A61K 31/407

Nové formy a soli inhibítoru dihydropyrolo[1,2-C]imidazolyl aldosterón syntázy alebo aromatázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20544

Dátum: 15.01.2013

Autori: Loeser Eric, Sutton Paul

MPK: A61K 31/407, C07D 487/04, A61P 5/38...

Značky: nové, inhibitorů, aldosterón, aromatázy, dihydropyrolo[1,2-c]imidazolyl, formy, syntázy

Text:

...a opísaná nižšie.0010 Pojem fosforečná soľ, ako je používaný v tejto prihláške, sa vzťahuje na dihydrogénfosforečnan zlúčeniny A jedenkrát protonizovanej, to znamená, že zlúčenina A je jedenkrát protonizovaná a teda každá molekula nesie jeden pozitívny náboj, zatiaľ čo protiiónom je H 2 PO 4).0011 Druhý aspekt vynálezu sa týka dusičnanovej soli Zlúčeniny A, najmä v kryštalickej forme.0012 V ďalších aspektoch sa opis pre účely odkazovania...

Farmaceutická dávková forma obsahujúca 6′-fluór-(N-metyl- alebo N,N-di-metyl-)-4-fenyl-4′,9′-dihydro-3′H-spiro[cyklohexán-1,1'- pyrano[3,4,b]indol]-4-amín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20460

Dátum: 04.08.2011

Autori: Schiller Marc, Grüning Nadja, Hemani Ashish

MPK: A61K 9/16, A61K 9/20, A61K 31/407...

Značky: farmaceutická, forma, n,n-di-metyl-)-4-fenyl-4',9'-dihydro-3'h-spiro[cyklohexán-1,1, obsahujúca, 6'-fluór-(n-metyl, dávková, pyrano[3,4,b]indol]-4-amín

Text:

...práškov. Vyriešia sa tým napríklad problémy s prehĺtaním tabliet. Aj ked drvenie farmaceutických dávkových foriem pomocou týchto prístrojov je problematické pokiaľ sa jedná o farmaceutické dávkové formy s dlhodobým uvoľňovaním. Výsledkom drvenia je potom spravidla poničenie vnútornej štruktúry farmaceutickej dávkovej formy, ktorá je zodpovedná za dlhodobé uvolňovanie, a rozdrvená forma potom už nemá účinok formy s dlhodobým uvoľňovaním....

Farmaceutická dávková forma zahŕňajúca 6′-fluór-(N-metyl-alebo N,N-dimetyl)-4-fenyl-4′,9′-dihydro-3′H-spiro[cyklohexán-1,1'- pyrano[3,4,b]indol]-4-amín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20195

Dátum: 04.08.2011

Autori: Grüning Nadja, Schiller Marc

MPK: A61K 47/10, A61K 47/12, A61K 31/407...

Značky: pyrano[3,4,b]indol]-4-amín, zahŕňajúca, n,n-dimetyl)-4-fenyl-4',9'-dihydro-3'h-spiro[cyklohexán-1,1, dávková, farmaceutická, forma, 6'-fluór-(n-metyl-alebo

Text:

...podávané ľuďom,o ktorých sa starajú, nie ako tablety a podobne, ale skôr ako prášky, napríklad na zmenšenie problémov spôsobených prehĺtaním tabliet. Avšak drvenie farmaceutických dávkových foriem týmito pomôckami je problematické, ked ide o farmaceutické dávkové formy spredĺženým uvoľňovaním. Drvenie tabliet potom pravidelne vedie k deštrukcii vnútornej štruktúry farmaceutickej dávkovej formy, ktorá je zodpovedná za predĺžené uvoľňovanie,...

Substituovaný izochinolínový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20642

Dátum: 18.06.2010

Autori: Hidaka Hiroyoshi, Sumi Kengo, Nakamura Ryohei, Takahashi Kouichi, Inoue Yoshihiro

MPK: A61K 31/4725, A61K 31/496, A61K 31/407...

Značky: derivát, izochinolínový, substituovaný

Text:

...Izochinolín-ó-sulfónamidove deriváty podľa predkladaného vynálezu majú vynikajúci očný hypotenzný účinok, vazodilatačný účinok, účinok na podporu rastu neuritov, a podobne, a sú použiteľné ako aktívna zložka na prevenciu alebo liečbu glaukómu, kardiovaskulárnychochorení, alebo ochorení spôsobených neurodegeneráciou alebo poranením nervov. Spôsob uskutočňovania vynálezu0012 Vo vzorci (l), X a Y každá nezávisle predstavuje priamu väzbu,...

3-Aminocyklopentánkarboxamidy ako modulátory chemokínového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14409

Dátum: 20.11.2009

Autori: Turner Steve Ronald, Huang Wei, Hughes Robert Owen, Rogier Donald Joseph, Devraj Rajesh Venkateswaran, Trujillo John Isidro

MPK: A61P 29/02, A61K 31/407, A61P 35/00...

Značky: chemokínového, 3-aminocyklopentánkarboxamidy, receptora, modulátory

Text:

...002 Walebo RZ a R 3 spolu s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 3- až 7 člennú spirocyklylovú skupinualebo R a R 5 spolu s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 4- až 7 člennú spirocyklylovú skupinualebo R 3 a R spolu s C atómami, ku ktorým sú viazané, tvoria prikondenzovanú 3- až 7-člennú cykloalkyiovú skupinu alebo 3- až 7-člennú heterocykioalkylovú skupinuR je (C 1-C 5)aIkyI, (C 1-C 5)haIogénaIkyI, (C 1-C 5)hydroxya|kyI,...

Cholínová a trometamínová soľ likofelónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18493

Dátum: 30.10.2009

Autori: Striegel Hans-günter, Albrecht Wolfgang, Laufer Stefan

MPK: C07D 487/04, A61K 31/407, A61P 19/02...

Značky: cholínová, likofelónu, trometamínová

Text:

...Iikofelónu pri udržiavaní teploty na 75 °C, refluxom za stáleho miešania, ponechaním zmesi ochladit sa na 35 °C, pridaním prvej časti dietyléteru vpriebehu 15 minút, pričom sa teplota udržiava na 35 °C, pridaním druhej časti dietyléteru vpriebehu 30 minút, pričom sa teplota udržiava na 35 °C, ochladením suspenzie vpriebehu 2 hodín na 23 °C, mlešaním pri tejto teplote počas asi 15 hodín, ďalej ochladením suspenzie vpriebehu 2 h na -13...

Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom, ich použitie a spôsob inhibície aktivity trk kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 286805

Dátum: 06.05.2009

Autor: Hudkins Robert

MPK: A61P 13/00, A61K 31/407, A61K 31/4353...

Značky: kompozícia, obsahom, kondenzované, pyrolokarbazoly, izoindolóny, použitie, spôsob, farmaceutická, kinázy, aktivity, inhibície

Zhrnutie / Anotácia:

Kondenzované pyrolokarbazoly a izoindolóny, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie na výrobu liečiva na inhibíciu aktivity trk kinázy, na liečenie zápalu, na liečenie alebo prevenciu angiogénnych porúch, porúch, pri ktorých aktivita PDGFR prispieva k patologickým stavom, porúch vyznačujúcich sa aberantnou aktivitou buniek reagujúcich na trofický faktor.

Spiro-indolové deriváty na liečenie parazitických ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15862

Dátum: 01.04.2009

Autori: Wong Wei Lin Josephine, Yeung Bryan Ks, Zou Bin, Ang Shi Hua, Krastel Philipp, Tan Liying Jocelyn, Leong Seh Yong

MPK: A61K 31/424, A61K 31/407, A61K 31/437...

Značky: parazitických, liečenie, ochorení, spiro-indolové, deriváty

Text:

...a benznidazol. Avšak problémy s týmito súčasnými terapiami zahŕňajú ich škodlivé vedľajšie účinky, dĺžku liečby a požiadavky na lekársky dohľad v priebehu liečenia. Navyše je liečba skutočne účinná len, keď sa podáva v priebehu akútnej fázy ochorenia. Už vznikla rezistencia voči dvom liečivám prvého radu. Antifungálne činidlo amfotericín bolo navrhnuté ako liečivodruhého radu, ale toto liečivo je drahe a relatívne toxické.EP 0466 548 Auvádza...

Substituované spirocyklické cyklohexánové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10234

Dátum: 25.03.2009

Autori: Hinze Claudia, Schröder Wolfgang, Frormann Sven, Linz Klaus, Sonnenschein Helmut, Schick Hans, Englberger Werner, Zemolka Saskia, Nolte Bert

MPK: A61P 25/28, A61P 25/04, A61K 31/407...

Značky: cyklohexanové, substituované, deriváty, spirocyklické

Text:

...-S(O)1-2 NH 2, -NHg, -NHRo, -N(Ro)2, -N(Ro)3, -N(R 11)2 O, -NHC(O)Ro,-NHC(O)OR 11, -NHC(O)NH 2, -NHC(O)-NHRo, -NHC(O)-N(Ro)2 výhodne príslušne vyberú od seba nezávisle zo skupiny obsahujúcej -H, -F, -Cl, -CN, -C 13 alifatlcký, -Cm-alifatický-NHCLB-allfatický, -C 1-g-alifatický-N(C 1.g-alifatlcký)g, -S-C 1-5 alifatický, -S-aryl, -aryl, -C 1.3-aIifatický-aryl alebo Y 1 a Y 1, alebo Yz a Yg, alebo Y 3 a Y 3, alebo Y a Y 4 spoločne...

Zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12796

Dátum: 11.03.2009

Autori: Quibell Martin, Flinn Nicholas Sean, Watts John Paul

MPK: A61K 31/407, C07D 491/04, A61P 19/00...

Značky: zlúčeniny

Text:

...intlamm Res,50 Sl 59.2001).Okrem deštrukcie chrupavky kĺbu katepsín S a katepsín K prejavuje silnú elastinolytickú aktivitu a je súčasťou širokého spektra patologických stavov spojených s degradáciou elastínu, ako je COPD a kardiovaskuláme ochorenie. Obidva enzýmy sú jednoducho produkované makrofágmi a bunkami hladkej svaloviny a preukázalo sa, že degradujú elastínyz bovinnej aorty a pľúcneho tkaniva. Ďalej sa na myšom modeli COPD/emfyzému...

Spirocyklické deriváty cyklohexánu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11746

Dátum: 19.02.2008

Autori: Saunders Derek, Schunk Stefan, Steufmehl Sonja, Harlfinger Stephanie

MPK: A61K 31/407, C07D 471/10, A61P 25/00...

Značky: spirocyklické, cyklohexanu, deriváty

Text:

...tiež v iných z uvedených indikácil opioidových receptorov, ako je -receptor, ale tiež iné subtypy týchto opioidových receptorov, totiž ö a K. Zodpovedajúcim spôsobom je priaznivé, keď zlúčeniny vykazujú tiež účinok na tieto opioidové receptory.0007 V spise W 0 2004 043967 sú opisované spirocyklické deriváty cyklohexánu, ktoré majú vysokú añnitu k ORL 1 receptoru, ale tiež k opioidovému receptoru. Spis W 0 2004 043967 opisuje generické...

Protizápalové oxo- a hydroxyderiváty pyrolizínov a ich použitie vo farmácii

Načítavanie...

Číslo patentu: 286082

Dátum: 14.02.2008

Autori: Striegel Hans-günter, Laufer Stefan, Tollmann Karola

MPK: A61K 31/407, C07D 209/00, A61P 29/00...

Značky: farmácii, protizápalové, hydroxyderiváty, pyrolizínov, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde jeden z radikálov R8 a R9 je atóm vodíka alebo alkyl a druhý je hydroxyl, alkoxy alebo acyloxy alebo kde R8 a R9 spolu s atómom uhlíka, na ktorý sú naviazané, sú karbonylovou skupinou a radikály R1 až R7 majú význam uvedený v opise. Opísané pyrolizínové zlúčeniny inhibujú uvoľňovanie rôznych mediátorov kaskády kyseliny arachidónovej a možno ich teda použiť na prevenciu alergicky indukovaných porúch alebo na...

Modulácia prostaglandín/cyklooxygenázových metabolických dráh

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12576

Dátum: 29.11.2007

Autor: Wülfert Ernst

MPK: A61K 31/437, A61K 31/407, A61K 31/403...

Značky: metabolických, dráh, modulácia

Text:

...bunky uvoľňovaním rôznych látok, napríklad zápalových cytokínov (IL-1 B, TNF-a, IL-6), NO, PGE 2 a superoxidu. Niekoľko štúdií ukázalo, že 15 d-PGJ 2 môže potlačiť produkciu zápalových cytokínov a NOaktivovanými mikrogliálnymi bunkami a astrocytmi, čo naznačuje, že prostaglandíny by mohli hrať významnú úlohu pri prevencii poškodenia mozgu spojeného s nadmernou aktiváciou gliálnych buniek. Zistenie, že podávanie 15 d-PGJ 2 pred nástupom a...

Farmaceutická kompozícia na orálne podávanie, jednotková dávková forma a kit s jej obsahom a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285982

Dátum: 28.11.2007

Autori: Holmberg Christina, Siekmann Britta

MPK: A61K 31/21, A61K 31/4427, A61K 31/407...

Značky: jednotková, forma, obsahom, kompozícia, dávková, použitie, podávanie, farmaceutická, orálne

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutická kompozícia vhodná na orálne podávanie vo forme emulzného predkoncentrátu obsahuje (i) jedno alebo viac NO-uvoľňujúceho NSAID (ii) jedno alebo viac povrchovo aktívnych činidiel, pričom uvedená kompozícia tvorí in situ emulziu olej-vo-vode po kontakte s vodným médiom, ako sú gastrointestinálne kvapaliny. Kompozícia môže prípadne tiež obsahovať olej alebo polotuhý tuk, alebo jeden alebo viac alkoholov s krátkym reťazcom....

Amidy diazabicykloalkánov selektívne k subtypu nikotínového acetylcholinového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9862

Dátum: 01.11.2007

Autori: Xiao Yun-de, Miao Lan, Mazurov Anatoly

MPK: A61P 25/00, A61K 31/407, C07D 471/08...

Značky: subtypu, receptora, acetylcholínového, selektivně, nikotínového, diazabicykloalkánov, amidy

Text:

...ztýchto zlúčenín a farmaceutických kompozícii obsahujúcich tieto zlúčeniny, ktoré možno použitna liečbu a/alebo prevenciu širokého spektra stavov alebo porúch a hlavne tých porúch, ktoré sú charakteristické dysfunkciou nikotinového cholinergného neuroprenosu alebo degeneráciou nikotínových cholínergných neurónov. Tiež je opísané použitie zlúčeniny alebo kompozicie na výrobu liečiva na liečbu a/alebo prevenciu porúch, ako sú poruchy CNS, a...

Zmiešané ORL1/µ-agonisty na liečbu bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11443

Dátum: 26.09.2007

Autori: Linz Klaus, Schröder Wolfgang, Friderichs Elmar, De Vry Jean, Kögel Babette-yvonne, Christoph Thomas

MPK: A61K 31/407, A61P 25/04, A61K 31/438...

Značky: liečbu, zmiešané, bolesti

Text:

...priamo, ale redukujú ďalšie vedenie podráždenia C-vláknami opuchu a senzibilizujú tak pre ďalšie stimuly. Na liečenie bolestí zo zápalov sa osvedčili najmä nesteroidné antiflogistiká (NSAIDs), keďžeblokujú odbúranie kyseliny arachidónovej (Dickensen, A., International Congress and Symposium Series - Royal Society of Medicine (2000), 246, 47-54). Ich použitie pri dlhodobom liečení chronických bolestí je však limitované na základe z časti...

Zmiešané ORL 1/M agonisty na liečbu bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8256

Dátum: 26.09.2007

Autori: Linz Klaus, Christoph Thomas, De Vry Jean, Friderichs Elmar, Kögel Babette-yvonne, Schröder Wolfgang

MPK: A61K 31/407, A61K 31/438, A61P 25/04...

Značky: agonisty, bolesti, zmiešané, liečbu

Text:

...výskyt metabolitov kyseliny arachidónovej. Tieto zlúčeniny neaktivujú nociceptory priamo, namiesto toho však redukujú prahovú hodnotu šírenia stimulu C vlákien a tak ich senzibilizujú vočiďalším stimulom. Nesteroidné protizápalové činidlá (NSAID) sa preukázali účinné najmä pri liečbe zápalovej bolesti, pretože blokujú rozpad kyseliny arachidónovej(Dickensen, A., international Congress and Symposium Series - Royal Society of Medicine (2000),...

Deriváty furo [3,2-B]pyrol-3-ónu a ich použitie ako inhibítorov cysteinylových proteináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12396

Dátum: 13.07.2007

Autori: Watts John Paul, Quibell Martin

MPK: A61K 31/407, C07D 491/04, A61P 19/00...

Značky: inhibítorov, deriváty, použitie, proteináz, cysteinylových, 3,2-b]pyrol-3-ónu

Text:

...proteinázou, čo značne prispieva k sile inhibítora. Primáme sa bidentátna vodíková väzba vyskytuje medzi proteinázou Gly 66 (CO)/inhibítorom N-H a proteinázou Gly 66(Nl-i)/inhibítorom (CO), kde inhibítor (CO) a (NH) predstavuje aminokyselinový zvyšok ELICHRCQ, ktorý tvorí podmiesto S 2 väzbového prvku s inhibítorom (pozri Berger, A. and Schecter, l. Philos. Trans. R. Soc. Lond. Biol., 257, 249-264, 1970, kde je uvedený opis názvoslovia...

2-(1H-Indol-3-yl)-2-oxo-acetamidy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285682

Dátum: 17.05.2007

Autori: Menta Ernesto, Pescalli Nicoletta

MPK: A61K 31/403, A61K 31/407, A61K 31/422...

Značky: obsahom, použitie, farmaceutický, 2-(1h-indol-3-yl)-2-oxo-acetamidy, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

2-(1H-Indol-3-yl)-2-oxo-acetamidy, ktoré majú protinádorový účinok, všeobecného vzorca (I), kde Y je atóm kyslíka alebo síry a X, R1, R2, R3, R4 a R5 sú definované v patentových nárokoch. Je opísaný aj farmaceutický prostriedok s obsahom 2-(1H-indol-3-yl)-2-oxo-acetamidov a ich použitie na liečenie nádorov.

Medziprodukty prípravy bivalentných mimetík Smac

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18123

Dátum: 04.05.2007

Autori: Cai Qian, Nikolovska-coleska Zaneta, Wang Shaomeng, Peng Yuefeng, Qin Dongguang, Sun Haiying, Qiu Su

MPK: A61K 31/395, A61K 31/4192, A61K 31/407...

Značky: medziprodukty, přípravy, bivalentných, mimetík

Text:

...IA potentne potláčajúapoptózu indukovanú veľkým množstvom apoptotických stimulov,vrátane chemoterapeutických činidiel, ožarovania a imunoterapie0006 IA (XIAP) je najviac potentný inhibitor na potláčanie apoptózy u všetkých členov IAP Holcik a kol., Apoptosis 6253(2001) Lacasse a kol., Oncogene 173247 (1998) Takahashi a kol., J. Biol. Chem. 2737787 (1998) Deveraux a kol., Nature 3883 OO (1997) Sun a kol., Nature 4018 l 8 (1999) Deveraux a...

Spirocyklické deriváty cyklohexánu s analgetickým účinkom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10152

Dátum: 25.04.2007

Autori: Kögel Babette-yvonne, Graubaum Heinz, Schunk Stephan, Sundermann Bernd, Englberger Werner, Merla Beatrix, Oberbörsch Stefan, Hennies Hagen-heinrich

MPK: A61P 25/04, A61K 31/407, A61P 25/00...

Značky: spirocyklické, analgetickým, cyklohexanu, deriváty, účinkom

Text:

...alebo nenasýtený, rozvetvený alebo nerozvetvený,nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný COOR, CONR, OR 3 03-soykloalkyl, nasýtený alebo nenasýtený, nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný aryl alebo heteroaryl, nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný alebo pomocou Cm-alkylu viazaný aryl, Cga-cykloalkyl alebo heteroaryl,nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovanýR 6 znamená H OR,...

Účinné monobaktámové antibiotiká

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10593

Dátum: 07.12.2006

Autori: Page Malcolm, Desarbre Eric, Roussel Patrick, Gaucher Bérangére

MPK: A61K 31/43, A61K 31/407, A61K 31/427...

Značky: antibiotika, účinné, monobaktámové

Text:

...nároku l.Ďalšie predmety vynálezu vyplývajú z opisnej časti a patentových nárokov.Výraz alkylová skupina označuje (Cj-Cůalkylovú skupinu s priamym či rozvetveným reťazcom, napr. skupinu metylovú, etylovú, propylovú, butylovú, pentylovú,hexylovú, heptylovú, oktylovú, izopropylovú, izobutylovú, terabutylovú či neopentylovú.Tu používaný výraz alkoxyskupina označuje (Ci-Cůalkoxyskupinu s priamym či rozvetveným reťazcom, napr....

Antiinfekčné aminoglykozidy s predĺženým uvoľňovaním

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15504

Dátum: 19.07.2006

Autori: Malinin Vladimir, Miller Brian, Li Xingong, Boni Lawrence

MPK: A61K 31/496, A61K 31/407, A61K 31/4709...

Značky: predĺženým, uvoľňovaním, aminoglykozidy, antiinfekčné

Text:

...pomer lipidu kantiinfekčnému činidlu je 0.7521 alebo menej, napríklad približne 0,521 alebo menej, a antiinfekčné činidlo je aminoglykozid.0009 Vurčitých uskutočneniach Iipidová antiinfekčná formulácia obsahuje lipozóm majúci stredný priemer približne 0,2 m až približne 1,0 m. V určitých ďalších uskutočneniach stredný priemer je približne 0,2 m až približne 0,5 m. V určitých ďalších uskutočneniach stredný priemer je približne 0,2 m až...

Pyrrolidínové deriváty alebo ich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18134

Dátum: 18.05.2006

Autori: Terada Yoh, Mukai (misawa) Hana, Sanagi Masanao, Kamikubo Takashi, Shin Takashi, Oku Makoto, Seo Ryushi, Matsuura Keisuke, Takahashi Taisuke, Yoshihara Kousei, Hachiya Shunichiro

MPK: A61K 31/40, A61K 31/402, A61K 31/4025...

Značky: deriváty, pyrrolidínové

Text:

...dokumentl). CaSR udržuje optimálnu intracelulárnu koncentráciu Ca 2, a to v závislosti odextracelulámej koncentrácie Ca , čím je regulovaná produkcia molekúl súvisiacichs metabolizmom Ca 2, konkrétne produkcia PTH. Tiež bolo preukázané, že aktivačné alebo inaktivačné mutácie ľudského CaSR vedú k familiálnej hyperkalcémií či hypokalcémii. Zníženie citlivosti príštitných teliesok voči Ca 2 bolo naviac pozorované aj u primárneho a sektmdámeho...

Spirocyklické deriváty cyklohexánu na použitie pri ošetrení závislostí od substancií

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12098

Dátum: 07.04.2006

Autori: Linz Klaus, Friderichs Elmar, Kögel Babette-yvonne

MPK: A61K 31/485, A61K 31/438, A61K 31/407...

Značky: spirocyklické, použitie, závislosti, cyklohexanu, deriváty, ošetření, substancií

Text:

...alebo raz alebo viackrát substituovaný pomocou OH, F alebo COOCM alkyl 04.3 cykloalkyl aryl alebo heteroaryl, nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný CF 3, OCH 3, C 14 alkyl,nerozvetvený alebo cez nasýtený alebo nenasýtený 01.3 alkyl viazanýfenyl alebo heteroaryl, nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný pomocou F, Cl, Br, CF 3, OCH 3, C 14 alkyl, rozvetvený alebo nerozvetvený alebo cez nasýtený alebo nenasýtený...

Kryštalická forma azenapín maleátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5150

Dátum: 06.04.2006

Autor: Heeres Gerhardus Johannes

MPK: A61P 25/00, C07D 491/00, A61K 31/407...

Značky: azenapín, forma, maleátu, krystalická

Text:

...azenapín maleátu chladením roztoku zlúčeniny v zmesi etanolu/vody, obsahujúcej rozpustený azenapín maleát. Uvedená zmes je výhodne v pomere 91 (obj. pomer) etanoI/voda. Ak sú k dispozícii kryštály ortorombickej formy,roztok azenapín maleátu v zmesi etanoIu/vody možno očkovať uvedenými kryštálmi. Kryštalizovaný materiál môže byť ďalej deagregovaný alebo preosievaný, aby sa odstránili zhluky mikrokryštálov. 0014 Kryštalický azenapín...

Kryštalická forma azenapín maleátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2482

Dátum: 06.04.2006

Autor: Heeres Gerhardus Johannes

MPK: C07D 491/00, A61P 25/00, A61K 31/407...

Značky: forma, maleátu, azenapín, krystalická

Text:

...maleátu, ktorá je mikrokryštalická. Výraz mikrokryštalický tu znamená, že forma obsahuje častice s granulometrickým zložením pri d 95 30 m alebo menej.V ďalšom aspekte vynález poskytuje spôsob prípravy ortorombickej kryštalickej fonny azenapin maleátu. Spôsob zahrňuje kryštalizáciu azenapin maleátu chladením zo zmesi etanol/voda obsahujúcej rozpustený azenapin maleát. Objemový pomer zmesi etanol/voda je výhodne 9/1. Voliteľne, ked sú...

Nové heterocyklické zlúčeniny vhodné na liečbu zápalových a alergických ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14787

Dátum: 15.12.2005

Autori: Khairatkar-joshi Neelima, Gharat Laxmikant Atmaram, Gopalan Balasubramanian

MPK: A61K 31/38, A61K 31/343, A61K 31/407...

Značky: alergických, nové, zápalových, heterocyklické, ochorení, vhodné, liečbu, zlúčeniny

Text:

...PDE-4 v parietálnych bunkách v čreve. Barnette, M.S., Grous, M., Cieslinsky, L.B., Burman. M., Christensen, S.B., Trophy, T J., J. Pharmacol. Exp. Ther., 27313964402 (1995). Jeden z prvých PDE 4 inhibítorov, Rolipramľ, bol stiahnutý z klinického vývoja pre vážne neakceptovateľné vedľajšie účinky. Zeller E. et. al Pharmacopsychiatry 17. 188-190 (1984), ktorý je tu celý zahrnutý odkazom. Príčina vážnych vedľajších účinkov niekoľkých PDE-4...

Nové tetracyklické deriváty obsahujúce heteroatóm užitočné ako modulátory receptora pohlavného steroidného hormónu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15815

Dátum: 16.09.2005

Autori: Sui, Li, Zhang

MPK: A61K 31/407, A61P 5/24, C07D 209/32...

Značky: deriváty, obsahujúce, nové, receptora, modulátory, pohlavného, steroidného, tetracyklické, užitočné, hormonu, heteroatóm

Text:

...terapia a použitie estrogénu u žien môžeu zabrániť vývoju AD a0009 Hormonálna substitučná terapia (HRT) - konkrétnejšie estrogénová substitučná terapia (ERT) - je bežne predpisovaná pre riešenie zdravotných problémov spojených s menopauzou a rovnako pre pomoc pri bránení vzniku osteoporózy a primárnych kardiovaskulárnych komplikácii (ako je ochorenie koronárnej artérie), a to ako prevencia, tak aj terapia. Preto sa HRT považuje...

Arylsubstituované polycyklické amíny, spôsob ich prípravy a ich použitie ako liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3005

Dátum: 16.08.2005

Autori: Gossel Matthias, Lennig Petra, Stengelin Siegfried, Schwink Lothar, Hessler Gerhard

MPK: A61P 3/00, A61K 31/4353, A61K 31/407...

Značky: aminy, spôsob, arylsubstituované, použitie, přípravy, liečiv, polycyklické

Text:

...byt nahradené skupinou Y za tvorby chemicky zmysluplnéhonavzájom nezávisle predstavujú H, (C 1-Cg)-alkylnavzájom nezávisle predstavujú H, (C 1-C 4)-alkyl, kde R 19 a R 20 v y skupinách môžu vkaždom prípade mať rovnaké alebo odlišné významyje 3 až 14-členná bivalentná karbocyklická alebo heterocyklická kruhová štruktúra s 0 až 4 heteroatómami z množiny N, O a S, ktorá môže prípadne niesť substituenty z množiny H, F, Cl, Br, I, OH, CF 3, CN,...

Oktahydropyrrolo[3,4-c]pyrrolové deriváty a ich použitie ako antivirotík

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3264

Dátum: 01.06.2005

Autori: Melville Chris Richard, Lee Eun Kyung, Rotstein David Mark

MPK: C07D 487/00, A61K 31/407

Značky: deriváty, antivirotík, použitie, oktahydropyrrolo[3,4-c]pyrrolové

Text:

...CCRS alebo CXCR 4, sa následne zistilo, že sú koreceptormi CD 4 nevyhnutnými pre infekciu buniek vírusom ľudskej imunitnej nedostatočnosti (HIV). Ústredná rola CCRS v patogenézii HIV bola potvrdená epidemiologickou identifikáciou silných účinkov modiñkujúcich chorobu, ktoré má prirodzená nulová alela CCRS A 32. Mutácia A 32 má 32-bp deléciu v géne CCRS, ktorá vedie k skrátenému proteínu označovanému ako A 32. Vzhľadomk celkovej...

Kombinácie obsahujúce antimuskarínové činidlá a beta adrenergné agonisty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17171

Dátum: 31.05.2005

Autori: Gras Escardo Jordi, Llenas Calvo Jesus, Orviz Diaz Pio, Ryder Hamish

MPK: A61K 31/439, A61K 31/407, A61K 31/167...

Značky: kombinácie, činidla, agonisty, obsahujúce, antimuskarínové, adrenergné

Text:

...produkt obsahujúci (a) BZ-agonistu a (b) M 3 antagonistu podľa predloženého vynálezu vo forme kombinovaného prípravku pre súčasné,oddelené alebo sekvenčné použitie na liečbu ľudského alebo zvieracieho pacienta. Typicky sa jedná o produkt pre súčasné, oddelené alebo sekvenčné použitie pri liečení chorôb dýchacieho ústrojenstva ako je astma, akútna alebo chronická bronchitida, emfyzém, chronická obštrukčná choroba pľúc (COPD), bronchiálna...

Dealkylované deriváty pyrol(2,1-B)benzotiazepínov s atypickým antipsychotickým účinkom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5021

Dátum: 28.04.2005

Autori: Tinti Maria, Di Cesare Maria, Ghirardi Orlando, Carminati Paolo, Minetti Patrizia

MPK: C07D 513/00, A61K 31/407

Značky: účinkom, pyrol(2,1-b)benzotiazepínov, dealkylované, antipsychotickým, deriváty, atypickým

Text:

...pre typické antipsychotiká.0006 Zlúčenina 9-(4-metylpiperazín-1-yl)pyrol 2,1-b 1,3 benzotiazepín opisaná v patentovej prihláške W 0 O 2/10175 a tu pre krátkosť ďalej uvádzaná ako ST 1899 tiež mala výhodné farmakologické charakteristiky a tú výhodu, že v porovnaní s predchádzajúcou zlúčeninou mala väčšiu aktivitu a jednoduchšiu syntézu.0007 Aj keď poskytli dostatočný farmakologický profil,zlúčeniny opísané vo vyššie uvedených patentových...

Kondenzované heterocyklické zlúčeniny a ich použitie ako inhibítora HCV polymerázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5639

Dátum: 24.02.2005

Autori: Niwa Yasushi, Sato Toshihiro, Hirashima Shintaro, Ando Izuru, Noji Satoru, Ikegashira Kazutaka, Oka Takahiro, Yamanaka Hiroshi, Matsumoto Yoko, Nomura Yukihiro

MPK: A61K 31/407, A61K 31/5365, A61K 31/55...

Značky: kondenzované, použitie, zlúčeniny, inhibítora, polymerázy, heterocyklické

Text:

...Ďalej v súčasnosti púta pozornost inhibicia rastu HCV, pri ktorej tvorí cieľ HCV-špecifický proteín.0010 Gén HCV kóduje proteíny, ako sú serínproteáza, RNA helikáza, RNA EP 1 719 773 B 1 33102 ñ-ldependentná RNA polymeráza a podobne. Tieto proteíny fungujú ako špecifické proteíny nevyhnutné pre rast HCV.0011 Jeden z týchto špecifických proteínov, RNA-dependentná RNA polymeráza (ďalej v tomto texte označovaná stručne ako HCV...

Zlúčeniny síry ako inhibítory NS3 serínovej proteázy vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8008

Dátum: 24.02.2005

Autori: Velazquez Francisco, Saksena Anil, Hendrata Siska, Girijavallabhan Viyyoor, Chen Kevin, Sannigrahi Mousumi, Arasappan Ashok, Nair Latha, Bennett Frank, Bogen Stephane, Huang Yuhua, Njoroge George, Venkatraman Srikanth, Liu Yi-tsung, Lovey Raymond

MPK: A61K 31/407, A61K 31/403, A61P 31/12...

Značky: inhibitory, proteázy, serínovej, vírusu, hepatitidy, síry, zlúčeniny

Text:

...protiprúdnej k miestu štiepenia. Pozri napr. Komoda a kol. (1994) J. Virol. 68 7351-7357.0006 inhibítory HCV proteázy, ktoré sú vliteratúre opisane, obsahujú antioxidanty (pozri Medzinárodnú patentovú prihlášku č. W 0 98/14181), určité peptidy a peptidové analógy (pozri Medzinárodnú patentovú prihlášku č. W 0 98/17679, Landro a kol. (1997) Biochem. 3629340-9348, Ingallinella a kol. (1998) Biochem. 378906-8914, Llinàs-Brunet a kol. (1998)...

Prostriedok na preventívnu ochranu pri nebezpečí otravy vysoko toxickými fosfororganickými nervovými jedmi a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284356

Dátum: 12.01.2005

Autori: Hille Thomas, Asmussen Bodo, Müller Walter

MPK: A61K 31/4425, A61K 31/46, A61K 31/407...

Značky: použitie, vysoko, jedmi, toxickými, fosfororganickými, nebezpečí, nervovými, ochranu, preventívnu, prostriedok, otravy

Zhrnutie / Anotácia:

Prostriedok na preventívnu ochranu pri nebezpečí otravy vysoko toxickými fosfoorganickými nervovými jedmi je tvorený kombináciou účinných látok aspoň jedného parasympatomimetika a aspoň jedného parasympatolika v transdermálnom terapeutickom systéme s kontrolovaným uvoľňovaním účinných látok počas aspoň jedného dňa. Použitie uvedeného prostriedku s kombináciou účinných látok aspoň jedného parasympatomimetika a aspoň jedného parasympatolika na...

Nové kondenzované pyrolokarbazoly

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9936

Dátum: 23.12.2004

Autori: Diebold James, Tao Ming, Underiner Theodore, Reddy Dandu, Zulli Allison, Becknell Nadine, Hudkins Robert, Gingrich Diane

MPK: A61P 35/00, C07D 487/04, A61K 31/407...

Značky: nové, pyrolokarbazoly, kondenzované

Text:

...prežitia neurónových buniek ohrozených smrťou. Kondenzované pyrolokarbazoly môžu byť okrem toho užitočné pri inhibícii c-met, c-kit a mutovanej FLT-3 obsahujúcej vnútorné tandemové zdvojenie v juxtamembránovej doméne. Pre tieto rôzne aktivity nachádzajú opísa né zlúčeniny využitie v najrôznejších situáciách, vrátane oblasti výskumu a terapeutickej oblasti.V iných uskutočneniach sú zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu užitočné pri liečbe...

Spirocyklické deriváty cyklohexánu s afinitou k ORL1 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3700

Dátum: 21.12.2004

Autori: Henkel Birgitta, Kögel Babette-yvonne, Linz Klaus, Friderichs Elmar, Merla Beatrix, Hinze Claudia, Sundermann Bernd, Oberbörsch Stefan, Saunders Derek, Schick Hans, Frormann Sven, Schröder Wolfgang, Englberger Werner

MPK: C07D 471/00, A61P 29/00, A61K 31/407...

Značky: afinitou, cyklohexanu, deriváty, spirocyklické, receptora

Text:

...ale tiež iné subtypy týchto opioidových receptorov, totiž ö a K. Zodpovedajúcim spôsobom je dobré, ked zlúčeniny vykazujú tiež účinok na tieto opioidové receptory.0007 EP 466 548 opisuje spirocyklické deriváty cyklohexánu na ošetrenie ZNS ochorení.0008 Úlohou predloženého vynálezu je dať k dispozícií lieky, ktoré pôsobia na systém nociceptín/ORL 1 receptor a aby boli vhodné pre lieky, obzvlášť na ošetrenie rôznych chorôb, spájaných s...

Salinosporamidy a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19424

Dátum: 18.06.2004

Autori: Fenical William, Mincer Tracy, Jensen Paul, Feling Robert

MPK: A61K 31/407, C07D 491/044

Značky: použitia, salinosporamidy, spôsoby

Text:

...CNS, melanómovým bunkám a rakovinovým prsníkovým bunkám.0005 Článok William Fenical a kol., Pharmaceutical News, 2002, 9, strany 480-494, opisuje salinosporamid A, a uvádza, že salinosporamid A je overený inhibítor intracelulárneho proteozómu a je určený na liečbu rakoviny.0006 Dokument WO 2005/002572 je citovateľný proti nárokovanémuvynálezu pod článkom 54(3) EPC. Dokument W 0 2005/002572 opisuje zlúčeniny vzorca Ia uvádza, že tieto...

Azenapín na liečenie schizofrénie u pacienta s nadváhou alebo predispozíciou k nadváhe

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3945

Dátum: 09.06.2004

Autor: Tonnaer Jeroen

MPK: A61P 25/00, A61K 31/407

Značky: schizofrénie, liečenie, azenapín, pacienta, nadváhe, predispozíciou, nadváhou

Text:

...a nadváhy diagnostikovanej lekárom, takže tento výraz sa tu používa skôr v mediclnskom význame ako vo význame (ne)žiaduceho fyzického vzhľadu človeka. Kvantitativne opatrenia sa definujú vdanej oblasti techniky tak, aby mali objektivnejšie kritériá pre nadváhu aobezitu. Bežne používaným parametrom je index telesnej hmotnosti (BMI) definovaný vzorcom G/Lz pričom G je telesná hmotnost v kg a L je telesná výška v metroch. Z lekárskeho hľadiska...