A61K 31/4184
Deriváty kyseliny propiónovej, ktoré inhibujú väzbu integrínov na ich receptory, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 288186
Dátum: 07.04.2014
Autori: Kassir Jamal, Biediger Ronald, Market Robert, Holland George, Li Wen, Scott Ian, Wu Chengde
MPK: A61K 31/192, A61K 31/4164, A61K 31/33...
Značky: deriváty, inhibujú, integrínov, použitie, vazbu, propiónovej, farmaceutické, kyseliny, kompozície, obsahom, receptory
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú zlúčeniny, ktoré inhibujú väzbu 41 integrínu na jeho receptory
farmaceuticky účinné kompozície obsahujúce uvedené zlúčeniny
ich použitie v prípravkoch na liečbu alebo prevenciu chorobných stavov s účasťou 41.
Nová kombinácia
Číslo patentu: E 20376
Dátum: 19.12.2012
Autori: Jerala-strukelj Zdenka, Grmas Jernej, Reven Sebastjan
MPK: A61K 47/12, A61K 31/501, A61K 31/4184...
Značky: nová, kombinácia
Text:
...podávaniu.Predmet vynálezu 0010 Prvým predmetom predloženej prihlášky vynálezu je kombinovanýprípravok obsahujúci benazeprilhydrochlorid apimobendan, napr. v pomere,ktorý sa rovná 2 1, napr. benazepril hydrochlorid v množstve od 1 do 20 mg,napríklad 2,5, 5, alebo 10 mg a pimobendan v množstve od 1 do 10 mg,napríklad 1,25, 2,5 alebo 5 mg, kde je kombinovaný prípravok s pevne stanoveným dávkovaním vo forme tablety, napr. dvojvrstvovej...
Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)
Číslo patentu: E 20499
Dátum: 17.08.2012
Autor: Otsu Hironori
MPK: A61K 31/343, A61K 31/4184, A61K 31/416...
Značky: syntázy, mikrozomálneho, mpges, derivát, heterocyklicky, inhibitor, prostaglandinů
Text:
...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...
Estery bendamustínu a súvisiace zlúčeniny a ich medicínske použitie
Číslo patentu: E 18894
Dátum: 26.04.2012
Autori: Schickaneder Helmut, Buschauer Armin, Limmert Michael, Schickaneder Christian, Huber Stefan, Bernhardt Günther
MPK: C07D 235/12, A61K 31/4184
Značky: medicínske, súvisiace, estery, bendamustínu, použitie, zlúčeniny
Text:
...Joumal of Medical Chemistry, Vol. 46 (201 l), strany 1604 až 1615 sa hlavne zameriava na koncept bivalentných liečiv a v tomto zmysle ukazuje cytotoxicitu bivalentných bendamustínových zlúčenín kaplovaných s maleínimidorn obsahujúcich dve časti odvodené odesteru bendamustínu vytvoreného s N-(2-hydroxy-etybmaleinimidom. Tieto bivalentnébendamustínové zlúčeniny sú porovnávané s bendamustínom a monovalentným esterom0010 M. Scutaru a spol.,...
Derivát N-alkoxyalkyl-N,N-dialkylamínu, liečivo obsahujúce tento derivát a jeho použitie
Číslo patentu: 287673
Dátum: 27.04.2011
Autori: Nakagawa Masaya, Ono Satoshi, Iwakami Naboru, Saitoh Akihito, Yamaguchi Sumie
MPK: A61K 31/352, A61K 31/343, A61K 31/135...
Značky: liečivo, obsahujúce, n-alkoxyalkyl-n,n-dialkylamínu, použitie, derivát
Zhrnutie / Anotácia:
N-Alkoxyalkyl-N,N-dialkylaminový derivát všeobecného vzorca (I), kde kruh D reprezentuje 5-členný alebo 6-členný heterocyklický kruh alebo uhľovodíkový kruh R3 a R4, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, reprezentujú nesubstituovanú alebo substituovanú alkylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu alebo aralkylovú skupinu alebo jeho soľ, ktoré majú antihypoxickú aktivitu, schopnosť chrániť nervy a schopnosť podporovať regeneráciu nervov a sú použiteľné pri...
Perorálna farmaceutická kompozícia obsahujúca dabigatrán etexilát
Číslo patentu: E 17713
Dátum: 28.02.2011
Autori: Brueck Sandra, Koeberle Martin, Strohmeyer Jutta, Paetz Jana
MPK: A61K 31/4184, A61K 9/20, A61K 31/4402...
Značky: farmaceutická, perorálna, etexilát, kompozícia, obsahujúca, dabigatrán
Text:
...v nosiči. Vhodnými nosičmi pre tento účel sú najmä polyméry a kyselina kremičité, najmä pyrogénna kyselina kremičitá, ako Aerosil. Ako polyméry je možné s výhodou použiť hydrofilné polyméry, a najmä vodorozpustné polyméry svodorozpustnosťou 0,01 mg/ml. Vhodná je tiež mikrokryštalická celulóza.Všeobecne do rozsahu pojmu hydrofilný polymér spadajú polyméry s polámymi skupinami. Ako príklady polámych skupín je možné uviesť...
Aminopyrazolové deriváty
Číslo patentu: E 20446
Dátum: 05.08.2010
Autori: Zhao Weili, Nakanishi Yoshito, Taka Naoki, Ohmori Masayuki, Mio Toshiyuki, Takami Kyoko, Hayase Tadakatsu, Matsushita Masayuki, Nishii Hiroki, Hyodo Ikumi, Kochi Masami, Ebiike Hirosato, Wang Lisha
MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4439, A61K 31/437...
Značky: aminopyrazolové, deriváty
Text:
...migrácie, invázie, metastázového bujenia apod.Gén FGFR 1 je ampliñkovaný u nádorov prsníka a nemalobunkových karcinónov pľúc (nepatentové dokumenty 2 a 3) mutuje u glioblastómu (nepatentový dokument 4) je translokovaný, čo vedie ke vzniku fúznych proteínov u akútnej myelocytickej leukémíe (nepatentový dokument S) a je nadmerne exprimovaný u karcinómov slinívky brušnej, močového mechúra, prostaty a pažeráka. FGFR 1 je nadmeme...
Nový fenylimidazolový derivát ako inhibítor enzýmu PDE10A
Číslo patentu: E 17792
Dátum: 17.06.2010
Autori: Ritzén Andreas, Farah Mohamed, Kilburn John Paul, Langgard Morten, Kehler Jan, Nielsen Jacob
MPK: A61K 31/4353, A61K 31/519, A61K 31/4184...
Značky: nový, pde10a, fenylimidazolový, derivát, inhibitor, enzymů
Text:
...pohľade je nedostatok pohybu u Parkinsonovej choroby výsledkom nadmernej aktivity nepriamej cesty, zatial čo nadmerný pohyb u porúch, ako je Huntingtonova choroba, predstavujú nadmernú aktivitu nepriamej cesty. PDE 1 OA regulácia cAMP a/alebo cGMP signalizácie v dendritickom kompartmente týchto neurónov sa môže zúčastniť filtrovania kortiko/talamického vstupu do MSN. Ďalej sa PDE 1 OA môže zúčastniť regulácie uvoľňovania GABA...
Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory vírusu hepatitídy C (HCV)
Číslo patentu: E 18137
Dátum: 10.06.2010
Autori: Hutchinson Douglas, Wagner Rolf, Bellizzi Mary, Motter Christopher E, Randolph John, Sarris Kathy, Matulenko Mark, Betebenner David, Donner Pamela, Jinkerson Tammie, Kati Warren, Caspi Daniel, Tufano Michael, Gao Yi, Rockway Todd, Li Wenke, Liu Dachun, Krueger Allan, Nelson Lissa, Califano Jean, Degoey David, Patel Sachin, Keddy Ryan, Wagaw Seble, Maring Clarence, Flentge Charles, Hutchins Charles, Pratt John, Woller Kevin
MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/4184...
Značky: hcv, hepatitidy, heterocyklické, vírusu, zlúčeniny, inhibitory
Text:
...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...
Inhibítory vírusu hepatitídy C
Číslo patentu: E 14820
Dátum: 10.06.2010
Autori: Matulenko Mark, Kati Warren, Patel Sachin, Califano Jean, Hutchinson Douglas, Yi Gao, Sarris Kathy, Bellizzi Mary, Tufano Michael, Pratt John, Degoey David, Flentge Charles, Wagaw Seble, Caspi Daniel, Randolph John, Motter Christopher, Nelson Lissa, Betebenner David, Maring Clarence, Woller Kevin, Rockway Todd, Donner Pamela, Keddy Ryan, Liu Dachun, Wagner Charles, Jinkerson Tammie, Krueger Allan, Hutchins Charles, Li Wenke
MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4025, A61K 31/4178...
Značky: hepatitidy, vírusu, inhibitory
Text:
...RAR 10 a R 13 sú každé nezávisle Rc, a R 11 a R 14, spoločne s atómami, ku ktorým sú viazané,tvoria 3- až 12-členný karbocyklus alebo heterocyklus, ktorý je prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAG je každé nezávisle Cs-Cókarbocyklus alebo 5- až 6-členný heterocyklus, a je každý nezávisle prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAT je každé nezávisle vybrané pri každom výskyte zo súboru, ktorý tvorí väzba, -Ls-, -Ls-MLs-, alebo...
Inhibítory vírusu hepatitídy C
Číslo patentu: E 13760
Dátum: 09.02.2010
Autori: Kadow John, Good Andrew, Belema Makonen, Laurent Denis, Bender John, Snyder Lawrence, Romine Jeffrey Lee, Lavoie Rico, Hamann Lawrence, Lopez Omar, Kapur Jayne
MPK: A61K 31/4184, A61P 31/12, A61K 31/4178...
Značky: inhibitory, vírusu, hepatitidy
Text:
...na niekoľkých miestach bunkovými a vírusovými proteázami a vytvára štrukturálne a neštrukturálne (NS) proteíny. V pripade HCV, vytváranie zrelých neštrukturálnych(NS 2, NS 3, NS 4 A, NS 4 B, NS 5 A, a NSSB) sa uskutočňuje dvomi vírusovými proteázami. Prvá je považovaná za metaloproteázu a štiepi na spojí NS 2-NS 3 Druhá je serínová proteáza obsiahnutá v oblasti N-zakončenia NS 3 (tiež je tu uvedená ako NS 3 proteáza) a sprostredkúva...
Orálne dávkové formy bendamustínu
Číslo patentu: E 16117
Dátum: 03.12.2009
Autori: Olthoff Margaretha, Colledge Jeffrey
MPK: A61K 31/4184, A61K 9/14, A61K 9/48...
Značky: bendamustínu, formy, dávkové, orálne
Text:
...obsahom zaisťuje v porovnani s referenčnou formuláciou vyššiu maximálnu koncentráciu bendamustínu.Obr. 2 znázorňuje profil strednej plazmatické koncentrácie v čase získaný po podaní bendamustínhydrochlorídu onkologickým pacientom vo forme intravenózneho prípravku dodávaněho V SRN na trh pod obchodným názvom Ribomustin® a vo forme tvrdých tobolick s tekutým obsahom zVynález sa týka fannaceutickej kompozície na orálnu aplikáciu, pričom táto...
Antibakteriálne zlúčeniny
Číslo patentu: E 18712
Dátum: 01.12.2009
Autori: Johnson Peter David, De Moor Olivier, Storer Richard, Vickers Richard, Davis Paul James, Roach Alan Geoffrey, Wilson Francis Xavier, Dorgan Colin Richard, Wynne Graham Michael
MPK: A61K 31/4184, A61P 31/04, C07D 235/18...
Značky: antibakteriálně, zlúčeniny
Text:
...C. perfŕíngens, C. tetani, C. botulínium, C. sordellíi a C. dijýžcile. Clostridia sú spojené s rôznymi ľudskými chorobami vrátane tetanu, plynovej sneti, botulízmu apseudomembra nóznej kolitídy, a môžu vyvolávať otravu jedlom.Zvláštnu pozornosť zasluhuje ochorenie, spôsobené Clostrídium dgýicile. U ochorení,súvisiacich s Clostridium dijfícíle (CDAD), bol v priebehu posledných 10 rokov zaznamenaný desaťnásobný vzrast prípadov,...
Nové fenylimidazolové deriváty ako inhibítory PDE10A enzýmu
Číslo patentu: E 16282
Dátum: 19.06.2009
Autori: Farah Mohamed, Ritzén Andreas, Nielsen Jacob, Langgard Morten, Kehler Jan, Kilburn John Paul
MPK: A61K 31/4184, A61K 31/4353, A61K 31/519...
Značky: enzymů, deriváty, inhibitory, fenylimidazolové, nové, pde10a
Text:
...priamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorá široko funguje na uľahčenie behaviorálnych reakcií. D 2 trieda neurónov je súčasťou nepriamej striatálnej výstupnej dráhy, ktorej funkciou je supresia behaviorálnych reakcií, ktoré kompetujú s tými, ktoré boli uľahčené priamou dráhou. Tieto kompetujúce dráhy pôsobia ako brzda a akcelerátor v aute. Pri zjednodušenej predstave, nedostatočný pohyb pri Parkinsonovej chorobe je dôsledkom nadmernej aktivity...
Benzimidazoly ako inhibítory prolylhydroxylázy
Číslo patentu: E 17502
Dátum: 28.04.2009
Autori: Hocutt Frances Meredith, Zhao Lucy Xiumin, Tarantino Kyle, Rosen Mark, Leonard Barry Eastman, Rabinowitz Michael, Phuong Victor, Peltier Hillary, Venkatesan Hariharan
MPK: A61P 9/10, A61P 7/06, A61K 31/4184...
Značky: prolylhydroxylázy, inhibitory, benzimidazoly
Text:
...(ale výpočet nie je obmedzujúci) glukózové transportéry ako sú GLUT-1 (Ebert et al., 1995, J Biol Chem.,270(49)29083-89), enzýmy zahrnuté v rozpade glukózy na pyruvát ako je hexokináza a fosfoglycerátkináza 1 (Firth et al., 1994, Proc NatlAcad Sci. USA,9126496-6500) rovnako ako laktátdehydrogenáza (Firth et al., supra). Génové produkty, ktoré sú cieľom HIF sú tiež zahrnuté v regulácii bunkového metabolizmu. Napríklad, pyruvátdehydrogenáza...
CD37 imunoterapeutikum a kombinácie s jeho bifunkčným chemoterapeutikom
Číslo patentu: E 10205
Dátum: 11.04.2009
Autori: Ledbetter Jeffrey, Hayden-ledbetter Martha Susan, Tan Philip, Brady William, Simon Sandy Alexander, Morales Cecile
MPK: A61K 31/4184, A61K 39/395, A61P 35/02...
Značky: imunoterapeutikum, kombinácie, bifunkčným, chemoterapeutikom
Text:
...väzbová molekula z aminokyselinovej sekvencie, ktorá je uvedená v SEKV lD Č 253.0009 Súčasne stým tiež predložený vynález prináša izolovanú molekulu nukleovej kyseliny, ktorá obsahuje nukleotidovú sekvenciu, ktorá kóduje humanizovanú CD 37-špeciñckú väzbovú molekulu podľa predloženého vynálezu.0010 Podľa ďalšieho predmetu predložený vynález prináša Vektor, ktorý obsahuje izolovanú molekulu nukleovej kyseliny, ktorá kóduje...
Farmaceutická kompozícia 271
Číslo patentu: E 12189
Dátum: 26.03.2009
Autori: Bateman Nicola Frances, Gellert Paul Richard, Hill Kathryn Jane
MPK: A61K 9/14, A61K 9/48, A61K 31/4184...
Značky: farmaceutická, kompozícia
Text:
...vlastnosti, ako je rozpustnosť a rýchlosť rozpúšťania, tiež vhodne mat prijateľnú stabilitu a malo by sa s ňou dať ľahko manipulovať. V tomto ohľade v prípade Činidla vzniká určitý problém. Činidlo vo forme voľnej bázy je slabo bázická zlúčenina a má dve bázieké skupiny s pK. približne 2,7 a 8,2. Hodnota pKa vyjadruje silu kyselín a báz, t.j. tendenciu kyseliny strácať protón alebo bázy prijimat protón (Bronsted J .N. Rec. trav....
Inhibítory vírusu Hepatitídy C
Číslo patentu: E 12117
Dátum: 06.02.2009
Autori: Ruediger Edward, Snyder Lawrence, Yang Fukang, Langley David, James Clint, Goodrich Jason, Meanwell Nicholas, Lavoie Rico, Romine Jeffrey Lee, Belema Makonen, Deon Daniel, Laurent Denis, Lopez Omar, Wang Gan, Nguyen Van, Hamann Lawrence, Martel Alain, Bachand Carol, Good Andrew
MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4188, A61K 31/4184...
Značky: vírusu, hepatitidy, inhibitory
Text:
...Prvá virusová proteáza je metaloproteáza a štiepi sa V spojení NS 2 NS 3 druhá je serínová proteáza nachádzajúca sa v N-terminálnej oblasti NS 3 (tiež uvádzaná ako NS 3 proteáza) sprostredkováva všetky nasledujúce štiepenia spodného prúdu NS 3, ako cis,v mieste štiepenia NS 3-NS 4 A, tak trans v zostávajúcich miestach NS 4 A-NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A, NS 5 A-NS 5 B. Protein NS 4 A sa podieľa na viac násobných funkciách, kde pôsobí ako...
Nesteroidné antagonisty mineralokortikoidného receptora odvodené z 6H-dibenzo[b,e]oxepínu
Číslo patentu: E 13301
Dátum: 09.12.2008
Autori: Jadhav Prabhakar Kondaji, Gavardinas Konstantinos
MPK: C07D 405/06, A61K 31/4184, A61P 5/40...
Značky: 6h-dibenzo[b,e]oxepínu, nesteroidné, mineralokortikoidného, receptora, antagonisty, odvodené
Text:
...renoprotektívnu a kardioprotektívnu aktivitu, ale vyznačujú sa zníženým výskytom alebo pravdepodobnosťou vyvolania hyperkalémie.0005 Je dôležité si uvedomiť, aká je pravdepodobnosť, že prostriedok spôsobí predĺženie intervalu QT. Hlavným mechanizmom, ktorým terapeutické prostriedky môžu indukovať predĺženie intervalu QT, je blokovanie kanálov hERG vsrdcovom svale. Blokovanie kanálu hERG zabraňuje prechodu draslikových iónov cez membrány...
Piperidínové a piperazínové deriváty na liečenie nádorov
Číslo patentu: E 12817
Dátum: 19.09.2008
Autori: Schiemann Kai, Kober Ingo, Schultz Melanie, Blaukat Andree
MPK: A61K 31/404, A61K 31/416, A61K 31/4184...
Značky: piperidínové, deriváty, liečenie, piperazinové, nádorov
Text:
...241). Okrem toho ovplyvňuje autotaxín spoločne s ďalšími angiogenetickými faktormi V rámci angiogenézy tvorbu krvných ciev (Nam et al. 2001, Rak Res, zv., strana 61.6.938). Angiogenéza predstavuje dôležitý proces pri rastenádoru, pretože zaisťuje zásobovanie nádoru živinami. Z tohto dôvodu je inhibícia angiogénneho faktoru dôležitým východiskovým bodom V terapii rakoviny a nádorových ochorení,pri ktorej sa má nádor vyhladovať (Folkman, 2007,...
Piperidínové a piperazínové deriváty na liečbu nádorov
Číslo patentu: E 15140
Dátum: 19.09.2008
Autori: Schiemann Kai, Schultz Melanie, Kober Ingo, Blaukat Andree
MPK: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/404...
Značky: nádorov, piperidínové, liečbu, piperazinové, deriváty
Text:
...et al. 2000, Oncogene, zv. 19 strana 241). Okrem toho autotaxín spôsobuje spoločne s ďalšími angiogenetickými faktormi v rámci angiogenêzy tvorbu krvnýchAngiogenéza je dôležitý proces pri raste nádoru, ktorýzaisťuje zásobovanie nádoru živinami.0006 Z tohto dôvodu je inhibícia angiogenézy dôležitým východiskovým bodom v terapii rakovinových a nádorových ochorení, pri ktorej sa má nádor vyhladovať (Folkman, 2007, Nature Reviews Drug Discovery...
Benzimidazoly a ich farmaceutické kompozície
Číslo patentu: E 15313
Dátum: 21.04.2008
Autori: Ojima Iwao, Lee Seung-yub
MPK: A61K 31/4184, A61P 31/04, A61P 31/08...
Značky: kompozície, benzimidazoly, farmaceutické
Text:
...veľmi dôležité, pretože je jednou z najviac patogénnych mikroorganizmov, ktoré sú v súčasnosti známe. Ako taká, je uvedená v súčasnosti ako kategória A činidla, vybranéhoCenters for Disease Control and Prevention, pre jej potenciál ako bioteroristického činidla.US 2005/0124678 opisuje substituované benzimidazolové zlúčeniny, ktoré sú účinné ako činidlá proti infekcíám, ktoré znižujú odolnosť, virulenciu alebo rast mikróbov. Sú opísané spôsoby...
Sulfamidové deriváty ako inhibítory TAFIa
Číslo patentu: E 18645
Dátum: 22.11.2007
Autori: Evers Andreas, Broenstrup Mark, Kallus Christopher, Halland Nis, Follmann Markus, Schreuder Herman, Czechtizky Werngard
MPK: A61K 31/18, A61K 31/17, A61K 31/198...
Značky: sulfamidové, inhibitory, tafia, deriváty
Text:
...14)-aryl, R 2 je zvyšok vzorca II-(Al)m-A 2 (II) kde m je celé číslo nula alebo 1,A 1 je l) -(CH 2).,-, kde n je celé číslo nula, l, 2 alebo 3,2) -NH-(CH 2)n-, kde n je celé číslo nula, 1, 2 alebo 3,3) -NH(Ci-C 5)-alkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,4) -NHC 3-Ce)-cykloalkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,5) -O-(CH 2)n-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3, alebo 6) (CH 2)nS 0 x-, kde n je celé číslo...
Antagonista receptora angiotenzínu II na liečenie systémových ochorení pri mačkách
Číslo patentu: E 14591
Dátum: 04.10.2007
Autori: Stark Marcus, Sent Ulrike, Lang Ingo
MPK: A61K 31/00, A61K 31/4184, A61K 31/41...
Značky: receptora, ochorení, liečenie, antagonista, angiotenzínu, mačkách, systémových
Text:
...cieľom na blokovanie RAAS pre nedostatok špecifieity pre angiotenzín I a angiotenzín escapc fenomén, kde alternatívne enzyrnatické cesty, ako katepsín, trypsín alebo srdcová chymáza môžu tiež premeniť angiotenzín I. Okrem toho, počas dlhodobej liečby ACE inhibitorrni, ACE aktivita vzrástla ahladiny angiotenzinu I sú vysoké v dôsledku stimulovanej sekrécii renínu (Bumier Brunner 2000 The Lancet, 355 637 - 645).Teda, cieľ predloženého vynálezu...
Kompozícia a metódy pre liečbu, redukciu, zlepšenie alebo zmiernenie ochorenia zadných oblastí očí
Číslo patentu: E 11065
Dátum: 01.08.2007
Autori: Ward Keith Wayne, Phillips Gary, Hu Zhenze, Kerppola Raili
MPK: A61K 31/404, A61K 31/343, A61K 31/4184...
Značky: ochorenia, kompozícia, oblastí, zlepšenie, zadných, zmiernenie, liečbu, metody, redukciu, očí
Text:
...sv. 18, l 45 O (2004).)Makulárna degenerácia a dalšie degeneratívne ochorenie zadnej časti očí je najčastejším dôvodom k centrálnej strate zraku u ľudí vo veku 50 a viac, a ich predpoklad sa zvyšuje s vekon S vekom súvisiaca makulárna degenerácia (AMD) je najčastejšou formou. Ďalšia forma, často menovaná ako juvenilná makulárna degenerácia (JMD), je často spôsobená dedičnými podmienkami. Je odhadované, že 50 miliónov ľudí po celom svete trpí...
Tricyklická zlúčenina a jej farmaceutické použitie
Číslo patentu: E 17681
Dátum: 18.06.2007
Autori: Takai Takafumi, Hoashi Yasutaka, Koike Tatsuki, Uchikawa Osamu
MPK: A61K 31/425, A61K 31/423, A61K 31/4184...
Značky: farmaceutické, zlúčenina, tricyklická, použitie
Text:
...1,2 disubstituovanú cyklopropylovú skupinu m znamená l alebo 2 a n znamená l až 9, ktorá má añnitu k melatoninovćmu receptoru a je užitočné ako terapeutické činidlo pre poruchy súvisiace s denným rytmom.0005 US patent č. 6 034 239 opisuje zlúčením reprczentovanú vzorcomv ktorom R znamená prípadne substituovanú uhľovodíkovú skupinu, pripadne substítuovanú aminovťi skupinu alebo prípadne substituovanťl heterocyklickú skupinu R 2 znamená atóm...
Benzimidazolové modulátory VR1
Číslo patentu: E 8719
Dátum: 17.04.2007
Autori: Jetter Michele, Brandt Michael, Calvo Raul, Pan Wenxi, Liu Jian, Cheung Wing, Lee Yu-kai, Wells Kenneth, Patel Sharmila, Parsons William, Youngman Mark, Player Mark, Dax Scott, Beauchamp Derek
MPK: A61P 29/00, A61K 31/4184, A61K 31/4706...
Značky: modulátory, benzimidazolové
Text:
...desenz lllZlljC ellerentnć dráhy mechúra v závislosti od dávkyužítočnosti pri liečení hyperaktíxŕiieho mechúra (Chaneellor, M. 13. De Great, W. C. J. Urol.(Baltimorc) 1999, 162. 3-l l). lntravesíkulárne podávanie kapsaíeínu alebo resiniferatoxínu teda inhibuje krvntrałkcie mechúra u normálnych potkanov aj potkanov s iaoranením miechy(Komiyama. 1. lgawa, Y. lshizuka, 0. Nishizawa, 0. Andersson, K.-E. J. Urol. (Ballimore) 1999, 16 l,...
Benzimidazol-2-yl pyrimidíny a pyrazíny ako modulátory receptora histamínu H4
Číslo patentu: E 9120
Dátum: 30.03.2007
Autori: Pippel Daniel, Edwards James, Kindrachuk David, Mapes Christopher, Venable Jennifer
MPK: C07D 401/14, C07D 239/47, A61K 31/4184...
Značky: histaminu, pyrazíny, receptora, modulátory, benzimidazol-2-yl, pyrimidíny
Text:
...Signal Transduction 2002, 22(1-4), 431-448 Buckland, KF., et al., Br. J. Phamiacol. 2003, 140(6), 1117-1127 Ling et al., 2004). Za použitia ligandov selektívnych voči H 4 bolo preukázané, že hístaminom indukovaná chemotaxia eosinofilov je sprostredkovaná cez receptor H 4 (Buckland, et al., 2003 Ling et al., 2004). Expresía adhéznych molekúl CD 1 lb/CD 18 (LFA-l) na povrchu buniek a CD 54(ICAM-1) na eosínofiloch sa zvyšuje pôsobením...
Liečba Duchennenovej muskulárnej dystrofie
Číslo patentu: E 17988
Dátum: 09.02.2007
Autori: De Moor Olivier, Nugent Gary, Storer Richard, Wren Stephen Paul, Pye Richard Joseph, Johnson Peter David, Dorgan Colin Richard, Wynne Graham Michael, Price Paul Damien
MPK: A61K 31/4184, A61K 31/343, A61K 31/404...
Značky: muskulárnej, liečba, dystrofie, duchennenovej
Text:
...účinnosť0007 Alternatívny Farmakologický prístup je nadmerne-regulačná terapia. Nadmemoregulačná terapia je založená na zvýšení expresie alternatívnych génov kvôli nahradeniu poškodeného génu aje najmä prospešná ak narastá imunitná odpoveď voči skôr chýbajúcemu proteínu. Nadmemá regulácia utrofínu, autozomálneho paralógu dystrofínu bola navrhnutá ako potenciálna terapia pre DMD (Perkins Davies, Neuromuscul Disord, Sl S 78-S 89(2002), Khurana ...
2-substituované benzimidazoly ako selektívne modulátory androgénneho receptora
Číslo patentu: E 14075
Dátum: 23.01.2007
Autori: Welsh & Mckean Roads Box 776, Lanter James, Vernon Alford, Sui Zhihua, Ng Raymond, 665 Stockton Drive
MPK: A61P 5/00, C07D 235/12, A61K 31/4184...
Značky: modulátory, androgénneho, 2-substituované, benzimidazoly, selektivně, receptora
Text:
...antikoncepcii, zvýšení mužskej výkonnosti, ako i pri liečbe rakoviny,AIDS, kachexie a iných porúch. Ďalej sú agonisty androgénneho receptora užitočné pri podpore zotavenia po popáleninách (Murphy, KD., Suchmore, T.,Micak, R.P., Chinkes, D.L., Klein, G.L., Herndon, D.N., Effects of long-term oxandrolone administration in severely bumed children, Surgery, (2004),136(2), str. 219-224).0006 US 3,987,182 opisuje benzimidazoly užitočné ako...
Nová hydrogénsulfátová soľ
Číslo patentu: E 14509
Dátum: 12.12.2006
Autori: Ford James Gair, Storey Richard Anthony, Dickinson Paul Alfred, Chuang Tsung-hsun, Pervez Mohammed, Demattei John, Sharma-singh Gorkhn, Squire Christopher John, Roberts Ronald John
MPK: C07D 235/06, A61K 31/4184, A61P 35/00...
Značky: nová, hydrogénsulfátová
Text:
...fosforyláciu MEK sú kinázy MAP, ERK 1 a 2. Preukázalo sa, že inhibícia MEK má vo viacerých štúdiách potenciálny terapeutický úžitok. Preukázalo sa napríklad, že malé molekuly inhibítorov MEK blokujú rast ľudského nádoru v xenoimplantátoch u bezsrstých myší (Sebolt-Leopold a spol. Nature-Medicine 1999, 5(7)810-816 Trachet a spol., AACR,6. - 10. 4. 2002, Poster č. 5426 Tecle, H., IBC 2. medzinárodná konferencia o proteínových kinázach, 9 - 10....
Heterocyklické zlúčeniny
Číslo patentu: E 10070
Dátum: 01.08.2006
Autori: Chen Dizhong, Sun Eric, Lee Ken Chi Lik, Deng Weiping, Yu Niefang, Lye Pek Ling, Wang Haishan
MPK: A61K 31/4184, A61P 25/00, A61P 29/00...
Značky: heterocyklické, zlúčeniny
Text:
...Bolo uverejnené, že inhibítory HDAC interferujú s neurodegeneratívnymi procesmi, napríklad inhibítory HDAC zastavujú polyglutamín-dependentnú neurodegeneráciu Nature,413(6857) 739-43, 18 October, 2001. Okrem toho, bolo známe, že inhibítory HDAC inhibujú produkciu cytokínov ako TNF, IFN, IL-1,ktoré sú známe začlenenim V zápalových ochoreniach a/alebo poruchách imunitného systému. J. Biol. Chem. 1990 265(18) 10232-10237 Science, 1998 281...
Kompozície a spôsoby liečby očných porúch
Číslo patentu: E 18028
Dátum: 17.05.2006
Autori: Gadek Thomas, Burnier John
MPK: A61K 31/166, A61K 31/198, A61K 31/40...
Značky: spôsoby, očných, kompozície, poruch, liečby
Text:
...zásahy obmedzené na paliativne opatrenia na zvýšenie úrovne vlhkosti oka. To sa najčastejšie dosahuje kvapkaním tekutín,ktoré pôsobia ako umelé slzy, do oka. Týmito tekutinami sú často roztoky, ktoré sa kvapkajú raz alebo niekoľkokrát denne. Pri ťažších prípadoch suchosti oka sa používajú roztoky umelých sĺz obsahujúce zahusťovadlo alebo očné gély, ktoré dokážu zvýšiť množstvo filmu zachyteného na oku. Alternatívne je kdispozícii niekolko...
Spôsob liečenia rakoviny rezistentnej voči liečivám
Číslo patentu: E 15538
Dátum: 10.05.2006
Autori: Wiesmann Marion, Dawes Timothy, Chan Vivien, Heise Carla, Michelson Glenn
MPK: A61K 31/4425, A61K 31/497, A61K 31/4184...
Značky: liečivám, rezistentnej, voči, liečenia, rakoviny, spôsob
Text:
...21. novembra 2002 U. S. predbežná prihláška č. 60/460,327 zaregistrovaná 3. apríla 2003 U. S. predbežná prihláška č. zaregistrovaná 3. apríla 2003 U. Spredbežná prihláška č. 60/460,493 zaregistrovaná 3. apríla 2003 U. S. predbežná prihláška č.60/478,916 zaregistrovaná 16. júna 2003 a U. S. predbežná prihláška č. 60/484,048 zaregistrovaná 1. júla 2003. Ešte ďalšie zlúčeniny, metódy na ich syntézu, ich soli s kyselinou mliečnou a ich...
1H-benzimidazol-4-karboxamidy substituované s kvartérnym atómom uhlíka v polohe 2 sú silnými inhibítormi PARP
Číslo patentu: E 12527
Dátum: 11.04.2006
Autori: Penning Thomas, Zhu Guidong, Giranda Vincent, Gandhi Virajkumar, Gong Jianchun
MPK: C07D 401/04, A61K 31/454, A61K 31/4184...
Značky: atómom, kvartérnym, substituované, polohe, 1h-benzimidazol-4-karboxamidy, silnými, uhlíka, inhibítormi
Text:
...zlúčeniny vzorca (I)alebo ich terapeuticky prijateľnú soľ, kdeR 1, R 2, a R 3 sú nezávisle vybrané zo skupiny, ktorú tvorí vodík, alkenyl, alkoxy,alkoxykarbonyl, alkyl, alkinyl, kyano, haloalkoxy, haloalkyl, halogén, hydroxy, hydroxyalkyl,nitro, NRARB, a (NRARB)ka 1 bonylA je nearomatický 4, 5, 6, 7, alebo S-členný kruh, ktorý obsahuje 1 alebo 2 atómy dusíka a prípadne jeden atóm síry alebo jeden atóm kyslíka, kde nearomatický kruh je prípadne...
1H-benzimidazol-4-karboxamidy substituované v polohe 2 kvartérnym uhlíkom ako inhibítory PARP na použitie pri liečení rakoviny
Číslo patentu: E 14996
Dátum: 11.04.2006
Autori: Gandhi Virajkumar, Giranda Vincent, Penning Thomas, Zhu Guidong, Gong Jianchun
MPK: A61K 31/4184, A61K 31/55, A61K 31/454...
Značky: substituované, inhibitory, polohe, rakoviny, použitie, 1h-benzimidazol-4-karboxamidy, liečení, kvartérnym, uhlíkom
Text:
...(NRcRD)alky 1 u,(NRcRmkarbonylu, (NRgRçgkarbonylalkylu a(NRçRD)sulfony 1 uRA a RB sú nezávisle vybrané zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, alkylu a alkylkarbonylu a RC a RD sú nezávisle vybrané zo skupiny pozostávajúcej z vodíka a alkylu, na použitie v spôsobe liečenia rakoviny.0005 V rámci ďalšieho uskutočnenia predložený vynález poskytuje zlúčeniny vzorca (I) o NHg0006 alebo ich terapeuticky prijateľné soli, kde R 1, R a R 3 sú nezávisle...
Derivát propán-1,3-diónu alebo jeho soľ
Číslo patentu: E 13193
Dátum: 30.03.2006
Autori: Osoda Kazuhiko, Yamamoto Hirofumi, Kawaminami Eiji, Hirano Masaaki, Kusayama Toshiyuki, Takahashi Tatsuhisa, Hisamichi Hiroyuki, Shimada Itsuro, Ohnuki Kei, Shin Takashi, Matsumoto Shunichiro, Kinoyama Isao, Koike Takanori
MPK: A61K 31/4192, A61K 31/4196, A61K 31/4184...
Značky: propán-1,3-diónu, derivát
Text:
...(J. Clinical Endocrinology and Metabolism (Žurnál klinickej endokrinológie a metabolizmu)(1998) 83, 11, 3826-3831).Na druhej strane boli klinickým testom podrobené nepeptidové zlúčeniny s antagonistickým efektom vôči GnRH receptora, ako je napríklad derivát uracilu, NBI-42902 (J. Med. Chem., 48, 1169-1 178, 2005), avšak ich vývoj bol zastavený.Patentový dokument podľa odkazu č. 1 opisuje antagonistický účinok(A a B vo vzorci sú rovnaké alebo...
Diarylhydantoínová zlúčenina ako antagonista androgénového receptora na liečenie rakoviny
Číslo patentu: E 18774
Dátum: 29.03.2006
Autori: Jung Michael, Wongpivat John, Tran Chris, Sawyers Charles, Ouk Samedy, Welsbie Derek, Chen Charlie, Yoo Dongwon
MPK: A61K 31/4166, A61P 35/00, A61K 31/4184...
Značky: liečenie, receptora, zlúčenina, antagonista, rakoviny, androgénového, diarylhydantoínová
Text:
...zlúčenín, ktoré majú vysokú potenciu antagonizovať androgénovú aktivitu a ktoré majú minimálnu agonistickú aktivitu, by mala prekonať hormonorezistentnú rakovinu prostaty (HRPC) a zabrániť alebo spomaliť postup honnonosenzitívnej rakoviny prostaty (HSPC). Preto existuje v tomto odbore potreba identifikácie selektlvnych modulátorov androgénového receptora, ako napríklad modulátory, ktoré sú nesteroidné, netoxicke a tkanivovo selektlvne.0013...
Diarylhydantoínová zlúčenina
Číslo patentu: E 11475
Dátum: 29.03.2006
Autori: Wongvipat John, Welsbie Derek, Yoo Dongwon, Tran Chris, Sawyers Charles, Ouk Samedy, Jung Michael, Chen Charlie
MPK: A61P 35/00, A61K 31/4184, A61K 31/4166...
Značky: zlúčenina, diarylhydantoínová
Text:
...zlúčenín. ktoré majú vysokú potenciu antagonizovať androgenovú aktivitu a ktoré majú minimálnu agonistickú aktivitu, by mala prekonať hormonorezistentnú rakovinu prostaty (HRPC) a zabrániť alebo spomalil postup hormonosenzitivnej rakoviny prostaty (HSPC). Preto existuje v tomto odbore potreba identifikácie selektívnych modulátorov androgénoveho receptora, ako napríklad modulátory, ktoré sú nesteroidné, netoxické a tkanivovo...
Dvojvrstvová tableta obsahujúca telmisartan a amlodipín
Číslo patentu: E 16112
Dátum: 29.10.2005
Autor: Eisenreich Wolfram
MPK: A61K 9/20, A61K 31/4422, A61K 31/4184...
Značky: amlodipín, tableta, obsahujúca, telmisartan, dvojvrstvová
Text:
...suspenzie, sirupy a pastilky. Vzhľadom na skúsenosti s kvapalnými dávkovými formami telmisartanu perorálne kvapalné dávkové formy sa nepovažujú za výhodné uskutočnenie podľa tohto vynálezu. Perorálna pevná dávková forma s okamžitým uvoľňovaním obsahujúca dve liečivá by mohla byt pripravená bud spracovaním práškovej zmesi alebo ko-granulátu dvoch aktívnych zložiek s potrebnými excipientmi. Avšak,pre kombináciu telmisartanu a amlodipínu sa...