúca dve liečivá by mohla byt pripravená bud spracovaním práškovej zmesi alebo ko-granulátu dvoch aktívnych zložiek s potrebnými excipientmi. Avšak,pre kombináciu telmisartanu a amlodipínu sa...