A61K 31/341

Deriváty kyseliny 3-heteroaroylaminopropiónovej a ich použitie ako liečivá

Načítavanie...

Číslo patentu: E 20264

Dátum: 25.07.2012

Autori: Wirth Klaus, Pernerstorfer Josef, Horstick Georg, Buning Christian, Sadowski Thorsten, Schreuder Herman, Ruf Sven

MPK: A61K 31/341, A61K 31/4196, A61K 31/421...

Značky: deriváty, 3-heteroaroylaminopropiónovej, liečivá, použitie, kyseliny

Text:

...(1999), 613-620). Toto sa mohlo dosiahnuť taktiež antisensou oligonukleotidmi, potlačujúcimi expresiu katepsínu A (I. Hajashi a spol., Br. J. Pharmacol. 131 (2000), 820-826). Okrem hypertenzie boli beneñtné účinky bradykinínu demonštrované pri rôznych ďalších kardiovaskulámych ochoreniach i iných ochoreniach (porov. J. Chao a spol., Biol. Chem. 387 (2006), 665-75 P. Madeddu a spol., Nat. Clin. Pract. Nephrol. 3(2007), 208-221). Hlavné...

Antagonisty TRPM8 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19911

Dátum: 27.01.2012

Autori: Brandolini Laura, Aramini Andrea, Moriconi Alessio, Bovolenta Silvia, Beccari Andrea, Lorenzi Simone, Bianchini Gianluca, Liberati Chiara

MPK: A61K 31/4025, A61K 31/381, A61K 31/341...

Značky: antagonisty, receptora, trpm8

Text:

...hyperalgézii alebo proti alodýnii. Expresia kanálu vmozgu, plúcach, močovom mechúri, gastrointestinálnom trakte, kn/ných cievach, prostate a vimunitných bunkách poskytuje ďalšiumožnosť pre terapeutickú moduláciu v širokom rozsahu patologických stavov. Poruchy alebo ochorenia, u ktorých bolo preukázané, že sú ovplyvnené moduláciou TRPM 8, sú chronické bolesti, neuropatické bolesti vrátane chladovej alodýnie a diabetickej neuropatie,...

Triamid-substituované indoly, benzofurány a benzotiofény ako inhibítory mikrozómového proteínu prenášajúceho triglyceridu (MTP) a/alebo sekrécie apolipoproteínu B (Apo B)

Načítavanie...

Číslo patentu: 287806

Dátum: 23.09.2011

Autori: Mason Clive Philip, Li Jin, Bronk Brian Scott, Blize Alan Elwood, Cheng Hengmiao, Huatan Hiep, Bernartino Peter

MPK: A61K 31/341, A61K 31/343, A61K 31/397...

Značky: inhibitory, prenášajúceho, triamid-substituované, proteínu, mikrozómového, apolipoproteinu, benzotiofény, triglyceridů, indoly, mtp, sekrécie, benzofurány

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčenina všeobecného vzorca (1) alebo farmaceuticky prijateľná soľ, alebo stereoizomér tejto zlúčeniny, v ktorej R1 znamená substituent na polohe 5 alebo 6 zlúčeniny všeobecného vzorca (1), pričom znamená zvyšok všeobecného vzorca (D), a je chirálny uhlík, m je číslo 0, n je číslo 0, p je číslo 0 alebo 1, L znamená skupinu -C(O)N(R9)-, X znamená skupinu C(RC), Z1 je skupina -(CRaRb)v-, v ktorej v je nezávislé číslo od 1 do 6 a ostatné symboly...

Kombinácia centrálne pôsobiaceho analgetika a protizápalového selektívneho inhibítora cyklooxygenázy-2 na liečbu zápalu a bolesti vo veterinárnej oblasti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17248

Dátum: 17.02.2011

Autori: Formenti Filippo, Formenti Andrea

MPK: A61K 45/06, A61K 31/137, A61K 31/341...

Značky: zápalu, oblastí, selektívneho, cyklooxygenázy-2, analgetika, inhibítora, kombinácia, protizápalového, veterinárnej, centrálně, bolesti, pôsobiaceho, liečbu

Text:

...dvojitého mechanizmu účinku, ktorý je dokumentovaný mnohými in vitro a in vivo štúdiami, ktoré viedli medzinárodnl odborníci na bolesť, za jeho definovania ako atypický opioid. Synergický účinok Tramadolu je založený na- selektívne interakcii pre centrálne opioidové receptory (predovšetkým ) so slabou afinitou bez fyziologickej významnosti smerom k iným opioidovým receptorom- inhibícii reabsorpcie noradrenalínu na synaptickej úrovni a...

Heterocyklické sulfónamidy, ich použitie a farmaceutické prostriedky

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17526

Dátum: 22.06.2010

Autori: O'donnell Christopher John, Fliri Anton Franz Joseph, Schwarz Jacob Bradley, Segelstein Barbara Eileen, Gallaschun Randall James

MPK: A61K 31/402, A61K 31/381, A61K 31/341...

Značky: heterocyklické, sulfonamidy, použitie, prostriedky, farmaceutické

Text:

...jedna a tje jedna alebo jedno z s alebo tje jedna a druhé z s alebo t je dvaR 3 je vodík alebo (C 1-Cs)alkyIkaždé R je nezávisle vybrané zvodíka alebo (C 1-Ce)aIkylu kde uvedený(C 1-Ce)alkyI môže byť pripadne substituovaný jedným, dvomi, tromi alebo štyrmi halogény, -CN alebo -oR 9alebo dve skupiny R 4 na rovnakom atóme uhlíka môžu byť brané dohromady tak, že tvoria oxo (O) zvyšok alebo (Cg-CaspirocykloalkylR 5 je vodík alebo (C 1-C 3)aIkyl R...

Derivát 1-heterodiénu a činidlo na potláčanie škodlivých organizmov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17504

Dátum: 17.12.2009

Autori: Kutose Koichi, Morohoshi Jyunko, Hamamoto Isami, Yano Makio, Takahashi Jyun, Kanazawa Jyun

MPK: A01N 43/12, A01N 43/08, A01N 43/10...

Značky: potláčanie, škodlivých, 1-heterodiénu, derivát, organizmov, činidlo

Text:

...skupinu, pyrimidín-4-ylovú skupinu, pyrimidln-5-ylovú skupinu, pyridazín-3-ylovú skupinu. pyridazin-4-ylovú skupinu a triazinylovú skupinu.0013 Vo vzorci (2) sú W. A, R 1, m a n rovnaké ako bolo definované vyššie, X predstavuje atóm kysllka alebo atóm slry, R 2 predstavuje voliteľne substituovanú C 16 alkylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkenylovú skupinu, voliteľne substituovanú C 2-6 alkinylovú skupinu, voliteľne...

Nové deriváty 4-(heterocykloalkyl)benzén-1,3-diolov ako inhibítory tyrozinázy, spôsob ich prípravy a ich použitie v humánnej medicíne a tiež v kozmetike

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12924

Dátum: 02.12.2009

Autori: Boiteau Jean-guy, Pascal Jean-claude

MPK: A61K 31/351, A61K 31/381, A61K 31/341...

Značky: medicině, tiež, kozmetike, deriváty, inhibitory, nové, 4-(heterocykloalkyl)benzén-1,3-diolov, tyrozinázy, použitie, humánnej, přípravy, spôsob

Text:

...krému predávaného pod názvom Iklen®.Predkladatelia teraz prekvapivo a neočakávane zistili, že nové zlúčeniny s 4-(heterocykloalkyl)benzén-l,3-diolovou štruktúrou sa vyznačujú veľmi dobrou inhibičnou aktivitou voči enzýmu tyrozináze a veľmi nízkou cytotoxicitou. Okrem toho sa tieto zlúčeniny vyznačujú inhibičnou aktivitou voči tyrozináze, ktorá je vyššia než aktivita rucinolu, pričom súčasne sú voči melano cytom menej cytotoxické...

Pimobendan na použitie na liečenie hypertrofickej kardiomyopatie u mačiek

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15339

Dátum: 23.11.2009

Autori: Daemmgen Juergen, Joens Olaf

MPK: A61K 31/341

Značky: kardiomyopatie, hypertrofickej, použitie, mačiek, pimobendan, liečenie

Text:

...sa srdce sta ne tuhým a nepoddajným a hypertroñcký sval sa nahradí fibróznym tkanivom, ktoré ďalej bránídiastolickému plneniu. Očakáva sa, že inhibítory PDE-III inhibíciou rozkladu druhého posla(second messenger) katecholamínov (zvýšenie cytozolového cAMP a Ca kvôli inhibícii PDE-III) a zvýšením citlivosti kontraktilných proteínov na Ca budú ďalej zhoršovať diastolickú funkciu komory, ked sa podajú týmto pacientom. Zvýšenie systolickej...

4,5-Diaryl-3(2H)-furanónové deriváty ako inhibítory cyklooxygenázy 2

Načítavanie...

Číslo patentu: 286314

Dátum: 30.06.2008

Autori: Joo Yung Hyup, Lee Chang Hoon, Moh Joo Hyun, Park Young Ho, Lim Kyung Min, Jeong Yeon Su, Choi Jin Kyu, Byun Young Joo, Yi Jung Bum, Choi Young Hoon, Chung Shin, Lee Ki-wha, Kang Seon Hwa, Kim Jin Kwan, Kim Ji Young, Shin Song Seok, Ha Jun-young, Noh Min-soo

MPK: A61P 29/00, A61K 31/341, C07D 307/00...

Značky: 4,5-diaryl-3(2h)-furanónové, inhibitory, deriváty, cyklooxygenázy

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané 4,5-diaryl-3(2H)-furánové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a farmaceutické kompozície s ich obsahom. Zlúčeniny so všeobecným vzorcom (I) sú selektívne inhibítory cyklooxygenázy 2 (COX-2), a preto sú vhodné na použitie pri liečení zápalových ochorení.

Jednodenná formulácia na orálne podanie na kontrolované uvoľňovanie ciprofloxacínu

Načítavanie...

Číslo patentu: 285478

Dátum: 17.01.2007

Autori: Staniforth John, Sen Himadri, Talwar Naresh

MPK: A61K 31/341, A61K 31/4709, A61K 31/401...

Značky: orálne, ciprofloxacínu, formulácia, uvoľňovanie, kontrolované, jednodenná, podanie

Zhrnutie / Anotácia:

Jednodenná formulácia na orálne podávanie ľuďom na kontrolované uvoľňovanie ciprofloxacínu v žalúdočnej a hornej časti tenkého čreva pozostáva z farmaceuticky účinného množstva ciprofloxacínu, 0,2 až 0,5 hmotn. % alginátu sodného, 0,5 až 2 hmotn. % xantánovej gumy, 10 až 25 hmotn. % hydrogenuhličitanu sodného, 5 až 20 hmotn. % sieťovaného polyvinylpyrolidónu, počítané na kompozíciu, pričom hmotnostný pomer alginátu sodného ku xantánovej gume je...

Benzocykloheptény, farmaceutické preparáty tieto látky obsahujúce a ich použitie na výrobu liečiv

Načítavanie...

Číslo patentu: 285262

Dátum: 04.09.2006

Autori: Schneider Martin, Fritzemeier Karl-heinrich, Kroll Jorg, Lessl Monika, Lichtner Rosemarie, Künzer Hermann, Hegele-hartung Christa, Knauthe Rudolf, Bohlmann Rolf, Nishino Yukishige, Parczyk Karsten

MPK: A61K 31/095, A61K 31/133, A61K 31/165...

Značky: tieto, farmaceutické, liečiv, preparáty, obsahujúce, látky, použitie, benzocykloheptény, výrobu

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzocykloheptény všeobecného vzorca (I), ich použitie na výrobu liečiv a liečivá s ich obsahom. Benzocykloheptény všeobecného vzorca (I) majú selektívne estrogénne účinky v kostiach, čo ich predurčuje na použitie na výrobu liečiv na profylaxiu alebo liečenie osteoporózy.

Kombinácia inhibítora transportéra pre glycín (GLYT1) a antipsychotiká na liečbu symptónov schizofrénie a príprava a použitie takej konpozície

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7067

Dátum: 15.12.2005

Autori: Moyer John Allen, Ashton David, Klitenick Mark, Kalivas Peter

MPK: A61K 31/517, A61K 31/381, A61K 31/341...

Značky: príprava, takej, glycín, schizofrénie, inhibítora, použitie, symptónov, konpozície, antipsychotiká, kombinácia, glyt1, liečbu, transportéra

Text:

...spoločne s NMDA receptormi (Smith akol., 1992). Je však tiež dlhý čas známe, že extracelulárne hladiny glycínu sú vyššie než hladiny potrebné na nasýtenie väzobného miesta pre NMDA, z čeho teda nie je zrejmé, či transportéry pre glycín sú v skutočnosti schopne zaistiť takmer úplné nasýtenie glycínových hladín v najbližšomokoli NMDA receptorov. Toto zistenie je kľúčové z toho dôvodu, že pokiaľ boli glycínovéhladiny na či nad úrovňou...

Antagonisty EP4 receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3930

Dátum: 29.01.2004

Autori: Newton Christoper, Coleman Robert Alexander, Harris Neil Victor, Oxford Alexander William, Clark Kenneth Lyle, Fenton Garry, Stuttle Keith, Davis Richard Jon, Sutton Jonathan, Clark David Edward, Hynd George

MPK: A61K 31/343, A61P 25/00, A61K 31/341...

Značky: antagonisty, receptora

Text:

...skupiny halogénové skupiny kyano skupiny vzorca -O(CH 2)O-. kde n je 1 alebo 2 a CM acylove skupinyAje jednoduchá väzba alebo 01.3 alkylénovà skupina akde R je voliteľne substituovaný 01.7 alkyl, voliteľne substituovaná arylová skupina s 5 až 20 kruhovými atómami, kde kruhové atómy môžu b všetky uhlíkové atómy alebo môžu zahmovať jeden alebo viac heteroatómov alebo NRMRN, kde Rm a R 4 sú nezávisle vybrate z voliteľne substiluovaného 01.4...

Použitie (1R, 2R)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metyl-propyl)-fenolu na ošetrenie zápalovej bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: E 7571

Dátum: 18.11.2003

Autori: Haase Günter, Kögel Babette-yvonne, Friiderichs Elmar, Jahnel Ulrich, Schiene Klaus

MPK: A61K 31/135, A61K 31/341, A61K 31/415...

Značky: ošetrenie, bolesti, použitie, zápalovej, 2r)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metyl-propyl)-fenolu

Text:

...substltuovaného fenylu, benzylu alebo fenetylu, vždy nesubstituovaných alebo raz alebo viackrát substituovaných, aleboR 9 a R alebo R a R tvoria spoločne OCH 2 O-, OCH 2 CH 2 O-,OCHCH-, CHCHO-, CHC(CH 3)O-, OC(CH 3)CH-, (CH 2)4- alebo OCHCHO-kruh, pričom zlúčenina A je v zmysle tejto prihlášky obmedzená na 3-(3-dimetyIamino-1-etyl-2-metyl-propyl)-fenol, s výhodou(1 R, 2 R)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metyl-propyl)-fenol, poprípade vo...

Farmaceutická kompozícia kombinujúca tenatoprazol s antagonistom H2 receptorov histamínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4017

Dátum: 21.10.2003

Autori: Taccoen Alain, Ficheux Hervé, Charbit Suzy, Inaba Yoshio, Schutze François, Homerin Michel

MPK: A61K 31/341, A61K 31/426, A61K 31/4164...

Značky: kompozícia, tenatoprazol, receptorov, antagonistom, kombinujúca, farmaceutická, histaminu

Text:

...gél z hydroxidu hliníka, ktorý má slabé neutralizačné účinky. Patent FR 2.656.528 popisuje asociáciu cimetidinuprezentovaný ako zoslabovacia zložka vedľajších účinkov cimetidínu.Jedna Štúdia ukázala, že môže byť užitočné podávať pacientom trpiacim gastroezofageálnym refluxom omeprazol dvakrát denne a ranitidín navečer (Peghini PL, Katz PO,Castell DO, Ranitidine Controls nocturnal gastric acid breakthrough on omeprazol a study in normal...

Prostriedok s deštruktívnym účinkom na zhubné nádory a spôsob jeho výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: E 914

Dátum: 13.10.2003

Autori: Ferdinand Peter, Groke Karl, Herwig Ralf

MPK: A61K 31/185, A61K 31/045, A61K 31/341...

Značky: deštruktívnym, spôsob, prostriedok, účinkom, nádory, zhubné, výroby

Text:

...(l-2) 1-6 sa popisuje, že podávanie zlúčenín selénu, a to seleničitanu sodného, pacientom, ktorí trpia zhubným mozgovým nádorom, vedie k zlepšeniu celkového zdravotného stavu pacientov, že sa medzi iným u všetkých ošetrovaných pacientov dostavuje aj zlepšenie počtu erytrocytov, zlepšenie hodnôt hemoglobínu a počtu trombocytov. 76 týchto pacientov okrem toho pociťovalo ubúdanie nepríjemných vedľajších účinkov. Ako obzvlášť výhodná sa opisuje...

Hydroxymatairezinolové topické formulácie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18156

Dátum: 15.05.2003

Autori: Ahotupa Markku, Korte Helena, Hiilovaara-teijo Mervi, Unkila Mikko, Lehtola Veli-matti

MPK: A61K 31/341, A61K 8/49

Značky: formulácie, hydroxymatairezinolové, topické

Text:

...kože (Thompson. L.U. (1993) Potential healthbenefits and problems associated with antinutrients in foods. Food Res. Int. 26, 131-149).0008 V doterajšom stave techniky nie sú opísané topickêprípravky, pre kozmetické ani prezískať vo veľkých množstvách z dreva, alebo lignany aleboderiváty lignanov, ako napríklad fenolové estery, vyrobenéz takých lignanov získateľných z dreva.ktoré obsahujú fytosterol a fytoestrogên. Fytoestrogénom môže byť...

Aminoalkoholové deriváty alebo deriváty kyseliny fosfónovej a farmaceutické prostriedky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6122

Dátum: 09.01.2003

Autori: Nishi Takahide, Shimozato Takaichi, Miyazaki Shojiro, Nara Futoshi

MPK: A61K 31/40, A61K 31/381, A61K 31/341...

Značky: fosfónovej, kyseliny, prostriedky, farmaceutické, deriváty, obsahom, aminoalkoholové

Text:

...jedným alebo viacerýmisubstituentmi uvedený reťazec môže obsahovať dvojitú väzbu, trojitú väzbu, atóm kyslíka, atóm siry, skupinu vzorca -N(Rf)- (kde Rf znamená atóm vodíka), arylénovú skupinu, ktorá môže byť prípadne substituovaná jedným alebo viacerými substituentmi alebo heteroarylénovou skupinou, ktorá môže byť prípadne substituovaná jedným alebo viacerými substituentmi a ktorá môže obsahovať na konci uvedeného reťazca arylovú...

Nové zlúčeniny 1-[1-(hetero)aryl-1-perhydroxyalkylmetyl]piperazínu, spôsob ich prípravy a farmaceutické prípravky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 354

Dátum: 07.09.2002

Autori: Antel Jochen, Reiche Dania, Brückner Reinhard, Eeckhout Christian, David Samuel, Sann Holger, Preuschoff Ulf, Jasserand Daniel

MPK: A61K 31/341, A61P 1/00, A61K 31/381...

Značky: spôsob, obsahom, zlúčeniny, farmaceutické, přípravky, nové, přípravy, 1-[1-(hetero)aryl-1-perhydroxyalkylmetyl]piperazínu

Text:

...alebo nižší alkanoyl alebo skupina, ktorá môžespoločne s iným substituentom, zvoleným zo skupiny substituentov pozostávajúcej 2 RŠ R 3, R 4 a RÍ tvoriť päťčlenný alebo šesťčlenný cyklus cez karbonyl,tiokarbonyl alebo cez metylén, prípadne substituovanýnižším alkylom alebo C 44-alkylénom, je vodík alebo nižší alkanoyl alebo skupina, ktorá môžespoločne s iným substituentom, zvoleným zo skupiny substituentov pozostávajúcej z R 1, R 3, R 4 a R...

Substituované gama-laktónové zlúčeniny ako antagonisty NMDA

Načítavanie...

Číslo patentu: E 851

Dátum: 03.07.2002

Autori: Maul Corinna, Englberger Werner, Przewosny Michael

MPK: A61K 31/341, C07D 307/00, A61P 23/00...

Značky: gama-laktónové, antagonisty, zlúčeniny, substituované

Text:

...iného, liečba0010 V publikácii Tetrahedron Letters 2000, 41, 9747-9751, je opísaný 5 fenyl-3-(2,4,6-trichlórfenylamino)-5-metyldihydrofurán-2-ón.0011 Avšak, stále existuje dopyt po účinných antagonistoch NMDA, ktorésú výhodne vhodné na potláčanie bolesti.0012 V súlade s vyššie uvedeným bolo cieľom tohto vynálezu poskytnúť nové zlúčeniny, ktoré sú obzvlášť vhodne na použitie ako farmaceuticky aktívnezložky vo farmaceutických prípravkoch,...

Peptidové ketóny, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie ako inhibítorov interleukín-1ß-konvergujúceho enzýmu

Načítavanie...

Číslo patentu: 282270

Dátum: 02.11.2001

Autori: Prouty Catherine, Schmidt Stanley, Dolle Roland, Graybill Todd, Speier Gary

MPK: A61K 31/341, C07C 271/22, A61K 38/04...

Značky: ketony, peptidové, farmaceutické, použitie, prostriedky, obsahom, inhibítorov, interleukín-1ß-konvergujúceho, enzymů

Zhrnutie / Anotácia:

Peptidové ketóny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 znamená skupinu (CR5R6)n, (CR5R6)n-arylovú skupinu, (CR5R6)n-heteroarylovú skupinu, X-(CR5R6)n, X-(CR5R6)n-arylovú skupinu alebo X-(CR5R6)n-heteroarylovú skupinu, kde arylová skupina a heteroarylová skupina môžu byť prípadne substituované, X predstavuje atóm kyslíka alebo skupinu vzorca NR5, R5 a R6 znamenajú nezávisle od seba atóm vodíka alebo C1-4 alkylovú skupinu, R2 znamená atóm vodíka,...