A61K 31/4184

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Market Robert, Scott Ian, Wu Chengde, Holland George, Kassir Jamal, Biediger Ronald, Li Wen

MPK: A61K 31/192, A61K 31/4164, A61K 31/33...

Značky: propiónovej, receptory, inhibujú, použitie, integrínov, farmaceutické, kompozície, deriváty, kyseliny, obsahom, vazbu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

Číslo patentu: E 20376

Dátum: 19.12.2012

Autori: Reven Sebastjan, Grmas Jernej, Jerala-strukelj Zdenka

MPK: A61K 31/4184, A61K 47/12, A61K 31/501...

Značky: kombinácia, nová

Text:

...podávaniu.Predmet vynálezu 0010 Prvým predmetom predloženej prihlášky vynálezu je kombinovanýprípravok obsahujúci benazeprilhydrochlorid apimobendan, napr. v pomere,ktorý sa rovná 2 1, napr. benazepril hydrochlorid v množstve od 1 do 20 mg,napríklad 2,5, 5, alebo 10 mg a pimobendan v množstve od 1 do 10 mg,napríklad 1,25, 2,5 alebo 5 mg, kde je kombinovaný prípravok s pevne stanoveným dávkovaním vo forme tablety, napr. dvojvrstvovej...

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/416, A61K 31/343, A61K 31/4184...

Značky: prostaglandinů, inhibitor, mpges, derivát, syntázy, mikrozomálneho, heterocyklicky

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

Číslo patentu: E 18894

Dátum: 26.04.2012

Autori: Buschauer Armin, Schickaneder Helmut, Huber Stefan, Bernhardt Günther, Schickaneder Christian, Limmert Michael

MPK: C07D 235/12, A61K 31/4184

Značky: použitie, zlúčeniny, medicínske, súvisiace, bendamustínu, estery

Text:

...Joumal of Medical Chemistry, Vol. 46 (201 l), strany 1604 až 1615 sa hlavne zameriava na koncept bivalentných liečiv a v tomto zmysle ukazuje cytotoxicitu bivalentných bendamustínových zlúčenín kaplovaných s maleínimidorn obsahujúcich dve časti odvodené odesteru bendamustínu vytvoreného s N-(2-hydroxy-etybmaleinimidom. Tieto bivalentnébendamustínové zlúčeniny sú porovnávané s bendamustínom a monovalentným esterom0010 M. Scutaru a spol.,...

Číslo patentu: 287673

Dátum: 27.04.2011

Autori: Iwakami Naboru, Saitoh Akihito, Ono Satoshi, Yamaguchi Sumie, Nakagawa Masaya

MPK: A61K 31/135, A61K 31/352, A61K 31/343...

Značky: liečivo, n-alkoxyalkyl-n,n-dialkylamínu, použitie, obsahujúce, derivát

Zhrnutie / Anotácia:

N-Alkoxyalkyl-N,N-dialkylaminový derivát všeobecného vzorca (I), kde kruh D reprezentuje 5-členný alebo 6-členný heterocyklický kruh alebo uhľovodíkový kruh R3 a R4, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, reprezentujú nesubstituovanú alebo substituovanú alkylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu alebo aralkylovú skupinu alebo jeho soľ, ktoré majú antihypoxickú aktivitu, schopnosť chrániť nervy a schopnosť podporovať regeneráciu nervov a sú použiteľné pri...

Číslo patentu: E 17713

Dátum: 28.02.2011

Autori: Koeberle Martin, Strohmeyer Jutta, Brueck Sandra, Paetz Jana

MPK: A61K 31/4402, A61K 31/4184, A61K 9/20...

Značky: dabigatrán, farmaceutická, kompozícia, obsahujúca, etexilát, perorálna

Text:

...v nosiči. Vhodnými nosičmi pre tento účel sú najmä polyméry a kyselina kremičité, najmä pyrogénna kyselina kremičitá, ako Aerosil. Ako polyméry je možné s výhodou použiť hydrofilné polyméry, a najmä vodorozpustné polyméry svodorozpustnosťou 0,01 mg/ml. Vhodná je tiež mikrokryštalická celulóza.Všeobecne do rozsahu pojmu hydrofilný polymér spadajú polyméry s polámymi skupinami. Ako príklady polámych skupín je možné uviesť...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Ebiike Hirosato, Ohmori Masayuki, Hayase Tadakatsu, Zhao Weili, Mio Toshiyuki, Nishii Hiroki, Taka Naoki, Wang Lisha, Matsushita Masayuki, Nakanishi Yoshito, Hyodo Ikumi, Kochi Masami, Takami Kyoko

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4439, A61K 31/4184...

Značky: aminopyrazolové, deriváty

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Číslo patentu: E 17792

Dátum: 17.06.2010

Autori: Kilburn John Paul, Nielsen Jacob, Kehler Jan, Ritzén Andreas, Farah Mohamed, Langgard Morten

MPK: A61K 31/519, A61K 31/4184, A61K 31/4353...

Značky: fenylimidazolový, inhibitor, pde10a, enzymů, nový, derivát

Text:

...pohľade je nedostatok pohybu u Parkinsonovej choroby výsledkom nadmernej aktivity nepriamej cesty, zatial čo nadmerný pohyb u porúch, ako je Huntingtonova choroba, predstavujú nadmernú aktivitu nepriamej cesty. PDE 1 OA regulácia cAMP a/alebo cGMP signalizácie v dendritickom kompartmente týchto neurónov sa môže zúčastniť filtrovania kortiko/talamického vstupu do MSN. Ďalej sa PDE 1 OA môže zúčastniť regulácie uvoľňovania GABA...

Číslo patentu: E 18137

Dátum: 10.06.2010

Autori: Keddy Ryan, Gao Yi, Sarris Kathy, Wagner Rolf, Flentge Charles, Patel Sachin, Bellizzi Mary, Donner Pamela, Nelson Lissa, Motter Christopher E, Hutchins Charles, Degoey David, Rockway Todd, Kati Warren, Pratt John, Wagaw Seble, Tufano Michael, Krueger Allan, Randolph John, Caspi Daniel, Califano Jean, Betebenner David, Woller Kevin, Liu Dachun, Jinkerson Tammie, Li Wenke, Hutchinson Douglas, Maring Clarence, Matulenko Mark

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Značky: heterocyklické, inhibitory, zlúčeniny, hepatitidy, hcv, vírusu

Text:

...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...

Číslo patentu: E 14820

Dátum: 10.06.2010

Autori: Matulenko Mark, Tufano Michael, Degoey David, Bellizzi Mary, Kati Warren, Donner Pamela, Maring Clarence, Hutchins Charles, Wagner Charles, Pratt John, Krueger Allan, Jinkerson Tammie, Wagaw Seble, Patel Sachin, Betebenner David, Califano Jean, Caspi Daniel, Flentge Charles, Woller Kevin, Hutchinson Douglas, Keddy Ryan, Liu Dachun, Nelson Lissa, Motter Christopher, Rockway Todd, Yi Gao, Li Wenke, Randolph John, Sarris Kathy

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Značky: vírusu, hepatitidy, inhibitory

Text:

...RAR 10 a R 13 sú každé nezávisle Rc, a R 11 a R 14, spoločne s atómami, ku ktorým sú viazané,tvoria 3- až 12-členný karbocyklus alebo heterocyklus, ktorý je prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAG je každé nezávisle Cs-Cókarbocyklus alebo 5- až 6-členný heterocyklus, a je každý nezávisle prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAT je každé nezávisle vybrané pri každom výskyte zo súboru, ktorý tvorí väzba, -Ls-, -Ls-MLs-, alebo...

Číslo patentu: E 13760

Dátum: 09.02.2010

Autori: Lopez Omar, Laurent Denis, Hamann Lawrence, Snyder Lawrence, Bender John, Romine Jeffrey Lee, Kapur Jayne, Kadow John, Good Andrew, Belema Makonen, Lavoie Rico

MPK: A61K 31/4178, A61P 31/12, A61K 31/4184...

Značky: vírusu, inhibitory, hepatitidy

Text:

...na niekoľkých miestach bunkovými a vírusovými proteázami a vytvára štrukturálne a neštrukturálne (NS) proteíny. V pripade HCV, vytváranie zrelých neštrukturálnych(NS 2, NS 3, NS 4 A, NS 4 B, NS 5 A, a NSSB) sa uskutočňuje dvomi vírusovými proteázami. Prvá je považovaná za metaloproteázu a štiepi na spojí NS 2-NS 3 Druhá je serínová proteáza obsiahnutá v oblasti N-zakončenia NS 3 (tiež je tu uvedená ako NS 3 proteáza) a sprostredkúva...

Číslo patentu: E 16117

Dátum: 03.12.2009

Autori: Olthoff Margaretha, Colledge Jeffrey

MPK: A61K 31/4184, A61K 9/48, A61K 9/14...

Značky: orálne, formy, dávkové, bendamustínu

Text:

...obsahom zaisťuje v porovnani s referenčnou formuláciou vyššiu maximálnu koncentráciu bendamustínu.Obr. 2 znázorňuje profil strednej plazmatické koncentrácie v čase získaný po podaní bendamustínhydrochlorídu onkologickým pacientom vo forme intravenózneho prípravku dodávaněho V SRN na trh pod obchodným názvom Ribomustin® a vo forme tvrdých tobolick s tekutým obsahom zVynález sa týka fannaceutickej kompozície na orálnu aplikáciu, pričom táto...

Číslo patentu: E 18712

Dátum: 01.12.2009

Autori: Dorgan Colin Richard, Storer Richard, Wilson Francis Xavier, Roach Alan Geoffrey, De Moor Olivier, Vickers Richard, Johnson Peter David, Davis Paul James, Wynne Graham Michael

MPK: C07D 235/18, A61P 31/04, A61K 31/4184...

Značky: zlúčeniny, antibakteriálně

Text:

...C. perfŕíngens, C. tetani, C. botulínium, C. sordellíi a C. dijýžcile. Clostridia sú spojené s rôznymi ľudskými chorobami vrátane tetanu, plynovej sneti, botulízmu apseudomembra nóznej kolitídy, a môžu vyvolávať otravu jedlom.Zvláštnu pozornosť zasluhuje ochorenie, spôsobené Clostrídium dgýicile. U ochorení,súvisiacich s Clostridium dijfícíle (CDAD), bol v priebehu posledných 10 rokov zaznamenaný desaťnásobný vzrast prípadov,...

Číslo patentu: E 16282

Dátum: 19.06.2009

Autori: Farah Mohamed, Ritzén Andreas, Kehler Jan, Kilburn John Paul, Langgard Morten, Nielsen Jacob

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4353, A61K 31/519...

Značky: inhibitory, deriváty, pde10a, fenylimidazolové, enzymů, nové

Text:

...priamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorá široko funguje na uľahčenie behaviorálnych reakcií. D 2 trieda neurónov je súčasťou nepriamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorej funkciou je supresia behaviorálnych reakcií, ktoré kompetujú s tými, ktoré boli uľahčené priamou dráhou. Tieto kompetujúce dráhy pôsobia ako brzda a akcelerátor v aute. Pri zjednodušenej predstave, nedostatočný pohyb pri Parkinsonovej chorobe je dôsledkom nadmernej aktivity...

Číslo patentu: E 17502

Dátum: 28.04.2009

Autori: Zhao Lucy Xiumin, Rabinowitz Michael, Hocutt Frances Meredith, Rosen Mark, Tarantino Kyle, Peltier Hillary, Phuong Victor, Leonard Barry Eastman, Venkatesan Hariharan

MPK: A61P 9/10, A61K 31/4184, A61P 7/06...

Značky: inhibitory, benzimidazoly, prolylhydroxylázy

Text:

...(ale výpočet nie je obmedzujúci) glukózové transportéry ako sú GLUT-1 (Ebert et al., 1995, J Biol Chem.,270(49)29083-89), enzýmy zahrnuté v rozpade glukózy na pyruvát ako je hexokináza a fosfoglycerátkináza 1 (Firth et al., 1994, Proc NatlAcad Sci. USA,9126496-6500) rovnako ako laktátdehydrogenáza (Firth et al., supra). Génové produkty, ktoré sú cieľom HIF sú tiež zahrnuté v regulácii bunkového metabolizmu. Napríklad, pyruvátdehydrogenáza...

Číslo patentu: E 10205

Dátum: 11.04.2009

Autori: Morales Cecile, Ledbetter Jeffrey, Simon Sandy Alexander, Tan Philip, Brady William, Hayden-ledbetter Martha Susan

MPK: A61K 39/395, A61P 35/02, A61K 31/4184...

Značky: chemoterapeutikom, kombinácie, imunoterapeutikum, bifunkčným

Text:

...väzbová molekula z aminokyselinovej sekvencie, ktorá je uvedená v SEKV lD Č 253.0009 Súčasne stým tiež predložený vynález prináša izolovanú molekulu nukleovej kyseliny, ktorá obsahuje nukleotidovú sekvenciu, ktorá kóduje humanizovanú CD 37-špeciñckú väzbovú molekulu podľa predloženého vynálezu.0010 Podľa ďalšieho predmetu predložený vynález prináša Vektor, ktorý obsahuje izolovanú molekulu nukleovej kyseliny, ktorá kóduje...

Číslo patentu: E 12189

Dátum: 26.03.2009

Autori: Hill Kathryn Jane, Bateman Nicola Frances, Gellert Paul Richard

MPK: A61K 9/14, A61K 31/4184, A61K 9/48...

Značky: kompozícia, farmaceutická

Text:

...vlastnosti, ako je rozpustnosť a rýchlosť rozpúšťania, tiež vhodne mat prijateľnú stabilitu a malo by sa s ňou dať ľahko manipulovať. V tomto ohľade v prípade Činidla vzniká určitý problém. Činidlo vo forme voľnej bázy je slabo bázická zlúčenina a má dve bázieké skupiny s pK. približne 2,7 a 8,2. Hodnota pKa vyjadruje silu kyselín a báz, t.j. tendenciu kyseliny strácať protón alebo bázy prijimat protón (Bronsted J .N. Rec. trav....

Číslo patentu: E 12117

Dátum: 06.02.2009

Autori: Lavoie Rico, Deon Daniel, Ruediger Edward, James Clint, Yang Fukang, Romine Jeffrey Lee, Snyder Lawrence, Lopez Omar, Belema Makonen, Goodrich Jason, Langley David, Bachand Carol, Martel Alain, Wang Gan, Laurent Denis, Hamann Lawrence, Meanwell Nicholas, Nguyen Van, Good Andrew

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4188, A61K 31/4184...

Značky: vírusu, inhibitory, hepatitidy

Text:

...Prvá virusová proteáza je metaloproteáza a štiepi sa V spojení NS 2 NS 3 druhá je serínová proteáza nachádzajúca sa v N-terminálnej oblasti NS 3 (tiež uvádzaná ako NS 3 proteáza) sprostredkováva všetky nasledujúce štiepenia spodného prúdu NS 3, ako cis,v mieste štiepenia NS 3-NS 4 A, tak trans v zostávajúcich miestach NS 4 A-NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A, NS 5 A-NS 5 B. Protein NS 4 A sa podieľa na viac násobných funkciách, kde pôsobí ako...

Číslo patentu: E 13301

Dátum: 09.12.2008

Autori: Jadhav Prabhakar Kondaji, Gavardinas Konstantinos

MPK: C07D 405/06, A61P 5/40, A61K 31/4184...

Značky: nesteroidné, antagonisty, odvodené, receptora, mineralokortikoidného, 6h-dibenzo[b,e]oxepínu

Text:

...renoprotektívnu a kardioprotektívnu aktivitu, ale vyznačujú sa zníženým výskytom alebo pravdepodobnosťou vyvolania hyperkalémie.0005 Je dôležité si uvedomiť, aká je pravdepodobnosť, že prostriedok spôsobí predĺženie intervalu QT. Hlavným mechanizmom, ktorým terapeutické prostriedky môžu indukovať predĺženie intervalu QT, je blokovanie kanálov hERG vsrdcovom svale. Blokovanie kanálu hERG zabraňuje prechodu draslikových iónov cez membrány...

Číslo patentu: E 12817

Dátum: 19.09.2008

Autori: Schultz Melanie, Schiemann Kai, Blaukat Andree, Kober Ingo

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/404...

Značky: nádorov, liečenie, piperazinové, deriváty, piperidínové

Text:

...241). Okrem toho ovplyvňuje autotaxín spoločne s ďalšími angiogenetickými faktormi V rámci angiogenézy tvorbu krvných ciev (Nam et al. 2001, Rak Res, zv., strana 61.6.938). Angiogenéza predstavuje dôležitý proces pri rastenádoru, pretože zaisťuje zásobovanie nádoru živinami. Z tohto dôvodu je inhibícia angiogénneho faktoru dôležitým východiskovým bodom V terapii rakoviny a nádorových ochorení,pri ktorej sa má nádor vyhladovať (Folkman, 2007,...

Číslo patentu: E 15140

Dátum: 19.09.2008

Autori: Kober Ingo, Blaukat Andree, Schiemann Kai, Schultz Melanie

MPK: A61K 31/404, A61K 31/416, A61K 31/4184...

Značky: deriváty, piperidínové, piperazinové, nádorov, liečbu

Text:

...et al. 2000, Oncogene, zv. 19 strana 241). Okrem toho autotaxín spôsobuje spoločne s ďalšími angiogenetickými faktormi v rámci angiogenêzy tvorbu krvnýchAngiogenéza je dôležitý proces pri raste nádoru, ktorýzaisťuje zásobovanie nádoru živinami.0006 Z tohto dôvodu je inhibícia angiogenézy dôležitým východiskovým bodom v terapii rakovinových a nádorových ochorení, pri ktorej sa má nádor vyhladovať (Folkman, 2007, Nature Reviews Drug Discovery...

Číslo patentu: E 15313

Dátum: 21.04.2008

Autori: Ojima Iwao, Lee Seung-yub

MPK: A61P 31/08, A61K 31/4184, A61P 31/04...

Značky: kompozície, benzimidazoly, farmaceutické

Text:

...veľmi dôležité, pretože je jednou z najviac patogénnych mikroorganizmov, ktoré sú v súčasnosti známe. Ako taká, je uvedená v súčasnosti ako kategória A činidla, vybranéhoCenters for Disease Control and Prevention, pre jej potenciál ako bioteroristického činidla.US 2005/0124678 opisuje substituované benzimidazolové zlúčeniny, ktoré sú účinné ako činidlá proti infekcíám, ktoré znižujú odolnosť, virulenciu alebo rast mikróbov. Sú opísané spôsoby...

Číslo patentu: E 18645

Dátum: 22.11.2007

Autori: Czechtizky Werngard, Broenstrup Mark, Kallus Christopher, Evers Andreas, Schreuder Herman, Follmann Markus, Halland Nis

MPK: A61K 31/17, A61K 31/18, A61K 31/198...

Značky: deriváty, inhibitory, tafia, sulfamidové

Text:

...14)-aryl, R 2 je zvyšok vzorca II-(Al)m-A 2 (II) kde m je celé číslo nula alebo 1,A 1 je l) -(CH 2).,-, kde n je celé číslo nula, l, 2 alebo 3,2) -NH-(CH 2)n-, kde n je celé číslo nula, 1, 2 alebo 3,3) -NH(Ci-C 5)-alkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,4) -NHC 3-Ce)-cykloalkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,5) -O-(CH 2)n-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3, alebo 6) (CH 2)nS 0 x-, kde n je celé číslo...

Číslo patentu: E 14591

Dátum: 04.10.2007

Autori: Sent Ulrike, Lang Ingo, Stark Marcus

MPK: A61K 31/00, A61K 31/41, A61K 31/4184...

Značky: angiotenzínu, ochorení, liečenie, antagonista, receptora, systémových, mačkách

Text:

...cieľom na blokovanie RAAS pre nedostatok špecifieity pre angiotenzín I a angiotenzín escapc fenomén, kde alternatívne enzyrnatické cesty, ako katepsín, trypsín alebo srdcová chymáza môžu tiež premeniť angiotenzín I. Okrem toho, počas dlhodobej liečby ACE inhibitorrni, ACE aktivita vzrástla ahladiny angiotenzinu I sú vysoké v dôsledku stimulovanej sekrécii renínu (Bumier Brunner 2000 The Lancet, 355 637 - 645).Teda, cieľ predloženého vynálezu...

Číslo patentu: E 11065

Dátum: 01.08.2007

Autori: Kerppola Raili, Phillips Gary, Ward Keith Wayne, Hu Zhenze

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/404, A61K 31/343...

Značky: kompozícia, oblastí, zadných, liečbu, ochorenia, zlepšenie, redukciu, metody, zmiernenie, očí

Text:

...sv. 18, l 45 O (2004).)Makulárna degenerácia a dalšie degeneratívne ochorenie zadnej časti očí je najčastejším dôvodom k centrálnej strate zraku u ľudí vo veku 50 a viac, a ich predpoklad sa zvyšuje s vekon S vekom súvisiaca makulárna degenerácia (AMD) je najčastejšou formou. Ďalšia forma, často menovaná ako juvenilná makulárna degenerácia (JMD), je často spôsobená dedičnými podmienkami. Je odhadované, že 50 miliónov ľudí po celom svete trpí...

Číslo patentu: E 17681

Dátum: 18.06.2007

Autori: Uchikawa Osamu, Hoashi Yasutaka, Takai Takafumi, Koike Tatsuki

MPK: A61K 31/423, A61K 31/425, A61K 31/4184...

Značky: použitie, zlúčenina, tricyklická, farmaceutické

Text:

...1,2 disubstituovanú cyklopropylovú skupinu m znamená l alebo 2 a n znamená l až 9, ktorá má añnitu k melatoninovćmu receptoru a je užitočné ako terapeutické činidlo pre poruchy súvisiace s denným rytmom.0005 US patent č. 6 034 239 opisuje zlúčením reprczentovanú vzorcomv ktorom R znamená prípadne substituovanú uhľovodíkovú skupinu, pripadne substítuovanú aminovťi skupinu alebo prípadne substituovanťl heterocyklickú skupinu R 2 znamená atóm...

Číslo patentu: E 8719

Dátum: 17.04.2007

Autori: Dax Scott, Beauchamp Derek, Patel Sharmila, Youngman Mark, Wells Kenneth, Cheung Wing, Lee Yu-kai, Brandt Michael, Pan Wenxi, Player Mark, Parsons William, Calvo Raul, Liu Jian, Jetter Michele

MPK: A61K 31/4706, A61K 31/4184, A61P 29/00...

Značky: modulátory, benzimidazolové

Text:

...desenz lllZlljC ellerentnć dráhy mechúra v závislosti od dávkyužítočnosti pri liečení hyperaktíxŕiieho mechúra (Chaneellor, M. 13. De Great, W. C. J. Urol.(Baltimorc) 1999, 162. 3-l l). lntravesíkulárne podávanie kapsaíeínu alebo resiniferatoxínu teda inhibuje krvntrałkcie mechúra u normálnych potkanov aj potkanov s iaoranením miechy(Komiyama. 1. lgawa, Y. lshizuka, 0. Nishizawa, 0. Andersson, K.-E. J. Urol. (Ballimore) 1999, 16 l,...

Číslo patentu: E 9120

Dátum: 30.03.2007

Autori: Kindrachuk David, Pippel Daniel, Mapes Christopher, Venable Jennifer, Edwards James

MPK: A61K 31/4184, C07D 239/47, C07D 401/14...

Značky: histaminu, pyrazíny, receptora, modulátory, benzimidazol-2-yl, pyrimidíny

Text:

...Signal Transduction 2002, 22(1-4), 431-448 Buckland, KF., et al., Br. J. Phamiacol. 2003, 140(6), 1117-1127 Ling et al., 2004). Za použitia ligandov selektívnych voči H 4 bolo preukázané, že hístaminom indukovaná chemotaxia eosinofilov je sprostredkovaná cez receptor H 4 (Buckland, et al., 2003 Ling et al., 2004). Expresía adhéznych molekúl CD 1 lb/CD 18 (LFA-l) na povrchu buniek a CD 54(ICAM-1) na eosínofiloch sa zvyšuje pôsobením...

Číslo patentu: E 17988

Dátum: 09.02.2007

Autori: Storer Richard, Price Paul Damien, Wynne Graham Michael, Pye Richard Joseph, Nugent Gary, Wren Stephen Paul, De Moor Olivier, Johnson Peter David, Dorgan Colin Richard

MPK: A61K 31/343, A61K 31/404, A61K 31/4184...

Značky: dystrofie, duchennenovej, muskulárnej, liečba

Text:

...účinnosť0007 Alternatívny Farmakologický prístup je nadmerne-regulačná terapia. Nadmemoregulačná terapia je založená na zvýšení expresie alternatívnych génov kvôli nahradeniu poškodeného génu aje najmä prospešná ak narastá imunitná odpoveď voči skôr chýbajúcemu proteínu. Nadmemá regulácia utrofínu, autozomálneho paralógu dystrofínu bola navrhnutá ako potenciálna terapia pre DMD (Perkins Davies, Neuromuscul Disord, Sl S 78-S 89(2002), Khurana ...

Číslo patentu: E 14075

Dátum: 23.01.2007

Autori: 665 Stockton Drive, Sui Zhihua, Lanter James, Ng Raymond, Vernon Alford, Welsh & Mckean Roads Box 776

MPK: A61P 5/00, A61K 31/4184, C07D 235/12...

Značky: selektivně, modulátory, benzimidazoly, androgénneho, 2-substituované, receptora

Text:

...antikoncepcii, zvýšení mužskej výkonnosti, ako i pri liečbe rakoviny,AIDS, kachexie a iných porúch. Ďalej sú agonisty androgénneho receptora užitočné pri podpore zotavenia po popáleninách (Murphy, KD., Suchmore, T.,Micak, R.P., Chinkes, D.L., Klein, G.L., Herndon, D.N., Effects of long-term oxandrolone administration in severely bumed children, Surgery, (2004),136(2), str. 219-224).0006 US 3,987,182 opisuje benzimidazoly užitočné ako...

Číslo patentu: E 14509

Dátum: 12.12.2006

Autori: Pervez Mohammed, Sharma-singh Gorkhn, Dickinson Paul Alfred, Demattei John, Squire Christopher John, Ford James Gair, Chuang Tsung-hsun, Roberts Ronald John, Storey Richard Anthony

MPK: C07D 235/06, A61K 31/4184, A61P 35/00...

Značky: hydrogénsulfátová, nová

Text:

...fosforyláciu MEK sú kinázy MAP, ERK 1 a 2. Preukázalo sa, že inhibícia MEK má vo viacerých štúdiách potenciálny terapeutický úžitok. Preukázalo sa napríklad, že malé molekuly inhibítorov MEK blokujú rast ľudského nádoru v xenoimplantátoch u bezsrstých myší (Sebolt-Leopold a spol. Nature-Medicine 1999, 5(7)810-816 Trachet a spol., AACR,6. - 10. 4. 2002, Poster č. 5426 Tecle, H., IBC 2. medzinárodná konferencia o proteínových kinázach, 9 - 10....

Číslo patentu: E 10070

Dátum: 01.08.2006

Autori: Wang Haishan, Lee Ken Chi Lik, Lye Pek Ling, Yu Niefang, Deng Weiping, Sun Eric, Chen Dizhong

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4184, A61P 29/00...

Značky: zlúčeniny, heterocyklické

Text:

...Bolo uverejnené, že inhibítory HDAC interferujú s neurodegeneratívnymi procesmi, napríklad inhibítory HDAC zastavujú polyglutamín-dependentnú neurodegeneráciu Nature,413(6857) 739-43, 18 October, 2001. Okrem toho, bolo známe, že inhibítory HDAC inhibujú produkciu cytokínov ako TNF, IFN, IL-1,ktoré sú známe začlenenim V zápalových ochoreniach a/alebo poruchách imunitného systému. J. Biol. Chem. 1990 265(18) 10232-10237 Science, 1998 281...

Číslo patentu: E 18028

Dátum: 17.05.2006

Autori: Burnier John, Gadek Thomas

MPK: A61K 31/198, A61K 31/166, A61K 31/40...

Značky: spôsoby, kompozície, očných, poruch, liečby

Text:

...zásahy obmedzené na paliativne opatrenia na zvýšenie úrovne vlhkosti oka. To sa najčastejšie dosahuje kvapkaním tekutín,ktoré pôsobia ako umelé slzy, do oka. Týmito tekutinami sú často roztoky, ktoré sa kvapkajú raz alebo niekoľkokrát denne. Pri ťažších prípadoch suchosti oka sa používajú roztoky umelých sĺz obsahujúce zahusťovadlo alebo očné gély, ktoré dokážu zvýšiť množstvo filmu zachyteného na oku. Alternatívne je kdispozícii niekolko...

Číslo patentu: E 15538

Dátum: 10.05.2006

Autori: Dawes Timothy, Heise Carla, Michelson Glenn, Wiesmann Marion, Chan Vivien

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4425, A61K 31/497...

Značky: spôsob, voči, rezistentnej, liečivám, rakoviny, liečenia

Text:

...21. novembra 2002 U. S. predbežná prihláška č. 60/460,327 zaregistrovaná 3. apríla 2003 U. S. predbežná prihláška č. zaregistrovaná 3. apríla 2003 U. Spredbežná prihláška č. 60/460,493 zaregistrovaná 3. apríla 2003 U. S. predbežná prihláška č.60/478,916 zaregistrovaná 16. júna 2003 a U. S. predbežná prihláška č. 60/484,048 zaregistrovaná 1. júla 2003. Ešte ďalšie zlúčeniny, metódy na ich syntézu, ich soli s kyselinou mliečnou a ich...

Číslo patentu: E 12527

Dátum: 11.04.2006

Autori: Zhu Guidong, Gandhi Virajkumar, Giranda Vincent, Penning Thomas, Gong Jianchun

MPK: A61K 31/454, C07D 401/04, A61K 31/4184...

Značky: substituované, uhlíka, silnými, kvartérnym, inhibítormi, atómom, 1h-benzimidazol-4-karboxamidy, polohe

Text:

...zlúčeniny vzorca (I)alebo ich terapeuticky prijateľnú soľ, kdeR 1, R 2, a R 3 sú nezávisle vybrané zo skupiny, ktorú tvorí vodík, alkenyl, alkoxy,alkoxykarbonyl, alkyl, alkinyl, kyano, haloalkoxy, haloalkyl, halogén, hydroxy, hydroxyalkyl,nitro, NRARB, a (NRARB)ka 1 bonylA je nearomatický 4, 5, 6, 7, alebo S-členný kruh, ktorý obsahuje 1 alebo 2 atómy dusíka a prípadne jeden atóm síry alebo jeden atóm kyslíka, kde nearomatický kruh je prípadne...

Číslo patentu: E 14996

Dátum: 11.04.2006

Autori: Gandhi Virajkumar, Giranda Vincent, Zhu Guidong, Gong Jianchun, Penning Thomas

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/55, A61K 31/454...

Značky: substituované, inhibitory, rakoviny, kvartérnym, liečení, uhlíkom, polohe, použitie, 1h-benzimidazol-4-karboxamidy

Text:

...(NRcRD)alky 1 u,(NRcRmkarbonylu, (NRgRçgkarbonylalkylu a(NRçRD)sulfony 1 uRA a RB sú nezávisle vybrané zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, alkylu a alkylkarbonylu a RC a RD sú nezávisle vybrané zo skupiny pozostávajúcej z vodíka a alkylu, na použitie v spôsobe liečenia rakoviny.0005 V rámci ďalšieho uskutočnenia predložený vynález poskytuje zlúčeniny vzorca (I) o NHg0006 alebo ich terapeuticky prijateľné soli, kde R 1, R a R 3 sú nezávisle...

Číslo patentu: E 13193

Dátum: 30.03.2006

Autori: Shin Takashi, Yamamoto Hirofumi, Ohnuki Kei, Koike Takanori, Shimada Itsuro, Hirano Masaaki, Osoda Kazuhiko, Hisamichi Hiroyuki, Matsumoto Shunichiro, Kusayama Toshiyuki, Takahashi Tatsuhisa, Kawaminami Eiji, Kinoyama Isao

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4184, A61K 31/4192...

Značky: propán-1,3-diónu, derivát

Text:

...(J. Clinical Endocrinology and Metabolism (Žurnál klinickej endokrinológie a metabolizmu)(1998) 83, 11, 3826-3831).Na druhej strane boli klinickým testom podrobené nepeptidové zlúčeniny s antagonistickým efektom vôči GnRH receptora, ako je napríklad derivát uracilu, NBI-42902 (J. Med. Chem., 48, 1169-1 178, 2005), avšak ich vývoj bol zastavený.Patentový dokument podľa odkazu č. 1 opisuje antagonistický účinok(A a B vo vzorci sú rovnaké alebo...

Číslo patentu: E 18774

Dátum: 29.03.2006

Autori: Chen Charlie, Jung Michael, Sawyers Charles, Wongpivat John, Ouk Samedy, Tran Chris, Welsbie Derek, Yoo Dongwon

MPK: A61K 31/4166, A61P 35/00, A61K 31/4184...

Značky: receptora, liečenie, diarylhydantoínová, antagonista, zlúčenina, androgénového, rakoviny

Text:

...zlúčenín, ktoré majú vysokú potenciu antagonizovať androgénovú aktivitu a ktoré majú minimálnu agonistickú aktivitu, by mala prekonať hormonorezistentnú rakovinu prostaty (HRPC) a zabrániť alebo spomaliť postup honnonosenzitívnej rakoviny prostaty (HSPC). Preto existuje v tomto odbore potreba identifikácie selektlvnych modulátorov androgénového receptora, ako napríklad modulátory, ktoré sú nesteroidné, netoxicke a tkanivovo selektlvne.0013...

Číslo patentu: E 11475

Dátum: 29.03.2006

Autori: Wongvipat John, Sawyers Charles, Tran Chris, Ouk Samedy, Jung Michael, Welsbie Derek, Yoo Dongwon, Chen Charlie

MPK: A61K 31/4166, A61P 35/00, A61K 31/4184...

Značky: diarylhydantoínová, zlúčenina

Text:

...zlúčenín. ktoré majú vysokú potenciu antagonizovať androgenovú aktivitu a ktoré majú minimálnu agonistickú aktivitu, by mala prekonať hormonorezistentnú rakovinu prostaty (HRPC) a zabrániť alebo spomalil postup hormonosenzitivnej rakoviny prostaty (HSPC). Preto existuje v tomto odbore potreba identifikácie selektívnych modulátorov androgénoveho receptora, ako napríklad modulátory, ktoré sú nesteroidné, netoxické a tkanivovo...

Číslo patentu: E 16112

Dátum: 29.10.2005

Autor: Eisenreich Wolfram

MPK: A61K 31/4422, A61K 31/4184, A61K 9/20...

Značky: obsahujúca, tableta, dvojvrstvová, amlodipín, telmisartan

Text:

...suspenzie, sirupy a pastilky. Vzhľadom na skúsenosti s kvapalnými dávkovými formami telmisartanu perorálne kvapalné dávkové formy sa nepovažujú za výhodné uskutočnenie podľa tohto vynálezu. Perorálna pevná dávková forma s okamžitým uvoľňovaním obsahujúca dve liečivá by mohla byt pripravená bud spracovaním práškovej zmesi alebo ko-granulátu dvoch aktívnych zložiek s potrebnými excipientmi. Avšak,pre kombináciu telmisartanu a amlodipínu sa...