A61K 31/4025

Antagonisty TRPM8 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19911

Dátum: 27.01.2012

Autori: Liberati Chiara, Lorenzi Simone, Bianchini Gianluca, Bovolenta Silvia, Brandolini Laura, Aramini Andrea, Beccari Andrea, Moriconi Alessio

MPK: A61K 31/341, A61K 31/4025, A61K 31/381...

Značky: trpm8, antagonisty, receptora

Text:

...hyperalgézii alebo proti alodýnii. Expresia kanálu vmozgu, plúcach, močovom mechúri, gastrointestinálnom trakte, kn/ných cievach, prostate a vimunitných bunkách poskytuje ďalšiumožnosť pre terapeutickú moduláciu v širokom rozsahu patologických stavov. Poruchy alebo ochorenia, u ktorých bolo preukázané, že sú ovplyvnené moduláciou TRPM 8, sú chronické bolesti, neuropatické bolesti vrátane chladovej alodýnie a diabetickej neuropatie,...

Pyrrolidinony ako MetAP-2 inhibítory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20811

Dátum: 14.09.2011

Autori: Calderini Michel, Musil Djordje, Heinrich Timo, Zenke Frank

MPK: A61K 31/4015, A61K 31/4025, A61K 31/402...

Značky: pyrrolidinony, inhibitory, metap-2

Text:

...podľa vzorca l a ich soli majú veľmi hodnotné(0004) Tieto zlúčeniny vykazujú najmä regulačný, modulačný a/alebo inhibičnýpodtyp MetAP-2. Môžu byť použité ako liekové prípravky v pripade rakoviny, ale tiež ako liek, ktorý pozitivne ovplyvňuje výmenu tukových látok a ako liekový prípravok proti zápalom.(0005 Ďalej bolo zistené, že S-enantiomér zlúčenin podľa vynálezu vykazuje značnúaktivitu voči MetAP-Z, ako zrkadlový obraz...

Pevné kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19585

Dátum: 09.06.2011

Autori: Kullmann Simon, Heitermann Tanja, Wu Jianwei, Gao Yi, Erickson Bryan, Lafountaine Justin, Holig Peter, Jung Tina, Sinclair Brent, Pauli Mirko, Thiel Madlen, Sever Nancy, Woehrle Gerd, Liepold Bernd, Westedt Ulrich, Koenig Renato, Schroeder Rudolf

MPK: A61K 31/4025, A61K 9/16, A61K 9/14...

Značky: kompozície, pevně

Text:

...z homopolyméru N-vinyl-laktámu, kopolyméru N-vínyl laktámu, esteru celulózy, éteru celulózy,polyalkylénoxidu, polyakrylátu, polymetakrylátu polyakrylamidu, polyvinylalkoholu,vinylacetátového polyméru, oligosacharidu alebo polysacharidu. Neobmedzujúce príkladyvhodných hydrofilných polymérov zahŕňajú homopolymér N-vínyl pyrolidónu, kopolymér N vinylpyrolidónu, kopolymér N~vinylpyrolidónu a vínylacetátu, kopolymér N-vinyl pyrolídónu a vínyl...

Amorfná a kryštalická forma hemitartrátu genz 112638 ako inhibítor glukozylceramid syntázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16871

Dátum: 24.11.2010

Autori: Copeland Diane, Siegel Craig, Bhardwaj Renu, Peterschmitt Judith, Liu Hanlan, Marshall John, Cheng Seng, Skell Jeffrey, Palace Gerard, Willis Chris, Harianawala Abizer, Kochling Jianmei

MPK: C07D 405/06, A61P 35/00, A61K 31/4025...

Značky: hemitartrátu, inhibitor, glukozylceramid, krystalická, amorfná, forma, syntázy, 112638

Text:

...farmaceutické formulácie hemitartrátu vzorca (I).Bolo tiež zistené, že zlúčenina vzorca (I) či jej farmaceutický prijateľné soli (vrátane hemitartrátu vzorca (1 sú metabolizované pečeňou, predovšetkým enzýmami cytochrómu P 450. Na základe tohto objavu sú opísané spôsoby liečenia zlúčeninou vzorca (I) či jej farmaceutický prijateľnými soľami (vrátane hemitartrátu vzorca (1 znižujúce potenciálnu interakciu medzi liekmi.Bolo tiež zistené,...

Derivát benzofuránu, jeho použitie na prípravu 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu a ako medziproduktu na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 287360

Dátum: 16.07.2010

Autori: Bathe Andreas, Helfert Bernd, Böttcher Henning

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/343, A61K 31/4965...

Značky: medziproduktu, použitie, benzofuránu, liečiv, 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu, přípravu, derivát, výrobu

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaný je derivát benzofuránu všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je uvedený v 1. nároku, použitie tohto derivátu na prípravu 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu a ako medziproduktu na výrobu liečiv, najmä liečiv pôsobiacich na centrálny nervový systém.

Heterocyklické zlúčeniny ako inhibítory vírusu hepatitídy C (HCV)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18137

Dátum: 10.06.2010

Autori: Sarris Kathy, Kati Warren, Caspi Daniel, Rockway Todd, Donner Pamela, Woller Kevin, Nelson Lissa, Bellizzi Mary, Wagaw Seble, Pratt John, Tufano Michael, Maring Clarence, Degoey David, Krueger Allan, Matulenko Mark, Liu Dachun, Patel Sachin, Hutchinson Douglas, Wagner Rolf, Keddy Ryan, Randolph John, Gao Yi, Hutchins Charles, Li Wenke, Betebenner David, Califano Jean, Jinkerson Tammie, Motter Christopher E, Flentge Charles

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4025, A61K 31/4184...

Značky: heterocyklické, inhibitory, hepatitidy, vírusu, zlúčeniny, hcv

Text:

...zlúčenín vzorca IB, a ich farmaceutický prijateľných solí.Tieto zlúčeniny a soli môžu inhibovať replikáciu HCV a sú preto užitočné na liečbu infekcie0005 Predkladaný vynález sa tiež týka kompozícii obsahujúcich zlúčeniny alebo soli podľa vynálezu. Kompozície môžu obsahovať ďalšie terapeutické činidlá, ako sú inhibítory helikázy HCV, inhibítory polymérázy HCV, inhibítory proteázy HCV, inhibítory NSSA HCV, inhibítory CD 8 l, inhibítory...

Inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14820

Dátum: 10.06.2010

Autori: Randolph John, Sarris Kathy, Woller Kevin, Yi Gao, Betebenner David, Matulenko Mark, Pratt John, Li Wenke, Hutchins Charles, Motter Christopher, Caspi Daniel, Patel Sachin, Hutchinson Douglas, Jinkerson Tammie, Nelson Lissa, Donner Pamela, Wagner Charles, Keddy Ryan, Rockway Todd, Kati Warren, Wagaw Seble, Bellizzi Mary, Tufano Michael, Degoey David, Krueger Allan, Liu Dachun, Maring Clarence, Califano Jean, Flentge Charles

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/4184, A61K 31/4025...

Značky: inhibitory, hepatitidy, vírusu

Text:

...RAR 10 a R 13 sú každé nezávisle Rc, a R 11 a R 14, spoločne s atómami, ku ktorým sú viazané,tvoria 3- až 12-členný karbocyklus alebo heterocyklus, ktorý je prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAG je každé nezávisle Cs-Cókarbocyklus alebo 5- až 6-členný heterocyklus, a je každý nezávisle prípadne substituovaný jedným alebo viacerými RAT je každé nezávisle vybrané pri každom výskyte zo súboru, ktorý tvorí väzba, -Ls-, -Ls-MLs-, alebo...

Profarmakum ICE inhibítora, farmaceutická kompozícia s jeho obsahom, jeho použitie a medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: 287070

Dátum: 14.10.2009

Autori: Davies Robert, Wannamaker Marion

MPK: A61P 1/00, A61K 38/00, A61K 31/4025...

Značky: kompozícia, obsahom, použitie, profarmakum, inhibítora, medziprodukt, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Profarmakum ICE inhibítora vzorca (I) s dobrou biodostupnosťou. Zlúčenina všeobecného vzorca (I) je použiteľná na liečenie ochorení sprostredkovávaných IL-1, ako je reumatická artritída, zápalové ochorenie čriev, Crohnova choroba, ulcerózna kolitída, zápalová peritonitída, septický šok, pankreatitída, traumatické poškodenie mozgu, odmietanie transplantovaných orgánov, osteoartritída, astma, psoriáza, Alzheimerova choroba, infarkt myokardu,...

Substituované pyrrolidín-2-karboxamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13497

Dátum: 08.09.2009

Autori: Liu Jin-jun, Jiang Nan, Ding Qingjie, Ross Tina, Zhang Zhuming, Zhang Jing

MPK: A61K 31/40, A61P 35/00, A61K 31/4025...

Značky: pyrrolidín-2-karboxamidy, substituované

Text:

...alebo substituovaného alebo nesubstítuovaného heterocyklu pričom R a R môžu byť nezávisle spojene za vzniku cyklickej štruktúry zvolenej zo substituovanej alebo nesubstituovanej cykloalkylskupiny, substituovanej alebo nesubstituovanej cykloalkenylskupiny,substituovanej alebo nesubstituovanej heteroaxylskupiny alebo substituovaného alebonesubstituovaného heterocyklu, jeden z R 1 a R je zvolený zo súboru zostávajúceho z nižšej...

C7 – fluór substituované tetracyklínové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20594

Dátum: 07.08.2009

Autori: Plamondon Louis, Xiao Xiao-yi, Zhou Jingye, Hunt Diana Katharine, Clark Roger, Zahler Robert

MPK: C07D 207/10, A61P 31/04, A61K 31/4025...

Značky: substituované, zlúčeniny, fluor, tetracyklinové

Text:

...heteroarylu alebo prirodzene sa vyskytujúcej časti bočného reťazca aminokyseliny, aleboRD a RE spojené spolu s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 3-7 členný karbocyklyl alebo 4-7-členný heterocyklyl, pričom heterocyklyl tvorený RD a RE voliteľne obsahuje jeden až dva dodatočné heteroatómy voliteľne vybrané z N, S a ORF je vybraný z vodíka, (C 1-C 7)alkylu, karbocyklylu, arylu a heteroarylu akaždý karbocyklyl, aryl,...

Deriváty karboxylovej kyseliny ako inhibítory väzby integrínov na svoje receptory, farmaceutická kompozícia obsahujúca ich a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286696

Dátum: 25.02.2009

Autori: Holland George, Chen Qi, Kassir Jamal, Biediger Ronald, Scott Ian, Wu Chengde, Li Wen, Market Robert

MPK: A61K 31/38, A61K 31/335, A61K 31/21...

Značky: karboxylovej, väzby, svoje, farmaceutická, obsahujúca, kyseliny, kompozícia, použitie, deriváty, receptory, integrínov, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ktoré sú inhibítorom väzby integrínov alfa4beta1 na svoje receptory, napr. VCAM-1, ich použitie na prípravu liečiv na selektívnu inhibíciu väzby integrínu alfa4beta1 u cicavca a farmaceutická kompozícia s jej obsahom. Vzhľadom na inhibičné účinky zlúčenín všeobecného vzorca (III) na väzbu integrínov alfa4beta1 môžu byť tieto zlúčeniny užitočné pri liečbe ochorení, ako sú napríklad ateroskleróza,...

Použitie alfa-halogénakryloyl-distamycínového derivátu na výrobu liečiva na liečenie nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: 286501

Dátum: 05.11.2008

Autori: Cozzi Paolo, Beria Italo, Geroni Maria Cristina Rosa

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4155, A61K 31/40...

Značky: liečenie, derivátů, nádorov, alfa-halogénakryloyl-distamycínového, použitie, výrobu, liečivá

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaný alfa-halogénakryloylový-distamycínový derivát všeobecného vzorca (I), alebo jeho farmaceuticky prijateľná soľ na prípravu liečiva na liečenie nádorov nadexprimujúcich GSH/GSTs systém. Nádory zahŕňajú gastrointestinálne nádory, medzi ktoré patrí ezofágový, žalúdočný, konečníkový, hepatocelulárny a pankreatický nádor, rakovinu maternice a vaječníkov, rakovinu hlavy a krku, pľúcny karcinóm a NSCL karcinóm a metastatické nádory pečene od...

Substituované n-fenylbipyrolidínmočoviny a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11702

Dátum: 14.10.2008

Autori: Hurst William, Czechtizky Werngard, Stengelin Siegfried, Schwink Lothar, Gao Zhongli

MPK: A61K 31/4025, A61P 25/00, C07D 207/06...

Značky: substituované, n-fenylbipyrolidínmočoviny, terapeutické, použitie

Text:

...substituovaných N- fczz r-çipyrolidínmočovín ako selektívnych ligandov receptora H 3 na liečenie porúch CNS,riadený z H 3.0010 Predmetom predloženého vynálezu je taktiež poskytnutie spôsobov prípravy substituovaných N-fenyl-bipyrolidinmočovín, ako sú tu opísané. 0011 Iné predmety a ďalší rozsah použiteľnosti predloženého vynálezu budú zrejmé z0012 Prekvapivo bolo teraz zistené, že zlúčeniny vzorca (I) sú užitočné ako antagonisty a/alebo...

Substituované N-fenylbipyrolidínové karboxamidy a ich terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11379

Dátum: 14.10.2008

Autori: Hurst William, Czechtizky Werngard, Stengelin Siegfried, Schwink Lothar, Gao Zhongli

MPK: A61K 31/4025, C07D 207/06, C07D 401/12...

Značky: použitie, terapeutické, n-fenylbipyrolidínové, substituované, karboxamidy

Text:

...melanín (MCH), pozri konkrétne US Patent 7,223,788. Treba však zdôrazniť, že neexistuježiadny opis týkajúci sa účinku tu uvedených zlúčenín na mieste receptora H 3.Z tohto dôvodu je cieľom tohto vynálezu poskytnúť rad substituovaných N-fenylbipyrolidínových karboxamidov ako selektívnych ligandov receptora H 3 na liečenie porúchCNS riadených receptorom H 3.Predmetom tohto vynálezu je tiež zaistenie spôsobov prípravy substituovaných...

Substituované N-fenyl-bipyrolidínové karboxamidy a ich terapeutické využitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10732

Dátum: 14.10.2008

Autori: Schwink Lothar, Stengelin Siegfried, Gao Zhongli, Hurst William, Czechtizky Werngard

MPK: A61K 31/4025, C07D 207/06, A61P 25/00...

Značky: terapeutické, substituované, n-fenyl-bipyrolidínové, karboxamidy, využitie

Text:

...H 3. Navyše sa teraz nečakane zistilo, že zlúčeniny vzorca (I) sú selektivne ťičinné iba na receptoroch H 3 a vykazujú buď nízku, alebo vôbec žiadnu aktivitu nareccptorovom mieste MCH, pričom tento aspekt bude ešte zrejmejší z podrobnćho opisu, ktorýTeda, V súlade so skúsenosťami podľa tohto výnálezuje poskytnutá zlúčenina vzorca (I)R, R 1, R 2 a R 3 sú rovnaké alebo rôzne a nezávisle od seba sú vybrané z vodíka, (C 1-C 4)alkylu alebo CF 3R...

Amidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286446

Dátum: 17.09.2008

Autori: Brown George Robert, Brown Dearg Sutherland

MPK: A61K 31/402, A61K 31/165, A61K 31/167...

Značky: přípravy, deriváty, spôsob, použitie, obsahuje, amidové, ktorý, prostriedok, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané amidové deriváty všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je opísaný v nárokoch. Je opísaný aj spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie na liečbu chorôb alebo stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Cyklické laktámy na liečenie glaukómu alebo zvýšeného vnútroočného tlaku

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13072

Dátum: 19.05.2008

Autor: Old David

MPK: C07D 409/12, A61P 27/06, A61K 31/4025...

Značky: tlaku, cyklické, glaukómu, liečenie, vnútroočného, zvýšeného, laktamy

Text:

...zahŕňa každý možný stereoizomér, tak čistý, ako aj v akejkoľvek možnej zmesi.Alternatívne tuhé formy sú odlišné tuhé formy ako tie, ktoré môžu byt výsledkom uskutočňovania tu opísaných postupov. Alternativnymi tuhými formami môžu byť napríklad polymorfné formy, rozne druhy amorfných tuhých foriem, sklá a podobne.Nekovalentné komplexy sú komplexy, ktoré sa môžu vytvárať medzi zlúčeninou a jednou alebo viacerými ďalšími chemickými entitami....

1,5-difenyl-3-pyridinylamino-1,5-dihydropyrolidín-2-óny ako modulátory receptora CB1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13400

Dátum: 22.10.2007

Autori: Heath Perry Clark, Schaus John Mehnert

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4025, C07D 207/38...

Značky: modulátory, receptora, 1,5-difenyl-3-pyridinylamino-1,5-dihydropyrolidín-2-óny

Text:

...W 0 2007/020502.0006 Okrem toho zlúčeniny, ktoré sa rýchle metabolizujú v pečení môžu tiež podstúpiť metabolickú premenu po absorpcii ztenkého čreva a pred dosiahnutím telesného obehu. Vpriebehu tohto procesu môžu vzniknúť reaktívne metabolické medziprodukty, ktoré môžu následne reagovať s inými nukleoñlmi v tele (ako sú proteíny, DNA, RNA, a pod.). To môže viest k vytvoreniu toxicity. Tento takzvaný ñrst pass effect tiež obmedzuje...

1,5-Difenyl-3-benzylamino-1,5-dihydropyrolidín-2-óny ako modulátory receptora CB1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8992

Dátum: 22.10.2007

Autori: Coffey David Scott, Keding Stacy Jo, Tupper David Edward, Hu Jingdan, Krushinski Joseph Herman Junior, Schaus John Mehnert

MPK: A61K 31/4025, A61P 25/00, C07D 213/38...

Značky: receptora, 1,5-difenyl-3-benzylamino-1,5-dihydropyrolidín-2-óny, modulátory

Text:

...hmotnosti bolo vyvolané antipsychotickou liečbou, a preto by takéto zlúčeniny mohli byt rovnako účinné pri kontrole zvýšenia telesnej hmotnosti v dôsledku liečby a metabolického syndrómu, ktoré sú pozorované pri použití súčasných antipsychotických terapií.0005 Ďalej bolo ukázané, že zlúčeniny pôsobiace na receptor CB 1 znižujú spotrebu alkoholu u zvieracích modelov závislosti od alkoholu, a preto by mohli byť použiteľné pri liečbe zneužívania...

Inhibítory vírusu hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16719

Dátum: 09.08.2007

Autori: Nguyen Van, Langley David, Martel Alain, Meanwell Nicholas, Lavoie Rico, Deon Daniel, Belema Makonen, Yang Fukang, Laurent Denis, Ruediger Edward, Romine Jeffrey Lee, Goodrich, Hamann Lawrence, Bachand Carol, Wang Gan, James Clint, Good Andrew, Lopez Omar, Snyder Lawrence

MPK: A61P 31/12, A61K 31/4025, A61K 31/4178...

Značky: inhibitory, vírusu, hepatitidy

Text:

...vybrané 2 CH 2, CHR 6 a C(R 62. každé R 1 a R 2 je nezávisle vybrané zo skupiny obsahujúcej alkoxy, alkoxyalkyl, alkoxykarbonyl, alkyl,arylalkoxykarbonyl, karboxy, formyl, halo, haloalkyl, hydroxy, hydroxyalkyl, -NR°R°, (NRaRb)alkyl aR 3 a R 4 sú každé nezávisle vybrané zo skupiny obsahujúcej vodík, R 9-C(O)- a R 9-c(s) každé R 5 a R 6 je nezávisle vybrané zo skupiny obsahujúcej alkoxy, alkyl, aryl, halo, haloalkyl, hydroxy a -NRĚÝ, V ktorom...

Modulátory aktivity chemokínového receptora, kryštalické formy a spôsob

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9929

Dátum: 26.07.2007

Autori: Duncia John, Carter Percy, Randazzo Michael, Xiao Zili, Mudryk Boguslaw, Yang Michael, Zhao Rulin

MPK: C07D 207/273, C07D 403/12, A61K 31/4025...

Značky: modulátory, receptora, chemokínového, formy, spôsob, aktivity, krystalické

Text:

...receptorov cicavčie cytomegalovírusy, herpesvírusy a poxvírusy vykazujú v infikovaných bunkách expresiu proteínov s väzbovými vlastnosťami chemokínových receptorov (Wells and Schwartz, Curr. Opin. Biotech. 1997, 8, 741-748). Ľudské chemokíny CC, ako je RANTES a MCP-3 spôsobujú rýchlu mobilizáciu vápnika prostredníctvom týchto vírusom kódovaných receptorov. Expresia receptorov môže byť permisívna V prípade infekcie, pričom umožňuje...

Inhibítory 11-beta-hydroxysteroidnej dehydrogenázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7057

Dátum: 24.04.2007

Autori: Li Renhua, Mabry Thomas Edward, Wallace Owen Brendan, Xu Yanping, Winneroski Leonard Larry

MPK: A61K 31/4015, A61P 3/00, A61K 31/4025...

Značky: inhibitory, dehydrogenázy, 11-beta-hydroxysteroidnej

Text:

...inhibícia 11-B-HSD 1 farmaceutickým činidlom sa nedávno prejavila zlepšovaním uchovávania v pamäti u myši.0004 V minulých rokoch vyšiel rad publikácií, v ktorých sú uvedené činidlá,ktoré inhibujú 11-B-HSD 1. Pozri medzinárodná prihláška W 0 2004/056744,ktorá opisuje adamantylacetamidy ako inhibitory 11-j 3-HSD, medzinárodná prihláška W 0 2005/108360, ktorá opisuje pyroIidín-Z-ónové a piperidín-2-ónové deriváty ako inhibitory 11-j 3-HSD,...

Spôsob stereoselektívnej prípravy (-)-halofenátu a jeho medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13165

Dátum: 21.09.2006

Autori: Zhu Yan, Ma Jingyuan, Zhao Zuchun, Cheng Peng, Chen Xin

MPK: A61K 31/495, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Značky: spôsob, medziproduktov, halofenátu, přípravy, stereoselektívnej

Text:

...je to uvedené nižšie, v literatúre boli uvedene rôzne syntetické spôsoby vytvárania derivátov a -(fenoxy)fenyloctovej kyseliny. Bohužiaľ sa tieto molekuly obyčajne ťažko vyrábajú s vysokou enantiomerickou čistotou a vysokými výstupmi s pomocou známych syntetických metód.Ako je to uvedené na Scheme 1, Devine et al. dokázal vytvoriť a-(fenoxy)fenyloctovékyseliny stereoselektívne s pomocou laktamidu odvodeného od pyrrolidínu ako chirálnej...

Pevná perorálna farmaceutická kompozícia a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285255

Dátum: 30.08.2006

Autori: Züger Othmar, Vitzling Christian, De Bruijn Karel, Engel Günter, Thewissen Michael, Pfannkuche Hans-jürgen

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/445

Značky: pevná, farmaceutická, použitie, kompozícia, perorálna

Zhrnutie / Anotácia:

Pevná perorálna farmaceutická kompozícia obsahujúca tegaserod alebo jeho soli, ďalej obsahuje rozvoľňovadlo prítomné v množstve aspoň 15 % hmotnostných z celkovej hmotnosti kompozície, pričom rozvoľňovadlo je vybrané zo skupiny obsahujúcej krospovidón, vopred želatinovaný škrob, škrobový glykolát sodný, sodnú soľ karboxymetylcelulózy, vápenatú soľ karboxymetylcelulózy, alginát sodný a ich zmesi. Je opísané aj použitie kompozície na výrobu lieku...

Pyrrolidínové deriváty alebo ich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18134

Dátum: 18.05.2006

Autori: Kamikubo Takashi, Mukai (misawa) Hana, Shin Takashi, Takahashi Taisuke, Seo Ryushi, Terada Yoh, Hachiya Shunichiro, Oku Makoto, Sanagi Masanao, Matsuura Keisuke, Yoshihara Kousei

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/402...

Značky: deriváty, pyrrolidínové

Text:

...dokumentl). CaSR udržuje optimálnu intracelulárnu koncentráciu Ca 2, a to v závislosti odextracelulámej koncentrácie Ca , čím je regulovaná produkcia molekúl súvisiacichs metabolizmom Ca 2, konkrétne produkcia PTH. Tiež bolo preukázané, že aktivačné alebo inaktivačné mutácie ľudského CaSR vedú k familiálnej hyperkalcémií či hypokalcémii. Zníženie citlivosti príštitných teliesok voči Ca 2 bolo naviac pozorované aj u primárneho a sektmdámeho...

N,N-substituované 3-aminopyrolidínové zlúčeniny použiteľné na spätné vychytávanie monoamínov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15667

Dátum: 12.05.2006

Autori: Sakata Yasuyo, Sasaki Hirofumi, Takemura Noriaki, Sakurai Yohji, Morita Chisako, Ito Nobuaki, Nakajima Satoko, Matsuzaki Takayuki, Menjo Yasuhiro, Masumoto Takumi, Kurimura Muneaki, Tomoyasu Takahiro, Miyamura Shin, Akazawa Kohei, Tai Kuninori, Taira Shinichi, Ohashi Satoshi, Yamashita Junko, Shinohara Tomoichi, Amada Naoki, Watanabe Akihito, Sugino Haruhiko

MPK: C07D 207/14, A61P 25/00, A61K 31/4025...

Značky: 3-aminopyrolidínové, zlúčeniny, špatně, použitelné, monoamínov, n,n-substituované, vychytávanie

Text:

...US 153626 sa zaoberá 5-7 člennými nasýtenými dusík obsahujúcimi heterocyklickými zlúčeninami, ktoré majú aminoskupinu s dvomi aromatickými zvyškami. Tieto zlúčeniny sú ligandy opioidného receptora a môžu sa použiť V terapii, najmä0006 Codd, E a kol., American Society for Pharmacology and Experimental Therapeutics 274(3), 1263-1270 (1995) skúma účinok určitých opioidov na spätné vychytávanie monoamínov serotonínu(5-HT) a norepinefrínu (NE)....

Substituované N-arylpyrolidíny ako selektívne modulátory androgénneho receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4816

Dátum: 10.05.2006

Autori: Gavardinas Konstantinos, Jadhav Prabhakar Kondaji, Stack Douglas Richard, Clemens Ian Roger

MPK: A61K 31/4025, A61P 5/00, A61K 31/40...

Značky: n-arylpyrolidíny, substituované, selektivně, receptora, androgénneho, modulátory

Text:

...sa znižuje, kosti slabnú, zvyšuje sa početnosť cukrovky a kardiovaskulárnych ochorení a pomer svalovej hmoty k tuku sa znižuje. Vastag, B. (2003), JAMA 289 971-972. Užien súvisia nizke množstvá obiehajúceho testosterónu v plazme so zníženým libídom, nevysvetlitelnou únavou a všeobecným nedostatkom dobrej pohody. Davis, S. R. (1999), Medical J. Austrália 170 545-549. Klinicky bola hlavná aplikácia terapie androgénom pri liečbe hypogonadizmu u...

Použitie antagonistov oxytocínu a/alebo vazopresínu pri asistovanej reprodukcii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9820

Dátum: 10.05.2006

Autori: Pierzynski Piotr, Kuczynski Waldemar

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/404, A61K 31/4439...

Značky: použitie, vazopresínu, reprodukcii, oxytocinu, antagonistov, asistovanej

Text:

...vženských pohlavných orgánoch po umelej inseminácii. Implementácia patentu sa týkaliečby ľudí alebo chovných zvierat- kráv, prasiat, oviec a koní, ktorej súčasťou je vykonanieumelej inseminácie. Ďalší predmet vynálezu tvoria lieky vyrobené podľa vyššie opísaného použitia.0011 Predmetom vynálezu je použitie účinného množstva barusibanu na výrobu liekov používaných V postupoch asistovanej reprodukcie, konkrétne pri prenose embryí alebo...

N-sulfonylpyrolové deriváty a ich použitie ako inhibítorov histónovej deacetylázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5979

Dátum: 14.03.2006

Autori: Maier Thomas, Zimmermann Astrid, Gekeler Volker, Beckers Thomas, Schneider Siegfried, Bär Thomas

MPK: A61K 31/403, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Značky: histónovej, použitie, deacetylázy, inhibítorov, n-sulfonylpyrolové, deriváty

Text:

...spojená s Rubinstein-Taybiho syndrómom, predispoziciou k rakovine(pozri publikácia Murata et al. Hum Mol Genet 10, 1071 - 1076, 2001)(ii) aberantné posilnenie aktivity HDAC 1 transkripčnými faktormi pri akútnej promyelocytárnej Ieukémíi (APL) prostredníctvom fúzneho génu PML-u receptora kyseliny retinovej (pozri publikácia He et al. Nat genet 18, 126 - 135,1998)(iii) aberantné posilnenie aktivity HDAC nadmerne exprimovaným BCL 6 proteínom u...

Cykloalkyllaktamové deriváty ako inhibítory 11-beta-hydroxysteroidnej dehydrogenázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4032

Dátum: 16.12.2005

Autori: Gauthier Cassandra, Tian Hongqi, Aicher Thomas Daniel, Allen John Gordon, Krasutsky Alexei Pavlovych, Wallace Owen Brendan, Chicarelli Mark Joseph, Hinklin Ronald Jay

MPK: A61K 31/4412, A61K 31/4015, A61K 31/4025...

Značky: dehydrogenázy, inhibitory, deriváty, 11-beta-hydroxysteroidnej, cykloalkyllaktamové

Text:

...kontrola homeostázy glukózy, metabolizmu lipidov, obezity a hypertenzie smrteľne dôležitá0005 Mnoho pacientov, ktorí majú rezistenciu voči inzulínu, ale nevznikol u nich diabetes typu 2, je tiež ohrozených rizikom vzniku Syndrómu X alebo metabolického syndrómu. Syndróm X alebo metabolícký syndróm je stav vyznačujúci sa rezistenciou voči inzulínu spolu sbrušnou obezitou, hyperinzulinémiou, vysokým tlakom krvi,nízkym množstvom HDL a...

Cykloalkylové laktámové deriváty ako inhibítory 11-beta-hydroxysteroidnej dehydrogenázy 1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5302

Dátum: 26.10.2005

Autori: Snyder Nancy June, Chen Zhaogen, Tian Hongqi, Allen John Gordon, Mccowan Jefferson Ray, Wallace Owen Brendan, Chicarelli Mark Joseph, Hinklin Ronald Jay, Winneroski Leonard Larry Junior, Mabry Thomas Edward, Aicher Thomas

MPK: A61K 31/4015, A61K 31/4025, A61K 31/4412...

Značky: cykloalkylové, 11-beta-hydroxysteroidnej, dehydrogenázy, deriváty, laktámové, inhibitory

Text:

...na inzulín, spoločne s abdominálnou obezitou,hyperinzulinémiou, vysokým krvným tlakom, nízkymi hladinami HDL a vysokými hladinami VLDL. Tito pacienti, bez ohľadu na to, či sa u nich vyvinie alebo nevyvinie diabetes mellitus, sú vystavení zvýšenému riziku vývinukardiovaskulárnych komplikácií uvedených vyššie.0005 Dôkazy zistené u hlodavcov aj u človeka viažu 11-beta hydroxysteroidnu dehydrogenázu 1 (11-B-HSD 1) s metabolickým...

Pyrolidínové deriváty ako ligandy receptorov histamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3771

Dátum: 13.10.2005

Autori: Orlek Barry Sidney, Bruton Gordon, Cooper Ian Ronald

MPK: A61P 25/00, A61K 31/4025, A61K 31/496...

Značky: ligandy, receptorov, histaminu, pyrolidínové, deriváty

Text:

...C 34 cykloalkylCm, alkoxyskupiny,-COCH, alkylskupiny, -CO-halogÉnC 1.6 alkylskupiny, -COCM alkylkyanoskupiny,CH, alkoxykarbonylskupíny, CH, alkylsulfonylskupiny, CH, alkylsulñnylskupiny,CH, alkylsulfonyloxyskupiny, CH, alkylsulfonylCm alkylskupiny, C 14, alkylsulfónamidoCLç, alkylskupiny, CM alkylamidoCM alkylskupiny, arylskupiny, arylsulfonylskupiny, arylsulfonyloxyskupiny, aryloxyskupiny, arylsulfónamidoskupíny,arylkarboxamidoskupiny,...

Inhibítory histamínového H3 receptora, ich príprava a terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5075

Dátum: 11.10.2005

Autori: Stevens Freddie Craig, Jesudason Cynthia Darshini

MPK: A61K 31/4025, C07D 405/00, A61P 25/00...

Značky: receptora, histamínového, inhibitory, terapeutické, príprava, použitie

Text:

...rozpoznávacích nedostatkoch, obezite, závrate, schizofrénii, epilepsii, poruchách spánku, narkolepsii a choroby z pohybu.0003 Histamín sprostredkováva svoju aktivitu prostrednictvom štyroch podtypov receptorov, H 1 R, H 2 R, H 3 R a novo identiñkovaného receptora označeného GPRv 53 (Oda T., a kol., J. Biol. Chem. 275 (47) 36781-6 (2000). Alternatívne názvy pre tento receptor sú PORT 3 alebo H 4 R. Aj keď boli vyvinuté relatívne selektivne...

Deriváty pyrolidínu a tiazolidínu, ich príprava a ich použitie na liečenie hyperglykémie a diabetu typu II

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2448

Dátum: 18.05.2005

Autori: Harley Elizabeth, Combettes Murielle, Benoist Alain, De Nanteuil Guillaume

MPK: A61K 31/4025, A61P 3/00, A61K 31/427...

Značky: použitie, tiazolidínu, hyperglykémie, liečenie, príprava, deriváty, pyrolidínu, diabetu

Text:

...nerozvetvenými aleborozvetvenými alkylovými skupinami C 1-C 5,- R predstavuje atóm vodíka alebo nerozvetvenú alebo rozvetvenú alkylovú skupinu Cl-Cő,- Ak predstavuje nerozvetvený alebo rozvetvený alkylénový reťazec C 1-C 4, prípadnesubstítuovaný jedným alebo viacerými atómami halogěnu, prednostne tluóru,- p predstavuje nulu, l alebo 2,- R 3 predstavuje atóm vodíka alebo kyanoskupinu,- X 2 a X 3, identické alebo rozdielne, predstavuje každý...

Inhibítory IAP

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13222

Dátum: 06.04.2005

Autori: Wang Yaping, Zawel Leigh, Palermo Mark, He Feng, Chen Zhuoliang, Sharma Sushil Kumar, Yang Fan, Liu Gang, Zhang Yanlin, Wrona Wojciech, Charest Mark, Straub Christopher Sean, Wang Rung-ming David

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/437, A61K 31/40...

Značky: inhibitory

Text:

...sa opisujú vo W 0 2004/005248 a W 0 01/90070.Predkladaný vynález sa týka všeobecne nových zlúčenín, ktoré inhibujú väzbu proteínu Smac na inhibítor proteínov apoptózy (IAP). Predkladaný vynález zahŕňa nové zlúčeniny, nové kompozície, spôsoby ich použitia a spôsoby ich výroby, pričom tieto zlúčeniny sú všeobecne farmakologicky vhodné ako činidlá pri terapiách, ktorých mechanizmus účinku sa spolieha na inhibíciu interakcie Smac/IAP, a...

Látky účinné na histamínovom receptore H3, príprava a terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6941

Dátum: 25.03.2005

Autori: Takakuwa Takako, Hipskind Philip Arthur, Jesudason Cynthia Darshini, Finn Terry Patrick, Finley Don Richard, Beavers Lisa Selsam, Gadski Robert Alan, Hornback William Joseph, Pickard Richard Todd, Vaught Grant Mathews

MPK: A61K 31/4025, A61P 25/00, A61K 31/00...

Značky: terapeutické, príprava, receptore, použitie, histamínovom, látky, účinné

Text:

...receptorových podtypov, H 1 R, H 2 R, H 3 R a novo identífikovaného receptora označeného ako GPRv 53 (Oda T., a kol., J. Biol. Chem. 275 (47) 36781-6(2000), pričom alternatívne názvy tohto receptora sú PORT 3 alebo H 4 R. Hoci boli vyvinuté pomerne selektívne Iigandy pre H 1 R, H 2 R a H 3 R, boli vyvinuté len málošpecifícké Iigandy, ktoré dokážu rozlíšiť H 3 R od GPRv 53. GPRv 53 je široko distribuovaný receptor, ktorý sa vyskytuje vo...

Bicyklický esterový derivát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11246

Dátum: 01.02.2005

Autori: Matsui Toshiyuki, Yokota Kazuya, Ohata Kohei, Asahina Yoshikazu, Murakami Koji, Fukuda Yasumichi

MPK: A61P 3/10, A61K 31/40, A61K 31/4025...

Značky: bicyklický, esterový, derivát

Text:

...dokument 15). T Iymfocyty stimulované antigénmi exprimujú zvýšenú hladinu DPP-IV(nepatentový dokument 16). DPP-IV je zapojená do produkcie cytokínov a ďalších funkcii T Iymfocytov (nepatentový dokument 17). DPP-IV sa viaže k adenozindeamináze (ADA) na povrchu T Iymfocytov (nepatentový dokument(c) Expresia DPP-IV je zvýšená vkožných fibroblastoch pacientov s reumatoidnou artritídou, psoriázou a Iichen planus (nepatentový dokument(d) Vysoká...

Inhibítory DPP-IV

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2744

Dátum: 09.12.2004

Autori: Feurer Achim, Thiemann Meinolf, Cerezo-galvez Silvia, Hill Oliver, Lopez-canet Meritxell, Edwards Paul John, Matassa Victor Giulio, Nordhoff Sonja

MPK: A61K 31/397, A61K 31/4025, A61K 31/4015...

Značky: dpp-iv, inhibitory

Text:

...čiastočnú alebo úplnú korekciu zvýšených hladín glikózy V plazme bez výskytu hypoglykémie. Glitazóny ktoré sú súčasne predávané sú agonisti peroxizómom proliferatora aktivované receptory (PPAR), hlavne PPAR-gama subtypu. PPAR-gamma agonizmus sa všeobecne verí, že je zodpovedný za zvýšenú inzulínovú senzibilizáciu ktorá sa pozoruje u glitazónov. Newer PPAR agonisti ktoré sa testovali na liečenie cukrovky typu 2 sú agonisti alfa, gama...

Kombinácia antagonistu alebo inverzného agonistu receptora H3 histamínu s anti-psychotikom alebo antidepresívom a jeho použitie na prípravu liečiva predchádzajúceho nežiaducim účinkom psychotropných liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8280

Dátum: 25.06.2004

Autori: Lecomte Jeanne-marie, Schwartz Jean-charles

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/40, A61K 31/137...

Značky: anti-psychotikom, antagonistu, kombinácia, receptora, agonistu, antidepresívom, přípravu, liečivá, predchádzajúceho, histaminu, účinkom, liečiv, nežiaducim, použitie, inverzného, psychotropných

Text:

...oneskorením výskytu súvisiacich komplikácií a najmä rizík vzniku diabetu typu 2, kardiovaskulárnych porúch a/alebo neoplastických ochorení.0009 Ďalším predmetom predloženého vynálezu je taký liečebný prostriedokv zásade bez iných nežiaducich účinkov. 0010 Ešte ďalším predmetom predloženého vynálezu je vistých prípadoch zlepšenie účinnosti antípsychotíckej liečby.0011 Predložený vynález sa tiež týka nového liečiva, ktoré zahŕňa vo...

Preventívny/kuratívny prostriedok na ochorenie nervov sietnice obsahujúci alkyléterové deriváty alebo ich soli

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12824

Dátum: 15.04.2004

Autori: Saitoh Akihito, Kimura Tatsuo, Iwakami Noboru

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/397, A61K 31/40...

Značky: prostriedok, deriváty, sietnice, alkyléterové, ochorenie, obsahujúci, nervov

Text:

...PODSTATA VYNÁLEZUPôvodcovia tohto vynálezu zistili, že alkyléterový derivát s ďalej uvedeným vzorcom l alebo jeho soľ má ochranný účinok na nervové bunky retiny, takže je užitočný ako preventívny a/alebo kuratívny prostriedok na ochorenie nervovčasť zodpovedajúca nasledujúcemu vzorcualkyléterového derivátu so vzorcom 1 predstavujeNasleduje podrobnejší opis vynálezu.Pojmy používané V tomto opise majú ďalej uvedený význam, pokiaľ nie je uvedené...