A61K 31/41

Kvapalný farmaceutický prípravok bez hnacieho plynu

Načítavanie...

Číslo patentu: 288031

Dátum: 30.11.2012

Autori: Schmelzer Christel, Barth Petra, Drechsel Karin, Niklaus-humke Barbara

MPK: A61K 31/56, A61P 11/06, A61K 31/41...

Značky: hnacieho, prípravok, kvapalný, farmaceutický, plynů

Zhrnutie / Anotácia:

Kvapalný farmaceutický prípravok bez hnacieho plynu obsahuje soľ tiotropia ako jednu z účinných látok, v koncentrácii od 0,0005 do 5 % hmotn., a ďalšiu účinnú látku vybranú zo skupiny antialergík, antihistaminík, steroidov a/alebo antagonistov leukotriénu. Ďalej obsahuje vodu alebo zmes voda/etanol ako rozpúšťadlo, pričom minimálne soľ tiotropia je v ňom rozpustená, kyselinu na nastavenie hodnoty pH od 2,0 do 4,5, konzervačný prostriedok, môže...

Pyrolové deriváty ako farmaceutické činidlá

Načítavanie...

Číslo patentu: 287857

Dátum: 27.12.2011

Autori: Mort Nicholas Anthony, Smith Edward, Miller Shawn Christopher, Decollo Todd Vincent, Godfrey Alexander Glenn, Li Hong-yu, Goodson Theodore Junior, Mcmillen William Thomas, Beight Douglas Wade, Ciapetti Paola, Sawyer Jason Scott, Herron David Kent, Liao Junkai, Yingling Jonathan Michael

MPK: A61K 31/41, A61K 31/33, A61K 31/535...

Značky: činidla, farmaceutické, pyrolové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka pyrazolových derivátov a ich použitia ako farmaceutických činidiel, obzvlášť ich použitia ako inhibítorov prenosu signálov TGF-beta. Riešenie sa týka zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde (I) je štvor-, päť- alebo šesťčlenný nasýtený kruh a X je C, O alebo S.

Farmaceutické kombinácie a kompozície obsahujúce kyselinu (E)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R, 5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovú

Načítavanie...

Číslo patentu: 287792

Dátum: 12.09.2011

Autori: Cameron Norman Eugene, Cotter Mary Anne

MPK: A61K 31/41, A61K 31/00, A61K 31/4164...

Značky: 5s)-3,5-dihydroxyhept-6-énovú, kombinácie, metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3r, kyselinu, obsahujúce, farmaceutické, e)-7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2, kompozície

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa farmaceutické kombinácie a farmaceutické kompozície obsahujúce kyselinu (E) -7-{4-(4-fluórfenyl)-6-izopropyl-2- [metyl(metylsulfonyl)amino]pyrimidin-5-yl}-(3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-énovú alebo jej farmaceuticky prijateľnú soľ a ACE inhibítor alebo inhibítor aldózareduktázy, alebo antagonistu angiotenzínu II.

Fotosenzitizér a spôsob jeho prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287784

Dátum: 25.08.2011

Autori: Ivanov Andrei Valentinovich, Romanov Vladimir Alexandrovich, Reshetnikov Andrei Valentinovich, Zalevsky Igor Dmitrievich, Kemov Jury Viktorovich, Abakumova Olga Yurievna, Gradjushko Alexandr Tikhonovich, Laptev Vladimir Petrovich, Lappa Alexandr Vladimirovich, Privalov Valery Alexeevich, Karmenyan Artashes Vacheevich, Neugodova Nataliya Petrovna

MPK: A61K 49/00, A61K 31/41, A61K 31/409...

Značky: fotosenzitizér, spôsob, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je fotosenzitizér vo forme zmesi obsahujúci chlorín vo forme soli alkalického kovu, v ktorom chlorín obsahuje 80 až 90 % hmotn. chlorínu e6, 5 až 20 % hmotn. purpurínu 5 a do zostatku purpurín 15 - chlorín p6
spôsob výroby uvedeného fotosenzitizéra.

Nové inhibitory S-nitrózoglutatión reduktázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20952

Dátum: 10.02.2011

Autori: Sun Xicheng, Qiu Jian

MPK: A61K 31/352, A61K 31/381, A01N 43/16...

Značky: inhibitory, s-nitrózoglutatión, nové, reduktázy

Text:

...epitelu. Táto dysfunkcia epitelovej bariéry s následným vstupom mikroorganizmov z Iumenu acelkové zníženie protizápalových schopnosti v prítomnosti zníženého NO a GSNO sú kľúčovými udalosťami pri progresii lBD, ktoré môžu byt potenciálne ovplyvnené zameraním sa na GSNOR.0010 V súčasnej dobe je v tejto oblasti veľmi potrebná diagnostika, profylaxie, zlepšenia a liečenia medicínskych stavov týkajúcich sa zvýšenia syntézy N 0 a/alebo...

Zlúčeniny na potlačenie poruchy periférnych nervov vyvolanej protirakovinovým činidlom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20679

Dátum: 26.01.2011

Autor: Kitamoto Naomi

MPK: A61K 31/337, A61K 31/216, A61K 31/282...

Značky: nervov, zlúčeniny, protirakovinovým, potlačenie, poruchy, periférnych, vyvolanej, činidlom

Text:

...a spol. (nepatentový dokument 4), model s miernym podviazaním sedacieho nervu na niekoľkých miestach podľa Bennetta a spol. (nepatentový dokument 5), model s podviazaním a rozštiepením holenného nervu a celého lýtkového nervu, zanechanie lýtkového nervu podľa Decosterda a Woolfa(nepatentový dokument 6) a podobne, ktore všetky vytvárajú patológiu podobnú ľudskej chronickej neuropatickej bolesti spôsobením porúch perifémych nervov.0008...

Soli valsartanu, ich použitie, spôsob ich výroby a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto soli

Načítavanie...

Číslo patentu: 287558

Dátum: 12.01.2011

Autori: Marti Erwin, Bühlmayer Peter, Oswald Hans Rudolf, Marterer Wolfgang

MPK: A61P 9/12, C07D 257/04, A61K 31/41...

Značky: farmaceutické, tieto, spôsob, valsartanu, obsahujúce, výroby, přípravky, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je vápenatá soľ valsartanu, jej kryštalická, čiastočne kryštalická alebo amorfná forma a spôsob jej výroby.

Substituované deriváty kyseliny karbamoylmetylaminooctovej ako nové inhibítory NEP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16772

Dátum: 18.11.2010

Autori: Ksander Gary Michael, Iwaki Yuki, Kawanami Toshio, Mogi Muneto

MPK: A61K 31/41, A61K 31/415, A61K 31/42...

Značky: deriváty, kyseliny, substituované, inhibitory, nové, karbamoylmetylaminooctovej

Text:

...Chgallmxyskupiny,hydroxyskupiny, COzH a COgCmalkyluR 6 pri každom výskyte je nezávisle halogén, hydroxyskupina, Cmalkoxyskupina, halogén, C 14 ulkyl alebo halogén-Cmalkyl aleboR 4, A-R 3 spoločne s atómom dusíka, na ktorý sú R 4 a A-R 3 pripojené, tvoria 4- až 7-členný heterocyklyl alebo 5- až 6- členný heteroaryl, kde každý z nich je prípadne substituovaný jednou alebo viacerými skupinami nezávisle vybranými zo skupiny...

Deriváty imidazo [2,1-B][1,3,4]tiadiazolov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20081

Dátum: 01.04.2010

Autori: Martínez Gonzalez Sonia, Kurz Guido, Pastor Fernández Joaquín

MPK: A61K 31/41, A61K 35/00, A61P 17/06...

Značky: 2,1-b][1,3,4]tiadiazolov, imidazo, deriváty

Text:

...komplexy, zaŕňajúce katalytickú podjednotku (pl 10 a, pl 105 alebo pl 106), asociovanú s doménou SH 2, obsahujúcou adaptérovú podjednotku p 85. PI 3 K triedy Ia sú aktivované tyrozin kinázovou signalizáciou a sú zapojené do bunkovej proliferácie a bunkového prežívania. PI 3 Kot a PI 3 KB sú rovnako zapojené do tumorogenézy vo viacerých typoch rakoviny u človeka. Farmakologické inhibítory PI 3 KUL a PISKB sú teda užitočné v liečbe rôznych...

Amidoxímové deriváty propénkarboxylovej kyseliny, spôsob ich prípravy a farmaceutické prípravky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287101

Dátum: 09.11.2009

Autori: Literati Nagy Péter, Sümegi Balázs, Takács Kálmán

MPK: A61K 31/41, A61K 31/16, A61K 31/40...

Značky: propénkarboxylovej, obsahom, kyseliny, farmaceutické, přípravky, přípravy, spôsob, amidoxímové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa amidoxímové deriváty propénkarboxylovej kyseliny, ďalej ich N-oxidy a/alebo geometrické izoméry, a/alebo optické izoméry, a/alebo farmaceuticky vhodné adičné soli s kyselinou, a/alebo kvartérne deriváty. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na ošetrenie stavu súvisiaceho s deficitom kyslíka a/alebo energie alebo ochorenia na báze inhibície PARP, najmä autoimunitného ochorenia alebo neurodegeneratívneho ochorenia, a/alebo vírusového ochorenia,...

4,5-Dihydro-1H-pyrazolové deriváty, spôsoby ich prípravy, medziprodukty a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287074

Dátum: 14.10.2009

Autori: Van Vliet Bernardus, Tulp Martinus, Lange Josephus, Kruse Cornelis, Tipker Jacobus

MPK: A61K 31/41, A61K 31/415, A61K 31/4155...

Značky: spôsoby, použitie, přípravy, deriváty, medziprodukty, 4,5-dihydro-1h-pyrazolové

Zhrnutie / Anotácia:

4,5-Dihydro-lH-pyrazolové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom R a R1 sú rovnaké alebo odlišné a znamenajú fenylovú, tienylovú alebo pyridylovú skupinu, pričom tieto skupiny môžu byť substituované 1, 2 alebo 3 substituentmi Y alebo R a/alebo R1 znamenajú naftylovú skupinu, R2 znamená atóm vodíka, hydroxyskupinu, alkoxyskupinu obsahujúcu 1 až 3 atómy uhlíka, acetyloxyskupinu alebo propionyloxyskupinu, Aa znamená jednu zo skupín všeobecných...

Substituované triazolopyridazínové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15933

Dátum: 28.08.2009

Autor: Harbeson Scott

MPK: A61P 25/00, A61K 31/41, A01N 43/64...

Značky: substituované, deriváty, triazolopyridazínové

Text:

...izotopovom zložení.Termín zlúčenina vtu používanom význame označuje skupinu molekúl stotožnou chemickou štruktúrou stým rozdielom, že medzi atómami tvoriacimi molekuly môžu byť izotopové variácie. Odbornikovi bude teda zrejmé, že zlúčenina,ktorú predstavuje konkrétna chemická štruktúra obsahujúca označené atómy deutéria, bude obsahovat aj menšie množstvá izotopológov, ktoré majú atómy vodíka vjednej alebo viacerých polohách označených ako...

Imidazoimidazoly a triazoly, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, ich použitie a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 286912

Dátum: 25.06.2009

Autori: Goldberg Daniel, Kelly Terence Alfred, Emeigh Jonathan Emilian, Wu Jiang-ping, Lemieux Rene, Sorcek Ronald John

MPK: A61K 31/41, A61P 29/00, A61K 31/415...

Značky: imidazoimidazoly, triazoly, farmaceutický, medziprodukty, prostriedok, použitie, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa imidazoimidazoly a triazoly všeobecného vzorca (I), farmaceutický prostriedok s ich obsahom na liečenie alebo prevenciu zápalových a imunitnými bunkami sprostredkovaných chorôb. Tiež sú opísané aj medziprodukty na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).

Nové modulátory sfingozínových fosfátových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19748

Dátum: 14.05.2009

Autori: Brown Steven, Guerrero Miguel, Rosen Hugh, Roberts Edward, Poddutoori Ramulu, Peng Xuemei

MPK: C07D 271/06, A01N 43/82, A61K 31/41...

Značky: sfingozínových, fosfátových, receptorov, modulátory, nové

Text:

...Vzorca 265, alebo jej farmaceuticky akceptovateľnej soli, stereoizoméru, hydrátu, alebo taktiež solvátu.0010 Vyššie uvedená zlúčenina aktivuje, alebo agonizuje, alebo inhibuje, alebo antagonizuje sfingozín-1-fosfátový receptor podtypu 1 na vyšší stupeň, ako zlúčenina agonizuje, alebo inhibuje, alebo antagonizuje iný podtyp sfingozín-1-fosfátového0011 V rôznych uskutočneniach predkladaného vynálezu, sa zlúčenina Vzorca 265 používa na liečenie...

1-substituované karba-nukleozidované analógy na antivírusové liečenie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18705

Dátum: 22.04.2009

Autori: Saunders Oliver, Butler Thomas, Kim Choung, Zhang Lijun, Cho Aesop, Parrish Jay

MPK: A61K 31/41, A61K 31/395, A61K 31/4188...

Značky: analogy, liečenie, 1-substituované, antivírusové, karba-nukleozidované

Text:

...skríningových testov na identifikáciu selektívnych inhibítorov (De Clercq, E. (2001) J. Pharmacol. Exp.Ther. 2971-10 De Clercq, E. (2001) J. Clin. Virol. 2273-89). Biochemické ciele ako je NS 5 B sú dôležité prisú problémy pri vývoji bunkových testov a predklinických zvieracích systémov0005 V súčasnej dobe, sú predovšetkýn dve antivírusové zlúčeniny, ribavirín, analóg nukleozidu a interferón-alfa (a)(IFN), ktoré sa používajú na liečenie...

Analógy karbonukleozidov na protivírusovú liečbu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13430

Dátum: 22.04.2009

Autori: Cho Aesop, Kim Choung, Parrish Jay, Xu Jie

MPK: A61K 31/4188, A61K 31/395, A61K 31/41...

Značky: karbonukleozidov, liečbu, analogy, protivírusovú

Text:

...ribavirín,nukleozidový analóg, ainterferón alfa (o) (lFN), ktoré sa používajú na liečbu chronických infekcií HCV u ludí. Ribavirín samotný nie je účinný pri znižovaní hladín vírusovej RNA, má významnú toxicitu a je o ňom známe, že vyvoláva anémiu. Udáva sa, že kombinácia lFN a ribavirínu je účinná pri manažmente chronickej hepatitídy C(Scott, L. J., et al. Drugs 2002, 62, 507 - 556) ale menej ako polovica pacientov,ktorí boli takto...

Pyrolidinónové aktivátory glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12151

Dátum: 06.04.2009

Autori: Sarabu Ramakanth, Qian Yimin, Mcdermott Lee Apostle, Tilley Jefferson Wright, Scott Nathan Robert, Hayden Stuart, Brinkman John, Berthel Steven Joseph, Kester Robert Francis, Haynes Nancy-ellen

MPK: A61K 31/4155, A61K 31/427, A61K 31/41...

Značky: aktivátory, pyrolidinónové, glukokinázy

Text:

...II. Aktivátory glukokínázy budú zvyšovať metabolizmus glukózy v B-bunkách a hepatocytoch,čo bude spojené so zvýšeným vylučovaním inzulínu. Také činidlá by boli užitočné na liečenie0004 WO 2008/ l 32139 uvádza heterocyklické deriváty na liečbu chorôb CNS. WOOl/62726uvádza 2-oxo-1-pyrrolidínové deriváty na liečbu neurologických chorôb.0005 V jednom uskutočnení predkladaný vynález poskytuje zlúčeniny vzorca I FtR. je vybrané zo súboru, ktorý...

Spirozlúčeniny a ich medicínske použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12486

Dátum: 24.10.2008

Autori: Aoyagi Kouichi, Shimada Takashi, Tsutsumi Kazuhiro, Katoh Susumu, Ueno Hiroshi, Sasaki Shin-ya, Manabe Tomoyuki

MPK: A61K 31/426, A61K 31/421, A61K 31/41...

Značky: použitie, medicínske, spirozlúčeniny

Text:

...domén a ktorého ligandom je voľná mastná kyselina,najmä mastná kyselina so stredne dlhým a dlhým reťazcom. Je známe, že GPR 4 O je vysoko exprimovaný v pankrease hlodavcov, najmä v pankreatických B bunkách. Medzitým bolo preukázané, že GPR 4 O je exprimovaný v mozgu i v pankreatických B bunkách človeka.0009 Pokiaľ ide o funkciu GPR 40, je známe, že voľná mastná kyselina,Iigand GPR 40, pôsobí na GPR 4 O v pankreatických 3 bunkách, a...

Použitie imidazolotiadiazolov ako inhibítorov proteínových kináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20080

Dátum: 29.09.2008

Autori: García Collazo Ana María, García García Ana Belén, Pevarello Paolo

MPK: A61K 35/00, A61P 17/06, A61K 31/41...

Značky: inhibítorov, kináz, použitie, imidazolotiadiazolov, proteinových

Text:

...- 55EP 2193133 alebo fosforylácie heterochromatín proteínu 1, molekuly zahrnutej v štruktúre chromatínu a transkripčnej regulácie Koike, N. a kol, FEBS Lett. 2000, 467, 17-21 0010 Myši bez všetkých troch PIM génov preukázali zhoršenú odpoveď na krvotvorné rastové faktory a preukázali, že PlM proteíny sú nevyhnutné pre úspešnú proliferáciu periférnych T Iymfocytov. Preukázalo sa najmä to, že funkcia PlM pre úspešnú indukciu bunkového cyklu T...

Stabilné a ľahko rozpustné kompozície Candesartan cilexetilu pripravené procesom mokrej granulácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11507

Dátum: 17.09.2008

Autori: Gindullis Frank, Simoes Sergio, Leitao Da Silva Alberto Gabriel

MPK: A61K 31/41, A61K 9/20, A61K 9/16...

Značky: granulácie, candesartan, stabilné, procesom, rozpustné, pripravené, mokrej, ľahko, kompozície, cilexetilu

Text:

...v kombinácii s excipientmi a ďalšími zložkami. Pripríprave v súčasnosti dostupných formulácií nie je v zásade možné zamedzť určitému stupňudegradácie, pri ktorom dochádza najmä k tvorbe des-etylovej zlúčeniny (viď patentový spis EP 0546 358 B 1).Autori tohto vynálezu zistili, že Candesartan cilexetil, ktorý je forrnulovaný novým tu opísaným postupom, vykazuje v porovnaní s forrnuláciami pripravenými doposiaľvyužívanými postupmi priameho...

Prípravky s valsartanom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6868

Dátum: 23.05.2008

Autori: Türkyilmaz Ali, Turp Hasan Ali, Cifter Ümit

MPK: A61K 31/41, A61K 9/20

Značky: přípravky, valsartanom

Text:

...ako účinnú látku a mikrokryštalickú celulózu, v ktorej hmotnostný pomer valsartanu k mikrokryštalickej celulóze je od 2,51 do 0,31,napr. 21 až 11, napr. 1,41. Táto prihláška sa vzťahuje na tuhú orálnu dávkovaciu formu obsahujúcu valsartan ako účinnú látku a viac ako 30 hmotnostných mikrokryštalickej celulózy vzhľadom na celkovú hmotnosť hlavných zložiek uvedenej tuhej orálnej dávkovacej formy, napr. 31 až 65 ,napr. 50 .0012 V dokumente WO...

Substituované heterocyklické močoviny, farmaceutický prípravok ich obsahujúci a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286213

Dátum: 30.04.2008

Autori: Johnson Jeffrey, Scott William, Riedl Bernd, Lee Wendy, Wood Jill, Renick Joel, Paulsen Holger, Dumas Jacques, Hatoum-mokdad Holia, Sibley Robert, Lowinger Timothy, Khire Uday, Smith Roger, Redman Aniko, Miller Scott

MPK: A61K 31/34, A61K 31/17, A61K 31/38...

Značky: heterocyklické, použitie, substituované, farmaceutický, močoviny, obsahujúci, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.

Farmaceutický prostriedok na liečenie respiračných a kožných ochorení s obsahom aspoň jedného antagonistu leukotriénu a aspoň jedného antihistaminika a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286103

Dátum: 27.02.2008

Autori: Jensen Peder, Medeiros Paul, Lorber Richard, Danzig Melvyn

MPK: A61K 31/47, A61K 31/41, A61K 31/445...

Značky: kožných, ochorení, respiračných, antihistaminika, obsahom, leukotriénu, aspoň, jedného, antagonistu, prostriedok, použitie, liečenie, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prostriedok obsahujúci i) účinné množstvo aspoň jedného antagonistu leukotriénu vybraného z montelukastu, pranlukastu alebo ich farmaceuticky prijateľnej soli v zmesi s ii) účinným množstvom aspoň jedného antihistaminika, ktorým je dekarboetoxyloratadín, fexofenadín, ebastín, norastemizol alebo ich farmaceuticky prijateľná soľ. Opísané je tiež použitie zložky i) spolu so zložkou ii) na výrobu liečiva na liečenie ochorení kože,...

Imidazolyl bifenylové imidazoly ako inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12623

Dátum: 13.02.2008

Autori: Meanwell Nicholas, Ruediger Edward, Belema Makonen, Lavoie Rico, Goodrich Jason, Deon Daniel, Wang Gan, Nguyen Van, Bachand Carol, Martel Alain, James Clint, Langley David, Good Andrew, Lopez Omar, Snyder Lawrence, Laurent Denis, Yang Fukang, Romine Jeffrey Lee, Hamann Lawrence

MPK: A61K 31/41, C07D 403/14, A61P 31/00...

Značky: imidazolyl, inhibitory, vírusu, hepatitidy, imidazoly, bifenylové

Text:

...(NS 2, NS 3,NS 4 A, NS 4 B, NSSA a NSSB) uskutočnené dvomi vírusovými proteázami. Prvou je pravdepodobne metaloproteáza a štiepi V spojení NS 2-NS 3 druhou je serínproteáza obsiahnutá V N-koncovej oblasti NS 3 (tiež tu nazývaná ako NS 3 proteáza) a sprostredkuje všetky následné štiepenia za NS 3, ako cis, V Štepnom mieste NS 3 NS 4 A, tak trans, u zostávajúcich miest NS 4 A-NS 4 B, NS 4 B-NSSA,NS 5 A-NS 5 B. Zdá sa, že proteín NS 4 A...

2-Adamantylbutyramidové deriváty ako selektívne inhibítory 11beta-HSD1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15671

Dátum: 22.11.2007

Autori: Charon Christine, Lerich Caroline, Carniato Denis, Doare Liliane, Roche Didier

MPK: A61K 31/194, A61K 31/19, A61K 31/16...

Značky: 11beta-hsd1, selektivně, deriváty, inhibitory, 2-adamantylbutyramidové

Text:

...syndrómom, čo je metabolické ochorenie, pre ktoré sú charakteristické vysoké hladiny kortizolu v krvnom obehu. U pacientov s Cushingovým syndrómom sa často vyvinieNadmemá hladina kortizolu súvisí s obezitou pravdepodobne na základe zvýšenej glukoneogenézie v pečení. Abdominálna obezita úzko súvisí s intoleranciou glukózy,diabetom, hyperinzulinémiou, hypertriglyceridémiou a inými faktormi metabolického syndrómu, ako je vysoký tlak, zvyšené...

Substituované dihydropyrazolóny na liečenie kardiovaskulárnych a hematologických ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14596

Dátum: 12.10.2007

Autori: Schuhmacher Joachim, Stoll Friederike, Jeske Mario, Flamme Ingo, Akbaba Metin, Keldenich Jörg, Kolkhof Peter, Wild Hanno, Thede Kai, Beck Hartmut, Oehme Felix, Ergüden Jens-kerim

MPK: A61K 31/41, A61K 31/495, A61K 31/435...

Značky: kardiovaskulárnych, liečenie, dihydropyrazolóny, substituované, ochorení, hematologických

Text:

...hypoxiou indukovateľným transkripčným faktorom (HIF). Pri faktore HIF ide o heterodirnémy transkripčný faktor, ktorý pozostáva z alfa- a beta-podjednotky. Sú opísanć tri HIF-alfa-izoformy, z ktorých HIF-l-alfa a HIF-2-alfa sú vysokohomológne a významné pre génovú expresiu indukovanú hypoxiou. Zatiaľ čo je tiež ako ARNT (aryl hydrocarbon receptor nuclear tianslokator) označovaná beta-podjednotka (od ktorej sú opísané dve ízoformy) konštitučne...

Antagonista receptora angiotenzínu II na liečenie systémových ochorení pri mačkách

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14591

Dátum: 04.10.2007

Autori: Sent Ulrike, Lang Ingo, Stark Marcus

MPK: A61K 31/00, A61K 31/41, A61K 31/4184...

Značky: liečenie, receptora, antagonista, ochorení, mačkách, angiotenzínu, systémových

Text:

...cieľom na blokovanie RAAS pre nedostatok špecifieity pre angiotenzín I a angiotenzín escapc fenomén, kde alternatívne enzyrnatické cesty, ako katepsín, trypsín alebo srdcová chymáza môžu tiež premeniť angiotenzín I. Okrem toho, počas dlhodobej liečby ACE inhibitorrni, ACE aktivita vzrástla ahladiny angiotenzinu I sú vysoké v dôsledku stimulovanej sekrécii renínu (Bumier Brunner 2000 The Lancet, 355 637 - 645).Teda, cieľ predloženého vynálezu...

Aminocyklohexyléterová zlúčenina, kompozícia obsahujúca túto zlúčeninu, použitie tejto zlúčeniny pri výrobe liečiva a pri liečbe

Načítavanie...

Číslo patentu: 285908

Dátum: 24.09.2007

Autori: Longley Cindy, Zolotoy Alexander, Beatch Gregory, Plouvier Bertrand, Walker Michael, Wall Richard, Bain Allen, Yong Sandro, Sheng Tao, Zhu Jiqun

MPK: A61K 31/40, A61K 31/13, A61K 31/41...

Značky: použitie, aminocyklohexyléterová, obsahujúca, tejto, výrobe, kompozícia, liečivá, túto, zlúčenina, zlúčeninu, liečbe, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa antiarytmicky účinné aminocyklohexyléterové zlúčeniny vzorca (XV), ich použitie na výrobu liečiv a farmaceutické kompozície s ich obsahom.

Spôsob prípravy komprimovanej pevnej perorálnej liekovej formy valsartanu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285902

Dátum: 19.09.2007

Autori: Wagner Robert Frank, Yamato Fujiki, Taike Takashi, Kohlmeyer Manfred, Katakuse Yoshimitsu

MPK: A61K 31/41, A61K 9/16, A61K 31/54...

Značky: spôsob, komprimovanej, perorálnej, liekovej, přípravy, pevnej, valsartanu, formy

Zhrnutie / Anotácia:

Komprimovaná pevná perorálna lieková forma valsartanu obsahujúca a) aktívnu zložku obsahujúcu účinné množstvo valsartanu a prípadne hydrochlórotiazid, pričom aktívna zložka je prítomná v množstve väčšom ako 35 % hmotn., vztiahnuté na celkovú hmotnosť perorálnej formy, a b) farmaceuticky prijateľné prísady vhodné na prípravu pevných perorálnych liekových foriem sa pripravuje v neprítomnosti vody suchou kompresnou metódou (i) mletím aktívnej...

Kombinovaná farmaceutická kompozícia obsahujúca AT1-antagonistu valsartan a amlodipín

Načítavanie...

Číslo patentu: 285863

Dátum: 10.09.2007

Autori: De Gasparo Marc, Webb Randy Lee

MPK: A61K 31/00, A61K 31/41, A61K 31/4422...

Značky: kompozícia, valsartan, obsahujúca, farmaceutická, kombinovaná, amlodipín, at1-antagonistu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kombinovaná farmaceutická kompozícia účinná najmä pri liečbe hypertenznej choroby, ktorá obsahuje (i) AT1-antagonistu valsartan alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ, (ii) amplodipín alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ a farmaceuticky prijateľný nosič.

Zlúčenina derivátov cyklických amínov a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285729

Dátum: 13.06.2007

Autori: Sogawa Ryo, Endo Noriaki, Shiota Tatsuki, Moree Wilna, Sudoh Masaki, Muroga Yumiko, Tsutsumi Takaharu, Hada Takahiko, Furuya Monoru, Imai Minoru, Morita Takuya, Teig Steven, Takenouchi Osami, Kataoka Ken-ichiro, Tarby Christine

MPK: A61P 11/00, A61K 31/435, A61K 31/41...

Značky: zlúčenina, použitie, cyklických, amínov, derivátov

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (I), jej farmaceuticky prijateľná adičná soľ vzniknutá adíciou kyseliny alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ vzniknutá adíciou C1-C6 alkylovej skupiny k tejto zlúčenine a jej použitie na prípravu liečiva na inhibíciu väzby chemokínov, ako sú MIP-1alfa a/alebo MCP-1, k ich receptorom na cieľových bunkách.

Kondenzované fenylamido heterocyklické zlúčeniny na prevenciu a liečbu ochorení sprostredkovaných glukokinázou

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16998

Dátum: 11.04.2007

Autori: Humphries Paul Stuart, Guo Fengli, Bailey Simon, Nukui Seiji, Bi Feng, Zhou Ru, Bai Hao, He Mingying, Ling Anthony Lai, Bhumralkar Dilip Ramakant, Lou Jihong

MPK: A61K 31/495, A61K 31/41, A61K 31/435...

Značky: zlúčeniny, heterocyklické, fenylamido, prevenciu, sprostredkovaných, liečbu, ochorení, kondenzované, glukokinázou

Text:

...R 6).,(4-10)-členný heterocyklyl, -(CR 5 R 5),O(CR 5 R 6)q(C 5-C 1 o)aryl, -(CR 5 R°)0(CR 5 R°).,(4-10)-členný heterocyklyl, -(CR 5 R 6)qS(O)j(CR 5 R°)v(C 5-C 1 o)aryl a -(CR 5 R 6)qS(O)j(CR 5 R 6)(4-10)členný heterocyklyl aleboR 1 a R 4, ak sú obe viazané k jednému atómu uhlíka z kruhu C, spolu pripadne tvoriakaždé z R 5, R 5 a R 7 je nezávisle vybrané zo skupiny, ktorú tvorí H, (C 1-C 5)aIkyI,-(CR 8 R°)V(3-10)-čIenný cykloalkyl, -(CR 3 R...

Derivát pyrazolínu, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 285550

Dátum: 26.02.2007

Autori: Berrocal-romero Juana Maria, Frigola Constansa Jordi, Cuberes-altisent Maria Rosa, Contijoch-llobet María Montserrat

MPK: A61K 31/41, C07D 231/00

Značky: přípravy, pyrazolínu, obsahuje, prostriedok, derivát, použitie, spôsob, farmaceutický, ktorý

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát pyrazolínu všeobecného vzorca (I), v ktorom jednotlivé symboly majú významy uvedené v opise, a jeho fyziologicky prijateľné soli sú vhodné na výrobu liečiv na ošetrovanie zápalov a na ošetrovanie porúch spojených so zápalmi a procesov sprostredkovávaných cyklooxygenázou-2 alebo procesov ovplyvniteľných inhibíciou cyklooxygenázy-2 v prípade cicavcov vrátane ľudí.

Kombinovaná liečba inhibítormi PARP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15660

Dátum: 17.01.2007

Autori: Giranda Vincent, Penning Thomas D, Wernet Wolfgang

MPK: A61K 31/41, A61K 41/00, A61K 31/4164...

Značky: liečba, inhibítormi, kombinovaná

Text:

...pre-B ALL.Obrázok 11 ukazuje výsledky podania rôznych množstiev TMZ a ABT-888 kombinácií pre P 1 15 primárne bunky AML.0005 Predložený vynález poskytuje podanie 2-(2 R)-2-metylpyrolidín-2-yl-IHbenzimidazol-4-karboxamidu alebo jeho terapeuticky prijateľnej soli, v kombinácii s rádioterapiou na použitie pri liečbe rakoviny alebo inhibícii rastu nádoru u cícavca, kderakovina je CNS nádor.0006 V ďalšom uskutočnení predložený vynález poskytuje...

Substituované amidy kyseliny propiolovej a ich použitie na výrobu analgetík

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10623

Dátum: 22.12.2006

Autori: Kühnert Sven, Reich Melanie, Zemolka Saskia, Haurand Michael, Schiene Klaus

MPK: A61P 29/00, A61K 31/41, A61K 31/495...

Značky: použitie, kyseliny, výrobu, substituované, amidy, analgetik, propiolovej

Text:

...alebo heterocykloalkenyl nesubstituovaný alebo substituovaný -(alkylén)-cykloalkyl,-(alkenylén)-cykloalkyl, -(alkinylén)-cykloalkyl, -(alkylén)-cykloalkenyl, -(alkenylén)~ cykloalkenyl alebo -(alkinylén)-cykloalkenyl nesubstituovaný alebo substltuovaný-(alkyIén)-heterocykloalkenyl, -(alkenylén)-heterocykloalkenyl alebo -(alkinylén) heterocykloalkenyl nesubstituovaný alebo substituovaný -(heteroalkylén)heterocykloalkyl....

Substituované oxazolové deriváty s analgetickým účinkom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10280

Dátum: 19.12.2006

Autori: Sundermann Bernd, Graubaum Heinz, Englberger Werner, Merla Beatrix, Oberbörsch Stefan

MPK: A61K 31/495, A61K 31/41, A61K 31/435...

Značky: oxazolové, deriváty, analgetickým, účinkom, substituované

Text:

...vynálezu sú preto substituované oxazolové deriváty všeobecného vzorca IV ktorom n znamená O alebo l,R znamená benzyl, R 2 znamená fenyl, ktorý je nesubstituovaný alebo raz substituovaný Cl alebo F, alebo tienyl R 3 a R 4 nezávisle jeden od druhého znamenajú fenyl, etyl alebo metyl alebo zvyšky R 3 a R 4spoločne znamenajú CH 2 CH 2 OCH 2 CH 2, CH 2 CH 2 NR 9 CH 2 CH 2, (CH 2)4.5 alebopričom R 9 znamená benzyl, 4-F-fenyl alebo 4-metoxyfenyl, R...

Antagonisty receptorov glukagónu, ich príprava a terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7250

Dátum: 21.11.2006

Autori: Conner Scott Eugene, Chappell Mark Donald, Zhu Guoxin, Tripp Allie Edward, Hipskind Philip Arthur

MPK: A61K 31/41, C07D 409/00, A61P 3/00...

Značky: glukagónu, terapeutické, receptorov, príprava, antagonisty, použitie

Text:

...receptorov glukagónu použitím protismerných oligonukleotidov zlepšuje diabetický syndróm u db/db myší. Tieto štúdie naznačujú, že supresia glukagónu alebo pôsobenie, ktoré antagonizuje glukagón, môže byt použiteľné ako doplnok konvenčnej liečby hyperglykémie u diabetických pacientov. Toto pôsobenie glukagónu môže byť potlačené podaním antagonistu alebo inverzného agonistu, to znamená látky,ktorá inhibuje alebo zabraňuje konštitučnej alebo...

Farmaceutické kombinácie antagonistu receptora pre angiotenzín a inhibítora NEP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16108

Dátum: 08.11.2006

Autori: Feng Lili, Blacklock Thomas, Liu Yugang, Prashad Mahavir, Karpinski Piotr, Hu Bin, Godtfredsen Sven Erik, Sutton Paul Allen, Girgis Michael

MPK: A61K 31/41, A61K 31/216, A61P 3/10...

Značky: receptora, kombinácie, inhibítora, antagonistu, farmaceutické, angiotenzín

Text:

...určitých okolností sa skombinovali liečivá srôznymi mechanizmami pôsobenia. Avšak len uváženie akejkoľvek kombinácie liečiv, ktoré majú rôzne režimy pôsobenia, nevedie nutne ku kombináciám s výhodnými účinkami. V súlade s tým existuje potreba účinnej kombinačnej terapie, ktoránemá nepriaznivé vedľajšie účinky.W 0 03/059345 uvádza farmaceutické kombinácie, ktoré obsahujú valsartan alebo jeho farmaceutický prijateľné soli, a inhibítor neutrálnej...

Triazolové zlúčeniny a ich použitie ako dopamínové D3 ligandy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285342

Dátum: 23.10.2006

Autori: Le Bris Theophile-marie, Wicke Karsten, Treiber Hans-jörg, Teschendorf Hans-jürgen, Blank Stefan, Starck Dorothea, Neumann-schultz Barbara, Unger Liliane

MPK: C07D 249/00, A61K 31/41, A61K 31/33...

Značky: triazolové, ligandy, dopamínové, zlúčeniny, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Predložený vynález sa týka triazolových zlúčenín vzorca (I), v ktorých Ar1, A, B a Ar2 majú významy uvedené v opise. Zlúčeniny podľa vynálezu majú vysokú afinitu dopamínového D3 receptora, a môžu sa preto použiť na liečenie ochorení, ktoré reagujú na dopamínové D3 ligandy.

2,4,4-Trisubstituované 1,3-dioxolanové fungicídy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285321

Dátum: 11.10.2006

Autori: Van Der Veken Louis Jozef Elisabeth, Meerpoel Lieven, Vanden Bossche Hugo Florent Adolf, Heeres Jan, Odds Frank Christopher

MPK: C07D 405/00, A61K 31/41, A61K 31/44...

Značky: 1,3-dioxolanové, fungicídy, 2,4,4-trisubstituované

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny so všeobecným vzorcom (I), ich N-oxidové formy, ich farmaceuticky prijateľné kyslé adičné soli a ich stereochemicky izomérne formy, ich použitie ako protiplesňových činidiel, ich príprava a prostriedky, ktoré ich obsahujú.