A61K 31/4184

Číslo patentu: 288186

Dátum: 07.04.2014

Autori: Biediger Ronald, Wu Chengde, Li Wen, Scott Ian, Holland George, Market Robert, Kassir Jamal

MPK: A61K 31/192, A61K 31/4164, A61K 31/33...

Značky: kyseliny, použitie, inhibujú, propiónovej, farmaceutické, receptory, integrínov, obsahom, vazbu, deriváty, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.

Číslo patentu: E 20376

Dátum: 19.12.2012

Autori: Reven Sebastjan, Jerala-strukelj Zdenka, Grmas Jernej

MPK: A61K 31/501, A61K 47/12, A61K 31/4184...

Značky: kombinácia, nová

Text:

...podávaniu.Predmet vynálezu 0010 Prvým predmetom predloženej prihlášky vynálezu je kombinovanýprípravok obsahujúci benazeprilhydrochlorid apimobendan, napr. v pomere,ktorý sa rovná 2 1, napr. benazepril hydrochlorid v množstve od 1 do 20 mg,napríklad 2,5, 5, alebo 10 mg a pimobendan v množstve od 1 do 10 mg,napríklad 1,25, 2,5 alebo 5 mg, kde je kombinovaný prípravok s pevne stanoveným dávkovaním vo forme tablety, napr. dvojvrstvovej...

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/343, A61K 31/416, A61K 31/4184...

Značky: mikrozomálneho, derivát, heterocyklicky, mpges, syntázy, prostaglandinů, inhibitor

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

Číslo patentu: E 18894

Dátum: 26.04.2012

Autori: Limmert Michael, Schickaneder Helmut, Bernhardt Günther, Huber Stefan, Buschauer Armin, Schickaneder Christian

MPK: C07D 235/12, A61K 31/4184

Značky: estery, bendamustínu, súvisiace, medicínske, použitie, zlúčeniny

Text:

...Joumal of Medical Chemistry, Vol. 46 (201 l), strany 1604 až 1615 sa hlavne zameriava na koncept bivalentných liečiv a v tomto zmysle ukazuje cytotoxicitu bivalentných bendamustínových zlúčenín kaplovaných s maleínimidorn obsahujúcich dve časti odvodené odesteru bendamustínu vytvoreného s N-(2-hydroxy-etybmaleinimidom. Tieto bivalentnébendamustínové zlúčeniny sú porovnávané s bendamustínom a monovalentným esterom0010 M. Scutaru a spol.,...

Číslo patentu: 287673

Dátum: 27.04.2011

Autori: Iwakami Naboru, Yamaguchi Sumie, Saitoh Akihito, Nakagawa Masaya, Ono Satoshi

MPK: A61K 31/343, A61K 31/135, A61K 31/352...

Značky: derivát, liečivo, použitie, obsahujúce, n-alkoxyalkyl-n,n-dialkylamínu

Zhrnutie / Anotácia:

N-Alkoxyalkyl-N,N-dialkylaminový derivát všeobecného vzorca (I), kde kruh D reprezentuje 5-členný alebo 6-členný heterocyklický kruh alebo uhľovodíkový kruh R3 a R4, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, reprezentujú nesubstituovanú alebo substituovanú alkylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu alebo aralkylovú skupinu alebo jeho soľ, ktoré majú antihypoxickú aktivitu, schopnosť chrániť nervy a schopnosť podporovať regeneráciu nervov a sú použiteľné pri...

Číslo patentu: E 17713

Dátum: 28.02.2011

Autori: Strohmeyer Jutta, Paetz Jana, Koeberle Martin, Brueck Sandra

MPK: A61K 31/4402, A61K 9/20, A61K 31/4184...

Značky: dabigatrán, etexilát, obsahujúca, perorálna, kompozícia, farmaceutická

Text:

...v nosiči. Vhodnými nosičmi pre tento účel sú najmä polyméry a kyselina kremičité, najmä pyrogénna kyselina kremičitá, ako Aerosil. Ako polyméry je možné s výhodou použiť hydrofilné polyméry, a najmä vodorozpustné polyméry svodorozpustnosťou 0,01 mg/ml. Vhodná je tiež mikrokryštalická celulóza.Všeobecne do rozsahu pojmu hydrofilný polymér spadajú polyméry s polámymi skupinami. Ako príklady polámych skupín je možné uviesť...

Číslo patentu: E 20446

Dátum: 05.08.2010

Autori: Takami Kyoko, Hayase Tadakatsu, Ohmori Masayuki, Zhao Weili, Wang Lisha, Taka Naoki, Matsushita Masayuki, Mio Toshiyuki, Ebiike Hirosato, Nishii Hiroki, Kochi Masami, Hyodo Ikumi, Nakanishi Yoshito

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/437, A61K 31/4184...

Značky: aminopyrazolové, deriváty

Text:

...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...

Číslo patentu: E 17792

Dátum: 17.06.2010

Autori: Farah Mohamed, Nielsen Jacob, Kilburn John Paul, Kehler Jan, Langgard Morten, Ritzén Andreas

MPK: A61K 31/519, A61K 31/4353, A61K 31/4184...

Značky: pde10a, nový, enzymů, derivát, inhibitor, fenylimidazolový

Text:

...pohľade je nedostatok pohybu u Parkinsonovej choroby výsledkom nadmernej aktivity nepriamej cesty, zatial čo nadmerný pohyb u porúch, ako je Huntingtonova choroba, predstavujú nadmernú aktivitu nepriamej cesty. PDE 1 OA regulácia cAMP a/alebo cGMP signalizácie v dendritickom kompartmente týchto neurónov sa môže zúčastniť filtrovania kortiko/talamického vstupu do MSN. Ďalej sa PDE 1 OA môže zúčastniť regulácie uvoľňovania GABA...

Číslo patentu: E 18137

Dátum: 10.06.2010

Autori: Donner Pamela, Patel Sachin, Califano Jean, Kati Warren, Matulenko Mark, Wagaw Seble, Woller Kevin, Wagner Rolf, Sarris Kathy, Degoey David, Liu Dachun, Bellizzi Mary, Li Wenke, Tufano Michael, Gao Yi, Rockway Todd, Maring Clarence, Pratt John, Randolph John, Jinkerson Tammie, Hutchinson Douglas, Flentge Charles, Motter Christopher E, Hutchins Charles, Krueger Allan, Keddy Ryan, Caspi Daniel, Betebenner David, Nelson Lissa

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4025...

Značky: inhibitory, heterocyklické, zlúčeniny, hepatitidy, vírusu, hcv

Text:

...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...

Číslo patentu: E 14820

Dátum: 10.06.2010

Autori: Randolph John, Tufano Michael, Liu Dachun, Keddy Ryan, Hutchins Charles, Krueger Allan, Califano Jean, Betebenner David, Patel Sachin, Caspi Daniel, Pratt John, Donner Pamela, Nelson Lissa, Kati Warren, Wagner Charles, Maring Clarence, Rockway Todd, Jinkerson Tammie, Motter Christopher, Sarris Kathy, Li Wenke, Wagaw Seble, Flentge Charles, Woller Kevin, Yi Gao, Hutchinson Douglas, Degoey David, Matulenko Mark, Bellizzi Mary

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61K 31/4025...

Značky: vírusu, hepatitidy, inhibitory

Text:

...RAR 10 a R 13 sú každé nezávisle Rc, a R 11 a R 14, spoločne s atómami, ku ktorým sú viazané,tvoria 3- až 12-členný karbocyklus alebo heterocyklus, ktorý je prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAG je každé nezávisle Cs-Cókarbocyklus alebo 5- až 6-členný heterocyklus, a je každý nezávisle prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAT je každé nezávisle vybrané pri každom výskyte zo súboru, ktorý tvorí väzba, -Ls-, -Ls-MLs-, alebo...

Číslo patentu: E 13760

Dátum: 09.02.2010

Autori: Laurent Denis, Bender John, Good Andrew, Belema Makonen, Snyder Lawrence, Romine Jeffrey Lee, Lavoie Rico, Hamann Lawrence, Kapur Jayne, Lopez Omar, Kadow John

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4178, A61P 31/12...

Značky: hepatitidy, inhibitory, vírusu

Text:

...na niekoľkých miestach bunkovými a vírusovými proteázami a vytvára štrukturálne a neštrukturálne (NS) proteíny. V pripade HCV, vytváranie zrelých neštrukturálnych(NS 2, NS 3, NS 4 A, NS 4 B, NS 5 A, a NSSB) sa uskutočňuje dvomi vírusovými proteázami. Prvá je považovaná za metaloproteázu a štiepi na spojí NS 2-NS 3 Druhá je serínová proteáza obsiahnutá v oblasti N-zakončenia NS 3 (tiež je tu uvedená ako NS 3 proteáza) a sprostredkúva...

Číslo patentu: E 16117

Dátum: 03.12.2009

Autori: Colledge Jeffrey, Olthoff Margaretha

MPK: A61K 9/48, A61K 31/4184, A61K 9/14...

Značky: dávkové, bendamustínu, formy, orálne

Text:

...obsahom zaisťuje v porovnani s referenčnou formuláciou vyššiu maximálnu koncentráciu bendamustínu.Obr. 2 znázorňuje profil strednej plazmatické koncentrácie v čase získaný po podaní bendamustínhydrochlorídu onkologickým pacientom vo forme intravenózneho prípravku dodávaněho V SRN na trh pod obchodným názvom Ribomustin® a vo forme tvrdých tobolick s tekutým obsahom zVynález sa týka fannaceutickej kompozície na orálnu aplikáciu, pričom táto...

Číslo patentu: E 18712

Dátum: 01.12.2009

Autori: Dorgan Colin Richard, Davis Paul James, Johnson Peter David, Storer Richard, Vickers Richard, Wilson Francis Xavier, Roach Alan Geoffrey, De Moor Olivier, Wynne Graham Michael

MPK: A61P 31/04, C07D 235/18, A61K 31/4184...

Značky: antibakteriálně, zlúčeniny

Text:

...C. perfŕíngens, C. tetani, C. botulínium, C. sordellíi a C. dijýžcile. Clostridia sú spojené s rôznymi ľudskými chorobami vrátane tetanu, plynovej sneti, botulízmu apseudomembra nóznej kolitídy, a môžu vyvolávať otravu jedlom.Zvláštnu pozornosť zasluhuje ochorenie, spôsobené Clostrídium dgýicile. U ochorení,súvisiacich s Clostridium dijfícíle (CDAD), bol v priebehu posledných 10 rokov zaznamenaný desaťnásobný vzrast prípadov,...

Číslo patentu: E 16282

Dátum: 19.06.2009

Autori: Kilburn John Paul, Kehler Jan, Langgard Morten, Ritzén Andreas, Farah Mohamed, Nielsen Jacob

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/519, A61K 31/4184...

Značky: deriváty, fenylimidazolové, enzymů, inhibitory, pde10a, nové

Text:

...priamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorá široko funguje na uľahčenie behaviorálnych reakcií. D 2 trieda neurónov je súčasťou nepriamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorej funkciou je supresia behaviorálnych reakcií, ktoré kompetujú s tými, ktoré boli uľahčené priamou dráhou. Tieto kompetujúce dráhy pôsobia ako brzda a akcelerátor v aute. Pri zjednodušenej predstave, nedostatočný pohyb pri Parkinsonovej chorobe je dôsledkom nadmernej aktivity...

Číslo patentu: E 17502

Dátum: 28.04.2009

Autori: Tarantino Kyle, Leonard Barry Eastman, Venkatesan Hariharan, Peltier Hillary, Rabinowitz Michael, Hocutt Frances Meredith, Zhao Lucy Xiumin, Phuong Victor, Rosen Mark

MPK: A61P 9/10, A61K 31/4184, A61P 7/06...

Značky: benzimidazoly, prolylhydroxylázy, inhibitory

Text:

...(ale výpočet nie je obmedzujúci) glukózové transportéry ako sú GLUT-1 (Ebert et al., 1995, J Biol Chem.,270(49)29083-89), enzýmy zahrnuté v rozpade glukózy na pyruvát ako je hexokináza a fosfoglycerátkináza 1 (Firth et al., 1994, Proc NatlAcad Sci. USA,9126496-6500) rovnako ako laktátdehydrogenáza (Firth et al., supra). Génové produkty, ktoré sú cieľom HIF sú tiež zahrnuté v regulácii bunkového metabolizmu. Napríklad, pyruvátdehydrogenáza...

Číslo patentu: E 10205

Dátum: 11.04.2009

Autori: Hayden-ledbetter Martha Susan, Morales Cecile, Simon Sandy Alexander, Ledbetter Jeffrey, Tan Philip, Brady William

MPK: A61K 31/4184, A61K 39/395, A61P 35/02...

Značky: bifunkčným, chemoterapeutikom, imunoterapeutikum, kombinácie

Text:

...väzbová molekula z aminokyselinovej sekvencie, ktorá je uvedená v SEKV lD Č 253.0009 Súčasne stým tiež predložený vynález prináša izolovanú molekulu nukleovej kyseliny, ktorá obsahuje nukleotidovú sekvenciu, ktorá kóduje humanizovanú CD 37-špeciñckú väzbovú molekulu podľa predloženého vynálezu.0010 Podľa ďalšieho predmetu predložený vynález prináša Vektor, ktorý obsahuje izolovanú molekulu nukleovej kyseliny, ktorá kóduje...

Číslo patentu: E 12189

Dátum: 26.03.2009

Autori: Gellert Paul Richard, Hill Kathryn Jane, Bateman Nicola Frances

MPK: A61K 9/14, A61K 9/48, A61K 31/4184...

Značky: kompozícia, farmaceutická

Text:

...vlastnosti, ako je rozpustnosť a rýchlosť rozpúšťania, tiež vhodne mat prijateľnú stabilitu a malo by sa s ňou dať ľahko manipulovať. V tomto ohľade v prípade Činidla vzniká určitý problém. Činidlo vo forme voľnej bázy je slabo bázická zlúčenina a má dve bázieké skupiny s pK. približne 2,7 a 8,2. Hodnota pKa vyjadruje silu kyselín a báz, t.j. tendenciu kyseliny strácať protón alebo bázy prijimat protón (Bronsted J .N. Rec. trav....

Číslo patentu: E 12117

Dátum: 06.02.2009

Autori: Good Andrew, Belema Makonen, Ruediger Edward, Goodrich Jason, Yang Fukang, Nguyen Van, Hamann Lawrence, James Clint, Laurent Denis, Wang Gan, Lavoie Rico, Romine Jeffrey Lee, Langley David, Bachand Carol, Martel Alain, Meanwell Nicholas, Lopez Omar, Deon Daniel, Snyder Lawrence

MPK: A61K 31/4188, A61K 31/4184, A61K 31/4178...

Značky: hepatitidy, inhibitory, vírusu

Text:

...Prvá virusová proteáza je metaloproteáza a štiepi sa V spojení NS 2 NS 3 druhá je serínová proteáza nachádzajúca sa v N-terminálnej oblasti NS 3 (tiež uvádzaná ako NS 3 proteáza) sprostredkováva všetky nasledujúce štiepenia spodného prúdu NS 3, ako cis,v mieste štiepenia NS 3-NS 4 A, tak trans v zostávajúcich miestach NS 4 A-NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A, NS 5 A-NS 5 B. Protein NS 4 A sa podieľa na viac násobných funkciách, kde pôsobí ako...

Číslo patentu: E 13301

Dátum: 09.12.2008

Autori: Jadhav Prabhakar Kondaji, Gavardinas Konstantinos

MPK: A61K 31/4184, A61P 5/40, C07D 405/06...

Značky: mineralokortikoidného, 6h-dibenzo[b,e]oxepínu, nesteroidné, receptora, odvodené, antagonisty

Text:

...renoprotektívnu a kardioprotektívnu aktivitu, ale vyznačujú sa zníženým výskytom alebo pravdepodobnosťou vyvolania hyperkalémie.0005 Je dôležité si uvedomiť, aká je pravdepodobnosť, že prostriedok spôsobí predĺženie intervalu QT. Hlavným mechanizmom, ktorým terapeutické prostriedky môžu indukovať predĺženie intervalu QT, je blokovanie kanálov hERG vsrdcovom svale. Blokovanie kanálu hERG zabraňuje prechodu draslikových iónov cez membrány...

Číslo patentu: E 12817

Dátum: 19.09.2008

Autori: Schultz Melanie, Schiemann Kai, Blaukat Andree, Kober Ingo

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4184, A61K 31/404...

Značky: liečenie, piperazinové, nádorov, piperidínové, deriváty

Text:

...241). Okrem toho ovplyvňuje autotaxín spoločne s ďalšími angiogenetickými faktormi V rámci angiogenézy tvorbu krvných ciev (Nam et al. 2001, Rak Res, zv., strana 61.6.938). Angiogenéza predstavuje dôležitý proces pri rastenádoru, pretože zaisťuje zásobovanie nádoru živinami. Z tohto dôvodu je inhibícia angiogénneho faktoru dôležitým východiskovým bodom V terapii rakoviny a nádorových ochorení,pri ktorej sa má nádor vyhladovať (Folkman, 2007,...

Číslo patentu: E 15140

Dátum: 19.09.2008

Autori: Blaukat Andree, Kober Ingo, Schiemann Kai, Schultz Melanie

MPK: A61K 31/404, A61K 31/416, A61K 31/4184...

Značky: nádorov, piperidínové, piperazinové, liečbu, deriváty

Text:

...et al. 2000, Oncogene, zv. 19 strana 241). Okrem toho autotaxín spôsobuje spoločne s ďalšími angiogenetickými faktormi v rámci angiogenêzy tvorbu krvnýchAngiogenéza je dôležitý proces pri raste nádoru, ktorýzaisťuje zásobovanie nádoru živinami.0006 Z tohto dôvodu je inhibícia angiogenézy dôležitým východiskovým bodom v terapii rakovinových a nádorových ochorení, pri ktorej sa má nádor vyhladovať (Folkman, 2007, Nature Reviews Drug Discovery...

Číslo patentu: E 15313

Dátum: 21.04.2008

Autori: Lee Seung-yub, Ojima Iwao

MPK: A61K 31/4184, A61P 31/08, A61P 31/04...

Značky: benzimidazoly, farmaceutické, kompozície

Text:

...veľmi dôležité, pretože je jednou z najviac patogénnych mikroorganizmov, ktoré sú v súčasnosti známe. Ako taká, je uvedená v súčasnosti ako kategória A činidla, vybranéhoCenters for Disease Control and Prevention, pre jej potenciál ako bioteroristického činidla.US 2005/0124678 opisuje substituované benzimidazolové zlúčeniny, ktoré sú účinné ako činidlá proti infekcíám, ktoré znižujú odolnosť, virulenciu alebo rast mikróbov. Sú opísané spôsoby...

Číslo patentu: E 18645

Dátum: 22.11.2007

Autori: Schreuder Herman, Halland Nis, Follmann Markus, Czechtizky Werngard, Kallus Christopher, Evers Andreas, Broenstrup Mark

MPK: A61K 31/17, A61K 31/18, A61K 31/198...

Značky: sulfamidové, inhibitory, tafia, deriváty

Text:

...14)-aryl, R 2 je zvyšok vzorca II-(Al)m-A 2 (II) kde m je celé číslo nula alebo 1,A 1 je l) -(CH 2).,-, kde n je celé číslo nula, l, 2 alebo 3,2) -NH-(CH 2)n-, kde n je celé číslo nula, 1, 2 alebo 3,3) -NH(Ci-C 5)-alkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,4) -NHC 3-Ce)-cykloalkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,5) -O-(CH 2)n-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3, alebo 6) (CH 2)nS 0 x-, kde n je celé číslo...

Číslo patentu: E 14591

Dátum: 04.10.2007

Autori: Sent Ulrike, Stark Marcus, Lang Ingo

MPK: A61K 31/41, A61K 31/00, A61K 31/4184...

Značky: ochorení, angiotenzínu, mačkách, liečenie, antagonista, systémových, receptora

Text:

...cieľom na blokovanie RAAS pre nedostatok špecifieity pre angiotenzín I a angiotenzín escapc fenomén, kde alternatívne enzyrnatické cesty, ako katepsín, trypsín alebo srdcová chymáza môžu tiež premeniť angiotenzín I. Okrem toho, počas dlhodobej liečby ACE inhibitorrni, ACE aktivita vzrástla ahladiny angiotenzinu I sú vysoké v dôsledku stimulovanej sekrécii renínu (Bumier Brunner 2000 The Lancet, 355 637 - 645).Teda, cieľ predloženého vynálezu...

Číslo patentu: E 11065

Dátum: 01.08.2007

Autori: Ward Keith Wayne, Hu Zhenze, Phillips Gary, Kerppola Raili

MPK: A61K 31/404, A61K 31/343, A61K 31/4184...

Značky: metody, očí, zmiernenie, liečbu, zlepšenie, zadných, kompozícia, redukciu, ochorenia, oblastí

Text:

...sv. 18, l 45 O (2004).)Makulárna degenerácia a dalšie degeneratívne ochorenie zadnej časti očí je najčastejším dôvodom k centrálnej strate zraku u ľudí vo veku 50 a viac, a ich predpoklad sa zvyšuje s vekon S vekom súvisiaca makulárna degenerácia (AMD) je najčastejšou formou. Ďalšia forma, často menovaná ako juvenilná makulárna degenerácia (JMD), je často spôsobená dedičnými podmienkami. Je odhadované, že 50 miliónov ľudí po celom svete trpí...

Číslo patentu: E 17681

Dátum: 18.06.2007

Autori: Takai Takafumi, Koike Tatsuki, Hoashi Yasutaka, Uchikawa Osamu

MPK: A61K 31/425, A61K 31/4184, A61K 31/423...

Značky: tricyklická, použitie, zlúčenina, farmaceutické

Text:

...1,2 disubstituovanú cyklopropylovú skupinu m znamená l alebo 2 a n znamená l až 9, ktorá má añnitu k melatoninovćmu receptoru a je užitočné ako terapeutické činidlo pre poruchy súvisiace s denným rytmom.0005 US patent č. 6 034 239 opisuje zlúčením reprczentovanú vzorcomv ktorom R znamená prípadne substituovanú uhľovodíkovú skupinu, pripadne substítuovanú aminovťi skupinu alebo prípadne substituovanťl heterocyklickú skupinu R 2 znamená atóm...

Číslo patentu: E 8719

Dátum: 17.04.2007

Autori: Brandt Michael, Dax Scott, Cheung Wing, Lee Yu-kai, Patel Sharmila, Pan Wenxi, Liu Jian, Jetter Michele, Youngman Mark, Parsons William, Wells Kenneth, Player Mark, Beauchamp Derek, Calvo Raul

MPK: A61K 31/4706, A61K 31/4184, A61P 29/00...

Značky: modulátory, benzimidazolové

Text:

...desenz lllZlljC ellerentnć dráhy mechúra v závislosti od dávkyužítočnosti pri liečení hyperaktíxŕiieho mechúra (Chaneellor, M. 13. De Great, W. C. J. Urol.(Baltimorc) 1999, 162. 3-l l). lntravesíkulárne podávanie kapsaíeínu alebo resiniferatoxínu teda inhibuje krvntrałkcie mechúra u normálnych potkanov aj potkanov s iaoranením miechy(Komiyama. 1. lgawa, Y. lshizuka, 0. Nishizawa, 0. Andersson, K.-E. J. Urol. (Ballimore) 1999, 16 l,...

Číslo patentu: E 9120

Dátum: 30.03.2007

Autori: Venable Jennifer, Pippel Daniel, Kindrachuk David, Edwards James, Mapes Christopher

MPK: C07D 401/14, A61K 31/4184, C07D 239/47...

Značky: benzimidazol-2-yl, pyrimidíny, pyrazíny, histaminu, receptora, modulátory

Text:

...Signal Transduction 2002, 22(1-4), 431-448 Buckland, KF., et al., Br. J. Phamiacol. 2003, 140(6), 1117-1127 Ling et al., 2004). Za použitia ligandov selektívnych voči H 4 bolo preukázané, že hístaminom indukovaná chemotaxia eosinofilov je sprostredkovaná cez receptor H 4 (Buckland, et al., 2003 Ling et al., 2004). Expresía adhéznych molekúl CD 1 lb/CD 18 (LFA-l) na povrchu buniek a CD 54(ICAM-1) na eosínofiloch sa zvyšuje pôsobením...

Číslo patentu: E 17988

Dátum: 09.02.2007

Autori: Wynne Graham Michael, Price Paul Damien, Dorgan Colin Richard, De Moor Olivier, Pye Richard Joseph, Johnson Peter David, Storer Richard, Nugent Gary, Wren Stephen Paul

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/404, A61K 31/343...

Značky: duchennenovej, muskulárnej, liečba, dystrofie

Text:

...účinnosť0007 Alternatívny Farmakologický prístup je nadmerne-regulačná terapia. Nadmemoregulačná terapia je založená na zvýšení expresie alternatívnych génov kvôli nahradeniu poškodeného génu aje najmä prospešná ak narastá imunitná odpoveď voči skôr chýbajúcemu proteínu. Nadmemá regulácia utrofínu, autozomálneho paralógu dystrofínu bola navrhnutá ako potenciálna terapia pre DMD (Perkins Davies, Neuromuscul Disord, Sl S 78-S 89(2002), Khurana ...

Číslo patentu: E 14075

Dátum: 23.01.2007

Autori: Vernon Alford, 665 Stockton Drive, Lanter James, Sui Zhihua, Welsh & Mckean Roads Box 776, Ng Raymond

MPK: A61P 5/00, A61K 31/4184, C07D 235/12...

Značky: receptora, androgénneho, selektivně, benzimidazoly, 2-substituované, modulátory

Text:

...antikoncepcii, zvýšení mužskej výkonnosti, ako i pri liečbe rakoviny,AIDS, kachexie a iných porúch. Ďalej sú agonisty androgénneho receptora užitočné pri podpore zotavenia po popáleninách (Murphy, KD., Suchmore, T.,Micak, R.P., Chinkes, D.L., Klein, G.L., Herndon, D.N., Effects of long-term oxandrolone administration in severely bumed children, Surgery, (2004),136(2), str. 219-224).0006 US 3,987,182 opisuje benzimidazoly užitočné ako...

Číslo patentu: E 14509

Dátum: 12.12.2006

Autori: Roberts Ronald John, Squire Christopher John, Pervez Mohammed, Ford James Gair, Dickinson Paul Alfred, Storey Richard Anthony, Chuang Tsung-hsun, Demattei John, Sharma-singh Gorkhn

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4184, C07D 235/06...

Značky: hydrogénsulfátová, nová

Text:

...fosforyláciu MEK sú kinázy MAP, ERK 1 a 2. Preukázalo sa, že inhibícia MEK má vo viacerých štúdiách potenciálny terapeutický úžitok. Preukázalo sa napríklad, že malé molekuly inhibítorov MEK blokujú rast ľudského nádoru v xenoimplantátoch u bezsrstých myší (Sebolt-Leopold a spol. Nature-Medicine 1999, 5(7)810-816 Trachet a spol., AACR,6. - 10. 4. 2002, Poster č. 5426 Tecle, H., IBC 2. medzinárodná konferencia o proteínových kinázach, 9 - 10....

Číslo patentu: E 10070

Dátum: 01.08.2006

Autori: Lee Ken Chi Lik, Wang Haishan, Deng Weiping, Lye Pek Ling, Chen Dizhong, Sun Eric, Yu Niefang

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4184, A61P 29/00...

Značky: heterocyklické, zlúčeniny

Text:

...Bolo uverejnené, že inhibítory HDAC interferujú s neurodegeneratívnymi procesmi, napríklad inhibítory HDAC zastavujú polyglutamín-dependentnú neurodegeneráciu Nature,413(6857) 739-43, 18 October, 2001. Okrem toho, bolo známe, že inhibítory HDAC inhibujú produkciu cytokínov ako TNF, IFN, IL-1,ktoré sú známe začlenenim V zápalových ochoreniach a/alebo poruchách imunitného systému. J. Biol. Chem. 1990 265(18) 10232-10237 Science, 1998 281...

Číslo patentu: E 18028

Dátum: 17.05.2006

Autori: Gadek Thomas, Burnier John

MPK: A61K 31/198, A61K 31/40, A61K 31/166...

Značky: poruch, očných, spôsoby, kompozície, liečby

Text:

...zásahy obmedzené na paliativne opatrenia na zvýšenie úrovne vlhkosti oka. To sa najčastejšie dosahuje kvapkaním tekutín,ktoré pôsobia ako umelé slzy, do oka. Týmito tekutinami sú často roztoky, ktoré sa kvapkajú raz alebo niekoľkokrát denne. Pri ťažších prípadoch suchosti oka sa používajú roztoky umelých sĺz obsahujúce zahusťovadlo alebo očné gély, ktoré dokážu zvýšiť množstvo filmu zachyteného na oku. Alternatívne je kdispozícii niekolko...

Číslo patentu: E 15538

Dátum: 10.05.2006

Autori: Michelson Glenn, Heise Carla, Wiesmann Marion, Chan Vivien, Dawes Timothy

MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4425, A61K 31/497...

Značky: liečenia, rezistentnej, rakoviny, liečivám, spôsob, voči

Text:

...21. novembra 2002 U. S. predbežná prihláška č. 60/460,327 zaregistrovaná 3. apríla 2003 U. S. predbežná prihláška č. zaregistrovaná 3. apríla 2003 U. Spredbežná prihláška č. 60/460,493 zaregistrovaná 3. apríla 2003 U. S. predbežná prihláška č.60/478,916 zaregistrovaná 16. júna 2003 a U. S. predbežná prihláška č. 60/484,048 zaregistrovaná 1. júla 2003. Ešte ďalšie zlúčeniny, metódy na ich syntézu, ich soli s kyselinou mliečnou a ich...

Číslo patentu: E 12527

Dátum: 11.04.2006

Autori: Penning Thomas, Zhu Guidong, Gandhi Virajkumar, Gong Jianchun, Giranda Vincent

MPK: C07D 401/04, A61K 31/4184, A61K 31/454...

Značky: polohe, inhibítormi, silnými, 1h-benzimidazol-4-karboxamidy, atómom, substituované, kvartérnym, uhlíka

Text:

...zlúčeniny vzorca (I)alebo ich terapeuticky prijateľnú soľ, kdeR 1, R 2, a R 3 sú nezávisle vybrané zo skupiny, ktorú tvorí vodík, alkenyl, alkoxy,alkoxykarbonyl, alkyl, alkinyl, kyano, haloalkoxy, haloalkyl, halogén, hydroxy, hydroxyalkyl,nitro, NRARB, a (NRARB)ka 1 bonylA je nearomatický 4, 5, 6, 7, alebo S-členný kruh, ktorý obsahuje 1 alebo 2 atómy dusíka a prípadne jeden atóm síry alebo jeden atóm kyslíka, kde nearomatický kruh je prípadne...

Číslo patentu: E 14996

Dátum: 11.04.2006

Autori: Gandhi Virajkumar, Penning Thomas, Gong Jianchun, Zhu Guidong, Giranda Vincent

MPK: A61K 31/55, A61K 31/4184, A61K 31/454...

Značky: 1h-benzimidazol-4-karboxamidy, polohe, rakoviny, uhlíkom, kvartérnym, substituované, inhibitory, použitie, liečení

Text:

...(NRcRD)alky 1 u,(NRcRmkarbonylu, (NRgRçgkarbonylalkylu a(NRçRD)sulfony 1 uRA a RB sú nezávisle vybrané zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, alkylu a alkylkarbonylu a RC a RD sú nezávisle vybrané zo skupiny pozostávajúcej z vodíka a alkylu, na použitie v spôsobe liečenia rakoviny.0005 V rámci ďalšieho uskutočnenia predložený vynález poskytuje zlúčeniny vzorca (I) o NHg0006 alebo ich terapeuticky prijateľné soli, kde R 1, R a R 3 sú nezávisle...

Číslo patentu: E 13193

Dátum: 30.03.2006

Autori: Osoda Kazuhiko, Shin Takashi, Koike Takanori, Kusayama Toshiyuki, Kawaminami Eiji, Matsumoto Shunichiro, Hirano Masaaki, Shimada Itsuro, Hisamichi Hiroyuki, Ohnuki Kei, Kinoyama Isao, Yamamoto Hirofumi, Takahashi Tatsuhisa

MPK: A61K 31/4192, A61K 31/4184, A61K 31/4196...

Značky: propán-1,3-diónu, derivát

Text:

...(J. Clinical Endocrinology and Metabolism (Žurnál klinickej endokrinológie a metabolizmu)(1998) 83, 11, 3826-3831).Na druhej strane boli klinickým testom podrobené nepeptidové zlúčeniny s antagonistickým efektom vôči GnRH receptora, ako je napríklad derivát uracilu, NBI-42902 (J. Med. Chem., 48, 1169-1 178, 2005), avšak ich vývoj bol zastavený.Patentový dokument podľa odkazu č. 1 opisuje antagonistický účinok(A a B vo vzorci sú rovnaké alebo...

Číslo patentu: E 18774

Dátum: 29.03.2006

Autori: Ouk Samedy, Welsbie Derek, Tran Chris, Jung Michael, Chen Charlie, Yoo Dongwon, Sawyers Charles, Wongpivat John

MPK: A61K 31/4166, A61P 35/00, A61K 31/4184...

Značky: zlúčenina, androgénového, receptora, liečenie, diarylhydantoínová, rakoviny, antagonista

Text:

...zlúčenín, ktoré majú vysokú potenciu antagonizovať androgénovú aktivitu a ktoré majú minimálnu agonistickú aktivitu, by mala prekonať hormonorezistentnú rakovinu prostaty (HRPC) a zabrániť alebo spomaliť postup honnonosenzitívnej rakoviny prostaty (HSPC). Preto existuje v tomto odbore potreba identifikácie selektlvnych modulátorov androgénového receptora, ako napríklad modulátory, ktoré sú nesteroidné, netoxicke a tkanivovo selektlvne.0013...

Číslo patentu: E 11475

Dátum: 29.03.2006

Autori: Chen Charlie, Yoo Dongwon, Wongvipat John, Welsbie Derek, Sawyers Charles, Jung Michael, Tran Chris, Ouk Samedy

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4166, A61K 31/4184...

Značky: zlúčenina, diarylhydantoínová

Text:

...zlúčenín. ktoré majú vysokú potenciu antagonizovať androgenovú aktivitu a ktoré majú minimálnu agonistickú aktivitu, by mala prekonať hormonorezistentnú rakovinu prostaty (HRPC) a zabrániť alebo spomalil postup hormonosenzitivnej rakoviny prostaty (HSPC). Preto existuje v tomto odbore potreba identifikácie selektívnych modulátorov androgénoveho receptora, ako napríklad modulátory, ktoré sú nesteroidné, netoxické a tkanivovo...

Číslo patentu: E 16112

Dátum: 29.10.2005

Autor: Eisenreich Wolfram

MPK: A61K 9/20, A61K 31/4184, A61K 31/4422...

Značky: amlodipín, obsahujúca, tableta, telmisartan, dvojvrstvová

Text:

...suspenzie, sirupy a pastilky. Vzhľadom na skúsenosti s kvapalnými dávkovými formami telmisartanu perorálne kvapalné dávkové formy sa nepovažujú za výhodné uskutočnenie podľa tohto vynálezu. Perorálna pevná dávková forma s okamžitým uvoľňovaním obsahujúca dve liečivá by mohla byt pripravená bud spracovaním práškovej zmesi alebo ko-granulátu dvoch aktívnych zložiek s potrebnými excipientmi. Avšak,pre kombináciu telmisartanu a amlodipínu sa...