A61K 31/4155

Azolový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19935

Dátum: 15.03.2012

Autori: Shirasaki Yoshihisa, Sekiguchi Yoshinori, Ono Naoya, Oka Yusuke, Takayama Tetsuo, Kuroda Shoichi, Ushiyama Fumihito

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4196, A61K 31/422...

Značky: derivát, azolový

Text:

...že by vykazovali imunosupresívne účinky (viď patentové dokumenty 2 až 10.) U niektorých z týchto derivátov bolpreukázaný stimulačný účinok na rást vlasov (viď patentové dokumenty 11 al 2.) U ostatnýchderivátov však nebylo preukázané, že by stimulačný účinok na rást vlasov vykazovali. Naviac zostáva nezopovedených mnoho otázok týkajúcich sa vzťahu medzi aktivitou väzby na imunofilín F KBP 12 a uvedeným stimulačným účinkom na rást vlasov....

Pyrazolové zlúčeniny ako CRTH2 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17891

Dátum: 20.01.2012

Autori: Anderskewitz Ralf, Martyres Domnic, Seither Peter, Oost Thorsten, Rist Wolfgang

MPK: A61K 31/4155, A61P 29/00, C07D 403/12...

Značky: pyrazolové, zlúčeniny, crth2, antagonisty

Text:

...B 101 Chem, 1995, 270189 l 0-6) anedávno identiñkovaného CRTH 2 receptoru (molekulovo homológny receptor chemoatraktantu exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež označovaného ako DP 2 receptor) (Nagata a kol., J. Immunol., 1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazofiloch a mastocytoch (Nagata a kol., FEBS Lett, 1999, 459 195-199 Nagata a kol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi a kol., Eur J Immunol, 2000,...

Derivát pyrazolu a jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287858

Dátum: 02.01.2012

Autori: Stupple Paul Anthony, Jones Lyn Howard, Mowbray Charles Eric, Selby Mattew Duncan, Price David Anthony

MPK: A61K 31/4162, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Značky: použitie, farmaceutická, pyrazolů, derivát, obsahom, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrazolu všeobecného vzorca (I), jeho použitie ako liečivo, najmä na liečenie infekcií vyvolaných vírusom HIV alebo geneticky príbuznými retrovírusmi, alebo následného syndrómu získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom.

Deriváty piperidín-4-yl-azetidínu ako inhibítory JAK1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20810

Dátum: 09.03.2011

Autori: Shao Lixin, Shepard Stacey, Ye Hai Fen, Huang Taisheng, Rodgers James, Kong Ling, Wang Anlai, Xue Chu-biao, Yao Wenqing, Wang Haisheng, Li Hui-yin, Li Qun

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/437, A61K 31/4468...

Značky: piperidín-4-yl-azetidínu, inhibitory, deriváty

Text:

...T. a kol. Oncogene l 92474-2488, 2000). Zvýšené úrovne cirkulujúcich cytokínov, ktoré signalizujú prostrednictvom JAK/STAT, hrajú príležitostnú úlohu pri kachexii a/alebo chronickej únave. Ako také môže byť inhibovanie JAK užitočné u pacientov s rakovinou z dôvodov, ktoré siahajú mimo potenciálneho protinádorového účinku.0007 Tyrozínová kináza JAK 2 môže byť užitočná u pacientov s(PV), esenciálna trombocytémia (ET), myeloidná metaplázia...

Substituované aromatické karboxamidové a močovinové deriváty ako ligandy vaniloidného receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13822

Dátum: 06.05.2010

Autori: Kim Myeong-seop, Christoph Thomas, Frank Robert, Frormann Sven, Schiene Klaus, Damann Nils, Lesch Bernhard, Lee Jeewoo, Kim Yong-soo, Bahrenberg Gregor, De Vry Jean

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/4196...

Značky: močovinové, vaniloidného, substituované, aromatické, karboxamidové, deriváty, receptoru, ligandy

Text:

...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...

4,5-Dihydro-1H-pyrazolové deriváty, spôsoby ich prípravy, medziprodukty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287074

Dátum: 14.10.2009

Autori: Kruse Cornelis, Lange Josephus, Van Vliet Bernardus, Tulp Martinus, Tipker Jacobus

MPK: A61K 31/41, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Značky: medziprodukty, spôsoby, deriváty, použitie, 4,5-dihydro-1h-pyrazolové, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

4,5-Dihydro-lH-pyrazolové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R a R1 sú rovnaké alebo odlišné a znamenajú fenylovú, tienylovú alebo pyridylovú skupinu, pričom tieto skupiny môžu byť substituované 1, 2 alebo 3 substituentmi Y alebo R a/alebo R1 znamenajú naftylovú skupinu, R2 znamená atóm vodíka, hydroxyskupinu, alkoxyskupinu obsahujúcu 1 až 3 atómy uhlíka, acetyloxyskupinu alebo propionyloxyskupinu, Aa znamená jednu zo skupín všeobecných...

Dusík obsahujúca aromatická heterocyklická zlúčenina

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20970

Dátum: 07.07.2009

Autori: Yamaguchi Mitsuhiro, Yamaguchi Takahiro, Nishizawa Tomohiro, Tamura Akihiro, Suzuki Keiko

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/40, A61K 31/4155...

Značky: obsahujúca, zlúčenina, aromatická, dusík, heterocyklická

Text:

...literatúra 3 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/002557Patentová literatúra 4 Medzinárodná publikácia WO 2007/092364Patentová literatúra 5 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/120575Patentová literatúra 6 Medzinárodná publikácia WO 2006/085113Patentová literatúra 7 Medzinárodná publikácia WOZOO 7/015744Patentová literatúra 8 Medzinárodná publikácia WOZOO 6/052569Podstata vynálezu Predmet riešený vynálezom0005 Uvedení Vynálezcovia uskutočnili...

Cyklopentylakrylamidový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19323

Dátum: 27.04.2009

Autori: Yamamoto Masanori, Fukuda Yasumichi, Takadoi Masanori, Asahina Yoshikazu

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/42...

Značky: cyklopentylakrylamidový, derivát

Text:

...arylcykloalkylpropiónamidy (patentový dokument 1) 2,3-disubstituované trans olefínové N-heteroaromatícké alebo ureido propiónamidy (patentový dokument 2) alkinylfenylheteroaromatické amldy (patentový dokument 3) hydantoíny (patentový dokument 4) substituované fenylacetamidy (patentový dokument 5) para-alkyl, aryl,cykloheteroalkyl alebo heteroaryl (karbonyl alebo sulfonyl) aminosubstituované fenylamidy (patentový dokument 6) alfa-acyl a...

1-Aryl-3-aminoalkoxy pyrazoly ako sigma ligandy zosiľňujúce analgetické účinky opioidov a znižujúce závislosť od nich

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17738

Dátum: 24.04.2009

Autori: Zamanillo Castanedo Daniel, Vela-hernández José Miguel, Buschmann Helmut Heinrich

MPK: A61K 31/485, A61K 31/4152, A61K 31/4155...

Značky: pyrazoly, závislosť, opioidov, ligandy, zosiľňujúce, účinky, sigma, znižujúce, analgetické, 1-aryl-3-aminoalkoxy

Text:

...taílflick teste) u samcov CD-1 WT myši. Zlúčeniny sa injektovali 30 minút pred testom. Udaje, získané z 8 zvierat na skupinu, sú prezentované akopriemer i SEM latencie švihnutí chvosta (s). p 0,05, p 0,001 vs. vehikulom (soľanka) liečená skupina (Newman-Keuls Multiple comparison Test post-ANOVA).Obrázok 3 Účinky dávka-odpoved pri súmom podaní morflnu (1,25, 2,5, 5 a 10 mg/kg, sc) v teste citlivosti na bolesť (v tzv. taílflick teste) u...

Pyrolidinónové aktivátory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12151

Dátum: 06.04.2009

Autori: Haynes Nancy-ellen, Sarabu Ramakanth, Qian Yimin, Berthel Steven Joseph, Mcdermott Lee Apostle, Hayden Stuart, Kester Robert Francis, Scott Nathan Robert, Brinkman John, Tilley Jefferson Wright

MPK: A61K 31/41, A61K 31/427, A61K 31/4155...

Značky: aktivátory, pyrolidinónové, glukokinázy

Text:

...II. Aktivátory glukokínázy budú zvyšovať metabolizmus glukózy v B-bunkách a hepatocytoch,čo bude spojené so zvýšeným vylučovaním inzulínu. Také činidlá by boli užitočné na liečenie0004 WO 2008/ l 32139 uvádza heterocyklické deriváty na liečbu chorôb CNS. WOOl/62726uvádza 2-oxo-1-pyrrolidínové deriváty na liečbu neurologických chorôb.0005 V jednom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca I FtR. je vybrané zo súboru, ktorý...

Deriváty beta-aminokyselín na liečenie diabetes

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12385

Dátum: 23.12.2008

Autori: Emde Ulrich, Charon Christine, Gleitz Johannes, Bender Stefan, Beier Norbert, Burgdorf Lars Thore

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/42, A61K 31/4178...

Značky: beta-aminokyselín, liečenie, diabetes, deriváty

Text:

...a diabetes mellitus typu 2, či adultný diabetes či non-inzulín-dependentný diabetes mellitus (N IDDM). Pacienti s diabetes typu 1 majú absolútny nedostatok inzulínu vyvolaný imunologickým poškodením pankreatických buniek B, ktoré syntetizujú a secernujú inzulín. Diabetes typu 2 má zložitej šiu etiológiu a vyznačuje sa relatívnym nedostatkom inzulínu, zníženým účinkom inzulínu a inzulínovou rezistenciou. NIDDM s časným nástupom či...

Aminopyrazolové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15297

Dátum: 12.12.2008

Autori: Grisostomi Corinna, Leroy Xavier, Richard-bildstein Sylvia, Pothier Julien, Corminboeuf Olivier, Cren Sylvaine, Bur Daniel, Fretz Heinz

MPK: A61K 31/4155, A61P 31/18, C07D 231/40...

Značky: deriváty, aminopyrazolové

Text:

...ALX. Tieto zlúčeniny sú užitočné pri prevencii alebo liečenia ochorení,ktoré zodpovedajú na moduláciu receptora ALX, ako zápalových ochorení, obstrukčných ochorení dýchacích ciest, alergických stavov, retrovírusových infekcií sprostredkovaných HIV, kardiovaskulárnych porúch, neurozápalu, neurologických porúch, bolesti, ochorení sprostredkovaných priony a poruch sprostredkovaných amyloidom (najmä Alzheimerovej choroby) okrem toho sú...

Deriváty fenylpyrazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15602

Dátum: 13.11.2008

Autori: Ohta Hiroshi, Chaki Shigeyuki, Tatsuzuki Makoto, Shimazaki Toshiharu, Kashiwa Shuhei, Tamita Tomoko, Masuda Seiji, Nozawa Dai, Nakamura Toshio, Fujino Aya

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/415, A61K 31/422...

Značky: deriváty, fenylpyrazolu

Text:

...bolo preukázané, že histamín reguluje cirkadiármy rytmus mozgu a je odpovedný za udržovanie rovnováhy medzi stavmi bdelosti a spánku (pozrinepatentové dokumenty 9 a 10), a preto môžu byť antagonísti alebo inverzný agonistireceptrov H 3 využité v liečbe porúch spánku a súvisiacich ochorení, naprfRovnako bola preukázaná prítomnosť receptorov H 3 v sympatických nervoch mukózneho tkaniva dutiny nosnej. Bolo opísané kombinované použitie...

Použitie alfa-halogénakryloyl-distamycínového derivátu na výrobu liečiva na liečenie nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286501

Dátum: 05.11.2008

Autori: Geroni Maria Cristina Rosa, Cozzi Paolo, Beria Italo

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Značky: liečivá, derivátů, nádorov, použitie, liečenie, výrobu, alfa-halogénakryloyl-distamycínového

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný alfa-halogénakryloylový-distamycínový derivát všeobecného vzorca (I), alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ na prípravu liečiva na liečenie nádorov nadexprimujúcich GSH/GSTs systém. Nádory zahŕňajú gastrointestinálne nádory, medzi ktoré patrí ezofágový, žalúdočný, konečníkový, hepatocelulárny a pankreatický nádor, rakovinu maternice a vaječníkov, rakovinu hlavy a krku, pľúcny karcinóm a NSCL karcinóm a metastatické nádory pečene od...

N-(Pyrazol-3-yl)benzamidové deriváty ako aktivátory glukoinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14012

Dátum: 09.09.2008

Autori: Carniato Denis, Charon Christine, Emde Ulrich, Beier Norbert, Gleitz Johannes, Burgdorf Lars Thore

MPK: A61P 3/10, A61K 31/4155, A61P 3/04...

Značky: deriváty, n-(pyrazol-3-yl)benzamidové, glukoinázy, aktivátory

Text:

...majú rad spoločných znakov s najobvyklejšou formou NIDDM, ku ktorej nástupu dochádza V strednom veku (Rotter et al 1990). U MODY je pozorovaný jasný typ dedičnosti (autozomálne dominantný). V rodinách s MODY boli identiñkované aspoň 3 rôzne mutácie (Bell et al. 1996). Dôležitosť glukokinázy(GK) pri homeostáze glukózy dokladá súvislosť GK mutácií s diabetes mellitus u ľudí(MODY-2) a zmena metabolizmu glukózy u transgénnych myší a myší s...

Nové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9121

Dátum: 02.06.2008

Autori: Gupta Ramesh, Chauthaiwale Vijay, Siddiqui Amir, Zambad Shitalkumar Pukharaj, Chhipa Laxmikant, Tuli Davinder, Dutt, Bhattamisra Subrat Kumar, Kasundra Ashok, Munshi Siralee

MPK: A61K 31/4155, A61P 3/04, C07D 231/14...

Značky: nové, zlúčeniny

Text:

...sa vyskytuje v ľudskej populácii ako sekundárny syndróm rôznych ďalších porúch. Avšak, hypertenzia je tiež preukázaná u mnohých pacientov, u ktorých sú kauzatívne faktory neznáme. Aj keď je esenciálna hypertenzia často spájaná s chorobami, ako je obezita, diabetes a hypertriglyceridémia, vzťah medzi týmito chorobami nebol doteraz dobre stanovený. U mnohých pacientov sa tiež prejavujú symptómy vysokého krvného tlaku, pri úplnej absencii...

Pyrazolónové deriváty ako inhibítory PDE4

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10655

Dátum: 14.05.2008

Autori: Wohlsen Andrea, Hummel Rolf-peter, Schmidt Beate, Sterk Geert Jan, Feth Martin, Kley Hans-peter, Volz Jürgen, Scheufler Christian, Marx Degenhard, Christiaans Johannes, Heuser Anke, Zitt Christof, Ockert Deborah, Hatzelmann Armin, Menge Wiro

MPK: A61K 31/4155, A61P 1/00, A61K 31/444...

Značky: inhibitory, deriváty, pyrazolónové

Text:

...1, kdeR 1 znamená fenylový derivát vzorca (a) alebo (b)R 2 sa vyberie zo skupiny pozostávajúca z 1-2 C-a|koxy a 1-2 C-a|koxy, ktorá je úplne aleboR 3 sa vyberie zo skupiny pozostávajúcej z l-ZC-alkoxy, 3-5 C-cykIoalkoxy, 3-5 C-cykloaIkyImetoxy a 1-2 C-alko×y, ktorá je úplne alebo prevažne substituovaná fluóromR 4 sa vyberie zo skupiny pozostávajúcej z 1-2 C-aIkoxy a 1-2 C-alkoxy, ktorá je úplne alebo prevažne substituovaná fluórom-3 R 5 je...

Inhibítory aktivity Akt

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17339

Dátum: 07.02.2008

Autori: Seefeld Mark Andrew, Mcnulty Kenneth, Rouse Meagan, Yamashita Dennis, Peace Simon, Heerding Dirk

MPK: A61P 19/02, A61K 31/4155, A61K 31/12...

Značky: aktivity, inhibitory

Text:

...Delécia PTEN je u veľkého percenta ľudských nádorov, a nádorovej bunkovej línie bez funkčného PTEN vykazujú zvýšené hladiny aktivované Akt (Li et al. supra, Guldberg et al. Cancer Research 5723660-3663 (1997), Risinger et al. Cancer Research 5724736-4738 (1997.Tieto pozorovania dokladajú, že dráha PI 3 K/Akt hrá významné úlohy pri regulácii bunkovéhoprežitia alebo apoptózy pri tumorigenézii.Boli identifikované tri členy Akt/PKB podrodiny...

Deriváty sulfonylpyrazolín-1-karboxamidínu ako 5-HT6 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11022

Dátum: 20.09.2007

Autori: Neut Van Der Martina, Zorgdrager Jan, Loevezijn Van Arnold, Kruse Cornelis, Iwema Bakker Wouter, Keizer Hiskias

MPK: A61K 31/4155, A61P 25/00, A61K 31/415...

Značky: sulfonylpyrazolín-1-karboxamidínu, 5-ht6, deriváty, antagonisty

Text:

...typu 2.0004 5-HT 5 selektívne ligandy sa identifikovali ako potenciálne užitočné v liečbe alebo profylaxii niektorých porúch centrálneho nervového systému ako Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea a/alebo schizofrénia, úzkosť, depresia, manická depresia,psychózy, epilepsia, obcesívne kompulzívne poruchy, poruchy nálady, migréna, Alzheimerova choroba (zlepšenie kognitívnej pamäte), kognitívne zhoršenie spojené s vekom, mierne...

Polymorfy C-MET/HGFR inhibítora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13990

Dátum: 23.11.2006

Autori: Tran-dube Michelle Bich, Cui Jingrong Jean

MPK: C07D 401/04, A61K 31/4155, A61P 35/00...

Značky: polymorfy, inhibítora

Text:

...forma práškový röntgenový difraktogram obsahujúci píky pri difrakčných uhloch (20) 15,7 l 0,1, 17,3 l 0,1, 19,7 t 0,1 a 26,8 t 0,1. V ďalšom aspekte má kryštalická forma práškový röntgenový difraktogram obsahujúci plky pri difrakčných uhloch (20) 15,7 t 0,1, 17,3 l 0,1, 19,7 1 0,1, 21,0 t 0,1 a 26,8 i 0,1. V ďalšom aspekte má kryštalická forma práškový röntgenový difraktogram obsahujúci píky pri difrakčných uhloch (20) 15,7 l 0,1,...

Indolové zlúčeniny ako aktivátory PPAR

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7568

Dátum: 29.08.2006

Autori: Dodey Pierre, Barth Martine, Poupardin-olivier Olivia, Binet Jean, Legendre Christiane, Boubia Benaissa

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4164, A61K 31/403...

Značky: zlúčeniny, indolové, aktivátory

Text:

...2759-2763 (06/2004), ktoré opisujú deriváty modulujúce receptor RXR a ich použitie v terapeutike pre liečbu patologických stavov podieľajúcich sa na metabolickom syndróme.0010 Okrem toho boli v iných dokumentoch tvoriacich stav techniky opísané rôzne indolové zlúčeniny. Tak- dokumenty WO OO/46196 a W 0 99/07679 opisujú zlúčeniny odvodené od indol-2-karboxylovej kyseliny a ich protizápalový účinok0011 Predmetný vynález sa týka nových zlúčenín...

N-sulfonylpyrolové deriváty a ich použitie ako inhibítorov histónovej deacetylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5979

Dátum: 14.03.2006

Autori: Bär Thomas, Schneider Siegfried, Beckers Thomas, Zimmermann Astrid, Maier Thomas, Gekeler Volker

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/403...

Značky: použitie, deriváty, inhibítorov, deacetylázy, n-sulfonylpyrolové, histónovej

Text:

...spojená s Rubinstein-Taybiho syndrómom, predispoziciou k rakovine(pozri publikácia Murata et al. Hum Mol Genet 10, 1071 - 1076, 2001)(ii) aberantné posilnenie aktivity HDAC 1 transkripčnými faktormi pri akútnej promyelocytárnej Ieukémíi (APL) prostredníctvom fúzneho génu PML-u receptora kyseliny retinovej (pozri publikácia He et al. Nat genet 18, 126 - 135,1998)(iii) aberantné posilnenie aktivity HDAC nadmerne exprimovaným BCL 6 proteínom u...

Chemické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3955

Dátum: 15.02.2006

Autori: Wang Tao, Lamb Michelle, Wang Bin, Mohr Peter, Yu Dingwei

MPK: A61P 35/00, C07D 403/00, A61K 31/4155...

Značky: chemické, zlúčeniny

Text:

...atď. v WO 0250065, WO 0262789,WO 030271 l 1 a W 0200437814a firma AstraZeneca opísala pyrazolové zlúčeniny ako inhibítory voči receptoru kinázy IGF-l0009 V súlade s predloženým vynálezom, prihlasovatelia preto opisujú nové pyrazolové zlúčeniny alebo ich fannaceuticky prijateľné soli, ktoré vykamjú inhibičný účinok voči Trk kináze a sú taktiež užitočné na ich antiproliferačnú a/alebo proapoptotickú (ako je protirakovinová) účinnosť a v...

Použitie acetyl-L-karnitínu v kombinácii s propionyl-L-karnitínom a sildenafilom na liečbu erektilnej dysfunkcie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7130

Dátum: 19.10.2005

Autori: Cavallini Giorgio, Koverech Aleardo

MPK: A61K 31/185, A61K 31/4418, A61K 31/4155...

Značky: erektilnej, sildenafilom, použitie, propionyl-l-karnitínom, liečbu, dysfunkcie, kombinácii, acetyl-l-karnitínu

Text:

...dysfunkcie tak, ako je to prezentovanév predloženom vynáleze. 0019 Lieky, ktoré sa používajú na liečbu ED, majú svoje nevýhody.zistenie, že nie všetci pacienti reagujú na liečbu sildenafilom.0021 V časopise Salute Europa datovanom 06/11/2001 je uvedenáinformácia, že nie všetci pacienti reagujú na liečbu apomorfínom.0022 V práci Hosp. Med., október 1998, 59 (10) 777, a v práci Br. J. Urol.,októbe 1996, 78(4) 628-31, je uvedené, že...

1,3,5-trisubstituované 4,5-dihydro-1H-pyrazolové deriváty majúce CB1-antagonistickú účinnosť

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4449

Dátum: 27.01.2005

Autori: Lange Josephus, Van Stuivenberg Herman, Kruse Cornelis

MPK: A61K 31/4155, A61P 25/00, C07D 231/00...

Značky: deriváty, účinnost, 4,5-dihydro-1h-pyrazolové, cb1-antagonistickú, 1,3,5-trisubstituované, majúce

Text:

...alebo 4 substituentmi Y, kde Y má už uvedený význam, ktoré môžu byť rovnaké alebo rôzne,alebo R 7 predstavuje rozvetvenú alebo priamu CLg-HÍKYÍOVÚ, C 3-g-alkenylovú,Cug-cykloalkylovú, Cmo-bicykloalkylovú, CMO-tricykloalkylovú alebo Cyg-cykloalkenylovú skupinu, alebo R 7 znamená naftylovú skupinu, alebo R 7 znamená aminoskupinu, alebo R 7 znamená Cl-s-dĺaĺkyĺamĺnoskupĺnlh Cg-monoalkylaminoskupinu alebo nasýtenú alebo nenasýtenú monocyklickú...

3,4-disubstituované zlúčeniny 1H-pyrazolu a ich použitie ako modulátory kináz závislých od cyklínu (CDK) a glykogénsyntáza kináza-3 (GSK-3)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18954

Dátum: 22.07.2004

Autori: Gill Adrian Liam, Woodhead Andrew James, Carr Maria Grazia, O'brien Michael Alistair, Trewartha Gary, Wyatt Paul Graham, Woolford Alison Jo-ann, Early Theresa Rachel, Berdini Valerio

MPK: A61P 31/10, A61K 31/4155, A61P 25/28...

Značky: cdk, glykogénsyntáza, cyklínu, použitie, gsk-3, modulátory, 3,4-disubstituované, kináza-3, kináz, závislých, zlúčeniny, 1h-pyrazolu

Text:

...aktivity CDK poskytuje prostriedok,pomocou ktorého sa u abnormálne delených buniek môže vyskytnúť zastaveniedelenia a/alebo ich zničenie. Rozmanitosť CDK a komplexy CDK, ako aj ich kľúčové úlohy pri sprostredkovaní bunkového cyklu poskytujú široké spektrum potenciálnych terapeutických cieľov, ktoré sú vybrané na základe definovaného biochemického odôvodnenia.0007 CDK 2, CDK 3, CDK 4 a CDK 6 regulujú najmä prechod z fázy G 1 do fázy S...

3,4-Disubstituované zlúčeniny 1H-pyrazolu a ich použitie ako modulátorov kináz závislých od cyklínu (CDK) a glykogénsyntázových kináz-3 (GSK-3)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12040

Dátum: 22.07.2004

Autori: Early Theresa Rachel, Wyatt Paul Graham, Woodhead Andrew James, Woolford Alison Jo-anne, Trewartha Gary, Berdini Valerio, O'brien Michael Alistair, Carr Maria Grazia, Gill

MPK: A61P 25/28, A61K 31/4155, A61P 31/10...

Značky: modulátorov, cyklínu, cdk, gsk-3, glykogénsyntázových, 3,4-disubstituované, kináz, závislých, zlúčeniny, kináz-3, 1h-pyrazolu, použitie

Text:

...uvoľňovanie transkripčných faktorov, ako je E 2 F a tým expresiou génov, ktoré súpotrebné na prechod fázou G 1 a vstup do fázy S, ako je napríklad gén pre expresiu cyklínu typu E. Cyklín typu E uľahčuje tvorbu komplexu CDK 2/cyclln typu E, ktorý zvyšuje alebo udržiava hladiny E 2 F prostredníctvom ďalšej fosforylácie Rb. Komplex CDK 2/cyclín typu E fosforizuje aj ďalšie proteíny, ktoré sú potrebné na replikáciu DNA, ako je NPAT, ktorý je...

Deriváty 1-(2H-pyrazol-3-yl)-3-{4-[1-(benzoyl)piperidin-4- ylmetyl]fenyl}močoviny a použitie týchto zlúčenín ako inhibítorov P38 kinázy a/alebo TNF na liečenie zápalu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1520

Dátum: 05.05.2004

Autori: Freed Brian, Borcherding David, Willard Nicole, Shum Patrick Wai-kwok, Gross Alexandre

MPK: A61K 31/4155, A61P 29/00, C07D 401/00...

Značky: zlúčenín, ylmetyl]fenyl}močoviny, liečenie, kinázy, týchto, inhibítorov, deriváty, zápalu, 1-(2h-pyrazol-3-yl)-3-{4-[1-(benzoyl)piperidin-4, použitie

Text:

...aktívneho proteínu C, čo môže prispievať k abnormalitám povrchovo aktívnej homeostázy, spojeným s pľúcnym poškodením a infekciou, vyvoláva hypersekréciu hlienu a sprostredkováva nábor neutrofilov a eozinofilov V priebehu zápalu dýchacích ciest. Hoci TNF-alfa bráni syntéze kolagénu vo fibroblastoch, rad štúdií zdôrazňuje, že je profibrotický in vivo. Takže tým, že zlúčeniny podľa vynálezu inhibujú produkciu TNF-alfa, sú schopné...

Arylom substituované pyrazol-amidové zlúčeniny ako inhibítory kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8419

Dátum: 03.05.2004

Autori: Dyckman Alaric, Zhao Rulin, Wrobleski Stephen, Liu Chunjian, Chen Bang-chi, Leftheris Katerina, Das Jagabandhu

MPK: C07D 231/18, A61P 37/00, A61K 31/4155...

Značky: zlúčeniny, inhibitory, pyrazol-amidové, kinázy, arylom, substituované

Text:

...pyrimidinylový alebo pyrazinylový kruh a R 9, RN a RH sú každý nezávisle Vybrané 2 vodíka, C 14 alkylu, O(C 1 alkylu), halogénu, haloC 4 alkylu, kyano, SO 2(CL 4 alkylu) a/alebonitro R 5 je Cygalkyl alebo cyklopropyl R 2 je vybrané 2 Clqalkylu, NR 7 R 3 a C 14 alkylusubstituovaného skupinou NRúh aR 7 a R 3 sú nezávisle vybrané z vodíka, Cląalkylu a Cgůcykloalkylu, kde každá z uvedených skupín Rya R 3 je tiež poprípade...

Spôsoby zvýšenia endogénnych testosterónových hladín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2613

Dátum: 27.09.2002

Autori: Mckenna Sean, Brondyk William, Arkinstall Stephen

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/4427...

Značky: hladin, endogénnych, testosterónových, zvýšenia, spôsoby

Text:

...s 3 až 8 členmi kruhu v každom kruhu a s l až 3 heteroatómami (N, O alebo S), a ktorá môže byť substituovaná alebo heteroaralkylová alebo heteroalicykloalkylová skupina s l až 3 kruhmi, s 3 až 8 členmi kruhu v každom kruhu a s l až 3 heteroatómami (N, O alebo S), a ktorá môže byť substituovanáR 2 a R 3 sú navzájom nezávisle jeden od druhého vodík, halogén, alkyl, výhodne s 1 až 20 atómami uhlíka, výhodnejšie s l až približne 12 atómami...

Nové 4,5-dihydro-1H-pyrazolové deriváty s CB1-antagonistickou aktivitou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1460

Dátum: 17.09.2002

Autori: Herremans, Van Stuivenberg, Kruse Cornelis, Lange Josephus, Tipker Jacobus

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4155, C07D 231/00...

Značky: aktivitou, deriváty, 4,5-dihydro-1h-pyrazolové, cb1-antagonistickou, nové

Text:

...nové 4,5-dihydro-1 H-pyrazolovê deriváty vzorca (I), ich profarmaká, ich tautomêry a ich soli, FTI 4 OŤO R 5 kde R a R 1 nezávisle predstavujú fenyl-, tienyl- alebo pyridylsku pinu, pričom tieto skupiny môžu byt substituovaně 1, 2, 3 alebo 4 substituentmi Y, ktoré môžu byt rovnaké alebo rôzne a Vybraté to skupiny zahŕňajúcej C 1-alkyl- alebo alkoxy-, hydroxyskupinu,ďalej, halogén,a skupiny trifluórmetyl-,...

Použitie substituovaných gama-laktónových zlúčenín ako farmaceutických prípravkov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 96

Dátum: 03.07.2002

Autori: Przewosny Michael, Sundermann Corinna, Sundermann Bernd, Hennies Hagen-heinrich

MPK: A61K 31/416, A61K 31/4155, A61K 31/365...

Značky: zlúčenín, substituovaných, prípravkov, použitie, farmaceutických, gama-laktónových

Text:

...l uvedeného ďalej pôsobia ako inhibitory syntázy oxidu dusného a sú obzvlášť vhodné pri príprave farmaceutického prípravku na liečbu ochorení ako je migréna, septický šok, neurodegenerativne ochorenia ako je roztrúsená skleróza,Parkinsonova choroba, Alzheimerova choroba alebo Huntingtonova chorea, zápal,zápalová bolesť, cerebrálna ischemia, diabetes, meningitida, artérioskleróza, neoplastické ochorenia. hubové ochorenia alebo na liečenie...

Deriváty aryl (alebo heteroaryl)azolylkarbinolu na liečenie inkontinencie moča

Načítavanie...

Číslo patentu: E 911

Dátum: 01.07.2002

Autori: Andaluz-mataro Blas, Merce-vidal Ramon, Frigola Constansa Jordi

MPK: A61P 13/00, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Značky: heteroaryl)azolylkarbinolu, deriváty, moča, liečenie, alebo, inkontinencie

Text:

...metódou farmakologická terapia sprevádzaná radom hygienických opatrení a edukácií pacienta. Metódu druhej voľby predstavujú iné terapie, ako maximálna elektrická stimulácia alebo Chirurgická liečba. Konzervatívne prostriedky, ako je cvičenie panvového dna a chirurgická liečba ako metóda prvej voľby sú určené pre stresovúFarmakologická liečba urgentnej inkontinencie moča a hyperreflexie sa zameriava na zníženie aktivity detruzora a...