Prostriedky na dermálne hubenie parazitujúceho hmyzu a spôsob ich výroby

Je ešte 1 strana.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Zhrnutie / Anotácia

Sú opísané prostriedky na dermálne hubenie parazitujúceho hmyzu na zvieratách, obsahujúce agonistov alebo antagonistov nikotínových acetylcholínových receptorov hmyzu v koncentrácii 1 až 20 % hmotn. rozpúšťadlo zo skupiny zahŕňajúcej benzylalkohol alebo prípadne substituované pyrolidóny v koncentrácii aspoň 20 % hmotn., prípadne ďalšie rozpúšťadlo zo skupiny cyklických karbonátov alebo laktónov v koncentrácii 5,0 až 80 % hmotn., a prípadne ďalšie pomocné činidlá zo skupiny zahŕňajúcej zahusťovadlá, farbivá, antioxidanty, nadúvadlá, konzervačné látky, látky sprostredkujúce priľnavosť a emulgátory v koncentrácii 0,025 až 10 % hmotn.

Text

Pozerať všetko

Vynález sa týka prostriedkov na dermálne hubenie parazitujúceho hmyzu na zvieratách pomocou agonistov alebo antagonistov nikotínových acetylcholínových receptorovAgonisty alebo antagonisty nikotínových acetylcholínových receptorov hmyzu sú známe. K nim patria nikotínylové insekticídy a celkom obzvlášť chlómikotinylove insektícídy.Z PCT-prihlášky W 0 93/24 002 je známe, že určité deriváty 1-N-(halo-3-pyridy 1 metyl)-N-metylamino-1-alkylamino-Z-nitroetylénu sú vhodné na systemické použitie proti blchám na domácich zvieratách. Ako nevhodný na hubenie bĺch na domácich zvieratách je podľa W 0 93/24 002 nesystemický, to znamená dermálny typ použitia.V súčasnosti sa zistili nové prostriedky na clermálne použitie agonistov alebo antagonistov nikotínových acetylcholínových receptorov hmyzu, ktoré sú obzvlášť vhodne na dermálne hubenie parazitujúceho hmyzu, ako sú blchy,vši alebo muchy, na zvieratách.Prostriedky podľa predloženého vynálezu majú nasledujúce zloženie- agonisty alebo antagonisty nikotínových acetylcholínových receptorov hmyzu v koncentrácii 1 až 20 hmotnostných, vzťahujúc na celkovú hmotnosť prostriedku- rozpúšťadlo zo skupiny zahíňajúcej benzylalkohol alebo pripadne substituovanć pyrolidóny v koncentrácii aspoň 20 hmotnostných, vzťahujúc na celkovú hmotnosť prostriedku,- prípadne ďalšie rozpúšťadlo zo skupiny cyklických karbonátov alebo laktónov V koncentrácii 5,0 až 80 hmotnostných, vzťahujúc na celkovú hmotnosť prostriedku a- prípadne ďalšie pomocné činidlá zo skupiny zahŕňajúcej mhusťovadlá, farbivá, antioxidanty, nadúvadlá, konzervačné látky, látky sprostredkujúce priľnavosť a emulgátory v koncentrácii 0,025 až 10 hmotnostných, vzťahujúc na celkovú hmotnosť prostriedku.Agonisty alebo antagonisty nikotínogénnych acetylcholínových receptorov hmyzu sú márne napríklad z európskych zverejnených prihlášok č. 464 830, 428 941, 425 978, 386 565, 383 091, 375 907, 364 844, 315 826, 259 738, 254 859, 235 725, 212 600, 192 060, 163 855, 154 178, 136 636, 303 570, 302 833, 306 696, 189 972, 455 000, 135 956, 471 372 a 302 389, nemeckých zverejnených prihlášok č. 3 639 877 a 3 712 307, japonských zverejnených prihlášok č. 03 220 176, 02 207 083, 63 307 857, 63 287 764, 03 246 283, 04 9371, 03 279 359 a 03 255 072,US patentových spisov č. 5 034 524, 4 948 798, 4 918 086,5 039 686 a 5 034 404, PCT- prihlášok č. W 0 91/17 659 a 91/4 965, francúzskej zverejnenej prihlášky č. 2 6 ll 114 a brazílskej zverejnenej prihlášky č. 88 03 621.Na v týchto publikáciách opisané zlúčeniny a ich výrobuje tu vyslovene braný ohľad.Tieto zlúčeniny sa dajú výhodne znázomiť pomocou všeobecného vzorca (I)R znamená vodíkový atóm a prípadne substituované zvyšky zo skupiny zahŕňajúcej acylovú skupinu, alkylovú skupinu, arylovú skupinu, aralkylovú skupinu, heteroarylovú skupinu alebo heteroarylalkylovú skupinu, A znamená monofunkčnú skupinu zo skupiny zahŕňajúcej vodíkový atóm, acylovú skupinu, alkylovú skupinu a arylovú skupinu alebo znamená bifunkčnú skupinu, ktorá je spojená so zvyškom Z, E znamená elektróny priťahujúce zvyšok, X znamená zvyšky -Cl-l alebo N-, pričom zvyšok -CH môže byť namiesto s vodlkovým atómom spojený so zvyškom Z, Z znamená monofunkčnú skupinu zo skupiny zahŕňajúcej alkylovú skupinu, skupinu -O- R, skupinu -S-R a skupinuNR alebo znamená bifunkčnú skupinu, ktorá je spojená so zvyškom A alebo so zvyškom X.Obzvlášť výhodné sú zlúčeniny všeobecného vzorca(l), v ktorom majú zvyšky nasledujúce významy R znamená vodíkový atóm, ako i prípadne substituované zvyšky zo skupiny zahŕňajúcej acylovú skupinu, alkylovú skupinu, arylovú skupinu, aralkylovú skupinu, heteroarylovú skupinu alebo heteroarylalkylovú skupinu.Ako acylovć skupiny je možné uviesť fonnylovú skupinu, alkylkarbonylovú skupinu, arylkarbonylovú skupinu,alkylsulfonylovú skupinu, arylsulfonylovú skupinu a (alkyl-)-(aryl-)-fosforylovú skupinu, ktoré samotné môžu byť substituované.Ako alkylovú skupinu je možné uviesť alkylovú skupinu s l až 10 uhlíkovými atómami, obzvlášť s l až 4 uhlíkovými atómami, jednotlivo metylovú skupinu, etylovú skupinu, i-propylovú skupinu, sek.-butylovú skupinu alebo terc.-butylovú skupinu, ktoré samotné môžu byť substituovane.Ako arylovú skupinu je možné uviesť fenylovú skupinu a nañylovú skupinu, obzvlášť fenylovú skupinu.Ako aralkylovú skupinu je možne uviesť fenylmetylovú skupinu a fenetylovú skupinu.Ako heteroarylovú skupinu je možné uviesť heteroarylovú skupinu s až l 0 atómami v kruhu a s dusíkom, sírou a kyslíkom, obzvlášť však dusíkom, ako heteroatómalni. Jednotlivo je možné menovať tienylovú skupinu, furylovú skupinu, tiazolylovú skupinu, imidazolylovú skupinu, pyridylovú skupinu a benztiazolylovú skupinu.Ako heteroarylalkylovú skupinu je možné uviesť heteroarylmetylovú skupinu a heteroaryletylovú skupinu s až 6 atómami v kruhu a s dusíkom, kyslíkom a sírou, obzvlášť dusíkom, ako heteroatómami.Ako substituenty je možne napriklad a výhodne uviesť Alkylovú skupinu s l až 4 uhlíkovými atómami, obzvlášť s l alebo 2 uhlíkovými atómami, ako je metylová skupina,etylová skupina, n-propylová skupina i-propylová skupina,n-butylová skupina, i-butylová skupina a t-butylová skupina alkoxyskupinu s výhodne 1 až 4 uhlíkovými atómami,obzvlášť 1 alebo 2 uhlíkovými atómami, ako je metoxyskupina, etoxyskupina, n-propoxyskupina, i-propoxyskupina, n-butyloxyskupina, i-butyloxyskupina a t-butyloxyskupina alkyltioskupinu s výhodne l až 4 uhlíkovými atómami, obzvlášť 1 alebo 2 uhlíkovými atómami, ako je me SK 282286 B 6tyltioskupina, etyltioskupina, n-propyltioskupina, i-propyltíoskupina, n-butyltioskupina, i-butyltioskupina a t-butyltioskupina halogćnalkylovú skupinu s výhodne l až 4 uhlíkovými atómmni, obzvlášť s l alebo 2 uhlíkovými atómami a výhodne s l až 5 atómami halogénu, obzvlášť 1 až 3 atómami halugćnu, pričom atómy halogćnu sú rovnaké alebo rôzne a ako atómy halogćnu sa výhodne použije chlór, fluór alebo bróm, najmä íluór, ako je trifluórmetylová skupina hydroxyskupinu atóm halogćnu, výhodne fluóru, chlóru, brómu a jódu, obzvlášť tluóru, chlóru a brómu kyanoskupinu nittoskupinu aminoskupinu monoalkylaminoskupinu a dialkylamínoskupinu s výhodne l až 4 uhlíkovými atómami, obzvlášť s 1 alebo 2 uhlíkovými atomami v každej alkylovej skupine, ako je metylamínoskupina,metyletylaminoskupina, n-propylaminoskupina, i-propylaminoskupína a mctyl-n-butylaminoskupina karboxylovú skupinu karbalkoxyskupinu s výhodne 2 až 4 uhlíkovými atúmami, obzvlášť 2 alebo 3 uhlíkovými atómami, ako je karbometoxyskupína a karboetoxyskupina sulfoskupina(-SO 3 H) alkylsulfonylovú skupinu s výhodne l až 4 uhlíkovými atómami, obzvlášť s l alebo 2 uhlíkovými atómami, ako je metylsulfonylová skupina a etylsulfonylová skupina arylsulfonylovú skupinu s výhodne 6 alebo l 0 uhlíkovými atómami v aryle, ako je fenylsulfonylová skupina ako i heteroarylaminoskupinu a heteroarylalkylaminoskupinu, ako je chlórpyridylaminoskupina a chlórpyridylmetylamínuskupina.A znamená obzvlášť výhodne vodíkový atóm, ako í prípadne substituovanć zvyšky zo skupiny zahŕňajúcej acylovú skupinu, alkylovú skupinu a arylovú skupinu, ktoré majú výhodne významy uvedené pri substituente R. Ďalej znamená A bifunkčnú skupinu. Uviesť je možne prípadne substituovanú alkylénovú skupinu s l až 4 uhlíkovými atómami, obzvlášť s l až 2 uhlíkovými atómami, pričom ako substituenty je možné opäť uviesť už uvedené skupiny a pričom alkylćnovć skupiny môžu byť prerušené heteroatómami zo skupiny, zahŕňajúcej dusík, kyslík a síru.A a Z môžu tvoriť spoločne s atómami, na ktoré sú viazané,nasýtený alebo nenasýtený heterocyklický kruh. Tento heterocyklický kruh môže obsahovať ďalšie l alebo 2 rovnaké alebo rôzne heteroatómy a/alebo heteroskupiny. Ako heteroatómy možno uviesť výhodne kyslík, síru alebo dusík a ako heteroskupiny n-alkylovú skupinu, pričom alkyl N-alkylovej skupiny obsahuje výhodne l až 4 uhlíkové atómy, obzvlášť l až 2 uhlíkove atómy. Ako alkylovú skupinu je možné uviesť metylovú skupinu, etylovú skupinu, n-propylovú skupinu, i-propylovú skupinu, n-butylovú skupinu,i-butylovú skupinu a t-butylovú skupinu. Heterocyklický kruh obsahuje 5 až 7, výhodne 5 alebo 6 členov kruhu. Ako príklady heterocyklických kruhov je možné uviesť pyrolidln, piperidín, piperazín, hexmnetylćnímín, hexahydro-l,3,5-triazín a morfolín, ktoré môžu byť prípadne výhodne substítuované metylovou skupinou.E znamená elektróny priťahujúci zvyšok, pričom obzvlášť je možné uviesť nitroskupinu, kyanoskupinu a halogénalkylkarbonylovú skupinu, ako je l,5-halogén-C 1-karbonylovà skupina, obzvlášť skupina COCF 3, X znamená skupinu -CH alebo N-, Z znamená prípadne substituovanć zvyšky alkyl,- OR, -SR alebo -NRR, pričom R a substituenty majú uvedené významy, Z môže okrem uvedeného kruhu spoločne s atómom, na ktorý je vimmý a so zvyškomna mieste X tvoriť nasýtený alebo nenasýtený heterocyklický kruh. Heterocyklický kruh môže obsahovať ďalšie l a lebo 2 rovnaké alebo rôzne heteroatómy alebo heteroskupiny. Ako heteroatómy možno uviesť výhodne kyslík, síru alebo dusík a ako heteroskupíny n-alkylovú skupinu, pričom alkylové alebo N-alkylovć skupiny obsahujú výhodne l až 4 uhlíkovć atómy, obzvlášť l až 2 uhlíkové arómy. Ako alkylovú skupinu je možné uviesť metylovú skupinu, etylovú skupinu, n-propylovú skupinu, i-propylovú skupinu,n-butylovú skupinu, i- butylovú skupinu a t-butylovú skupinu. Heterocyklický kruh obsahuje 5 až 7, výhodne 5 alebo 6 členov kruhu.Ako príklady heterocyklíckých kruhov je možné uviesť pyrolidín, piperidín, piperazín, hexametylčnimín, morfolín a N-metylpíperazln.Ako celkom obzvlášť výhodné podľa predloženého vynálezu použiteľné zlúčeniny je možné menovať zlúčeniny všeobecných vzorcov (II) a (III)v ktorých majú A, Z, X a E uvedený význam,n znamená číslo l alebo 2 a subst. znamená jeden z uvedených substituentov, obzvlášť atóm halogénu, výhodne chlóru. Jednotlivo je možné menovať nasledujúce konkrétne-(×NI No, Prostriedky podľa predloženého vynálezu obsahujú účinnú látku V koncentrácii 0,1 až 20 hmotnostných, výhodne 1 až 12,5 hmomostných.Prípravky, ktoré sa pred použitím riedia, obsahujú účinnú látku v koncentrácii v rozmedzí 0,5 až 90 hmotnostných, výhodne l až 50 hmotnostných.Všeobecne sa ukázalo ako výhodné aplikovať kvôli dosiahnutiu účinných výsledkov účinnú látku v množstve asi 0,5 až asi 50 mg, výhodne l až 20 mg pre jeden kg telesnej hmotnosti za deň.Ako rozpúšťadlá prichádzajú do úvahy benzylalkohol alebo prípadne substituované pyrolidóny, ako je pyrolidón-Ll-alkyl-pyrolidón-Z s 2 až 20 uhlíkovými atómami v alkyle, obzvlášť l-etylpyrolidón, l-oktyl-pyrolidón, 1-d 0 decylpyrolidón, l-izopropylpyrolidón, 1-(s-, t- alebo n-butyl)-pyrolidón, l-liexylpyrolidón, 1-alkenyl-pyrolidón-2 s 2 až 10 uhlíkovými atómami v alkenyle, ako je l-vinylpyrolidón-2, l-cykloalkyl-pyrolidón-Z s 3 až 8 uhlíkovými atómami v cykloalkyle, ako je l-cyklohexylpyrolidón, l-hydroxyalkyl-pyrolidón-2 s 1 až 6 uhlíkovými atómami v alkyle a l-alkoxyalkyl-pyrolidón-Z s 1 až 6 uhlíkovými atómami v alkyle i alkoxyle, ako je 1(2-hydroxyetyl)-pyrolidón, l-(3-hydroxypropyl)-pyrolidón, l-(2-metoxyetyl)-pyrolidón a 1-(3-metoxypropyl)-pyrolidón a ďalej l-benzylpyrolidón. Obzvlášť je možné uviesť benzylalkohol alebo n-dodecylpyrolidón a n-oktylpyrolidón. Tieto rozpúšťadlá sa môžu použiť bud samotné, alebo v zmesí s ďalšími rozpúšťadlami (korozpúšťadlami).Ako ďalšie rozpúšťadlá alebo korozpúšťadlá prichádzajú do úvahy cyklické karbonáty alebo laktóny. Samy osebe je možné uviesť etylénkarbonát, propylénkarbonát a gama-butyrolakton.Tieto rozpúšťadlá sa vyskytujú v koncentrácii 5,0 až 80 hmotnosmých, výhodne 7,5 až 50 hmotnostných,obzvlášť výhodne 10 až 50 hmotnosmých.Ako ďalšie pomocné prostriedky prichádzajú do úvahy konzervačné činidlá, ako je benzylalkohol (nie je potrebný,ak je už prítomný ako rozpúšťadlo), trichlórbutanol, estery kyseliny p-hydroxybenzoovej a n-butylalkohol,zahusťovadlá, ako sú anorganickć uhusťovadlá, napriklad bentonity, koloidná kyselina kremičitá, alumlniummonostearát, polyvinylalkoholy, polyvinylpyrolidóny a ich kopolyméry, akryláty a metakryláty,farbivá, čo sú všetky pre použitie na zvieratách prijateľné farbivá, ktoré môžu byť rozpustené alebo suspendované, pomocné prostriedky sú tiež oleje, ako je di-2-etylhexy 1 ester kyseliny adipovej, izopropylmyristát, dipropylénglykolpelargonát, cyklické a acyklické silikónové oleje, ako sú dimetíkóny a ich kopolyméry a térpolyméry s etylénoxidom, propylénoxidom a forrnaldehydom, estery mastných kyselín, triglyceridy a mastné alkoholy, antioxidanty, ako sú siričitany alebo metahydrogćn siričitany, napňklad meta- hydrogensiričitan draselný, kyselina askorbová, butylhydroxytoluén, butylhydroxyanizol a tokoferol, prostriedky proti pôsobeniu svetla, napríklad zo skupiny benzofenónov alebo kyseliny novantisolovej, prostriedky na zlepšenie pri 1 navosti, napríklad deriváty celulózy, deriváty škrobu, polyakryláty a prírodné polyméry, ako sú algináty a želatína, emulgátory, ako sú neionogénne tenzidy, napríklad polyoxyetylovaný ricínový olej, polyoxyetylovaný sorbitanmonooleát, sorbitanmonostearát, glycerolmonostearát, polyoxyetylstearát a alkylfenolpolyglykolćter, amfolytické tenzidy, ako je dinauium-N-lauryl-B-iminodipropionát alebo lecitin, aniónaktívne tenzidy, ako je nátriumlaurylsulfát, sulfáty mastných alkoholéterov, monoetanolamínové soli esterov kyseliny mono/dialkyl-polyglykoléterortofosforečnej a katiónaktívne tenzidy, ako je cetyltrimetylamóniumchlorid.Ďalšie pomocné prostriedky sú prostriedky, pomocou ktorých je možné prípravky podľa predloženého vynálezu rozprášiť alebo nastriekať na kožu. Ide tu o zvyčajne nosné plyny, potrebné na sprejové nádobky, ako je propán, bután,dimetyléter, oxid uhličitý a halogénované nižšie alkány,prípadne ich zmesi.Prostriedky podľa predloženého vynálezu sú vhodné pri nízkej toxicite pre teplokrvné druhy na hubenie parazitujúceho hmyzu, ktorý sa vyskytuje pri chove a pestovaní zvierat pri domácich a úžitkových zvieratách, ako i na zvieratách v zoologických záhradách, laboratómych zvieratách,pokusných zvieratách a zvieratách, chovaných pre potešenie. Sú pritom účinné proti všetkým jednotlivým vývojovým štàdiám škodcov, ako i proti rezistentným a normálne senzibilným druhom škodcov.Z rodu Anoplura napríklad Haematopinus spp., Linognathus spp., Solenopotes spp., Pediculus spp. a Pthirus spp., z rodu Mallophaga napríklad Trimenopon spp., Menopon spp., Eomenacanthus spp., Menacanthus spp., Trichodectes spp., Felicola spp., Damalinea spp. a Bovicola spp., z rodu Diptera napríklad Chrysops spp., Tabanus spp.,Musca spp., Hydrotaea spp., Muscina spp., Haematobosca spp., Haematobia spp., Stomoxys spp., Fannia spp., Glossina spp., Lucilia spp., Galliphora spp., Auchmeromyiia spp.,Cordylobia spp., Cochliomyia spp., Chrysomyia spp., Sarcophaga spp., Wohlfartia spp., Gasterophilus spp., Oesteromyia spp., Oedemagena spp., Hypoderma spp., Oestrus spp., Rhínoestrus spp., Melophagus spp a Hippobosca spp. Z rodu Siphonaptera napríklad Ctenocephalides spp., Echidnophaga spp. a Ceratophyllus spp.Obzvlášť je potrebné vyzdvihnúť účinok proti Siphonaptera, najmä proti blchám. Výhodne je možné menovať nasledujúce cicľovć zvieratáK úžitkovým a chovným zvieratám patria cicavce, ako je napríklad hovädzí dobytok, kone, ovce, prasce, kozy, ťavy, vodný byvol, osol, králiky, daniele závodné zvieratá,kožušinové zvieratá, ako sú norky, činčily a mývaly a vtáky, ako sú kurčatá, husi, sliepky a kačice.K laboratómym a pokusným zvieratám patria myši,krysy, morčence, škrečky, psi a mačky.Aplikácia môže byť vykonávaná tak profylakticky, ako eu, an, eu, o eu, tiež terapeuticky. °° °/kc V tvarových telesách môžu byť obsiahnuté tiež ďalšie icúčinné látky. K týmto ďalším účinným látkam patria insek- ,ticídy, ako sú fosfor obsahujúce zlúčeniny, to znamená es- m 0 °.tery kyseliny fosforečnej alebo fosfónovej, prírodné alebo o m, c omóny a juvenoidné syntetické účinné látky, ako i inhibítory lg °°syntćzy chítínm ako sú diawlćtery a benzoylmočoviny. K substituovarlým díaryléterom patria obzvlášť nasleK esterom fosforu alebo kyseliny fosforečnej patria dujúce zlúčeninyI( syntetíckým pyretroidom sa rátajú zlúčeniny l( benzoylmočovinám patria nasledujúce zlúčeninyZ cyklických makrolitov, ako je averrnectin a abamectín, je možné uviesť napriklad 5-O-dimetyl-22,23-dihydroavermectin-Al., 5-O-dimetyl-22,23-díhydroavermectín-Bl,a 5-O-dímetyl-ZZ,23-díhydroavermectin-Bh, (pozri napríklad WHO. F.A. series 27, str. 27 - 73 (1991.l( juvenilným hormónom alebo látkam podobným juvenilným hormónom palria obzvlášť zlúčeniny nasledujú Ě ĚÍÍÍÍHĚÍHĚEK triazínom patria nasledujúce zlúčeniny

MPK / Značky

MPK: A01N 61/00, A01N 51/00

Značky: výroby, prostriedky, dermálne, hubenie, spôsob, parazitujúceho, hmyzu

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/9-282286-prostriedky-na-dermalne-hubenie-parazitujuceho-hmyzu-a-sposob-ich-vyroby.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Prostriedky na dermálne hubenie parazitujúceho hmyzu a spôsob ich výroby</a>

Podobne patenty