Kondenzovaná cyklická zlúčenina a jej použitie

Číslo patentu: E 15764

Dátum: 29.01.2010

Autori: Maekawa Tsuyoshi, Igawa Hideyuki

Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

0001 Tento vynález sa týka novej kondenzovanej cyklickej zlúčeniny, ktorá má ako liečivo vynikajúce vlastnosti, spôsobu jej výroby a jej použitia. Konkrétnejšie sa tento vynález týka fúzovanej heterocyklickej zlúčeniny, ktorá má osobitnú štruktúru, vynikajúcu fannakologíckú aktivitu ako je antagonistická aktivita voči receptoru angiotenzínu II a agonistická aktivita voči receptoru y aktivovanému peroxizómovým proliferátorom, a vynikajúce vlastnosti ako je kryštalizácia, stabilita a podobne, ktorá je vhodná ako činidlo na profylaxiu alebo liečenie ochorení obehového systému, ako je hypertenzia, srdcových ochorení (srdcová hypertroña,zlyhanie srdca, infarkt myokardu, atď.), artériosklerózy, ochorení obličiek (diabetícká nefropatia, chronická glomerulonefritída, atď.), očných ochorení, ochorení pečene, cerebrálnej apoplexie a podobne, a/alebo metabolických ochorení, ako je hyperlipídćmia, obezita,diabetes a podobne, jej solí, spôsobu jej výroby, jej použitia a podobne.0002 Doteraz, zlúčeniny majúce antagonistickú aktivitu voči receptoru angiotenzínu II aagonistickú aktivitu voči receptoru y aktivovanému peroxizómovým proliferátorom, boli zaznamenané napríklad vo WO 2008/062905, WO 2008/ 143262 a podobne. 0003 W 0 2008/062905 opisuje zlúčeninu nasledujúceho vzorcakde R 1 je (1) oxo skupina (2) tíoxo skupina (3), skupina reprezentovaná vzorcom N-R Rje (i) prípadne substituovaná CC 6 alkyl alebo podobne skupina reprezentovaná vzorcomkde R 2 je skupina reprezentovaná vzorcomkde R 6 je skupina reprezentovaná vzorcomkde Z je O alebo S(O) (n je celé číslo od O do 2) a Y je prípadne substituovaná C 1-C 4 alkylénová skupina alebo podobne(4) pripadne substituovaná cyklická skupina,(5) skupina reprezentovaná vzorcom -CO-RBkde R 8 je prípadne substituovaný Cl-Có alkyl alebo pripadne substituovaná cyklická skupina,alebo(6) skupina reprezentovaná vzorcom -O-R 8kde R 8 je prípadne substituovaná Cl-Có alkyl alebo prípadne substituovaná cyklická skupina,alebo jej soľ.0004 WO 2008/ 143262 opisuje zlúčeninu reprezentovanú vzorcom (I)kde skupina reprezentovaná vzorcomje skupina reprezentovaná vzorcom (a)kde R 1 je atóm vodika, Cl-Cç, alkyl pripadne majúci substituent(y) alebo podobneX je skupina reprezentovaná vzorcom CO-Xl, S(O)n-X 1 alebo (R 2)CC(R 3), kde X 1 je skupina reprezentovaná vzorcomN(R 4) alebo (R 5)C(R 6), kde R 4 a R 5 sú každý atóm vodika, (C 1-Cg)alkyl pripadne majúci substituent(y), alebo cyklická skupina prípadne majúcisubstituent(y), a R 6 je (C 1-C 5)a 1 kyl prípadnemajúci substituent(y), R 2 je atóm vodika, (C 1-C 6)alkyl prípadne majúci substituent(y), alebo podobne, R 3 je atóm vodika, (C 1-C 5)alkyl pripadne majúci substituent(y), alebo cyklická skupina prípadne majúca substituent(y) a n je 1 alebo 2Y je atóm dusíka alebo skupina reprezentovaná vzorcom C(R 7), kde R 7 je atóm vodíka alebo(Cl-Cs) alkyl prípadne obsahujúci substituent(y), am je 0 alebo 1, za predpokladu že, keď m je l, R 3 alebo R 4 je prípadne naviazaný na atóm uhlíka, ktorý susedí s atómom dusíka alebo atómom uhlíka navíazanému k nemu, aby sa vytvoril kruh, R je skupina reprezentovaná vzorcomRh kde Ra je (Cl-Cgalkyl prípadne majúci substituent(y) alebo podobne Rb je skupinakde W je atóm kyslíka alebo atóm síry, ktorý má prípadne substituenta(y), kde bifenylová skupina má prípadne ďalšie substituenty, alebo jej sol a podobne. 0005 Ďalej, iUS 2004/l 27443 opisuje spôsob liečenia alebo prevencie zápalovej alebo metabolickej poruchy u cicavcov podávaním, v prípade potreby, terapeuticky účinného množstva zlúčeniny cicavcovi postačujúceho na (a) aspoň čiastočnú aktiváciu receptorov aktivovaných peroxizómovým proliferátorom (PPAR - peroxisome proliferator activated receptors) a (b) aspoň čiastočnú inhibícíu, antagonizáciu alebo blokovanie aktivity receptorov angiotenzínu lI typu l. 0006 WOl 995/26724 opisuje spôsob zlepšenia inzulínovej rezisteneíe použitím antagonistu receptora angíotenzínu II a spôsob zlepšenia citlivosti na inzulín pri liečbe hypertenzie. 0007 WO 2007/053406, WO 2007/051007, WO 2007/013078, WO 2006/000564,WO 2005/288272, WO 2005/020984, W 02004/053903, WO 1996/40258, WO 1996/40257,WOl 996/40256, W 01996/40255, W 02009/l 37465, W 02009/118292, WO 2009/039069,US 2009/0012052 a WO 2008/060899 opisujú zlúčeninu nasledujúceho vzorea a to, že zlúčenina má antagonistickú aktivitu voči angiotenzínu II a hypotenznú aktivitu a je vhodnáako terapeutícké čínidlo pre ochorenia obehového systému, ako je hypertenzia, srdcové

MPK / Značky

MPK: A61K 31/519, A61P 9/00, C07D 487/04

Značky: kondenzovaná, zlúčenina, cyklická, použitie

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/963-e15764-kondenzovana-cyklicka-zlucenina-a-jej-pouzitie.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Kondenzovaná cyklická zlúčenina a jej použitie</a>

Podobne patenty