A61K 31/405

5-Halogéntryptamínové deriváty použité ako ligandy 5-HT6 a/alebo 5-HT7 serotonínových receptorov

Načítavanie...

Číslo patentu: 287828

Dátum: 31.10.2011

Autori: Di Cesare Maria Assunta, Tarzia Giorgio, Minetti Patrizia, Spadoni Gilberto

MPK: A61K 31/4045, A61P 1/00, A61K 31/405...

Značky: použité, ligandy, 5-halogéntryptamínové, receptorov, deriváty, serotonínových, 5-ht7, 5-ht6

Zhrnutie / Anotácia:

Tento vynález sa týka zlúčenín vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú rovnaké alebo rozdielne a sú H alebo C1-C6 priamy alebo rozvetvený alkyl
R3 = C1-C6 priamy alebo rozvetvený alkyl
R4 = halogén
a ich farmaceuticky prijateľné soli, užitočných ako aktívne zložky pri príprave liekov použitých ako ligandy 5-HT6 a/alebo 5-HT7 serotonínergických receptorov.

Deriváty indolu ako antagonisty CRTH2 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16057

Dátum: 19.02.2010

Autori: Villeneuve Karine, Boyd Michael, Berthelette Carl, Methot Joey, Colucci John

MPK: A61K 31/4192, A61K 31/405, A61K 31/435...

Značky: indolu, receptora, crth2, antagonisty, deriváty

Text:

...A.OBRÁZOK 2 zobrazuje röntgenový práškový difrakčný vzor pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 3 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacej kalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu B zlúčeniny Príkladu 8 A.OBRÁZOK 4 zobrazuje krivku diferenciálnej skenovacejkalorimetrie (DSC) pre kryštalickú formu C zlúčeniny Príkladu 8 A.0007 Predkladaný vynález sa týka zlúčenín vzorca Ia ich farmaceuticky prijateľných solí, V ktorýchY 1 je...

Použitie indolových derivátov ako NURR-1 aktivátorov na liečenie parkinsonovej choroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11487

Dátum: 09.07.2009

Autori: Tallandier Mireille, Boubia Benaissa, Van Vliet Bernard Johannes, Poupardin-olivier Olivia, Den Hartog Jacobus Antonius Joseph, Van Dongen Maria Johanna Petronella, Mccreary Andrew

MPK: A61P 25/28, A61P 25/16, A61K 31/405...

Značky: použitie, aktivátorov, indolových, derivátov, choroby, nurr-1, parkinsonovej, liečenie

Text:

...tak pozitívne upravuje potenciál aktivácie transkripcie NURR-1.0011 Identifikácia zlúčenín schopných vyvolať aktivitu komplexov NURR 1/RXRa a NURR-1/RXRV by preto mala umožniť, aby boli dosiahnuté nové cesty na liečenie Parkinsonovej choroby.0012 Dokument WO 2003/01578 O opisuje heterocyklické zlúčeniny na liečenie Parkinsonovej choroby.0013 Ďalej dokumenty W 02004/072050, FR 2 903 105, FR 2 903 106 a FR 2 903 107 opisujú zlúčeniny, ktoré...

Kompozícia použiteľná na prevenciu diabetu 2. typu a jeho komplikácií u pre-diabetických pacientov s rezistenciou na inzulín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20297

Dátum: 21.03.2008

Autori: Cavazza Claudio, Carminati Paolo

MPK: A61K 31/22, A61K 31/205, A61K 31/24...

Značky: prevenciu, použitelná, kompozícia, komplikácií, pacientov, rezistenciou, inzulín, diabetu, pre-diabetických

Text:

...Pri hodnotách medzi 140 až 199 mg/dl po dvoch hodinách od vypitia nápoja je glukózová tolerancia u pacienta zvýšená, ale nie natoľko, aby bol diagnostikovaný diabetes. Tento stav,ktorý takisto predstavuje formu pre-diabetu, sa nazýva porušená glukózová tolerancia (IGT). Rovnako ako IFG vypovedá o tom, že bunky začali byť na inzulín rezistentné a hrozí riziko rozvoja diabetu.0009 Pri hodnotách 200 mg/dl alebo vyšších je bežne diagnostikovaný...

Zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12558

Dátum: 19.12.2007

Autori: Ahmed Mahmood, Rivers Dean Andrew, Myatt James, Norton David

MPK: A61P 37/00, C07D 413/04, A61K 31/405...

Značky: zlúčeniny

Text:

...uzlín späć do krvného riečiska.Vymazanie génu SlPl spôsobuje embryonálnu letalitu. Experimenty uskutočnené za účelom výskumu úlohy receptora SlPl pri migrácii a výmene lymfocytov, zahŕňali adoptívny transfer označených SlPl deficientných T-buniek do ožiarenej myši voľne žijúceho typu. Tieto bunky vykazovali redukovaný výstup zo sekundárnychSlPl bola rovnako pripísaná úloha v modulácii spojovania endoteliálnych buniek (Allende a kol...

Indolové deriváty ako agonisty receptora S1P1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10246

Dátum: 19.12.2007

Autori: Myatt James, Norton David, Rivers Dean Andrew, Ahmed Mahmood

MPK: C07D 413/04, A61P 37/00, A61K 31/405...

Značky: deriváty, receptora, agonisty, indolové

Text:

...et al 2005 FASEB J 1921646). Vzhľadom k tomuto endoteliálnemu účinku sa uvádza, že agonisty SlPl pôsobia na izolované lymfatické uzliny,čo sa môže podieľať na úlohe pri modulácii imunitných porúch. Agonisti SlPl vyvolávajú uzavrenie endoteliálnych stromálnych brán lymfatických sinov, ktoré zaisťujú drenáž lymfatických uzlín, a bránia vycestovaniu lymfocytov (Wei wt al 2005, Nat. Immunology 6 1228).Ukázalo sa, že imunosupresívna...

Nová kombinácia na použitie na liečenie zápalových ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12972

Dátum: 16.11.2007

Autor: Raud Johan

MPK: A61K 31/366, A61K 31/40, A61K 31/22...

Značky: kombinácia, zápalových, použitie, ochorení, nová, liečenie

Text:

...účinnejších liečení aterosklerózy a asociovaných kardiovaskulárnych ochorení,najmä u pacientov s akútnymi koronárnymi syndrómami.0010 Pemirolast je perorálne účinný liek proti alergii, ktorý je používaný pri liečbe stavov, ako je napríklad astma, alergická rinitída a konjunktivitida. Pozri napríklad patent Spojených štátov č. 4122274, európske patentové2005/0181023/A 1 opisuje farmaceutické kompozície obsahujúce pemirolast na použitie pri...

Kombinácia inhibítorov HMG-CoA reduktázy atorvastatínu alebo simvastatínu s inhibítorom fosfodiesterázy 4, ako je roflumilast na liečenie zápalových pľúcnych ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16684

Dátum: 03.07.2007

Autori: Marx Degenhard, Braun Clemens, Wohlsen Andrea, Wollin Stefan-lutz

MPK: A61K 31/22, A61K 31/343, A61K 31/277...

Značky: liečenie, atorvastatínu, zápalových, kombinácia, fosfodiesterázy, hmg-coa, reduktázy, inhibítorom, ochorení, simvastatínu, pľúcnych, roflumilast, inhibítorov

Text:

...prijateľnú soľ ROFLUMILAST-u,-3 ROFLUMlLAST-N-oxid a fannaceuticky prijateľnú sol ROFLUMILAST-N-oxidu ainhibítor HMG-CoA reduktázy je vybraný zo a) SIMVASTATÍN-u alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli alebo b) ATORVASTATĺN-u alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli, na použitie ako liečivo.Kombinácia PDE 4 inhibítora a inhibítora HMG-CoA reduktázy, kde PDE 4 inhibltor je vybraný zo skupiny zahŕňajúcej ROFLUMILAST, farmaceuticky...

Kombinácia inhibítora HMG-COA reduktázy rosuvastatínu s inhibítorom fosfodiesterázy 4, ako je roflumilast, roflumilast-N-oxid na liečenie zápalového pľúcneho ochorenia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15743

Dátum: 03.07.2007

Autori: Braun Clemens, Marx Degenhard, Wollin Stefan-lutz, Wohlsen Andrea

MPK: A61K 31/343, A61K 31/22, A61K 31/277...

Značky: inhibítora, liečenie, hmg-coa, inhibítorom, zápalového, kombinácia, reduktázy, roflumilast, rosuvastatínu, fosfodiesterázy, ochorenia, pľúcneho, roflumilast-n-oxid

Text:

...farmaceutický prijateľnej soli ROFLUMiLASTu,ROFLUMILAST-N-oxidu a farmaceutický prijateľnej soli ROFLUMILAST-N-oxidu, a inhibítor reduktázy HMG-CoA je vybraný z ROSUVASTATlNu alebo jeho farmaceutický prijateľnej soli, na preventívne alebo liečebné ošetrovanie zápalového pľúcneho ochorenia.0019 Farmaceutický prípravok, kombinovaný produkt alebo súprava, ako sú oplsané v predošlých odsekoch, na použitie ako liek.0020 Farmaceutický...

Spôsob a kompozícia na liečenie zápalových ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16317

Dátum: 08.06.2006

Autori: Carlsson Anders, Pereswetoff-morath Lena

MPK: A61K 31/415, A61K 31/381, A61K 31/405...

Značky: zápalových, kompozícia, spôsob, liečenie, ochorení

Text:

...(FLAP), na membráne naviazanom proteíne, ktorý viaže kyselinu arachidónovú a uľahčuje S-lipoxygenázovú reakciu. Leukotrién B 4 je známy tým, že je silnýmveľmi silnými bronchokonštriktormí a prozápalovými mediátormí, ktoré sa implikovali vpatobiológii astrny a zápalu. Preto predávané 5-LO inhibítory a antagonisty cystenylobsahujúcich leukotrićnových receptorov l a 2 predstavujú dve nové triedy protizápalových liečiv, zatiaľ čo vývoj...

Vodná farmaceutická kompozícia obsahujúca eletriptan hemisulfát a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284462

Dátum: 21.03.2005

Autori: Billotte Anne, Harding Valerie Denise

MPK: A61K 31/405, A61K 31/52, A61P 25/06...

Značky: hemisulfát, použitie, obsahujúca, farmaceutická, eletriptan, kompozícia, vodná

Zhrnutie / Anotácia:

Vodná farmaceutická kompozícia obsahujúca od 5 do 200 mg/ml eletriptan hemisulfátu a od 0,5 do 2,0 g/100 ml kofeínu. Použitie tejto kompozície na výrobu liečiva.

Spôsob liečby porúch a ochorení spojených s hyperlipidémiou a hypercholesterolémiou pri minimalizácii vedľajších účinkov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13749

Dátum: 07.03.2005

Autor: Rader Daniel

MPK: A61K 31/21, A61K 31/405, A61K 31/445...

Značky: ochorení, vedľajších, účinkov, minimalizácii, hypercholesterolémiou, spojených, poruch, liečby, spôsob, hyperlipidémiou

Text:

...Light®, Bristol-Myers Squibb) a colestipol hydrochlorid (Colestid®, The Upjohn Company). Keď sa berú orálne, tieto pozitívne nabité živice sa viažu na negatívne nabité žlčové kyseliny V čreve. Pretože živice sa nemôžu absorbovať z čreva, exkretujú sa nesúc so sebou žlčové kyseliny. Použitie takýchto živic však prinajlepšom len znižuje hladiny cholesterolu V sére o približne 20 a je spojené s gastrointestinálnymi vedľajšími účinkami,...

Použitie derivátov kyseliny 3-fenyltio-1H-indol-1-octovej ako modulátorov aktivity receptora CRTh2

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9283

Dátum: 25.05.2004

Autori: Bonnert Roger, Mohammed Rukhsana

MPK: A61P 11/06, A61K 31/405, C07D 209/30...

Značky: kyseliny, aktivity, použitie, 3-fenyltio-1h-indol-1-octovej, crth2, modulátorov, derivátov, receptora

Text:

...fosfzit, acetát, ľumarát, maleát, tartarát, citrát, oxalát, metánsulfonát alebo pvtoluénsulfonát. Medzi výhodnésoli patria sodné a amónne soli.001 l Odborník v ródbore pochopí. že pri spôsoboch podľa predkladanćho vynálezu môžu niektoré funkčné skupiny vo východiskových reaktaittoch alebo medziprodttktoch vyžadoval chránenie chrániacimi skupinami. Príprava zlúčeniny vzorca (l) teda môže zahŕňať odstránenie jednejalebo viacerých...

Použitie derivátov kyseliny indoloctovej, ktoré zvyšujú hladinu IGF-1 v séru, na prípravu terapeutickej kompozície za účelom liečby rôznych ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9795

Dátum: 03.10.2003

Autor: Gillessen Hubert Jean Marie François

MPK: A23K 1/165, A61K 31/404, A23K 1/18...

Značky: séru, liečby, kyseliny, použitie, ochorení, účelom, rôznych, derivátov, zvyšujú, kompozície, igf-1, indoloctovej, terapeutickej, hladinu, přípravu

Text:

...vynález je užitočný na liečbu pacientov, ktorí majú rôzne indikácie, pričom tieto sú spojené so zníženými hladínami lGF-l V sére. IGF-l významne sprostredkovávaanabolické pôsobenie rastového hormónu. Stimuluje príjem glukózy a aminokyselín, proteínovú syntézu a bunkovú proliferáciu a vedie k zvýšenej rovnováhe dusíka. Navyše IGF-l inhibuje apoptózu.0014 Bolo zistené, že pre rôzne indikácie existujú optimálne dávky IAA, ktoré majú byť...

Zlúčeniny na použitie na liečenie autoimunitných ochorení, imunoalergických ochorení a odmietnutí orgánového alebo tkanivového transplantátu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18171

Dátum: 01.10.2003

Autor: Kaplan Eliahu

MPK: A61K 31/4045, A61K 31/165, A61K 31/137...

Značky: transplantátu, tkanivového, odmietnutí, imunoalergických, zlúčeniny, orgánového, ochorení, liečenie, autoimunitných, použitie

Text:

...nervového systému, ktorý je myší ekvivalent k skleróze multiplex. 0007 Ďalšia skupina stavov spojených s imunitným systémom je odmietnutie orgánu alebo tkaniva po transplantácii. Odmietnutie orgánu alebo tkaniva je hlavná komplikácia vyskytujúca sa u pacientov, ktorí podstúpili transplantáciu. Napríklad chronické ochorenie štep-versus-hostitel(cGvHD), hlavná komplikácia vyskytujúca sa u pacientov po alogénnej transplantácii kostnej...

Použitie peptidových derivátov na indukciu diferenciácie buniek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8814

Dátum: 28.02.2003

Autori: Garin Avgust Mikhailovich, Bychkov Mark Borisovich, Gorbunova Vera Andreevna, Treschalin Ivan Dmitrievich, Treschalina Elena Mikhailovna, Raikhlin Natan Tanfelevich, Nebolsin Vladimir Evgenievich, Zheltukhina Galina Alexandrovna

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/404, A61K 31/405...

Značky: derivátov, diferenciácie, použitie, peptidových, buniek, indukciu

Text:

...ako sú hemopoetické hormóny faktor stimulujúci granulocytárne kolónie, faktor stimulujúci granulocytárne-makrofágové kolonie a ďalšie. Ich použitie na liečbu rôznych ľudských nádorov vedie k urýchlenej maturáciibuniek kostnej drene a bráni hematologickému cytotoxickému účinku chemoterapeutických prípravkov Crawford J., Ozer H.,Stoller R. et al. Phase II of clinical investigation of GM-CSF by the patients of SCLC with the dose-intensive...

Inhibítory integrínu na liečenie očných chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 191

Dátum: 03.07.2002

Autori: Wiesner Matthias, Lang Ulrich, Bender Hans Markus, Friedlander Martin, Haunschild Jutta

MPK: A61K 31/35, A61K 31/335, A61K 31/38...

Značky: chorôb, inhibitory, očných, integrínu, liečenie

Text:

...avBg. Tieto zlúčeniny sú osobitne aktívne akoantagonisty adhézneho receptoru v prípade receptoru vitronektínu e 433.Inhibítory integrínu boli navrhnuté ako farmaceutický aktívne látky vhumánnej a veterinárnej medicíne, predovšetkým na profylaxiu a liečenierôznych porúch, najmä na liečenie a profylaxiu obehových porúch, trombózy, srdcového infarktu, arteriosklerózy, zápalov, apoplexie, angíny pectoris,nádorových porúch, osteolytických porúch,...

Použitie terpénov na výrobu farmaceutického prostriedku

Načítavanie...

Číslo patentu: 282308

Dátum: 19.11.2001

Autor: Juergens Uwe

MPK: A61K 31/405, A61K 31/35, A61K 31/60...

Značky: použitie, farmaceutického, výrobu, prostriedku, terpénov

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie terpénov vybratých zo skupiny zahŕňajúcej monocyklické terpény, výhodne p-mentán a jeho deriváty, a 1,8-terpín, a bicyklické terpény, výhodne karan a jeho deriváty, pinan a jeho deriváty, kamfan a jeho deriváty a 1-8-cineol, na výrobu farmaceutického prostriedku na potlačenie tvorby a uvoľňovania cytokínov a uvoľňovania kyseliny arachidonovej z fosfolipidovej zásoby v ľudských bunkách.

Deriváty kyseliny indol-2-karboxylovej, ich použitie, spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 281941

Dátum: 13.07.2001

Autori: Giacobbe Simone, Gaviraghi Giovanni, Cugola Alfredo

MPK: A61K 31/405, C07D 209/42

Značky: použitie, indol-2-karboxylovej, deriváty, farmaceutický, obsahom, prípravok, přípravy, kyseliny, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty kyseliny indol-2-karboxylovej vzorca (I), ich fyziologicky prijateľné soli alebo metabolicky labilné estery, kde R znamená chlór v polohách 4 a 6 indolového jadra m je 2 A znamená etinyl, etenyl, 1-metyletenyl alebo cyklopropyl X znamená -NH R2 znamená fenyl voliteľne substituovaný 1 alebo 2 skupinami vybranými zo skupiny zahŕňajúcej fluór, trifluórmetyl, hydroxy-, nitro-, C1-4alkyl- alebo C1-4alkoxy skupiny spôsob ich prípravy,...

Použitie kombinácie tricyklického antidepresíva alebo inhibítora monoaminooxidázy s aminokyselinovou zlúčeninou indukujúcou neurotransmiter

Načítavanie...

Číslo patentu: 281932

Dátum: 09.07.2001

Autor: Loder Cari

MPK: A61K 31/405, A61K 31/00, A61K 31/195...

Značky: antidepresíva, kombinácie, použitie, inhibítora, indukujúcou, tricyklického, aminokyselinovou, zlúčeninou, monoaminooxidázy, neurotransmiter

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie kombinácie tricyklického antidepresíva alebo inhibítora monoaminooxidázy s aminokyselinovou zlúčeninou indukujúcou neurotransmiter na prípravu liečiva na liečenie sklerózy multiplex alebo iných demyelinizačných stavov, v ktorom indikujúcou zlúčeninou je L-fenylalanín, tyrozín alebo tryptofán, antidepresívom je lofepramín a ktorý obsahuje prídavok vitamínu B12.