A61K 31/416

Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20499

Dátum: 17.08.2012

Autor: Otsu Hironori

MPK: A61K 31/416, A61K 31/343, A61K 31/4184...

Značky: syntázy, heterocyklicky, inhibitor, mikrozomálneho, mpges, prostaglandinů, derivát

Text:

...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...

Pyrazolové deriváty použiteľné ako inhibítory aldosterónsyntázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19658

Dátum: 07.06.2012

Autori: Hoogestraat Paul, Mabry Thomas Edward, Escribano Ana Maria, Bell Michael Gregory, Shen Quanrong

MPK: A61P 13/00, A61K 31/416, A61P 5/00...

Značky: pyrazolové, použitelné, inhibitory, aldosterónsyntázy, deriváty

Text:

...na použitie pri liečení, obzvlášť na liečenie chronického ochorenia obličiek, diabetickej nefropatie,kongestívneho srdcového zlyhania alebo hypertenzie.0012 Okrem toho predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny podľa tohoto vynálezu alebo ich farmaceuticky prijateľné soli na použitie na liečenie chronického ochorenia obličiek. Predkladaný vynález taktiež poskytuje zlúčeniny podľa vynálezu alebo ich farmaceuticky prijateľné soli na použitie na...

Modulátory estrogénových receptorov a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18686

Dátum: 15.09.2011

Autori: Smith Nicholas, Bonnefous Celine, Herbert Mark, Lai Andiliy, Govek Steven, Julien Jackaline, Douglas Karensa, Kahraman Mehmet, Nagasawa Johnny

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4192, A61K 31/416...

Značky: modulátory, použitie, receptorov, estrogénových

Text:

...systému (napríklad aneuryzmy aorty,náchylnosti na infarkt myokardu, sklerózy aortálnej chlopne, kardiovaskulárneho ochorenia, ochorenia koronárnych tepien, hypertenzie), porúch krvného systému(napríklad hlbokej žilovej trombózy), imunitných azápalových ochorení (napriklad Gravesovej choroby, artritídy, roztrúsenej sklerózy, cirhózy), náchylnosti na infekcie(napríklad kostnej hustoty, cholestázy, hypospadií, obezity,...

Zlúčeniny modulujúce androgénny receptor

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17099

Dátum: 27.10.2010

Autori: Höglund Iisa, Törmäkangas Olli, Knuuttila Pia, Salo Harri, Holm Patrik, Vesalainen Anniina, Karjalainen Arja, Rasku Sirpa, Wohlfahrt Gerd

MPK: A61K 31/438, A61K 31/42, A61K 31/416...

Značky: zlúčeniny, androgénny, modulujúce, receptor

Text:

...Narayan, Ramesh a kol., Nuclear Receptor Signalling 2008(6), E 010 opisuje selektívne androgénne modulátory v predklinickom a klinickom vývoji.0007 Bolo zistené, že zlúčeniny vzorca lll, IV alebo V sú účinné modulátory androgénneho receptora (AR), obzvlášť AR antagonistov. Zlúčeniny vzorca lll, lV alebo V vykazujú významne vysokú añnitu a silnú antagonistickú aktivitu na androgénny receptor. Tiež vbunkách, ktoré nadmerne exprimujú...

Indazolové inhibítory Wnt signálnej dráhy a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20196

Dátum: 09.08.2010

Autori: Hood John, Wallace David Mark, Kc Sunil Kumar

MPK: A01N 43/56, A61K 31/416, A61K 31/415...

Značky: terapeutické, inhibitory, použitie, dráhy, indazolové, signálnej

Text:

...J. Hum. Genet (2004),74 f 3), 558-63, regresia avirilizácia Müllerových vývodov EngL J. Med. (2004), 351(8),792-8, SERKALOV syndróm Am. J. Hum. Genet. (2008), 820), 39-47, diabetes mellitus typu 2 Am. J. Hum. Genet. (2004), 75(5), 832-43 N. Engl. J. Med. (2006), 355 G), 241-50,Fuhrmannov syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, Al-Awadi/RaasRothschild/Schinzel phocomelia syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, odonto...

Použitie benzydamínu pri liečbe p40-dependentních ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19933

Dátum: 23.06.2010

Autori: Mangano Giorgina, Biondi Giuseppe, Guglielmotti Angelo

MPK: A61P 17/06, A61K 31/416

Značky: liečbe, p40-dependentních, použitie, ochorení, benzydamínu

Text:

...je tuberkulóza alebo AIDS alebo degeneratívne ochorenie, ako je roztrúsená skleróza alebo ulceratívna kolitída.0009 Avšak pôsobenie benzydamínu je uskutočnené s ohľadom na TNF, V dávkach vyšších než takých, ktorými je dosiahnuté protizápalového efektu. Následne boli tiež ohlásené dávky 20 mg/kg, a tiež vysoké 40 mg/kg u myši, ktoré sú žiaduce k vyvolaniu významného inhibićného efektu na TNF produkcii(M.Sironi a kol., Inhibition of...

Pyrazolové deriváty použité ako CCR4 receptorové antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15647

Dátum: 24.02.2010

Autori: Procopiou Panayiotis Alexandrou, Needham Deborah, Lacroix Yannick Maurice, Ritchie Timothy John, Hobbs Heather, Hodgson Simon Teanby, Woodrow Michael David, Parr Nigel James

MPK: A61P 11/06, A61K 31/5377, A61K 31/416...

Značky: použité, pyrazolové, antagonisty, receptorové, deriváty

Text:

...alebo Cmalkylom(5) Cmalkoxy voliteľne substituovaný NRaRhR. R a R sú nezávisle vodík alebo CmalkylR 3 je halogén, CF 3, hydroxy, Cpealkoxy, CRR°OH alebo CHF 2 kde R a R° sú nezávisle vodík alebo metyIR°je vodík, halogén, Cmalkyl alebo CF 3R 5 a R 6 sú nezávisle vodík, halogén alebo Cmalkyl a0011 V jednom uskutočnení sa vynález týka zlúčeniny vzorca (l) alebo jej soliR 1 je vybrané zo skupiny pozostávajúcej z (1), (2), (3) (4) a (5)kde Aje...

Derivát indazolu, jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286936

Dátum: 29.06.2009

Autori: Thomas Christine, Reich Siegfried Heinz, Collins Michael Raymond, Wallace Michael Brennan, Johnson Michael David, Cripps Stephan James, Luu Hiep The, Varney Michael David, Borchardt Allen, Palmer Cynthia Louise, Braganza John, Bender Steven Lee, Tempczyk-russell Anna Maria, Hua Ye, Johnson Theodore Otto, Kania Robert Steven, Teng Min

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/416, A61K 31/4196...

Značky: stavu, indazolu, derivát, chorobného, cicavca, použitie, prípravok, farmaceutický, liečenie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát indazolu všeobecného vzorca (I(a)), jeho použitie na liečenie chorobného stavu cicavca a farmaceutický prípravok s jeho obsahom. Tento derivát moduluje a/alebo inhibuje aktivitu niektorých proteínkináz a je schopný sprostredkovať tyrozínkinázovú signálnu transdukciu, a tým modulovať a/alebo inhibovať nežiaducu bunkovú proliferáciu.

Deriváty indazolu substituované benzodioxinylom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20942

Dátum: 20.05.2009

Autori: Lepistö Matti, Nilsson Stinabritt, Rehwinkel Hartmut, Dahmen Jan, Hansson Thomas, Klingstedt Per Thomas, Hossain Nafizal, Eriksson Anders, Berger Markus, Edman Karl, Hemmerling Martin

MPK: A61K 31/416, A61P 11/00, A61K 31/4439...

Značky: deriváty, substituované, indazolu, benzodioxinylom

Text:

...a C 1. 4 haloalkyluR 5 a R 6 sú nezávisle vybrané z vodíka, Cnsalkylu, C 3.7 cykloalkylu, skupiny C 1.5 alkylC(0) a skupiny C 3.7 cykloalkylC(O), alebo R 5 a R 5 môžu tvoriť kruh s dusíkom, na ktorý sú pripojenéR 3 je Csąoaryl, Cs.1 oarylC 14 alkyl, skupina C 5.1 oaryl 0, Cs 4 oarylCMalkoxyskupina, C 5. 1 oary 1 oxyC 14 alkyl, C 5.1 oheteroaryl, Cs.1 oheteroarylC 14 alkyl, C 5-1 oheteroarylC 1 Aalkoxyskupina alebo C 5.1...

Deriváty 1-benzyl-3-hydroxymetylindazolu a ich použitie pri liečbe ochorení súvisiacich s expresiou MCP -1 a CX3CR1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20891

Dátum: 06.03.2009

Autori: Cazzolla Nicola, Guglielmotti Angelo, Furlotti Guido, Mangano Giorgina

MPK: A61K 31/435, A61K 31/416, A61P 13/00...

Značky: ochorení, expresiou, deriváty, liečbe, cx3cr1, 1-benzyl-3-hydroxymetylindazolu, súvisiacich, použitie

Text:

...medzi faktormi zapojenými v zápalových patológiách CNS (roztrúsená skleróza,Alzheimerova choroba, demencia spojená s HIV) a dalších patológiách a stavoch, so zjavnou zápalovou zložkou alebo bez nej,vrátane atopickej dermatitídy, kolitídy, intersticiálnych pľúcnych patológií, restenózy, aterosklerózy, komplikácií po chirurgickom zákroku (napríklad angioplastike, arterektómie, transplantácii,náhrade orgánu a/alebo tkaniva, implantácii...

Piperidínové a piperazínové deriváty na liečenie nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12817

Dátum: 19.09.2008

Autori: Blaukat Andree, Kober Ingo, Schiemann Kai, Schultz Melanie

MPK: A61K 31/416, A61K 31/404, A61K 31/4184...

Značky: deriváty, liečenie, nádorov, piperazinové, piperidínové

Text:

...241). Okrem toho ovplyvňuje autotaxín spoločne s ďalšími angiogenetickými faktormi V rámci angiogenézy tvorbu krvných ciev (Nam et al. 2001, Rak Res, zv., strana 61.6.938). Angiogenéza predstavuje dôležitý proces pri rastenádoru, pretože zaisťuje zásobovanie nádoru živinami. Z tohto dôvodu je inhibícia angiogénneho faktoru dôležitým východiskovým bodom V terapii rakoviny a nádorových ochorení,pri ktorej sa má nádor vyhladovať (Folkman, 2007,...

Piperidínové a piperazínové deriváty na liečbu nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15140

Dátum: 19.09.2008

Autori: Schultz Melanie, Blaukat Andree, Schiemann Kai, Kober Ingo

MPK: A61K 31/404, A61K 31/416, A61K 31/4184...

Značky: deriváty, liečbu, nádorov, piperazinové, piperidínové

Text:

...et al. 2000, Oncogene, zv. 19 strana 241). Okrem toho autotaxín spôsobuje spoločne s ďalšími angiogenetickými faktormi v rámci angiogenêzy tvorbu krvnýchAngiogenéza je dôležitý proces pri raste nádoru, ktorýzaisťuje zásobovanie nádoru živinami.0006 Z tohto dôvodu je inhibícia angiogenézy dôležitým východiskovým bodom v terapii rakovinových a nádorových ochorení, pri ktorej sa má nádor vyhladovať (Folkman, 2007, Nature Reviews Drug Discovery...

Inhibítory biosyntézy cholesterolu a ergosterolu, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286076

Dátum: 14.02.2008

Autori: Popovičová Ľudmila, Zemánek Marián, Furdík Mikuláš, Kakalík Ivan, Fáberová Viera, Oremus Vladimír, Schmidtová Ľudmila

MPK: A61K 31/40, A61K 31/343, A61K 31/38...

Značky: biosyntézy, inhibitory, ergosterolu, cholesterolu, přípravy, spôsob, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-alkyl pyrolidín-benzoheterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, metyl, etyl, propyl a alyl, R2 je halogén (F, Cl, Br, I), metoxy, nitro, kyano, amino a trifluórmetyl, Y je N alebo CH a Z je CH2, CH2CH2, CH=CH, O, S, SO, SO2 a NCH3 a ich farmaceuticky akceptované adičné soli
spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov biosyntézy cholesterolu a ergosterolu.

Indazolylamidové deriváty na liečenie ochorení sprostredkovaných glukokortikoidným receptorom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12084

Dátum: 20.12.2007

Autori: Ivanova Svetlana, Mckerrecher Darren, Berger Markus, Lepistö Matti, Hansson Thomas, Rehwinkel Hartmut, Eriksson Anders, Edman Karl, Taflin Camilla, Dahmen Jan, Nilsson Stinabritt, Munck Af Rosenschöld Magnus, Gabos Balint, Hemmerling Martin, Henriksson Krister

MPK: A61K 31/4709, A61P 11/06, A61K 31/416...

Značky: sprostredkovaných, ochorení, indazolylamidové, receptorom, liečenie, deriváty, glukokortikoidným

Text:

...alkylC(O)C 14 a 1 kylNH, eMaikylC(0)NH, NR 8 R 9 S(0)C 14 a 1 kyl alebo NR 8 R 9 S(O)W je vodík alebo fenyl, C 14 alky 1, Cgącykloalkyl, tienyl, izoxazolyl, pyrazolyl, pyridinyl, pyridazinyl alebo pyrimidinyl, pričom všetky z nich sú prípadne substituované jedným alebo viacerými substituentmi nezávisle vybranými zo súboru, ktorý tvorí Cmhydroxyalkyl, hydroxy,Cmalkyl, CMalkoxy, CMaIkyICHtiOaIkyI, Cmtíoalkyl, CgócykloalkylCjlgtioalkyl,...

Použitie kyseliny indazolmetoxyalkánovej na zníženie hladín triglyceridov, cholesterolu a glukózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13952

Dátum: 13.11.2007

Autori: Biondi Giuseppe, Guglielmotti Angelo

MPK: A61P 3/06, A61P 3/04, A61K 31/416...

Značky: glukózy, zníženie, cholesterolu, triglyceridov, kyseliny, hladin, použitie, indazolmetoxyalkánovej

Text:

...zabíjačov) a T-buniek a índukciu interferónu gama (IFN-y), čiže cytokinu účastniaceho sa regulácie imunitnejPri jednom uskutočnení sa vynález týka použitia zlúčeniny vzorca (I)v ktorom R a R°, ktoré môžu byť rovnaké alebo rozdielne, predstavujú H alebo C 15 alkylovúfarmaceuticky prijateľnou organickou alebo anorganickou zásadou pri príprave farmaceutickej kompozície na zníženie hladín triglyceridov, cholesterolu a glukózy v krvi.Pri...

Použitie indazolmetoxyalkánovej kyseliny pri príprave farmaceutickej kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18435

Dátum: 13.11.2007

Autori: Biondi Giuseppe, Guglielmotti Angelo

MPK: A61P 3/10, A61K 31/416, A61P 3/06...

Značky: kyseliny, použitie, indazolmetoxyalkánovej, farmaceutickej, přípravě, kompozície

Text:

...napr. hypertenzie, hyperlipidćmie a obezity, môže indikovať určitú predispozíciu k diabetu a kardiovaskulámym poruchám, čo sa v súčasnosti označuje ako metabolický syndróm.V posledných desaťročiach výskyt obezity a súvisiacich porúch exponenciálne narastá,pričom v USA a Európe dosahuje epidemických rozmerov. Najnovšie odhady predpokladajú,že bude navzdory osvete a úsilíu zdravotníckych organizícií incidencia zdravotných problémov...

Pyrazolínové zlúčeniny ako antagonisty mineralokortikoidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11464

Dátum: 17.10.2007

Autori: Rico Joseph Gerace, Arhancet Graciela Barbieri, Chen Xiangyang, Long Scott, Mahoney Matthew, Reitz David, Hockerman Susan Landis, Meyers Marvin Jay

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4162, A61P 9/12...

Značky: pyrazolínové, mineralokortikoidného, zlúčeniny, antagonisty, receptora

Text:

...dibenzosuberánov ako antagonistu mineralokortikoidného receptora.W 0 03/078394 (zverejnená dňa 25. septembra 2003) opisuje triedu 3,3 bisaryloxindolov ako antagonistu mineralokortikoidného receptora.WO 05/097118 (zverejnená dňa 20. októbra 2005) opisuje triedu 4-aryl-1,4 dihydropyridinov ako antagonistu mineralokortikoidného receptora.W 0 04/1067529 (zverejnená dňa 12. augusta 2004) opisuje triedu 3 benzylindolov ako antagonistu...

Inhibítory kinázy a spôsob ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11607

Dátum: 26.01.2007

Autori: Rodriguez Martha, Munson Mark, Laird Ellen, Rizzi James, Burgess Laurence, Eary Charles Todd, Harvey Darren, Groneberg Robert, Watson Daniel

MPK: A61K 31/416, A61P 29/00, C07D 231/40...

Značky: spôsob, kinázy, inhibitory, použitia

Text:

...predklinickú účinnosť GLEEVEC®-u pri bleomycinom sprostredkovanom modeli ñbrózy pľúc u myší. GLEEVEC® bol zhodnotený u pacientov s pulmonálnou ñbrózou.TEK (známy tiež ako Tie-2) je ďalším receptorom tyrozínkinázy exprimovaným len v endotelových bunkách, o ktorom bolo preukázané, že hrá určitú úlohu pri angiogenéze. Viazanie faktora angiopoetín-l má za následok autofosforyláciu kinázovej domény TEK a má za následok signálny transdukčný...

Hexahydrocyklooktylpyrazoly ako modulátory kanabinoidov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7244

Dátum: 22.09.2006

Autori: Wachter Michael, Liotta Fina, Mingde Xia, Meng Pan, Huajun Lu

MPK: A61K 31/416, A61P 3/00, A61P 25/00...

Značky: kanabinoidov, hexahydrocyklooktylpyrazoly, modulátory

Text:

...pretrvávajúca potreba pre identifikáciu a vývoj modulátorov kanabinoidných CBl alebo CB 2 receptorov pri liečbe radu syndrómov, chorôb alebo ochorení0010 Tento vynález sa týka zlúčeniny vzorca (I)prerušovaná čara medzi polohami 2-3 a pozíciami 3 a-9 a vo vzorci (I) predstavuje umiestnenie pre každú z dvoch prítomných dvojných väzieb, pokiaľ je skupina XIR, prítomnáprerušovaná čara medzi pozíciami 3-3 a a polohami 9 a-1 vo vzorci (I)...

Hexahydrocykloheptapyrazolové zlúčeniny ako kanabinoidné modulátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11100

Dátum: 18.09.2006

Autori: Liotta Fina, Pan Meng, Lu Huajun, Xia Mingde, Wachter Michael

MPK: A61P 25/00, A61K 31/416, A61P 3/00...

Značky: kanabinoidné, hexahydrocykloheptapyrazolové, zlúčeniny, modulátory

Text:

...SR l 4 l 716 A zvyšuje úrovne proteínu CB 1 a senzitizuje bunky voči pôsobeniu agonistu, čím indikuje, že inverzné agonisty môžu byť ďalšou triedou ligandov používaných na moduláciu endokanabinoidného systému aspodnému prúdu signálnych ciest aktivovaných receptormi CB.deriváty ako agonisty receptorov CB 1 alebo CB 2.0009 Pokroky V syntéze CB a kanabimimetických ligand podporujú vývoj farmakológie receptorov a poskytujú dôkaz o existencii...

Nové ligandy kanabionidných receptorov, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9610

Dátum: 01.06.2006

Autori: Balasubramanian Gopalan, Gullapalli Srinivas, Narayanan Shridhar, Muthuppalaniappan Meyyappan, Joshi Neelima Khairatkar

MPK: C07D 231/54, A61K 31/416

Značky: kompozície, receptorov, farmaceutické, nové, obsahujú, ligandy, kanabionidných, přípravy, spôsob

Text:

...ako agonisti, inverzní agonisti alebo antagonisti. Medzi tieto modulátory patria naftalín-lyl-(4-pentyloxy-nafłalín-l-yl) metanón (myslí sa tým SAB-378), 4-(2,4 dichlrofenylamino)-N-(tetrahydro-pyran-4 ylmetyl)-2-trillurometyl-benzamid (GW-842 l 66 x),N-( l -piperidinyl)-5-(4-chlorofenyl)- l -(2,4-dichlorofenyl)-4-metylpyrazol-3-karbox-amid0010 Tieto modulátory sa dostali na vyššie stupne klinických pokusov pri liečbe...

Deriváty tetrahydroindolónu a tetrahydroindazolónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18598

Dátum: 27.02.2006

Autori: Huang Kenneth He, Veal James, Barta Thomas, Geng Lifeng, Hanson Gunnar, Eaves Jeron, Hinkley Lindsay

MPK: C07D 209/14, A61P 35/00, A61K 31/416...

Značky: deriváty, tetrahydroindazolónu, tetrahydroindolónu

Text:

...Proc. AACR 2001, 42, abstrakt 4474. Ansamycínom indukovaná strata týchto proteínov vedie k selektívnemu narušeniu určitých regulačných dráh a k zastaveniu rastu v určitých fázach bunkového cyklu(Muise-Heimericks, R. C. a spol. J. Biol. Chem. 1998, 273, 29864-72) a apoptóze a/alebo k diferenciácii takto ošetrených buniek (Vasilevskaya, A. a spol. Rakovina Res., 1999,59, 3935-40). inhibítory HSP-90 teda predstavujú velký príslub pre liečbu...

Indozolónové deriváty ako inhibítory 11b-HSD1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5267

Dátum: 21.09.2005

Autori: Kühn Bernd, Goodnow Robert Alan, Amrein Kurt, Cai Jianping, Hunziker Daniel, Neidhart Werner, Mayweg Alexander

MPK: A61K 31/4427, A61K 31/416, A61K 31/4245...

Značky: deriváty, inhibitory, 11b-hsd1, indozolónové

Text:

...ako 1 lbeta~ dehydrogenázy, tak l lbeta-reduktázy, pričom aktivita dehydrogenázy je stabilnejšia (PM. Stewart a Z.S. Krozowski, Vítam. Horm. 57 (1999), str. 249-324). Pri testoch na intaktných bunkách však prevažuje aktivita l lbeta-reduktázy, ktorá regeneruje aktívne glukokortikoidy z inertných ll-keto foriem. Taká regenerácia glukokortikoidov bude zvyšovať účinnú koncentráciu glukokortikoidov V bunke, a tým zvyšovať aktivitu...

Deriváty 1,4-diazabicyklo 3.2.1 oktánkarboxamidu, ich príprava a ich použitie v terapii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10300

Dátum: 07.01.2005

Autori: Lochead Alistair, Galli Frédéric, Leclerc Odile

MPK: A61K 31/551, A61P 25/00, A61K 31/416...

Značky: príprava, terapii, deriváty, 3.2.1, 1,4-diazabicyklo, použitie, oktánkarboxamidu

Text:

...priamu alebo rozvetvenú skupinu (Cg-Cgalkenyl alebo priamu alebo rozvetvenú skupinu (Cz-Cgalkinyl alebo skupinu (C 3-Cg)cykloalkyl, (Cg-Cgkykloalkyl(C 1-C 3)alky 1, (C 4-Cg)cykloalkenyl alebo fenyl, pričom skupiny všeobecného vzorca NR 4 R 5 a NRsRó môžu tvorit s atómom dusíka, ktorý ich nesie, skupinu vybranú zo súboru zahŕňajúceho aziridinylovú, azetidinylovú, pyrolidinylovú, piperidinylovú, azepinylovú, piperazinylovú,morfolinylovú,...

Prešmykované pentanoly, postup ich výroby a ich použitie ako antiflogistiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1684

Dátum: 06.10.2004

Autori: Schäcke Heike, Rehwinkel Hartmut, Bäurle Stefan, Skuballa Werner, Mengel Anne, Berger Markus, Krolikiewicz Konrad, Nguyen Duy, Jaroch Stefan, Schmees Norbert

MPK: A61K 31/403, A61K 31/352, A61K 31/416...

Značky: postup, použitie, antiflogistiká, prešmykované, výroby, pentanoly

Text:

...a b, ako i b a c, ako aj ich racemáty alebo oddelene existujú stereoizoméry a prípadne ich fyziologicky znesiteľné soli.0006 Ďalším predmetom vynálezu sú stereoizomêry všeobecnéhovzorca I, kde R 1 znamená prípadne substituovaný fenylový zvyšok, R 2 mono- alebo bicyklický aromatický, čiastočne aromatický alebo nearomatický kruhový systém, ktorý prípadne obsahuje 1 až 3 atómy dusíka, l až 2 atómy kyslíka a/alebo l až 2 atómy síry a prípadne je...

Deriváty tetrahydronaftalénu, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov zápalu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1683

Dátum: 06.10.2004

Autori: Skuballa Werner, Schmees Norbert, Jaroch Stefan, Bäurle Stefan, Krolikiewicz Konrad, Mengel Anne, Rehwinkel Hartmut, Berger Markus, Nguyen Duy, Schäcke Heike

MPK: A61K 31/403, A61K 31/416, A61K 31/4406...

Značky: přípravy, zápalu, spôsob, deriváty, použitie, tetrahydronaftalenu, inhibítorov

Text:

...substituovaná heterocyklyl skupina, ľubovoľne substituovaná aryl skupina, mono- alebo bicyklická heteroaryl skupina,ktorá je ľubovoľne navzájom nezávisle substituovaná jednou alebo dvoma skupinami vybranými zo skupiny obsahujúcej (C 1-C 5)-alkylovú skupinu (ktorá môže byť ľubovoľne substituovaná 1-3 hydroxy alebo l-3 COORBskupinami), ML-C 5)-alkoxy skupinu, atóm halogénu, hydroxy skupinu, NRŤÚ-skupinu, exometylén skupinu, R 6 aR 7skupiny, kde...

Použitie antagonistu receptora angiotenzínu II, najmä telmisartanu, na zvyšovanie inzulínovej senzitivity

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6369

Dátum: 24.07.2004

Autori: Mark Michael, Schupp Michael, Kauschke Stefan, Kintscher Ulrich, Unger Thomas

MPK: A61P 3/00, A61P 5/00, A61K 31/416...

Značky: použitie, inzulínovej, receptora, telmisartanu, zvyšovanie, antagonistu, najmä, senzitivity, angiotenzínu

Text:

...modeli pôsobením účinnej látky irbesartanureferovali Henriksen et al (Hypeitension 382884-90, 2001).Cieľom predloženého vynálezu je poskytnúť liečivo, ktoré sa môže použiť nielen na liečenie manifestovanej cukrovky typu 2, ale aj na liečenie prvých príznakov komplexnej poruchy látkovej výmeny pred-diabetického stavu atým na prevenciu Diabetes mellitus typu 2. Vrámci predloženého vynálezu sa teraz prekvapujúco zistilo, že len niekoľko málo...

Kondenzované zlúčeniny, ktoré inhibujú vaniloidný receptor typu 1 (VR1)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4925

Dátum: 10.06.2004

Autori: Lukin Kirill, Chambournier Gilles, Cink Russel, Leanna, Gomtsyan Arthur, Koenig John, Hsu Margaret, Schmidt Robert, Bayburt Erol, Lee Chih-hung

MPK: A61P 13/00, A61K 31/416, A61K 31/472...

Značky: kondenzované, vr1, zlúčeniny, vaniloidný, receptor, inhibujú

Text:

...pri odpovediach na akútne,neškodlivé, tepelné a mechanické stimuly v porovnani s norrnálnymi myšami. VRl (-/-) myši tiež nemali zníženú citlivosť voči mechanickej alebo tepelnej nocicepcii vyvolanej poranením. Avšak VR 1 knockout myši neboli citlivé na škodlivé účinky intradermálneho kapsaicínu, expozíciu intenzívnemu zahrievaniu (50-55 °C) a nedošlo ku vzniku tepelnej hyperalgézie po intradermálnom podaní karagćnanu.0007 Zlúčeniny...

Kondenzované zlúčeniny, ktoré inhibujú podtyp 1 vaniloidného receptora (VR1)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9948

Dátum: 10.06.2004

Autori: Lukin Kirill, Gomtsyan Arthur, Cink Russel, Chambournier Gilles, Koenig John, Hsu Margaret, Schmidt Robert, Leanna Robert, Bayburt Erol, Lee Chih-hung

MPK: A61K 31/472, A61K 31/416, A61P 13/10...

Značky: receptora, inhibujú, kondenzované, vaniloidného, podtyp, zlúčeniny, vr1

Text:

...bolesti, neuropatickej bolesti, pooperačnej bolesti, reumatickej bolesti kĺbov, neuralgie, neuropatie, algézie, poranenia nervov, ischémie, neurodegenerácie,cievnej mozgovej príhody, ínkontinencie a/alebo zápalových ochorení. Landsiedel-Maier a spol., Arch. Pharm. Pharm. Med. Chem., vol. 331, 1998, str. 59 až 71 publikoval syntézu a vzťah štruktúry a účinku 7-substituovaných l-aminoindánov ako 5-HT 1 A receptorových ligandov. Sterling a...

Deriváty indazolu, benzoxazol a pyrazolopyridínu ako inhibítory kinázy p38

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18737

Dátum: 25.02.2004

Autori: Kim Ganghyeok, Mareska David, Kim Youngboo, Rao Chang, Groneberg Robert, Vigers Guy, Balachari Devan, Rizzi James, Rodriguez Martha, Harvey Darren, Munson Mark

MPK: A61K 31/4162, A61K 31/42, A61K 31/416...

Značky: deriváty, benzoxazol, indazolu, kinázy, pyrazolopyridínu, inhibitory

Text:

...inhibítorov p 38 v zvieracích modeloch zápalového ochorenia urýchlili skúmania základného mechanizmu (základných mechanizmov),ktoré by mohli byť zodpovedné za účinok týchto inhibítorov. Úloha p 38 v reakcii buniek na IL-1 a TNF sa skúmala v niekoľkých bunkových systémoch relevantných pre zápalovú reakciu s využitím inhibítora pyridinylimidazolu endoteliálnych buniek a IL-8, Hashimoto, S., a spol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 293 370-375...

Inhibítory p38 a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17088

Dátum: 25.02.2004

Autori: Rizzi James, Mareska David, Munson Mark, Vigers Guy, Groneberg Robert, Balachari Devan, Rao Chang, Harvey Darren, Kim Ganghyeok, Kim Youngboo, Rodriguez Martha

MPK: A61K 31/4162, A61K 31/416, A61K 31/42...

Značky: spôsoby, inhibitory, použitia

Text:

...a TNF sa skúmala na mnohých bunkových systémoch, vzťahujúcich sa k zápalovej odpovedi, pri použití pyridinylimidazolového inhibítora na endoteliálnych bunkách a IL-8, (Hashimoto, S., a spol., J. Pharmacol. Exp. Ther., 293 370 375 (2001, na fibroblastoch a IL-6/GM-CSF/PGE 2 (Beyaert, R., a spol., EMBO J., 15 1914 1923 (1996, na neutrofiloch a IL-8 (Albanyan, E. A., a spol., Infect. Immun., 68 2053 - 2060(2000, a na bunkách hladkého svalstva...

Inhibítory p38 a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4810

Dátum: 25.02.2004

Autori: Groneberg Robert, Munson Mark, Rodriguez Martha, Harvey Darren, Mareska David, Rao Chang, Vigers Guy, Kim Ganghyeok, Kim Youngboo, Rizzi James, Balachari Devan

MPK: A61K 31/4162, A61K 31/416, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, použitia, spôsoby

Text:

...J . L., a spol., Progress in Medicinal Chemistry, 38 1 - 600005 Bolo dokázané, že monocyty perifémej krvi (PBMCs) exprimujú a sekrétujú prozápalové cytokíny, ak sú in vitro stimulované lipopolysacharidom (LPS). Inhibítory p 38 tento efekt účinne blokujú, ak sa nimi na PBMCs pôsobí pred stimuláciou LPS (Lee, J .C.,aspol., Int. J. Immunopharmacol., 10 835 - 843 (1988. Účinnosť inhibítorov p 38 na zvieracích modeloch zápalových ochorení bola...

Deriváty 2-(1H-indazol-6-ylamino)benzamidu ako inhibítory proteínkináz vhodné na liečenie oftalmických ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2291

Dátum: 08.12.2003

Autori: Kania Robert Steven, Palmer Cynthia, Borchardt Allen

MPK: A61P 35/00, A61P 27/00, A61K 31/416...

Značky: vhodné, ochorení, oftalmických, inhibitory, 2-(1h-indazol-6-ylamino)benzamidu, deriváty, liečenie, proteínkináz

Text:

...Lab. Invest. 481169-180, 1983, ktorej obsah je formou odkazu zahmutý v tomto texte,zahŕňa korneálna anglogenéza tri fázy provaskulárne Iatentné obdobie, aktívnu neovaskularizáciu a zrenie vaskulatúry a regresiu. identitu a mechanizmus rôznych angiogénnych faktorov, vrátane prvkov zápaiovej odozvy, ako sú leukocyty, krvné doštičky, cytokiny a eikozanoidy, alebo neidentifikované zložkyplazmy, je potrebné najprv odhaliť.0008 V súčasnej dobe...

Použitie substituovaných gama-laktónových zlúčenín ako farmaceutických prípravkov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 96

Dátum: 03.07.2002

Autori: Sundermann Bernd, Hennies Hagen-heinrich, Sundermann Corinna, Przewosny Michael

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/365, A61K 31/416...

Značky: gama-laktónových, prípravkov, zlúčenín, farmaceutických, substituovaných, použitie

Text:

...l uvedeného ďalej pôsobia ako inhibitory syntázy oxidu dusného a sú obzvlášť vhodné pri príprave farmaceutického prípravku na liečbu ochorení ako je migréna, septický šok, neurodegenerativne ochorenia ako je roztrúsená skleróza,Parkinsonova choroba, Alzheimerova choroba alebo Huntingtonova chorea, zápal,zápalová bolesť, cerebrálna ischemia, diabetes, meningitida, artérioskleróza, neoplastické ochorenia. hubové ochorenia alebo na liečenie...