A61K 31/341

Deriváty kyseliny 3-heteroaroylaminopropiónovej a ich použitie ako liečivá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20264

Dátum: 25.07.2012

Autori: Horstick Georg, Wirth Klaus, Schreuder Herman, Sadowski Thorsten, Ruf Sven, Pernerstorfer Josef, Buning Christian

MPK: A61K 31/341, A61K 31/421, A61K 31/4196...

Značky: použitie, kyseliny, deriváty, liečivá, 3-heteroaroylaminopropiónovej

Text:

...(1999), 613-620). Toto sa mohlo dosiahnuť taktiež antisensou oligonukleotidmi, potlačujúcimi expresiu katepsínu A (I. Hajashi a spol., Br. J. Pharmacol. 131 (2000), 820-826). Okrem hypertenzie boli beneñtné účinky bradykinínu demonštrované pri rôznych ďalších kardiovaskulámych ochoreniach i iných ochoreniach (porov. J. Chao a spol., Biol. Chem. 387 (2006), 665-75 P. Madeddu a spol., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3(2007), 208-221). Hlavné...

Antagonisty TRPM8 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19911

Dátum: 27.01.2012

Autori: Moriconi Alessio, Lorenzi Simone, Brandolini Laura, Bovolenta Silvia, Bianchini Gianluca, Liberati Chiara, Beccari Andrea, Aramini Andrea

MPK: A61K 31/381, A61K 31/4025, A61K 31/341...

Značky: antagonisty, trpm8, receptora

Text:

...hyperalgézii alebo proti alodýnii. Expresia kanálu vmozgu, plúcach, močovom mechúri, gastrointestinálnom trakte, kn/ných cievach, prostate a vimunitných bunkách poskytuje ďalšiumožnosť pre terapeutickú moduláciu v širokom rozsahu patologických stavov. Poruchy alebo ochorenia, u ktorých bolo preukázané, že sú ovplyvnené moduláciou TRPM 8, sú chronické bolesti, neuropatické bolesti vrátane chladovej alodýnie a diabetickej neuropatie,...

Triamid-substituované indoly, benzofurány a benzotiofény ako inhibítory mikrozómového proteínu prenášajúceho triglyceridu (MTP) a/alebo sekrécie apolipoproteínu B (Apo B)

Načítavanie...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Huatan Hiep, Bernartino Peter, Mason Clive Philip, Bronk Brian Scott, Cheng Hengmiao, Li Jin, Blize Alan Elwood

MPK: A61K 31/341, A61K 31/343, A61K 31/397...

Značky: proteínu, sekrécie, benzofurány, triglyceridů, mikrozómového, inhibitory, mtp, apolipoproteinu, triamid-substituované, prenášajúceho, benzotiofény, indoly

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

Kombinácia centrálne pôsobiaceho analgetika a protizápalového selektívneho inhibítora cyklooxygenázy-2 na liečbu zápalu a bolesti vo veterinárnej oblasti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17248

Dátum: 17.02.2011

Autori: Formenti Andrea, Formenti Filippo

MPK: A61K 31/137, A61K 31/341, A61K 45/06...

Značky: bolesti, selektívneho, oblastí, analgetika, zápalu, kombinácia, liečbu, protizápalového, centrálně, inhibítora, veterinárnej, cyklooxygenázy-2, pôsobiaceho

Text:

...dvojitého mechanizmu účinku, ktorý je dokumentovaný mnohými in vitro a in vivo štúdiami, ktoré viedli medzinárodnl odborníci na bolesť, za jeho definovania ako atypický opioid. Synergický účinok Tramadolu je založený na- selektívne interakcii pre centrálne opioidové receptory (predovšetkým ) so slabou afinitou bez fyziologickej významnosti smerom k iným opioidovým receptorom- inhibícii reabsorpcie noradrenalínu na synaptickej úrovni a...

Heterocyklické sulfónamidy, ich použitie a farmaceutické prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17526

Dátum: 22.06.2010

Autori: O'donnell Christopher John, Gallaschun Randall James, Segelstein Barbara Eileen, Fliri Anton Franz Joseph, Schwarz Jacob Bradley

MPK: A61K 31/381, A61K 31/402, A61K 31/341...

Značky: farmaceutické, heterocyklické, použitie, sulfonamidy, prostriedky

Text:

...jedna a tje jedna alebo jedno z s alebo tje jedna a druhé z s alebo t je dvaR 3 je vodík alebo (C 1-Cs)alkyIkaždé R je nezávisle vybrané zvodíka alebo (C 1-Ce)aIkylu kde uvedený(C 1-Ce)alkyI môže byť pripadne substituovaný jedným, dvomi, tromi alebo štyrmi halogény, -CN alebo -oR 9alebo dve skupiny R 4 na rovnakom atóme uhlíka môžu byť brané dohromady tak, že tvoria oxo (O) zvyšok alebo (Cg-CaspirocykloalkylR 5 je vodík alebo (C 1-C 3)aIkyl R...

Derivát 1-heterodiénu a činidlo na potláčanie škodlivých organizmov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17504

Dátum: 17.12.2009

Autori: Kanazawa Jyun, Hamamoto Isami, Morohoshi Jyunko, Takahashi Jyun, Kutose Koichi, Yano Makio

MPK: A01N 43/08, A01N 43/10, A01N 43/12...

Značky: potláčanie, činidlo, organizmov, 1-heterodiénu, derivát, škodlivých

Text:

...skupinu, pyrimidín-4-ylovú skupinu, pyrimidln-5-ylovú skupinu, pyridazín-3-ylovú skupinu. pyridazin-4-ylovú skupinu a triazinylovú skupinu.0013 Vo vzorci (2) sú W. A, R 1, m a n rovnaké ako bolo definované vyššie, X predstavuje atóm kysllka alebo atóm slry, R 2 predstavuje voliteľne substituovanú C 16 alkylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkenylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkinylovú skupinu, voliteľne...

Nové deriváty 4-(heterocykloalkyl)benzén-1,3-diolov ako inhibítory tyrozinázy, spôsob ich prípravy a ich použitie v humánnej medicíne a tiež v kozmetike

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12924

Dátum: 02.12.2009

Autori: Boiteau Jean-guy, Pascal Jean-claude

MPK: A61K 31/381, A61K 31/341, A61K 31/351...

Značky: inhibitory, deriváty, přípravy, nové, spôsob, 4-(heterocykloalkyl)benzén-1,3-diolov, tiež, humánnej, kozmetike, použitie, tyrozinázy, medicině

Text:

...krému predávaného pod názvom Iklen®.Predkladatelia teraz prekvapivo a neočakávane zistili, že nové zlúčeniny s 4-(heterocykloalkyl)benzén-l,3-diolovou štruktúrou sa vyznačujú veľmi dobrou inhibičnou aktivitou voči enzýmu tyrozináze a veľmi nízkou cytotoxicitou. Okrem toho sa tieto zlúčeniny vyznačujú inhibičnou aktivitou voči tyrozináze, ktorá je vyššia než aktivita rucinolu, pričom súčasne sú voči melano cytom menej cytotoxické...

Pimobendan na použitie na liečenie hypertrofickej kardiomyopatie u mačiek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15339

Dátum: 23.11.2009

Autori: Daemmgen Juergen, Joens Olaf

MPK: A61K 31/341

Značky: použitie, pimobendan, hypertrofickej, kardiomyopatie, mačiek, liečenie

Text:

...sa srdce sta ne tuhým a nepoddajným a hypertroñcký sval sa nahradí fibróznym tkanivom, ktoré ďalej bránídiastolickému plneniu. Očakáva sa, že inhibítory PDE-III inhibíciou rozkladu druhého posla(second messenger) katecholamínov (zvýšenie cytozolového cAMP a Ca kvôli inhibícii PDE-III) a zvýšením citlivosti kontraktilných proteínov na Ca budú ďalej zhoršovať diastolickú funkciu komory, ked sa podajú týmto pacientom. Zvýšenie systolickej...

4,5-Diaryl-3(2H)-furanónové deriváty ako inhibítory cyklooxygenázy 2

Načítavanie...

Číslo patentu: 286314

Dátum: 30.06.2008

Autori: Joo Yung Hyup, Kim Jin Kwan, Shin Song Seok, Ha Jun-young, Kim Ji Young, Chung Shin, Jeong Yeon Su, Lim Kyung Min, Choi Jin Kyu, Lee Chang Hoon, Choi Young Hoon, Moh Joo Hyun, Noh Min-soo, Lee Ki-wha, Byun Young Joo, Kang Seon Hwa, Yi Jung Bum, Park Young Ho

MPK: A61P 29/00, A61K 31/341, C07D 307/00...

Značky: inhibitory, cyklooxygenázy, deriváty, 4,5-diaryl-3(2h)-furanónové

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané 4,5-diaryl-3(2H)-furánové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Zlúčeniny so všeobecným vzorcom (I) sú selektívne inhibítory cyklooxygenázy 2 (COX-2), a preto sú vhodné na použitie pri liečení zápalových ochorení.

Jednodenná formulácia na orálne podanie na kontrolované uvoľňovanie ciprofloxacínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285478

Dátum: 17.01.2007

Autori: Talwar Naresh, Staniforth John, Sen Himadri

MPK: A61K 31/341, A61K 31/4709, A61K 31/401...

Značky: uvoľňovanie, kontrolované, jednodenná, podanie, orálne, formulácia, ciprofloxacínu

Zhrnutie / Anotácia:

Jednodenná formulácia na orálne podávanie ľuďom na kontrolované uvoľňovanie ciprofloxacínu v žalúdočnej a hornej časti tenkého čreva pozostáva z farmaceuticky účinného množstva ciprofloxacínu, 0,2 až 0,5 hmotn. % alginátu sodného, 0,5 až 2 hmotn. % xantánovej gumy, 10 až 25 hmotn. % hydrogenuhličitanu sodného, 5 až 20 hmotn. % sieťovaného polyvinylpyrolidónu, počítané na kompozíciu, pričom hmotnostný pomer alginátu sodného ku xantánovej gume je...

Benzocykloheptény, farmaceutické preparáty tieto látky obsahujúce a ich použitie na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 285262

Dátum: 04.09.2006

Autori: Künzer Hermann, Nishino Yukishige, Parczyk Karsten, Lessl Monika, Fritzemeier Karl-heinrich, Kroll Jorg, Schneider Martin, Bohlmann Rolf, Lichtner Rosemarie, Knauthe Rudolf, Hegele-hartung Christa

MPK: A61K 31/095, A61K 31/165, A61K 31/133...

Značky: farmaceutické, benzocykloheptény, výrobu, liečiv, látky, tieto, obsahujúce, použitie, preparáty

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzocykloheptény všeobecného vzorca (I), ich použitie na výrobu liečiv a liečivá s ich obsahom. Benzocykloheptény všeobecného vzorca (I) majú selektívne estrogénne účinky v kostiach, čo ich predurčuje na použitie na výrobu liečiv na profylaxiu alebo liečenie osteoporózy.

Kombinácia inhibítora transportéra pre glycín (GLYT1) a antipsychotiká na liečbu symptónov schizofrénie a príprava a použitie takej konpozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7067

Dátum: 15.12.2005

Autori: Ashton David, Kalivas Peter, Klitenick Mark, Moyer John Allen

MPK: A61K 31/341, A61K 31/517, A61K 31/381...

Značky: príprava, konpozície, kombinácia, takej, glycín, antipsychotiká, použitie, inhibítora, symptónov, glyt1, liečbu, schizofrénie, transportéra

Text:

...spoločne s NMDA receptormi (Smith akol., 1992). Je však tiež dlhý čas známe, že extracelulárne hladiny glycínu sú vyššie než hladiny potrebné na nasýtenie väzobného miesta pre NMDA, z čeho teda nie je zrejmé, či transportéry pre glycín sú v skutočnosti schopne zaistiť takmer úplné nasýtenie glycínových hladín v najbližšomokoli NMDA receptorov. Toto zistenie je kľúčové z toho dôvodu, že pokiaľ boli glycínovéhladiny na či nad úrovňou...

Antagonisty EP4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3930

Dátum: 29.01.2004

Autori: Harris Neil Victor, Davis Richard Jon, Clark David Edward, Newton Christoper, Hynd George, Coleman Robert Alexander, Fenton Garry, Stuttle Keith, Sutton Jonathan, Clark Kenneth Lyle, Oxford Alexander William

MPK: A61K 31/343, A61K 31/341, A61P 25/00...

Značky: antagonisty, receptora

Text:

...skupiny halogénové skupiny kyano skupiny vzorca -O(CH 2)O-. kde n je 1 alebo 2 a CM acylove skupinyAje jednoduchá väzba alebo 01.3 alkylénovà skupina akde R je voliteľne substituovaný 01.7 alkyl, voliteľne substituovaná arylová skupina s 5 až 20 kruhovými atómami, kde kruhové atómy môžu b všetky uhlíkové atómy alebo môžu zahmovať jeden alebo viac heteroatómov alebo NRMRN, kde Rm a R 4 sú nezávisle vybrate z voliteľne substiluovaného 01.4...

Použitie (1R, 2R)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metyl-propyl)-fenolu na ošetrenie zápalovej bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7571

Dátum: 18.11.2003

Autori: Schiene Klaus, Jahnel Ulrich, Haase Günter, Kögel Babette-yvonne, Friiderichs Elmar

MPK: A61K 31/415, A61K 31/135, A61K 31/341...

Značky: použitie, 2r)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metyl-propyl)-fenolu, ošetrenie, bolesti, zápalovej

Text:

...substltuovaného fenylu, benzylu alebo fenetylu, vždy nesubstituovaných alebo raz alebo viackrát substituovaných, aleboR 9 a R alebo R a R tvoria spoločne OCH 2 O-, OCH 2 CH 2 O-,OCHCH-, CHCHO-, CHC(CH 3)O-, OC(CH 3)CH-, (CH 2)4- alebo OCHCHO-kruh, pričom zlúčenina A je v zmysle tejto prihlášky obmedzená na 3-(3-dimetyIamino-1-etyl-2-metyl-propyl)-fenol, s výhodou(1 R, 2 R)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metyl-propyl)-fenol, poprípade vo...

Farmaceutická kompozícia kombinujúca tenatoprazol s antagonistom H2 receptorov histamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4017

Dátum: 21.10.2003

Autori: Inaba Yoshio, Schutze François, Taccoen Alain, Homerin Michel, Ficheux Hervé, Charbit Suzy

MPK: A61K 31/426, A61K 31/4164, A61K 31/341...

Značky: farmaceutická, tenatoprazol, antagonistom, histaminu, kombinujúca, receptorov, kompozícia

Text:

...gél z hydroxidu hliníka, ktorý má slabé neutralizačné účinky. Patent FR 2.656.528 popisuje asociáciu cimetidinuprezentovaný ako zoslabovacia zložka vedľajších účinkov cimetidínu.Jedna Štúdia ukázala, že môže byť užitočné podávať pacientom trpiacim gastroezofageálnym refluxom omeprazol dvakrát denne a ranitidín navečer (Peghini PL, Katz PO,Castell DO, Ranitidine Controls nocturnal gastric acid breakthrough on omeprazol a study in normal...

Prostriedok s deštruktívnym účinkom na zhubné nádory a spôsob jeho výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 914

Dátum: 13.10.2003

Autori: Herwig Ralf, Groke Karl, Ferdinand Peter

MPK: A61K 31/185, A61K 31/045, A61K 31/341...

Značky: zhubné, deštruktívnym, spôsob, účinkom, nádory, prostriedok, výroby

Text:

...(l-2) 1-6 sa popisuje, že podávanie zlúčenín selénu, a to seleničitanu sodného, pacientom, ktorí trpia zhubným mozgovým nádorom, vedie k zlepšeniu celkového zdravotného stavu pacientov, že sa medzi iným u všetkých ošetrovaných pacientov dostavuje aj zlepšenie počtu erytrocytov, zlepšenie hodnôt hemoglobínu a počtu trombocytov. 76 týchto pacientov okrem toho pociťovalo ubúdanie nepríjemných vedľajších účinkov. Ako obzvlášť výhodná sa opisuje...

Hydroxymatairezinolové topické formulácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18156

Dátum: 15.05.2003

Autori: Lehtola Veli-matti, Ahotupa Markku, Korte Helena, Hiilovaara-teijo Mervi, Unkila Mikko

MPK: A61K 8/49, A61K 31/341

Značky: hydroxymatairezinolové, topické, formulácie

Text:

...kože (Thompson. L.U. (1993) Potential healthbenefits and problems associated with antinutrients in foods. Food Res. Int. 26, 131-149).0008 V doterajšom stave techniky nie sú opísané topickêprípravky, pre kozmetické ani prezískať vo veľkých množstvách z dreva, alebo lignany aleboderiváty lignanov, ako napríklad fenolové estery, vyrobenéz takých lignanov získateľných z dreva.ktoré obsahujú fytosterol a fytoestrogên. Fytoestrogénom môže byť...

Aminoalkoholové deriváty alebo deriváty kyseliny fosfónovej a farmaceutické prostriedky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6122

Dátum: 09.01.2003

Autori: Shimozato Takaichi, Nishi Takahide, Miyazaki Shojiro, Nara Futoshi

MPK: A61K 31/381, A61K 31/40, A61K 31/341...

Značky: kyseliny, obsahom, prostriedky, farmaceutické, fosfónovej, deriváty, aminoalkoholové

Text:

...jedným alebo viacerýmisubstituentmi uvedený reťazec môže obsahovať dvojitú väzbu, trojitú väzbu, atóm kyslíka, atóm siry, skupinu vzorca -N(Rf)- (kde Rf znamená atóm vodíka), arylénovú skupinu, ktorá môže byť prípadne substituovaná jedným alebo viacerými substituentmi alebo heteroarylénovou skupinou, ktorá môže byť prípadne substituovaná jedným alebo viacerými substituentmi a ktorá môže obsahovať na konci uvedeného reťazca arylovú...

Nové zlúčeniny 1-[1-(hetero)aryl-1-perhydroxyalkylmetyl]piperazínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické prípravky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 354

Dátum: 07.09.2002

Autori: Eeckhout Christian, Jasserand Daniel, Reiche Dania, Antel Jochen, Sann Holger, Preuschoff Ulf, Brückner Reinhard, David Samuel

MPK: A61K 31/381, A61K 31/341, A61P 1/00...

Značky: obsahom, spôsob, přípravy, přípravky, 1-[1-(hetero)aryl-1-perhydroxyalkylmetyl]piperazínu, nové, farmaceutické, zlúčeniny

Text:

...alebo nižší alkanoyl alebo skupina, ktorá môžespoločne s iným substituentom, zvoleným zo skupiny substituentov pozostávajúcej 2 RŠ R 3, R 4 a RÍ tvoriť päťčlenný alebo šesťčlenný cyklus cez karbonyl,tiokarbonyl alebo cez metylén, prípadne substituovanýnižším alkylom alebo C 44-alkylénom, je vodík alebo nižší alkanoyl alebo skupina, ktorá môžespoločne s iným substituentom, zvoleným zo skupiny substituentov pozostávajúcej z R 1, R 3, R 4 a R...

Substituované gama-laktónové zlúčeniny ako antagonisty NMDA

Načítavanie...

Číslo patentu: E 851

Dátum: 03.07.2002

Autori: Przewosny Michael, Englberger Werner, Maul Corinna

MPK: A61P 23/00, A61K 31/341, C07D 307/00...

Značky: antagonisty, gama-laktónové, zlúčeniny, substituované

Text:

...iného, liečba0010 V publikácii Tetrahedron Letters 2000, 41, 9747-9751, je opísaný 5 fenyl-3-(2,4,6-trichlórfenylamino)-5-metyldihydrofurán-2-ón.0011 Avšak, stále existuje dopyt po účinných antagonistoch NMDA, ktorésú výhodne vhodné na potláčanie bolesti.0012 V súlade s vyššie uvedeným bolo cieľom tohto vynálezu poskytnúť nové zlúčeniny, ktoré sú obzvlášť vhodne na použitie ako farmaceuticky aktívnezložky vo farmaceutických prípravkoch,...

Peptidové ketóny, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie ako inhibítorov interleukín-1ß-konvergujúceho enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: 282270

Dátum: 02.11.2001

Autori: Dolle Roland, Graybill Todd, Prouty Catherine, Speier Gary, Schmidt Stanley

MPK: A61K 31/341, A61K 38/04, C07C 271/22...

Značky: prostriedky, obsahom, interleukín-1ß-konvergujúceho, ketony, farmaceutické, použitie, peptidové, inhibítorov, enzymů

Zhrnutie / Anotácia:

Peptidové ketóny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená skupinu (CR5R6)n, (CR5R6)n-arylovú skupinu, (CR5R6)n-heteroarylovú skupinu, X-(CR5R6)n, X-(CR5R6)n-arylovú skupinu alebo X-(CR5R6)n-heteroarylovú skupinu, kde arylová skupina a heteroarylová skupina môžu byť prípadne substituované, X predstavuje atóm kyslíka alebo skupinu vzorca NR5, R5 a R6 znamenajú nezávisle od seba atóm vodíka alebo C1-4 alkylovú skupinu, R2 znamená atóm vodíka,...