A61K 31/343
Heterocyklický derivát ako inhibítor syntázy mikrozomálneho prostaglandínu E (mPGEs)
Číslo patentu: E 20499
Dátum: 17.08.2012
Autor: Otsu Hironori
MPK: A61K 31/4184, A61K 31/416, A61K 31/343...
Značky: mpges, heterocyklicky, inhibitor, syntázy, prostaglandinů, mikrozomálneho, derivát
Text:
...počas zápalu a hrá hlavnú úlohu priprodukcii PGE 2 počas zápalovej lezie. Na druhej strane, CPGES je konštitutívne exprimovaná PGES a viaže sa na COX-1, čím sa zúčastňuje na bazálnej produkcii PGE 2 napríklad nepatentový dokument 4. Čo sa týka mPGES-2, toto je kontroverzný subjekt,pretože sa opísalo, že sa môže viazať na obidve izoformy COX. Štúdie na mPGES-1 deficientných myšiach naznačujú, že mPGES-1 prispieva k patologickému postupu pri...
Triamid-substituované indoly, benzofurány a benzotiofény ako inhibítory mikrozómového proteínu prenášajúceho triglyceridu (MTP) a/alebo sekrécie apolipoproteínu B (Apo B)
Číslo patentu: 287806
Dátum: 23.09.2011
Autori: Blize Alan Elwood, Bronk Brian Scott, Li Jin, Bernartino Peter, Cheng Hengmiao, Huatan Hiep, Mason Clive Philip
MPK: A61K 31/341, A61K 31/343, A61K 31/397...
Značky: mtp, triglyceridů, proteínu, triamid-substituované, inhibitory, apolipoproteinu, benzotiofény, mikrozómového, benzofurány, sekrécie, indoly, prenášajúceho
Zhrnutie / Anotácia:
Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...
Derivát N-alkoxyalkyl-N,N-dialkylamínu, liečivo obsahujúce tento derivát a jeho použitie
Číslo patentu: 287673
Dátum: 27.04.2011
Autori: Saitoh Akihito, Nakagawa Masaya, Ono Satoshi, Iwakami Naboru, Yamaguchi Sumie
MPK: A61K 31/352, A61K 31/343, A61K 31/135...
Značky: derivát, použitie, liečivo, n-alkoxyalkyl-n,n-dialkylamínu, obsahujúce
Zhrnutie / Anotácia:
N-Alkoxyalkyl-N,N-dialkylaminový derivát všeobecného vzorca (I), kde kruh D reprezentuje 5-členný alebo 6-členný heterocyklický kruh alebo uhľovodíkový kruh R3 a R4, ktoré sú rovnaké alebo odlišné, reprezentujú nesubstituovanú alebo substituovanú alkylovú skupinu, cykloalkylovú skupinu alebo aralkylovú skupinu alebo jeho soľ, ktoré majú antihypoxickú aktivitu, schopnosť chrániť nervy a schopnosť podporovať regeneráciu nervov a sú použiteľné pri...
Spôsob liečenia fibrilácie predsiene
Číslo patentu: E 19138
Dátum: 20.12.2010
Autori: Belardinelli Luiz, Shryock John, Zeng Dewan, Antzelevitch Charles, Burashnikov Alexander
MPK: A61K 31/343, A61K 31/495, A61P 9/06...
Značky: fibrilácie, spôsob, predsiene, liečenia
Text:
...dvakrát denne(BID). Dávka 400 mg dronedarónu BID bola asociovaná s preukazným znížením rizika rekurentnej fibrilácie predsiení, ale dávky 600 mg dronedarónu BID a 800 mg BID boli neefektívne a zle znášané. Preto sú metódy zvýšenia anti-arytmickej efektivity0007 V podstate vynálezu bolo zistené, že kombinácia dronedarónu a ranolazínu má synergické účinky, čo má za následoksilnú elektrofyziologickú akciu vedúcu k výraznému...
Derivát benzofuránu, jeho použitie na prípravu 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu a ako medziproduktu na výrobu liečiv
Číslo patentu: 287360
Dátum: 16.07.2010
Autori: Bathe Andreas, Helfert Bernd, Böttcher Henning
MPK: A61K 31/4025, A61K 31/4965, A61K 31/343...
Značky: liečiv, 1-[4-(5-kyanindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5-yl)piperazínu, benzofuránu, derivát, přípravu, medziproduktu, výrobu, použitie
Zhrnutie / Anotácia:
Opísaný je derivát benzofuránu všeobecného vzorca (I), kde význam substituentov je uvedený v 1. nároku, použitie tohto derivátu na prípravu 1-[4-(5-kyanoindol-3-yl)butyl]-4-(2-karbamoylbenzofuran-5- yl)piperazínu a ako medziproduktu na výrobu liečiv, najmä liečiv pôsobiacich na centrálny nervový systém.
Spôsob prípravy benzofuránov
Číslo patentu: E 16211
Dátum: 26.05.2010
Autori: Olpp Thomas, Rossen Kai, Kretzschmar Gerhard, Kraft Volker
MPK: A61K 31/343, A61P 9/06, C07C 205/43...
Značky: benzofuránov, spôsob, přípravy
Text:
...prípravu 2-allçyl-3-aroy 1-5-nitrobenzofuránov vzorca I, pričom sa vychádza buď z komerčne dostupných materiálov alebo zo zlúčenín už opísaných V literatúre, ktoré sa samé o sebe dajú ľahko pripraviť z komerčne dostupných materiálov použitím jednoduchých a environmentálne kompatibilných reakčných či nídiel a rozpúšťadiel s cieľom dosialmuť vysoké celkové výťažky a dobrú čistotu týchto produk tov.Predmet uvedený vyššie sa dosiahne v súlade s...
Spôsob prípravy citalopramu
Číslo patentu: 287139
Dátum: 16.12.2009
Autori: Rock Michael Harold, Ellegaard Peter, Petersen Hans
MPK: A61P 25/00, C07C 235/00, A61K 31/343...
Značky: spôsob, citalopramu, přípravy
Zhrnutie / Anotácia:
Spôsob prípravy citalopramu, ktorý zahŕňa reakciu zlúčeniny všeobecného vzorca (IV), v ktorom R je C1-6alkyl, acyl, C1-6alkylsulfonyl alebo arylsulfonyl s 3-(N,N-dimetylamino)propylmagnéziumhalogenidom.
Farmaceutická kompozícia na parenterálne podávanie
Číslo patentu: 287115
Dátum: 23.11.2009
Autori: Breul Thierry, Bourriague-seve Frédérique
MPK: A61K 31/343, A61K 47/12, A61K 47/20...
Značky: podávanie, parenterálně, kompozícia, farmaceutická
Zhrnutie / Anotácia:
Farmaceutická kompozícia na parenterálne podávanie obsahuje dronedaron alebo jednu z jeho farmaceuticky prijateľných solí ako aktívnu zložku
fyziologicky prijateľný roztok pufra schopný udržiavať hodnotu pH kompozície medzi 3 a 5 a fyziologicky prijateľný vo vode rozpustný derivát beta-cyklodextrínu.
Nor-seko-himbacínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 287026
Dátum: 17.09.2009
Autori: Chackalamannil Samuel, Chelliah Mariappan, Xia Yan
MPK: A61K 31/4427, A61K 31/4965, A61K 31/343...
Značky: prostriedok, farmaceutický, nor-seko-himbacínové, obsahom, použitie, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Heterocyklické-substituované zlúčeniny všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde: Z je -(CH2)n- (a) (b), kde R10 neprítomný alebo, (c) kde R3 je neprítomný jednoduchá prerušovaná čiara znamená voliteľnú dvojitú väzbu dvojitá prerušovaná čiara znamená voliteľnú jednoduchú väzbu n je 0 až 2 Het je voliteľne substituovaná mono-, bi- alebo tricyklická heteroaromatická skupina B je -(CH2)n3-, kde n3 je 0 až 5, -CH2-O-,...
Benzofuránové deriváty ako modulátory MXR
Číslo patentu: E 18443
Dátum: 30.03.2009
Autori: Venkateshwar Rao Gummadi, Christmann-franck Serge, Sengupta Saumitra, Sistla Ramesh, Mautino Gisele, Contard Francis, Kober Ingo, Roche Didier
MPK: A61P 3/00, A61K 31/343, C07D 307/85...
Značky: deriváty, modulátory, benzofuránové
Text:
...Po biosyntéze z cholesterolu v pečení sú BA so žlčou secemované do lumen tenkého čreva, kde napomáhajú tráveniu a absorpcii tukov a vitamínov rozpustných v tukoch. Hydrofóbnosť poolu žlčových kyselín a schopnosť solubilizovať cholesterol je daná pomerom rôznych BA. Aktivácia FXR zvyšuje hydrofóbnosťpoolu, znižuje intestinálnu solubilizáciu cholesterolu, efektívne blokuje jeho absorpci.u Dalo by sa predpokladať, že zníženie absorpce...
Izobenzofuránové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie
Číslo patentu: 286524
Dátum: 13.11.2008
Autori: Ruhland Thomas, Rottländer Mario, Dancer Robert, Pedersen Henrik, Andersen Kim, Bogeso Klaus Peter
MPK: A61K 31/403, A61K 31/357, A61K 31/343...
Značky: použitie, obsahom, izobenzofuránové, prostriedok, farmaceutický, deriváty
Zhrnutie / Anotácia:
Izobenzofuránové deriváty všeobecného vzorca I, kde A je vybrané z (1), (2), (3), (4), kde Z je O alebo S s je 0 alebo 1 q je o alebo 1 R4 je vodík, C1-6-alkyl, C2-6-alkenyl, C2-6-alkinyl, C1-6-alkyl-Aryl, alebo C1-6-alkyl-O-Aryl D je oddeľovacia skupina vybraná z rozvetvených alebo priamych reťazcov C1-6-alkylénu, C2-6-alkenylénu a C2-6-alkinylénu ich enantiomérov a farmaceuticky prijateľných kyslých adičných solí. Tieto látky sa silne viažu...
Dispiro 1,2,4-trioxolánové antimalariká
Číslo patentu: E 16640
Dátum: 29.10.2008
Autori: Wang Xiaofang, Matile Hugues, Charman William, Creek Darren, Dong Yuxiang, Sriraghavan Kamaraj, Vennerstrom Jonathan, Wittlin Sergio, Chollet Jacques, Charman Susan, Zhou Lin
MPK: A61K 31/4525, A61K 31/496, A61K 31/343...
Značky: 1,2,4-trioxolánové, antimalariká, dispiro
Text:
...jej nevýhodnost a nákladnosť.0011 Vrámci súčasného vývoja sa v oblasti liečby malárie používa peroxidová funkčná skupina. Ako príklad je možné uviesť liek artemisinín, ktorý obsahuje jedinečný heterocyklický farmakofor 1,2,4-trioxán. Predpokladá sa, že podstatou antimalarického účinku artemisinínu je jeho reakcia so železom v neviazaných heme molekulách u malarických parazitov vytvárajúcich voľné radikály, ktoré spôsobujú rozpad...
Kompozície na liečenie a prevenciu infekcií ústnej dutiny
Číslo patentu: E 11690
Dátum: 12.06.2008
Autori: Bombardelli Ezio, Fontana Gabriele, Giori Andrea, Riva Antonella, Ronchi Massimo, Morazzoni Paolo
MPK: A61K 31/343
Značky: kompozície, infekcii, ústnej, liečenie, prevenciu, dutiny
Text:
...s benzofuránovou štruktúrou môžu byť volné alebo vo forme extraktov, ktoréich obsahujú, ako napriklad extraktov z Krameria lriandra, Eypomalia íaurina a Piper sp. Zo zlúčenln izolovaných z Krameria triandra sa ukázali byť výnimočne aktívnymi Eupomatenoid 6 a neolignan 2-(2,4 ~ dihydroxyfenyI)- 5-(E)-propenylbenzofurán, ktoré demonštrovali antibakteriálny účinok a protiplesňový účinok na množstve Gram baktérií, piesní a anaeróbnych...
Prípravky na liečenie vyginálnych infekcií s chronickým zápalom
Číslo patentu: E 10786
Dátum: 12.06.2008
Autori: Fontana Gabriele, Giori Andrea, Morazzoni Paolo, Bombardelli Ezio, Riva Antonella, Ronchi Massimo
MPK: A61K 31/343, A61K 31/473
Značky: zápalom, vyginálnych, infekcii, přípravky, chronickým, liečenie
Text:
...a papilomavírusu. Z tohto dôvodu sú archeotypy týchto alkaloidov, sanguinarln, chelerytrín a chelidonín, ktoré tiež majú analgetický účinok, veľmi užitočné pri liečení vaginitidy rôznych etiológií. Tieto zlúčeniny pôsobia navzájom synerglcky za zmenšenie zápalu a následne symptómov, ako aj potlačenie ochorenia.0014 Zlúčeniny s benzofuránovou štruktúrou opísané vyššie môžu byt prítomné ako samotné alebo môžu byt vo forme extraktov,...
Agonisty PPAR-gama na indukciu expresie katiónických antimikrobiálnych peptidov ako stimulátorov imunitnej obrany
Číslo patentu: E 11885
Dátum: 27.02.2008
Autori: Baroni Sergio, Bellinvia Salvatore, Desreumaux Pierre
MPK: A61K 31/196, A61K 31/166, A61K 31/136...
Značky: kationických, imunitnej, indukciu, agonisty, peptidov, antimikrobiálnych, ppar-gama, obrany, stimulátorov, expresie
Text:
...1 až 4) sú exprimovanć neutrofilmi, HD-S a HD-6 (u myší známe aj ako kryptdiny) sú produkované špecializovanými bunkami črevného epitelu nazývanými Panethove bunky. Tie sú vprvom rade umiestnené na dne Lieberkühnových krýpt tenkého čreva a zásadným spôsobom sa podieľajú na vrodenej imunite sliznice ilea syntézou a uvoľňovaním proteínových granúl do lumenu čreva po vystavení mikróbom a/alebo míkrobiálnym produktom. Tieto sekrečné granuly sú...
Inhibítory biosyntézy cholesterolu a ergosterolu, spôsob ich prípravy a použitie
Číslo patentu: 286076
Dátum: 14.02.2008
Autori: Fáberová Viera, Furdík Mikuláš, Oremus Vladimír, Popovičová Ľudmila, Kakalík Ivan, Zemánek Marián, Schmidtová Ľudmila
MPK: A61K 31/343, A61K 31/40, A61K 31/38...
Značky: spôsob, biosyntézy, použitie, cholesterolu, přípravy, inhibitory, ergosterolu
Zhrnutie / Anotácia:
Opísané sú substituované N-alkyl pyrolidín-benzoheterocyklické zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je vodík, metyl, etyl, propyl a alyl, R2 je halogén (F, Cl, Br, I), metoxy, nitro, kyano, amino a trifluórmetyl, Y je N alebo CH a Z je CH2, CH2CH2, CH=CH, O, S, SO, SO2 a NCH3 a ich farmaceuticky akceptované adičné soli
spôsob ich prípravy a ich použitie ako inhibítorov biosyntézy cholesterolu a ergosterolu.
Metóda použitia inhibítorov histónových deacetyláz a monitorovacích biomarkerov v kombinačnej terapii
Číslo patentu: E 18177
Dátum: 07.12.2007
Autori: Magda Darren, Miller Richard, Adimoolam Shanthi, Buggy Joseph
MPK: A61K 31/40, A61K 31/164, A61K 31/343...
Značky: deacetyláz, monitorovacích, biomarkérov, histónových, kombinačnej, terapii, použitia, metoda, inhibítorov
Text:
...rakoviny pľúc, rakoviny pečene, rakoviny vaječníkov, rakovinyprostaty, rakoviny krčka maternice, rakoviny močového mechúra, žalúdočných karcinómov, gastrointestinálnych stromálnych nádorov, rakoviny pankreasu, nádorov zárodočných buniek, nádorov mastocytov, neuroblastómu, mastocytózy, rakovín semenníkov, glioblastómov, astrocytómov, Iymfómov, melanómu, myelómov, akútnej myeloidnej Ieukémie (AML), akútnej Iymfatickej Ieukémie (ALL),...
Kompozícia laku na nechty
Číslo patentu: 285949
Dátum: 26.10.2007
Autor: Mailland Federico
MPK: A61K 31/343, A61K 31/4164, A61K 31/21...
Značky: nechty, kompozícia
Zhrnutie / Anotácia:
Kompozícia laku na nechty obsahuje: a) najmenej jeden antimykotický prostriedok, b) najmenej vo vode rozpustný filmotvorný prostriedok, kde zložka b) je derivát chitosanu vybraný z hydroxyalkylchitosanov a karboxyalkylchitosanov. Je opísané aj použitie vo vode rozpustného filmotvorného prostriedku vybraného z hydroxyalkylchitosanov a karboxyalkylchitosanov ako prísad do laku na nechty.
Deriváty a analógy galantamínu, spôsob ich výroby, ich použitie na výrobu liečiva, spôsob výroby tohto liečiva a spôsob separácie (+) a (-) izomérov racemických derivátov a analógov galantamínu
Číslo patentu: 285909
Dátum: 24.09.2007
Autori: Welzig Stefan, Hirnschall Manfred, Fröhlich Johannes, Czollner Laszlo, Kälz Beate, Treu Matthias, Jordis Ulrich
MPK: A61P 25/00, A61K 31/343, A61K 31/55...
Značky: deriváty, separácie, izomérov, použitie, tohto, spôsob, liečivá, derivátov, výrobu, výroby, analogy, racemických, analógov, galantamínu
Zhrnutie / Anotácia:
Opisujú sa deriváty a analógy galantamínu, spôsob ich prípravy a ich použitie v medicíne v súvislosti s liečením primárnych degeneratívnych demencií, spinálnych a cerebrálnych ochabnutí.
Spôsob prípravy citalopramu, farmaceutický prostriedok s obsahom citalopramu a medziprodukt
Číslo patentu: 285813
Dátum: 02.08.2007
Autori: Rock Michael Harold, Svane Henrik, Petersen Hans
MPK: A61P 25/00, A61P 29/00, A61K 31/343...
Značky: přípravy, farmaceutický, obsahom, prostriedok, medziprodukt, citalopramu, spôsob
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa spôsob prípravy citalopramu zahŕňajúci reakciu zlúčeniny všeobecného vzorca (IV), v ktorej R je halogén alebo CF3-(CF2)n-SO2-O-, n je 0 až 8, s kyanidovým zdrojom v prítomnosti paládiového katalyzátora a katalytického množstva Cu+ alebo Zn2+ alebo so Zn(CN)2 v prítomnosti paládiového katalyzátora.
Kompozícia a metódy pre liečbu, redukciu, zlepšenie alebo zmiernenie ochorenia zadných oblastí očí
Číslo patentu: E 11065
Dátum: 01.08.2007
Autori: Ward Keith Wayne, Kerppola Raili, Hu Zhenze, Phillips Gary
MPK: A61K 31/343, A61K 31/404, A61K 31/4184...
Značky: kompozícia, liečbu, zlepšenie, redukciu, zadných, zmiernenie, ochorenia, očí, oblastí, metody
Text:
...sv. 18, l 45 O (2004).)Makulárna degenerácia a dalšie degeneratívne ochorenie zadnej časti očí je najčastejším dôvodom k centrálnej strate zraku u ľudí vo veku 50 a viac, a ich predpoklad sa zvyšuje s vekon S vekom súvisiaca makulárna degenerácia (AMD) je najčastejšou formou. Ďalšia forma, často menovaná ako juvenilná makulárna degenerácia (JMD), je často spôsobená dedičnými podmienkami. Je odhadované, že 50 miliónov ľudí po celom svete trpí...
Kompozícia obsahujúca živinu a rastlinu a jej použitie
Číslo patentu: 285810
Dátum: 30.07.2007
Autor: Squires Meryl
MPK: A61K 31/045, A61K 31/12, A61K 31/16...
Značky: obsahujúca, použitie, rastlinu, kompozícia, živinu
Zhrnutie / Anotácia:
Opisuje sa kompozícia obsahujúca živinu a rastlinu, pričom živinou je kyselina folová a rastlina zahŕňa rastlinný extrakt z rodu Echinacea a ďalej z rodu Commiphora. Pomer Commiphora myrrha k Echinacea purpurea je v rozmedzí od 1 : 2 do 1 : 4.
Kombinácia inhibítorov HMG-CoA reduktázy atorvastatínu alebo simvastatínu s inhibítorom fosfodiesterázy 4, ako je roflumilast na liečenie zápalových pľúcnych ochorení
Číslo patentu: E 16684
Dátum: 03.07.2007
Autori: Wohlsen Andrea, Braun Clemens, Wollin Stefan-lutz, Marx Degenhard
MPK: A61K 31/22, A61K 31/343, A61K 31/277...
Značky: fosfodiesterázy, ochorení, inhibítorom, hmg-coa, kombinácia, liečenie, roflumilast, reduktázy, simvastatínu, zápalových, atorvastatínu, pľúcnych, inhibítorov
Text:
...prijateľnú soľ ROFLUMILAST-u,-3 ROFLUMlLAST-N-oxid a fannaceuticky prijateľnú sol ROFLUMILAST-N-oxidu ainhibítor HMG-CoA reduktázy je vybraný zo a) SIMVASTATÍN-u alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli alebo b) ATORVASTATĺN-u alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli, na použitie ako liečivo.Kombinácia PDE 4 inhibítora a inhibítora HMG-CoA reduktázy, kde PDE 4 inhibltor je vybraný zo skupiny zahŕňajúcej ROFLUMILAST, farmaceuticky...
Kombinácia inhibítora HMG-COA reduktázy rosuvastatínu s inhibítorom fosfodiesterázy 4, ako je roflumilast, roflumilast-N-oxid na liečenie zápalového pľúcneho ochorenia
Číslo patentu: E 15743
Dátum: 03.07.2007
Autori: Wollin Stefan-lutz, Wohlsen Andrea, Marx Degenhard, Braun Clemens
MPK: A61K 31/22, A61K 31/343, A61K 31/277...
Značky: inhibítorom, ochorenia, hmg-coa, roflumilast, pľúcneho, fosfodiesterázy, kombinácia, rosuvastatínu, zápalového, roflumilast-n-oxid, liečenie, inhibítora, reduktázy
Text:
...farmaceutický prijateľnej soli ROFLUMiLASTu,ROFLUMILAST-N-oxidu a farmaceutický prijateľnej soli ROFLUMILAST-N-oxidu, a inhibítor reduktázy HMG-CoA je vybraný z ROSUVASTATlNu alebo jeho farmaceutický prijateľnej soli, na preventívne alebo liečebné ošetrovanie zápalového pľúcneho ochorenia.0019 Farmaceutický prípravok, kombinovaný produkt alebo súprava, ako sú oplsané v predošlých odsekoch, na použitie ako liek.0020 Farmaceutický...
Liečba Duchennenovej muskulárnej dystrofie
Číslo patentu: E 17988
Dátum: 09.02.2007
Autori: Wynne Graham Michael, Price Paul Damien, De Moor Olivier, Nugent Gary, Wren Stephen Paul, Storer Richard, Johnson Peter David, Dorgan Colin Richard, Pye Richard Joseph
MPK: A61K 31/404, A61K 31/343, A61K 31/4184...
Značky: liečba, duchennenovej, dystrofie, muskulárnej
Text:
...účinnosť0007 Alternatívny Farmakologický prístup je nadmerne-regulačná terapia. Nadmemoregulačná terapia je založená na zvýšení expresie alternatívnych génov kvôli nahradeniu poškodeného génu aje najmä prospešná ak narastá imunitná odpoveď voči skôr chýbajúcemu proteínu. Nadmemá regulácia utrofínu, autozomálneho paralógu dystrofínu bola navrhnutá ako potenciálna terapia pre DMD (Perkins Davies, Neuromuscul Disord, Sl S 78-S 89(2002), Khurana ...
Nové kombinačné použitie sulfónamidovej zmesi pri liečbe rakoviny
Číslo patentu: E 9486
Dátum: 28.02.2006
Autori: Wakabayashi, Semba Taro, Ozawa Yoichi, Owa Takashi
MPK: A61K 31/343, A61K 31/381, A61K 31/18...
Značky: nové, kombinačné, sulfónamidovej, zmesí, liečbe, rakoviny, použitie
Text:
...alebo erlotinibu sa okrem toho prejavil pozoruhodný protinádorový účinok, ktorý sa nedá pozorovat vprípade samotného gefitinibu alebo erlotinibu. Kombinovaným užívaním E 7820 acetuximabu sa preukázal pozoruhodný protinádorový účinok.0010 Kombinovaným užívaním E 7070 a gefitivibu alebo erlotinigu sa ďalej preukázal štatisticky významný (pomocou izobologramu) synergický antiproliferačný účinok.0011 Preto sa v experimentoch spoužívaním...
Nové heterocyklické zlúčeniny vhodné na liečbu zápalových a alergických ochorení
Číslo patentu: E 14787
Dátum: 15.12.2005
Autori: Khairatkar-joshi Neelima, Gopalan Balasubramanian, Gharat Laxmikant Atmaram
MPK: A61K 31/343, A61K 31/407, A61K 31/38...
Značky: heterocyklické, liečbu, vhodné, zlúčeniny, nové, ochorení, zápalových, alergických
Text:
...PDE-4 v parietálnych bunkách v čreve. Barnette, M.S., Grous, M., Cieslinsky, L.B., Burman. M., Christensen, S.B., Trophy, T J., J. Pharmacol. Exp. Ther., 27313964402 (1995). Jeden z prvých PDE 4 inhibítorov, Rolipramľ, bol stiahnutý z klinického vývoja pre vážne neakceptovateľné vedľajšie účinky. Zeller E. et. al Pharmacopsychiatry 17. 188-190 (1984), ktorý je tu celý zahrnutý odkazom. Príčina vážnych vedľajších účinkov niekoľkých PDE-4...
(Poly)aminoacetamidové deriváty epipodofylotoxínu, spôsob ich prípravy a ich použitie v terapii ako protirakovinové prostriedky
Číslo patentu: E 4242
Dátum: 14.04.2005
Autori: Kruczinski Anna, Barret Jean-marc, Imbert Thierry, Guminski Yves
MPK: C07D 493/00, A61P 35/00, A61K 31/343...
Značky: deriváty, poly)aminoacetamidové, přípravy, použitie, terapii, prostriedky, spôsob, epipodofylotoxínu, protirakovinové
Text:
...u niektorých nádorov účinnejšie.0008 Mnohé deriváty etopozidu sú už uvedene v dokumentoch opisujúcich doterajší stav techniky ako sú WO 2004/000859, US 5 332 811 a JP 630 23 884.0009 Ďalej je možné Citovať Zhang, Fu-Min a spoluautori(Synthesis a anticancer activity of new derivates of 4 demetylepipodofylotoxin) a Ma Weiyong (Synthesis and anticancer activity of 4-(28)-carbobenzyloxyaminoacyl amino-4-deoxy-4 demetylepopodofylotoxins, Chinese...
Farmeceutická kompozícia blokátora sodíkových kanálov a selektívneho inhibítora vychytávania serotonínu
Číslo patentu: E 13790
Dátum: 18.12.2004
Autori: Németh György, Tarnawa István, Kocsis Pál, Than Márta, Tihanyi Károly
MPK: A61K 31/135, A61K 31/343, A61K 31/4525...
Značky: blokátora, vychytávania, sodíkových, inhibítora, selektívneho, serotonínu, kompozícia, farmeceutická, kanálov
Text:
...že sa používajú zmesi takýchto zlúčenln.0014 Uvádza sa, že sa používajú soli, solváty, kryštalické modiñkácie alebo stereoizoméry takýchto blokátorov sodlkových kanálov alebo inhibltorov vychytávania serotoninu, ako aj ich zmesi.0015 Farmaceutické prípravky podľa tohto vynálezu môžu byt účinné na liečenie alalebo prevenciu chronickej bolesti (napríklad neuropatickej bolesti, zápalového alebo reumatického pôvodu, neuralgie trojklanného nervu,...
Použitie pipamperónu a SNDRI, SNRI alebo SSRI na liečbu porúch nálad alebo úzkostných porúch
Číslo patentu: E 6160
Dátum: 21.10.2004
Autor: Buntinx Erik
MPK: A61K 31/343, A61P 25/00, A61K 31/4523...
Značky: nálad, použitie, pipamperónu, sndri, liečbu, poruch, úzkostných
Text:
...nálady,sociálneho správania, úzkosti, kognitívnej funkcie, stresu, spánkových funkcií, nocicepcíe, sexuálnych funkcií, príjmu potravy a dalšie aspekty ľudského správania (J.E. Leysen (2004) 5-HT 2 Receptors Current Dmg Targets - CNS Neurological Disorders, 2004, 3, 11-26).0007 U pacientov s psychiatrickými poruchami bola často zistené dysregulácia osy HPA(hypotaIamo-pituitárne-adrenálna os) a jedná sa o jednu z najčastejšie preukázaných...
Gaboxadol na liečenie depresie a ďalších afektívnych porúch
Číslo patentu: E 7258
Dátum: 25.06.2004
Autori: Sanchez Connie, Ebert Bjarke
MPK: A61K 31/15, A61K 31/403, A61K 31/343...
Značky: poruch, afektívnych, dalších, gaboxadol, depresie, liečenie
Text:
...je vybraná z hydrochloridovej alebo hydrobromidovej soli, alebo sa použije vo forme monohydrátu zwiteriónovej soli. Gaboxadol je najčastejšie v kryštalickej forme.0021 Na prípravu fannaceutických kompozícii podľa tohto vynálezu sa príslušné množstvo účinnej zložky (účinných zložiek) vo forme soli alebo zásady spojí na súdržnú zmes sfarmaceuticky pripustným nosičom nosič môže mat rôzne formy v závislosti od vyžadovanej formy prípravku na3...
Modulátor kanabinodného receptora
Číslo patentu: E 14513
Dátum: 25.06.2004
Autori: Shimojou Masato, Tsukamoto Tetsuya, Kiyota Yoshihiro, Yamamoto Shouzou, Goto Mika, Ohkawa Shigenori, Setou Masaki
MPK: A61K 31/343, C07D 307/79, A61P 25/00...
Značky: modulátor, receptora, kanabinodného
Text:
...mozgu. Až doteraz bolo skúšaných mnoho liečiv majúcich rôzne mechanizmy (napr. glutamátový antagonista, vápnikový antagonista, antioxidačné činidlo atď.), ale väčšina z nich v klinických pokusech zlyhala.0006 Bola študovaná klinická účinnosť liečenia mozgu hypotermiou, ako ochranná terapia mozgu, s vytvorením systému intenzívnej starostlivosti pri mozgovej mŕtvici. Terapia mozgu hypotenniou je taká terapia, ktorá udržuje teplotu mozgu...
Kombinácia analeptického modafinilu a antidepresíva na liečenie depresie
Číslo patentu: E 12560
Dátum: 13.05.2004
Autori: Hassman Howard, Hughes Rodney
MPK: A61K 31/343, A61K 31/165, A61K 31/138...
Značky: depresie, kombinácia, analeptického, modafinilu, liečenie, antidepresíva
Text:
...ale tiež na verejné zdravie a bezpečnosť.Boli opísané iná použitia modañnilu. V US patente č. 5 180 745 je opísané použitie modafinilu pri dosahovaní neuroprotektívneho účinku u ľudí, a najmä pri liečení Parkinsonovej choroby. Ľavotočivá forma modañnilu, t.j. (-)-benzhydrylsulñnylacetamid,môže mať potenciálny prínos pri liečení depresie, hypersomnie a Alzheimerovej choroby (US patent č. 4 927 855). V zverejnenej európskej prihláške 547952...
CaSR antagonista
Číslo patentu: E 6791
Dátum: 23.04.2004
Autori: Ogawa Naoki, Kiguchi Toshihiro, Soejima Yuki, Fukuda Kenji, Inoue Teruhiko, Shinagawa Yuko, Nakagawa Takashi, Ikenogami Taku, Shindo Masanori
MPK: A61K 31/185, A61K 31/21, A61K 31/343...
Značky: antagonista
Text:
...kostnej hmoty. Výsledkom subkutánnej prerušovanej aplikácie nie je podpora kostnej resorpcie, ale podpora samotnej osteogenézy, čo vedie k prírastku kostnej hmoty pozri publikácia Endocrínology, 110, 506-512 (1982). Ďalej, Uzawa a kol. porovnali pôsobenie neprerušovanej a prerušovanej aplikácie PTH u mladých krýs s ohľadom na epifyzeálne dlhé kosti a metafyzeálne hubovité kosti. Zistilo sa, že neprerušovaná aplikácia PTH spôsobuje...
Antagonisty EP4 receptora
Číslo patentu: E 3930
Dátum: 29.01.2004
Autori: Hynd George, Newton Christoper, Coleman Robert Alexander, Fenton Garry, Clark Kenneth Lyle, Sutton Jonathan, Harris Neil Victor, Stuttle Keith, Oxford Alexander William, Davis Richard Jon, Clark David Edward
MPK: A61K 31/343, A61P 25/00, A61K 31/341...
Značky: antagonisty, receptora
Text:
...skupiny halogénové skupiny kyano skupiny vzorca -O(CH 2)O-. kde n je 1 alebo 2 a CM acylove skupinyAje jednoduchá väzba alebo 01.3 alkylénovà skupina akde R je voliteľne substituovaný 01.7 alkyl, voliteľne substituovaná arylová skupina s 5 až 20 kruhovými atómami, kde kruhové atómy môžu b všetky uhlíkové atómy alebo môžu zahmovať jeden alebo viac heteroatómov alebo NRMRN, kde Rm a R 4 sú nezávisle vybrate z voliteľne substiluovaného 01.4...
Karbostyrilové deriváty a inhibítory spätného vychytávania serotonínu na liečenie porúch nálady
Číslo patentu: E 2890
Dátum: 25.12.2003
Autori: Iwamoto Taro, Hirose Tsuyoshi, Kikuchi Tetsuro
MPK: A61K 31/15, A61K 31/135, A61K 31/343...
Značky: poruch, karbostyrilové, liečenie, serotonínu, nálady, spätného, vychytávania, deriváty, inhibitory
Text:
...je pravdepodobne, žeabnormality monoamínergného centrálneho nervového systémuabnormality rôznych hormónov a peptidov rovnako ako rôznestresory sú príčinami depresie a rôznych porúch nálady (KubotaRINSHOU SEISHIN IGAKU,Z týchto dôvodov, aj keď sa používajú antidepresívne liečivá, ako sú tricyklické antidepresíva a inhibítory spätného vychytávania serotonínu, tieto liečivá nie sú vždy účinné priliečení všetkých pacientov s depresiou. Asi...
Hydrobromid escitalopramu a spôsob jeho prípravy
Číslo patentu: E 3533
Dátum: 18.12.2003
Autori: Ellegaard Peter, Dancer Robert, Martel Lawrence, Petersen Hans
MPK: A61P 25/00, C07D 307/00, A61K 31/343...
Značky: přípravy, hydrobromid, spôsob, escitalopramu
Text:
...príjateľných nosičov alebo riedidiel.0016 Na záver sa predkladaný vynález týka použitia hydrobromidu escitalopramu podľa nároku 1 na výrobu tannaceutického prostriedku na liečenie depresii, vrátane liečenia pacientov, ktori nereagovali na počiatočné liečenie s konvenčnými SSRIs. neurotických porúch (napríklad generalizovaná úzkostná porucha. sociálna úzkostná porucha, obsedanlno-kompulzívna porucha. porucha spôsobená...
1,2,4-Triaminobenzénové deriváty užitočné na liečenie porúch centrálneho nervového systému
Číslo patentu: E 2062
Dátum: 18.12.2003
Autori: Ritzén Andreas, Wenzel Torn E Christian, Rottländer Mario, Khanzhin Nikolay, Bang Norgaard Morten
MPK: A61K 31/343, A61K 31/381, A61P 25/00...
Značky: systému, nervového, liečenie, poruch, užitočné, 1,2,4-triaminobenzénové, deriváty, centrálneho
Text:
...a prispieť k neuroprotelçtívnym účinkom owâračov KCNQ kanála (Noda a spol., Society for Neuroscience Abstracts 2003, 53.9). Retígabín a ďalšie KCNQ modulátory môžu teda vykazovať ochranu proti neurodegeneratívnym aspektom epilepsie, pretože sa ukázalo, že retigabín bráni limbickej ncurodegenerácii a expresii markerov apoptózy po kyselinou kaínovou vyvolanom epileptickom stave u potkanov (Ebert a spol. Epilepsia 2002, 43 dodatok 5, 86 - 95)....
Deriváty 3-(cyklopenten-1-yl)-benzyl alebo 3-(cyklopenten-1-yl) heteroarylmetyl-amínu a ich použitie ako liečiva na liečenie schizofrénie
Číslo patentu: E 855
Dátum: 16.10.2003
Autori: Koek Wouter, Cuisiat Stéphane, Colpaert Francis, Vacher Bernard
MPK: A61P 25/00, C07C 47/52, A61K 31/343...
Značky: liečivá, schizofrénie, 3-(cyklopenten-1-yl, heteroarylmetyl-amínu, deriváty, liečenie, 3-(cyklopenten-1-yl)-benzyl, použitie
Text:
...môžu okrem iného čeliť katalepsii (J.Neural Transm. 1991,83(l-2), 43-53) J.PharmaCol.Exp.Ther. 1993, 265(1), 207-17zvyšovať uvoľňovanie dopamínu a acetylcholínu V prefrontálnom kortexe (Brain.Res. 2002, 936, 34-42) sú to vlastnosti, ktoré konvenčné látky nevykazujú a o ktorých sa súdi, že prispievajú k antideficitnej aktivite liekov nazývaných atypickými (J. Psychopharmacol. 2001, 15(1) 37-46). Nakoniec aj anxiolytické a antidepresívne účinky...
Kombinovaná terapia s použitím inhibítora spätného vychytávania serotonínu
Číslo patentu: E 1986
Dátum: 19.06.2003
Autori: Cremers Thomas Ivo Franciscus Hubert, Mork Arne, Willigers Sandra
MPK: A61P 25/00, A61K 31/343, A61K 31/662...
Značky: spätného, serotonínu, vychytávania, inhibítora, kombinovaná, použitím, terapia
Text:
...terapeutického účinku inhibítora spätného vychytávania serotonínu.3 Vo výhodnom uskutočnení sa vynález týka použitia, ako bolo uvedené vyššie, pri ktorom sa inhibítor spätného vychytávania serotonínu používa na liečenie depresie, úzkostných porúch a iných afektívnych porúch, ako napríklad generalizovanej úzkostnej poruchy, panickej úzkosti,obsedantno-kompulzívnej poruchy, akútnej stresovej poruchy, poúrazovej stresovej poruchy a...