A61K 31/17

Použitie difenylových močovín substituovaných omega-karboxyarylovou skupinou ako inhibítorov rafkinázy

Načítavanie...

Číslo patentu: 287419

Dátum: 18.08.2010

Autori: Riedl Bernd, Wood Jill, Natero Reina, Dumas Jacques, Smith Roger, Monahan Mary-katherine, Renick Joel, Khire Uday, Scott William, Sibley Robert, Lowinger Timothy

MPK: A61K 31/17, A61K 31/34, A61K 31/40...

Značky: použitie, rafkinázy, skupinou, substituovaných, omega-karboxyarylovou, difenylových, močovin, inhibítorov

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú arylmočovinové deriváty a ich použitie na prípravu liečiv na liečenie karcinogénneho bunkového rastu sprostredkovaného Raf kinázou.

1,3-Disubstituované močoviny, spôsob ich prípravy a použitia

Načítavanie...

Číslo patentu: 287385

Dátum: 30.07.2010

Autori: Kakalík Ivan, Schmidtová Ľudmila, Valachovič Pavol

MPK: A61K 31/17, A61K 31/47, A61K 31/44...

Značky: 1,3-disubstituované, močoviny, spôsob, přípravy, použitia

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú 1,3-disubstituované močoviny všeobecného vzorca (I), spôsob ich prípravy a ich použitie na prípravu farmaceutických kompozícií. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) sú inhibítormi enzýmu acyl-CoA:cholesterol acyltransferázy (ACAT) a sú využiteľné ako hypocholesterolemické a antiaterogénne činidlá.

N-Deacetyltiokolchicínové deriváty, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 287108

Dátum: 25.11.2009

Autori: Bombardelli Ezio, Pontiroli Alessandro

MPK: A61P 19/00, A61K 31/17, A61K 31/165...

Značky: prostriedok, obsahom, n-deacetyltiokolchicínové, použitie, farmaceutický, deriváty

Zhrnutie / Anotácia:

Deriváty N-deacetyltiokolchicínu alebo ich izoestery všeobecného vzorca (I), kde n je celé číslo od 0 do 8
Y je skupina CH2, alebo keď n je 1, môže taktiež byť skupinou vzorca NH. Zlúčeniny všeobecného vzorca (I) majú antiproliferačný účinok, a preto sú užitočné na liečenie nádorov a reumatickej artritídy.

Farmaceutické kompozície na ošetrovanie bradavíc

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11710

Dátum: 15.05.2009

Autor: Oldani Mario Dominik Nicolaas

MPK: A61K 36/14, A61K 31/80, A61K 31/17...

Značky: bradavíc, kompozície, farmaceutické, ošetrovanie

Text:

...absorpciou vodnými molekulami. Pulzné farebné lasery sú menej deštruktívne a pravdepodobnejšie sa hoja bez zjazvenia. C 02 lasery pracujú selektívnou absorpciou vodnými molekulami. Pulzné farebné lasery sú menej deštruktivne a pravdepodobnejšie hoja bez jazvy. CO lasery pracujú odparovaním a zničenínl tkaniva a kože. Laserové ošetrenia môžu byť ako bolestivé, drahé a môžu spôsobiť zjazvenie. C 02 lasery budú vyžadovať lokálnuanestéziu,...

Modulátory prostacyklínového (PGI2) receptora užitočného na liečenie ochorení s ním súvisiacich

Načítavanie...

Číslo patentu: E 17667

Dátum: 17.03.2009

Autori: Kramer Bryan, Chen Weichao, Tran Thuy-anh, Vallar Pureza, Shin Young-jun, Zou Ning, Sadeque Abu, Shyfryna Hanna

MPK: A61K 31/17, A61K 31/27, A61P 43/00...

Značky: modulátory, pgi2, liečenie, užitočného, ochorení, prostacyklínového, receptora, súvisiacich

Text:

...jej farmaceutickej kompozície uvedenému jedinoovi, ktorý to potrebuje.0018 Opísané sú tu tiež spôsoby na liečenie PAH spojenej s HIV infekciou u jedinca, zahŕňajúce podávanie terapeuticky účinného množstva zlúčeniny podľa tohto vynálezu alebo jej farmaceutickej kompozície uvedenému jedincovi, ktorý to potrebuje.0019 Opísané sú tu tiež spôsoby na liečenie PAH spojenej spožitím drogy alebo toxínu u jedinca. zahŕňajúce podávanie terapeuticky...

Heterocyklické zlúčeniny, farmaceutická kompozícia s ich obsahom a ich použitie na prípravu liečiva na liečenie alebo prevenciu ochorení súvisiacich s p38

Načítavanie...

Číslo patentu: 286689

Dátum: 25.02.2009

Autori: Salituro Francesco, Bemis Guy, Bellon Steven, Galullo Vincent, Cochran John

MPK: A61K 31/44, A61K 31/17, A61K 31/435...

Značky: přípravu, liečivá, obsahom, použitie, ochorení, kompozícia, prevenciu, heterocyklické, liečenie, farmaceutická, zlúčeniny, súvisiacich

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa inhibítory p38, čo je proteínkináza cicavcov zahrnutá do proliferácie buniek, bunkovej smrti a reakcie na extracelulárnu stimuláciu. Ďalej sa opisujú farmaceutické kompozície obsahujúce inhibítor podľa vynálezu a spôsoby použitia týchto kompozícií pri liečení a prevencii rôznych ochorení.

Substituované arylmočoviny ako inhibítory rafkinázy a farmaceutický prípravok s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: 286564

Dátum: 12.12.2008

Autori: Wood Jill, Rodriguez Mareli, Osterhout Martin, Brennan Catherine, Khire Uday, Smith Roger, Lowinger Timothy, Turner Tiffany, Miller Scott, Scott William, Dumas Jacques, Wang Ming, Riedl Bernd, Gunn David

MPK: A61K 31/44, A61K 31/17, A61K 31/38...

Značky: rafkinázy, farmaceutický, inhibitory, substituované, arylmočoviny, obsahom, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Opísané sú zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde význam jednotlivých substituentov je uvedený v nárokoch. Opísané sú substituované arylmočovny ako inhibítory rafkinázy a farmaceutický prípravok s ich obsahom.

Substituované heterocyklické močoviny, farmaceutický prípravok ich obsahujúci a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286213

Dátum: 30.04.2008

Autori: Smith Roger, Riedl Bernd, Hatoum-mokdad Holia, Dumas Jacques, Sibley Robert, Redman Aniko, Khire Uday, Lowinger Timothy, Paulsen Holger, Miller Scott, Scott William, Johnson Jeffrey, Lee Wendy, Renick Joel, Wood Jill

MPK: A61K 31/34, A61K 31/38, A61K 31/17...

Značky: obsahujúci, farmaceutický, substituované, heterocyklické, močoviny, použitie, prípravok

Zhrnutie / Anotácia:

Vynález opisuje použitie substituovaných močovín na prípravu liečiva na ošetrenie nádorov sprostredkovaných raf kinázou, ako aj tieto zlúčeniny samotné a farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny.

O-Substituované-dibenzyl močovinové deriváty ako antagonisty receptora TRPV1

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8113

Dátum: 06.12.2007

Autori: Baraldi Pier Giovanni, Pavani Maria Giovanna, Fruttarolo Francesca, Geppetti Pierangelo, Trevisani Marcello, Borea Pier Andrea

MPK: A61K 31/17, A61P 29/00, C07C 275/24...

Značky: deriváty, trpv1, antagonisty, o-substituované-dibenzyl, receptora, močovinové

Text:

...prostriedkov na liečbu zápalových stavov, chronickej neuropatickej bolesti, syndrómu hyperaktívneho močového mechúra, hemoroidov, zápalovej hyperalgézle,bolesti po zákroku, zubnej extrakcie, ochorení dýchacích ciest a gastrointestinálnych ochorení a tumorovej bolesti, 0013 Tieto prostriedky sa môžu pripraviť konvenčnými spôsobmi a excipienlami, ako sú tie, ktoré sú opísané v Remingtons Pharmaceutical Sciences Handbook, XVIl...

Sulfamidové deriváty ako inhibítory TAFIa

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18645

Dátum: 22.11.2007

Autori: Czechtizky Werngard, Kallus Christopher, Broenstrup Mark, Follmann Markus, Halland Nis, Evers Andreas, Schreuder Herman

MPK: A61K 31/17, A61K 31/18, A61K 31/198...

Značky: tafia, inhibitory, deriváty, sulfamidové

Text:

...14)-aryl, R 2 je zvyšok vzorca II-(Al)m-A 2 (II) kde m je celé číslo nula alebo 1,A 1 je l) -(CH 2).,-, kde n je celé číslo nula, l, 2 alebo 3,2) -NH-(CH 2)n-, kde n je celé číslo nula, 1, 2 alebo 3,3) -NH(Ci-C 5)-alkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,4) -NHC 3-Ce)-cykloalkyl)-(CH 2)-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3,5) -O-(CH 2)n-, kde nje celé číslo nula, l, 2 alebo 3, alebo 6) (CH 2)nS 0 x-, kde n je celé číslo...

Použitie pentózan polysulfátu na prípravu farmaceutického prostriedku na prevenciu alebo zníženie rozvoja nefrotoxicity alebo renálnej dysfunkcie a farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: 285332

Dátum: 11.10.2006

Autori: Kortright Kenneth, Striker Gary, Striker Lilliane

MPK: A61K 31/47, A61K 31/17, A61K 31/435...

Značky: prostriedok, farmaceutického, renálnej, prevenciu, farmaceutický, zníženie, dysfunkcie, rozvoja, prostriedku, nefrotoxicity, polysulfátu, přípravu, použitie, pentózan

Zhrnutie / Anotácia:

Opisuje sa použitie pentózan polysulfátu (PPS) alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli na výrobu farmaceutického prostriedku na spoločné podávanie s účinným množstvom cyklosporínu alebo takrolimu vyvolávajúcim imunosupresiu na prevenciu alebo zníženie rozvoja nefrotoxicity alebo renálnej dysfunkcie vyvolanej podávaním cyklosporínu alebo takrolimu a týkajúcej sa fibrotických poškodení alebo jaziev v intersticiálnom tkanive obličky, ako aj...

Deriváty N-deacetyltiokolchicínu, ich použitie a farmaceutické prostriedky s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 6950

Dátum: 01.02.2005

Autori: Bombardelli Ezio, Fontana Gabriele

MPK: A61K 31/145, A61K 31/17, A61K 31/165...

Značky: prostriedky, obsahom, n-deacetyltiokolchicínu, farmaceutické, deriváty, použitie

Text:

...N-deacetyltiokolchicínu všeobecného vzorca IMeO OMe OO OO MeO H H OMe MeO O O OMe o o SMe MeS kde- /inkerom je C 3 - C 3 cykloalkyl, fenylén alebo C 4 - Ce heterocyklický kruh aPríklady cykloalkylových skupín zahrnujú LB-cyklohexylén a 1,4-cykIohexyIén.Príklady fenylénových skupín zahrnujú 1,2-, 1,3- alebo 1,4-fenylén.Príklady heterocyklických skupín zahrnujú pyridyl, pyrazinyl, pyrimidinyl, piperazinyl,spojené s G 1 a G 2 skupinami cez dva...

Deriváty fenoxyalkylamínu, farmaceutické kompozície, ktoré obsahujú tieto zlúčeniny, a použitie týchto zlúčenín na výrobu liečiva vhodného na liečenie srdcovej arytmie

Načítavanie...

Číslo patentu: 284284

Dátum: 29.11.2004

Autori: Rettegi Tivadar, Varró András, Papp Gyula, Mátyus Péter, Barlocco Daniella, Moravcsik Imre, Varga Ildikó, Druga Alice, Berzsenyi Pál, Simay Antal, Pátfalusi Márta, Cignarella Giorgio

MPK: A61K 31/135, A61K 31/17, A61K 31/165...

Značky: obsahujú, farmaceutické, liečivá, vhodného, zlúčeniny, kompozície, liečenie, arytmie, srdcovej, deriváty, tieto, týchto, použitie, fenoxyalkylamínu, výrobu, zlúčenín

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 nezávisle predstavujú atóm vodíka, atóm halogénu alebo alkylovú skupinu s 1 až 4 atómami uhlíka, R3, R4 a R5 nezávisle predstavujú atóm vodíka alebo alkylovú skupinu s 1 až 4 atómami uhlíka, R6 je atóm vodíka, alkylová skupina s 1 až 4 atómami uhlíka alebo benzylová skupina, R7 predstavuje nitroskupinu alebo aminoskupinu, prípadne monosubstituovanú alkylovou skupinou s 1 až 4 atómami...

Kombinácia antidiabetických liečív

Načítavanie...

Číslo patentu: E 3628

Dátum: 23.01.2004

Autori: Giannessi Fabio, Pessotto Pompeo

MPK: A61P 3/00, A61K 31/185, A61K 31/17...

Značky: liečiv, kombinácia, antidiabetických

Text:

...s ktorou je spájaných 90 prípadov. 0011 Vtakých krajinách, ako sú Spojené Štáty, kde je 30 populácie obéznej alebo snadváhou, výskyt diabetu typu 2 je 7 , zatiaľ čo vJaponsku, kde je obezita vzácna, je jej výskyt 1 . Výskyt predurčuje vzrast pomeru predlžovania života a rast nadbytku.0012 Diabetes typu 2 je charakterizovaný hyperglykémiou, ktorá je spôsobená nedostatkom inzulínu a inzulínovou rezistenciou. Medzi výskumníkmi je ešte...

Tetrahydronaftalénové deriváty ako antagonisti vaniloidného receptora

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4438

Dátum: 28.11.2003

Autori: Yura Takeshi, Shiroo Masahiro, Moriwaki Toshiya, Yamamoto Noriyuki, Tsukimi Yasuhiro, Urbahns Klaus, Yoshida Nagahiro, Kokubo Toshio, Fujishima Hiroshi, Mogi Muneto, Masuda Tsutomu, Tajimi Masaomi

MPK: A61K 31/17, A61K 31/395, A61P 13/00...

Značky: receptora, antagonisti, tetrahydronaftalénové, vaniloidného, deriváty

Text:

...and humans. Life Sciences 51 1777-1781, 1992) a (DeRidder D Chandiramani V Dasgupta P VanPoppel H Baert L Fowler CJ Intravesical capsaicin as a treatment for refractory detrusor hyperreflexia A dualcenter study with long-term followup. J. Urol. 158 2087-2092,l 997).Predpokladá sa, že antagonizácia receptora VR povedie na zablokovanie uvoľňovanie neurotransmiterov, a tedy umožní profylaxiu a liečenie stavu a choroby, ktoré súvisia sMá sa...

Inhibítory adhézie buniek, farmaceutická kompozícia, ktorá ich obsahuje, a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 283724

Dátum: 18.11.2003

Autori: Adams Steven, Lin Ko-chung, Zimmerman Craig, Hammond Charles, Singh Juswinder, Castro Alfredo, Cuervo Julio Hernan, Liao Yu-sheng, Lee Wen-cherng

MPK: A61K 31/27, A61K 31/16, A61K 31/17...

Značky: inhibitory, použitie, ktorá, farmaceutická, kompozícia, obsahuje, buniek, adhézie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny, ktoré sú vhodné na inhibíciu a prevenciu adhézie buniek a patologických stavov, sprostredkovaných touto adhéziou, farmaceutické prípravky obsahujúce tieto zlúčeniny a metódy ich použitia na inhibíciu a prevenciu adhézie buniek a patologických stavov, sprostredkovaných touto adhéziou. Uvedené zlúčeniny a farmaceutické prípravky sú vhodné na liečbu zápalových a autoimunitných ochorení.

Použitie antagonistu neurónového sodíkového kanála spolu s amitrazom na kontrolu ektoparazitov u homeotermických zvierat

Načítavanie...

Číslo patentu: E 4351

Dátum: 20.10.2003

Autori: Dunney Susan Joan, Heaney Kathleen, Rugg Douglas

MPK: A01N 47/28, A61K 31/17, C07C 281/00...

Značky: zvierat, homeotermických, sodíkového, ektoparazitov, neurónového, použitie, antagonistu, amitrazom, kanála, kontrolu, spolu

Text:

...a podobné.0015 Zdruhu Acarina sú niektoré kliešte a roztoče známe, že napadajú produkčná aj domáce zvieratá,napriklad to sú Argas spp., Omithodoms spp., Dennanyssus gallinae, Boophilus spp., Rhipícephalus spp.,Amblyomma spp., Denna-centorspp., Hya/ommaspp., lxodesspp., Psomptesspp., Chonbptesspp.,Sarcoptesspp., Cheyletiellaspp. a podobné.0016 Ochranu homeotermických zvierat proti zamoreniu ektoparazitmi, najmä druhmi Diptera,...

Deriváty kyseliny N-benzoylureidoškoricovej, spôsob ich výroby a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 1466

Dátum: 22.05.2003

Autori: Klabunde Thomas, Von Roedern Erich, Kadereit Dieter, Herling Andreas, Schoenafinger Karl, Burger Hans-joerg, Defossa Elisabeth, Wendt Karl-ulrich

MPK: A61P 3/00, A61K 31/185, A61K 31/17...

Značky: spôsob, n-benzoylureidoškoricovej, deriváty, použitie, kyseliny, výroby

Text:

...1-C 4) -alkylovú skupinu, COO-(Cz-Cn-alkenylovú skupinu, fenylovú skupinu alebo SOZ-fenylovú skupinu, pričom fenylový kruh môže byť až dvakrát substituovaný atómom F, C 1, skupinou CN, OH, (Cl-Cs)-alkylovou skupinou, O-(Cl-Cd-alkylovou skupinou, skupinou CF 3, OCF 3, COOH, COO-(Cl-Cd-alkylovou skupinou alebo skupinou CONI-lgalebo zvyšky R 16 a R 17 tvoria s atómom dusíka, na ktorý sú naviazzxné, troj- až sedemčlenný, nasýtený heterocyklický...

Deriváty hydroxytetrahydronaftalenylmočoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2710

Dátum: 28.04.2003

Autori: Yoshida Nagahiro, Shiroo Masahiro, Moriwaki Toshiya, Yura Takeshi, Kokubo Toshio, Fujishima Hiroshi, Yamamoto Noriyuki, Mogi Muneto, Masuda Tsutomu, Tsukimi Yasuhiro, Urbahns Klaus, Tajimi Masaomi

MPK: A61P 29/00, A61P 13/00, A61K 31/17...

Značky: deriváty, hydroxytetrahydronaftalenylmočoviny

Text:

...aferentné neuróny C-vlákna. Kapsaicín interaguje s vaniloidnými receptormi (VRl), ktoré sú prevažne exprimované v bunkách ganglií zadných koreňov miešnych alebo nervových zakončeniach aferentných senzorických vlákien, vrátane zakončenía nervových vlákien zo skupiny C. Tominaga M, Caterina MJ,Malmberg AB, Rosen TA, Gilbert H, Skinner K, Raumann BE, Basbaum AI, Julius D The cloned capsaicin receptor integrates multiple pain-producing...

Zobrazovacie činidlá a spôsoby zobrazovania NAALADázy alebo PSMA

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8168

Dátum: 10.01.2003

Autori: Musachio John, Zhang Jiazong, Kozikowski Alan, Pomper Martin

MPK: C07C 275/16, A61K 31/17, A61P 35/00...

Značky: zobrazovania, činidla, spôsoby, zobrazovacie, naaladázy

Text:

...Bolo opísané zobrazovanie pomocou mAb a terapia rakoviny prostaty na základe činidiel, ktoré sa viažu buď na intra- alebo extra-celulárne domény PSMA, a zahŕňa Prostascint,klinický prostriedok, ktorý využíva počítačovú tomograflu semisiou jednotlivých fotónov(single photon emission computed tomography SPECT) (Cancer Res. 1990, S 06423-6429 Cancer Metastasis Rev. 1999,18483-490 a Cancer Res. 2000, 606095-6100).0010 Bolo by žiaduce mať...

Hydroxylamínové deriváty a spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok s ich obsahom a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 282953

Dátum: 09.12.2002

Autori: Udvardy - Nagy Istvánné, Biró Katalin, Ürögdi László, Jednákovits Andrea, Márványos Ede, Jaszlits László, Radványné Hegedüs Erzsébet, Barabás Mihály, Kürthy Mária

MPK: C07C 275/64, A61K 31/445, A61K 31/17...

Značky: prostriedok, hydroxylamínové, farmaceutický, obsahom, deriváty, přípravy, spôsob, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Sú opísané hydroxylamínové deriváty všeobecného vzorca (I), ich farmaceuticky prijateľné kyslé adičné soli, spôsob ich prípravy, farmaceutický prostriedok, ktorý ich obsahuje, a ich použitie ako účinnej zložky farmaceutických prostriedkov. Tieto hydroxylamínové deriváty majú antiischemickú účinnosť.

Farmaceutický prípravok na ošetrovanie stavu reagujúceho na inhibíciu biosyntézy leukotriénov a použitie fenylmočovín na jeho výrobu

Načítavanie...

Číslo patentu: 282777

Dátum: 11.11.2002

Autori: Crooks Stephen, Wightman Paul, Merrill Bryon

MPK: A61K 31/17

Značky: reagujúceho, ošetrovanie, prípravok, výrobu, fenylmočovín, leukotriénov, biosyntézy, použitie, inhibíciu, stavu, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický prípravok na ošetrovanie stavu reagujúceho na inhibíciu biosyntézy leukotriénov a použitie fenylmočoviny vzorca (I), pri výrobe farmaceutického prípravku na inhibíciu biosyntézy leukotriénov.

1,3-Disubstituované močoviny – inhibítory ACAT a spôsob ich prípravy

Načítavanie...

Číslo patentu: 282727

Dátum: 21.10.2002

Autori: Schmidtová Ľudmila, Zemánek Marián, Fáberová Viera, Šmahovský Vendelín, Oremus Vladimír, Kakalík Ivan

MPK: C07C 275/00, C07C 273/18, A61K 31/17...

Značky: 1,3-disubstituované, spôsob, močoviny, přípravy, inhibitory

Zhrnutie / Anotácia:

Zlúčeniny všeobecného vzorca (I), kde R1 je alkyl, resp. aryl R2 je nitro, resp. amino a X je kyslík, resp. síra, a spôsob ich prípravy, ktorý spočíva v tom, že na aromatické a alifatické amíny rozpustené v toluéne sa pôsobí pri teplote 80 °C izokyanátmi. V prípade vzniku amino skupiny sa vzniknutá nitro skupina zredukuje pôsobením vodíka v prítomnosti paládiového katalyzátora na amino skupinu. Získané 1,3-disubstituované močoviny sú...

Deriváty hydroxámovej kyseliny a N-hydroxymočoviny, spôsob ich prípravy a farmaceutický prostriedok

Načítavanie...

Číslo patentu: 282645

Dátum: 23.09.2002

Autori: Okumura Yoshiyuki, Stevens Rodney William, Ikeda Takafumi, Kawai Akiyoshi, Mano Takashi

MPK: C07C 275/64, C07C 273/18, A61K 31/17...

Značky: n-hydroxymočoviny, kyseliny, deriváty, spôsob, přípravy, hydroxámovej, farmaceutický, prostriedok

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom majú B, Ar, A, M a R1 význam uvedený v opisnej časti, ktoré inhibujú enzým lipoxygenázu. Pri ich príprave sa vychádza zo zlúčeniny všeobecného vzorca (II), v ktorom Q a R1 majú špecifický význam, pričom táto zlúčenina sa hydrolyzuje bázickou zlúčeninou, alebo sa do reakcie uvádza zlúčenina Q-NH-OH s trimetylsilylizokyanátom, alebo sa táto zlúčenina uvádza do reakcie s plynným chlorovodíkom a...

Substituované benzyloxykarbonylguanidíny, spôsob ich výroby, ich použitie a liečivá, ktoré ich obsahujú

Načítavanie...

Číslo patentu: 282010

Dátum: 03.08.2001

Autori: Albus Udo, Weichert Andreas, Scholz Wolfgang, Schwark Jan-robert, Lang Hans-jochen, Kleemann Heinz-werner, Brendel Joachim

MPK: A61K 31/17, A61K 31/155, A61K 31/27...

Značky: spôsob, benzyloxykarbonylguanidíny, obsahujú, substituované, liečivá, výroby, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa zlúčeniny všeobecného vzorca (I), v ktorom symboly R1, R2 a R3 majú definovaný význam v opise, symboly R4 a R5 sú vždy vodík, (C1-C6)alkyl, fluór, chlór, hydroxyl, (C1-C3)alkoxyl, aminoskupina, prípadne (C1-C3)-alkylsubstituovaná alebo (C1-C4)-perfluóralkylová skupina, symboly R6 a R7 sú vždy vodík alebo (C1-C4)-alkyl a X je kyslík, iminoskupina alebo (C1-C4)-alkyliminoskupina, ako aj ich farmaceuticky prijateľné soli, spôsob výroby...

Farmaceutický lyofilizovaný prípravok na báze ifosfamidu so zvýšenou stabilitou a spôsob jeho výroby

Načítavanie...

Číslo patentu: 279869

Dátum: 08.11.1995

Autori: Alexander Robert Lee, Brooke Dana, Scott Joseph Artur, Behme Robert Joseph

MPK: A61K 31/17, A61K 31/16, A61K 31/255...

Značky: prípravok, stabilitou, spôsob, výroby, báze, ifosfamidu, lyofilizovaný, zvýšenou, farmaceutický

Zhrnutie / Anotácia:

Farmaceutický lyofilizovaný prípravok na báze ifosfamidu so zvýšenou stabilitou obsahujúci ako primárny excipient močovinu a prípadne ešte sodnú soľ kyseliny 2-merkaptoetánsulfónovej sa pripraví modifikovaným lyofilizačným postupom za vzniku produktu so zvýšenou tepelnou stálosťou a predĺženou životnosťou pri skladovaní.

Dusíkové deriváty yperitu s viazanými zvyškami aminokyselín, spôsob ich prípravy, farmaceutická kompozícia, dvojzložkový systém s ich obsahom a medziprodukt

Načítavanie...

Číslo patentu: 281338

Dátum: 11.07.1995

Autori: Mauger Athony Brian, Dowell Robert Ian, Burke Philip John, Springer Caroline Joy

MPK: A61K 31/17, A61K 31/16, A61K 31/27...

Značky: medziprodukt, obsahom, dvojzložkový, yperitu, viazanými, aminokyselin, přípravy, systém, kompozícia, dusíkové, deriváty, spôsob, zvyškami, farmaceutická

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa prekurzory všeobecného vzorca (I), v ktorom R1 a R2 každý nezávisle znamená atóm chlóru, atóm brómu, atóm jódu, skupinu OSO2Me alebo OSO2-fenylovú skupinu, X znamená atóm kyslíka, skupinu NH alebo skupinu -CH2- a Y znamená atóm kyslíka, sú určené na terapiu cielenou protilátkou (ADEPT). Tieto prekurzory sú substrátmi na karboxypeptidázu G2 (CPG2) a poskytujú účinnejšie cytotoxické liečivá ako sú známe produkty CPG2-katalyzovaných...

Způsob výroby nových 12- a 13-substituovaných derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 261246

Dátum: 12.01.1989

Autori: Wachtel Helmut, Schröder Gertrud, Sauer Gerhard, Heindl Josef

MPK: A61K 31/17, C07D 457/12

Značky: derivátů, ergolinu, výroby, 13-substituovaných, způsob, nových

Text:

...tohoto vynálezu vyznačují silnějším popřípadě alespoň stejným účinkem na centrální blokáda alfaž-reoeptorů při slabších popřípadě zcela chybějících antidopaminergních účincích. Takovýto profil účinku predurčuje tyto sloučeniny jako cenné látky k léčení psychických poruch z okruhu depresivních forem. Antidepresivní účinek sloučenin obecného vzorce I, Vyráběných podle vynálezu, spočívá na centrální blokádě alfaz-reoeptorů, která způsobuje...

Způsob výroby nových 1,2-disubstituovaných derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 259899

Dátum: 15.11.1988

Autori: Sauer Gerhard, Wachtel Helmut, Huth Andreas

MPK: A61K 31/17, A61K 31/435, C07D 457/12...

Značky: způsob, výroby, nových, ergolinu, 1,2-disubstituovaných, derivátů

Text:

...v chloroformu, methylenchloridu, ethylenchloridu apod.Aldehyd se může redukovat na odpovídající alkohol, například půsübellĺľll lithíumaluminíumhydridu v inertních rozpouštěd~ lech, jako etherech, například v tetrahydrofuranu, díethyletheru apod., nebo působením natriumborhydridu V rozpouštědlech,jako alkoholech, například v methanolu, ethanolu apod.Převádění Sa-ureidoderívátů na odpoví~ dající thíony se provádí reakcí s oxychloridem...

Způsob výroby nových 1,2-disubstituovaných derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 259898

Dátum: 15.11.1988

Autori: Sauer Gerhard, Huth Andreas, Wachtel Helmut

MPK: A61K 31/435, C07D 457/12, A61K 31/17...

Značky: ergolinu, výroby, 1,2-disubstituovaných, derivátů, způsob, nových

Text:

...I vyráběné postupem podle vynálezu vyznačují centrální antidopaminergní účinnosti nebo/a účinkem projevujícim se V blokování az-receptorů.Centrální blokádu dopamínových receptorů je možno ilustrovat pomoci interakčniho testu za použití agonisty receptorů dopamínu, tj. apomorfínu, na myšich po jednorázovém předběžném íntraperitoneälním podání parametr potlačení hypetermie vyvolané podaním 5 mgíkg i. p. apomoriinu). Samci myší kmen NMRI se...

Způsob výroby nových 1,2-disubstituovaných derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 259893

Dátum: 15.11.1988

Autori: Sauer Gerhard, Huth Andreas, Wachtel Helmut

MPK: A61K 31/17, A61K 31/435, C07D 457/12...

Značky: ergolinu, nových, způsob, výroby, derivátů, 1,2-disubstituovaných

Text:

...R 2 má jiný význam než skupinu ~S-R 5 nebo skupinu vzorceR 5 má shora uvedený význam, alkyluje, ve dvou-fáz-ovém systému za přítomnosti katalyzátoru fázového přenosu, a takto získané sloučeniny se popřípadě převedou na deriváty thiomočovíny nebo/a na farmaceutický přijatelné .adlční soli s kysellnami.Substituce sl-oučenin obecného vzorce II v- PíÚLOZQ 1 se pravá-di účelně podle metody,kterou popsal V. Illi, Synthesis 1979, 387 a Y....

Způsob přípravy krystalického torasemidu v čisté modifikaci I

Načítavanie...

Číslo patentu: 259891

Dátum: 15.11.1988

Autori: Topfmeier Fritz, Lettenbauer Gustav

MPK: C07D 213/71, A61K 31/44, A61K 31/17...

Značky: přípravy, modifikací, čisté, torasemidu, způsob, krystalického

Text:

...také zahřívat na teplotu 70 až 90 C, přičemž reakce zcela proběhne za 3 až 6 hodin. Zatímco vzniknou při zahřívání torasemidu v rozpouštědle jako ethanolu, octanu, methylenchloridu a chloroformu značná množství rozkladných produktů, může se teo-rasemid neočekávaně zahřívat ve vodě bez znatelného rozkladu několik dní na 90 °C. Dále se zdá překvapující, že již přídavek nepatrné-ho množství až 1 9/0 způsobuje přesmyk, protože torasemid...

Způsob výroby nových 2-subtituovaných derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 258497

Dátum: 16.08.1988

Autori: Sauer Gerhard, Huth Andreas, Wachtel Helmut

MPK: A61K 31/17, A61K 31/40, A61K 31/435...

Značky: výroby, derivátů, ergolinu, 2-subtituovaných, způsob, nových

Text:

...nnčeł se vazba cac popłípadě parciálne nebo zcela hydrogenuje, deriváty močoviny se popřípądě převedou na deriváty thiomočoviny nebo/a získané aloučeniny ae popřípadě převedou na své adiční soli s kyeelinami.Výroba aloučenin obecného vzorce III se popisuje například v evropských patentových přihláškách Č. 160 842, 56 353 a 141 387.Reakce ae provádí při teplotách od 0 °C do 120 °C, výhodná při teplotách 70 °C až 100 °c, v aprotickém...

Způsob výroby nových 2-substituovaných derivátů ergolinu

Načítavanie...

Číslo patentu: 258490

Dátum: 16.08.1988

Autori: Wachtel Helmut, Huth Andreas, Sauer Gerhard

MPK: A61K 31/435, A61K 31/40, A61K 31/17...

Značky: způsob, derivátů, 2-substituovaných, nových, výroby, ergolinu

Text:

...ne čhtinlcí skupina oditäpí,dorlvát močovlny se popžípadě převede na derívít thlonočovíny nebo/A získaná sloučenlna se popřípadě převodu na fyziologlcky snúäenlivou adlční sůl s kyselinou.Jako elektrotllní sloučenlny síry lze uvést výhodné organické disulfldy, jako napříkladpopłípedl jednou nebo několikrát subotituovanó aromatioké dinultidy, jako difenyldisulfiäy o dibonzyldioulfidy nebo heteroaromatíoká dieulfidy se hora uvedenými...