A61K 31/18

Adičné soli tamsulosínu, postup ich prípravy, ich použitie a prípravky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 288145

Dátum: 13.11.2013

Autori: Veverková Eva, Ratkovská Ľubica, Veverka Miroslav, Zeidler Igor

MPK: C07C 311/15, A61K 31/18

Značky: přípravy, adičné, postup, přípravky, tamsulosínu, obsahom, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález sa týka adičných solí sulfónových kyselín a tamsulosínu, ako aj ich hydratovanej alebo solvatovanej formy v kryštalickej alebo amorfnej forme. Vynález sa tiež týka spôsobu prípravy týchto solí a rovnako aj ich použitia na liečebné účely.

Apoptózu indukujúce látky na liečbu rakoviny a imunitných a autoimunitných chorôb

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19858

Dátum: 10.03.2011

Autori: Souers Andrew, Wendt Michael, Sullivan Gerard, Elmore Steven, Kunzer Aaron, Ding Hong, Park Cheol-min, Hexamer Laura

MPK: A61K 31/451, A61K 31/18, A61K 31/495...

Značky: indukujúce, chorôb, liečbu, apoptózu, imunitných, rakoviny, autoimunitných, látky

Text:

...predbežnej patentovej prihláške0006 W 0 02/24636 A 2 opisuje N-benzoylarylsulfónamídy, ktoré sú inhibítormí BCL-Xl a sú využiteľné na podporenie apoptózy. Sú tu takisto opísané kompozície inhíbujúce BCL-Xl a spôsoby podporenia apoptózy u cicavca.0007 W 0 2009/036035 A 1 sa týka inhibítorov Bcl-2 a ich použitia pri liečení proliferatívnych ochorení buniek, ako je rakovina.0008 WO 2005/049593 A 2 opisuje N-acylsulfónamidové zlúčeniny, ktoré...

Farmaceutická soľ farmaceuticky účinnej zlúčeniny a aspoň jednej náhrady cukru, liečivo, ktoré ju obsahuje, a jeho použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287574

Dátum: 21.02.2011

Autori: Bartholomäus Johannes, Kugelmann Heinrich

MPK: A61K 31/428, A61K 31/18, A61K 31/137...

Značky: farmaceutická, použitie, zlúčeniny, jednej, obsahuje, účinnej, cukrů, náhrady, liečivo, aspoň, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutická soľ farmaceuticky účinnej zlúčeniny a aspoň jednej náhrady cukru, pričom účinnou zlúčeninou je solitvorná zlúčenina zo skupiny pozostávajúcej z (1RS,2RS)-3-(3-dimetylamino-1-hydroxy-1,2-dimetylpropyl)fenolu, (-)-(1R,2R)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyl)fenolu, t. j. tapentadolu, (+)-(1S,2S)-3-(3-dimetylamino-1-etyl-2-metylpropyl)fenolu, (2RS,3RS)-1-dimetylamino-3-(3-metoxyfenyl)-2-metylpentán-3-olu,...

Stimulátory sGC alebo aktivátory sGC samotné a v kombinácii s inhibítormi PDE5 na liečenie cystickej fibrózy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19662

Dátum: 03.02.2011

Autori: Von Degenfeld Georges, Stasch Johannes-peter, Sandner Peter

MPK: A61K 31/18, A61K 31/427, A61K 31/194...

Značky: kombinácii, liečenie, aktivátory, inhibítormi, fibrózy, samotné, cystickej, stimulátory

Text:

...možnosť kauzálnej liečby dysfunkcie pankreasu, dysfunkcie pečene, sucha V ústach, syndrómu suchéhooka, Sojegrenovho syndrómu a diabetu vyvolaného cystickou fibrózou.Bolo preukázané, že V pľúcnych epitelových bunkách zvyšoval sildenafil - účinný a selektívny inhibítor PDE 5 - vylučovanie chloridov pôsobením CFTR (Cobb a kol. 2003). Okrem toho bolo možné pôsobením PDESi ovplyvniť in vitro transport mutovaných CFTR kanálov k bunkovej membráne...

Inhibítory CXCR1/2 ako pomocné látky pri transplantácii Langerhansových ostrovčekov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16200

Dátum: 06.10.2010

Autori: Piemonti Lorenzo, Allegretti Marcello, Daffonchio Luisa

MPK: A61K 31/18, A61P 37/06

Značky: langerhansových, ostrovčekov, pomocné, transplantácii, látky, inhibitory

Text:

...protokol vyžaduje použitie kombinácie imunosupresív sirolimus a takrolimus musia byt užívané doživotne alebo tak dlho, dokiaľ transplantované ostrovčeky fungujú. Avšak tieto lieky majú významné vedľajšie účinky, ktoré by bolo žiaduce redukovat. Komplikácievyplývajúce zimunosupresívnej terapie sú druhou najčastejšou závažnou udalosťou hlásenou u tohto typu transplantácie.0010 Na zlepšenie dlhodobej viability a funkcie štepu, aby sa v priebehu...

Agonisty beta-2-adrenoreceptorov, spôsob ich prípravy, ich použitie a farmaceutický prostriedok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287260

Dátum: 24.03.2010

Autori: Cuenoud Bernard, Beattie David, Fairhurst Robin Alec, Bruce Ian

MPK: A61K 31/167, A61K 31/18, A61K 31/137...

Značky: přípravy, spôsob, použitie, prostriedok, farmaceutický, agonisty, obsahom, beta-2-adrenoreceptorov

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané zlúčeniny všeobecného vzorca (I) vo voľnej forme, vo forme ich solí a vo forme ich solvátov, kde Ar je skupina všeobecného vzorca (II), kde významy jednotlivých substituentov sú uvedené v patentových nárokoch, spôsob ich prípravy a ich použitia ako farmaceutických prostriedkov, hlavne na liečenie ochorení dýchacích ciest.

Deriváty cinamoylaminoalkylom substituovaných benzénsulfónamidov, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: 287237

Dátum: 15.03.2010

Autori: Gögelein Heinz, Wirth Klaus, Heitsch Holger, Englert Heinrich Christian

MPK: C07C 311/00, A61K 31/64, A61K 31/18...

Značky: spôsob, farmaceutický, přípravy, prostriedok, benzénsulfónamidov, substituovaných, deriváty, cinamoylaminoalkylom

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú deriváty cinamoylaminoalkylom substituovaných benzénsulfónamidov všeobecného vzorca (I), v ktorom A1, A2, A3, R1, R2, R3, R4, X, Y a Z majú významy uvedené v nárokoch. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú cennými farmaceuticky aktívnymi zlúčeninami, ktoré napríklad majú inhibičný účinok na draslíkové kanáliky citlivé na ATP v srdcovom svale a/alebo v srdcovom nerve a sú vhodné napríklad na liečenie porúch kardiovaskulárneho systému,...

Kryštalické modifikácie sodnej soli 5-chlór-2-metoxy-N-[2-(4-metoxy-3- metylaminotiokarbonylaminosulfonylfenyl)etyl]benzamidu, spôsob ich prípravy a farmaceutický prípravok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 287175

Dátum: 07.01.2010

Autori: Englert Heinrich Christian, Gerlach Uwe, Schneider Harald, Metzenthin Tobias

MPK: C07C 335/00, A61P 9/00, A61K 31/18...

Značky: přípravy, obsahom, krystalické, sodnej, farmaceutický, spôsob, prípravok, 5-chlór-2-metoxy-n-[2-(4-metoxy-3, metylaminotiokarbonylaminosulfonylfenyl)etyl]benzamidu, modifikácie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa kryštalická modifikácia 3 sodnej soli 5-chlór-2-metoxy-N-[2-(4-metoxy-3- metylaminotiokarbonylaminosulfonylfenyl)etyl]benzamidu, spôsob jej prípravy, jej použitie a farmaceutický prípravok s jej obsahom.

Aryl-fenyl-sulfónamido-cykloalkylové zlúčeniny a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19221

Dátum: 18.09.2009

Autori: Tuffnell Andrew Robert, Fisher Raymond, Greig Iain Robert, Van 't Hof Robert Jurgen, Tozer Matthew John, Smith Andrew, Sheridan Rose Mary, Clase Juha Andrew

MPK: A61P 29/00, C07C 311/20, A61K 31/18...

Značky: zlúčeniny, aryl-fenyl-sulfónamido-cykloalkylové, použitie

Text:

...vedie k aktivácii transkripčných faktorov NFKB a AP-1 (pozri napríklad, Liu, 2005 Baud a další, 1999). Väzba TNFoL a IL-1 na ich jednotlivé receptory vedie k zhromažďovaniu downprúdových signálnych prevodníkov nazývanýchTRAFs. Ďalšie kinázy sú získané pomocou TRAFs, a výsledný kinázový komplex aktivuje MAP-kinázovú dráhu,čo nakoniec vedie k aktivácii AP-1 a fosforylácii hcB kinázy. ÍKB je inhibltor NFKB ktorý pôsobí tak, že bráni...

Organické zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16701

Dátum: 03.08.2009

Autori: Press Neil John, D'souza Anne-marie, Baettig Urs, Watson Simon James, Hunt Peter

MPK: A61K 31/18, A61P 29/00, C07C 311/48...

Značky: organické, zlúčeniny

Text:

...3- až IO-člennú karbocyklickú skupinu a 3- až IO-člennú heterocyklickú skupinu, pričom každá z alkylových skupin a každý z kruhových systémov sú prípadne substituované skupinou OH, halogénom, Ci-C alkylom a C 1-C 3 alkoxyskupinouX je CR alebo NZ je nezávisle vybraná zo súboru zahŕňajúceho OH 3- až IO-člennú karbocyklickú skupinu 3 až IO-člennú heterocyklickú skupinu benzyl Cl-Ce alkyl prípadne substituovaný jedným aleboviacerými atómami...

Spôsoby liečenia pomocou dlhotrvajúcej kontinuálnej infúzie Belinostatu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18976

Dátum: 06.03.2009

Autori: Sehested Maxwell, Jensen Peter Buhl, Nissen Nis

MPK: A61K 47/18, A61K 31/18, A61P 35/00...

Značky: pomocou, dlhotrvajúcej, liečenia, kontinuálnej, belinostatu, infúzie, spôsoby

Text:

...chorobou alebo poruchou je akútna myeloidná Ieukemia (AML),chronická myeloidná Ieukémia (CML), chronická myeloidná Ieukémia v blastíckej fáze (CML-BP) alebo refrakterny myelodysplastický syndróm (MDS).STRUČNÝ OPIS OBRÁZKU NA VÝKRESE0031 Obrázok 1 znázorňuje graf Ecso (mM), ako bolo stanovené použitím klonogénneho testu oplsaného v tomto texte, ako funkciu expozičnej doby (hodiny) pre štyri bunkové línie P 388 (kosoštvorce), A 2780 (krúžky),...

Použitie beta blokátora na výrobu liečiva na liečenie hemangiómov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 12435

Dátum: 16.10.2008

Autori: Léauté-labréze Christine, Thambo Jean-benoît, Dumas De La Roche Éric, Taieb Alain

MPK: A61K 31/00, A61K 31/138, A61K 31/18...

Značky: hemangiómov, použitie, výrobu, liečenie, liečivá, blokátora

Text:

...VEGF a bFGF. Farmakologické alebo betaadrenergíckým receptorom sprostredkované zvýšenie cAMP blokuje mitogénom vyvolanú aktiváciu MAPK signálnej dráhy vedúcej k blokáde aktivity Raf-1 prostredníctvom zvýšenej PKA aktivity l 3.0010 Navyše bolo ukázané, že beta blokáda môže vyvolať apoptózu v kultúre kapilámych výstelkových buniek, ako je opísané v Sommers Smith S.K. a kol, Beta blockade induces apoptosis in cultured capillary endothelial...

Použitie beta blokátora na výrobu liečiva na liečenie hemangiómov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10202

Dátum: 16.10.2008

Autori: Thambo Jean-benoît, Léauté-labréze Christine, Dumas De La Roque Éric, Taieb Alain

MPK: A61K 31/00, A61K 31/138, A61K 31/18...

Značky: výrobu, hemangiómov, použitie, liečivá, blokátora, liečenie

Text:

...blokuje mitogénom vyvolanú aktiváciu MAPK signálnej dráhy vedúcej k blokáde aktivity Raf-l prostredníctvom zvýšenej PKA aktivity 13.0010 Navyše bolo ukázané, že betablokáda môže vyvolať apoptózu v kultúre kapilárnych výstelkových buniek, ako je opísané v Sommers Smith S.K. a kol, Beta blockade induces apoptosis in cultured capillary endothelial cells, lnpVitro Cell Dev. Biol. Anim. 2002 382298 304 14.0011 W 0 97/40830 navrhuje hypotézu,...

N-2-Arylpropionylsulfónamidy, farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286372

Dátum: 23.07.2008

Autori: Allegretti Marcello, Porzio Stefano, Gandolfi Carmelo, Caselli Gianfranco, Bertini Riccardo, Sabbatini Vilma, Mantovanini Marco, Bizzarri Cinzia, Colotta Francesco, Cesta Maria Candida

MPK: A61K 31/165, A61K 31/16, A61K 31/18...

Značky: prostriedky, n-2-arylpropionylsulfónamidy, obsahom, farmaceutické, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú N-2-arylpropionylsulfónamidy všeobecného vzorca (I), farmaceutické prostriedky s ich obsahom a ich použitie na inhibíciu chemotaxie a degranulácie neutrofilov indukovaných interleukínom 8 (IL-8). Na inhibíciu chemotaxie a degranulácie neutrofilov indukovaných IL-8 je opísané aj použitie R-(-)-2-[(4-izobutyl)fenyl]propiónamidu.

Agonisty prostaglandínu, ich použitie samotných alebo v kombináciách a farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286136

Dátum: 17.03.2008

Autori: Lefker Bruce Allen, Cameron Kimberly O'keefe, Rosati Robert Louis

MPK: A61K 31/40, A61K 31/415, A61K 31/18...

Značky: kompozície, agonisty, prostaglandinů, samotných, kombináciach, použitie, obsahom, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Agonisty prostaglandínu všeobecného vzorca (I), ich použitie samotných alebo v kombináciách na výrobu liečiv na liečenie chorôb, predovšetkým chorôb kostí, ako je osteoporóza
farmaceutické kompozície a kity s ich obsahom.

Tropánové deriváty, ich použitie, spôsob a medziprodukt na ich výrobu, kombinácia a farmaceutická kompozícia s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286129

Dátum: 12.03.2008

Autori: Price David Anthony, Perros Manoussos, Stammen Blanda Luzia Christa, Wood Anthony

MPK: A61P 29/00, A61K 31/46, A61K 31/18...

Značky: obsahom, tropánové, medziprodukt, kompozícia, farmaceutická, kombinácia, spôsob, deriváty, výrobu, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Tropánový derivát všeobecného vzorca (I), kde R1 predstavuje cykloalkylskupinu s 3 až 6 atómami uhlíka, ktorá je prípadne substituovaná jedným alebo viacerými atómami fluóru, alebo alkylskupinu s 1 až 6 atómami uhlíka, ktorá je prípadne substituovaná jedným alebo viacerými atómami fluóru, alebo cykloalkylmetylskupinu s 3 až 6 atómami uhlíka v cykloalkylovej časti, ktorá je na kruhu prípadne substituovaná jedným alebo viacerými atómami fluóru a...

Benzamidové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie chorôb sprostredkovaných cytokínmi

Načítavanie...

Číslo patentu: 286123

Dátum: 10.03.2008

Autori: Brown Dearg Sutherland, Brown George Robert

MPK: A61K 31/165, A61K 31/167, A61K 31/18...

Značky: benzamidové, cytokínmi, farmaceutická, deriváty, chorôb, přípravy, liečivá, sprostredkovaných, přípravu, liečenie, kompozícia, použitie, spôsob

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa benzamidové deriváty všeobecného vzorca (I), spôsoby ich prípravy, farmaceutické kompozície obsahujúce uvedené deriváty a použitie týchto derivátov pri liečení zdravotných stavov sprostredkovaných cytokínmi.

Sulfamidové deriváty ako inhibítory TAFIa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18645

Dátum: 22.11.2007

Autori: Broenstrup Mark, Czechtizky Werngard, Schreuder Herman, Evers Andreas, Follmann Markus, Halland Nis, Kallus Christopher

MPK: A61K 31/198, A61K 31/18, A61K 31/17...

Značky: deriváty, sulfamidové, tafia, inhibitory

Text:

...14)-aryl, R 2 je zvyšok vzorca II-(Al)m-A 2 (II) kde m je celé číslo nula alebo 1,A 1 je l) -(CH 2).,-, kde n je celé číslo nula, l, 2 alebo 3,2) -NH-(CH 2)n-, kde n je celé číslo nula, 1, 2 alebo 3,3) -NH(Ci-C 5)-alkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,4) -NHC 3-Ce)-cykloalkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,5) -O-(CH 2)n-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3, alebo 6) (CH 2)nS 0 x-, kde n je celé číslo...

Nové benzamidové deriváty ako antagonisty bradykinínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14871

Dátum: 27.10.2007

Autori: Szentirmay Éva, Vágó István, Hornok Katalin, Beke Gyula, Keserü György, Bozó Éva, Farkas Sándor, Schmidt Éva, Vastag Mónika

MPK: C07D 207/08, A61P 29/00, A61K 31/18...

Značky: deriváty, antagonisty, benzamidové, nové, bradykinínu

Text:

...dôkazov bazálnej expresie receptorov B 1 na periférií, v poslednej dobe stále viacero dôkazov ukazuje, že receptory B 1 sú konštitutívne exprimované centrálne V niektorých neuronálnych elementoch, zahŕňaj úcich miechu a taktiež niektoré vyššie štruktúry. Funkcia týchto receptorov je nejasná, ale sú implíkované v prenose bolesti a hyperalgézii. Preto sa predpokladá, že antagonisty receptora B 1 budú užitočné pri zrniemeni bolesti nielen na...

(2R)-2-[(4-sulfonyl)aminofenyl]propánamidy a farmaceutické prostriedky obsahujúce tieto zlúčeniny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 15178

Dátum: 17.05.2007

Autori: Moriconi Alessio, Allegretti Marcello, Aramini Andrea, Bertini Riccardo, Bizzarri Cinzia, Cesta Maria Candida

MPK: C07C 311/08, A61K 31/18, A61P 11/00...

Značky: tieto, farmaceutické, obsahujúce, prostriedky, 2r)-2-[(4-sulfonyl)aminofenyl]propánamidy, zlúčeniny

Text:

...malígnych melanómov, receptor CXCR 2 je exprimovaný predovšetkým melanómovými nádormi a metastázami vyšších stupňov a žehladiny expresie receptora CXCR 2 sú u tenkých a hrubých melanómov veľmi rozdielne. Ztoho vyplýva, že receptory CXCR 2 a CXCR 1 majú odlišné úlohy tiež in vivo. Receptory CXCR 1 a CXCR 2 sa zúčastňujú angiogénnej odpovede a haptotaktickej migrácie/chemotaxie melanómových buniek. Aj keď receptor CXCL 8 a receptory s podobnými...

N-hydroxylsulfónamidové deriváty ako nové fyziologicky užitočné nitroxylové donory

Načítavanie...

Číslo patentu: E 16122

Dátum: 16.03.2007

Autori: Brookfield Frederick Arthur, Courtney Stephen Martin, Frost Lisa Marie, Kalish Vincent Jacob, Toscano John, Cohen Andrew

MPK: A61P 9/04, C07D 207/36, A61K 31/18...

Značky: nové, deriváty, fyziologicky, nitroxylové, užitočné, n-hydroxylsulfónamidové, donory

Text:

...prekvapujúci výsledok, vzhľadom na to, že nitroxyl bol predtým označený ako zvyšujúci ischemické/reperfúzne poškodenie (pozri, Ma a ďalší, Opposite Effects of Nitric Oxide and Nitroxyl on Postischemic Myocardial Injury, Proc. Natl Acad. Sci., 96(25) 14617-14622 (1999), kde sa uvádza, že podávanie Angeliho soli (nitroxylový donor za fyziologických podmienok) králikom vanestéze počas ischémie a 5 minút pred reperfúziou zvýšili myokardiálne...

Farmaceutické prípravky HDAC inhibítorov

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11497

Dátum: 11.05.2006

Autori: Hughes Nicholas, Bastin Richard

MPK: A61K 31/18, A61K 47/26, A61K 47/18...

Značky: inhibítorov, přípravky, farmaceutické

Text:

...sú podnietené k diferenciácii pomocou HDAC inhibítorov(Yoshida, M. a Horinouchi, S., 1999, Ann. N. Y. Acad. Sci., Vol. 886, str. 23 až 36). Mnohé z HDAC inhibítorov boli študované na modeloch rakoviny na zvieratách. Redukujú rast tumorov a predlžujú prežívanie myší nesúcich rôzne typy transplantovaných tumorov, vrátane melanómu, Ieukémie, rakoviny hrubého čreva, pľúc a žalúdka, atd. (Ueda, H., a spol., 1994, J. Antibiot. (Tokyo), Vol....

Nové kombinačné použitie sulfónamidovej zmesi pri liečbe rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 9486

Dátum: 28.02.2006

Autori: Owa Takashi, Ozawa Yoichi, Semba Taro, Wakabayashi

MPK: A61K 31/18, A61K 31/381, A61K 31/343...

Značky: použitie, liečbe, kombinačné, nové, rakoviny, zmesí, sulfónamidovej

Text:

...alebo erlotinibu sa okrem toho prejavil pozoruhodný protinádorový účinok, ktorý sa nedá pozorovat vprípade samotného gefitinibu alebo erlotinibu. Kombinovaným užívaním E 7820 acetuximabu sa preukázal pozoruhodný protinádorový účinok.0010 Kombinovaným užívaním E 7070 a gefitivibu alebo erlotinigu sa ďalej preukázal štatisticky významný (pomocou izobologramu) synergický antiproliferačný účinok.0011 Preto sa v experimentoch spoužívaním...

Deriváty kyseliny 2-aryl propiónovej a farmaceutické prípravky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5439

Dátum: 13.12.2005

Autori: Bizzarri Cinzia, Beccari Andrea, Aramini Andrea, Moriconi Alessio, Allegretti Marcello, Colotta Francesco, Bertini Riccardo

MPK: A61K 31/16, A61K 31/18, A61P 29/00...

Značky: přípravky, farmaceutické, kyseliny, obsahom, deriváty, propiónovej, 2-aryl

Text:

...v oblasti AKCEPTORA VODIKOVEJ VÄZBY piaty znak zvyšuje inhibičnú účinnosť na C 5 a a súčasne znižuje aktivitu na CXCL 8. (vid. Príklad 1-4 uvedené v Tabuľke 2).0018 Model prekrytia znakov pre vybrané zlúčeniny z tejto novej triedy C 5 a inhibítorov je zobrazený na Obr. 2 a a obr. 2 b.0019 Tvorba fannakofóru sa uskutočnila pomocou programu CatalystT software, verzia 4,7 (Molecular Simulations, lnc., San Diego, CA), ktorý je určený na...

Farmaceutická kompozícia s predĺženým uvoľňovaním

Načítavanie...

Číslo patentu: U 4326

Dátum: 01.12.2005

Autori: Sako Kazuhiro, Kojima Hiroyuki, Kondo Hiromu, Yoshihara Keiichi, Sawada Toyohiro

MPK: A61K 9/22, A61K 9/20, A61K 31/18...

Značky: uvoľňovaním, predĺženým, farmaceutická, kompozícia

Text:

...v tom, že je to matricový preparát s polymérom rozpustnýrn vo vode.Významnou vlastnosťou farmaceutickej kompozície s postupným uvoľňovanim opísanej V predchádzajúcich odsekoch je, že jej profily nepriaznivých účinkov nie sú výrazne odlišné od profilov nepriaznivých účinkov placeba.Ďalšou významnou vlastnosťou farmaceutickej kompozíeie s postupným uvoľňovaním podľa predchádzajúcich odsekov je, že pri podaní pred príjmom potravy alebo po...

Farmaceutická kompozícia s postupným uvoľňovaním

Načítavanie...

Číslo patentu: U 4325

Dátum: 01.12.2005

Autori: Sawada Toyohiro, Kojima Hiroyuki, Sako Kazuhiro, Yoshihara Keiichi

MPK: A61K 31/18, A61K 9/20, A61K 9/22...

Značky: kompozícia, farmaceutická, postupným, uvoľňovaním

Text:

...po príjme potravy znamenápodanie po asi 30 minútach od príjmu potravy. Termín neexistuje obmedzenie príjmu potravy znamená, že pre podávaný preparát, ktorý nemá napríklad vplyv na biologickú dostupnosť, neexistuje žiadne obmedzenie jeho podania,napr. že musí byt podávaný po prijme potravy (asi 30 minút po príjme potravy) alebo pred príjmom potravy (asi 30 minút pred príjmom potravy). Termín podávaný v rýchlych podmienkach znamená, že sa...

Nimesulidové farmaceutické prostriedky vo forme gélových systémov na miestne použitie a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 284809

Dátum: 03.11.2005

Autori: Bader Stefano, Monti Tiziana, Häusermann Enrique

MPK: A61K 47/00, A61K 31/18, A61K 31/63...

Značky: miestne, prostriedky, použitie, nimesulidové, farmaceutické, spôsob, přípravy, formě, systémov, gelových

Zhrnutie / Anotácia:

Nimesulidové farmaceutické prostriedky vo forme gélových systémov na miestne použitie, zahŕňajúce karboxyvinylpolymér neutralizovaný ako gélotvorné činidlo alebo polyakrylamid-izoparafín a rozpúšťadlo vybraté zo skupiny pozostávajúcej z etanolu, izopropanolu a dietylénglykolmonoetyléteru a spôsob ich prípravy.

Použitie inhibítorov cyklooxygenázy-2 pri liečení a prevencii neoplázie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284788

Dátum: 21.10.2005

Autori: Seibert Karen, Masferrer Jaime, Gordon Gary

MPK: A61K 31/10, A61K 31/415, A61K 31/18...

Značky: použitie, liečení, inhibítorov, prevencii, neoplázie, cyklooxygenázy-2

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie inhibítorov cyklooxygenázy-2 všeobecného vzorca (I) a všeobecného vzorca (II), kde substituenty sú opísané v opise na prípravu lieku na prevenciu a liečenie neoplázie.

Arylsulfónanilidmočoviny, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284757

Dátum: 12.10.2005

Autor: Houze Jonathan

MPK: C07C 311/21, A61K 31/18, A61K 31/33...

Značky: obsahom, prostriedok, arylsulfónanilidmočoviny, použitie, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) alebo ich farmaceuticky prijateľné soli, kde X je člen volený zo skupiny pozostávajúcej z O, S, NH, R1 aj R2 je člen nezávisle volený zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, (C1-C6) alkylu a (C1-C6)heteroalkylu, R3 je člen volený zo skupiny pozostávajúcej z vodíka, (C1-C6)alkylu a (C1-C6)heteroalkylu, alebo je v kombinácii s Y a s atómom dusíka, na ktorý je každý z nich napojený, čím vznikne 5-, 6- alebo 7-členný...

Prostriedok s kontrolovaným uvoľňovaním obsahujúci hydrochlorid tamsulozínu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3426

Dátum: 12.08.2005

Autori: Pesta-dynda Edyta, Szelejewski Wieslaw, Marchlewska-cela Zofia, Wiackowski Lech, Zaremba Andrzej

MPK: A61K 31/18, A61K 9/00, A61K 9/20...

Značky: kontrolovaným, prostriedok, obsahujúci, uvoľňovaním, hydrochlorid, tamsulozínu

Text:

...s komplementámymi vlastnosťami, pričom jedno z nich umožňuje prenikanie vody do jadra tablety adruhé mu poskytuje kostru. Vhodné zrieďovadlá môžu byť vybrané zo skupiny pozostávajúcej z cukrových alkoholov, ako je napríklad manitol, sorbitol, xylitol alebo maltitolcukrov, ako sú napriklad glukóza, laktóza, levulóza, sacharóza, maltóza, glukóza a dextróza škrobov, ako je napríklad kukuríčný škrob a zemiakový škrob derivátov celulózy, ako je...

Nepeptidové inhibítory matrix metaloproteináz

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6828

Dátum: 21.03.2005

Autor: Ananthan Subramaniam

MPK: A61P 35/00, A61K 31/18, A61P 19/00...

Značky: metaloproteináz, nepeptidové, inhibitory, matrix

Text:

...predstavujú syntetické inhibítory týchto enzýmov žiaduce ciele vo výskume liečiv. Viz J.B.Summers a sp., Ann.Rep.Med.Chem., 1998,33,131-140 A.H.Davidson a sp., Chemlnd., l 997,258-261 J.C.Spur 1 ino, v Structure-Based Drug Design,Veerapandian, Ed., Marcel Dekker, Inc.N.Y.,1997,171-189 R.P.Beckett a sp., Drug Disc. Today, 1996,,16-26. výskumu viedli kvývoju niekoľkých širokospektrálnych peptidických a čiastočne selektívnych nepeptidických...

Liečivo na prevenciu alebo liečenie častého močenia alebo inkontinenciu moču

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6394

Dátum: 17.03.2005

Autori: Kojima Masami, Yamazaki Yoshinobu

MPK: A61K 31/18, A61K 31/137, A61K 31/505...

Značky: liečenie, liečivo, močenia, prevenciu, častého, moču, inkontinenciu

Text:

...a blokátora al-AR a taktiež nie je opísané to, že takéto použitie je účinné na prevenciu alebo liečenie častého nútenia na močenie a/alebo inkontinenciu moču. 0006V týchto situáciách je stále viac potrebne účinné liečivo na prevenciu alebo liečenie častého nútenie na močenie a/alebo inkontinenciu moču, pretože sa očakáva, že sa u starších ľudí zvýši nielen počet pacientov celkom, ale i počet závažných prípadov.Patentová literatúra l Brožúra...

Farmaceutická kompozícia na liečenie neurodegeneratívnej choroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 284334

Dátum: 27.12.2004

Autori: Pasinetti Giulio Maria, Aisen Paul

MPK: C12N 9/02, A61K 31/18

Značky: neurodegeneratívnej, kompozícia, farmaceutická, liečenie, choroby

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie nimesulidu na výrobu farmaceutickej kompozície na liečenie neurodegeneratívnej choroby, vrátane Alzheimerovej choroby, epilepsie a amyotrofickej laterálnej sklerózy.

Deriváty fenoxyalkylamínu, farmaceutické kompozície, ktoré obsahujú tieto zlúčeniny, a použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiva vhodného na liečenie srdcovej arytmie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284284

Dátum: 29.11.2004

Autori: Mátyus Péter, Simay Antal, Varró András, Pátfalusi Márta, Cignarella Giorgio, Barlocco Daniella, Papp Gyula, Rettegi Tivadar, Druga Alice, Berzsenyi Pál, Moravcsik Imre, Varga Ildikó

MPK: A61K 31/165, A61K 31/17, A61K 31/135...

Značky: týchto, srdcovej, tieto, liečivá, arytmie, obsahujú, výrobu, fenoxyalkylamínu, zlúčeniny, vhodného, kompozície, liečenie, zlúčenín, deriváty, použitie, farmaceutické

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 nezávisle predstavujú atóm vodíka, atóm halogénu alebo alkylovú skupinu s 1 až 4 atómami uhlíka, R3, R4 a R5 nezávisle predstavujú atóm vodíka alebo alkylovú skupinu s 1 až 4 atómami uhlíka, R6 je atóm vodíka, alkylová skupina s 1 až 4 atómami uhlíka alebo benzylová skupina, R7 predstavuje nitroskupinu alebo aminoskupinu, prípadne monosubstituovanú alkylovou skupinou s 1 až 4 atómami...

Výroba liečiva na liečenie neuropatickej bolesti

Načítavanie...

Číslo patentu: 284271

Dátum: 18.11.2004

Autori: Wild Kenneth, Shank Richard

MPK: A61K 31/35, A61K 31/18, A61K 31/34...

Značky: neuropatickej, liečivá, liečenie, výroba, bolesti

Zhrnutie / Anotácia:

Použitie sulfamátových zlúčenín všeobecného vzorca (I), kde X predstavuje skupinu CH2 alebo atóm kyslíka, R1 predstavuje atóm vodíka alebo alkylskupinu s 1 až 4 atómami uhlíka a R2, R3, R4 a R5 predstavuje nezávisle vždy atóm vodíka alebo alkylskupinu s 1 až 3 atómami uhlíka, pričom keď X je atóm kyslíka, R2 a R3 a/alebo R4 a R5 môžu spoločne predstavovať metyléndioxyskupinu všeobecného vzorca (II), kde R6 a R7 sú rovnaké alebo odlišné a každý...

Kombinácia antagonistu receptorov TP a klopidogrelu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4592

Dátum: 01.10.2004

Autori: Lerond Laurence, Cloarec-blanchard Laure, Corda Stefano

MPK: A61K 31/4353, A61K 31/18, A61P 9/00...

Značky: receptorov, klopidogrelu, kombinácia, antagonistu

Text:

...prístupu. Prekvapivo sa preukázalo, že kombinácia zlúčeniny A a klopidogrelu umožňuje dosiahnuť významnú synergiu účinnosti, čo nebolo možné predvídať na základe žiadneho poznatku zliteratúry. Táto kombinácia umožnila zlepšiť antitrombotícký účinokvyjadrený inhibíciou agregácie doštičiek ex-vívo vyvolanej kolagénom.0018 Pri tomto teste sa ukázalo, že antitrombotická účinnosť zlúčeniny A je poteneiovaná v prítomnosti klopidogrelu a...

Granulát na kontrolované uvoľňovanie tamsulozínu, obsahujúci alginát

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2310

Dátum: 14.07.2004

Autori: Bueb Waltraud, Biro Eszter Julianna

MPK: A61K 9/16, A61K 31/18

Značky: granulát, obsahujúci, kontrolované, tamsulozínu, alginát, uvoľňovanie

Text:

...jej prípravu, pričom forma podávania má mať jednotné rozloženie účinnej látky a kontrolovaný profil uvoľňovania.0018 Túto úlohu rieši granulát podľa nároku 1 a postup podľa nároku 12. Ďalšie výhodné uskutočnenia sú predmetom súvisiacich nárokov.0019 Granulát obsahuje tamsulozin a matricu nosiča. Matrica nosiča obsahuje 2 až 25 hmot. alginátu, 30 až 70 hmot. makromolekulovej zložky a 10 až 50 hmot. hydrofóbnej zložky. Kombinácia týchto...

Hydroxyamidínové a hydroxyguanidínové zlúčeniny ako inhibítory urokinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 19501

Dátum: 26.05.2004

Autori: Clement Bernd, Bürgle Markus, Wosikowski Katja, Schmalix Wolfgang, Sperl Stefan

MPK: A61K 31/495, A61K 31/18, A61P 35/00...

Značky: inhibitory, urokinázy, zlúčeniny, hydroxyamidínové, hydroxyguanidínové

Text:

...I. Zvlášť výhodne sú zlúčeniny všeobecného vzorca l, v ktorých E je Am.0015 Zlúčeniny podľa vynálezu majú hydroxyguanidínovú alebo hydroxyamidínovú funkciu. Takéto modifikácie boli známe len ako medziprodukty syntézy pri výrobe urokinázových inhibítorov guanidí nového alebo amidínového typu (W 0 03/072559 aWO 2004/011449). Farmaceutické účinnosť sa dosiaľ nepredpokladala.0016 Zlúčeniny môžu existovať ako soli, výhodne ako fyziologicky...

Deriváty arylsulfonylaminohydroxamovej kyseliny, farmaceutický prostriedok, spôsob inhibície matričných metaloproteináz alebo produkcie faktora nekrózy nádorov

Načítavanie...

Číslo patentu: 283963

Dátum: 10.05.2004

Autori: Robinson Ralph Pelton, Mcclure Kim Francis

MPK: A61K 31/18, A61K 31/44, A61K 31/445...

Značky: nekrózy, spôsob, nádorov, metaloproteináz, deriváty, farmaceutický, kyseliny, faktora, inhibície, produkcie, arylsulfonylaminohydroxamovej, prostriedok, matričných

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), ktoré sú inhibítormi matričných metaloproteináz alebo produkcie faktora nekrózy nádorov a sú užitočné pri liečbe stavov zvolených zo súboru zahŕňajúceho artritídy, rakovinu, ulcerácie tkanív, restenózu, periodontálnu chorobu, epidermolysis bullosa, skleritídu a iné choroby charakterizované aktivitou matričnej metaloproteinázy, ako tiež AIDS, sepsu, septický šok a iné choroby zahŕňajúce produkciu TNF....

Použitie N-(2-aryl-propionyl)-sulfónamidov na liečenie poranení miechy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1688

Dátum: 25.03.2004

Autori: Bertini Riccardo, Colotta Francesco

MPK: A61K 31/18, A61K 31/403, A61K 31/38...

Značky: n-(2-aryl-propionyl)-sulfónamidov, miechy, poranení, liečenie, použitie

Text:

...opísaný, spoužitim dvoch reprezentatívnych zlúčenín vzorca (I),najmä zlúčeniny vzorca (Il) a jej lyzínovej soli (L-lyzín alebo DL-lyzín) azlúčeniny vzorca (III). V tomto in vivo modeli sa zistilo, že obe zlúčeniny sú veľmi aktívne.Zlúčenína vzorca (II) a zlúčenina vzorca (Ill) tiež redukovala poranenie tkaniva následkom post-traumatickej dutiny, oligodendrocytovej apoptózy a inñltrácie leukocytov. Vynálezje opisaný na nasledovnom...