A61K 31/415

Derivát pyrazolu a jeho použitie a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287858

Dátum: 02.01.2012

Autori: Price David Anthony, Jones Lyn Howard, Selby Mattew Duncan, Mowbray Charles Eric, Stupple Paul Anthony

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/4162, A61K 31/415...

Značky: derivát, kompozícia, obsahom, pyrazolů, farmaceutická, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrazolu všeobecného vzorca (I), jeho použitie ako liečivo, najmä na liečenie infekcií vyvolaných vírusom HIV alebo geneticky príbuznými retrovírusmi, alebo následného syndrómu získanej imunitnej nedostatočnosti (AIDS) a farmaceutická kompozícia s jeho obsahom.

Použitie acetyl L-karnitínu spoločne s biotínom na liečenie pacientov s inzulínovo-odolným diabetes mellitus typu 2

Načítavanie...

Číslo patentu: 287832

Dátum: 07.11.2011

Autor: Calvani Menotti

MPK: A61K 31/221, A61K 31/415, A61P 5/48...

Značky: diabetes, inzulínovo-odolným, použitie, pacientov, l-karnitinu, spoločné, acetyl, liečenie, mellitus, biotínom

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie acetyl L-karnitínu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli spoločne s biotínom na prípravu liečiva na liečenie inzulínovo-odolného diabetu typu 2.

4,5-Dihydro-1H-pyrazolové deriváty, ktoré majú CB1-antagonistickú účinnosť, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287592

Dátum: 09.03.2011

Autori: Kruse Cornelis, Lange Josephus, Hoogendoorn Jan, Tipker Jacobus

MPK: A61K 31/415, A61P 25/00, C07D 231/06...

Značky: spôsob, účinnost, použitie, deriváty, přípravy, cb1-antagonistickú, 4,5-dihydro-1h-pyrazolové

Zhrnutie / Anotácia:

4,5-Dihydro-lH-pyrazolové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R a R1, ktoré sú rovnaké alebo rôzne, znamenajú 3-pyridylovú skupinu alebo 4-pyridylovú skupinu, alebo fenylovú skupinu, ktorá môže byť substituovaná halogénom alebo metoxyskupinou, R2 a R3, ktoré sú rovnaké alebo rôzne, znamenajú atóm vodíka, alkylovú skupinu obsahujúcu 1 až 3 uhlíkové atómy alebo dimetylaminoskupinu a R4 znamená fenylovú skupinu, ktorá môže byť substituovaná...

Kyslíkom substituované deriváty 3-heteroylaminopropiónovej kyseliny a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17993

Dátum: 26.01.2011

Autori: Ruf Sven, Sadowski Thorsten, Pernerstorfer Josef, Scheiper Bodo, Buning Christian, Horstick Georg, Schreuder Herman, Olpp Thomas, Wirth Klaus

MPK: A61K 31/415, A61P 13/12, A61P 11/00...

Značky: 3-heteroylaminopropiónovej, kyseliny, liečiv, použitie, substituované, kyslíkom, deriváty

Text:

...a iných chorobách (pozri J. Chao et al., Biol. Chem. 387 (2006),665-75 P. Madeddu et al., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3 (2007), 208-221). Hlavná indikácia inhibítorov katepsínu A takto zahŕňa aterosklerózu, zlyhanie srdca, infarkt myokardu, srdcovú hypertrofiu, vaskulámu hypertroñu, dysfunkciu ľavej komory po myokarde, ochorenie obličiek,ako je renálna fibróza, zlyhanie obličiek a nedostatočnosť obličiek ochorenie pečene, ako je...

Pyrazolové zlúčeniny ako CRTH2 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19316

Dátum: 24.01.2011

Autori: Hamprecht Dieter Wolfgang, Martyres Domnic, Seither Peter, Hoenke Christoph, Oost Thorsten, Anderskewitz Ralf, Rist Wolfgang

MPK: A61P 29/00, A61P 37/00, A61K 31/415...

Značky: crth2, pyrazolové, zlúčeniny, antagonisty

Text:

...exprimovaný na Th 2 bunkách) (tiež nazývaný ako DP 2 receptor) (N agata akol., J. Immunol.,1999, 16221278-86).CRTH 2 je exprimovaný na Th 2 bunkách, eozinofiloch, bazoñloch a mastocytoch (Nagata akol., FEBS Lett, 1999, 459195-199 Nagata akol., J Immunol, 1999, 162 1278-1286 Cosmi akol., Eur J Immunol, 2000, 3022972-2979 Boehme akol., Int Immunol, 2009, 21 621-32). Použitím selektívnych CRTH 2 agonistov takých ako 13,14...

1,2-Diarylbenzimidazoly a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287527

Dátum: 15.12.2010

Autori: Moenning Ursula, Kuhnke Joachim, Halfbrodt Wolfgang

MPK: A61K 31/44, A61P 25/28, A61K 31/415...

Značky: 1,2-diarylbenzimidazoly, použitie, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané benzimidazoly všeobecného vzorca (I) a použitie týchto benzimidazolových derivátov na prípravu liečebných prostriedkov na liečbu a profylaxiu ochorení, ktoré sú spojené s aktiváciou mikroglií.

Substituované deriváty kyseliny karbamoylmetylaminooctovej ako nové inhibítory NEP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16772

Dátum: 18.11.2010

Autori: Iwaki Yuki, Kawanami Toshio, Mogi Muneto, Ksander Gary Michael

MPK: A61K 31/41, A61K 31/42, A61K 31/415...

Značky: karbamoylmetylaminooctovej, kyseliny, substituované, deriváty, nové, inhibitory

Text:

...Chgallmxyskupiny,hydroxyskupiny, COzH a COgCmalkyluR 6 pri každom výskyte je nezávisle halogén, hydroxyskupina, Cmalkoxyskupina, halogén, C 14 ulkyl alebo halogén-Cmalkyl aleboR 4, A-R 3 spoločne s atómom dusíka, na ktorý sú R 4 a A-R 3 pripojené, tvoria 4- až 7-členný heterocyklyl alebo 5- až 6- členný heteroaryl, kde každý z nich je prípadne substituovaný jednou alebo viacerými skupinami nezávisle vybranými zo skupiny...

Kompozície zahŕňajúce tramadol a celecoxib na liečenie bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16083

Dátum: 15.10.2010

Autori: Portillo Salido Enrique, Videla Ces Sebastia

MPK: A61K 31/135, A61K 45/06, A61K 31/415...

Značky: kompozície, zahŕňajúce, liečenie, tramadol, bolesti, celecoxib

Text:

...s nesteroidnými protizápalovými liečivami0012 US 5 516 803 opisuje kombináciu tramadolu s nesteroidnými protizápalovými liečivami (NSAIDs), konkrétne s ibuprofénom, a opisuje kombináciu tramadol-HC snesteroidnými protizápalovými látkami, ako napríklad ibuprofénom, v pomere 11 až 1200, čím sa generuje synergicky zosilnený analgetický účinok a redukujú sa nežiaduce sprievodné symptómy.0013 US 6 558 701 patent opisuje kombináciu tramadolu s...

Indazolové inhibítory Wnt signálnej dráhy a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20196

Dátum: 09.08.2010

Autori: Kc Sunil Kumar, Wallace David Mark, Hood John

MPK: A61K 31/415, A01N 43/56, A61K 31/416...

Značky: dráhy, terapeutické, použitie, indazolové, signálnej, inhibitory

Text:

...J. Hum. Genet (2004),74 f 3), 558-63, regresia avirilizácia Müllerových vývodov EngL J. Med. (2004), 351(8),792-8, SERKALOV syndróm Am. J. Hum. Genet. (2008), 820), 39-47, diabetes mellitus typu 2 Am. J. Hum. Genet. (2004), 75(5), 832-43 N. Engl. J. Med. (2006), 355 G), 241-50,Fuhrmannov syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, Al-Awadi/RaasRothschild/Schinzel phocomelia syndróm Am. J. Hum. Genet. (2006), 79(2), 402-8, odonto...

Substituované aromatické karboxamidové a močovinové deriváty ako ligandy vaniloidného receptoru

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13822

Dátum: 06.05.2010

Autori: Frank Robert, Damann Nils, Lee Jeewoo, Schiene Klaus, De Vry Jean, Kim Yong-soo, Frormann Sven, Bahrenberg Gregor, Christoph Thomas, Lesch Bernhard, Kim Myeong-seop

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/4196...

Značky: aromatické, močovinové, receptoru, deriváty, ligandy, substituované, vaniloidného, karboxamidové

Text:

...tieto výsledky testov tiež ukazujú, že je možné očakávať nanajvýš nízke interakcie, alebo vôbec žiadne interakcie, farmaceutických prípravkov.0009 Predmetom tohto vynálezu bolo teda poskytnúť nové zlúčeniny majúce výhody oproti zlúčeninám z doterajšieho stavu techniky. Ziúčeniny by mali byť vhodné najmä ako farmakologické aktívne prísady vo farmaceutických prípravkoch, výhodne vo farmaceutických prípravkoch na liečbu a/alebo prevenciu...

Kokryštály tramadolu a koxibov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14138

Dátum: 19.04.2010

Autori: Tesson Nicolas, Plata Salaman Carlos Ramon

MPK: A61K 31/135, A61K 31/415, A61P 29/00...

Značky: tramadolu, kokryštály, koxibov

Text:

...vlastnosťami v porovnaní so samotným tramadolom, a tiež dobrým analgetickým účinkom. Takto získané kokryštály majú špecifickú stechiometriu. Pri vhodných podmienkach je to ďalšou výhodou týchto nových tuhých foriem ako liečiv, pravdepodobne s dosiahnutím určitej úpravy farmakologických účinkov. Zatial čo pri API (Aktivnych farmaceutických zložkách), ako napríklad pri tramadole, sa vo všeobecnosti už niekoľko rokov pripúšťa tvorba...

1-Arylpyrazoly, kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na potláčanie parazitov na alebo vo zvieratách

Načítavanie...

Číslo patentu: 287275

Dátum: 12.04.2010

Autori: Huber Scot Kevin, Chou David, Mccomb Susan Marie, Malaska Michael James, Ribeill Yves, Perez De Leon Adalberto

MPK: A01N 47/02, A61K 31/415, A01N 43/48...

Značky: použitie, parazitov, kompozícia, zvieratách, 1-arylpyrazoly, potláčanie, obsahom, liečivá, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 1-arylpyrazoly na potláčanie parazitov na alebo vo zvieratách, ktoré sú podávané v paraziticky účinnom neemetickom množstve.

Deriváty amidov N-arylantranilovej kyseliny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov VEGF receptora tyrozínkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287259

Dátum: 24.03.2010

Autori: Huth Andreas, Thierauch Karl-heinz, Bold Guido, Seidelmann Dieter, Mestan Jürgen, Hofmann Francesco, Manley Paul William, Furet Pascal, Haberey Martin, Menrad Andreas, Altmann Karl-heinz, Wood Jeanette Marjorie, Krüger Martin, Ferrari Stefano

MPK: A61K 31/415, A61K 31/47, A61K 31/44...

Značky: obsahuje, použitie, kyseliny, spôsob, n-arylantranilovej, ktorý, tyrozínkinázy, deriváty, amidov, prostriedok, receptora, přípravy, inhibítorov, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), kde W je O
X je NH
Y je CH2 alebo jej N-oxid, alebo jej farmaceuticky prijateľné soli na prípravu farmaceutického produktu na liečbu neoplastického ochorenia, ktoré reaguje na inhibíciu aktivity VEGF receptora tyrozínkinázy. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sa môžu použiť na liečbu napríklad neoplastického ochorenia, ako je rakovina, retinopatia alebo od veku závislá makulárna degradácia.

Sulfónamidové zlúčeniny na liečenie respiračných porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15567

Dátum: 23.12.2009

Autori: Ramdas Vidya, Finch Harry, Fox Craig

MPK: A61K 31/415, C07D 231/18, A61P 11/00...

Značky: liečenie, respiračných, poruch, sulfónamidové, zlúčeniny

Text:

...Predpokladá sa, že fyziologická aktivácia PPARy zvyšuje senzitivitu perifémychtkanív na inzulín, a tak uľahčuje klírens glukózy z krvi a produkciu požadovaného antidiabetického účinku.Viac-menej PPARy agonisty majú tiež bohužiaľ nežiaduce kardiovaskuláme účinky,vrátane hemodilúcie, periférneho a pulmonálneho edému, a kongestívneho zlyhania srdca(CHF). CHF je komplexný klinický syndróm charakteristický námahovou...

4,5-Dihydro-1H-pyrazolové deriváty, spôsoby ich prípravy, medziprodukty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287074

Dátum: 14.10.2009

Autori: Tipker Jacobus, Tulp Martinus, Van Vliet Bernardus, Kruse Cornelis, Lange Josephus

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61K 31/41...

Značky: spôsoby, přípravy, deriváty, medziprodukty, 4,5-dihydro-1h-pyrazolové, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

4,5-Dihydro-lH-pyrazolové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R a R1 sú rovnaké alebo odlišné a znamenajú fenylovú, tienylovú alebo pyridylovú skupinu, pričom tieto skupiny môžu byť substituované 1, 2 alebo 3 substituentmi Y alebo R a/alebo R1 znamenajú naftylovú skupinu, R2 znamená atóm vodíka, hydroxyskupinu, alkoxyskupinu obsahujúcu 1 až 3 atómy uhlíka, acetyloxyskupinu alebo propionyloxyskupinu, Aa znamená jednu zo skupín všeobecných...

Inhibítory P38 MAP kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14814

Dátum: 02.10.2009

Autori: Williams Jonathan Gareth, Charron Catherine Elisabeth, Murray Peter John, Rapeport William Garth, Onions Stuart Thomas, Ito Kazuhiro, King-underwood John, Strong Peter

MPK: A61P 29/00, A61P 11/00, A61K 31/415...

Značky: kinázy, inhibitory

Text:

...MAP kinázy,vrátane AMG 548, BIRB 796, VX 702, SCIO 469 a SCI 0323 sú opísané v Lee a ďalší . (2005) Current MedChem. 12 strana 2979 až 2994. US 6, 525, 046 B 1 (Cirillo Pier Francesco a ďalší ) opisuje aromatické heterocyklické zlúčeniny, ktoré inhibujú produkciu cytokínov zapojených do zápalových procesov a sú preto vhodné na liečenie chorôb a patologických stavov zahŕňajúcich zápal, ako je chronické zápalové ochorenie. WO 03/072569 Al...

Liečenie zápalu a zápalovej bolesti sliznice použitím mukotických bioadhezívnych terapeutických nosičov s pomalým uvoľňovaním

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20872

Dátum: 17.09.2009

Autori: Roulet Vanessa, Zakin Lorraine, Scheuir Claire, Lemarchand Caroline, Attali Pierre

MPK: A61K 31/415, A61K 9/00, A61P 1/00...

Značky: sliznice, pomalým, zápalu, použitím, zápalovej, uvoľňovaním, liečenie, bioadhezívnych, bolesti, nosičov, terapeutických, mukotických

Text:

...oveľa zložitejšie, ako iba priame poškodenie epitélia. Mechanizmy mukozitídy vyvolané ožarovaním achemoterapiou sa zdajú byť podobné. Predpokladá sa, že tento stav reprezentuje následnéinterakcie perorálnych buniek atkanív sliznice, druhov reakčného kyslíka, pro-zápalových cytokínov, mediátorov apoptózy a miestnych faktorov ako sú sliny a ústna mikrobiota. Aj keď má epiteliálna degradácia a rozklad nakoniec za výsledok slizničné vredy, zdá...

Imidazoimidazoly a triazoly, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, ich použitie a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286912

Dátum: 25.06.2009

Autori: Lemieux Rene, Wu Jiang-ping, Emeigh Jonathan Emilian, Goldberg Daniel, Kelly Terence Alfred, Sorcek Ronald John

MPK: A61K 31/415, A61K 31/41, A61P 29/00...

Značky: farmaceutický, medziprodukty, použitie, prostriedok, obsahom, triazoly, imidazoimidazoly

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa imidazoimidazoly a triazoly všeobecného vzorca (I), farmaceutický prostriedok s ich obsahom na liečenie alebo prevenciu zápalových a imunitnými bunkami sprostredkovaných chorôb. Tiež sú opísané aj medziprodukty na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).

2-(Iminometyl)aminofenylové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286911

Dátum: 25.06.2009

Autori: Auvin Serge, Harnett Jeremiah, Bigg Dennis, Chabrier De Lassauniere Pierre-etienne

MPK: A61K 31/38, A61K 31/415, A61K 31/425...

Značky: obsahom, použitie, výroby, 2-(iminometyl)aminofenylové, farmaceutický, deriváty, prostriedok, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

2-(Iminometyl)aminofenylové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty sú definované v patentových nárokoch, spôsob ich výroby, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie ako liečiv na inhibíciu NO syntázy, ako aj na inhibíciu peroxidácie lipidov. Vynález sa ďalej týka aj medziproduktov všeobecných vzorcov (II), (III), (V), (VI) a na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).

Substituované benzimidazoly, spôsob ich prípravy, ich použitie a liečivo, ktoré ich obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 286857

Dátum: 29.05.2009

Autori: Stilz Hans-ulrich, Neises Bernhard, Walser Armin, Bock William Jerome, Flynn Gary, Ritzeler Olaf

MPK: A61K 31/415, A61P 29/00, C07D 401/00...

Značky: liečivo, spôsob, použitie, benzimidazoly, substituované, obsahuje, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú vhodné na výrobu liečiv. Uvedené liečivá sa používajú na profylaxiu a liečenie ochorení, na ktorých priebeh má vplyv zvýšená aktivita NFkB.

Použitie statínového liečiva na prípravu lieku na liečenie diabetickej neuropatie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286854

Dátum: 25.05.2009

Autori: Cotter Mary Anne, Cameron Norman Eugene

MPK: A61K 31/40, A61K 31/21, A61K 31/365...

Značky: liečivá, diabetickej, neuropatie, použitie, statínového, lieku, liečenie, přípravu

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie statínových liečiv na zlepšenie diabetickej neuropatie, konkrétne na zlepšenie rýchlosti nervového vedenia a nervového krvného prietoku u pacientov trpiacich diabetom, najmä farmaceutických kombinácií statínových liečiv a iných činidiel, o ktorých je známe, že zlepšujú diabetickú neuropatiu, ako je napríklad inhibítor aldózareduktázy (ARI), inhibítor angiotenzín konvertujúceho enzýmu (ACE) alebo antagonista angiotenzínu II (AII),...

Cyklopentylakrylamidový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19323

Dátum: 27.04.2009

Autori: Yamamoto Masanori, Fukuda Yasumichi, Asahina Yoshikazu, Takadoi Masanori

MPK: A61K 31/42, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Značky: derivát, cyklopentylakrylamidový

Text:

...arylcykloalkylpropiónamidy (patentový dokument 1) 2,3-disubstituované trans olefínové N-heteroaromatícké alebo ureido propiónamidy (patentový dokument 2) alkinylfenylheteroaromatické amldy (patentový dokument 3) hydantoíny (patentový dokument 4) substituované fenylacetamidy (patentový dokument 5) para-alkyl, aryl,cykloheteroalkyl alebo heteroaryl (karbonyl alebo sulfonyl) aminosubstituované fenylamidy (patentový dokument 6) alfa-acyl a...

Deriváty 1-benzyl-3-hydroxymetylindazolu a ich použitie v liečbe ochorení spočívajúcich v expresii MCP-1, CX3CR1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20899

Dátum: 05.03.2009

Autori: Cazzolla Nicola, Furlotti Guido, Guglielmott Angelo, Mangano Giorgina, Garofalo Barbara

MPK: A61K 31/415, A61P 25/00, A61P 13/00...

Značky: ochorení, 1-benzyl-3-hydroxymetylindazolu, cx3cr1, expresii, spočívajúcich, deriváty, mcp-1, liečbe, použitie

Text:

...ako mediátory zápalových procesov. CX 3 CRl so svojim ligandom CX 3 CL 1 (fraktalkin) predstavuje kľúčový faktor pri regulácii migrácie a adhezívností monocytov. CX 3 CRl je exprimovaný v monocytoch, zatiaľ čo CX 3 CL 1 je transmembránovým chemokínom v endoteliálnych bunkách. Genetické štúdie na humánnych i zvieracích modeloch preukázali zásadnú úlohu CX 3 CRl a CX 3 CL 1 V patofyziológii zápalových ochorení. Existuje dostatok dôkazov...

Substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286615

Dátum: 21.01.2009

Autori: Klein Scott, Guertin Kevin, Spada Alfred, Mcgarry Daniel, Pauls Heinz, Gong Yong

MPK: A61K 31/415, A61K 31/403, A61K 31/21...

Značky: substituované, n-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-[(aminoiminometyl)fenyl]propylamidy, ktoré sú účinné ako inhibítory koagulačného faktora Xa, a farmaceutický prostriedok s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na antikoagulačnú terapiu pri rôznych kardiovaskulárnych ochoreniach.

Deriváty fenylpyrazolu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15602

Dátum: 13.11.2008

Autori: Chaki Shigeyuki, Shimazaki Toshiharu, Tatsuzuki Makoto, Ohta Hiroshi, Nozawa Dai, Kashiwa Shuhei, Nakamura Toshio, Masuda Seiji, Fujino Aya, Tamita Tomoko

MPK: A61K 31/422, A61K 31/4155, A61K 31/415...

Značky: fenylpyrazolu, deriváty

Text:

...bolo preukázané, že histamín reguluje cirkadiármy rytmus mozgu a je odpovedný za udržovanie rovnováhy medzi stavmi bdelosti a spánku (pozrinepatentové dokumenty 9 a 10), a preto môžu byť antagonísti alebo inverzný agonistireceptrov H 3 využité v liečbe porúch spánku a súvisiacich ochorení, naprfRovnako bola preukázaná prítomnosť receptorov H 3 v sympatických nervoch mukózneho tkaniva dutiny nosnej. Bolo opísané kombinované použitie...

Detekcia a liečba schizofrénie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17371

Dátum: 31.07.2008

Autori: Arai Makoto, Itokawa Masanari, Miyata Toshio

MPK: A61K 31/437, A61K 31/4152, A61K 31/415...

Značky: liečba, schizofrénie, detekcia

Text:

...obr. 3). Podávanie musí pokračovať počas takmer celého pacientovho života. Farmakologické účinky antipsychotík súzaložené na blokovaní aktivity dopamínového receptora. Avšak, pretože inhibicia dopamínových neurónov spôsobuje symptómy Parkinsonovej choroby ako vedľajšie účinky, všeobecne sa spolu s antipsychotikom používa liek na Parkinsonovu chorobu. V posledných rokoch sa namiesto konvenčných antipsychotík, ktoré sú účinné proti pozitívnym...

5-členné heterocyklické amidy a príbuzné zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19640

Dátum: 21.07.2008

Autori: Wustrow David, Li Hongbin, Guo Qin, Capitosti Scott, Hodgetts Kevin, Mao Jianmin, Yuan Jun, Bakthavatchalam Rajagopal

MPK: A61P 25/24, A61K 31/426, A61K 31/415...

Značky: 5-členné, zlúčeniny, príbuzné, amidy, heterocyklické

Text:

...napríklad bunky imunitného systému. P 2 X 7 je konkrétne zapojený do aktivácie Iymfocytov a monocytov/makrofágov vedúcej k zvýšenému uvolňovaniu prozápalových cytokínov (napr. TNF alfa a lL-1 beta) z týchto buniek. Nedávne štúdie ukazujú, že inhibícia aktivácie P 2 X 7 receptora vzápalových situáciách (ako je napr. reumatoidná artritída a ďalšie autoimunitné ochorenia, osteoartritída, uveitída, astma, chronická obštrukčnáchoroba pľúc a...

Dermatologické topické prípravky a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286288

Dátum: 16.06.2008

Autori: Sáková Oľga, Varga Ivan, Sochorová Ružena, Lehocký Mikuláš

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/415, A61K 31/44...

Značky: topické, dermatologické, spôsob, přípravky, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Dermatologické topické prípravky obsahujú ako účinnú látku aspoň jednu látku zo skupiny bifonazol, pyrition zinočnatý, pirocton olamine, sulfokoncentrol alebo zmes niektorých z týchto účinných látok, alantoín-dexpantenol a pomocné látky. Spôsob prípravy, pri ktorom sa pripraví viskózna topická kvapalina s antimykotickým účinkom, ktorá je určená na liečbu kožných fungálnych infekcií vyvolaných plesňami a kvasinkami.

Substituované heterocyklické močoviny, farmaceutický prípravok ich obsahujúci a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286213

Dátum: 30.04.2008

Autori: Khire Uday, Lowinger Timothy, Hatoum-mokdad Holia, Scott William, Renick Joel, Lee Wendy, Redman Aniko, Dumas Jacques, Sibley Robert, Paulsen Holger, Riedl Bernd, Johnson Jeffrey, Smith Roger, Wood Jill, Miller Scott

MPK: A61K 31/38, A61K 31/17, A61K 31/34...

Značky: heterocyklické, použitie, farmaceutický, prípravok, močoviny, substituované, obsahujúci

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.

Duálne pôsobiace antihypertenzívne činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18404

Dátum: 23.04.2008

Autori: Choi Seok-ki, Jendza Keith, Mckinnell Robert Murray, Allegretti Paul, Gendron Roland, Fatheree Paul, Mcmurtrie Darren, Olson Brooke

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/415, A61K 31/417...

Značky: činidla, pôsobiace, antihypertenzívne, duálne

Text:

...beta blokátory môžu tiež spôsobiť znížený srdcový výstup a bradykardiu, čo môže byť nežiaduce pri niektorých skupinách pacientov. Blokátory vápnikových kanálikov sa používajú široko, avšak je otázkou,ako efektívne tieto lieky redukujú fatálne a nefatálne srdcové príhody vo vzťahu k ostatným triedam liečiv. Inhibítory ACE môžu vyvolať kašeľ a vzácnejšie nežiaduce účinky zahrnujú vyrážku, angioedém, hyperkalémíu a funkčné zlyhanie ľadvín....

Agonisty prostaglandínu, ich použitie samotných alebo v kombináciách a farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286136

Dátum: 17.03.2008

Autori: Lefker Bruce Allen, Cameron Kimberly O'keefe, Rosati Robert Louis

MPK: A61K 31/415, A61K 31/40, A61K 31/18...

Značky: prostaglandinů, obsahom, použitie, kompozície, samotných, kombináciach, agonisty, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Agonisty prostaglandínu všeobecného vzorca (I), ich použitie samotných alebo v kombináciách na výrobu liečiv na liečenie chorôb, predovšetkým chorôb kostí, ako je osteoporóza
farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom.

Zlúčeniny zahŕňajúce (S)-2-amino-1-(4-chlorophenyl)-1-[4-(1H-pyrazol-4-yl)-fenyl]-etanol ako modulátor proteín kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17534

Dátum: 14.03.2008

Autori: Grimshaw Kyla Merriom, Frederickson Martyn, Woodhead Steven John, Rees David Charles

MPK: C07D 231/12, A61P 35/00, A61K 31/415...

Značky: zahŕňajúce, kinázy, proteín, s)-2-amino-1-(4-chlorophenyl)-1-[4-(1h-pyrazol-4-yl)-fenyl]-etanol, modulátor, zlúčeniny

Text:

...PI 3 K katalytickej podjednotky, PIK 3 CA, sú bežné (25-40) medzi kolorektálnymi karcinómami, rakovinou žalúdka, prsníka, ovariálnymi karcinómami, a mozgovými nádormi s vysokým stupňom. PIK 3 CA mutácie sú bežným javom, ktorý môže nastať v rannom štádiu karcinogenézy močového mechúra. U invazívnych karcinómov prsníka, sú PIK 3 CA zmeny prítomné prevažne u Iobulárnych a duktálnych karcinómov. PI 3 K cesta je značne aktivované u...

Acylaminopyrazoly ako FGFR inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9763

Dátum: 20.12.2007

Autori: Theoclitou Maria-elena, Thomas Andrew Peter, Foote Kevin Michael, Buttar David

MPK: C07D 231/40, A61P 35/00, A61K 31/415...

Značky: inhibitory, acylaminopyrazoly

Text:

...prípadne substituovaný jedným alebo viacerými substituentmi vybranými zo súboru, ktorý tvorí halogén, C 1-C 3 alkyl, Cl-Cyalkoxy, Cl-Cgalkyltio, amino (-NH 2), mono- a di-Cl-Cgalkylamino, hydroxy a trilluórmetyl), halogćn a hydroxy, C 35 cykloalkylovú skupinu prípadne substituovanú jedným alebo viacerými substituentmi vybranými zo súboru, ktorý tvorí c.-c 3 a 1 ký 1, Cl-Cgalkoxy, C 3-cykloalkyl, Cl-Cgalkyltio, -NR°R 7 (každý z nich môže byt...

Sukcinátová soľ 2-((4-(1-Metyl-4-(Pyridín-4-YL)-1H-Pyrazol-3-YL)- Fenoxy)Metyl)Chinolínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9433

Dátum: 03.12.2007

Autori: Vorhoest Patrick Robert, Proulx Caroline

MPK: A61P 25/00, C07D 401/14, A61K 31/415...

Značky: sukcinátová, 2-((4-(1-metyl-4-(pyridín-4-yl)-1h-pyrazol-3-yl, fenoxy)metyl)chinolínu

Text:

...PDE 10 je špecifickou cGMPázou ínhibovanou nukleotidom cAMP (Fujishige a kol., J. Biol. Chem. 27418438-18445, 1999).0006 Rodina polypeptidov PDE 10 vykazuje nižší stupeň sekvenčnej homológie v porovnani so skôr identifikovanými rodinami PDE. Rodina PDE 10 nie je senzitivna k určitým inhibítorom, o ktorých je známe, že sú špecifické k iným rodinám PDE. Pozri americký patent č. 6 350 603, ktorý je v tomto dokumente zahrnutý v odkazoch.0007...

Substituované pyrazoly, kompozície, ktoré ich obsahujú, spôsob výroby a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18326

Dátum: 09.11.2007

Autori: Bjergarde Kirsten, Pátek Marcel, Dodson Mark, Tabart Michel, Nair Anil, Mauger Jacques

MPK: A61K 31/415, A61P 35/00, C07D 231/38...

Značky: pyrazoly, kompozície, použitie, výroby, obsahujú, spôsob, substituované

Text:

...11) C(0)(R 1 o) C(0)0(R 10) C(0)N(RI 0)(R 11) C(N(RII(RIO) C(N(0 R 11(R 1 o), S 0110),S(O)(R 1 o), S(O 2)(R 1 o), S(O 2)O(R 1 o), S(O 2)N(R 1 o)(R) kde každé R 10, R 1., R 12 je nezávisle vybrané zo skupiny zahŕňajúcej H, alkyl, alkylén, alkinyl, aryl, heteroaryl,cykloalkyl, heterocyklyl, substituovaný alkyl, substituovaný alkylén, substituovaný alkinyl, substituovaný aryl, substituovaný heteroaryl, substituovaný cykloalkyl,substituovaný...

Spôsob sulfinylácie pyrazolového derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14386

Dátum: 05.11.2007

Autori: Gröning Carsten, Sukopp Martin, Longlet Jon, Keil Michael, Kuhn Oliver

MPK: A01N 43/56, A61K 31/415, A01N 43/00...

Značky: derivátů, spôsob, pyrazolového, sulfinylácie

Text:

...možno prípadne pridať aj komplex amínu s kyselinou - dimetylamin p-tozylát.Sú uvedené príklady nasledujúcich kombinácií reaktantov CF 3 S(O)OK, dimetylamin p-tozylát POCl 3 a CF 3 S(O)OK/Na dimetylamin p-tozylát SOCI 2. Huilong et al. opisujú reakciu 5-amino-1-2,6-dichlór-4-(trifluórmetyl)fenyl-1 H pyrazol-3-karbonitrilu (Il) so sodnou solou kyseliny trifluórmetylsulfínovejV patente EP-A 1 331 222 sa...

Deriváty sulfonylpyrazolín-1-karboxamidínu ako 5-HT6 antagonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11022

Dátum: 20.09.2007

Autori: Loevezijn Van Arnold, Iwema Bakker Wouter, Keizer Hiskias, Neut Van Der Martina, Zorgdrager Jan, Kruse Cornelis

MPK: A61K 31/415, A61K 31/4155, A61P 25/00...

Značky: antagonisty, deriváty, sulfonylpyrazolín-1-karboxamidínu, 5-ht6

Text:

...typu 2.0004 5-HT 5 selektívne ligandy sa identifikovali ako potenciálne užitočné v liečbe alebo profylaxii niektorých porúch centrálneho nervového systému ako Parkinsonova choroba, Huntingtonova chorea a/alebo schizofrénia, úzkosť, depresia, manická depresia,psychózy, epilepsia, obcesívne kompulzívne poruchy, poruchy nálady, migréna, Alzheimerova choroba (zlepšenie kognitívnej pamäte), kognitívne zhoršenie spojené s vekom, mierne...

Derivát 2-kyaniminoimidazolu, prostriedok obsahujúci tento derivát, spôsob prípravy tohto prostriedku, uvedený derivát na použitie ako liečivo, použitie tohto derivátu na prípravu liečiva a spôsob prípravy tohto derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285878

Dátum: 12.09.2007

Autori: Andrés-gil José Ignacio, Fernández-gadea Francisco Javier, Freyne Eddy Jean Edgard

MPK: A61K 31/415, C07D 233/00

Značky: 2-kyaniminoimidazolu, liečivá, prostriedku, derivátů, uvedený, přípravy, derivát, použitie, tohto, liečivo, spôsob, obsahujúci, přípravu, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka 2-kyaniminoimidazolových derivátov so všeobecným vzorcom (I), ich N-oxidovej formy, farmaceuticky prijateľných adičných solí a stereochemicky izomérnych foriem, kde R1 a R2 sú nezávisle vodík alkyl s 1 až 6 atómami uhlíka difluórmetyl trifluórmetyl cykloalkyl s 3 až 6 atómami uhlíka 5-, 6- alebo 7-členný heterocyklus obsahujúci jeden alebo dva atómy vybrané z kyslíka, síry alebo dusíka indanyl...

Spôsob prípravy veterinárnej zmesi a suspoemulzia, prípadne po rozriedení vhodná na podávanie veterinárne účinnej zložky

Načítavanie...

Číslo patentu: 285825

Dátum: 13.08.2007

Autori: Ekhart Peter Frank, Jetten Jan Matthijs, Van Wandelen Mario

MPK: A61K 47/44, A61K 31/415, A61K 9/00...

Značky: veterinárnej, spôsob, případně, veterinárne, zmesí, přípravy, podávanie, účinnej, zložky, suspoemulzia, rozriedení, vhodná

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob prípravy veterinárnej zmesi obsahujúcej vo vode nerozpustnú účinnú zložku na podávanie cieľovému zvieraťu napájacím systémom zahŕňa zmiešanie účinnej zložky s kvapalinou nemiesiteľnou s vodou takým spôsobom, že zmes účinnej zložky a kvapaliny nemiesiteľnej s vodou má hustotu medzi 0,85 a 1,2 a je suspendovaná vo vodnom nosiči.

Fenyl-pyrazolové deriváty ako nesteroidné ligandy glukokortikoidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8649

Dátum: 11.06.2007

Autori: Mclay Iain Mcfarlane, Skone Philip Alan, Inglis Graham George Adam, Coe Diane Mary, Weingarten Gordon Gad, Campbell Ian Baxter, Macdonald Simon John Fawcett, Jones Haydn Terence, Keeling Steven Philip, Cooper Anthony William James, Barnett Heather Anne, Woolven James Michael

MPK: C07D 231/38, A61K 31/415

Značky: ligandy, receptora, deriváty, glukokortikoidného, nesteroidné, fenyl-pyrazolové

Text:

...neurosarkoidozu,Sjogrenov syndróm, systémový lupus erythematosis, akútnu alebo chronickú zápalovú polyradikulopatiu,Alzheimerovu chorobu, neoplastické choroby nervového systemu, vrátane meningiómu, Iymfómu a zhubnej meningítídy a úrazov a inlekčných chorôb nervového systému, ako je napriklad tuberkulóza. Ďalšie stavy zahrnujú poškodenia miechy a poškodenia mozgu, napriklad poinfarktové stavy (mŕtvica).0011 Medzinárodná patentová...