A61K 31/166

Adamantánové deriváty, spôsob ich prípravy, farmaceutické kompozície s ich obsahom, spôsob prípravy farmaceutických kompozícií a ich použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: 286987

Dátum: 31.07.2009

Autori: Thorne Philip, Caffrey Moya, Mortimore Michael, Willis Paul, Furber Mark, Luker Timothy, Pimm Austen, Alcaraz Lilian

MPK: A61K 31/166, A61K 31/167, A61P 37/00...

Značky: farmaceutických, obsahom, kompozícií, deriváty, kompozície, spôsob, adamantánové, farmaceutické, přípravy, použitie

Zhrnutie / Anotácia:

Opisujú sa týka adamantánové deriváty vzorca (I), spôsobu ich prípravy, farmaceutické kompozície, ktoré ich obsahujú, spôsobu prípravy farmaceutických kompozícií a ich použitia pri liečení. Vo vzorci (I) D predstavuje CH2 alebo CH2CH2, E znamená C(O)NH alebo NHC(O) a R3 predstavuje skupinu vzorca (II). Význam ostatných substituentov je uvedený v opise.

Agonisty PPAR-gama na indukciu expresie katiónických antimikrobiálnych peptidov ako stimulátorov imunitnej obrany

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11885

Dátum: 27.02.2008

Autori: Bellinvia Salvatore, Desreumaux Pierre, Baroni Sergio

MPK: A61K 31/166, A61K 31/136, A61K 31/196...

Značky: ppar-gama, obrany, agonisty, stimulátorov, indukciu, expresie, imunitnej, antimikrobiálnych, kationických, peptidov

Text:

...1 až 4) sú exprimovanć neutrofilmi, HD-S a HD-6 (u myší známe aj ako kryptdiny) sú produkované špecializovanými bunkami črevného epitelu nazývanými Panethove bunky. Tie sú vprvom rade umiestnené na dne Lieberkühnových krýpt tenkého čreva a zásadným spôsobom sa podieľajú na vrodenej imunite sliznice ilea syntézou a uvoľňovaním proteínových granúl do lumenu čreva po vystavení mikróbom a/alebo míkrobiálnym produktom. Tieto sekrečné granuly sú...

Formulácie na liečenie rakoviny

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13155

Dátum: 16.01.2008

Autori: Li Lingyun, Sherman Barry, Ossovskaya Valeria

MPK: A61K 47/12, A61K 31/166, A61K 47/10...

Značky: liečenie, rakoviny, formulácie

Text:

...s AIDS ako jedny z oportúnnych infekcií. HSV kmeň typu 1 (HSVl) zvyčajne spôsobuje herpes labialis lokalizovaný na pere a keratitídu, zápal rohovky. HSV typ 2 sa zvyčajne vyskytuje v genitálnej oblastí alebo v jej okolí avo všeobecnosti sa primáme prenáša priamym kontaktom s herpetickým vredom alebo s léziou. Infekcia HSV-2 sa spája so001 l Vírus herpes simplex je veľmi infekčné a rýchlo a ľahko sa prenáša priamym kontaktom. Špecifické liečba...

Benzamidové a heteroarénové deriváty

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13162

Dátum: 29.01.2007

Autori: Mattei Patrizio, Conte Aurelia, Kuehne Holger, Luebbers Thomas, Mueller Werner, Maugeais Cyrille, Pflieger Philippe

MPK: A61K 31/4402, A61K 31/166, A61K 31/4409...

Značky: deriváty, heteroarénové, benzamidové

Text:

...kyselinou malónovou, kyselinou salicylovou, kyselinou jantárovou, kyselinou fumárovou, kyselinou vínnou, kyselinou citrónovou, kyselinou benzoovou, kyselinou škoricovou,kyselinou mandľovou, kyselinou metánsulfónovou, kyselinou etánsulfónovou, kyselinou ptoluénsulfónovou, kyselinou salicylovou, N-acetylcysteínom apod. Okrem toho je možné pripravovať adičné soli anorganickej bázy alebo organickej bázy a voľné kyseliny. Ako soli odvodené...

Kombinácia triazínových derivátov a látok zvyšujúcich citlivosť na inzulín

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8076

Dátum: 18.12.2006

Autori: Moinet Gérard, Cravo Daniel, Mesangeau Didier

MPK: A61K 31/4439, A61K 31/422, A61K 31/166...

Značky: zvyšujúcich, látok, triazínových, kombinácia, inzulín, citlivosť, derivátov

Text:

...Euglucan®),glibornurid (Glutríl®), glíclazid (Diamicron®), glimepirid (Amarel®) a glipizid(Glibenese®). Čo sa týka glinidov, je treba uviesť najmä repaglinído činidlá, ktoré znižujú glukogenézu predstavované biguanidmi. Uviesť je treba najmä metformín (Glucophage®, Stagid®)o látky zvyšujúce citlivosť na inzulín predstavované najmä tiazolidíndiónmi(TZD). Najmä je treba uviesť pioglitazón (Actos®) a rosiglítazón (Avandia®)o inhibítory...

Antagonisty receptorov glukagónu, príprava a terapeutické použitie

Načítavanie...

Číslo patentu: E 13136

Dátum: 14.11.2006

Autori: Zhu Guoxin, Li Jianke

MPK: C07C 233/83, A61P 3/10, A61K 31/166...

Značky: použitie, terapeutické, glukagónu, receptorov, antagonisty, príprava

Text:

...u diabetických pacientov. Pôsobenie glukagónu môže byť potlačené použitím antagonistu alebo inverzného agonistu, to znamená látok, ktoré inhibujú alebo zabraňujú konštitučné alebo glukagónom indukovanej odozve vyvolávanej receptorom0003 Niekoľko publikácií opisuje peptidy, o ktorých je prehlasované, že pôsobia ako antagonisty glukagónu. Peptidové antagonisty peptídových hormónov sú často veľmi účinné avšak nie sú všeobecne použiteľné...

Kompozície a spôsoby liečby očných porúch

Načítavanie...

Číslo patentu: E 18028

Dátum: 17.05.2006

Autori: Gadek Thomas, Burnier John

MPK: A61K 31/166, A61K 31/40, A61K 31/198...

Značky: poruch, liečby, očných, spôsoby, kompozície

Text:

...zásahy obmedzené na paliativne opatrenia na zvýšenie úrovne vlhkosti oka. To sa najčastejšie dosahuje kvapkaním tekutín,ktoré pôsobia ako umelé slzy, do oka. Týmito tekutinami sú často roztoky, ktoré sa kvapkajú raz alebo niekoľkokrát denne. Pri ťažších prípadoch suchosti oka sa používajú roztoky umelých sĺz obsahujúce zahusťovadlo alebo očné gély, ktoré dokážu zvýšiť množstvo filmu zachyteného na oku. Alternatívne je kdispozícii niekolko...

5-substituované-2-fenylamino-benzamidy ako inhibítory MEK

Načítavanie...

Číslo patentu: E 8631

Dátum: 26.07.2005

Autori: Matsubara Yasuaki, Mizuguchi Eisaku, Aso Kosuke, Tsujii Shinji, Kohchi Yasunori, Miwa Masanori, Isshiki Yoshiaki, Murata Takeshi, Aida Satoshi, Kohchi Masami, Iikura Hitoshi, Shimma Nobuo

MPK: A61K 31/4164, A61K 31/166, A61K 31/4015...

Značky: 5-substituované-2-fenylamino-benzamidy, inhibitory

Text:

...P, Haser W, Haystead TA, Vincent LA, Roberts TM and Sturgill TW, Science, 257, 1404-1407 (1992) Crews CM,Alessandrini A and Erikson RL, Science, 258, 478-480 (1992) Her JH, Lakhani S, Zu K, Vila J, Dent P, Sturgill TW and Weber MJ,Biochem. J., 296, 25-31 (1993) Alessi, D. R., Y. Saito, D. G. Campgell, P. Cohen, G. Sithanandam, U. Rapp, A. Ashworth, C. J. Marshall a S. Cowley. Trends Biochem. Sci. 21 373-372 (1994) Zheng, C. F. a K. L....

Pentafluórsulfanyl-benzoylguanidíny, spôsob ich výroby, ich použitie ako liečiva alebo diagnostika, ako aj liečivo s ich obsahom

Načítavanie...

Číslo patentu: E 2525

Dátum: 03.11.2004

Autor: Kleemann Heinz-werner

MPK: A61P 9/00, A61K 31/166, C07C 381/00...

Značky: liečivá, výroby, obsahom, spôsob, pentafluórsulfanyl-benzoylguanidíny, použitie, diagnostika, liečivo

Text:

...môžu byť l, 2, 3 alebo 4 atómy vodíka nahradené atómami fluómR 9 a R 10 nezávisle od seba vodík, alkylovú skupinu s 1, 2, 3 alebo 4 atómami C aleboa, b a c nezávisle od seba nulu alebo l-(CH 2)h-fenyl alebo -O-fenyl, v ktorých sú fenylové zvyšky nesubstituované alebo sú substituované l, 2 alebo 3 zvyškami vybranými zo skupiny pozostávajúcej z F, Cl, Br, I, -Oj-(CH 2)k-CF 3,alkoxyskupín s l, 2, 3 alebo 4 atómamí C, alkylových skupín s 1,...

Aryl-dikarboxamidy

Načítavanie...

Číslo patentu: E 10505

Dátum: 20.07.2004

Autori: Thomas Russel, Pons Jean-françois, Bombrun Agnes, Swinnen Dominique

MPK: A61K 31/167, A61K 31/16, A61K 31/166...

Značky: aryl-dikarboxamidy

Text:

...môže regulovať obezitu. Ďalej je známe. že farmakologické inhibítory PTP 1 B sú sľubné ako alternatíva alebo ako doplnok k leptínu na liečenie obezity v dôsledku leptinovej rezistencie (Developmenfal Cell., vol. 2, str. 497 503 (2002.Malé molekuly boli navrhnuté ako inhibítory PTP látok v mnohých patentových prihláškach.Substituované arylové a heteroarylové deriváty benzamidínov sú opísané v práci G. Bergnes a spol., v Bioorgan/c Medicína...

Perorálna dávková forma obsahujúca PDE 4 inhibítor ako účinnú zložku a polyvinylpyrolidón ako excipient

Načítavanie...

Číslo patentu: E 11815

Dátum: 19.02.2003

Autori: Eistetter Klaus, Dietrich Rango, Ney Hartmut

MPK: A61K 45/06, A61K 31/44, A61K 31/166...

Značky: inhibitor, perorálna, účinnú, forma, dávková, excipient, zložku, obsahujúca, polyvinylpyrolidón

Text:

...0,05 až 1 hmotn Príkladom dalších chuťových látok sú napríklad kyseliny, ako je sacharín, aspartám, cyklamát sodný alebo maltol, ktoré sa pridávajú v množstve podľa očakávaného výsledku.0017 Podľa tohto vynálezu použitý polyvinylpyrolidón (PVP) je najmä vodorozpustný PVP s priemernou moiekulovou hmotnosťou viac ako 2000, výhodne vyše 20 000. Ako príklady možno uviesť Kollidon a 12 PF (molekulová hmotnost 2000 - 3000), Kollidon 17 PF...

Perorálna dávková forma obsahujúca PDE 4 inhibítor ako účinnú látku a polyvinylpyrolidón ako excipient

Načítavanie...

Číslo patentu: E 14503

Dátum: 19.02.2003

Autori: Eistetter Klaus, Ney Hartmut, Dietrich Rango

MPK: A61K 31/44, A61K 45/06, A61K 31/166...

Značky: účinnú, látku, obsahujúca, excipient, dávková, perorálna, inhibitor, polyvinylpyrolidón, forma

Text:

...ako sú napríklad Kollidon 25, Kollidon 30 a Kollidon 90 F.-3 0018 Ak sa vyžaduje, možno k PVP pridat ďalšie spojiva, ako je polyvinylacetát, napríklad KoIIidon® VA 64), želatlna, glej z kukuričného škrobu, predgélované škroby (Škrob 1500), hydroxypropylmetylcelulóza (HPMC) alebo hydroxypropylcelulóza (L-HPC).0019 Plnivá vhodné podľa tohto vynálezu sú napríklad uhličitan vápenatý (napríklad MagGran® CC alebo Destab® 95) a uhličitan sodný,...

Deriváty kyseliny hydroxámovej, ktoré inhibujú histónovú deacetylázu, ako nové protizápalové lieky, ktoré inhibujú cytokínovú syntézu

Načítavanie...

Číslo patentu: E 5930

Dátum: 26.07.2002

Autori: Leoni Flavio, Dinarello Charles, Reznikov Leonid, Pagani Paolo, Porro Giulia, Dona' Giancarlo, Bufler Philip, Kim Soo Hyun, Fantuzzi Giamila, Siegmund Britta, Pozzi Pietro, Pomerantz Benjamin, Mascagni Paolo

MPK: A61P 1/00, A61K 31/165, A61K 31/166...

Značky: histónovú, kyseliny, inhibujú, hydroxámovej, deacetylázu, syntézu, deriváty, cytokínovú, nové, lieky, protizápalové

Text:

...vzorky od všetkých liečených zvierat (10 zvierat/skupinu) a cytokiny bolí zmerané komerčnou ELISA analýzou.0019 Výsledky sú uvedené v tabuľke nižšie a vyjadrené ako percentuálna inhibícia tvorby predmetných cytokínovLiečenie lo inhibície inhibície inhibície TNFa IL-1 B IL-60020 Vyššie uvedene výsledky indikujú, že SAHA je aktívna orálne, v rozsahu závislom na dávke,je schopná inhibovat tvorbu prozápalových cytokínov vyvolaných in vivo u...