A61K 31/395

Monoklonálna protilátka proti CTLA-4, spôsob jej výroby, farmaceutická kompozícia, bunková línia, izolovaná nukleová kyselina, hostiteľská bunka, transgénny cicavec a použitie monoklonálnej protilátky

Načítavanie...

Číslo patentu: 288274

Dátum: 07.05.2015

Autori: Gilman Steven Christopher, Neveu Mark Joseph, Geoffrey Davis, Mueller Eileen Elliott, Hanson Douglas Charles, Hanke Jeffrey Herbert, Corvalan Jose Ramon

MPK: A61K 31/395, A61P 35/00, A61K 39/395...

Značky: farmaceutická, nukleová, použitie, bunková, výroby, kyselina, monoklonálna, kompozícia, spôsob, cicavec, buňka, izolovaná, línia, transgénny, ctla-4, proti, protilátky, protilátka, monoklonálnej, hostiteľská

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná monoklonálna protilátka, ktorá sa viaže na antigén 4 ľudských cytotoxických T–lymfocytov alebo jej fragment, farmaceutická kompozícia obsahujúca túto protilátku alebo jej fragment, bunková línia produkujúca protilátku alebo fragment viažuci antigén, izolovaná nukleová kyselina kódujúca ľahký a/alebo ťažký reťazec protilátky alebo fragmentu viažuceho antigén, hostiteľská bunka obsahujúca izolovanú nukleovú kyselinu alebo fragment,...

Ľudská monoklonálna protilátka viažuca sa na CTLA-4, farmaceutická kompozícia s jej obsahom, bunková línia produkujúca protilátku, nukleová kyselina a spôsob prípravy ľudskej CTLA-4 protilátky

Načítavanie...

Číslo patentu: 288057

Dátum: 01.03.2013

Autori: Hanson Douglas Charles, Gilman Steven Christopher, Mueller Eileen Elliott, Neveu Mark Joseph, Corvalan Jose Ramon, Hanke Jeffrey Herbert, Davis Geoffrey

MPK: A61P 35/00, A61K 31/395, A61P 29/00...

Značky: viažuca, ludskej, protilátky, produkujúca, nukleová, kyselina, protilátku, ľudská, farmaceutická, línia, obsahom, spôsob, monoklonálna, protilátka, ctla-4, bunková, přípravy, kompozícia

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná ľudská monoklonálna protilátka, ktorá sa viaže na CTLA-4 alebo jej fragment viažuci antigén, farmaceutická kompozícia obsahujúca protilátku alebo jej fragment viažuci antigén, bunková línia produkujúca protilátku alebo fragment viažuci antigén, nukleovákyselina kódujúca ľahký a/alebo ťažký reťazec protilátky alebo fragmentu viažuceho antigén, spôsob prípravy ľudskej CTLA-4 protilátky alebo fragmentu viažuceho antigén a použitie...

Kryštalický polymorf analógu epotilónu, spôsob jeho výroby, farmaceutický prípravok s aktívnou zložkou tohto polymorfu a použitie tohto polymorfu na výrobu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 287876

Dátum: 16.01.2012

Autori: Malloy Timothy, Vitez Imre, Dimarco John, Galella Michael, Davidovich Martha, Favreau Denis, Guo Zhenrong, Gougoutas Jack

MPK: A61K 31/425, A61P 35/00, A61K 31/395...

Značky: krystalický, polymorf, zložkou, výrobu, aktívnou, prípravok, polymorfu, epotilónu, liečivá, spôsob, farmaceutický, výroby, analogů, tohto, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané kryštalické polymorfné formy analógu epotilónu všeobecného vzorca (I), označené ako forma A a forma B a ich zmesi, spôsoby ich výroby, použitie uvedených kryštalických polymorfov na výrobu liečiva a farmaceutické dávkovacie formy, ktoré ich obsahujú.

Zmes obsahujúca 40-O-(2-hydroxy)etylrapamycín a antioxidant a farmaceutická kompozícia s obsahom tejto zmesi

Načítavanie...

Číslo patentu: 287325

Dátum: 10.06.2010

Autori: Stone Guy, Navarro François, Petit Samuel

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/395, A61K 31/7042...

Značky: antioxidant, obsahujúca, zmesí, kompozícia, obsahom, tejto, farmaceutická, 40-o-(2-hydroxy)etylrapamycín

Zhrnutie / Anotácia:

Je opísaná zmes obsahujúca 40-O-(2-hydroxy)etylrapamycín a antioxidant a farmaceutická kompozícia obsahujúca takúto zmes spolu s jedným alebo viacerými farmaceuticky prijateľnými nosičmi alebo riedidlami.

Použitie (R)-enantiomérov amidov 2-arylpropiónových kyselín, farmaceutický prostriedok, (R)-enantioméry amidov 2-arylpropiónových kyselín a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287224

Dátum: 08.03.2010

Autori: Cinzia Bizzarri, Colotta Francesco, Caselli Gianfranco, Bertini Riccardo, Allegretti Marcello, Cesta Maria Candida, Sabbatini Vilma, Gandolfi Carmelo

MPK: A61K 31/395, C07C 233/00, A61K 31/165...

Značky: prostriedok, 2-arylpropionových, r)-enantiomérov, farmaceutický, spôsob, použitie, amidov, r)-enantioméry, kyselin, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa N-(2-aryl-propionyl)amidy všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a farmaceutické prostriedky s ich obsahom. Uvedené zlúčeniny sú vhodné na prevenciu a liečbu poškodených tkanív v dôsledku dráždivého účinku polymorfonukleových neutrofilov (leukocytov PMN) v miestach zápalov. Ďalej sa opisujú R-enantiomérov N-(2-aryl-propionyl)amidov všeobecného vzorca (I), ich použitie na inhibíciu chemotaxie neutrofilov vyvolanej IL-18....

Podanie prostriedku na čistenie črevného traktu a antibiotiká na liečbu črevných ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17265

Dátum: 07.05.2009

Autori: Johnson Lorin, Patton Stephana, Forbes William

MPK: A61K 31/375, A61K 31/00, A61K 31/395...

Značky: ochorení, podanie, antibiotika, prostriedku, črevných, črevného, liečbu, traktu, čistenie

Text:

...obsahuje polyetylénglykol (PEG),síran sodný, chlorid sodný, chlorid draselný a kyselinu askorbovú.0011 Podľa jedného uskutočnenia je prostriedok na prečistenie gastrointestinálneho traktu dodávaný ako dve vrecká A obsahujúce 100 gramov PEG 3350, 7,5 gramov síranu sodného, 2,691 gramov chloridu sodneho a 1,015 gramov chloridu draselného a dve vrecká B obsahujúce 4,7 gramov kyseliny askorbovej a 5,9 gramov askorbátu sodného.0012 Podľa jedného...

1-substituované karba-nukleozidované analógy na antivírusové liečenie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18705

Dátum: 22.04.2009

Autori: Cho Aesop, Kim Choung, Saunders Oliver, Zhang Lijun, Butler Thomas, Parrish Jay

MPK: A61K 31/41, A61K 31/4188, A61K 31/395...

Značky: analogy, antivírusové, liečenie, 1-substituované, karba-nukleozidované

Text:

...skríningových testov na identifikáciu selektívnych inhibítorov (De Clercq, E. (2001) J. Pharmacol. Exp.Ther. 2971-10 De Clercq, E. (2001) J. Clin. Virol. 2273-89). Biochemické ciele ako je NS 5 B sú dôležité prisú problémy pri vývoji bunkových testov a predklinických zvieracích systémov0005 V súčasnej dobe, sú predovšetkýn dve antivírusové zlúčeniny, ribavirín, analóg nukleozidu a interferón-alfa (a)(IFN), ktoré sa používajú na liečenie...

Analógy karbonukleozidov na protivírusovú liečbu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13430

Dátum: 22.04.2009

Autori: Kim Choung, Cho Aesop, Xu Jie, Parrish Jay

MPK: A61K 31/395, A61K 31/4188, A61K 31/41...

Značky: liečbu, karbonukleozidov, protivírusovú, analogy

Text:

...ribavirín,nukleozidový analóg, ainterferón alfa (o) (lFN), ktoré sa používajú na liečbu chronických infekcií HCV u ludí. Ribavirín samotný nie je účinný pri znižovaní hladín vírusovej RNA, má významnú toxicitu a je o ňom známe, že vyvoláva anémiu. Udáva sa, že kombinácia lFN a ribavirínu je účinná pri manažmente chronickej hepatitídy C(Scott, L. J., et al. Drugs 2002, 62, 507 - 556) ale menej ako polovica pacientov,ktorí boli takto...

Spôsob stabilizácie rapamycínu alebo rapamycínového derivátu

Načítavanie...

Číslo patentu: 286688

Dátum: 25.02.2009

Autori: Navarro François, Stone Guy, Petit Samuel

MPK: A61K 31/395, A61K 31/4353, A61K 31/7042...

Značky: rapamycínu, derivátů, rapamycínového, stabilizácie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Spôsob stabilizácie rapamycínu alebo rapamycínového derivátu s imunosupresívnymi vlastnosťami zahrnuje rozpustenie čistého rapamycínu alebo rapamycínového derivátu v inertnom rozpúšťadle
pridanie antioxidantu k výslednému roztoku v množstve do 1 % vztiahnuté na hmotnosť rapamycínu alebo rapamycínového derivátu a zrážanie stabilizovanej zmesi pozostávajúcej z rapamycínu alebo rapamycínového derivátu a antioxidantu.

Brómfenylsubstituované tiazolyldihydropyrimidíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15367

Dátum: 18.06.2008

Autori: Goldmann Siegfried, Liu Yisong, Li Jing

MPK: A61K 31/381, A61K 31/426, A61K 31/395...

Značky: tiazolyldihydropyrimidíny, brómfenylsubstituované

Text:

...buniek. Hodnota C 50 je 2 nMv príklade 9 patentu). A keď sa hlavné substituenty zmenia na R (o-chlór) a R 2 (p fluór), získa sa približne rovnaká hodnota i 05., (lC 5 o 2 - 4 nM v príklade 5).Tento zdroj naznačuje, že hodnota lC 5 o nemôže rásť s menením hlavnýchPatent USA č. 7,074,784 B 2 uvádza aj priklad, vktorom je tiazol-2-yl nahradený difluórovým zvyškom (opísaný vpríklade 45 patentu). Derivát máPrekvapujúco sme objavili, že...

Deriváty 18-aminosubstituovaných analógov geldamycín hydrochinónu s cytotoxickou aktivitou na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10516

Dátum: 14.11.2007

Autori: Desai Neil, Soon-shiong Patrick, Tao Chunlin, Han Hongna, Sun Xiaowen

MPK: A61K 31/395, C07D 225/06, A61P 35/00...

Značky: 18-aminosubstituovaných, cytotoxickou, deriváty, analógov, aktivitou, hydrochinónu, liečenie, rakoviny, geldamycín

Text:

...pri viazaní ATP, pozri Bedin a kol., J. Int. J. Cancer 2004, 9(5), 43. Antiproliferačný účinok geldanamycínu sa pripisuje destabilizácii proteínu Raf-l, jedného z cieľov Hsp 90, a následnej inhibícii MAPK. Li a kol. zistili, že geldanamycín vykazuje široké spektrum antivírusovej ÚČÍHHOSIÍ, vrátane účinnosti proti HSV-l akoronavírusu ťažkého3 Geldanamycín in vitro významne inhiboval replikáciu HSV-l, pričom 50 inhibičná koncentrácia bola...

Sekretagógy rastového hormónu, ich použitie, farmaceutické kompozície na ich báze a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 285678

Dátum: 16.05.2007

Autori: Ragan John, Jardine Dasilva Paul, Lefker Bruce, Carpino Philip

MPK: A61K 38/05, A61K 31/395, C07D 471/00...

Značky: kompozície, použitie, rastového, hormonu, farmaceutické, báze, sekretagógy, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) a ich farmaceuticky vhodné soli, ktoré sú sekretagógmi rastového hormónu, zvyšujú hladinu endogénneho rastového hormónu, sú užitočné pri liečení a prevencii osteoporózy, kongestívneho srdcového zlyhania, slabosti spojenej so starnutím, obezity, pri urýchľovaní hojenia zlomenín kostí, atenuácii proteínovej katabolickej odpovede po veľkých operáciách, znižovaní kachexie a straty proteínov v dôsledku chronickej...

Spôsoby liečby ochorení stukovatenej pečene zahrnujúce inhibíciu syntézy glukosfingolipidov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19270

Dátum: 09.05.2007

Autori: Arbeeny Cynthia Marie, Yew Nelson, Jiang Canwen, Zhao Hongmei, Cheng Seng

MPK: A61K 31/395, A61K 31/40, A61K 31/4245...

Značky: syntézy, stukovatenej, inhibíciu, spôsoby, glukosfingolipidov, pečené, zahrnujúce, ochorení, liečby

Text:

...(2003) a Adams et al., Can. Med. Assoc. JÍ 1721899-905 (2005).0009 S ohľadom na vysoký výskyt chorôb spojených s pečeňovými lipidovými sedimentmi,vážnosť týchto stavov a nedostatok osvedčených ošetrení, je nutné vyvinúť nově liečby pre0010 Predkladaný vynález poskytuje kompozíciu na použitie V liečbe FLD u cicavca (ako je napr. človek), v prípade potreby liečby, inhibiciou syntézy glukosñngolipidu u cicavca. V niektorých...

Medziprodukty prípravy bivalentných mimetík Smac

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18123

Dátum: 04.05.2007

Autori: Peng Yuefeng, Wang Shaomeng, Qin Dongguang, Sun Haiying, Nikolovska-coleska Zaneta, Qiu Su, Cai Qian

MPK: A61K 31/407, A61K 31/4192, A61K 31/395...

Značky: mimetík, přípravy, bivalentných, medziprodukty

Text:

...IA potentne potláčajúapoptózu indukovanú veľkým množstvom apoptotických stimulov,vrátane chemoterapeutických činidiel, ožarovania a imunoterapie0006 IA (XIAP) je najviac potentný inhibitor na potláčanie apoptózy u všetkých členov IAP Holcik a kol., Apoptosis 6253(2001) Lacasse a kol., Oncogene 173247 (1998) Takahashi a kol., J. Biol. Chem. 2737787 (1998) Deveraux a kol., Nature 3883 OO (1997) Sun a kol., Nature 4018 l 8 (1999) Deveraux a...

Antagonisty receptora IL-8

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12641

Dátum: 20.04.2007

Autor: Busch-petersen Jakob

MPK: A61P 11/06, A61P 17/00, A61K 31/395...

Značky: receptora, antagonisty

Text:

...(1992).L-8, GROa, GROB, GROy a NAP-2 in vitro vyvolávajú zmenu tvaru neutroñlov,chemotaxiu, uvoľňovanie granúl a respiračné vzplanutie, pretože sa viažu k aktivačným receptorom z rodiny receptorov so siedmimi transmembránovými doménami, ktoré sú spriałmuté s proteínom G, a aktivujú ich, a najmä sa viažu k receptorom IL-8, zvlášť k receptoru IL-8 B (CXCR 2). Thomas et al., J. Biol. Chem. 266, 14839 (l 99 l) a Holmes et al.,Science 253, 1278...

Analógy rapamycínu obsahujúce tetrazol so skrátenými polčasmi a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285408

Dátum: 13.12.2006

Autor: Mollison Karl

MPK: A61K 31/395, A61K 31/4353, A61P 31/00...

Značky: tetrazol, použitie, skrátenými, polčasmi, obsahujúce, analogy, rapamycínu

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina so vzorcom (I) alebo jej farmaceuticky prijateľná soľ je imunomodulačné činidlo a je užitočná pri liečbe restenózy a imunitných a autoimunitných ochorení. Taktiež sú opísané kompozície inhibujúce rakovinu, fungálny rast, restenózu, postransplantačnú rejekciu tkaniva a imunitné a autoimunitné choroby a použitie uvedených zlúčenín na výrobu liečiva na inhibíciu fungálneho rastu, restenózy, postransplantačnej rejekcie tkaniva a...

Heteroaryl substituované pyrrolo [2,3-b] pyridíny a pyrrolo [2,3-b] pyrimidíny ako inhibítory Janus kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10781

Dátum: 12.12.2006

Autori: Arvanitis Argyrios, Vaddi Krishna, Shepard Stacey, Falahatpisheh Nikoo, Jalluri Ravi Kumar, Maduskuie Thomas, Storace Louis, Rafalski Maria, Rodgers James, Wang Haisheng, Fridman Jordan

MPK: A61P 17/00, A61K 31/395, A61P 35/00...

Značky: 2,3-b, pyridíny, heteroaryl, pyrimidíny, kinázy, substituované, pyrrolo, janus, inhibitory

Text:

...hmotnosťou, ktoré stimulujú biologické reakcie prakticky všetkých bunkových typov. Napríklad, cytokíny regulujú mnoho ciest zahrnutých V reakcii zápalu na sepsíu. Cytokíny ovplyvňujú bunkovú diferenciáciu,proliferáciu a aktiváciu a môžu byť modulované ako prozápalovými, tak protizápalovýmireakciami, aby hostiteľ reagoval primerane na patogény.0008 Väzba cytokínu na jeho receptor na bunkovom povrchu spúšťa intracelulárne sígnálne kaskády, ktoré...

Heteroaryl substituované pyrrolo [2,3-b]pyrimidíny ako inhibítory Janus kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20618

Dátum: 12.12.2006

Autori: Fridman Jordan, Rafalski Maria, Jalluri Ravi Kumar, Wang Haisheng, Storace Louis, Maduskuie Thomas, Rodgers James, Shepard Stacey, Arvanitis Argyrios, Vaddi Krishna, Falahatpisheh Nikoo

MPK: A61K 31/395, A61P 35/00, A61P 17/00...

Značky: janus, substituované, 2,3-b]pyrimidíny, kinázy, pyrrolo, heteroaryl, inhibitory

Text:

...ktoré sú často viazané k onkogenéze. Napríklad skupinaSrc je najväčšia a zahŕňa medzi iným Src, Fyn, Lck a Fgr.Podrobnú diskusiu týchto kináz pozri Bolen JB. Nonreceptor0006 Značný počet tyrozináz (ako receptorových tak nereceptorových) je spojený s rakovinou (pozri Madhusudan S,Ganesan TS. Tyrosine kinase inhibitors in cancer therapy. Clin Biochem. 2004, 37(7)618-35.). Klinické Štúdie naznačujú, že nadmerná expresia alebo porucha regulácie...

Heteroaryl substituované pyrolo[2,3-B]pyridíny a pyrolo[2,3-B]pyrimidíny ako inhibítory Janus kinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19141

Dátum: 12.12.2006

Autori: Wang Haisheng, Fridman Jordan, Jalluri Ravi Kumar, Falahatpisheh Nikoo, Storace Louis, Arvanitis Argyrios, Rafalski Maria, Maduskuie Thomas, Vaddi Krishna, Shepard Stacey, Rodgers James

MPK: A61P 17/00, A61P 35/00, A61K 31/395...

Značky: substituované, kinázy, inhibitory, pyrolo[2,3-b]pyrimidíny, heteroaryl, janus, pyrolo[2,3-b]pyridíny

Text:

...myeloidnej Ieukémii, mutácia Flt-3 predpovedá kratšie prežitie bez návratu choroby. Expresia VEGFR, ktorá je dôležitá pre nádorovú angiogenézu, je spojovaná s nižším pomerom prežitia pri rakovine pľúc. Expresia kinázy Tie-1 nepriamo koreluje s prežitím pri rakovine pľúc. Expresia BCR-Abl je dôležitým prediktorom odpovedi pri chronickej Ieukémii a Src tyrozínkináza je indikátorom zlej prognózy vo všetkých fázach kolorektálnej rakoviny.0007...

Bifenylové deriváty a ich použitie v liečbe hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8057

Dátum: 18.09.2006

Autori: Angell Richard Martyn, Wheelhouse Christopher James, Salter James Iain, Thomas Alexander James Floyd, Carter Malcolm Clive, Pilkington Christopher John, Bushnell David John, Lumley James, Mathews Neil

MPK: A61K 31/4433, A61K 31/395, A61K 31/381...

Značky: hepatitidy, liečbe, použitie, deriváty, bifenylové

Text:

...Tak ako sa tu používa, halogénom je chlór, fluór, bróm alebo jód. Halogénom je typicky fluór, chlór alebo bróm.0017 Tak ako sa tu používa, CC 4 alkoxylovou časťou je uvedená C 1-C 4 alkylová časť,ktorá je viazaná katómu kyslíka. Cj-Cą alkoxylovou časťou je výhodne metoxy. CC 4 hydroxyalkylovou časťou je uvedená CC 4 alkylová časť substituovaná jednou hydroxylovou časťou. Výhodnými hydroxyalkylovými časťami sú Cl-C hydroxyalkylové časti,...

Benzochinazolínové deriváty a ich použitie pri liečení ochorení kostí

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6793

Dátum: 14.08.2006

Autori: Widler Leo, Beerli René, Ammon Sandra

MPK: C07D 217/00, A61K 31/435, A61K 31/395...

Značky: kosti, liečení, ochorení, benzochinazolínové, deriváty, použitie

Text:

...X sú nezávisle vybrané zo súboru, ktorý tvorí C 1-C 4 alkyl, halo, C 1-C 4 alkyloxy, kyano, triŕluórmetyl, hydroxy, amino, nítro a substituovaný C 1-C 4 alkyl (sulfanyl, sulfonyl, amino, oxykarbonyl, hydroxyl, sulfmyl,karbonyl, karboxyl alebo karbamoyl)každá skupina R 3 a R 4 predstavuje jeden alebo viac substituentov nezávisle vybraných z H,halogénu, prípadne substituovaného C 1-C 4 alkylu a prípadne substituované CC 4 alkyloxyskupinyprípadný...

Heterocyklické azahexánové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 285048

Dátum: 18.04.2006

Autori: Bold Guido, Khanna Satish Chandra, Fässler Alexander, Lang Marc, Capraro Hans-georg

MPK: A61K 31/44, A61K 31/395, A61K 31/425...

Značky: deriváty, použitie, farmaceutický, spôsob, obsahuje, prostriedok, heterocyklické, přípravy, ktorý, azahexánové

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je C1-C7 alkoxykarbonylová skupina, R2 je sekundárna alebo terciárna C1-C7 alkylová skupina alebo alkyltioalkylová skupina obsahujúca C1-C7 alkylové skupiny, R3 je fenylová skupina, ktorá je nesubstituovaná alebo substituovaná jednou alebo viacerými C1-C7 alkoxylovými skupinami alebo cykloalkylová skupina obsahujúca 4 až 8 atómov uhlíka, R4 je fenylová skupina alebo cyklohexylová skupina,...

Perorálne antimikrobiálne farmaceutické prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3704

Dátum: 03.05.2005

Autori: Bozzella Roberta, Ajani Mauro, Celasco Giuseppe, Villa Roberto

MPK: A61K 31/4164, A61K 9/26, A61K 31/395...

Značky: prostriedky, antimikrobiálne, perorálne, farmaceutické

Text:

...rastom (Small Intestine Overgrowth - Bujnenie na tenkom čreve - SIBO) na tenkom čreve. Takéto prostriedky sú formulované takým spôsobom, aby uvoľnili aktívnu zložku rýchlo V blízkej časti čreva, to jest výlučne vtenkom čreve (dvanástnik,lačník a bedrovník).Metronidazol je nitroimidazolová chemoterapeutická látka so silným antimikrobiálnym účinkom a širokým spektrom účinku na tak Gram baktérie a Gram- baktérie. Navyše, metronidazol je...

Nové polymorfné formy rifaximínu, spôsob ich výroby a ich použitie v liečivých prípravkoch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17913

Dátum: 03.03.2005

Autori: Viscomi Giuseppe Claudio, Campana Manuela, Barbanti Maria Miriam, Confortini Donatella, Braga Dario

MPK: A61P 31/04, C07D 498/22, A61K 31/395...

Značky: prípravkoch, výroby, spôsob, formy, použitie, liečivých, polymorfné, nové, rifaximínu

Text:

...rifampicinu (INN) vyrobené rôznymi výrobcami sa navzájom líšia, pretože vykazujú rozličnépolymorfné charakteristiky a ako následok vykazujú rozličnéprofily rozpúšťania spoločne s následnými výkyvmi príslušných farmakologických Vlastnosti.0009 Použitím procesu kryštalizácie a sušenia všeobecne opísaného V predtým uvedených patentoch IT 1154655 a EP 0161534 sa zistilo, že za určitých experimentálnych podmienok sa získa málo kryštalická forma...

Modulácia syntézy a degradácie hyalurónanu pri liečení ochorenia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15342

Dátum: 11.10.2004

Autori: Brownlee Gary Russell, Brown Tracey Jean

MPK: A61K 31/7105, A61K 31/711, A61K 31/395...

Značky: ochorenia, syntézy, liečení, hyalurónanu, degradácie, modulácia

Text:

...degraduje rodinou enzýmov známych ako hyaluronidázy, ktoré sa v súčasnosti označujú HYALl,HYALZ, HYAL 3 a PH-20, pričom rovnako ako enzýmy, ktoré produkujú HA, sú navzájom odlíšene vzhľadom na prechodnú a diferenciálnu expresiu v priebehu rôznych fyziologických pro cesov a chorobných stavov.V práci, ktorá viedla kpredkladanému Vynálezu sa pozorovalo, že HAS a HYAL sú diferenciálne exprimované za rôznych fyziologických podmienok. Pozitívne sa...

Propiónamidové deriváty užitočné ako modulátory androgénneho receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7266

Dátum: 24.06.2004

Autori: Huhtala Paavo, Karjalainen Arja, Ratilainen Jari, Kallio Pekka, Wohlfahrt Gerd, Moilanen Anu, Törmäkangas Olli

MPK: A61K 31/275, A61K 31/167, A61K 31/395...

Značky: propiónamidové, modulátory, receptora, užitočné, androgénneho, deriváty

Text:

...používajú nesteroidné antagonisty (antiandrogény) na pôsobenie proti nežiadúcim aktivitám nadbytočných androgénov. Oproti tomu boli nedávno uvedené nesteroidné AR agonisty, ktoré by mali potenciál pri liečbe chorôb spôsobených nedostatkom androgénov. Napriek tomu sú štruktúrne členy nesteroidných ligandov, ktoré by viedli k optimálnej aktivite agonistov a selektivite0005 Nesteroidné propiónanilidy, majúce modulačnú aktivitu androgénneho...

Použitie stabilizátorov HIF alfa na zvýšenie erytropoézy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18161

Dátum: 04.06.2004

Autori: Klaus Stephen, Neff Thomas, Seeley Todd, Stephenson Robert, Guenzler-pukall Volkmar, Lansetmo Parobok Ingrid, Molineaux Christopher

MPK: A61K 31/00, A61K 31/165, A61K 31/395...

Značky: použitie, stabilizátorov, zvýšenie, erytropoézy

Text:

...zmeneného alebo abnormálneho metabolizmu železa a použitia, a spôsoby a zlúčeniny, ktoré sú účinné na zvýšenie celkovej alebo kompletnejerytropoézy zlepšením metabolických dráh súvisiacich s produkciou EPO, EPO citlivosťou a signalizáciou, a s dostupnosťou, využitím, vychytávaním,transportom, spracovaním železa, atď. Vodbore sú potrebné spôsoby prekonania alebo zmiernenia následkov cytokínmi indukovaných účinkov u jedincov majúcich...

Chinoxalinylové makrocyklické zlúčeniny ako inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6876

Dátum: 16.04.2004

Autori: Tang Datong, Miao Zhenwei, Nakajima Suanne, Porter Brian, Xu Gouyou, Wang Zhe, Sun Ying, Or Yat Sun

MPK: A61K 31/395, A61K 31/38, A61P 31/00...

Značky: hepatitidy, proteázy, inhibitory, zlúčeniny, makrocyklické, serín, chinoxalinylové

Text:

...Zostávajúce tri hydrolýzy, NS 4 A~ NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A a NS SA-NS SB prebiehajú v polohe trans. NS 3 je serínproteáza, ktorá je štruktúme klasiñkovaná ako proteáza podobná chymotrypsínu. Zatiaľ čo samotná NS serínproteáza vykazuje sama o sebe proteolytickú účinnosť, enzým HCV-proteáza nie je účinným enzýmom pokiaľ ide o katalytické štiepenie polyproteínu. Bolo ukázané, že na zlepšenie je vyžadovaná centrálna hydrofóbna oblasť proteínu NS...

Sírne deriváty azetidínových zlúčenín, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283860

Dátum: 27.02.2004

Autori: Mckittrick Brian, Dugar Sundeep, Burnett Duane

MPK: A61K 31/395, C07D 205/08, A61K 31/44...

Značky: azetidínových, farmaceutický, deriváty, prostriedok, přípravy, použitie, zlúčenín, sírne, spôsob, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Sírne deriváty azetidínových zlúčenín všeobecného vzorca (I), ktoré sú užitočné pri liečbe alebo prevencii aterosklerózy, pretože znižujú obsah cholesterolu v plazme krvi
farmaceutické prostriedky, ktoré ako účinné látky obsahujú zlúčeniny podľa vynálezu buď samotné alebo v zmesi s inhibítormi biosyntézy cholesterolu
spôsob ich prípravy a ich použitie.

Tetrahydronaftalénové deriváty ako antagonisti vaniloidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4438

Dátum: 28.11.2003

Autori: Yura Takeshi, Mogi Muneto, Urbahns Klaus, Tsukimi Yasuhiro, Fujishima Hiroshi, Moriwaki Toshiya, Shiroo Masahiro, Kokubo Toshio, Masuda Tsutomu, Yamamoto Noriyuki, Tajimi Masaomi, Yoshida Nagahiro

MPK: A61P 13/00, A61K 31/17, A61K 31/395...

Značky: receptora, deriváty, tetrahydronaftalénové, antagonisti, vaniloidného

Text:

...and humans. Life Sciences 51 1777-1781, 1992) a (DeRidder D Chandiramani V Dasgupta P VanPoppel H Baert L Fowler CJ Intravesical capsaicin as a treatment for refractory detrusor hyperreflexia A dualcenter study with long-term followup. J. Urol. 158 2087-2092,l 997).Predpokladá sa, že antagonizácia receptora VR povedie na zablokovanie uvoľňovanie neurotransmiterov, a tedy umožní profylaxiu a liečenie stavu a choroby, ktoré súvisia sMá sa...

Substituované 1,2,5-tia- a oxadiazol-4-yl-1-azabicyklické zlúčeniny, spôsob ich prípravy, použitie a farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: 283219

Dátum: 28.02.2003

Autori: Sauerberg Per, Olesen Preben

MPK: A61P 25/28, C07D 453/02, A61K 31/395...

Značky: použitie, oxadiazol-4-yl-1-azabicyklické, farmaceutický, 1,2,5-tia, zlúčeniny, přípravy, prostriedok, spôsob, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované 1,2,5-tia- a oxadiazol-4-yl-1-azabicyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom znamená X kyslík alebo síru a G znamená rôzne azabicyklické kruhové systémy (1), (2) alebo (3), pričom oxadiazolový alebo tiadiazolový kruh môže byť pripojený v ľubovoľnej polohe, n a p sú nezávislé 0 až 4 a R, R1, R2 a R3 majú špecifické významy uvedené v opise. Tieto zlúčeniny predstavujú terapeuticky účinné látky, ktoré možno použiť ako...

Vodný liekový prípravok vo forme roztoku na výrobu aerosólov bez hnacieho plynu

Načítavanie...

Číslo patentu: 282910

Dátum: 05.12.2002

Autori: Zierenberg Bernd, Freund Bernhard

MPK: A61K 31/185, A61K 31/135, A61K 31/395...

Značky: plynů, formě, roztoku, prípravok, vodný, aerosolov, hnacieho, liekový, výrobu

Zhrnutie / Anotácia:

Vodný liekový prípravok vo forme roztoku na výrobu aerosólov bez hnacieho plynu na inhaláciu, obsahujúci farmakologicky aktívnu účinnú látku a komplexotvornú látku.

Heterocyklické zlúčeniny a spôsoby ich použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2662

Dátum: 20.11.2002

Autori: Bach Andrew Thomas, Kapa Prasad Koteswara, Lee George Tien-san, Sabio Michael Lloyd, Vedananda Thalaththani Ralalage, Stanton James Lawrence, Loeser Eric

MPK: A61P 1/00, A61K 31/40, A61K 31/395...

Značky: spôsoby, zlúčeniny, použitia, heterocyklické

Text:

...a R spojené dohromady satómami uhlíka, ku ktorým sú naviazané, tvoria prípadne substituovaný 5- až ó-členný aromatický alebo heteroaromatický kruh, za predpokladu, že R aR sú naviazané k atómom uhlíka, ktoré spolu susedia alebo R-C a R-C môžu byť nezávisle nahradené atómom dusíkaR 5 je atóm vodíka, alkylová skupina alebo arylalkylová skupina pje celé číslo od l do 8 Q je väzba za predpokladu, že Z nie je väzba, keď p je 1 aleboQ je skupina...

Monohydrát hydrochloridu 1-cyklopropyl-7-([S,S]-2,8-diazabicyklo[4,3,0]non-8-yl)-6-fluór-1,4- dihydro-8-metoxy-4-oxo-3-chinolínkarboxylovej kyseliny

Načítavanie...

Číslo patentu: 282805

Dátum: 15.11.2002

Autori: Bosché Patrick, Grunenberg Alfons

MPK: C07D 401/14, A61K 31/395

Značky: kyseliny, dihydro-8-metoxy-4-oxo-3-chinolínkarboxylovej, hydrochloridu, monohydrát, 1-cyklopropyl-7-([s,s]-2,8-diazabicyklo[4,3,0]non-8-yl)-6-fluór-1,4

Zhrnutie / Anotácia:

Riešenie sa týka monohydrátu hydrochloridu 1-cyklo-propyl-7-([S,S]-2,8-diazabicyklo[4.3.0]non-8-yl)-6-fluór-1,4- dihydro-8-metoxy-4-oxo-3-chinolínkarboxylovej kyseliny (označovaný ako CDCH).

Lineárne bázické zlúčeniny s nk-2 antagonistickou aktivitou a formulácie s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1378

Dátum: 28.10.2002

Autori: Maggi Carlo, Nannicini Rossano, Altamura Maria, Fedi Valentina, Harmat Nicholas, Guidi Antonio, Caciagli Valerio, Giannotti Danilo, Pasqui Franco, Sisto Alessandro, Giolitti Alessandro

MPK: A61P 11/00, A61K 31/38, A61K 31/395...

Značky: formulácie, obsahom, zlúčeniny, aktivitou, lineárně, antagonistickou, bazické

Text:

...fenyl-tiofénu, benzotiofénu, benzofuránu a indolu prípadne N-substituovaného C 1-C 6 alkylovou skupinou, ktorá môže byt prípadne substituovaná jednou, dvomaalebo tromi skupinami nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, Cl C 6 allkylu prípadne substituovaného nie viac než tromi atómami fluóru, C 1-C 6aminokyselinový zvyšok všeobecného vzorca (HI)je a,u-disubstituovaný zvyšok glycínového typu vybraný zo...

Farmaceutická kompozícia obsahujúca koloidný oxid kremičitý

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8721

Dátum: 27.09.2002

Autori: Heuerding Silvia, Kramer Andrea, Haeberlin Barbara

MPK: A61K 31/435, A61K 31/395, A61K 31/445...

Značky: křemičitý, obsahujúca, farmaceutická, koloidný, kompozícia

Text:

...hlavne ako lubrikant a činidlo upravujúce tokové vlastnosti vo farmaceutických kompozíciách. Tam, kde sa používa na tieto účely, je oxid kremičitý obvykle zahrnutý V množstve približne 0,5 hmotnostných, na hmotnosť kompozície. Podľa predkladaného vynálezu sa zistilo, že zahmutie 1 až 5 hmotnostných koloidného oxidu kremičitého je obzvlášť účinnépri napomáhaní rozpadu tuhej disperzie makrolidu vo vodnom roztoku, ked sa skombinujeKompozície...

Bicyklická zlúčenina, spôsob výroby a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7373

Dátum: 07.08.2002

Autori: Kanzaki Naoyuki, Aikawa Katsuji, Iizawa Yuji, Shiraishi Mitsuru, Baba Masanori, Seto Masaki

MPK: A61K 31/395, A61K 31/335, A61K 31/4164...

Značky: zlúčenina, spôsob, použitie, bicyklická, výroby

Text:

...CCR 5.0005 Uvedení vynálezcovia intenzívne Študovali zlúčeniny,ktoré majú aktivitu antagonistu CCR 5 a zistili, že zlúčenina uvedená V nárokoch (ďalej, niekedy uvedená ako zlúčenina predloženého vynálezu, má vynikajúcu klinicky priaznivú farmakologickú vlastnosť, zahŕňajúcu aktivitu antagonistu CCR,obzvlášť aktivitu antagonistu CCR 5 a zostavili predložený vynález.4 Farmaceutickú kompoziciu, ktorá obsahuje zlúčeninu podľaprijateľný...

Antineoplastické kombinácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 433

Dátum: 06.08.2002

Autori: Gibbons James, Rabindran Sridhar Krishna

MPK: A61P 35/00, A61K 31/4706, A61K 31/395...

Značky: kombinácie, antineoplastické

Text:

...neoplazmou jedna z nasledujúcich rakovina obličiek, sarkóm mäkkého tkaniva, rakovina prsníka, neuroendokrinný nádor pľúc, rakovina chrbtice, rakovina maternice, rakovina hlavy a krku, glióm, rakovina iných ako malých buniek pľúc, rakovina prostaty,rakovina pankreasu, lymfóm, melanóm, rakovina malých buniek pľúc, rakovina vaječníka, rakovina hrubého čreva, rakovina ezofágu, rakovina žalúdka, leukémia, kolorektálna rakovina alebo nemáma...

Inhibítory integrínu na liečenie očných chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 191

Dátum: 03.07.2002

Autori: Lang Ulrich, Wiesner Matthias, Friedlander Martin, Bender Hans Markus, Haunschild Jutta

MPK: A61K 31/38, A61K 31/35, A61K 31/335...

Značky: inhibitory, chorôb, integrínu, očných, liečenie

Text:

...avBg. Tieto zlúčeniny sú osobitne aktívne akoantagonisty adhézneho receptoru v prípade receptoru vitronektínu e 433.Inhibítory integrínu boli navrhnuté ako farmaceutický aktívne látky vhumánnej a veterinárnej medicíne, predovšetkým na profylaxiu a liečenierôznych porúch, najmä na liečenie a profylaxiu obehových porúch, trombózy, srdcového infarktu, arteriosklerózy, zápalov, apoplexie, angíny pectoris,nádorových porúch, osteolytických porúch,...

Fluoroalkoxybenzylamínové deriváty heterocyklov obsahujúcich dusík, spôsob ich prípravy, medziprodukty, spôsob prípravy medziproduktov, použitie a farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: 282203

Dátum: 08.10.2001

Autori: Lowe John Adams, Rosen Terry Jay

MPK: A61K 31/395, C07D 205/02, C07D 207/02...

Značky: dusík, medziprodukty, medziproduktov, fluoroalkoxybenzylamínové, přípravy, spôsob, použitie, farmaceutický, deriváty, obsahujúcich, prostriedok, heterocyklov

Zhrnutie / Anotácia:

Fluoroalkoxybenzylamínové deriváty heterocyklických zlúčenín obsahujúcich dusík všeobecného vzorca (I), ktoré sú vhodné na liečenie zápalových ochorení, porúch centrálneho nervového systému a ďalších ochorení
postup prípravy uvedených zlúčenín
medziprodukty na ich prípravu
spôsob prípravy medziproduktov
farmaceutický prostriedok obsahujúci deriváty všeobecného vzorca (I) a ich použitie.