A61K 31/381

Heteroarylpyridónové a azapyridónové zlúčeniny ako inhibítory aktivity Btk

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20298

Dátum: 02.11.2012

Autori: Ortwine Daniel Fred, Crawford James John, Young Wendy, Wei Binqing

MPK: A61K 31/4985, A61K 31/381, A61K 31/4353...

Značky: aktivity, zlúčeniny, azapyridónové, heteroarylpyridónové, inhibitory

Text:

...aktivity Btk teda môže byť užitočná pri liečení alergických porúch a/ alebo autoimunítných a/alebo zápalových ochorení, ako sú SLE, reumatoidná artritis, rôzne vaskulitídy, idiopatická trombocytopenická purpúra (ITP), myasténia gravis, alergická rinitis a astma GDi Paolo et al (2011) Nature Chem. Biol. 7(1)41-50 Liu et al (2011) Jour. ofPharm. and Exper. Ther. 338( 1)154-163). Okrem toho sa uvádza, že Btk majú úlohu pri...

Antagonisty TRPM8 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19911

Dátum: 27.01.2012

Autori: Beccari Andrea, Liberati Chiara, Moriconi Alessio, Bianchini Gianluca, Lorenzi Simone, Bovolenta Silvia, Aramini Andrea, Brandolini Laura

MPK: A61K 31/341, A61K 31/4025, A61K 31/381...

Značky: trpm8, receptora, antagonisty

Text:

...hyperalgézii alebo proti alodýnii. Expresia kanálu vmozgu, plúcach, močovom mechúri, gastrointestinálnom trakte, kn/ných cievach, prostate a vimunitných bunkách poskytuje ďalšiumožnosť pre terapeutickú moduláciu v širokom rozsahu patologických stavov. Poruchy alebo ochorenia, u ktorých bolo preukázané, že sú ovplyvnené moduláciou TRPM 8, sú chronické bolesti, neuropatické bolesti vrátane chladovej alodýnie a diabetickej neuropatie,...

Derivát N-alkoxyalkyl-N,N-dialkylamínu, liečivo obsahujúce tento derivát a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287673

Dátum: 27.04.2011

Autori: Iwakami Naboru, Ono Satoshi, Saitoh Akihito, Yamaguchi Sumie, Nakagawa Masaya

MPK: A61K 31/343, A61K 31/135, A61K 31/352...

Značky: derivát, použitie, obsahujúce, liečivo, n-alkoxyalkyl-n,n-dialkylamínu

Zhrnutie / Anotácia:

N-Alkoxyalkyl-N,N-dialkylaminový derivát všeobecného vzorca (I), kde kruh D reprezentuje 5-členný alebo 6-členný heterocyklický kruh alebo uhľovodíkový kruh R3 a R4, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, reprezentujú nesubstituovanú alebo substituovanú alkylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu alebo aralkylovú skupinu alebo jeho soľ, ktoré majú antihypoxickú aktivitu, schopnosť chrániť nervy a schopnosť podporovať regeneráciu nervov a sú použiteľné pri...

Nové inhibitory S-nitrózoglutatión reduktázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20952

Dátum: 10.02.2011

Autori: Qiu Jian, Sun Xicheng

MPK: A61K 31/352, A61K 31/381, A01N 43/16...

Značky: s-nitrózoglutatión, nové, reduktázy, inhibitory

Text:

...epitelu. Táto dysfunkcia epitelovej bariéry s následným vstupom mikroorganizmov z Iumenu acelkové zníženie protizápalových schopnosti v prítomnosti zníženého NO a GSNO sú kľúčovými udalosťami pri progresii lBD, ktoré môžu byt potenciálne ovplyvnené zameraním sa na GSNOR.0010 V súčasnej dobe je v tejto oblasti veľmi potrebná diagnostika, profylaxie, zlepšenia a liečenia medicínskych stavov týkajúcich sa zvýšenia syntézy N 0 a/alebo...

Nové (heterocyklický-kondenzovaný piperidín)-(piperazinyl)-1-alkanónové alebo (heterocyklický-kondenzovaný pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónové deriváty a ich použitie ako inhibítorov p75

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19241

Dátum: 13.12.2010

Autori: Bono Françoise, Delbary-gossart Sandrine, Baroni Marco, Vercesi Valentina

MPK: A61K 31/381, C07D 471/04, A61K 31/429...

Značky: pyrolidín)-(piperazinyl)-1-alkanónové, inhibítorov, piperidín)-(piperazinyl)-1-alkanónové, nové, deriváty, použitie, heterocyklický-kondenzovaný

Text:

...bolesť (hyperalgézia teplom a5 m alebo antisens oligodeoxynukleotidu schopných blokovať aktivitu uvedenéhochladom a mechanická allodynia) indukovanú u myší po lézii spinálneho nervu L 5 (Obata K. et al., J. Neurosci. 2006 26 11974-11986). Neutralizujúca protilátka anti-p 75 NTR výrazným spôsobom obmedzuje zápalovú bolest indukovanú injekciou adjuvantu do chodidlové klenby myši, ako aj v rámci modelu poranenia ischiatického nervu u myši...

Heterocyklické sulfónamidy, ich použitie a farmaceutické prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17526

Dátum: 22.06.2010

Autori: Segelstein Barbara Eileen, Schwarz Jacob Bradley, O'donnell Christopher John, Fliri Anton Franz Joseph, Gallaschun Randall James

MPK: A61K 31/381, A61K 31/402, A61K 31/341...

Značky: sulfonamidy, heterocyklické, farmaceutické, prostriedky, použitie

Text:

...jedna a tje jedna alebo jedno z s alebo tje jedna a druhé z s alebo t je dvaR 3 je vodík alebo (C 1-Cs)alkyIkaždé R je nezávisle vybrané zvodíka alebo (C 1-Ce)aIkylu kde uvedený(C 1-Ce)alkyI môže byť pripadne substituovaný jedným, dvomi, tromi alebo štyrmi halogény, -CN alebo -oR 9alebo dve skupiny R 4 na rovnakom atóme uhlíka môžu byť brané dohromady tak, že tvoria oxo (O) zvyšok alebo (Cg-CaspirocykloalkylR 5 je vodík alebo (C 1-C 3)aIkyl R...

Tienopyrimidíndiónové deriváty ako modulátory TRPA1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14557

Dátum: 23.03.2010

Autori: Thomas Abraham, Kumar Sukeerthi, Mukhopadhyay Indranil, Margal Sanjay, Khairatkar-joshi Neelima, Waghmare Nayan Taterao

MPK: A61P 29/00, A61K 31/381, C07D 495/04...

Značky: tienopyrimidíndiónové, modulátory, trpa1, deriváty

Text:

...W 0 2009/158719, W 0 2009/002933, W 0 2008/0949099, W 0 2007/073505, W 0 2004/055054 a W 0 2005/089206 opisujú kanály TRP ako ciele na liečbu bolesti a príbuzných0006 V úsilí na objavenie lepších analgetík na liečbu ako akútnej tak chronickej bolesti a na vývoj liečby rôznych neuropatických a nocicepčných bolestivých stavov, existuje potreba0007 Predkladaný vynález sa týka zlúčenín vzorca (I)alebo ich farmaceutícky prijateľných...

Kondenzované deriváty pyrimidíndiónu ako modulátory TRPA1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16020

Dátum: 17.03.2010

Autori: Chaudhari Sachin Sundarlal, Dhone Sachin Vasantrao, Khairatkar-joshi Neelima, Mukhopadhyay Indranil, Chikhale Rajendra Prakash, Kadam Ashok Bhausaheb, Kumar Sukeerthi, Patil Nisha Parag, Thomas Abraham, Deshmukh Vishal Govindrao

MPK: A61K 31/381, C07D 495/04, A61P 29/00...

Značky: modulátory, deriváty, kondenzované, pyrimidíndiónu, trpa1

Text:

...ktoré môžu byť rovnaké alebo rozdielne, sú nezávisle vybrané z vodíka, hydroxylu, substituovaného alebo nesubstituovaného alkylu, halogénalkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu, cykloalkylalkylu, arylalkylu, (CRRV)OR, COR, COOR, CoNRxRy, (CH 2)nNRRV,(CH 2)nCHRRV, (CH 2)NRRV a (CH 2)nNHCORR je vybrané z vodíka, hydroxylu, kyano, halogénu, substituovaného alebo nesubstítuovaného alkylu, halogénalkylu, alkenylu, alkinylu, cykloalkylu,...

Derivát 1-heterodiénu a činidlo na potláčanie škodlivých organizmov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17504

Dátum: 17.12.2009

Autori: Yano Makio, Morohoshi Jyunko, Kanazawa Jyun, Kutose Koichi, Hamamoto Isami, Takahashi Jyun

MPK: A01N 43/12, A01N 43/10, A01N 43/08...

Značky: 1-heterodiénu, potláčanie, činidlo, derivát, škodlivých, organizmov

Text:

...skupinu, pyrimidín-4-ylovú skupinu, pyrimidln-5-ylovú skupinu, pyridazín-3-ylovú skupinu. pyridazin-4-ylovú skupinu a triazinylovú skupinu.0013 Vo vzorci (2) sú W. A, R 1, m a n rovnaké ako bolo definované vyššie, X predstavuje atóm kysllka alebo atóm slry, R 2 predstavuje voliteľne substituovanú C 16 alkylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkenylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkinylovú skupinu, voliteľne...

Nové deriváty 4-(heterocykloalkyl)benzén-1,3-diolov ako inhibítory tyrozinázy, spôsob ich prípravy a ich použitie v humánnej medicíne a tiež v kozmetike

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12924

Dátum: 02.12.2009

Autori: Boiteau Jean-guy, Pascal Jean-claude

MPK: A61K 31/341, A61K 31/381, A61K 31/351...

Značky: použitie, kozmetike, inhibitory, tiež, přípravy, humánnej, medicině, nové, deriváty, 4-(heterocykloalkyl)benzén-1,3-diolov, tyrozinázy, spôsob

Text:

...krému predávaného pod názvom Iklen®.Predkladatelia teraz prekvapivo a neočakávane zistili, že nové zlúčeniny s 4-(heterocykloalkyl)benzén-l,3-diolovou štruktúrou sa vyznačujú veľmi dobrou inhibičnou aktivitou voči enzýmu tyrozináze a veľmi nízkou cytotoxicitou. Okrem toho sa tieto zlúčeniny vyznačujú inhibičnou aktivitou voči tyrozináze, ktorá je vyššia než aktivita rucinolu, pričom súčasne sú voči melano cytom menej cytotoxické...

Použitie raloxifénu hydrochloridu na prípravu lieku na prevenciu karcinómu prsníka

Načítavanie...

Číslo patentu: 287047

Dátum: 30.09.2009

Autori: Eckert Robert, Knickerbocker Ronald, Nickelsen Nikolaus, Glusman Joan, Cohen Fredric, Scott Teri

MPK: A61K 31/381, A61K 31/445, A61K 31/38...

Značky: hydrochloridu, použitie, karcinómu, lieku, prevenciu, přípravu, raloxifénu, prsníka

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie hydrochloridovej soli zlúčeniny vzorca (I) na prípravu lieku orálne podávaného na prevenciu karcinómu prsníka u postmenopauzálnych žien počas dostatočne dlhej doby a v účinnej dávke, pričom uvedená dávka je od 55 do 65 mg denne, výhodne 60 mg denne.

Spôsob výroby hydrochloridu (S)-N-metyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-tienyl)propylamínu (duloxetínu)

Načítavanie...

Číslo patentu: 287013

Dátum: 17.08.2009

Autori: Rádl Stanislav, Ridvan Luděk, Klvaňa Robert

MPK: C07D 333/00, A61K 31/381

Značky: výroby, hydrochloridu, spôsob, s)-n-metyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-tienyl)propylamínu, duloxetínu

Zhrnutie / Anotácia:

(S)-N-Metyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-tienyl)propylamín hydrochlorid vzorca (I) sa získa tak, že báza (S)-N-metyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-tienyl)propylamínu sa nechá reagovať s látkou všeobecného vzorca (III) alebo (IV), kde R1, R2, R3 môžu byť H, C1-C5 alkylové skupiny, tak nerozvetvené, ako aj rozvetvené, alebo skupiny (CH2)nCOOH, kde n znamená 0 až 5, za vzniku príslušného hydrochloridu.

Sulfonamidová zlúčenina a jej použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12941

Dátum: 02.06.2009

Autori: Shirahashi Hiromitsu, Ogawa Masami, Kitagawa Kazuhiko, Kuribayashi Satomi

MPK: A61K 31/381, A61K 31/235, A61K 31/216...

Značky: použitie, zlúčenina, sulfónamidová

Text:

...s liečbou a komfortu pre pacientov, ako je vývoj prípravku, ktorý by bolo možné podávať raz za týždeň (Nepatentový dokument č. 3), vývojom prípravku k intranazálnemu podávaniu (Nepatentový dokument č. 4) atď. Jedným z takých pokusov je štúdia týkajúca saReceptor-senzor pre Vápnik (CaSR) je receptor sprialmutý s proteínom G, ktorý bol klonovaný v roce 1993 a hrá nezastupiteľnú úlohu pri kontrole sekrécie PTH v príštitných telieskach....

Polymorfná forma rotigotínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19421

Dátum: 25.11.2008

Autori: Quere Luc, Riedner Jens, Wolff Hans Michael

MPK: C07D 333/20, A61P 25/00, A61K 31/381...

Značky: forma, polymorfná, rotigotínu

Text:

...s Tonset pri 97 C 12 °Cmerané pri rýchlosti zahrievania 10 °C/min a/alebobod topenia 97 °C t 2 °C. V jednom uskutočnení je nová polymorfná forma rotigotínu charakterizovaná dvoma,troma alebo štyrmi z nasledujúcich píkov röntgenovej práškovej difrakcie (° 29) (10,2) 12,04 13,68 17,72 19,01 merané pomocou žiarenia Cu-Ko (1 ,54060 Á). V jednom uskutočnení je nová polymorfná forma rotigotínu podľa vynálezu charakterizovaná píkmi v jej Ramanovom...

Brómfenylsubstituované tiazolyldihydropyrimidíny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15367

Dátum: 18.06.2008

Autori: Liu Yisong, Li Jing, Goldmann Siegfried

MPK: A61K 31/395, A61K 31/426, A61K 31/381...

Značky: brómfenylsubstituované, tiazolyldihydropyrimidíny

Text:

...buniek. Hodnota C 50 je 2 nMv príklade 9 patentu). A keď sa hlavné substituenty zmenia na R (o-chlór) a R 2 (p fluór), získa sa približne rovnaká hodnota i 05., (lC 5 o 2 - 4 nM v príklade 5).Tento zdroj naznačuje, že hodnota lC 5 o nemôže rásť s menením hlavnýchPatent USA č. 7,074,784 B 2 uvádza aj priklad, vktorom je tiazol-2-yl nahradený difluórovým zvyškom (opísaný vpríklade 45 patentu). Derivát máPrekvapujúco sme objavili, že...

Substituované heterocyklické močoviny, farmaceutický prípravok ich obsahujúci a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286213

Dátum: 30.04.2008

Autori: Lee Wendy, Smith Roger, Miller Scott, Scott William, Khire Uday, Sibley Robert, Wood Jill, Redman Aniko, Dumas Jacques, Hatoum-mokdad Holia, Riedl Bernd, Renick Joel, Paulsen Holger, Lowinger Timothy, Johnson Jeffrey

MPK: A61K 31/34, A61K 31/38, A61K 31/17...

Značky: heterocyklické, substituované, použitie, prípravok, močoviny, farmaceutický, obsahujúci

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.

Imidazolidinonyl-aminopyrimidínové zlúčeniny na liečbu rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8339

Dátum: 11.12.2007

Autori: Wang Yan, Crich Joyce, Brooks Harold Burns, Sawyer Jason Scott, Li Hong-yu, Henry James Robert

MPK: A61K 31/4178, A61K 31/381, A61K 31/4436...

Značky: zlúčeniny, rakoviny, liečbu, imidazolidinonyl-aminopyrimidínové

Text:

...karcinóm, karcinóm pažeráka, žalúdka, melanóm, karcinóm prsníka, rakovinu vaječníkov, karcinóm endometria, kolorektálny karcinóm,glíoblastóm, papilárny karcinóm, karcinóm pankreasu, prostaty, hepatoblastóm,ne-Hodgkinov lymfóm u cicavca, pričom liečba zahrňuje podávanie cicavcovi,ktorý má potrebu takéhoto liečenia, účinného množstva zlúčeniny všeobecnéhovzorca l alebo jej farmaceutický prijateľnej soli.0007 Predložený vynález sa...

Sulfamidové deriváty ako inhibítory TAFIa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18645

Dátum: 22.11.2007

Autori: Schreuder Herman, Evers Andreas, Broenstrup Mark, Halland Nis, Kallus Christopher, Czechtizky Werngard, Follmann Markus

MPK: A61K 31/17, A61K 31/198, A61K 31/18...

Značky: sulfamidové, tafia, deriváty, inhibitory

Text:

...14)-aryl, R 2 je zvyšok vzorca II-(Al)m-A 2 (II) kde m je celé číslo nula alebo 1,A 1 je l) -(CH 2).,-, kde n je celé číslo nula, l, 2 alebo 3,2) -NH-(CH 2)n-, kde n je celé číslo nula, 1, 2 alebo 3,3) -NH(Ci-C 5)-alkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,4) -NHC 3-Ce)-cykloalkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,5) -O-(CH 2)n-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3, alebo 6) (CH 2)nS 0 x-, kde n je celé číslo...

Analógy tiofénu na liečbu alebo prevenciu flavivírusových infekcií

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14744

Dátum: 15.11.2007

Autori: Vaillancourt Louis, Falardeau Guy, Poisson Carl, Denis Réal, Chan Chun Kong Laval, Yannopoulos Constantin, Kumar Das Sanjoy

MPK: A61P 31/12, A61K 31/381, C07D 333/38...

Značky: liečbu, tiofénu, prevenciu, infekcii, flavivírusových, analogy

Text:

...alkyl, ktorý je nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný skupinou RN, cps alkenyl, ktorý jenesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný skupinouR alebo CF alkynyl, ktorý je nesubstituovaný alebo raz alebo viackrát substituovaný skupinou RN, X je M jeR 5 je cyklohexyl, ktorý je nesubstituovaný alebo raz aleboviackrát substituovaný skupinou RH, ua N r N oralebo cyklohexyl, ktorý je raz alebo viackrát...

Aminoindánový derivát alebo jeho soľ

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14522

Dátum: 17.07.2007

Autori: Shiraishi Nobuyuki, Ohmori Junya, Yamasaki Shingo, Hoshii Hiroaki, Suzuki Daisuke, Hayashibe Satoshi, Kanayama Takatoshi, Watanabe Kazushi

MPK: A61K 31/13, A61K 31/381, A61K 31/404...

Značky: derivát, aminoindánový

Text:

...apod. Boli urobené pokusy o klinické využitie niektorých obvyklých antagonistov receptora NMDA, napriklad ketamínu a dextrometorfánu, proti bolesti apod. (Fisher K. et al., J. Pain Symptom Manage,20 (2000) 358-373), ale bezpečne rozmedzie pri takej liečbe je však úzke a ichłklinické využitie je obmedzené (Eide PK., et al., Pain, 58 (1994) 347-354). Ako nekompetitivny antagonista receptora NMDA je tiež známy memantín, ktorý má relatívne...

Tiofénové deriváty ako agonisti receptora S1P1/EDG1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12970

Dátum: 10.07.2007

Autori: Bolli Martin, Steiner Beat, Nayler Oliver, Velker Jörg, Mathys Boris, Lehmann David, Mueller Claus

MPK: A61P 17/00, A61K 31/4245, A61K 31/381...

Značky: agonisti, tiofénové, receptora, deriváty

Text:

...znížením počtu cirkulujúcich a infiltrujúcichT- a B-lymfocytov, bez toho, aby bolo ovplyvnené ich zretie, pamäť alebo rozšírenie. Zníženie počtu cirkulujúcich T- a B- lymfocytov následkom agonizmu SlPl/EDGI,pravdepodobne v kombinácii s pozorovaným zlepšením funkcie endotelíálnej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou SlPl/EDGI robí také zlúčeniny užitočné pri liečbe nekontrolovanýchzápalových ochorení a pri lepšeni ñmkčnosti vaskulárneho...

Použitie agonistov receptora GABAB ako inhibítorov refluxu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285744

Dátum: 22.06.2007

Autori: Andrews Paul, Lehmann Anders

MPK: A61K 31/185, A61K 31/135, A61K 31/34...

Značky: inhibítorov, gabab, použitie, receptora, agonistov, refluxu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie agonistov receptora GABAB alebo ich farmaceuticky prijateľnej soli, alebo ich optického izoméru na výrobu liečiva na inhibíciu prechodných relaxácií dolného zvierača pažeráka
na liečbu choroby gastroezofágového refluxu a/alebo na liečbu regurgitácie u detí.

Aktivátor receptora aktivovaného peroxizómovým proliferátorom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17380

Dátum: 18.04.2007

Autori: Takahashi Rie, Sakuma Shogo, Masui Seiichiro, Yamakawa Tomio, Mochiduki Nobutaka, Ushioda Masatoshi

MPK: A61K 31/381, A61K 31/426, A61K 31/421...

Značky: peroxizómovým, proliferátorom, receptora, aktivátor, aktivovaného

Text:

...účinku fenylglycínového typu.0012 Zlúčeniny podľa predkladaného vynálezu sa líšia od vyššie uvedených zlúčenín ako GW-501516. Vyššie uvedené dokumenty neuvádzajú nič, čo by sa týkalo týchto zlúčenín.0013 Predmetom vynálezu je poskytnúť zlúčeniny, ktoré majú funkciu aktivácie receptora aktivovaného peroxizómovým proliferátorom.0014 Autori predkladaného vynálezu skúmali a objavili, že zlúčeniny typu fenylpropionovej kyseliny majú neočakávane...

Použitie solí tiotropia na liečenie stredne ťažkej perzistujúcej astmy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9398

Dátum: 22.12.2006

Autori: Heinrichs Stefan, Engel Michael

MPK: A61K 31/381, A61P 11/06

Značky: solí, perzistujúcej, astmy, tiotrópia, liečenie, ťažkej, stredne, použitie

Text:

...vynálezu je pod výrazom stredne ťažká perzistujúca astma potrebné rozumiet astmu so závažnosťou GINA stupeň 3. Astma so závažnosťou GlNA stupeň 3 sa vyznačuje dennými symptómami počas predĺženej doby alebo nočnou astmou viac ako jedenkrát týždenne. Pacient s pred-liečebnou základnou líniou PEF viac ako 60 percent ale menej ako 80 percent, predpokladanou alebo individuálnou najlepšou, (of predicted or personal best) a PEF variabilitou 20 až...

Nová kombinácia liečiv ako antidepresívum

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9546

Dátum: 22.09.2006

Autor: Sakai Kazuo

MPK: A61K 31/135, A61K 31/165, A61K 31/00...

Značky: kombinácia, nová, liečiv, antidepresívum

Text:

...ktorá rozkladá a metabolizujeinformačné transmitery, ktoré podliehajú spätnému vychytávaniu na presynaptických zakončeniach axónov, á spája informačnýNa rozdiel od tricyklických a tetracyklických antidepresív sa monoaminooxidázy neviažu na muskarínové acetylcholínové receptory, histamín H 1 receptory a (mag adrenalínové receptory. Avšak, pokiaľ je nová monoaminooxidáza biosyntetizovaná, nie je monoamín metabolizovaný, ale je...

Bifenylové deriváty a ich použitie v liečbe hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8057

Dátum: 18.09.2006

Autori: Bushnell David John, Lumley James, Thomas Alexander James Floyd, Pilkington Christopher John, Mathews Neil, Wheelhouse Christopher James, Angell Richard Martyn, Salter James Iain, Carter Malcolm Clive

MPK: A61K 31/395, A61K 31/381, A61K 31/4433...

Značky: bifenylové, použitie, hepatitidy, deriváty, liečbe

Text:

...Tak ako sa tu používa, halogénom je chlór, fluór, bróm alebo jód. Halogénom je typicky fluór, chlór alebo bróm.0017 Tak ako sa tu používa, CC 4 alkoxylovou časťou je uvedená C 1-C 4 alkylová časť,ktorá je viazaná katómu kyslíka. Cj-Cą alkoxylovou časťou je výhodne metoxy. CC 4 hydroxyalkylovou časťou je uvedená CC 4 alkylová časť substituovaná jednou hydroxylovou časťou. Výhodnými hydroxyalkylovými časťami sú Cl-C hydroxyalkylové časti,...

Benzocykloheptény, farmaceutické preparáty tieto látky obsahujúce a ich použitie na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 285262

Dátum: 04.09.2006

Autori: Parczyk Karsten, Nishino Yukishige, Künzer Hermann, Fritzemeier Karl-heinrich, Schneider Martin, Hegele-hartung Christa, Knauthe Rudolf, Lichtner Rosemarie, Bohlmann Rolf, Kroll Jorg, Lessl Monika

MPK: A61K 31/133, A61K 31/095, A61K 31/165...

Značky: látky, preparáty, výrobu, farmaceutické, obsahujúce, liečiv, benzocykloheptény, tieto, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzocykloheptény všeobecného vzorca (I), ich použitie na výrobu liečiv a liečivá s ich obsahom. Benzocykloheptény všeobecného vzorca (I) majú selektívne estrogénne účinky v kostiach, čo ich predurčuje na použitie na výrobu liečiv na profylaxiu alebo liečenie osteoporózy.

Spôsob a kompozícia na liečenie zápalových ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16317

Dátum: 08.06.2006

Autori: Carlsson Anders, Pereswetoff-morath Lena

MPK: A61K 31/415, A61K 31/405, A61K 31/381...

Značky: ochorení, kompozícia, spôsob, liečenie, zápalových

Text:

...(FLAP), na membráne naviazanom proteíne, ktorý viaže kyselinu arachidónovú a uľahčuje S-lipoxygenázovú reakciu. Leukotrién B 4 je známy tým, že je silnýmveľmi silnými bronchokonštriktormí a prozápalovými mediátormí, ktoré sa implikovali vpatobiológii astrny a zápalu. Preto predávané 5-LO inhibítory a antagonisty cystenylobsahujúcich leukotrićnových receptorov l a 2 predstavujú dve nové triedy protizápalových liečiv, zatiaľ čo vývoj...

Potenciátory AMPA receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4922

Dátum: 25.05.2006

Autori: Cordier Frederic Laurent, Hong Jian Eric, Dominguez-manzanares Esteban, Jiang Delu, Hornback William Joseph, Castano Mansanet Ana Maria

MPK: A61K 31/381, A61K 31/44, A61P 25/00...

Značky: receptora, potenciátory

Text:

...J. Physiol. 424, 533 až 543 (1990) a A. Copani a kol., Journal of Neurochemistry 58, 1199 až 1204 (1992). Tieto zlúčeniny sa tiež prejavujú zvýšením schopnosti učenia a zlepšením pamäte u krýs, opíc a ľudí a o tom0006 Zverejnená medzinárodná patentová prihláška WO 98/33496,publikovaná 6. augusta 1998, opisuje určité sulfónamidové deriváty, ktoré sú vhodné napriklad na liečenie psychiatrických a neurologických porúch,napríklad kognitivneho...

Deriváty 1-N-azacykloalkyl-3-fenoxypropánu užitočné na prípravu psychotropných liekov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20408

Dátum: 25.04.2006

Autori: Labeeuw Olivier, Bertrand Isabelle, Ligneau Xavier, Levoin Nicolas, Schwartz Jean-charles, Robert Philippe, Poupardin-olivier Olivia, Lecomte Jeanne-marie, Capet Marc

MPK: A61K 31/40, A61K 31/44, A61K 31/381...

Značky: deriváty, psychotropných, užitočné, 1-n-azacykloalkyl-3-fenoxypropánu, přípravu, liekov

Text:

...z halogénu, C 1 -04 alkylu,O-C 1-C 4 alkylu, -OH, NR 3 R 4f) benzyloxy skupina, v ktorej je fenyl voliteľne substituovaný jedným alebo viacerými z halogénu, C 1 -C 4 alkylu, O-C 1-C 4 alkylu, -OH, NR 3 R 4h) benzoylová skupina substituovaná jedným alebo viacerými z halogénu, C 1-C 4 alkylu, O-C 1-C 4 alkylu,-OH alebo NR 3 R 4, kde R 3, R 4 sú deñnované vyššie.0021 Výhodne vo všeobecnom vzorci (I)R 1 a R 2 tvorí spoločne s atómom...

Nové tiofénové deriváty ako agonisti receptora S1P1/EDG1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5019

Dátum: 20.03.2006

Autori: Bolli Martin, Mathys Boris, Nayler Oliver, Velker Jörg, Weller Thomas, Mueller Claus, Lehmann David

MPK: A61K 31/381, A61P 37/00, A61K 31/4245...

Značky: nové, deriváty, tiofénové, agonisti, receptora

Text:

...s bežnými imunosupresívnymí terapiami zaistená imunosupresívna terapia so zníženou náchylnosťouk infekciám. Zlúčeniny podľa vynálezu môžu byt navyše použité v kombinácii so zníženými dávkami klasických imunosupresívnych terapeutických terapií, čím je na jednej strane zaistená účinná imunosupresívna aktivita, zatial čo na druhej strane je znížené poškodenie koncového orgánu spojené s vyššími dávkami bežných imunosupresívnych liečiv....

Nové kombinačné použitie sulfónamidovej zmesi pri liečbe rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9486

Dátum: 28.02.2006

Autori: Owa Takashi, Ozawa Yoichi, Wakabayashi, Semba Taro

MPK: A61K 31/18, A61K 31/343, A61K 31/381...

Značky: sulfónamidovej, použitie, kombinačné, zmesí, nové, rakoviny, liečbe

Text:

...alebo erlotinibu sa okrem toho prejavil pozoruhodný protinádorový účinok, ktorý sa nedá pozorovat vprípade samotného gefitinibu alebo erlotinibu. Kombinovaným užívaním E 7820 acetuximabu sa preukázal pozoruhodný protinádorový účinok.0010 Kombinovaným užívaním E 7070 a gefitivibu alebo erlotinigu sa ďalej preukázal štatisticky významný (pomocou izobologramu) synergický antiproliferačný účinok.0011 Preto sa v experimentoch spoužívaním...

Transdermálny prípravok na vonkajšie použitie obsahujúci nesteroidné protizápalové/analgetické činidlo

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10510

Dátum: 24.02.2006

Autori: Hashimoto Yoshiaki, Yoshitake Kazuhisa, Kuwahara Tetsuji, Sakai Michinori, Atarashi Kenji, Ikesue Koichi, Tsuruda Kiyomi

MPK: A61K 31/196, A61K 31/192, A61K 31/381...

Značky: vonkajšie, použitie, činidlo, transdermálny, nesteroidné, obsahujúci, prípravok

Text:

...NSAID a UV filter, ktorý migruje do kože, pričom UV filter je zvolený zo súboru zostávajúceho z 4-terc-butyl-4-metoxydibenzoylmetánu, n-hexyl-2-(4 dietylamino-2-hydroxybenzoyl)benzoátu, 4-hydroxy-3 -metoxyškoricovej kyseliny,rozvetveného alkylesteru 4-hydroxy-3 -metoxyškoricovej kyseliny, tereftalylidén-3,T-digáfor 10,l 0-disulfón 0 vej kyseliny, 2-(2 H-benzotriazol-2-yl)-4-metyl-6-2-metyl-3-1,3,3,3...

Substituované tiofénové deriváty ako antagonisty glukagónového receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6605

Dátum: 09.02.2006

Autori: Chappell Mark Donald, Conner Scott Eugene, Tripp Allie Edward, Zhu Guoxin

MPK: C07D 333/00, A61P 3/00, A61K 31/381...

Značky: deriváty, substituované, antagonisty, glukagónového, tiofénové, receptora

Text:

...(Unson a kol., Peptides 10, 1171(1989) Post a kol., Proc. Natl. Acad. Sci. USA 90, 1662 (1993. Ďalšie antagonisty sú DesHisĺ Phe°Glu 9-glukagónamid (Azizh a kol., Bioorganic Medicinal Chem. Lett. 16, 1849 (1995 a NLeu 9,Ala 1 m-glukagónamid (Unson a kol., J. Biol. Chem. 269 (17), 12548 (1994. Peptidové antagonisty peptidových hormónov sú často účinné, avšak je o nich všeobecne známe, že nie sú perorálne dostupné z dôvodu degradácie...

Kombinácia inhibítora transportéra pre glycín (GLYT1) a antipsychotiká na liečbu symptónov schizofrénie a príprava a použitie takej konpozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7067

Dátum: 15.12.2005

Autori: Moyer John Allen, Ashton David, Kalivas Peter, Klitenick Mark

MPK: A61K 31/517, A61K 31/381, A61K 31/341...

Značky: glycín, transportéra, kombinácia, príprava, inhibítora, glyt1, symptónov, konpozície, antipsychotiká, schizofrénie, liečbu, takej, použitie

Text:

...spoločne s NMDA receptormi (Smith akol., 1992). Je však tiež dlhý čas známe, že extracelulárne hladiny glycínu sú vyššie než hladiny potrebné na nasýtenie väzobného miesta pre NMDA, z čeho teda nie je zrejmé, či transportéry pre glycín sú v skutočnosti schopne zaistiť takmer úplné nasýtenie glycínových hladín v najbližšomokoli NMDA receptorov. Toto zistenie je kľúčové z toho dôvodu, že pokiaľ boli glycínovéhladiny na či nad úrovňou...

Kryštalická alfa forma stroncium-ranelátu, spôsob jej prípravy a farmaceutické kompozície s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4743

Dátum: 17.06.2005

Autori: Damien Gérard, Horvath Stéphane, Demuynck Isabelle

MPK: C07D 333/00, A61K 31/381

Značky: spôsob, obsahom, přípravy, kompozície, forma, farmaceutické, stroncium-ranelátu, krystalická

Text:

...0,1004 4,373 23 20,6 1039 103 0,1004 4,317 24 21,1 882 116 0,1338 4,211 25 21,7 390 38 0,1004 4,103 26 22,3 1919 253 0,1338 3,990 27 22,7 1805 179 0,1004 3,923 28 3,933,333, ,5 §z, ,- 3391 ,iara Uhol 2 théta Výška Plocha FWHM Medzirovinnáíš č, (stupne) (pulzy) (pulzyxstupue) (stupne) vzdialenosť (Á) š 29 23,5 650 86 0,1338 3,792 š 30 24,0 8677 1002 0,1171 3,711 š i 31 24,7 229 30 0,1338 3,600 ž ř 32 25,1 1246 164 0,1338 3,543 33...

alfa-Aminoamidové deriváty užitočné na liečbu syndrómu nepokojných nôh

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4419

Dátum: 19.04.2005

Autori: Fariello Ruggero, Salvati Patricia, Barbanti Elena, Besana Claudia, Thaler Florian, Izzo Emanuela, Benatti Luca

MPK: A61K 31/185, A61K 31/165, A61K 31/381...

Značky: užitočné, syndrómu, alfa-aminoamidové, deriváty, liečbu, nepokojných

Text:

...vývoja alebo c) zmierniť chorobu/ochorenie alebo zdravotnú ťažkosť, napriklad spôsobenim regresie choroby/ochorenia alebo zdravotnej ťažkosti.RLS u cicavca, vrátane človeka, môže teda byt potlačený alebo zmiernený.Prikladmi RLS symptómov sú motorický nepokoj, pocity deformácie, pálenia alebo ťahu hlboko v nohách, v oblasti medzi kolenami a členkami. Ospanlivosť a poruchy spánku sú priamymi následkami vyššie opisaných symptómov.V ďalšom...

Alfa-aminoamidové deriváty na liečenie návykových ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9092

Dátum: 19.04.2005

Autori: Izzo Emanuela, Barbanti Elena, Benatti Luca, Fariello Ruggero, Thaler Florian, Salvati Patricia, Besana Claudia

MPK: A61K 31/165, A61K 31/198, A61K 31/381...

Značky: deriváty, ochorení, alfa-aminoamidové, liečenie, návykových

Text:

...ako látky podľa predkladaného vynálezu) s následným znížením vedľajších účinkov takýchto bežných látok (t.j. iných látok ako látky podľa predkladaneho vynálezu). s následným znížením vedľajších účinkov takýchto bežných látok. Blahodarný účinok kombinácie zahrnuje farmakokinetické alebo farmakodynamicke spolupôsobenie, ktore je dôsledkom kombinácie terapeutických látok. Podanie týchto terapeutických látok sa zvyčajne uskutočňuje v priebehu...

Substituované 2-amínotetralíny na prevenciu Parkinsonovej choroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3442

Dátum: 23.12.2004

Autori: Scheller Dieter, Dressen Frank

MPK: A61P 25/00, A61K 31/381

Značky: choroby, substituované, 2-aminotetralíny, prevenciu, parkinsonovej

Text:

...neurónov než v čase prejavenia sa viacerých motorických hlavných symptómov Parkinsonovej choroby, a tým ochrániť kvantitatívne väčší počet neurónov. Dávka účinného neuroprotektíva v skorších štádiách umožní, že bude možné výrazne spomaliť postup ochorenia. Čím skôr sa nasadí terapia, tým väčšie sú Šance dosiahnutia dlhodobého zabránenia začiatku symptómov,ktoré obmedzujú kvalitu života.0007 Vzniká teda potreba liečiv, ktoré ovplyvňujú...