A61K 31/4162

Derivát pyrazolu a jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287858

Dátum: 02.01.2012

Autori: Price David Anthony, Selby Mattew Duncan, Stupple Paul Anthony, Mowbray Charles Eric, Jones Lyn Howard

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4162, A61K 31/415...

Značky: farmaceutická, derivát, obsahom, použitie, pyrazolů, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrazolu všeobecného vzorca (I), jeho použitie ako liečivo, najmä na liečenie infekcií vyvolaných vírusom HIV alebo geneticky príbuznými retrovírusmi, alebo následného syndrómu získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom.

Benzoxazepínové PI3K inhibítorové zlúčeniny a ich použitie na liečbu rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16011

Dátum: 27.09.2010

Autori: Blaquiere Nicole, Wang Lan, Price Stephen, Olivero Alan, Staben Steven, Heald Robert, Dudley Danette, Ndubaku Chudi, Kolesnikov Aleksandr, Jones Mark, Do Steven, Heffron Timothy, Folkes Adrian

MPK: A61K 31/4196, A61K 31/4188, A61K 31/4162...

Značky: inhibítorové, rakoviny, použitie, zlúčeniny, benzoxazepínové, liečbu

Text:

...1 c 12 a 1 ky 1 énoR 1 °, ~NR 12(C 1-C 12 alkylén)C(O)NR 1 °Ru, -oR 1 °, S(O)2 R 1 °, -C(O)NR 1 °(C 1-C 12 alkyl-en)NR 1 °R, -c(o)NR 1 °(c 1-c alky 1 én)NR 1 °C(O)OR 11, -C(O)NR 1 °(C 1-C 12 alkylén)NR 1 °C(O)R,-C(O)NR 1 °(C 1-C 1 g alkylémRw, C 1 C 12 alkyl, cz-cg alkenyl,C 2 C 3 alkynyl, C 3-C 12 karbocyklyl, C 2 C 2 o heterocyklyl, C 5 C 20 aryl, C 1 C 2 o heteroaryl, -(C 3-C 12 karbocyklyh-(Cl-Clz alkyl), -(C 2-C 2 o heterocyklyU-(Cl-Clg...

Deriváty 2-pyridín-2-ylpyrazol-3(2H)-ónu, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17179

Dátum: 24.12.2009

Autori: Illiano Stéphane, Fossey Valérie, Altenburger Jean-michel, Manette Géraldine

MPK: C07D 213/72, A61P 27/06, A61K 31/4162...

Značky: príprava, deriváty, 2-pyridín-2-ylpyrazol-3(2h)-ónu, použitie, terapii

Text:

...významR 1 znamená skupinu oxo, skupinu -COOR 5, skupinu -W-OH alebo skupinu -W-NR 5 R 6,pričom W, R 5 a R 6 majú ďalej definované významy a R 2 znamená atóm vodíka alebo skupinu zvolenú zo (i) skupín -(Cl-C 5)alkyl, (ii) skupín -(Cl-C 5)alkoxy, (iii) skupín-COORS, (iv) skupín -NR 5 R 6, (v) skupín -C(O)-NR 5 R 6, (vi) skupín -SO 2-NR 3 R 4, (vii) heteroarylových skupín prípadne substituovaných skupinou -(Cl-C 5)alkyl, (viii)...

Aminotetrahydropyrány ako inhibítory enzýmu dipeptidyl peptidázy-IV na liečbu alebo prevenciu cukrovky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15123

Dátum: 11.11.2009

Autori: Weber Ann, Chen Ping, Cox Jason, Biftu Tesfaye

MPK: C07D 487/04, A61K 31/4162, A61P 3/10...

Značky: prevenciu, enzymů, dipeptidyl, liečbu, inhibitory, cukrovky, peptidázy-iv, aminotetrahydropyrány

Text:

...a/alebo injekciou inzulínu, keď sa sulfonylmočoviny alebo meglitinid stanú neúčinnými, môže mať za následok dosť vysoké koncentrácie inzulínu aby stimulovali tkanivá veľmi rezistentné na inzulín. Avšak, podávanie inzulínu alebo inzulínových sekretagogov (sulfonylmočovín alebo meglitinidu) môže mať za následok nebezpečne nízke úrovneplazmovej glukózy a môže sa vyskytnúť zvýšená úroveň rezistenciena inzulín kvôli vyšším úrovniam...

Pyrazolopyrimidinóny, spôsob a medziprodukty na ich výrobu, ich použitie a farmaceutické a veterinárne kompozície na ich báze

Načítavanie...

Číslo patentu: 285991

Dátum: 10.12.2007

Autori: Bunnage Mark Edward, Street Stephen Derek Albert, Mathias John Paul, Wood Anthony

MPK: A61K 31/513, A61K 31/519, A61K 31/4162...

Značky: pyrazolopyrimidinóny, veterinárne, báze, použitie, medziprodukty, výrobu, spôsob, kompozície, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa pyrazolopyrimidinóny so všeobecnými vzorcami (IA) a (IB), spôsoby ich prípravy, ich použitie na výrobu liečiv pre ľudí aj zvieratá a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Tiež sú opísané medziprodukty na ich prípravu so všeobecnými vzorcami (IIA), (IIB), (IVA), (IVB), (IXA), (IXB) a spôsoby ich prípravy. Pyrazolopyrimidinóny so všeobecnými vzorcami (IA) a (IB) sú selektívnymi inhibítormi fosfodiesterázy typu 5 (PDE-5), čo ich robí...

Pyrazolínové zlúčeniny ako antagonisty mineralokortikoidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11464

Dátum: 17.10.2007

Autori: Long Scott, Arhancet Graciela Barbieri, Mahoney Matthew, Reitz David, Meyers Marvin Jay, Hockerman Susan Landis, Chen Xiangyang, Rico Joseph Gerace

MPK: A61K 31/416, A61P 9/12, A61K 31/4162...

Značky: antagonisty, mineralokortikoidného, pyrazolínové, receptora, zlúčeniny

Text:

...dibenzosuberánov ako antagonistu mineralokortikoidného receptora.W 0 03/078394 (zverejnená dňa 25. septembra 2003) opisuje triedu 3,3 bisaryloxindolov ako antagonistu mineralokortikoidného receptora.WO 05/097118 (zverejnená dňa 20. októbra 2005) opisuje triedu 4-aryl-1,4 dihydropyridinov ako antagonistu mineralokortikoidného receptora.W 0 04/1067529 (zverejnená dňa 12. augusta 2004) opisuje triedu 3 benzylindolov ako antagonistu...

Monohydrát pyridín- a chinolín- substituovaného pyrolo[1,3-B]pyrazolu ako TGF-beta inhibítor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18983

Dátum: 29.06.2006

Autor: Mundla Sreenivasa Reddy

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4709, A61K 31/4162...

Značky: substituovaného, monohydrát, inhibitor, pyridín, pyrolo[1,3-b]pyrazolu, tgf-beta, chinolin

Text:

...vynález sa tiež týka spôsobu liečenia stavov vzniknutých nadmernou produkciou TGF-3 u cicavca, ktorý zahrňuje podávanie množstva kryštalickej formy monohydrátu 2-(6-metylpyridin-2-yl)-3-(6-amidochinolín-4-yI)5,6-dihydro-4 H-pyroIo 1,Z-blpyrazolu, ktoré potláča TGF-B signalizáciu u cicavca, ktorý takúto liečbu potrebuje.0009 Pretože zlúčeniny podľa tohto vynálezu sú inhibitory TGF-B signalizácie, zlúčeniny podľa tohto vynálezu sú užitočné...

Deriváty pyrazolopyridínu ako inhibítory beta-adrenergného receptora kinázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5834

Dátum: 13.06.2006

Autori: Pátek Marcel, Ritter Kurt, Wei Linli, Pirard Bernard, Huber Jochen, Steinhagen Henning, Smrcina Martin, Bjergarde Kirsten

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4162, A61K 31/4353...

Značky: beta-adrenergného, deriváty, kinázy, pyrazolopyridínu, receptora, inhibitory

Text:

...1982, 307 (4),205-211). V koncovom štádiu zlyhania ľudského srdca sú GRK 2 mRNA a proteín a aktivita zvýšené približne trojnásobne a toto spôsobuje dysfunkčnú BAR signalizáciu a stratu inotropnej rezervy slabého srdca (Ungerer a kol., Circulation 1993, 87, 454-463). Ďalej isehémia myokardu a hypertenzia, dôležité príčiny zlyhanie srdca, tiež korelujú so zvýšenými0004 Rockman a kol. (Nature 2002, 415, 206-212) ukázali, že GRK 2 má dôležitú...

Kompozície a spôsoby liečby očných porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18028

Dátum: 17.05.2006

Autori: Gadek Thomas, Burnier John

MPK: A61K 31/198, A61K 31/166, A61K 31/40...

Značky: liečby, spôsoby, kompozície, poruch, očných

Text:

...zásahy obmedzené na paliativne opatrenia na zvýšenie úrovne vlhkosti oka. To sa najčastejšie dosahuje kvapkaním tekutín,ktoré pôsobia ako umelé slzy, do oka. Týmito tekutinami sú často roztoky, ktoré sa kvapkajú raz alebo niekoľkokrát denne. Pri ťažších prípadoch suchosti oka sa používajú roztoky umelých sĺz obsahujúce zahusťovadlo alebo očné gély, ktoré dokážu zvýšiť množstvo filmu zachyteného na oku. Alternatívne je kdispozícii niekolko...

1,4-Dihydropyridín-kondenzované heterocykly, spôsob ich prípravy, ich použitie a kompozície, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7152

Dátum: 20.07.2005

Autori: Mauger Jacques, Ma Nina, Nair Anil, Filoche-romme Bruno, Bjergarde Kirsten, Angouillant-boniface Odile, Mignani Serge

MPK: A61K 31/4162, C07D 471/00

Značky: heterocykly, obsahujú, kompozície, použitie, spôsob, přípravy, 1,4-dihydropyridín-kondenzované

Text:

...ktorá môže viesť k závažným vedľajším účinkom a/alebo k vyššej toxicite voči inaktívnym bunkám. Výsledkom je, že zlúčeniny podľa vynálezu väčšinou zabraňujú inhibícii CDK 7 a/alebo CDK 9 kinázam alebo aspoň inhíbičný pomer jepriaznivý pre Aurora kinázu.0006 Najbližší stav techniky vzhľadom na zlúčeniny vzorcov (I) a (II) podľa predkladanéhovynálezu predstavuje podľa názoru prihlasovateľaDrizin, Irene Holladay, Mark W. Yi, Lin...

1H-Tieno[2,3-c]pyrazolové deriváty užitočné ako inhibítory kinázy I

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5620

Dátum: 02.02.2005

Autori: Vioglio Sergio, Vianello Paola, Varasi Mario, Bindi Simona, Tesei Dania, Fancelli Daniele

MPK: A61K 31/4162, A61P 19/00, A61P 17/00...

Značky: užitočné, kinázy, deriváty, 1h-tieno[2,3-c]pyrazolové, inhibitory

Text:

...vaječníkov, podžalúdkovej žľazy, žalúdka, čapíka, štítnej žľazy, prostaty a kože,vrátane karcinómu z skvamóznych buniek hematopoetických nádorov lymfoidného vývojového radu, ako leukémia, akútne lymfocytové leukémie, akútne lymfoblastové leukémie, lymfómu z B-buniek, lymfómu z T-buniek, Hodgkinovho lymfómu, nonHodgkinských lymfómov, lymfómov z vlasatých buniek a Burkettovho lymfómu hematopoetických nádorov myeloidného vývojového radu,...

Deriváty pyrolo[3,4-c]pyrazolu účinné ako inhibítory kináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8788

Dátum: 08.07.2004

Autori: Forte Barbara, Vianello Paola, Varasi Mario, Moll Jurgen, Fancelli Daniele

MPK: A61K 31/4162, C07D 487/04, A61P 35/00...

Značky: účinné, inhibitory, kináz, deriváty, pyrolo[3,4-c]pyrazolu

Text:

...hematopoietického systému lymfatického pôvodu, vrátane leukémie, akútnej lymfocytickej leukémie, akútnej lymfoblastickej leukémie, lymfómu B-buniek,lymfómu T-buniek, Hodgkinovho lymfómu, nehodgkinského lymfómu, rakoviny vlasových buniek a Burkettovho lymfómu pri liečbe rakoviny hematopoietického systému myeloidného pôvodu, vrátane akútnej a chronickej rnyelogénnej leukémie,myelodysplastického syndrómu a promyelocyticke leukémie nádorov...

Deriváty indazolu, benzoxazol a pyrazolopyridínu ako inhibítory kinázy p38

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18737

Dátum: 25.02.2004

Autori: Rizzi James, Mareska David, Rao Chang, Munson Mark, Kim Ganghyeok, Rodriguez Martha, Balachari Devan, Kim Youngboo, Harvey Darren, Groneberg Robert, Vigers Guy

MPK: A61K 31/416, A61K 31/42, A61K 31/4162...

Značky: deriváty, pyrazolopyridínu, benzoxazol, indazolu, inhibitory, kinázy

Text:

...inhibítorov p 38 v zvieracích modeloch zápalového ochorenia urýchlili skúmania základného mechanizmu (základných mechanizmov),ktoré by mohli byť zodpovedné za účinok týchto inhibítorov. Úloha p 38 v reakcii buniek na IL-1 a TNF sa skúmala v niekoľkých bunkových systémoch relevantných pre zápalovú reakciu s využitím inhibítora pyridinylimidazolu endoteliálnych buniek a IL-8, Hashimoto, S., a spol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 293 370-375...

Inhibítory p38 a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17088

Dátum: 25.02.2004

Autori: Kim Youngboo, Groneberg Robert, Rizzi James, Mareska David, Rao Chang, Rodriguez Martha, Harvey Darren, Munson Mark, Balachari Devan, Vigers Guy, Kim Ganghyeok

MPK: A61K 31/42, A61K 31/416, A61K 31/4162...

Značky: spôsoby, inhibitory, použitia

Text:

...a TNF sa skúmala na mnohých bunkových systémoch, vzťahujúcich sa k zápalovej odpovedi, pri použití pyridinylimidazolového inhibítora na endoteliálnych bunkách a IL-8, (Hashimoto, S., a spol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 293 370 375 (2001, na fibroblastoch a IL-6/GM-CSF/PGE 2 (Beyaert, R., a spol., EMBO J., 15 1914 1923 (1996, na neutrofiloch a IL-8 (Albanyan, E. A., a spol., Infect. Immun., 68 2053 - 2060(2000, a na bunkách hladkého svalstva...

Inhibítory p38 a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4810

Dátum: 25.02.2004

Autori: Kim Youngboo, Balachari Devan, Vigers Guy, Kim Ganghyeok, Groneberg Robert, Rizzi James, Rao Chang, Mareska David, Rodriguez Martha, Munson Mark, Harvey Darren

MPK: A61P 35/00, A61K 31/416, A61K 31/4162...

Značky: použitia, inhibitory, spôsoby

Text:

...J . L., a spol., Progress in Medicinal Chemistry, 38 1 - 600005 Bolo dokázané, že monocyty perifémej krvi (PBMCs) exprimujú a sekrétujú prozápalové cytokíny, ak sú in vitro stimulované lipopolysacharidom (LPS). Inhibítory p 38 tento efekt účinne blokujú, ak sa nimi na PBMCs pôsobí pred stimuláciou LPS (Lee, J .C.,aspol., Int. J. Immunopharmacol., 10 835 - 843 (1988. Účinnosť inhibítorov p 38 na zvieracích modeloch zápalových ochorení bola...

Chinolinyl pyrolopyrazoly

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1225

Dátum: 10.11.2003

Autori: Sawyer Jason Scott, Yingling Jonathan Michael, Beight Douglas Wade

MPK: A61K 31/4162, A61P 35/00, A61K 31/4709...

Značky: chinolinyl, pyrolopyrazoly

Text:

...pôvodu.0006 TGF-Bt je multifunkčný cytokín kritický pre opravu tkanív. Vysoke koncentrácie TGF-Bt sú dodávané do miest zranení doštičkovými granulami (Assoian a Sporn (1986) J. Cell Biol. 102 1217-1223). TGF-Bt iniciuje série udalosti, ktoré podporujú hojenie, vrátane chemotaxie buniek ako sú leukocyty, monocyty aiibroblasty areguláciu rastových faktorov acytokinov aktívnych pri angiogenéze, delenie buniek súvisiace sopravou tkaniva a...

Deriváty heterocyklických amidov s inhibičným účinkom na glykogénfosforylázu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1423

Dátum: 04.03.2003

Autori: Whittamore Paul Robert Owen, Bennett Stuart Norman Lile, Simpson Iain

MPK: A61K 31/4162, A61K 31/407, A61P 3/00...

Značky: glykogénfosforylázu, amidov, inhibíčnym, deriváty, heterocyklických, účinkom

Text:

...(CP 91149 a CP 320626) redukuje aj glukagónom stimulovanú glykogenolýzu, aj produkciu glukózy v hepatocytoch (Hoover et al (1998) J Med Chem 41, 2934-8 Martin. et al (1998) PNAS 95, 1776-81). Navyše, koncentrácia glukózy v plazme sa zní i dávkou závislou od spôsobu u db/db a ob/ob myší, ktoré sa liečili týmito zlúčeninami.0007 Štúdie stimulácie glukagónu, na psoch, ktorí boli pri vedomí, v neprítomnosti a prítomnosti iného inhibítora...

Indolylalkylamínové deriváty ako ligandy 5-hydroxytryptamínu-6

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1186

Dátum: 17.12.2002

Autori: Lennox William Joseph, Cole Derek Cecil, Zhou Ping, Stock Joseph Raymond

MPK: A61K 31/4162, A61P 25/00, C07D 209/00...

Značky: indolylalkylamínové, ligandy, deriváty, 5-hydroxytryptamínu-6

Text:

...tiež prostriedky použiteľné na terapeutickú liečbu ochorení centrálneho nervového systému spojených s alebo ovplyvnených 5-HT 6 receptorom.S-Hydroxytryptamin-ó (5-HT 6) receptor je jedným znajnovšich receptorov, ktoré boli identiñkované pomocou molekulámeho klonovania. Jeho schopnost viazať širokú škálu terapeutických zlúčenin použitých v psychiatrii, v spojeni sjeho neobvyklou distribúciou v mozgu stimulovalo významný záujem o nové...