A61K 31/351

Derivát 1-heterodiénu a činidlo na potláčanie škodlivých organizmov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17504

Dátum: 17.12.2009

Autori: Hamamoto Isami, Kanazawa Jyun, Kutose Koichi, Yano Makio, Morohoshi Jyunko, Takahashi Jyun

MPK: A01N 43/10, A01N 43/08, A01N 43/12...

Značky: derivát, 1-heterodiénu, organizmov, škodlivých, potláčanie, činidlo

Text:

...skupinu, pyrimidín-4-ylovú skupinu, pyrimidln-5-ylovú skupinu, pyridazín-3-ylovú skupinu. pyridazin-4-ylovú skupinu a triazinylovú skupinu.0013 Vo vzorci (2) sú W. A, R 1, m a n rovnaké ako bolo definované vyššie, X predstavuje atóm kysllka alebo atóm slry, R 2 predstavuje voliteľne substituovanú C 16 alkylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkenylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkinylovú skupinu, voliteľne...

Nové deriváty 4-(heterocykloalkyl)benzén-1,3-diolov ako inhibítory tyrozinázy, spôsob ich prípravy a ich použitie v humánnej medicíne a tiež v kozmetike

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12924

Dátum: 02.12.2009

Autori: Boiteau Jean-guy, Pascal Jean-claude

MPK: A61K 31/381, A61K 31/341, A61K 31/351...

Značky: spôsob, 4-(heterocykloalkyl)benzén-1,3-diolov, nové, kozmetike, humánnej, přípravy, deriváty, tiež, tyrozinázy, medicině, použitie, inhibitory

Text:

...krému predávaného pod názvom Iklen®.Predkladatelia teraz prekvapivo a neočakávane zistili, že nové zlúčeniny s 4-(heterocykloalkyl)benzén-l,3-diolovou štruktúrou sa vyznačujú veľmi dobrou inhibičnou aktivitou voči enzýmu tyrozináze a veľmi nízkou cytotoxicitou. Okrem toho sa tieto zlúčeniny vyznačujú inhibičnou aktivitou voči tyrozináze, ktorá je vyššia než aktivita rucinolu, pričom súčasne sú voči melano cytom menej cytotoxické...

Použitie neiónového hydrofilného polyméru na výrobu farmaceutickej kompozície

Načítavanie...

Číslo patentu: 286596

Dátum: 02.01.2009

Autori: Shah Rajen, Sandry Roy, Patel Arun

MPK: A61K 31/351, A61K 31/21, A61K 31/38...

Značky: polymerů, farmaceutickej, hydrofilného, výrobu, neiónového, kompozície, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie neiónového hydrofilného polyméru zvoleného zo skupiny obsahujúcej hydroxyetylcelulózu, hydroxypropylcelulózu a polyetylénoxid na výrobu farmaceutickej kompozície, ktorá obsahuje fluvastatin alebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ a hydroxypropylmetylcelulózu na znižovanie hladiny cholesterolu v plazme u ľudí.

Farmaceutická kompozícia

Načítavanie...

Číslo patentu: 286595

Dátum: 02.01.2009

Autori: Patel Arun, Shah Rajen, Sandry Roy

MPK: A61K 31/366, A61K 31/21, A61K 31/351...

Značky: kompozícia, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa pevná orálna dávkovacia forma farmaceutických kompozícií s postupným uvoľňovaním farmaceuticky účinného činidla, ktoré obsahujú terapeutické množstvá farmaceuticky účinného činidla, hydroxypropylmetylcelulózu a neiónový hydrofilný polymér zvolený z množiny zahŕňajúcej hydroxyetylcelulózu, ktorá má číselnú strednú molekulovú hmotnosť 90 000 až 1 300 000, hydroxypropylcelulózu, ktorá má číselnú strednú molekulovú hmotnosť 370 000 až 1...

Protinádorové zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15761

Dátum: 19.12.2008

Autori: Sánchez Sancho Francisco, Rodríguez Vicente Alberto, Garranzo García-ibarrola María, Mateo Urbano Cristina, Cuevas Marchante Maria Del Carmen, Murcia Pérez Carmen, Digón Juárez Isabel

MPK: A61K 31/351, C07D 309/10, A61K 31/365...

Značky: protinádorově, zlúčeniny

Text:

...syntézy Hapalosinu a expandovaných analógov s dvomi kruhmi.0006 D 3 W 0 2007/144423 A (Pharma Mar S.A.) sa týka protinádorových dihydropyran-2-onových zlúčenín.0007 Na druhú stranu boli z myxobaktérie patriace do rodu Chondromyces izolované niektoré neobvykle lineárne dipeptidy obsahujúce N-acylénamidovú funkčnú skupinu (Kunze B et al. J. Antibiot. 1994, 47, 881-886 a JansenR.et al. J. org. Chem. 1999,1085-1089). Konkrétne sú týmito...

Deriváty 2-fenylpyran-4-ónu, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286471

Dátum: 20.10.2008

Autori: Soca Pueyo Lidia, Crespo Crespo Maria Isabel, Puig Duran Carles, Jimenez Mayorga Juan Miguel

MPK: A61K 31/351, A61K 31/35, A61P 21/00...

Značky: použitie, 2-fenylpyran-4-ónu, deriváty, obsahom, kompozície, farmaceutické, přípravy, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty 2-fenylpyran-4-ónu všeobecného vzorca (I), kde R1 znamená alkylovú skupinu alebo skupinu -NR4R5, v ktorej R4 a R5 každý nezávisle znamená atóm vodíka alebo alkylovú skupinu R2 znamená skupinu zo skupiny zahŕňajúcej alkyl, C3-C7cykloalkyl, pyridyl, tienyl, naftyl, tetrahydronaftyl alebo indanyl, alebo fenyl nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebo niekoľkými atómami halogénu alebo alkyl, trifluórmetyl, hydroxy,...

Liečivo na liečbu chrípky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10615

Dátum: 03.03.2008

Autori: Yamashita Makoto, Kawaoka Yoshihiro

MPK: A61P 31/16, C07D 309/28, A61K 31/351...

Značky: chrípky, liečivo, liečbu

Text:

...vírusom H 5 Nl, voči ktorým oseltamivírus nevykazuje žiadny inhibičný účinok (t.zn., línie vírusov, ktoré sú rezístentné k oseltamívírusu). Žiaduce sú zlúčeniny s inhibičným účinkom voči kmeňom vírusu H 5 N 1 spôsobujúcim chrípku a ktoré sú rezistentné na oseltamivírus (Nepatentové dokumenty Č. 1 alebo 2).0006 Je známe, že zlúčeniny znázornená vzorcom (I) sú vhodné ako liečiva chrípky s inhibičným účinkonm na neuraminidázu (patentové...

Použitie substituovaných derivátov pyranovej kyseliny na liečenie metabolického syndrómu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12595

Dátum: 04.01.2008

Autori: Kilp Susanne, Stengelin Siegfried, Kadereit Dieter, Urmann Matthias, Brummerhop Harm, Herling Andreas, Heuer Hubert, Klabunde Thomas

MPK: A61P 3/00, A61K 31/351

Značky: použitie, derivátov, syndrómu, kyseliny, metabolického, substituovaných, pyranovej, liečenie

Text:

...COO-(Cx-CQ-alkyl, CONH 2, (Cl-Cgçg-alkyl, (C 3-C 2 g)-cyklo 3a (Cz-Cgm-alkenylových zvyškoch jedna alebo viac jednotlivých skupín -CHZ- alebo-CH- môžu byť nahradené -O-, pričom alkylové, cykloalkylové, alkenylové, alkinylové, arylové a heterocyldylové zvyšky môžu byť raz alebo viackrát substítuované F, Cl, Br, I, CF 3, N 02, N 3, CN, O, COOH, CO 0(C.-C.«,)alkyl, CONHZ,CONH(C 1-C(,)alkyl, C 0 N(C 1-C(,)alkyl 2, cykloalkyl, (Cl-Cug-alkyl, (C...

Použitie L-karnitínu alebo alkanoyl L-karnitínu na prípravu lieku na liečenie toxických alebo vedľajších účinkov vyvolaných inhibítorom HMG-CoA reduktázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285900

Dátum: 17.09.2007

Autori: Carminati Paolo, Peschechera Alessandro, Arduini Arduino

MPK: A61K 31/21, A61K 31/185, A61K 31/351...

Značky: liečenie, vedľajších, l-karnitinu, hmg-coa, přípravu, reduktázy, alkanoyl, inhibítorom, lieku, použitie, toxických, účinkov, vyvolaných

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie L-karnitínu alebo alkanoyl L-karnitínu, v ktorom priamy alebo rozvetvený alkanoyl má 2 až 6 atómov uhlíka, alebo jednej z ich farmakologicky prijateľných solí na prípravu lieku na liečenie toxických alebo vedľajších účinkov vyvolaných podávaním inhibítora HMG-CoA reduktázy, najmä simvastatínu, lovastatínu, pravastatínu a fluvastatínu.

Spôsob získania vysokočistých inhibítorov HMG-CoA reduktázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 285868

Dátum: 10.09.2007

Autori: Milivojevič Dušan, Grahek Rok, Bastarda Andrej

MPK: A61K 31/40, A61K 31/21, A61K 31/351...

Značky: získania, hmg-coa, reduktázy, spôsob, vysokočistých, inhibítorov

Zhrnutie / Anotácia:

Lovastatín, pravastatín, simvastatín, mevastatín, atorvastatín a ich deriváty a analógy sú známe ako inhibítory HMG-CoA reduktázy a nachádzajú použitie ako antihypercholesterolové agensy. Väčšina z nich je produkovaná fermentáciou s použitím mikroorganizmov rôznych druhov, medzi ktoré patria druhy Aspergillus, Monascus, Nocardia, Amycolatopsis, Mucor alebo Penicilium, niektoré sú získané spracovaním fermentačných produktov použitím spôsobu...

Glukopyranozylom substituované benzonitrilové deriváty, farmaceutické kompozície obsahujúce takéto zlúčeniny, ich použitie a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14261

Dátum: 02.05.2007

Autori: Eckhardt Matthias, Eickelmann Peter, Thomas Leo, Himmelsbach Frank, Sauer Achim

MPK: C07D 309/10, A61K 31/351

Značky: substituované, takéto, obsahujúce, benzonitrilové, deriváty, spôsob, farmaceutické, glukopyranozylom, použitie, kompozície, zlúčeniny, výroby

Text:

...stavov, ktoré môžu byť ovplyvnené inhibíciou koprenášača glukózy závislého na sodíku SGLT, predovšetkým SGLT 2.Tento vynález sa taktiež týka použitia aspoň jednej zlúčeniny podľa vynálezu alebo jej fyziologicky prijateľnej soli na prípravu farmaceutickej kompozície, ktorá je vhodná na liečeniejednej alebo viacerých metabolických porúch.V ďalšom aspekte sa tento vynález týka použitia aspoň jednej zlúčeniny podľa vynálezu alebo jednej z jej...

Nové pyrón-indolové deriváty a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15114

Dátum: 13.02.2007

Autori: Peleg-shulman Tal, Laudon Moshe

MPK: A61K 31/4045, A61P 25/20, A61K 31/351...

Značky: spôsob, pyrón-indolové, deriváty, přípravy, nové

Text:

...účinky.0007 lndolové zlúčeniny, špeciñcky zlúčeniny, ktoré sú príbuzné serotonínu(5-hydroxytryptamín 5-HT) amelatonínu (N-acetyl-S-metoxytryptamín), majú výrazné účinky na CNS a majú teda aj vplyv na spánok, bdelosť, apetít a náladu. Existuje veľký počet klinicky relevantných oblastí, v ktorých bola dokázaná účasť melatonínového systému (Bubeník a kol., Biol. Signals Recept. 71195-219, 1998). Tieto oblasti zahrňujú reguláciu teploty...

Kryštalická forma 1-chlór-4-(ß-D-glukopyranoz-1-yl)-2-[4-((S)-tetrahydrofuran-3-yloxy)- benzyl]benzénu, spôsob jej prípravy a jej použitie na prípravu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7074

Dátum: 02.05.2006

Autori: Eckhardt Matthias, Schuehle Martin, Himmelsbach Frank, Sick Sandra, Martin Hans-jürgen

MPK: A61K 31/351, C07D 309/00

Značky: přípravu, spôsob, forma, benzyl]benzénu, 1-chlór-4-(ß-d-glukopyranoz-1-yl)-2-[4-((s)-tetrahydrofuran-3-yloxy, použitie, přípravy, liečiv, krystalická

Text:

...výhodou tak pre pacienta, ako aj pre výrobcu.Absorpcia vlhkosti znižuje obsah farmaceutický aktívnej látky ako výsledok zvýšenej hmotnosti spôsobenej príjmom vody. Farmaceutické kompozície s tendenciou absorbovať vlhkosť sa musiaV priebehu skladovania chránit pred vlhkosťou, napríklad prídavkom vhodných sušiacich čini diel alebo skladovaním liečiva v prostredí, ktoré je chránené pred vlhkosťou. Preto by farrnaceu ticky aktívna látka mala byť...

Inhibítory RNA-dependentnej RNA polymerázy vírusu hepatitídy C a prostriedky a liečenia s ich použitím

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9758

Dátum: 05.08.2005

Autori: Tatlock John Howard, Li Hui, Gonzalez Javier, Linton Angelica, Jewell Tanya Michelle

MPK: A61P 31/14, A61K 31/351, A61K 31/366...

Značky: prostriedky, vírusu, inhibitory, použitím, hepatitidy, liečenia, polymerázy, rna-dependentnej

Text:

...RNA helikázové a NTPázové aktivity boli tiež zistené u NS 3 proteínu. N-koncová jedna tretina NS 3 proteínu funguje ako proteáza a zostávajúce dve tretiny molekuly pôsobia ako helikáza/ATPáza, o ktorej sa predpokladá, že sa zúčastňuje HCV replikácie (Bartenschlager, (1997), pozri vyššie). NS 5 A môže byt fosforylovaný a pôsobiť ako údajný kofaktor NS 5 B. Štvrtý vírusový enzým, N 858, je RNA-dependentná RNA polymeráza (RclRp) a klúčová...

Glukopyranozylom substituované benzénové deriváty, liečivo obsahujúce tieto zlúčeniny, ich použitie a spôsob ich výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12393

Dátum: 11.03.2005

Autori: Barsoumian Edward Leon, Thomas Leo, Eickelmann Peter, Himmelsbach Frank, Eckhardt Matthias

MPK: C07D 309/10, A61K 31/351

Značky: výroby, zlúčeniny, tieto, substituované, liečivo, benzenové, použitie, deriváty, spôsob, glukopyranozylom, obsahujúce

Text:

...uvedené alkinylové a alkenylové skupiny môžu byť raz alebo viackrátsubstituované fluórom alebo chlórom, výhodnejšie fluórom, apričom vyššie uvedené alkínylové a alkenylové skupiny môžu byť raz alebo dvakrát substituované rovnakými alebo rôznymi zvyškami L 1pričom vyššie uvedene cykloalkylové a cykloalkenylové kruhy môžu byť navzájomnezávisle raz alebo dvakrát substituované substituentmí zvolenými z fluóru a C 14 alkylu, apričom vo vyššie...

Topické ko-enzým Q10 obsahujúce formulácie a spôsoby ich využitia

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14112

Dátum: 21.01.2005

Autori: Narain Niven, Persaud Indushekhar, Hsia Sung, Li Jie, Woan Karrune, Russell Kathryn

MPK: A61P 35/00, A61K 31/351, A61K 47/24...

Značky: využitia, spôsoby, obsahujúce, formulácie, topické, ko-enzým

Text:

...(ii) spomalenie rastu nádoru, (iv) redukciu, spomalenie alebo prevenciu invázie a/alebo (8) zmiernenie vážnosti alebo zníženie počtu jednéhoalebo viacerých symptómov spojených s poruchou.0010 Pokiaľ nie je definované inak, všetky tu uvedené technické termíny majú rovnaký význam ako, je bežné V odbore, do ktorého vynález patrí. Bežné definície medicínskych termínov je možné nájsť V publikácii Thomas Lathrop Stedman, Stedmans Medical...

Prostriedok s deštruktívnym účinkom na zhubné nádory a spôsob jeho výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 914

Dátum: 13.10.2003

Autori: Herwig Ralf, Groke Karl, Ferdinand Peter

MPK: A61K 31/185, A61K 31/045, A61K 31/341...

Značky: zhubné, účinkom, prostriedok, výroby, deštruktívnym, spôsob, nádory

Text:

...(l-2) 1-6 sa popisuje, že podávanie zlúčenín selénu, a to seleničitanu sodného, pacientom, ktorí trpia zhubným mozgovým nádorom, vedie k zlepšeniu celkového zdravotného stavu pacientov, že sa medzi iným u všetkých ošetrovaných pacientov dostavuje aj zlepšenie počtu erytrocytov, zlepšenie hodnôt hemoglobínu a počtu trombocytov. 76 týchto pacientov okrem toho pociťovalo ubúdanie nepríjemných vedľajších účinkov. Ako obzvlášť výhodná sa opisuje...

Agonisty nikotínového receptora alfa-7 a statiny v kombinácii

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1976

Dátum: 01.09.2003

Autor: Keith Richard

MPK: A61K 31/21, A61K 31/351, A61K 31/366...

Značky: alfa-7, receptora, agonisty, kombinácii, statiny, nikotínového

Text:

...mediates nicotine protection against NMDA excitotoxicity in primary hippocampal cultures through a Cal dependent mechanism. Neuropharmacology 392799-2807, 2000.0007 Daní JA Overview of nicotinic receptors and their roles in the central nervous system. Bio Psychiatry 49 166-174, 2001 .0008 Kihara T, Shimohama S, Sawada H, Honda K, Nakamizo T, Shibasaki H, Toshiaki K, a Akaike A a 7 Nicotínic receptor transduces signals to...

Analógy discodermolidu a ich farmaceutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1165

Dátum: 15.11.2002

Autori: Sabio Michael Lloyd, Kinder Frederick Ray, Bair Kenneth Walter, Ramsey Timothy Michael

MPK: A61K 31/351, C07D 309/00, A61P 35/00...

Značky: farmaceutické, analogy, discodermolidu, použitie

Text:

...nemá zrejmú štruktúrnu podobnosť s paclitaxelom a napriek tomu sa s paclitaxelom (účinná látka v liečivé Taxol) podieľa na schopnosti stabilizovať mikrotubuly. Pri analýzach založených na mechanizme je discodermolid üčinnejší než paclitaxel. V skutočnosti je discodermolid zo skupiny zlúčenín, o ktorých je známe,že vyvolávajú polymerizáciu purifikovanêho tubulínu, najúčinnejší. Mikrotubuly, dôležitá zložka buniek, však nie sú jednodu...