A61K 31/401

Deriváty kyseliny mandľovej a ich použitie ako inhibítorov trombínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 287692

Dátum: 19.05.2011

Autori: Inghardt Tord, Johansson Anders, Svensson Arne

MPK: A61K 31/397, A61K 31/401, A61K 31/4427...

Značky: inhibítorov, deriváty, trombínu, použitie, kyseliny, mandľovej

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny zvolené z Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)-C-(O)-Aze-Pab(OMe), Ph(3-Cl)(5-OCHF2)-(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab(OH) alebo Ph(3-Cl)(5-OCH-F2) -(R)CH(OH)C(O)-Aze-Pab, alebo farmaceuticky prijateľná soľ ktorejkoľvek z nich. Opisuje sa tiež farmaceutická formulácia, ktorá ich obsahuje v zmesi s farmaceuticky prijateľnou pomocnou látkou, riedidlom alebo nosičom. Zlúčeniny sú na použitie ako farmaceutikum, na použitie pri liečbe trombózy a na...

Režim dávkovania agonistu receptora S1P

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18629

Dátum: 21.12.2009

Autor: Legangneux Eric

MPK: A61K 31/192, A61K 31/397, A61K 31/401...

Značky: agonistu, dávkovania, receptora, režim

Text:

...byť terapia modulátorom alebo agonistom SIP inicializovaná za prísneho lekárskeho dohľadu za účelom kontroly zachovania srdcového rytmu na prijateľnej úrovni. To môže zahmovať hospitalizáciu pacientov, čo liečbu predražuje a komplikuje.0011 Z tohto dôvodu existuje potreba redukovať negatívne chronotropné vedľajšie účinky, ktoré môžu vznikať podávaním modulátorov alebo agonistov receptora SIP, pri súčasnom zachovaní schopnosti podávať...

N-Substituované 2-kyanopyrolidíny, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje a ich použitie na výrobu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 286635

Dátum: 04.02.2009

Autor: Villhauer Edwin Bernard

MPK: A61K 31/40, A61K 31/401, A61K 31/4015...

Značky: ktorý, n-substituované, použitie, prostriedok, farmaceutický, obsahuje, liečivá, 2-kyanopyrolidíny, výrobu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa N-substituovaná 2-kyanopropylidínová zlúčenina všeobecného vzorca (IA) alebo (IB) vo voľnej forme alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej adičnej soli s kyselinou a (S)-1-[[[3-[[[(cyklohexyl)amino]karbonyl]oxy]-1- adamantyl]amino]acetyl]-2-kyanopyrolidín vo voľnej forme alebo vo forme farmaceuticky prijateľnej adičnej soli s kyselinou. Zlúčeniny sú vhodné na výrobu liečiva na prevenciu alebo ošetrovanie stavov sprostredkovaných...

Nová kryštalická forma

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19983

Dátum: 08.08.2008

Autor: Becker Axel

MPK: A61K 31/401, C07D 207/16, A61P 9/12...

Značky: nová, krystalická, forma

Text:

...objemom vodnej suspenzie, ktorá obsahuje jeden ekvivalent oxidu vápenatého po odstránení etanolu a následnom premyti éterom sa vodnásuspenzia lyofilizuje za zisku vápenatej soli s teplotou topenia 235 až 237 °C.0006 Podľa US 6 515 012 a US 6 521 760 syntéza opísaná v US 4 316 906 (uvedená vyššie V bodoch a, b a c) predovšetkým produkuje polymorf A, ale taktiež polymorf B vo veľmi premenlivých podieloch a nikdy nie menej ako 20 . Okrem...

Rýchlo rozpúšťajúca sa farmaceutická dávková forma na orálne podanie a spôsob výroby granúl vhodných na jej výrobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286368

Dátum: 21.07.2008

Autori: Divyakant Desai, Sanjeev Kothari

MPK: A01N 25/08, A61K 31/137, A61K 31/21...

Značky: výroby, rýchlo, forma, podanie, vhodných, dávková, farmaceutická, granúl, orálne, rozpúšťajúca, spôsob, výrobu

Zhrnutie / Anotácia:

Rýchlo rozpúšťajúca sa farmaceutická dávková forma, ktorá sa rozpadá v ústach do 25 sekúnd, zahrnuje liečivo a kombináciu excipientov, ktorá zahrnuje, vzťahujúc sa na celkovú hmotnosť uvedenej dávkovej formy, od 4 do 8 % hmotn. superdezintegrantu od 20 do 70 % hmotn. dispergačného činidla, ktorým je kremičitan vápenatý od 1 do 10 % hmotn. distribučného činidla vybraného zo súboru zahrnujúceho amorfný oxid kremičitý, mikronizovaný oxid...

Substituované Mannichove bázy pyrolov na použitie na potláčanie bolesti a alergických reakcií, spôsob ich prípravy, liek a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286274

Dátum: 28.05.2008

Autori: Maul Corinna, Gerlach Matthias

MPK: A61K 31/401, A61P 11/00, A61P 1/00...

Značky: substituované, reakcií, bolesti, alergických, bázy, mannichove, přípravy, pyrolov, použitie, potláčanie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované Mannichove bázy pyrolov so všeobecným vzorcom (I), kde R1 = H, C1-10-alkylový, arylový, heteroarylový alebo arylový, heteroarylový, CN, Br, Cl alebo OH radikál viazaný cez C1-6-alkylénovú skupinu, R2 = CH(R4)N(R5)(R6), R3, R3', R3'' spoločne alebo jednotlivo predstavujú H, F, Cl, Br, CF3, CN, NO2, SO2NH2, NHR7, SR8, OR9, CO(OR10), CH2CO(OR11), COR15, C1-10-alkyl-, aryl-, heteroaryl arylový radikál alebo heteroalkylový...

Zlúčeniny a prostriedky ako inhibítory proteázy aktivujúcej kanály

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9011

Dátum: 21.11.2007

Autori: Chatterjee Arnab, Tully David, Bursulaya Badry, Vidal Agnes, Spraggon Glen

MPK: A61K 31/401, A61K 31/425, A61K 31/444...

Značky: prostriedky, aktivujúcej, inhibitory, proteázy, kanály, zlúčeniny

Text:

...látkou, na výrobu lieku na liečenie stavu sprostredkovaného proteázou aktivujúcou kanály.0015 Všpeciálnych prlpadoch zlúčeniny podľa vynálezu sa můžu použit na liečenie prostasinom sprostredkovaného stavu. Vjednom uskutočnenl druhou terapeutickou látkou môže byt protizápalová,bronchodilatačná látka, antihistamln, antitusikum. antibiotikum alebo DNáza, a je podávaná pred, súčasne s,alebo po zlúčenine Vzorca (1) alebo (2).V niektorom...

Orálna formulácia s kontrolovaným uvoľňovaním inhibítora interleukín-1 beta konvertujúceho enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8892

Dátum: 30.05.2007

Autori: Lin Wu, Kadiyala Irina Nikolaevna, Hurter Patricia

MPK: A61K 9/16, A61K 9/20, A61K 31/401...

Značky: inhibítora, kontrolovaným, formulácia, konvertujúceho, orálna, interleukín-1, enzymů, uvoľňovaním

Text:

...je stearyl fumarát sodný. Granulačná zmes môže byť formulovaná s obsahom medzi 0 až 20 w/w druhého väzobného agens, medzi 0 w/w až 20 w/w porézneho agens, medzi 0,1 až 4 w/w glidantu a medzi 0,1 až 3 w/w lubrikantu. Granulačná zmes môže byť formulovaná v rozmedzí medzi 5 až 20 w/w druhého väzobného agens, medzi 10 až 20 w/w porézneho agens,medzi 1 až 2 w/w glidantu a medzi 0,5 až 3 w/w lubrikantu. Granulovaná zmes alebo formulovaná...

Spôsoby prípravy zofenopril kalcia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17966

Dátum: 25.05.2007

Autori: Vijaykar Priyesh, Pehere Ashok, Gaikwad Avinash, Gore Vinayak

MPK: C07D 207/16, A61P 9/00, A61K 31/401...

Značky: spôsoby, přípravy, zofenopril, kalcia

Text:

...údajne čistej formy A je opísaný v US 6,515,012 a W 0 00/07984, a je zhrnutý v nasledujúcom texte(a) reakcia chloridu S(-)-3-benzoyltio-2-metyl-propánovej kyseliny a cis-4 fenyltio-L-prollnu vo vode pri pH pohybujúcom sa od 9,0 do 9,5 azískanie zofenoprilu vo forme kyseliny,(b) vysolenie kyslého zofenoprilu s draselnou soľou v roztoku alkoholu azískaní vzniknutej draselnej soli,(c) konverzia draselnej soli na vápenatú sol prídavkom...

Dvojvrstvová tableta na prevenciu kardiovaskulárnych príhod

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7438

Dátum: 24.05.2007

Autori: Orriols Anna, Guglietta Antonio, Guerrero Marta

MPK: A61K 31/401, A61K 31/519, A61K 31/366...

Značky: prevenciu, kardiovaskulárnych, dvojvrstvová, príhod, tableta

Text:

...chorobou a všetkých ľudí vo veku nad 55 rokov.Vtomto smere bolo publikovaných niekoľko patentov týkajúcich sapolypiluliek na kardiovaskulárnu prevenciu.Patent US 6576256 sa týka kombinácie hypocholesterolemického prostriedku, inhibítora renín-angiotenzínového systému, aspirínu a aspoň jedného vitamínu vybraného zo skupiny, ktorú tvori vitamín B 6, vitamín B 12 a kyselinaPatentová prihláška WOO 115674 sa týka použitia inhibičného prostriedku...

Jednodenná formulácia na orálne podanie na kontrolované uvoľňovanie ciprofloxacínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285478

Dátum: 17.01.2007

Autori: Sen Himadri, Talwar Naresh, Staniforth John

MPK: A61K 31/341, A61K 31/4709, A61K 31/401...

Značky: kontrolované, podanie, uvoľňovanie, jednodenná, orálne, formulácia, ciprofloxacínu

Zhrnutie / Anotácia:

Jednodenná formulácia na orálne podávanie ľuďom na kontrolované uvoľňovanie ciprofloxacínu v žalúdočnej a hornej časti tenkého čreva pozostáva z farmaceuticky účinného množstva ciprofloxacínu, 0,2 až 0,5 hmotn. % alginátu sodného, 0,5 až 2 hmotn. % xantánovej gumy, 10 až 25 hmotn. % hydrogenuhličitanu sodného, 5 až 20 hmotn. % sieťovaného polyvinylpyrolidónu, počítané na kompozíciu, pričom hmotnostný pomer alginátu sodného ku xantánovej gume je...

Stabilné prostriedky amorfných solí perindoprilu, spôsob ich prípravy, najmä priemyselnej výroby, a ich použitie pri liečbe hypertenzie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18218

Dátum: 08.11.2006

Autori: Zupet Pavel, Ručman Rudolf

MPK: A61K 31/401, A61K 9/16, A61K 38/55...

Značky: výroby, použitie, amorfných, najmä, solí, prostriedky, liečbe, hypertenzie, perindoprilu, stabilné, spôsob, priemyselnej, přípravy

Text:

...Údaje o stabilite nie sú poskytnuté, ale vzhľadom na spôsob aplikácie a krátku resorpciu je stabilita dôležitá len počas prípravy.0012 Jednoduchý farmaceutický prostriedok bez špeciálnych prísad na zvýšenie stability je opisaný vo W 0 2004/046172 (PCT/GB 2003/004981) a GB 2,395, 195 A (CipIa), do ktorého sa pridáva hydrát perindopril erbumínu.0013 Sodná soľ perindoprilu je opísaná v EP 0049658 a US 6,696,481, kde je opísané, že uvedená...

Vápenatá soľ zofenoprilu v polymorfnej forme C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20627

Dátum: 30.06.2006

Autori: Pehere Ashok, Vijaykar Priyesh, Gore Vinayak, Gaikwad Avinash

MPK: C07D 207/16, A61P 9/12, A61K 31/401...

Značky: zofenoprilu, polymorfnej, vápenatá, formě

Text:

...a US 6,521,760 zverejňujú spôsob prípravy vpodstate(a) reakciu chloridu (S)(-)-3 -(benzoyltio)-2-metyl-kyseliny propánovej a cis 4-(fenyltio)-L-prolínu vo vode pri pH V rozsahu od 9,0-9,5 a získanie(b) neutralizáciu kyslého zofenoprilu draselnou soľou v alkoholovomroztoku a získanie výslednej draselnej soli,(c) chemickú premenu draselnej soli na vápenatú pridaním vodného roztoku draselnej soli zofenoprilu k vodnému roztoku chloridu...

Kombinovaná terapia na liečenie cukrovky a stavov s ňou súvisiacich a na liečenie stavov zlepšených zvýšením hladiny GLP-1 v krvi

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5928

Dátum: 09.01.2006

Autori: Al-shamma Hussien, Leonard James, Chu Zhi-liang, Jones Robert

MPK: A61K 31/401, A61K 31/00, A61K 31/415...

Značky: zlepšených, terapia, súvisiacich, cukrovky, stavov, liečenie, kombinovaná, glp-1, zvýšením, hladiny

Text:

...dráhu na začatie signálnej transdukcie vedúcej k biologickej reakcii. Zmena receptorovej štruktúry na aktívny stav umožňuje naviazanie sa na transdukčnú dráhu (prostredníctvom Gproteínu) a spôsobenie biologickej reakcie.0017 Receptor môže byt stabilizovaný v aktívnom stave pomocou Iigandu alebo zlúčeniny. ktorá je Iiečivom. Posledne zistenia, vrátane, ale bez výlučneho obmedzenia sa na modifikácie na aminokyselinové sekvencie...

Spôsob identifikácie GLP-1 sekretagogov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5801

Dátum: 09.01.2006

Autori: Chu Zhi-liang, Al-shamma Hussien, Leonard James, Jones Robert

MPK: A61K 31/415, A61K 31/401, A61K 31/00...

Značky: glp-1, identifikácie, spôsob, sekretagogov

Text:

...s G-protelnom na skríning GLP-1 sekretagogov. 0016 Vynález predstavuje ex vivo spôsob identifikácie GLP-1 sekretagogov zahrňujúci nasledovné kroky(a) kontakt testovanej zlúčeniny s hostiteľskou bunkou alebo s membránou hostiteľskej bunky, ktorá exprimuje receptor spojený s G-protelnom, kde receptor spojený s G-protelnom obsahuje amincr kyselinovú sekvenciu vybranú zo skupiny zahmujúcej(i) aminokyseliny 1-335 sekvencie SEQ ID No 2(ii)...

Farmaceutická kompozícia obsahujúca amlodipín-besylát a lizinopril dihydrát a spôsob jej prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8641

Dátum: 09.06.2005

Autor: Kelen Ákos

MPK: A61K 31/401, A61K 31/4422

Značky: lizinopril, kompozícia, obsahujúca, farmaceutická, spôsob, amlodipín-besylát, přípravy, dihydrát

Text:

...dihydrát je charakteristický malou veľkosťou častíc ( 40 m min. 80 a 125 m min. 95 ), časticamí v tvare ihiel a malou sypnou hmotnosťou (približne 0,05 - 0,30 g/ml). Všetky vyššie uvedené charakteristické rysy spôsobujú nevhodný prietok a stlačiteľnosť a pod., aj v prípade, ak je prítomný v minirnálnom rozsahu, ktorý zaisťuje terapeutický účinok a môže ohroziť potrebnú homogenitu, stlačiteľnosť a/alebo plnenie kapsúl aj po suchej...

Nová kombinácia anticholínergík a beta-mimetík na liečenie ochorení dýchacích ciest

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4244

Dátum: 24.01.2005

Autori: Goede Joachim, Szelényi István, Maus Joachim, Cnota Peter Jürgen

MPK: A61K 31/138, A61K 31/401, A61K 45/00...

Značky: anticholínergík, liečenie, dýchacích, ciest, ochorení, nová, beta-mimetík, kombinácia

Text:

...zvýšenie účinnosti v porovnaní s jednotlivými látkami osobitne a doteraz známymi kombináciami V prípade CHOCHP aj astmy. Z ďalšieho hľadiska táto terapeutická kombinácia vykazuje aj rýchly nástup účinku aj predĺžené trvanie účinku, takže pacienti pociťujú rýchle zlepšenie stavu a zhľadiska trvania účinku zníženú potrebu krátko pôsobiacich záchranných medikamentov, ako sú salbutamol alebo terbutalín. Tento efekt sa prekvapivo prejaví, keď sa...

Spôsob prípravy N-substituovaných 2-kyanopyrolidínov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18249

Dátum: 15.04.2004

Autori: Schäfer Frank, Sedelmeier Gottfried

MPK: C07D 207/16, A61P 3/10, A61K 31/401...

Značky: přípravy, spôsob, 2-kyanopyrolidínov, n-substituovaných

Text:

...je arylovou skupinou fenyl alebo substituovaný fenyl.V prípade, že X je -O-SO 2-(C 1.g)alkyl alebo -O-SOg-(aryl), potom sa termín alkyl vzťahuje na bud priamy alebo rozvetvený reťazec, ktorý môže byť prípadne substituovaný l až 5 substituentmi vybranými z halogénu výhodne z fluóru, chlóru, brómu alebo jódu. Príklady alkylových skupín zahŕňajú metyl, etyl, propyl, izopropyl, n-butyl, t-butyl, izobutyl, trifluórmetyl.Vo vyššie opísanom spôsobe...

Mikrokapsuly na oneskorené a kontrolované uvoľňovanie perindoprilu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5736

Dátum: 24.06.2003

Autori: Meyrueix Rémi, Castan Catherine, Huet De Barochez Bruno, Wutrich Patrick, Legrand Valérie

MPK: A61K 31/401, A61K 38/55, A61K 31/40...

Značky: kontrolované, oneskorené, uvoľňovanie, mikrokapsuly, perindoprilu

Text:

...dokonca nulová.0012 V tomto kontexte by bolo zvlášť výhodne disponovať galenickou formou perindoprilu s oneskoreným a kontrolovaným uvoľňovaním, umožňujúcou zaistiť bezpečným spôsobom uvoľňovanie vďaka dvojitému mechanizmu spúšťania uvoľňovania perindoprilu časovozávislého uvoľňovania, spúšťaného na konci kontrolovanej doby zotrvania v žalúdku, a pHzávislého uvoľňovania, spúšťaného zvýšením pH, keď galenická forma prenikne do tenkého čreva....

Modulátory receptora vitamínu D fenyl-tiofénového typu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6072

Dátum: 22.05.2003

Autori: Ma Tianwei, Linebarger Jared Harris, Jones Charles David, Gajewski Robert Peter, Bunel Emilio Enrique, Nagpal Sunil, Lu Jianliang, Dahnke Karl Robert, Yee Ying Kwong, Simard Todd Parker, Stites Ryan Edward

MPK: A61K 31/381, A61K 31/401, A61K 31/41...

Značky: modulátory, fenyl-tiofénového, receptora, vitamínu

Text:

...Boli syntetizované syntetické ligandy receptoru vitamínu D (VDR) so zníženým kalcemickým potenciálom. Napriklad skupina bis-fenylových zlúčenín označených za napodobňujúcu 1 d,25-dihydroxyvitamín D 3 je oplsaná v US Patente č. 6 218 430 a článku NoveI nonsecosteroidal vitamin D mimics exert VDR-modulatíng activities with less calcium mobilization than 1 a,25 Dihydroxyvitamin D 3, Marcus F. Boehm, a kol., Chemistry Biology 1999,zv. 6, č....

Spôsob modulácie fototoxicity

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10162

Dátum: 17.04.2003

Autori: Kim Moonsun, Wondrak, Jacobson, Roberts Michael

MPK: A61Q 17/04, A61K 31/401, A61Q 19/00...

Značky: modulácie, spôsob, fototoxicity

Text:

...zistilo, či je možné identifikovať spoločný rys štruktúr molekúl alebo farmakofor. Zistilo sa. že vitamín B 6 aj pyridinolin majú rovnakú centrálnu štruktúru založenú na S-hydroxypyridíne, čo podnietilo nasledujúci rad pokusov.Sledovala sa skupina derivátov hydroxypyridínu v pokusoch obdobných predchádzajúcim. Stručne,testovali sa 2, 3 a 4-hydroxypyridíny, ako je N-etyl-I-Lhydroxypyridin. Všetky štruktúry sú znázornené na obrázku 1.Bunky...

Terapeutické činidlo na odstraňovanie populácií nežiaducich proteínov z plazmy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2138

Dátum: 29.07.2002

Autor: Pepys Mark

MPK: A61K 31/401, A61K 47/48, A61P 25/00...

Značky: populácií, odstraňovanie, plazmy, nežiadúcich, proteínov, činidlo, terapeutické

Text:

...získaná ako komplikácia iného primárneho ochorenia, je tiež extrémne obtíažne. Napríklad variantná transtyretinová molekula a variantná fibrinogénová molekula, ktoré sú zodpovedné za formy dedičnej systémovej amyloidózy, môžu byť eliminované z plazmy iba transplantáciou pečene. Podobný prístup nie je možný u mnohých ďalších dedičných ochorení spôsobovaných patogénnymi variantnými proteínmi. Získané produkcia abnormálnych a patogénnych...