Modifikácia stravovacích návykov a kontrola hmotnosti pomocou oxyntomodulínu

Číslo patentu: E 10088

Dátum: 12.01.2004

Autori: Small, Ghatei, Dakin, Bloom Stephen

Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

ing. Zuzana Hörman nova 1 patentový zastupca0001 Predložený vynález sa týka kompozícii a spôsobov ich použitia na úbytok hmotnosti u cicavcov.0002 Jednou z chorôb s najvyššou incidenciou, pri ktorej ale chýba účinná liečba, je obezita. Je to invalidizujúci stav, ktorý znižuje kvalitu života apodstatne zvyšuje riziko ďalších chorôb.0003 V USA sa teraz 25 dospelej populácie považuje za klinicky obéznych. Odhaduje sa, že náklady na zdravotníctvo ako priamy dôsledok obezity sú 45 miliárd amerických dolárov alebo 8 celkových výdajov na zdravotníctvo ročne. V Európe tento problém narastá. Predpovedá sa, že bez nových postupov bude v roku 2005 viac ako 20 britskej populácie klinicky obéznej. Skutočnosť, že obezita je metabolické ochorenie, je zvýšenou mierou uznávané zdravotníckym personálom a zdravotnými úradmi. Avšak trvá nedostatok účinných a bezpečných liekov, ktoré môžu byt používané v kombinácii s diétou a cvičením pre dlhodobú liečbu obezity.0004 Predmetom predloženého vynálezu je poskytnúť také lieky a poskytnúť aj prostriedky na identiñkáciu a ďalší vývoj takýchto liekov.0005 Preproglukagón je polypeptid so 160 aminokyselinami, ktorý je štiepený pre tkanivá špecifickým spôsobom prohormónom konvertázou 1 a 2 za vzniku veľkého množstva produktov s celým radom funkcii ako v centrálnom nervovom systéme (CNS), tak i v periférnych tkanivách. V čreve a v CNS sú hlavné posttranslačné produkty štiepenia preproglukagónu glukagónu podobný peptíd 1 (GLP-i), glukagónu podobný peptíd 2 (GLP-2), glicentín a oxyntomodulín (OXM), ako je ukázané na obrázku A. Zatial čo bolo preukázané, že GLP-í a GLP-2 inhibujú konzumáciu potravy, čo sa týka samostatného peptidu OXM, nebola u človeka žiadna taká úloha preukázaná.Dôležitost OXM ako biologicky aktívneho peptidu u ľudí ešte nebola0006 Predkladaný vynález je založený na prekvapivom zistení pôvodcov, že OXM peptid môže inhibovat príjem potravy, redukovať hmotnosť a zvýšiť energetický výdaj u ľudí, a tiež že infúzia OXM potláča plazmatickú hladinu0007 Predkladaný vynález poskytuje kompozíciu na použitie v spôsobe prevencie alebo liečby nadmernej hmotnosti u cicavcov, spôsob zahŕňa podávanie kompozície obsahujúcej OXM cicavcovi. Cicavec pravdepodobne potrebuje prevenciu alebo liečbu nadmernej hmotnosti. Úbytok hmotnosti môže byt kozmetický. Kompozícia obsahujúca OXM bude podávaná v účinnej0008 Predložený vynález tiež poskytuje kompozíciu na použitie v- nasledujúcich spôsoboch liečby pacienta spôsob zníženia kalorického príjmu upacienta, spôsob zníženia chuti do jedla u pacienta, spôsob zníženia príjmu potravy u pacienta, spôsob kontroly hmotnosti alebo liečby obezity u pacienta,spôsob zníženia alebo prevencia obezity a spôsob zvýšenia energetického výdaja konkrétne čohokoľvek jedno alebo viac z nasledujúcich prevencia a zníženie nárastu hmotnosti indukcia a podpora úbytku hmotnosti a zníženia obezity, ako je merané indexom telesnej hmotnosti. Spôsoby zahrňujú kontrolu čohokoľvek jedného alebo viacerých z chute do jedla, sýtosti, hladu a energetického výdaja, najmä čohokoľvek jedného alebo viac z nasledujúcich zníženie, supresia a inhibícia chuti do jedla indukcia, zvýšenie, zosilnenie a podpora sýtosti a pocitov sýtosti a zníženie, inhibícia a supresia hladu a pocitov hladu a zvýšenie energetického výdaja, Spôsoby ďalej zahŕňajú udržanie čohokoľvek jedného alebo viacerých z požadovanej telesnej hmotnosti,požadovaného indexu telesnej hmotnosti, požadovaného vzhľadu a dobrého zdravia. Vo všetkých vyššie uvedených spôsoboch je OXM podávanýpacientovi spravidla periférnou cestou podania.0009 Predložený vynález tiež poskytuje kompozíciu na použitie v spôsobe zlepšenia iipidového proñlu u pacienta. Spôsob zahŕňa podávanie účinného množstva OXM pacientovi. Zlepšenie iipidového profilu zahŕňa, bez toho aby bol výpočet obmedzujúci, aspoň jeden spôsob zo zníženia hladín cholesterolu,zníženia hladín triglycerídov a zvýšenia hladín HDL cholesterolu. OXM môže byť podávaný periférne, napríklad v jednej alebo v rozdelenej dávke.0010 V ďalšom uskutočnení je v tomto texte opísaná kompozícia na použitie v spôsobe pre zmiernenie stavu alebo poruchy, ktoré môžu byt zmiernené znížením dostupnosti živín a/alebo zvýšením energetického výdaja. Spôsob zahŕňa podávanie terapeuticky účinného množstva OXM pacientovi.0011 Predkladaný vynález poskytuje farmaceutickú kompozíciu obsahujúcu OXM a farmaceutický vhodný nosič vo forme vhodnej na perorálne, rektálne,parenterálne, napr. intravenózne, intramuskulárne alebo intraperitoneálne,slizničné, napr. bukálne, sublingválne, nazálne, subkutánne alebo transdermálne podávanie, vrátane podávania ínhaláciou. Ak je v jednotkovej liekovej forme, dávka na jednotku môže byt napríklad taká, ako je opísané nižšie alebo ako je vypočítané na bázu na jeden kg dávok uvedených nižšie.0012 Predkladaný vynález tiež zahŕňa OXM alebo jeho agonistu na použitie pri výrobe liečiva na podávanie periférnou cestou do mozgu pre akýkoľvek spôsob liečby opísaný vyššie. Príklady periférnych ciest zahŕňajú perorálne,rektálne, parenterálne, napr. intravenózne, intramuskulárne alebo intraperitoneálne, slizničné, napr. bukálne, sublingválne, nazálne, subkutánne alebo transdermálne podávanie, vrátane podávania ínhaláciou. Výhodné jednotkové množstvá OXM pre liečivá sú uvedené nižšie.0013 Predkladaný vynález poskytuje spôsob kozmetického úbytku hmotnosti u cicavca, spôsob zahŕňa podávanie kompozície obsahujúcej OXM cicavcovi. Za týchto podmienok je úbytok hmotnosti iba pre kozmetické účely.0014 Predkladaný vynález ďalej poskytuje použitie OXM v kombinácii s ďalším čínidlom, ktoré má akýmkoľvek spôsobom vplyv na hmotnost a/alebo príjem potravy, napríklad s čínidlom, ktoré má akýkoľvek jeden z nasledujúcichúčinkov znižuje príjem potravy a/alebo znižuje hlad, znižuje hmotnosť, znižujealebo zabráni obezite, zvyšuje energetický výdaj alebo znižuje dostupnosť živín pre cicavca, najmä človeka. Ďalšie čínidlo je napríklad receptor GLP-1 alebo jeho agonísta alebo PYY alebo jeho agonista alebo ďalšia látka, ktorá sa prirodzene vyskytuje v potrave, alebo je derivovaná z účinnej látky prirodzene sa vyskytujúcej v potrave. ako je napríklad amylín, Ieptín, exendín 4 alebo ich agonisty. Ak je to žiaduce, v kombinácii s OXM môže byt použité viac ako jedno ďalšie činidlo, môže byt použitý napríklad GLP-1 alebo jeho agonista a PYY alebo jeho agonista. (Rozumie sa, že odkaz na látku alebo jej agonistu zahŕňa zmesi látok a jedného alebo viacerých ich agonistov, a tiež zmesi dvoch alebo0015 V spôsoboch podľa vynálezu má byt OXM podávaný v množstve účinnom na dosiahnutie požadovaného výsledku, rovnako ako akékoľvek ďalšie činidlo použité v kombinácii s OXM. V každom prípade pacient, spravidla človek, môže byť obézny a/alebo môže byť diabetik.STRUČNÝ OPIS OBRÁZKOV 0016 Obrázok Aje grañcké znázornenie preproglukagónu a jeho jednotlivých častí.Obrázok 1 je porovnanie účinkov ICV a iPVN z proglukagónu odvodených a príbuzných produktov na príjem potravy u hladných laboratórnych potkanov. Obrázok IA ukazuje kumulativny príjem potravy (g) až 8 hodín po ICV injekcii GLP-1, OXM, glukagónu alebo glicentinu (zakaždým 3 nmol) hladným zvieratám. , P 0,05 proti kontrole s fyziologickým roztokom. Obrázok 1 B ukazuje kumulativny príjem potravy (g) až 24 hodín po akútnej iPVN injekcii GLP-1, OXM (oba l nmol) alebo exendínu 4 (0,03 nmol) hladným zvieratám. ,P 0,01 proti kontrole s fyziologickým roztokom pre všetky skupiny za 1, 2 a 4 hodiny. , P 0,05 proti kontrole s fyziologickým roztokom pre exendín 4 iba za 8 hodín.Obrázok 2 ukazuje dva grafy účinkov ICV a iPVN OXM na príjem potravy u hladných potkanov. Obrázok 2 A, kumulativny príjem potravy (g) až 8 hodín po

MPK / Značky

MPK: A61K 38/17

Značky: hmotnosti, stravovacích, návykov, oxyntomodulínu, modifikácia, kontrola, pomocou

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/90-e10088-modifikacia-stravovacich-navykov-a-kontrola-hmotnosti-pomocou-oxyntomodulinu.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Modifikácia stravovacích návykov a kontrola hmotnosti pomocou oxyntomodulínu</a>

Podobne patenty