A61K 31/381

Heteroarylpyridónové a azapyridónové zlúčeniny ako inhibítory aktivity Btk

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20298

Dátum: 02.11.2012

Autori: Wei Binqing, Ortwine Daniel Fred, Crawford James John, Young Wendy

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/381, A61K 31/4353...

Značky: zlúčeniny, azapyridónové, heteroarylpyridónové, aktivity, inhibitory

Text:

...aktivity Btk teda môže byť užitočná pri liečení alergických porúch a/ alebo autoimunítných a/alebo zápalových ochorení, ako sú SLE, reumatoidná artritis, rôzne vaskulitídy, idiopatická trombocytopenická purpúra (ITP), myasténia gravis, alergická rinitis a astma GDi Paolo et al (2011) Nature Chem. Biol. 7(1)41-50 Liu et al (2011) Jour. ofPharm. and Exper. Ther. 338( 1)154-163). Okrem toho sa uvádza, že Btk majú úlohu pri...

Antagonisty TRPM8 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19911

Dátum: 27.01.2012

Autori: Bovolenta Silvia, Bianchini Gianluca, Brandolini Laura, Lorenzi Simone, Aramini Andrea, Moriconi Alessio, Beccari Andrea, Liberati Chiara

MPK: A61K 31/341, A61K 31/381, A61K 31/4025...

Značky: antagonisty, trpm8, receptora

Text:

...hyperalgézii alebo proti alodýnii. Expresia kanálu vmozgu, plúcach, močovom mechúri, gastrointestinálnom trakte, kn/ných cievach, prostate a vimunitných bunkách poskytuje ďalšiumožnosť pre terapeutickú moduláciu v širokom rozsahu patologických stavov. Poruchy alebo ochorenia, u ktorých bolo preukázané, že sú ovplyvnené moduláciou TRPM 8, sú chronické bolesti, neuropatické bolesti vrátane chladovej alodýnie a diabetickej neuropatie,...

Derivát N-alkoxyalkyl-N,N-dialkylamínu, liečivo obsahujúce tento derivát a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287673

Dátum: 27.04.2011

Autori: Ono Satoshi, Yamaguchi Sumie, Saitoh Akihito, Nakagawa Masaya, Iwakami Naboru

MPK: A61K 31/352, A61K 31/135, A61K 31/343...

Značky: n-alkoxyalkyl-n,n-dialkylamínu, liečivo, derivát, použitie, obsahujúce

Zhrnutie / Anotácia:

N-Alkoxyalkyl-N,N-dialkylaminový derivát všeobecného vzorca (I), kde kruh D reprezentuje 5-členný alebo 6-členný heterocyklický kruh alebo uhľovodíkový kruh R3 a R4, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, reprezentujú nesubstituovanú alebo substituovanú alkylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu alebo aralkylovú skupinu alebo jeho soľ, ktoré majú antihypoxickú aktivitu, schopnosť chrániť nervy a schopnosť podporovať regeneráciu nervov a sú použiteľné pri...

Nové inhibitory S-nitrózoglutatión reduktázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20952

Dátum: 10.02.2011

Autori: Qiu Jian, Sun Xicheng

MPK: A61K 31/381, A61K 31/352, A01N 43/16...

Značky: s-nitrózoglutatión, inhibitory, nové, reduktázy

Text:

...epitelu. Táto dysfunkcia epitelovej bariéry s následným vstupom mikroorganizmov z Iumenu acelkové zníženie protizápalových schopnosti v prítomnosti zníženého NO a GSNO sú kľúčovými udalosťami pri progresii lBD, ktoré môžu byt potenciálne ovplyvnené zameraním sa na GSNOR.0010 V súčasnej dobe je v tejto oblasti veľmi potrebná diagnostika, profylaxie, zlepšenia a liečenia medicínskych stavov týkajúcich sa zvýšenia syntézy N 0 a/alebo...

Nové (heterocyklický-kondenzovaný piperidín)-(piperazinyl)-1-alkanónové alebo (heterocyklický-kondenzovaný pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónové deriváty a ich použitie ako inhibítorov p75

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19241

Dátum: 13.12.2010

Autori: Vercesi Valentina, Bono Françoise, Delbary-gossart Sandrine, Baroni Marco

MPK: A61K 31/429, A61K 31/381, C07D 471/04...

Značky: inhibítorov, piperidín)-(piperazinyl)-1-alkanónové, deriváty, pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónové, nové, použitie, heterocyklický-kondenzovaný

Text:

...bolesť (hyperalgézia teplom a5 m alebo antisens oligodeoxynukleotidu schopných blokovať aktivitu uvedenéhochladom a mechanická allodynia) indukovanú u myší po lézii spinálneho nervu L 5 (Obata K. et al., J. Neurosci. 2006 26 11974-11986). Neutralizujúca protilátka anti-p 75 NTR výrazným spôsobom obmedzuje zápalovú bolest indukovanú injekciou adjuvantu do chodidlové klenby myši, ako aj v rámci modelu poranenia ischiatického nervu u myši...

Heterocyklické sulfónamidy, ich použitie a farmaceutické prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17526

Dátum: 22.06.2010

Autori: Segelstein Barbara Eileen, Schwarz Jacob Bradley, Fliri Anton Franz Joseph, O'donnell Christopher John, Gallaschun Randall James

MPK: A61K 31/341, A61K 31/402, A61K 31/381...

Značky: heterocyklické, sulfonamidy, použitie, prostriedky, farmaceutické

Text:

...jedna a tje jedna alebo jedno z s alebo tje jedna a druhé z s alebo t je dvaR 3 je vodík alebo (C 1-Cs)alkyIkaždé R je nezávisle vybrané zvodíka alebo (C 1-Ce)aIkylu kde uvedený(C 1-Ce)alkyI môže byť pripadne substituovaný jedným, dvomi, tromi alebo štyrmi halogény, -CN alebo -oR 9alebo dve skupiny R 4 na rovnakom atóme uhlíka môžu byť brané dohromady tak, že tvoria oxo (O) zvyšok alebo (Cg-CaspirocykloalkylR 5 je vodík alebo (C 1-C 3)aIkyl R...

Tienopyrimidíndiónové deriváty ako modulátory TRPA1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14557

Dátum: 23.03.2010

Autori: Mukhopadhyay Indranil, Kumar Sukeerthi, Thomas Abraham, Waghmare Nayan Taterao, Margal Sanjay, Khairatkar-joshi Neelima

MPK: C07D 495/04, A61K 31/381, A61P 29/00...

Značky: tienopyrimidíndiónové, trpa1, modulátory, deriváty

Text:

...W 0 2009/158719, W 0 2009/002933, W 0 2008/0949099, W 0 2007/073505, W 0 2004/055054 a W 0 2005/089206 opisujú kanály TRP ako ciele na liečbu bolesti a príbuzných0006 V úsilí na objavenie lepších analgetík na liečbu ako akútnej tak chronickej bolesti a na vývoj liečby rôznych neuropatických a nocicepčných bolestivých stavov, existuje potreba0007 Predkladaný vynález sa týka zlúčenín vzorca (I)alebo ich farmaceutícky prijateľných...

Kondenzované deriváty pyrimidíndiónu ako modulátory TRPA1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16020

Dátum: 17.03.2010

Autori: Deshmukh Vishal Govindrao, Dhone Sachin Vasantrao, Chikhale Rajendra Prakash, Kumar Sukeerthi, Patil Nisha Parag, Thomas Abraham, Kadam Ashok Bhausaheb, Mukhopadhyay Indranil, Khairatkar-joshi Neelima, Chaudhari Sachin Sundarlal

MPK: A61K 31/381, A61P 29/00, C07D 495/04...

Značky: modulátory, pyrimidíndiónu, trpa1, deriváty, kondenzované

Text:

...ktoré môžu byť rovnaké alebo rozdielne, sú nezávisle vybrané z vodíka, hydroxylu, substituovaného alebo nesubstituovaného alkylu, halogénalkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu, cykloalkylalkylu, arylalkylu, (CRRV)OR, COR, COOR, CoNRxRy, (CH 2)nNRRV,(CH 2)nCHRRV, (CH 2)NRRV a (CH 2)nNHCORR je vybrané z vodíka, hydroxylu, kyano, halogénu, substituovaného alebo nesubstítuovaného alkylu, halogénalkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu,...

Derivát 1-heterodiénu a činidlo na potláčanie škodlivých organizmov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17504

Dátum: 17.12.2009

Autori: Kutose Koichi, Morohoshi Jyunko, Yano Makio, Kanazawa Jyun, Takahashi Jyun, Hamamoto Isami

MPK: A01N 43/10, A01N 43/12, A01N 43/08...

Značky: činidlo, škodlivých, potláčanie, organizmov, 1-heterodiénu, derivát

Text:

...skupinu, pyrimidín-4-ylovú skupinu, pyrimidln-5-ylovú skupinu, pyridazín-3-ylovú skupinu. pyridazin-4-ylovú skupinu a triazinylovú skupinu.0013 Vo vzorci (2) sú W. A, R 1, m a n rovnaké ako bolo definované vyššie, X predstavuje atóm kysllka alebo atóm slry, R 2 predstavuje voliteľne substituovanú C 16 alkylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkenylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkinylovú skupinu, voliteľne...

Nové deriváty 4-(heterocykloalkyl)benzén-1,3-diolov ako inhibítory tyrozinázy, spôsob ich prípravy a ich použitie v humánnej medicíne a tiež v kozmetike

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12924

Dátum: 02.12.2009

Autori: Pascal Jean-claude, Boiteau Jean-guy

MPK: A61K 31/381, A61K 31/351, A61K 31/341...

Značky: 4-(heterocykloalkyl)benzén-1,3-diolov, použitie, medicině, spôsob, kozmetike, přípravy, humánnej, nové, tiež, tyrozinázy, deriváty, inhibitory

Text:

...krému predávaného pod názvom Iklen®.Predkladatelia teraz prekvapivo a neočakávane zistili, že nové zlúčeniny s 4-(heterocykloalkyl)benzén-l,3-diolovou štruktúrou sa vyznačujú veľmi dobrou inhibičnou aktivitou voči enzýmu tyrozináze a veľmi nízkou cytotoxicitou. Okrem toho sa tieto zlúčeniny vyznačujú inhibičnou aktivitou voči tyrozináze, ktorá je vyššia než aktivita rucinolu, pričom súčasne sú voči melano cytom menej cytotoxické...

Použitie raloxifénu hydrochloridu na prípravu lieku na prevenciu karcinómu prsníka

Načítavanie...

Číslo patentu: 287047

Dátum: 30.09.2009

Autori: Glusman Joan, Eckert Robert, Cohen Fredric, Scott Teri, Knickerbocker Ronald, Nickelsen Nikolaus

MPK: A61K 31/381, A61K 31/38, A61K 31/445...

Značky: lieku, použitie, prevenciu, prsníka, raloxifénu, přípravu, hydrochloridu, karcinómu

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie hydrochloridovej soli zlúčeniny vzorca (I) na prípravu lieku orálne podávaného na prevenciu karcinómu prsníka u postmenopauzálnych žien počas dostatočne dlhej doby a v účinnej dávke, pričom uvedená dávka je od 55 do 65 mg denne, výhodne 60 mg denne.

Spôsob výroby hydrochloridu (S)-N-metyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-tienyl)propylamínu (duloxetínu)

Načítavanie...

Číslo patentu: 287013

Dátum: 17.08.2009

Autori: Rádl Stanislav, Klvaňa Robert, Ridvan Luděk

MPK: A61K 31/381, C07D 333/00

Značky: hydrochloridu, spôsob, duloxetínu, s)-n-metyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-tienyl)propylamínu, výroby

Zhrnutie / Anotácia:

(S)-N-Metyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-tienyl)propylamín hydrochlorid vzorca (I) sa získa tak, že báza (S)-N-metyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-tienyl)propylamínu sa nechá reagovať s látkou všeobecného vzorca (III) alebo (IV), kde R1, R2, R3 môžu byť H, C1-C5 alkylové skupiny, tak nerozvetvené, ako aj rozvetvené, alebo skupiny (CH2)nCOOH, kde n znamená 0 až 5, za vzniku príslušného hydrochloridu.

Sulfonamidová zlúčenina a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12941

Dátum: 02.06.2009

Autori: Shirahashi Hiromitsu, Kitagawa Kazuhiko, Kuribayashi Satomi, Ogawa Masami

MPK: A61K 31/216, A61K 31/381, A61K 31/235...

Značky: sulfónamidová, použitie, zlúčenina

Text:

...s liečbou a komfortu pre pacientov, ako je vývoj prípravku, ktorý by bolo možné podávať raz za týždeň (Nepatentový dokument č. 3), vývojom prípravku k intranazálnemu podávaniu (Nepatentový dokument č. 4) atď. Jedným z takých pokusov je štúdia týkajúca saReceptor-senzor pre Vápnik (CaSR) je receptor sprialmutý s proteínom G, ktorý bol klonovaný v roce 1993 a hrá nezastupiteľnú úlohu pri kontrole sekrécie PTH v príštitných telieskach....

Polymorfná forma rotigotínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19421

Dátum: 25.11.2008

Autori: Riedner Jens, Quere Luc, Wolff Hans Michael

MPK: C07D 333/20, A61P 25/00, A61K 31/381...

Značky: polymorfná, forma, rotigotínu

Text:

...s Tonset pri 97 C 12 °Cmerané pri rýchlosti zahrievania 10 °C/min a/alebobod topenia 97 °C t 2 °C. V jednom uskutočnení je nová polymorfná forma rotigotínu charakterizovaná dvoma,troma alebo štyrmi z nasledujúcich píkov röntgenovej práškovej difrakcie (° 29) (10,2) 12,04 13,68 17,72 19,01 merané pomocou žiarenia Cu-Ko (1 ,54060 Á). V jednom uskutočnení je nová polymorfná forma rotigotínu podľa vynálezu charakterizovaná píkmi v jej Ramanovom...

Brómfenylsubstituované tiazolyldihydropyrimidíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15367

Dátum: 18.06.2008

Autori: Goldmann Siegfried, Li Jing, Liu Yisong

MPK: A61K 31/395, A61K 31/426, A61K 31/381...

Značky: brómfenylsubstituované, tiazolyldihydropyrimidíny

Text:

...buniek. Hodnota C 50 je 2 nMv príklade 9 patentu). A keď sa hlavné substituenty zmenia na R (o-chlór) a R 2 (p fluór), získa sa približne rovnaká hodnota i 05., (lC 5 o 2 - 4 nM v príklade 5).Tento zdroj naznačuje, že hodnota lC 5 o nemôže rásť s menením hlavnýchPatent USA č. 7,074,784 B 2 uvádza aj priklad, vktorom je tiazol-2-yl nahradený difluórovým zvyškom (opísaný vpríklade 45 patentu). Derivát máPrekvapujúco sme objavili, že...

Substituované heterocyklické močoviny, farmaceutický prípravok ich obsahujúci a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286213

Dátum: 30.04.2008

Autori: Lee Wendy, Smith Roger, Scott William, Paulsen Holger, Redman Aniko, Dumas Jacques, Riedl Bernd, Miller Scott, Renick Joel, Hatoum-mokdad Holia, Lowinger Timothy, Khire Uday, Sibley Robert, Wood Jill, Johnson Jeffrey

MPK: A61K 31/17, A61K 31/34, A61K 31/38...

Značky: obsahujúci, prípravok, heterocyklické, farmaceutický, močoviny, substituované, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.

Imidazolidinonyl-aminopyrimidínové zlúčeniny na liečbu rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8339

Dátum: 11.12.2007

Autori: Wang Yan, Li Hong-yu, Sawyer Jason Scott, Brooks Harold Burns, Crich Joyce, Henry James Robert

MPK: A61K 31/381, A61K 31/4178, A61K 31/4436...

Značky: imidazolidinonyl-aminopyrimidínové, zlúčeniny, liečbu, rakoviny

Text:

...karcinóm, karcinóm pažeráka, žalúdka, melanóm, karcinóm prsníka, rakovinu vaječníkov, karcinóm endometria, kolorektálny karcinóm,glíoblastóm, papilárny karcinóm, karcinóm pankreasu, prostaty, hepatoblastóm,ne-Hodgkinov lymfóm u cicavca, pričom liečba zahrňuje podávanie cicavcovi,ktorý má potrebu takéhoto liečenia, účinného množstva zlúčeniny všeobecnéhovzorca l alebo jej farmaceutický prijateľnej soli.0007 Predložený vynález sa...

Sulfamidové deriváty ako inhibítory TAFIa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18645

Dátum: 22.11.2007

Autori: Czechtizky Werngard, Kallus Christopher, Evers Andreas, Schreuder Herman, Broenstrup Mark, Follmann Markus, Halland Nis

MPK: A61K 31/18, A61K 31/198, A61K 31/17...

Značky: deriváty, sulfamidové, tafia, inhibitory

Text:

...14)-aryl, R 2 je zvyšok vzorca II-(Al)m-A 2 (II) kde m je celé číslo nula alebo 1,A 1 je l) -(CH 2).,-, kde n je celé číslo nula, l, 2 alebo 3,2) -NH-(CH 2)n-, kde n je celé číslo nula, 1, 2 alebo 3,3) -NH(Ci-C 5)-alkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,4) -NHC 3-Ce)-cykloalkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,5) -O-(CH 2)n-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3, alebo 6) (CH 2)nS 0 x-, kde n je celé číslo...

Analógy tiofénu na liečbu alebo prevenciu flavivírusových infekcií

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14744

Dátum: 15.11.2007

Autori: Falardeau Guy, Vaillancourt Louis, Chan Chun Kong Laval, Poisson Carl, Denis Réal, Yannopoulos Constantin, Kumar Das Sanjoy

MPK: A61P 31/12, A61K 31/381, C07D 333/38...

Značky: flavivírusových, prevenciu, tiofénu, infekcii, analogy, liečbu

Text:

...alkyl, ktorý je nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný skupinou RN, cps alkenyl, ktorý jenesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný skupinouR alebo CF alkynyl, ktorý je nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný skupinou RN, X je M jeR 5 je cyklohexyl, ktorý je nesubstituovaný alebo raz aleboviackrát substituovaný skupinou RH, ua N r N oralebo cyklohexyl, ktorý je raz alebo viackrát...

Aminoindánový derivát alebo jeho soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14522

Dátum: 17.07.2007

Autori: Hayashibe Satoshi, Suzuki Daisuke, Watanabe Kazushi, Shiraishi Nobuyuki, Ohmori Junya, Yamasaki Shingo, Kanayama Takatoshi, Hoshii Hiroaki

MPK: A61K 31/404, A61K 31/13, A61K 31/381...

Značky: aminoindánový, derivát

Text:

...apod. Boli urobené pokusy o klinické využitie niektorých obvyklých antagonistov receptora NMDA, napriklad ketamínu a dextrometorfánu, proti bolesti apod. (Fisher K. et al., J. Pain Symptom Manage,20 (2000) 358-373), ale bezpečne rozmedzie pri takej liečbe je však úzke a ichłklinické využitie je obmedzené (Eide PK., et al., Pain, 58 (1994) 347-354). Ako nekompetitivny antagonista receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne...

Tiofénové deriváty ako agonisti receptora S1P1/EDG1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12970

Dátum: 10.07.2007

Autori: Mueller Claus, Bolli Martin, Lehmann David, Mathys Boris, Velker Jörg, Steiner Beat, Nayler Oliver

MPK: A61P 17/00, A61K 31/4245, A61K 31/381...

Značky: tiofénové, agonisti, deriváty, receptora

Text:

...znížením počtu cirkulujúcich a infiltrujúcichT- a B-lymfocytov, bez toho, aby bolo ovplyvnené ich zretie, pamäť alebo rozšírenie. Zníženie počtu cirkulujúcich T- a B- lymfocytov následkom agonizmu SlPl/EDGI,pravdepodobne v kombinácii s pozorovaným zlepšením funkcie endotelíálnej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou SlPl/EDGI robí také zlúčeniny užitočné pri liečbe nekontrolovanýchzápalových ochorení a pri lepšeni ñmkčnosti vaskulárneho...

Použitie agonistov receptora GABAB ako inhibítorov refluxu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285744

Dátum: 22.06.2007

Autori: Andrews Paul, Lehmann Anders

MPK: A61K 31/185, A61K 31/135, A61K 31/34...

Značky: receptora, gabab, refluxu, inhibítorov, agonistov, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie agonistov receptora GABAB alebo ich farmaceuticky prijateľnej soli, alebo ich optického izoméru na výrobu liečiva na inhibíciu prechodných relaxácií dolného zvierača pažeráka
na liečbu choroby gastroezofágového refluxu a/alebo na liečbu regurgitácie u detí.

Aktivátor receptora aktivovaného peroxizómovým proliferátorom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17380

Dátum: 18.04.2007

Autori: Yamakawa Tomio, Masui Seiichiro, Sakuma Shogo, Takahashi Rie, Mochiduki Nobutaka, Ushioda Masatoshi

MPK: A61K 31/381, A61K 31/426, A61K 31/421...

Značky: aktivovaného, peroxizómovým, proliferátorom, receptora, aktivátor

Text:

...účinku fenylglycínového typu.0012 Zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu sa líšia od vyššie uvedených zlúčenín ako GW-501516. Vyššie uvedené dokumenty neuvádzajú nič, čo by sa týkalo týchto zlúčenín.0013 Predmetom vynálezu je poskytnúť zlúčeniny, ktoré majú funkciu aktivácie receptora aktivovaného peroxizómovým proliferátorom.0014 Autori predkladaného vynálezu skúmali a objavili, že zlúčeniny typu fenylpropionovej kyseliny majú neočakávane...

Použitie solí tiotropia na liečenie stredne ťažkej perzistujúcej astmy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9398

Dátum: 22.12.2006

Autori: Engel Michael, Heinrichs Stefan

MPK: A61P 11/06, A61K 31/381

Značky: astmy, liečenie, perzistujúcej, tiotrópia, stredne, ťažkej, solí, použitie

Text:

...vynálezu je pod výrazom stredne ťažká perzistujúca astma potrebné rozumiet astmu so závažnosťou GINA stupeň 3. Astma so závažnosťou GlNA stupeň 3 sa vyznačuje dennými symptómami počas predĺženej doby alebo nočnou astmou viac ako jedenkrát týždenne. Pacient s pred-liečebnou základnou líniou PEF viac ako 60 percent ale menej ako 80 percent, predpokladanou alebo individuálnou najlepšou, (of predicted or personal best) a PEF variabilitou 20 až...

Nová kombinácia liečiv ako antidepresívum

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9546

Dátum: 22.09.2006

Autor: Sakai Kazuo

MPK: A61K 31/165, A61K 31/00, A61K 31/135...

Značky: liečiv, nová, kombinácia, antidepresívum

Text:

...ktorá rozkladá a metabolizujeinformačné transmitery, ktoré podliehajú spätnému vychytávaniu na presynaptických zakončeniach axónov, á spája informačnýNa rozdiel od tricyklických a tetracyklických antidepresív sa monoaminooxidázy neviažu na muskarínové acetylcholínové receptory, histamín H 1 receptory a (mag adrenalínové receptory. Avšak, pokiaľ je nová monoaminooxidáza biosyntetizovaná, nie je monoamín metabolizovaný, ale je...

Bifenylové deriváty a ich použitie v liečbe hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8057

Dátum: 18.09.2006

Autori: Carter Malcolm Clive, Salter James Iain, Wheelhouse Christopher James, Lumley James, Mathews Neil, Pilkington Christopher John, Thomas Alexander James Floyd, Angell Richard Martyn, Bushnell David John

MPK: A61K 31/381, A61K 31/4433, A61K 31/395...

Značky: liečbe, použitie, deriváty, bifenylové, hepatitidy

Text:

...Tak ako sa tu používa, halogénom je chlór, fluór, bróm alebo jód. Halogénom je typicky fluór, chlór alebo bróm.0017 Tak ako sa tu používa, CC 4 alkoxylovou časťou je uvedená C 1-C 4 alkylová časť,ktorá je viazaná katómu kyslíka. Cj-Cą alkoxylovou časťou je výhodne metoxy. CC 4 hydroxyalkylovou časťou je uvedená CC 4 alkylová časť substituovaná jednou hydroxylovou časťou. Výhodnými hydroxyalkylovými časťami sú Cl-C hydroxyalkylové časti,...

Benzocykloheptény, farmaceutické preparáty tieto látky obsahujúce a ich použitie na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 285262

Dátum: 04.09.2006

Autori: Bohlmann Rolf, Hegele-hartung Christa, Künzer Hermann, Lichtner Rosemarie, Parczyk Karsten, Schneider Martin, Kroll Jorg, Nishino Yukishige, Fritzemeier Karl-heinrich, Lessl Monika, Knauthe Rudolf

MPK: A61K 31/133, A61K 31/165, A61K 31/095...

Značky: benzocykloheptény, použitie, obsahujúce, výrobu, preparáty, tieto, látky, liečiv, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzocykloheptény všeobecného vzorca (I), ich použitie na výrobu liečiv a liečivá s ich obsahom. Benzocykloheptény všeobecného vzorca (I) majú selektívne estrogénne účinky v kostiach, čo ich predurčuje na použitie na výrobu liečiv na profylaxiu alebo liečenie osteoporózy.

Spôsob a kompozícia na liečenie zápalových ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16317

Dátum: 08.06.2006

Autori: Pereswetoff-morath Lena, Carlsson Anders

MPK: A61K 31/415, A61K 31/381, A61K 31/405...

Značky: liečenie, spôsob, kompozícia, ochorení, zápalových

Text:

...(FLAP), na membráne naviazanom proteíne, ktorý viaže kyselinu arachidónovú a uľahčuje S-lipoxygenázovú reakciu. Leukotrién B 4 je známy tým, že je silnýmveľmi silnými bronchokonštriktormí a prozápalovými mediátormí, ktoré sa implikovali vpatobiológii astrny a zápalu. Preto predávané 5-LO inhibítory a antagonisty cystenylobsahujúcich leukotrićnových receptorov l a 2 predstavujú dve nové triedy protizápalových liečiv, zatiaľ čo vývoj...

Potenciátory AMPA receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4922

Dátum: 25.05.2006

Autori: Jiang Delu, Hornback William Joseph, Dominguez-manzanares Esteban, Hong Jian Eric, Castano Mansanet Ana Maria, Cordier Frederic Laurent

MPK: A61P 25/00, A61K 31/381, A61K 31/44...

Značky: potenciátory, receptora

Text:

...J. Physiol. 424, 533 až 543 (1990) a A. Copani a kol., Journal of Neurochemistry 58, 1199 až 1204 (1992). Tieto zlúčeniny sa tiež prejavujú zvýšením schopnosti učenia a zlepšením pamäte u krýs, opíc a ľudí a o tom0006 Zverejnená medzinárodná patentová prihláška WO 98/33496,publikovaná 6. augusta 1998, opisuje určité sulfónamidové deriváty, ktoré sú vhodné napriklad na liečenie psychiatrických a neurologických porúch,napríklad kognitivneho...

Deriváty 1-N-azacykloalkyl-3-fenoxypropánu užitočné na prípravu psychotropných liekov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20408

Dátum: 25.04.2006

Autori: Ligneau Xavier, Labeeuw Olivier, Levoin Nicolas, Bertrand Isabelle, Schwartz Jean-charles, Robert Philippe, Lecomte Jeanne-marie, Poupardin-olivier Olivia, Capet Marc

MPK: A61K 31/40, A61K 31/44, A61K 31/381...

Značky: 1-n-azacykloalkyl-3-fenoxypropánu, přípravu, deriváty, liekov, psychotropných, užitočné

Text:

...z halogénu, C 1 -04 alkylu,O-C 1-C 4 alkylu, -OH, NR 3 R 4f) benzyloxy skupina, v ktorej je fenyl voliteľne substituovaný jedným alebo viacerými z halogénu, C 1 -C 4 alkylu, O-C 1-C 4 alkylu, -OH, NR 3 R 4h) benzoylová skupina substituovaná jedným alebo viacerými z halogénu, C 1-C 4 alkylu, O-C 1-C 4 alkylu,-OH alebo NR 3 R 4, kde R 3, R 4 sú deñnované vyššie.0021 Výhodne vo všeobecnom vzorci (I)R 1 a R 2 tvorí spoločne s atómom...

Nové tiofénové deriváty ako agonisti receptora S1P1/EDG1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5019

Dátum: 20.03.2006

Autori: Bolli Martin, Weller Thomas, Velker Jörg, Mueller Claus, Lehmann David, Nayler Oliver, Mathys Boris

MPK: A61K 31/4245, A61K 31/381, A61P 37/00...

Značky: deriváty, receptora, nové, tiofénové, agonisti

Text:

...s bežnými imunosupresívnymí terapiami zaistená imunosupresívna terapia so zníženou náchylnosťouk infekciám. Zlúčeniny podľa vynálezu môžu byt navyše použité v kombinácii so zníženými dávkami klasických imunosupresívnych terapeutických terapií, čím je na jednej strane zaistená účinná imunosupresívna aktivita, zatial čo na druhej strane je znížené poškodenie koncového orgánu spojené s vyššími dávkami bežných imunosupresívnych liečiv....

Nové kombinačné použitie sulfónamidovej zmesi pri liečbe rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9486

Dátum: 28.02.2006

Autori: Wakabayashi, Owa Takashi, Ozawa Yoichi, Semba Taro

MPK: A61K 31/381, A61K 31/343, A61K 31/18...

Značky: rakoviny, sulfónamidovej, nové, liečbe, zmesí, použitie, kombinačné

Text:

...alebo erlotinibu sa okrem toho prejavil pozoruhodný protinádorový účinok, ktorý sa nedá pozorovat vprípade samotného gefitinibu alebo erlotinibu. Kombinovaným užívaním E 7820 acetuximabu sa preukázal pozoruhodný protinádorový účinok.0010 Kombinovaným užívaním E 7070 a gefitivibu alebo erlotinigu sa ďalej preukázal štatisticky významný (pomocou izobologramu) synergický antiproliferačný účinok.0011 Preto sa v experimentoch spoužívaním...

Transdermálny prípravok na vonkajšie použitie obsahujúci nesteroidné protizápalové/analgetické činidlo

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10510

Dátum: 24.02.2006

Autori: Ikesue Koichi, Hashimoto Yoshiaki, Tsuruda Kiyomi, Kuwahara Tetsuji, Sakai Michinori, Atarashi Kenji, Yoshitake Kazuhisa

MPK: A61K 31/381, A61K 31/196, A61K 31/192...

Značky: obsahujúci, prípravok, nesteroidné, použitie, činidlo, transdermálny, vonkajšie

Text:

...NSAID a UV filter, ktorý migruje do kože, pričom UV filter je zvolený zo súboru zostávajúceho z 4-terc-butyl-4-metoxydibenzoylmetánu, n-hexyl-2-(4 dietylamino-2-hydroxybenzoyl)benzoátu, 4-hydroxy-3 -metoxyškoricovej kyseliny,rozvetveného alkylesteru 4-hydroxy-3 -metoxyškoricovej kyseliny, tereftalylidén-3,T-digáfor 10,l 0-disulfón 0 vej kyseliny, 2-(2 H-benzotriazol-2-yl)-4-metyl-6-2-metyl-3-1,3,3,3...

Substituované tiofénové deriváty ako antagonisty glukagónového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6605

Dátum: 09.02.2006

Autori: Conner Scott Eugene, Chappell Mark Donald, Tripp Allie Edward, Zhu Guoxin

MPK: A61K 31/381, A61P 3/00, C07D 333/00...

Značky: antagonisty, substituované, deriváty, receptora, tiofénové, glukagónového

Text:

...(Unson a kol., Peptides 10, 1171(1989) Post a kol., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 90, 1662 (1993. Ďalšie antagonisty sú DesHisĺ Phe°Glu 9-glukagónamid (Azizh a kol., Bioorganic Medicinal Chem. Lett. 16, 1849 (1995 a NLeu 9,Ala 1 m-glukagónamid (Unson a kol., J. Biol. Chem. 269 (17), 12548 (1994. Peptidové antagonisty peptidových hormónov sú často účinné, avšak je o nich všeobecne známe, že nie sú perorálne dostupné z dôvodu degradácie...

Kombinácia inhibítora transportéra pre glycín (GLYT1) a antipsychotiká na liečbu symptónov schizofrénie a príprava a použitie takej konpozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7067

Dátum: 15.12.2005

Autori: Kalivas Peter, Ashton David, Moyer John Allen, Klitenick Mark

MPK: A61K 31/341, A61K 31/517, A61K 31/381...

Značky: použitie, glyt1, liečbu, príprava, kombinácia, takej, symptónov, konpozície, antipsychotiká, transportéra, schizofrénie, inhibítora, glycín

Text:

...spoločne s NMDA receptormi (Smith akol., 1992). Je však tiež dlhý čas známe, že extracelulárne hladiny glycínu sú vyššie než hladiny potrebné na nasýtenie väzobného miesta pre NMDA, z čeho teda nie je zrejmé, či transportéry pre glycín sú v skutočnosti schopne zaistiť takmer úplné nasýtenie glycínových hladín v najbližšomokoli NMDA receptorov. Toto zistenie je kľúčové z toho dôvodu, že pokiaľ boli glycínovéhladiny na či nad úrovňou...

Kryštalická alfa forma stroncium-ranelátu, spôsob jej prípravy a farmaceutické kompozície s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4743

Dátum: 17.06.2005

Autori: Demuynck Isabelle, Horvath Stéphane, Damien Gérard

MPK: C07D 333/00, A61K 31/381

Značky: krystalická, obsahom, kompozície, stroncium-ranelátu, přípravy, spôsob, forma, farmaceutické

Text:

...0,1004 4,373 23 20,6 1039 103 0,1004 4,317 24 21,1 882 116 0,1338 4,211 25 21,7 390 38 0,1004 4,103 26 22,3 1919 253 0,1338 3,990 27 22,7 1805 179 0,1004 3,923 28 3,933,333, ,5 §z, ,- 3391 ,iara Uhol 2 théta Výška Plocha FWHM Medzirovinnáíš č, (stupne) (pulzy) (pulzyxstupue) (stupne) vzdialenosť (Á) š 29 23,5 650 86 0,1338 3,792 š 30 24,0 8677 1002 0,1171 3,711 š i 31 24,7 229 30 0,1338 3,600 ž ř 32 25,1 1246 164 0,1338 3,543 33...

alfa-Aminoamidové deriváty užitočné na liečbu syndrómu nepokojných nôh

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4419

Dátum: 19.04.2005

Autori: Barbanti Elena, Besana Claudia, Fariello Ruggero, Thaler Florian, Benatti Luca, Salvati Patricia, Izzo Emanuela

MPK: A61K 31/165, A61K 31/381, A61K 31/185...

Značky: syndrómu, deriváty, liečbu, alfa-aminoamidové, nepokojných, užitočné

Text:

...vývoja alebo c) zmierniť chorobu/ochorenie alebo zdravotnú ťažkosť, napriklad spôsobenim regresie choroby/ochorenia alebo zdravotnej ťažkosti.RLS u cicavca, vrátane človeka, môže teda byt potlačený alebo zmiernený.Prikladmi RLS symptómov sú motorický nepokoj, pocity deformácie, pálenia alebo ťahu hlboko v nohách, v oblasti medzi kolenami a členkami. Ospanlivosť a poruchy spánku sú priamymi následkami vyššie opisaných symptómov.V ďalšom...

Alfa-aminoamidové deriváty na liečenie návykových ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9092

Dátum: 19.04.2005

Autori: Besana Claudia, Izzo Emanuela, Thaler Florian, Salvati Patricia, Barbanti Elena, Fariello Ruggero, Benatti Luca

MPK: A61K 31/198, A61K 31/381, A61K 31/165...

Značky: ochorení, alfa-aminoamidové, návykových, liečenie, deriváty

Text:

...ako látky podľa predkladaného vynálezu) s následným znížením vedľajších účinkov takýchto bežných látok (t.j. iných látok ako látky podľa predkladaneho vynálezu). s následným znížením vedľajších účinkov takýchto bežných látok. Blahodarný účinok kombinácie zahrnuje farmakokinetické alebo farmakodynamicke spolupôsobenie, ktore je dôsledkom kombinácie terapeutických látok. Podanie týchto terapeutických látok sa zvyčajne uskutočňuje v priebehu...

Substituované 2-amínotetralíny na prevenciu Parkinsonovej choroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3442

Dátum: 23.12.2004

Autori: Dressen Frank, Scheller Dieter

MPK: A61P 25/00, A61K 31/381

Značky: choroby, 2-aminotetralíny, parkinsonovej, substituované, prevenciu

Text:

...neurónov než v čase prejavenia sa viacerých motorických hlavných symptómov Parkinsonovej choroby, a tým ochrániť kvantitatívne väčší počet neurónov. Dávka účinného neuroprotektíva v skorších štádiách umožní, že bude možné výrazne spomaliť postup ochorenia. Čím skôr sa nasadí terapia, tým väčšie sú Šance dosiahnutia dlhodobého zabránenia začiatku symptómov,ktoré obmedzujú kvalitu života.0007 Vzniká teda potreba liečiv, ktoré ovplyvňujú...