A61K 31/38

Tiofénové deriváty ako protivírusové prostriedky pre flavivírusové infekcie

Načítavanie...

Číslo patentu: 288015

Dátum: 22.10.2012

Autori: Pereira Oswy, Reddy Thumkunta Jagadeeswar, Siddiqui Arshad, Das Sanjoy Kumar, Yannopoulos Constantin, Wang Wuyi, Nguyen-ba Nghe, Chan Chun Kong Laval, Bédard Jean

MPK: A61K 31/20, A61P 31/12, A61K 31/38...

Značky: tiofénové, flavivírusové, infekcie, protivírusové, prostriedky, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Predkladaný vynález sa týka nových zlúčenín všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľných solí užitočných na liečbu vírusových infekcií spôsobených rodinou Flaviviridae.

Arylované amidy furán- a tiofénkarboxylových kyselín, ich použitie a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 287464

Dátum: 27.09.2010

Autori: Peukert Stefan, Hemmerle Horst, Kleemann Heinz-werner, Brendel Joachim

MPK: A61K 31/38, A61K 31/34, A61P 9/00...

Značky: obsahujú, tiofénkarboxylových, kyselin, použitie, prostriedky, amidy, farmaceutické, arylované, furán

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa arylované amidy furán- a tiofénkarboxylových kyselín všeobecných vzorcov (Ia) a (Ib) a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú. Tieto zlúčeniny sú vhodné na použitie ako antiarytmiká na liečenie a prevenciu atriálnych arytmií a atriálnych flutterov.

Substituované deriváty cyklohexán-1,4-diamínu, spôsob ich výroby, lieky tieto látky obsahujúce a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287319

Dátum: 09.06.2010

Autori: Sundermann Bernd, Englberger Werner, Hennies Hagen-heinrich, Kögel Babette-yvonne

MPK: A61K 31/132, A61K 31/38, A61K 31/165...

Značky: deriváty, výroby, použitie, lieky, cyklohexán-1,4-diamínu, tieto, látky, obsahujúce, substituované, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Substituované deriváty cyklohexán-1,4-diamínu všeobecného vzorca (I), spôsob ich výroby, liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny a použitie týchto derivátov na výrobu liečiv najmä na ošetrenie bolesti. Deriváty cyklohexán-1,4-diamínu všeobecného vzorca (I) sú schopné viazať sa na nociceptínový receptor (ORL 1), a tým pôsobiť ako antinociceptívne činidlá.

Derivát 1-heterodiénu a činidlo na potláčanie škodlivých organizmov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17504

Dátum: 17.12.2009

Autori: Kanazawa Jyun, Yano Makio, Morohoshi Jyunko, Takahashi Jyun, Hamamoto Isami, Kutose Koichi

MPK: A01N 43/08, A01N 43/10, A01N 43/12...

Značky: činidlo, derivát, organizmov, škodlivých, potláčanie, 1-heterodiénu

Text:

...skupinu, pyrimidín-4-ylovú skupinu, pyrimidln-5-ylovú skupinu, pyridazín-3-ylovú skupinu. pyridazin-4-ylovú skupinu a triazinylovú skupinu.0013 Vo vzorci (2) sú W. A, R 1, m a n rovnaké ako bolo definované vyššie, X predstavuje atóm kysllka alebo atóm slry, R 2 predstavuje voliteľne substituovanú C 16 alkylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkenylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkinylovú skupinu, voliteľne...

Použitie raloxifénu hydrochloridu na prípravu lieku na prevenciu karcinómu prsníka

Načítavanie...

Číslo patentu: 287047

Dátum: 30.09.2009

Autori: Eckert Robert, Knickerbocker Ronald, Nickelsen Nikolaus, Cohen Fredric, Scott Teri, Glusman Joan

MPK: A61K 31/445, A61K 31/38, A61K 31/381...

Značky: raloxifénu, použitie, prsníka, prevenciu, hydrochloridu, přípravu, karcinómu, lieku

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie hydrochloridovej soli zlúčeniny vzorca (I) na prípravu lieku orálne podávaného na prevenciu karcinómu prsníka u postmenopauzálnych žien počas dostatočne dlhej doby a v účinnej dávke, pričom uvedená dávka je od 55 do 65 mg denne, výhodne 60 mg denne.

2-(Iminometyl)aminofenylové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286911

Dátum: 25.06.2009

Autori: Chabrier De Lassauniere Pierre-etienne, Auvin Serge, Bigg Dennis, Harnett Jeremiah

MPK: A61K 31/425, A61K 31/415, A61K 31/38...

Značky: 2-(iminometyl)aminofenylové, obsahom, farmaceutický, spôsob, výroby, použitie, deriváty, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

2-(Iminometyl)aminofenylové deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom substituenty sú definované v patentových nárokoch, spôsob ich výroby, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie ako liečiv na inhibíciu NO syntázy, ako aj na inhibíciu peroxidácie lipidov. Vynález sa ďalej týka aj medziproduktov všeobecných vzorcov (II), (III), (V), (VI) a na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).

Deriváty karboxylovej kyseliny ako inhibítory väzby integrínov na svoje receptory, farmaceutická kompozícia obsahujúca ich a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286696

Dátum: 25.02.2009

Autori: Holland George, Biediger Ronald, Chen Qi, Scott Ian, Wu Chengde, Market Robert, Li Wen, Kassir Jamal

MPK: A61K 31/335, A61K 31/21, A61K 31/38...

Značky: inhibitory, farmaceutická, väzby, deriváty, karboxylovej, kompozícia, integrínov, receptory, použitie, svoje, kyseliny, obsahujúca

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (III), ktoré sú inhibítorom väzby integrínov alfa4beta1 na svoje receptory, napr. VCAM-1, ich použitie na prípravu liečiv na selektívnu inhibíciu väzby integrínu alfa4beta1 u cicavca a farmaceutická kompozícia s jej obsahom. Vzhľadom na inhibičné účinky zlúčenín všeobecného vzorca (III) na väzbu integrínov alfa4beta1 môžu byť tieto zlúčeniny užitočné pri liečbe ochorení, ako sú napríklad ateroskleróza,...

Použitie neiónového hydrofilného polyméru na výrobu farmaceutickej kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: 286596

Dátum: 02.01.2009

Autori: Shah Rajen, Patel Arun, Sandry Roy

MPK: A61K 31/351, A61K 31/21, A61K 31/38...

Značky: kompozície, hydrofilného, neiónového, polymerů, výrobu, použitie, farmaceutickej

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie neiónového hydrofilného polyméru zvoleného zo skupiny obsahujúcej hydroxyetylcelulózu, hydroxypropylcelulózu a polyetylénoxid na výrobu farmaceutickej kompozície, ktorá obsahuje fluvastatin alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ a hydroxypropylmetylcelulózu na znižovanie hladiny cholesterolu v plazme u ľudí.

Substituované arylmočoviny ako inhibítory rafkinázy a farmaceutický prípravok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286564

Dátum: 12.12.2008

Autori: Khire Uday, Brennan Catherine, Scott William, Osterhout Martin, Wood Jill, Riedl Bernd, Miller Scott, Dumas Jacques, Gunn David, Turner Tiffany, Wang Ming, Lowinger Timothy, Rodriguez Mareli, Smith Roger

MPK: A61K 31/17, A61K 31/44, A61K 31/38...

Značky: farmaceutický, arylmočoviny, obsahom, substituované, rafkinázy, inhibitory, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde význam jednotlivých substituentov je uvedený v nárokoch. Opísané sú substituované arylmočovny ako inhibítory rafkinázy a farmaceutický prípravok s ich obsahom.

Substituované heterocyklické močoviny, farmaceutický prípravok ich obsahujúci a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286213

Dátum: 30.04.2008

Autori: Renick Joel, Wood Jill, Sibley Robert, Paulsen Holger, Miller Scott, Hatoum-mokdad Holia, Dumas Jacques, Riedl Bernd, Lee Wendy, Redman Aniko, Smith Roger, Lowinger Timothy, Scott William, Johnson Jeffrey, Khire Uday

MPK: A61K 31/38, A61K 31/34, A61K 31/17...

Značky: použitie, močoviny, obsahujúci, heterocyklické, farmaceutický, prípravok, substituované

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.

Inhibítory biosyntézy cholesterolu a ergosterolu, spôsob ich prípravy a použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286076

Dátum: 14.02.2008

Autori: Schmidtová Ľudmila, Furdík Mikuláš, Oremus Vladimír, Fáberová Viera, Kakalík Ivan, Zemánek Marián, Popovičová Ľudmila

MPK: A61K 31/343, A61K 31/38, A61K 31/40...

Značky: ergosterolu, inhibitory, cholesterolu, přípravy, použitie, spôsob, biosyntézy

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú substituované N-alkyl pyrolidín-benzoheterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, metyl, etyl, propyl a alyl, R2 je halogén (F, Cl, Br, I), metoxy, nitro, kyano, amino a trifluórmetyl, Y je N alebo CH a Z je CH2, CH2CH2, CH=CH, O, S, SO, SO2 a NCH3 a ich farmaceuticky akceptované adičné soli
spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov biosyntézy cholesterolu a ergosterolu.

Deriváty tienylazolylalkoxyetánamínu, spôsob ich prípravy a ich použitie na výrobu liečiv, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, medziprodukty na ich prípravu a spôsob prípravy medziproduktov

Načítavanie...

Číslo patentu: 285039

Dátum: 05.04.2006

Autori: Frigola Constansa Jordi, Andaluz-mataro Blas, Merce-vidal Ramon

MPK: A61K 31/38, C07D 333/00, C07D 231/00...

Značky: obsahom, deriváty, přípravy, liečiv, prostriedok, farmaceutický, medziprodukty, tienylazolylalkoxyetánamínu, výrobu, spôsob, přípravu, použitie, medziproduktov

Zhrnutie / Anotácia:

Tienylazolylalkoxyetánamíny všeobecného vzorca (I), v ktorom je skupina R1 atóm vodíka, atóm halogénu alebo alkylová skupina obsahujúca 1 až 4 atómy uhlíka R2, R3 a R4 sú nezávisle atóm vodíka alebo alkylová skupina obsahujúca 1 až 4 atómy uhlíka a Az je dusíkatý N-metylsubstituovaný heterocyklický aromatický päťčlenný kruh, ktorý obsahuje 1 až 3 atómy dusíka. Tieto zlúčeniny majú u cicavcov vrátane človeka analgetické účinky. Opísaný je aj...

Hydrogénované benzo [c] tiofénové deriváty ako imunomodulátory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9955

Dátum: 20.03.2006

Autori: Velker Jörg, Mueller Claus, Lehmann David, Bolli Martin, Weller Thomas, Mathys Boris, Nayler Oliver

MPK: A61K 31/41, A61P 37/00, A61K 31/38...

Značky: imunomodulátory, hydrogenované, deriváty, benzo, tiofénové

Text:

...zlepšením funkcie endoteliálnej bunkovej vrstvy spojenej s aktiváciou SlPl/EDGI činí také zlúčeniny užítočnými pri liečbe nekontrolovanýchzápalových ochorení a pri lepšení funkčnosti vaskulárneho systému.0007 Zlúčeniny podľa vynálezu môžu byt použité samotné alebo v kombinácii s bežnými liečivami inhibujúcimi aktivaci T-buniek, čím je tak v porovnaní s bežnými imunosupresívnymi terapiami zaistené imunosupresívna terapia so zníženou...

Derivát tienopyrimidínu, jeho použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 284979

Dátum: 01.03.2006

Autori: Schelling Pierre, Kluxen Franz-werner, Christadler Maria, Jonas Rochus

MPK: A61K 31/505, C07D 495/00, A61K 31/38...

Značky: farmaceutický, obsahuje, tienopyrimidínu, prostriedok, ktorý, derivát, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát tienopyrimidínu všeobecného vzorca (I), kde substituenty majú význam uvedený v opise a jeho fyziologicky vhodné soli sú ako inhibítory fosfodiesterázy V vhodné na výrobu farmaceutických prostriedkov na liečenie chorôb srdcového obehového systému a na liečenie porúch potencie.

Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy so zmesovým gestagénnym a androgénnym účinkom a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 284943

Dátum: 03.02.2006

Autori: Fritzemeier Karl-heinrich, Krattenmacher Rolf, Heinrich Nikolaus, Schöllkopf Klaus, Muhn Hans-peter, Strehlke Peter, Lehmann Manfred

MPK: A61K 31/16, A61K 31/38, A61K 31/365...

Značky: spôsob, nesteroidné, acylanilidy, androgénnym, substituované, účinkom, zmesovým, hetero)cyklicky, výroby, gestagénnym

Zhrnutie / Anotácia:

Nesteroidné (hetero)cyklicky substituované acylanilidy všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 sú rovnaké alebo rôzne a znamenajú atóm vodíka, C1-C5 alkyl, halogén alebo spoločne s atómom uhlíka, ku ktorému sú viazané, tvoria 3- až 7- členný kruh R3 znamená prípadne fluorovaný C1-C5 alkyl A znamená prípadne substituovaný monocyklický alebo bicyklický aromatický kruh B znamená karbonylovú skupinu alebo skupinu -CH2- Ar znamená kruhový systém...

Nové heterocyklické zlúčeniny vhodné na liečbu zápalových a alergických ochorení

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14787

Dátum: 15.12.2005

Autori: Gharat Laxmikant Atmaram, Khairatkar-joshi Neelima, Gopalan Balasubramanian

MPK: A61K 31/407, A61K 31/38, A61K 31/343...

Značky: zlúčeniny, heterocyklické, ochorení, nové, alergických, vhodné, liečbu, zápalových

Text:

...PDE-4 v parietálnych bunkách v čreve. Barnette, M.S., Grous, M., Cieslinsky, L.B., Burman. M., Christensen, S.B., Trophy, T J., J. Pharmacol. Exp. Ther., 27313964402 (1995). Jeden z prvých PDE 4 inhibítorov, Rolipramľ, bol stiahnutý z klinického vývoja pre vážne neakceptovateľné vedľajšie účinky. Zeller E. et. al Pharmacopsychiatry 17. 188-190 (1984), ktorý je tu celý zahrnutý odkazom. Príčina vážnych vedľajších účinkov niekoľkých PDE-4...

Spôsob výroby hydrochloridu (S)-N-metyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-tienyl)propylamínu (duloxetínu)

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3081

Dátum: 21.10.2005

Autori: Ridvan Luděk, Kuchař Miroslav, Placek Lukas, Hrubý Petr

MPK: A61K 31/38, C07D 333/00

Značky: duloxetínu, spôsob, výroby, s)-n-metyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-tienyl)propylamínu, hydrochloridu

Text:

...uvedené nevýhody.0011 Vynález sa týka nového spôsobu výroby (S)-N-metyl-3-(1-naftyloxy)-3-(2-tienyl) propylamínu vzorca Ia jeho faimaceuticky akceptovateľných solí, ktorý zahŕňa štiepenie (R.S)-MN-dimetyl-3-(i 1 naftyloxy)-3-(2-tienyl)propylan 1 ínu vzorca III jeho prevedením na zmes dvoch diastereo ďx/T/ gK/T/0012 Látku I je možné previesť na jej soli. Opísaný je napríklad oxalát, ale na liečebné účely sa bežne využíva hydrochloríd.0013...

Použitie oftalmologickej kompozície obsahujúcej účinné množstvo lokálneho inhibítora anhydrázy kyseliny uhličitej na prípravu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 284371

Dátum: 20.01.2005

Autori: Sponsel William Eric, Harris Alon

MPK: A61K 31/41, A61K 31/54, A61K 31/38...

Značky: množstvo, přípravu, účinné, liečivá, oftalmologickej, kyseliny, kompozície, inhibítora, lokálneho, použitie, uhličitej, anhydrázy, obsahujúcej

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie oftalmologickej kompozície obsahujúcej účinné množstvo lokálneho inhibítora anhydrázy kyseliny uhličitej na prípravu liečiva na lokálnu aplikáciu na liečbu alebo prevenciu makulárneho edému alebo liečbu alebo prevenciu s vekom spojenej makulárnej degenerácie. Inhibítorom anhydrázy kyseliny uhličitej je zlúčenina všeobecného vzorca (I) alebo (II) s významom substituentov uvedených v nároku 1 a 3, pričom inhibítor anhydrázy kyseliny...

Dimetyl-(3-aryl-but-3-enyl)-aminozlúčeniny, spôsob ich výroby a ich použitie na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 284328

Dátum: 27.12.2004

Autori: Friderichs Elmar Josef, Koegel Babette-yvonne, Buschmann Heinrich Helmut, Strassburger Wolfgang Werner Alfred

MPK: A61K 31/235, A61K 31/135, A61K 31/38...

Značky: výrobu, dimetyl-(3-aryl-but-3-enyl)-aminozlúčeniny, výroby, použitie, spôsob, liečiv

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa dimetyl-(3-aryl-but-3-enyl)-amino- zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom majú substituenty významy uvedené v opisnej časti, spôsob ich výroby, ako i použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiv, obzvlášť na liečbu chronických a nechronických bolestivých stavov.

Farmaceutický prostriedok na zvýšenie prietoku krvi v optickom nerve a sietnici na povrchovú úpravu

Načítavanie...

Číslo patentu: 283960

Dátum: 10.05.2004

Autori: Sponsel William Eric, Harris Alon

MPK: A61K 31/38, A61P 27/02, A61P 27/06...

Značky: úpravu, zvýšenie, farmaceutický, prietoku, prostriedok, sietnici, optickom, povrchovú, nerve

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie inhibítora karbonátdehydratázy na prípravu farmaceutického prostriedku spôsobujúceho zvýšenie rýchlosti retinálneho prietoku krvi a prietoku krvi hlavou optického nervu, a tým ozdravenie optického nervu a sietnice, na povrchovú aplikáciu do oka.

Chinoxalinylové makrocyklické zlúčeniny ako inhibítory serín proteázy hepatitídy C

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6876

Dátum: 16.04.2004

Autori: Porter Brian, Tang Datong, Sun Ying, Xu Gouyou, Or Yat Sun, Miao Zhenwei, Wang Zhe, Nakajima Suanne

MPK: A61K 31/395, A61P 31/00, A61K 31/38...

Značky: hepatitidy, makrocyklické, inhibitory, proteázy, chinoxalinylové, serín, zlúčeniny

Text:

...Zostávajúce tri hydrolýzy, NS 4 A~ NS 4 B, NS 4 B-NS 5 A a NS SA-NS SB prebiehajú v polohe trans. NS 3 je serínproteáza, ktorá je štruktúme klasiñkovaná ako proteáza podobná chymotrypsínu. Zatiaľ čo samotná NS serínproteáza vykazuje sama o sebe proteolytickú účinnosť, enzým HCV-proteáza nie je účinným enzýmom pokiaľ ide o katalytické štiepenie polyproteínu. Bolo ukázané, že na zlepšenie je vyžadovaná centrálna hydrofóbna oblasť proteínu NS...

Použitie N-(2-aryl-propionyl)-sulfónamidov na liečenie poranení miechy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1688

Dátum: 25.03.2004

Autori: Colotta Francesco, Bertini Riccardo

MPK: A61K 31/18, A61K 31/403, A61K 31/38...

Značky: n-(2-aryl-propionyl)-sulfónamidov, miechy, liečenie, použitie, poranení

Text:

...opísaný, spoužitim dvoch reprezentatívnych zlúčenín vzorca (I),najmä zlúčeniny vzorca (Il) a jej lyzínovej soli (L-lyzín alebo DL-lyzín) azlúčeniny vzorca (III). V tomto in vivo modeli sa zistilo, že obe zlúčeniny sú veľmi aktívne.Zlúčenína vzorca (II) a zlúčenina vzorca (Ill) tiež redukovala poranenie tkaniva následkom post-traumatickej dutiny, oligodendrocytovej apoptózy a inñltrácie leukocytov. Vynálezje opisaný na nasledovnom...

Tiolaktóny ako inhibítory NAALADázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5806

Dátum: 03.03.2004

Autori: Slusher Barbara, Tsukamoto Takashi

MPK: C07D 335/00, A61K 31/38, A61P 25/00...

Značky: tiolaktóny, naaladázy, inhibitory

Text:

...kde alkyl alebo alkenyl je nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebo viacerýmisubstituentami R 7 je vodík, fenyl, fenyletyl alebo benzyl kde fenyl, fenyletyl alebo benzyl je nesubstituovaný alebosubstituovaný jedným alebo viacerými substituentami aRÍ R 9, RN a RU sú nezávisle vodík, karboxy, hydroxy, halogén, nitro, kyano, C 1-C 4 alkyl alebo C 1-Cąalkoxypod podmienkou, že keď zlúčenina má vzorec I, n je 2, 3 alebo 4 apod podmienkou,...

2-[5-(4-Fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chróman, spôsob jeho prípravy, jeho použitie a farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje

Načítavanie...

Číslo patentu: 283870

Dátum: 27.02.2004

Autori: Berthelon Jean-jacques, Noblet Marc, Böttcher Henning, Brunet Michel, Bartoszyk Gerd, Zeiller Jean-jacques, Greiner Hartmut, Devant Ralf

MPK: A61K 31/34, A61K 31/33, A61K 31/335...

Značky: prostriedok, ktorý, použitie, přípravy, spôsob, farmaceutický, obsahuje, 2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chróman

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa 2-[5-(4-fluórfenyl)-3-pyridylmetylaminometyl]chróman a jeho fyziologicky prijateľné soli a enantioméry. Tieto sa pripravujú tak, že sa necháva reagovať 3-(chlórmetyl)-5-(4-fluórmetyl)pyridín s 2-aminometylchrómanom a/alebo sa získaná zásada mení reakciou s kyselinou na svoje soli. Uvedený derivát je výhodný na výrobu farmaceutického prostriedku na ošetrovanie porúch centrálneho nervového systému, ako sú stavy úzkosti, depresie,...

Derivát amidu aminotiofénkarboxylovej kyseliny, spôsob jeho prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ho obsahuje, a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283807

Dátum: 12.01.2004

Autori: Jonas Rochus, Christadler Maria, Schelling Pierre, Kluxen Franz-werner

MPK: C07D 333/38, A61K 31/38, C07D 333/68...

Značky: ktorý, použitie, prostriedok, obsahuje, farmaceutický, amidů, spôsob, přípravy, derivát, kyseliny, aminotiofénkarboxylovej

Zhrnutie / Anotácia:

Derivát amidu aminotiofénkarboxylovej kyseliny všeobecného vzorca (I), kde R1 a R2 znamenajú na sebe nezávisle H, A, OA, alkenyl, alkinyl, CF3 alebo Hal, pričom jeden zo substituentov znamená vždy inú skupinu ako H, alebo spolu tvoria C3-5alkylén, R3 a R4 znamenajú na sebe nezávisle H, A, OA, NO2 , NH2 alebo Hal, alebo spolu tvoria skupinu -O-CH2-CH2-, -O-CH2-O- alebo -O-CH2-CH2-O-, A a A' znamenajú na sebe nezávisle H alebo C1-6alkyl, R5 -X-Y,...

Tioxantenónový derivát, farmaceutický prostriedok s jeho obsahom a použitie tejto zlúčeniny na prípravu liečiva

Načítavanie...

Číslo patentu: 283799

Dátum: 12.01.2004

Autori: Guiles Joseph William, Perni Robert Bruno, Wentland Mark Philip

MPK: C07D 335/12, C07D 335/16, A61K 31/38...

Značky: použitie, přípravu, farmaceutický, tejto, prostriedok, tioxantenónový, liečivá, obsahom, derivát, zlúčeniny

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané 4-substituované 1-[/(dialkylamino)alkyl/amino]tioxantén-9-óny, ktoré vyjadruje všeobecný vzorec (I). Taktiež sú opísané prostriedky, ktoré obsahujú tioxantenóny, a použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiva na ošetrovanie nádorov a rakoviny u cicavcov.

Zdokonalený transdermálny dávkovací systém

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1409

Dátum: 28.07.2003

Autori: Wolff Hans Michael, Schacht Dietrich Wilhelm, Hannay Mike

MPK: A61K 31/38, A61K 9/70

Značky: dávkovací, zdokonalený, systém, transdermálny

Text:

...medzibunkovou) aletiež cez hydrofilné póry (napr. potnú žľazu).0008 Dané ciele boli vyriešené poskytnutím TDS obsahujúceho zadnú vrstvu inertnú ku ZlOŽkáH 1 matrice, samolepiacu matricu obsahujúcu liek s funkčnou aminoskupinou a ochrannú fóliu alebopovlak, ktoré sa odstránia pred použitím, vyznačujúci sa tým, že samolepiaca matrica obsahuje tuhý alebo polotuhý polopriepustný(1) V ktorej sa nachádza liek obsahujúci funkčnú aminoskupinu vo...

Deriváty benzofuránu, benzothiofénu, indolu alebo indolizínu, spôsoby ich prípravy ako i prípravky, ktoré tieto látky obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 283527

Dátum: 28.07.2003

Autori: Gubin Jean, Rosseels Gilbert, Kilenyi Steven, Chatelain Pierre, Lucchetti Jean, Inion Henri

MPK: A61K 31/40, A61K 31/34, A61K 31/38...

Značky: látky, spôsoby, tieto, přípravy, benzothiofénu, indolu, přípravky, indolizínu, obsahujú, benzofuránu, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde znamená Het heterocyklickú skupinu, Y skupinu vzorca -CO-, -CHOR5- alebo -CH2-, kde znamená R5 atóm H, alebo C1-4alkyl, alebo acyl vzorca -CO-R'4, kde znamená R'4C1-4alkyl, R2 atóm H alebo C1-6alkyl, R3 C1-6alkyl alebo skupinu Alk-R6, kde znamená Alk jednoduchú väzbu, alebo C1-5alkylén R6 pyridyl, fenyl, fenoxy, metyléndioxy-3,4-fenyl alebo fenyl, alebo fenoxy substituované rovnakými alebo rôznymi...

Zlepšený systém transdermálnej dodávky na aplikáciu rotigotínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 989

Dátum: 28.07.2003

Autori: Schacht Dietrich Wilhelm, Hannay Mike, Wolff Hans Michael

MPK: A61K 31/38, A61K 9/70

Značky: rotigotínu, zlepšený, transdermálnej, dodávky, systém, aplikáciu

Text:

...účinných látok, ktoré majú veľmi vysokú priepustnosť kožou. Okrem toho musia byť splnené špeciálne požiadavky na kinetickéi parametre uvoľňovania liečiva, ako je kontaktnádodávka počas niekoľkých dní.Úlohou tohto vynálezu je riadenie (to je regulácia/ovládanie) transportu rotigotínu z rezervoára liečiva ku koži a cez ňu, a tým zlepšenie toku rotigotínuĎalšou úlohou a aspektom tohto vynálezu je vyvinúť vhodne zloženie a spôsoby výroby...

Benzoxepíny a benzocykloheptány, ich použitie a farmaceutické prostriedky, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 283312

Dátum: 22.04.2003

Autori: Lang Hans-jochen, Brendel Joachim, Gerlach Uwe

MPK: A61K 31/335, A61K 31/18, A61K 31/38...

Značky: benzocykloheptány, prostriedky, benzoxepíny, farmaceutické, obsahujú, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny vzorca (I), ich príprava a použitie hlavne v liečivách. Zlúčeniny ovplyvňujú draslíkový kanálik otvorený cyklickým adenozínmonofosfátom (cAMP) resp. IKS kanálik a sú vynikajúce ako účinná zložka liečiv napr. na liečenie a profylaxiu chorôb srdcového obehu, hlavne arytmií a na liečenie žalúdočných a črevných vredov alebo hnačkových ochorení.

Diarylmetylidénové deriváty furánu, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok a terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283292

Dátum: 22.04.2003

Autori: Nicolai Eric, Teulon Jean-marie

MPK: A61K 31/38, A61K 31/34, A61K 31/44...

Značky: prostriedok, furanu, spôsob, přípravy, farmaceutický, použitie, terapeutické, diarylmetylidénové, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa deriváty všeobecného vzorca (I), v ktorom kruhy A a B predstavujú fenyl, naftyl, zvyšok odvodený od heterocyklu obsahujúceho 5 až 6 členov a obsahujúci 1 až 4 heteroatómy, alebo zvyšok odvodený od nasýteného uhľovodíkového kruhu obsahujúceho 3 až 7 atómov uhlíka, prinajmenšom jeden X1, X2, Y1 alebo Y2 znamená nevyhnutne skupinu -S(O)n-R, v ktorej n je 0, 1 alebo 2, a R znamená C1-C6 alkylovú skupinu alebo C1-C6 halogénalkylovú...

Substituované fenylacetamidy a ich použitie ako aktivátorov glukokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1492

Dátum: 14.04.2003

Autori: Mahaney Paige Erin, Corbett Wendy Lea, Wang Ka, Sarabu Ramakanth, Racha Jagdish Kumar, Grimsby Joseph Samuel, Haynes Nancy-ellen, Kester Robert Francis

MPK: A61K 31/38, A61K 31/425, A61K 31/335...

Značky: aktivátorov, substituované, glukokinázy, fenylacetamidy, použitie

Text:

...(B. Glaser, P. Kesavan,M~Heyman et al.,New England J. Med. 338, 226-230, 1998). Aj keď sa nmtácie génu GK nezistili u väčšiny pacientov s diabetom typu II,zlúčeniny, ktoré aktivujú GK, a tým zvyšujú citlivosť GK senzorového systému, budú stále prospešné pri liečbe typickej hyperglykémie u všetkých diabetických ochorení typu II. Aktivátory glukokinázy zvýšia prúd metabolizňů iglukózy V Bbunkách a V hepatocytoch, ktorý bude spojený so zvýšeným...

2-tiadibenzoazulény ako inhibítory tvorby tumor nekrotizujúcich faktorov a medziprodukty na ich prípravu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 700

Dátum: 09.04.2003

Autori: Pesic Dijana, Mesic Milan, Ozimec Ivana, Mercep Mladen

MPK: A61K 31/38, C07D 495/00

Značky: tvorby, medziprodukty, přípravu, nekrotizujúcich, 2-tiadibenzoazulény, tumor, faktorov, inhibitory

Text:

...a voči šoku spôsobenému endotoxínom (Pfeffer K. et al., Cell, 1993, 73 457- 467). Pri experimentoch so zvieratami, kde bola zvýšená hladina TNF-a, sa vyskytla chronická zápalová polyartritída (Georgopoulos Set al., J. Inflamm., 1996, 46 86- 97 Keffer J et al., EMBO J., 1991, 10 4025-4031) a jej patologický obraz sa zmiernil inhibítormi tvorby TNF-d. Liečba takýchto zápalových a patologických stavov obvykle zahŕňa použitie...

Terapeutický prostriedok na žalúdočné ťažkosti vyvolané jedlom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10465

Dátum: 08.04.2003

Autori: Ueki Shigeru, Higashino Raita, Matsunaga Yugo, Kobayashi Shiro, Kawachi Masanao, Kato Hiroki

MPK: A61K 31/42, A61K 31/38, A61K 31/34...

Značky: prostriedok, terapeuticky, vyvolané, jedlom, žalúdočné, ťažkostí

Text:

...(zlúčenina d), alebo ich adičné soli skyselinou. Ztýchto zlúčenín sú ďalej výhodnejšie 2-N-(4,5-dimetoxy-2 hydroxybenzoyDamino-4-(2-diízopropyl-aminoetyl)aminokarbonyl-1,3-tiazol (zlúčenina a),2-N~(2-chlór-4,5-dimetoxy-benzoyhamino-4-(2-diizopropylamino-etyl)a 1 ninokarbony 1 - l ,3 tiazol (zlúčenina b), alebo ich adičné soli skyselinou, stým, že 2-ll,-(4,5-dimetoxy-2 hydroxy-benzoyl)an 1...

Zlúčenina na inhibíciu metaloproteázy a prostriedok s jej obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 282995

Dátum: 13.12.2002

Autori: Ohtani Mitsuaki, Tsuzuki Hiroshige, Watanabe Fumihiko

MPK: A61K 31/40, A61K 31/34, A61K 31/38...

Značky: inhibíciu, metaloproteázy, zlúčenina, obsahom, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opísaná je zlúčenina všeobecného vzorca (I) na inhibíciu metaloproteázy a prostriedok, ktorý obsahuje túto zlúčeninu, jej opticky aktívnu látku, jej farmaceuticky prijateľnú soľ alebo jej hydrát ako účinnú látku.

2-(Iminometyl)aminofenylové deriváty, spôsob ich výroby, farmaceutický prostriedok s ich obsahom, ich použitie a medziprodukty

Načítavanie...

Číslo patentu: 282773

Dátum: 12.11.2002

Autori: Auvin Serge, Auguet Michel, Chabrier De Lassauniere Pierre-etienne, Bigg Dennis

MPK: A61K 31/50, A61K 31/38, A61K 31/49...

Značky: deriváty, výroby, spôsob, obsahom, prostriedok, farmaceutický, 2-(iminometyl)aminofenylové, použitie, medziprodukty

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané deriváty všeobecného vzorca (I), kde substituenty sú určené v patentových nárokoch, spôsob ich výroby, ich použitia ako liečiv a farmaceutických prostriedkov obsahujúcich tieto látky a medziprodukty všeobecného vzorca II(A) na výrobu zlúčenín všeobecného vzorca (I).

Lineárne bázické zlúčeniny s nk-2 antagonistickou aktivitou a formulácie s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1378

Dátum: 28.10.2002

Autori: Maggi Carlo, Harmat Nicholas, Nannicini Rossano, Caciagli Valerio, Giannotti Danilo, Sisto Alessandro, Fedi Valentina, Altamura Maria, Giolitti Alessandro, Guidi Antonio, Pasqui Franco

MPK: A61K 31/38, A61P 11/00, A61K 31/395...

Značky: zlúčeniny, bazické, lineárně, obsahom, antagonistickou, formulácie, aktivitou

Text:

...fenyl-tiofénu, benzotiofénu, benzofuránu a indolu prípadne N-substituovaného C 1-C 6 alkylovou skupinou, ktorá môže byt prípadne substituovaná jednou, dvomaalebo tromi skupinami nezávisle vybranými zo skupiny pozostávajúcej z halogénu, Cl C 6 allkylu prípadne substituovaného nie viac než tromi atómami fluóru, C 1-C 6aminokyselinový zvyšok všeobecného vzorca (HI)je a,u-disubstituovaný zvyšok glycínového typu vybraný zo...

Tiofén- a tiazolsulfónamidy ako antineoplastické prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1174

Dátum: 15.10.2002

Autori: Lin Ho-shen, Lobb Karen Lynn, Shih Chaun, Hipskind Philip Arthur, Richett Michael Enrico, De Dios Alfonso, Lopez Jose Eduardo, Mader Mary Margaret, Grossman Cora Sue, Lopez De Uralde Garmendia Beatriz

MPK: A61K 31/425, A61K 31/38, A61P 25/00...

Značky: tiofén, tiazolsulfónamidy, antineoplastické, prostriedky

Text:

...zlúčeniny vzorce lsú použiteľné na výrobu liečiva na liečenie vnímavých novotvarov. Verí sa, že predmetne zlúčeniny sú vhodne na liečenie vnímavých novotvarov, vrátane tumorov a karcinómov, ako sú novotvary centrálneho nervového systému glioblastom multifonna, astrocytom, oligodendrogliálne tumory, tumory ependymálneho a choroidného plexu, epífyzálne tumory, neurónové tumory, meduloblastom, schwannom, meningióm, meningeálny sarkóm...

(Metylsulfonyl)fenyl-2-(5H)-furanónové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 282639

Dátum: 23.09.2002

Autori: Roy Patrick, Prasit Petpiboon, Therien Michel, Lau Cheuk-kun, Grimm Erich, Li Chung-sing, Gauthier Jacques Yves, Black Cameron, Leblanc Yves, Belley Michel

MPK: C07D 307/58, A61K 31/38, A61K 31/365...

Značky: metylsulfonyl)fenyl-2-(5h)-furanónové, deriváty, farmaceutický, použitie, prostriedok, obsahom

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa (metylsulfonyl)fenyl-2-(5H)-furánové deriváty všeobecného vzorca (I). Sú účinnými inhibítormi cyklooxygenázy a majú protizápalový účinok a je preto možné ich použiť na výrobu farmaceutického prostriedku s uvedeným účinkom, ktorý taktiež tvorí súčasť vynálezu.

Parenterálne farmaceutické prípravky a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 282579

Dátum: 09.09.2002

Autori: Boltri Luigi, Gentile Marco, Clavenna Gaetano

MPK: A61K 31/38, A61K 31/195, A61K 31/19...

Značky: spôsob, přípravky, farmaceutické, parenterálně, přípravy

Zhrnutie / Anotácia:

Parenterálne farmaceutické prípravky obsahujúce alkylamóniové soli 2-arylpropiónových kyselín, majúce protizápalové a analgetické vlastnosti, kde kyseliny sú vybrané zo skupiny, zahrnujúcej ketoprofén, ibuprofén, naproxén, kyselinu tiaprofénovú, v racemickej ako i v enantiomérnej forme, pričom soľ je vo vodnom roztoku, majúcom osmolaritu medzi 270 a 310 mOsm/kg a pri pH v rozsahu medzi 7,0 a 7,5, kde uvedený roztok je bez ochranných látok a...