Beta-arestínové efektory a prostriedky a spôsoby ich použitia

Číslo patentu: E 20171

Dátum: 28.12.2009

Autori: Chen Xiao-tao, Yamashita Dennis

Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

0001 Táto prihláška si nárokuje prioritu od US dočasnej patentovej prihlášky č. 61/141 126, podanej 29. decembra 2008.0002 Táto prihláška sa týka skupiny zlúčenín pôsobiacich ako B-arestínové efektory. Tieto zlúčeniny môžu poskytovať významný terapeutický prínos vliečení kardiovaskulárnych ochorení, ako je akútne zlyhanie srdca alebo akútna hypertenzná kríza.0003 Lieky cieliace na GPCR boli vyvinuté na základe signalizačného modelu, v ktorom stimulácia receptora agonistom (napr. angiotenzínom II) vedie k aktivácii heterotrimérneho G proteínu, čo potom vedie k signalizácii druhým prenášačorn/v smere (napr. prostrednictvom diacylglycerolu, inozitol-trifosfát,vápnika atď.) a zmenám vo fyziologickej funkcii (napr. tlaku krvi a homeostáze kvapalín). Existuje potreba ďalších liekov, ktoré cielia na GPCR, na liečenie patológie súvisiacej s tlakom krvi a homeostázou kvapalín.0004 Nasledujúci opis súvisiacej problematiky nie je akýmkoľvek spôsobom zamýšľaný ako uznanie, že ktorýkoľvek v ňom opísaných dokumentov, vrátane prerokovaných US patentových prihlášok, sú doterajší stav techniky pre predkladaný vynález. Navyše opis akýchkoľvek nevýhod súvisiacich s opísanými produktami, spôsobmi a/alebo zariadeniami v tomto dokumente nie je zamýšľaný ako obmedzenie vynálezu. Skutočne aspekty vynálezu môžu zahŕňať určité rysy opísaných produktov, spôsobov a/alebo zariadení, bez toho aby trpeli ich opísanými nevýhodami.0005 Podľa niektorých uskutočnení predkladaný opis poskytuje nové 3 arestínové efektory, ktoré majú štruktúruXx-Yy-Val-Ww-Zz-Aa-Bb-Cc, 0006 V štruktúre uvedenej vyššie môžu byť premenné Aa, Bb, Cc, Ww, Xx,Yy a Zz vybrané zo zodpovedajúcich skupín chemických alebo biologických častí neskôr opísaných vpodrobnom opise. Tiež sú poskytnuté deriváty a mimetiká B-arestínových efektorov. Tiež sú poskytnuté procesy na prípravu zlúčenín.0007 Podľa niektorých uskutočnení predkladaný opis poskytuje nové Barestínové efektory, ktoré majú štruktúrualebo jeho farmaceutický prijateľnú soľ, solvát alebo hydrát. V štruktúre uvedenej vyššie môžu byť premenné Cc, Ww, Xx a Zz vybrané zo zodpovedajúcich skupín chemických alebo biologických častí neskôr opísaných vpodrobnom opise. Tiež sú poskytnuté deriváty a mimetiká Barestínových efektorov. Tiež sú poskytnuté procesy na prípravu zlúčenín.0008 Podľa niektorých uskutočnení zlúčeniny podľa predkladaného opisu zahŕňajú nasledujúci vzorecalebo jeho farmaceuticky prijateľnú soľ, solvát alebo hydrát. V štruktúre uvedenej vyššie môžu byť premenné Cc, Ww a Zz vybrané zo zodpovedajúcich skupín chemických alebo biologických častí neskôr opísaných v podrobnom opise. Tiež sú poskytnuté deriváty a mimetiká B-arestínových efektorov. Tiež sú poskytnuté procesy na prípravu zlúčenín.0009 Podľa niektorých uskutočnení zlúčeniny zahŕňajú nasledujúci vzorec Sar-Arg-Val-Ww-OMTh-His-Pro-Ccalebo jeho farmaceutický prijateľnú soľ, solvát alebo hydrát. V štruktúreuvedenej vyššie môžu byt premenné Cc a Ww vybrané zo zodpovedajúcichskupín chemických alebo biologických častí neskôr opísaných v podrobnom opise. Tiež sú poskytnuté deriváty a mimetiká B-arestínových efektorov. Tiež sú poskytnuté procesy na prípravu zlúčenín.0010 Podľa niektorých uskutočnení zlúčeniny zahŕňajú peptid alebo peptidové mimetikum vybrané zo skupiny pozostávajúcej za) peptidu alebo peptidového mimetika zahŕňajúceho sekvenciu Xx-Yy-Val-Ww-Zz-Aa-Bb-Cc, v ktorej Xx je vybrané zo skupiny pozostávajúcej z nuly, sarkozínu, Nmetyl-L-alanínu, N-metyI-D-alanínu, N,N-dimetylglycínu, L-asparágovej kyseliny, D-asparágovej kyseliny, L-glutámovej kyseliny, D-glutámovej kyseliny, N-metyI-L-asparágovej kyseliny, N-metyl-L-glutámovej kyseliny,pyrolidín-1-yloctovej kyseliny a morfolín-4-yloctovej kyselinyYy je vybrané zo skupiny pozostávajúcej z L-arginínu a L-IyzínuWw je vybrané zo skupiny pozostávajúcej z L-izoleucínu, glycínu, Ltyrozlnu, O-metyl-L-tyrozínu, L-valínu, L-fenylalanínu, 3-hydroxy-Ltyrozínu, 2,6-dimetyl-L-tyrozínu, 3-tluór-L-tyrozínu, 4-fluórfenyl-L-alanínu,2,6-difluór-L-tyrozínu, 3-nitro-L-tyrozínu, 3,5-dinitro-L-tyrozínu, 3,5 dibróm-L-tyrozínu, 3-chlór-L-tyrozínu, O-aIyI-L-tyrozínu a 3,5-dijód-LtyrozínuZz je vybrané zo skupiny pozostávajúcej z L-izoleucínu, L-valínu, Ltyrozínu, L-glutámovej kyseliny, L-fenylalanínu, L-histidínu, L-Iyzínu, Larginínu, O-metyl-L-treonínu, D-alanínu a L-norvalínuAa je vybrané zo skupiny pozostávajúcej z L-histidínu, L-histidín-amidu a L-lyzínuBb je vybrané zo skupiny pozostávajúcej z L-prolínu, L-prolín-amidu, Dprolínu a D-prolín-amidu aCc je vybrané zo skupiny pozostávajúcej z nuly, L-izoleucínu, Lizoleucín-amidu, glycínu, glycín-amidu, L-alanínu, L-alanin-amidu, Dalanínu, D-fenylalanínu, L-norvalínuza predpokladu, že keď Xx je L-asparágová kyselina, Cc nie je Lfenylalanín keď Xx je sarkozín, Cc nie je L-izoleucín ked Ww je glycín,Cc nie je glycín keď Xx je sarkozín a Zzje L-valín, Cc nie je L-alanín a keď Xx je sarkozín, Ww je L-tyrozín a Zz je L-izoleucín, Cc nie je Lalanínb) peptid alebo peptidové mimetikum, v ktorom si členovia sekvencie peptidu alebo peptidového mimetika udržiavajú svoje relatívne pozície,ako sa objavili v sekvencii opísanej v (a), kde sú spojky medzi 1 a 3 aminokyselinami alebo analógmi aminokyselín vložené medzi jednu alebo viaceré aminokyseliny alebo analógy aminokyselín, ako je opísané v (a), a kde celková dĺžka peptidu alebo peptidového mimetika je medzi 6 a 25 aminokyselinami a/alebo analógmi aminokyselín ac) peptid alebo peptidové mimetikum, ktorý je prinajmenšom zo 70 identický s peptidom alebo peptidovými mimetikami opísanými v (a).0011 Podla ďalších uskutočnení prostriedky zahŕňajú peptid alebo peptidové mimetikum vybrané zo skupiny pozostávajúcej za) peptidu alebo peptidového mimetika zahŕňajúceho sekvenciu Xx-Arg-Val-Ww-Zz-His-Pro-Cc, v ktorej Xx je vybrané zo skupiny pozostávajúcej zo sarkozínu, N-metylL-alanínu, N-metyI-D-alanínu, N,N-dimetylglycínu, L-asparágovej kyseliny, D-asparágovej kyseliny, L-glutámovej kyseliny, D-glutámovej kyseliny, N-metyl-L-asparágovej kyseliny, N-metyl-L-glutámovej kyseliny,pyrolidín-1-yloctovej kyseliny a morfolin-4-yloctovej kyselinyWw je vybrané zo skupiny pozostávajúcej z L-izoleucínu, glycínu, Ltyrozínu, O-metyl-L-tyrozínu, L-valínu, L-fenylalanínu, 3-hydroxy-Ltyrozínu, 2,6-dimetyl-L-tyrozínu, 3-fIuór-L-tyrozínu, 4-lluórfenyl-L-alanínu,ZG-diñuór-L-tyrozínu, 3-nitro-L-tyrozínu, 3,5-dinitro-L-tyrozínu, 3,5 dibróm-L-tyrozínu, 3-chIór-L-tyrozínu, O-alyl-L-tyrozínu a 3,5-dijód-LtyrozínuZz je vybrané zo skupiny pozostávajúcej z L-izoleucínu, L-valínu, L EP 2 376 101 35 641/H

MPK / Značky

MPK: A61K 38/08, A61P 9/00, A61P 9/12, C07K 7/14

Značky: prostriedky, beta-arestínové, spôsoby, použitia, efektory

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/99-e20171-beta-arestinove-efektory-a-prostriedky-a-sposoby-ich-pouzitia.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Beta-arestínové efektory a prostriedky a spôsoby ich použitia</a>

Podobne patenty