Je ešte 1 strana.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Zhrnutie / Anotácia

Vynález rieši solubilizáciu benzaldehydu a sposob jeho prípravy. Podstatou riešenia je, že solubilizovaný benzaldehyd na 1 hmot. diel benzaldehydu obsahuje 4 až 8 hmot. dielov etoxameru jednej až štyroch alifatických mastných kyselín s 10, 12, 14 a 16 atómami uhlíka s priemerným počtom 23 až 27 etoxy skupín v molekule. Podstatou sposobu prípravy je, že na benzaldehyd sa posobí solubilizačným činidlom pri teplote 0 až 65 oC za stáleho miešania.

Text

Pozerať všetko

vynález sa týka solubilizovaného benzaldehydu vo vodnom pro» stredí a spôsobu jeho prípravy.Solubizácia je technologický postup, ktorým možno prostredníctvom do systému pridaného solubilizačného činidla pripraviť termodynamicky stálya izotrőpny roztok látky veľmi málo alebo prakticky nerczpustnej v danom najčastejšie vodnom prostredí.Benzaldehyd (c 5 H 5-cH-o), je kvapalina. s charakteristickou horkoniandľovou vôňou. m. °c -26.r.v °c 17 s. Nevýhodou benzaldehydu je nízka rozpustnoeť vo vode («v 100 ml destilovanej vody sa rozpustíO,40 ml benzaldehydu pri 20 °C) a nestabilnosť jeho vodných roztokov. Prvé práce o solubilizáciibenzaldehydu boli vypracované v rokoch 1920 až 1930 pomocou roztokov solí vyšších mastných kyselín (Tamba R. Biochem Z., 145. 415/1924) Smith E. L. J.Ihys.chem .36, 1401/1932). Smith 3.1 (J.Phys.chem.,22,756/1931) solubilizoval benzaldehyd pomocou roztokov oleátu sodného. Špeciálny záujem predstavuje štúdium Moore a Belle (Moore C.D., Bell M. Soap Perfumery Cosmetics 30,69/1957). ktorí okrem iných látok solubilizovali i benzaldehyd roztokmi hexadeoyl~po 1 yetoxamér-glykoléterov, obsahujúcich desať až šesťdesiat etoxaměrových jednotiek. Výsledky ukazujú, že alkoholy sú solubilizované vo väčšom množstve ako zodpovedajúce aldehydy a estery. CerlessCarless J.E., Nixon J.R. J.Pharm.Pharmacol 9,963/1957) popísali solubilizáciu benzaldehýäu pomocou cetomakrogőlových roztokov. Problematika rýchlosti oxidácie benzaldehydu bola študovanáv prácach venovaných tejto problematike (Carless J.E., Nixon J.R. J.Pharm.Pharmacol 9,963/1957 Bean H.S.Pharm.Acta Helv.- 2 233 331 35.512/1960) Charlesa J.E. Mitchel A.G. J.Pharm.Pharmaool.,14,46/1962). Na základe vykonaných experimentov vyplynul poznatok, že rýchlosť oxidácie sa zmenšuje v závislosti na množstve pridaného tenzidu. So vzrastajúcim množstvom tenzidu klesá rýchu losť oxidácie. Ked sú aldehydy solubilizované úplne, rýchlosť oxidácie je minimálna. Swarbrick a Carless (Swarbrick J.,Carless J.E. J.Pharm.Pharmaco 1., 16,596/1964) vykonali solubilizáciu benzaldehydu vo vodnom systéme obsahujúcom betaín typu povrchovoaktívnej látky.Podstata riešenia podľa vynálezu spočíva v tom, že solubilin zovaný banzaldehyd obsahuje 4 až 8 hmot. dielov etoxaméru jednej až štyroch alifatickýoh kyselín s 1 o,12,14 a 16 atőmami uhlíka s priemerným počtom 23 až 27 etoxy skupin v molekule vztiahnutévynálezu možno riediť vodou na aplikačnú koncentráciu.Podstatou spôsobu prípravy solubilizovaného benzaldehydu podľa vynálezu je, že na 4 až 8 hmot. dielov solubilizačného čie nidla tvoreného etoxamérom jednej až štyroch alifatických kyselín s lO,l 2,14 a 16 atőmami uhlíka a s 23 až 27 etoxy skupinami v molekule sa pôsobí za miešania l hmot. dielom benzaldehydu pri tepu lote O až 65 °G. LMedzi hlavné výhody tohoto vynálezu patrí tá skutočnosť, že je možné pripraviť s aplikáciou komerčne dostupných tenzidov jed» noduchým spôsobom stálu vodnú sústavu benzaldehydu pričom ako jednotlivé komponenty, tak aj súhrnné pôsobenie nemá negatívne vplyvy na vyššie organizmy a finálny prípravok je dobre aplikoveteľný. Výhodou postupu podľa tohto vynálezu je i to, že je možné pripraviť účinné liečivo vo vodnom roztoku, čo je zvlášť výhodné, pretože vode je z fyziologického hľadiska najvýhodnej~ ěim rozpúšťadlom, pričom je možné aplikovať solubilizovanú látku s antineoplastickou účinnosťou. Podľa postupu pripravený solubilizačný systém bol ihned po príprave i po jednoročnom státi pri laboratórnej teplote izotropným. Priprevený solubilizačný systém je možné pre využitie antineoplastickej aktivity benzal» dehydu riediť neobmedzene vodovu (na akúkoľvek nižšiu koncen «tráciu), pričom použité eolubilizačné činidlá sú zdravotne nezáuv3 238 331 Z vykonaného prieskumu toxicity benzaldehydu vyplynul poznatok, že benzaldehyd je málo toxický. Letálna dávka pre psa je 4 g a pre koňa 10-15 g p.o., denná dávka u človeka môže byt-50 ~ 60 ml p.o. benzaldehydu.W Bola zistená protinádorová účinnosť takto pripraveného solubilizovaného benzaldehydu. Bola skúšaná na viacerých experimentálnych-modeloch neoplastických ochorení laboratőrnych zvierat a to leukémiiL 1210, leukémii L 5178 Y Ehrlichovom ascitickom karcinőme Yoshi~ dovom sarkőme a leukémii P 388.4 Predmet vynálezu je zrejmý z nasledujúcich príkladov konkrétneho prevedenia.K 70 g solubilizačneho činidla (polyetoxaméru)23 kyseliny kaprylovej sa pridá 920 g destilovanej vody a 10 g benzaldehydu za miešania pri teplote 20 OC. Pripravený roztok je izotrőpny 6 mesiacov.K 40 g.so 1 ubilizečného činidla (polyetoxaméru)25 kyseliny palmitovej sa pridá 950 g destilovanej vody a 10 g benzaldehydu za miešania pri teplote 60 °C. Pripravený roztok je 5 mesiacov izotrőpny.a 25 g (po 1 yetoxàméru)25 kyseliny myristovej sa pridá 940 g desti lovej vody a 10 g benzaldehydu za miešania pri teplote 5 °c. Pripravený roztok je izotrőpny 9 mesiacov.Príklad 4 K solubizačnej zmesi zloženej z 15 g (polyetoxaméru)23 kyseliny ka Aprylovej Q 22 g (polyetoxaměru)27 kyseliny laurovej a 15 8 (polyetoxaméru)25 kyseliny myristovej a 8 g (polyetoxaméru)25 kyseliny palmitovej sa pridá 10 g benzaldehydu za miešania pri teplote 25 °C. Pripravený solubilizovaný benzaldehyd je izotrőpny 1 rok.Na grafické znázornenie solubilizácie benzaldehydu v solubili238 331 začnem systéme bola vypracovaná fázová rovnováha v trojzložkovej súetave, pri stálom tlaku a stálej teplote pomocou Gibbsovhotro~ juholníka. Po zistení orientačných hodnôt binodálnej krivky boli tieto údaje spresnené tak, že krajné tri izotropné systémy boli titrované s vodou do vzniku zákalu. Pripravený trojzložkový sysn tém benzaldehydu sa vyznačoval čírostou v teplotnom intervale 0 ° ~ 65 OC. Po zohriatí nad 65 OC bol roztok zakalený a po zníženíteploty na 65 °C sa opät vyčiril.Stanovenie povrchového napätia a kritickej koncentrácie pre tvorbu miciel roztokov solubilizačného činidla a roztokov benzaldehydu vjsolubilizačných systémoch sa vykonalo stalagmometrickou metődou. Z grafickej závislosti povrchového napätia na koncentrácii solubilizačného činidla sa určila kritické koncentrácia pre tvorbu miciel pripravených solubilizačných systémov.K popisu systému slúži aj hustota pripreveného systému. Táto veličina bola použitá na prepočty koncentrácii váhovýoh percent a molalít na koncentrácie v romeroch mol.1 l. Priemernáhustota roztoku solubilizovaného benzaldehydu je 1,0643 8.cm 3 pri 20 °C.NKoncentráoiu benzaldehydu je možné stanoviť argentometricky alebo pomocou elektrőnových spektier. Argentometrické stanovenie solubilizovaného benzaldehydu sa vykonalo metódou Ponndorfovou W(Pondorf Z.Anal.Chem. 8,85/1931), ktorá je založená na kvantitativnej oxidácii benzaldehydu prebytkom oxidu strieborného vylúčeného zo známeho množstva štandardného roztoku dusičňenu striebor-. něho alkalickým hydroxidom. Priemerné hodnoty argentometrického staa novenia solubilizačného benzaldehydu sú 99,06 hmot.Stanovenie koncentrácie golubilizovaného benzaldehydu pomocou elektrőnových spektier bolo robené pomocou vzťahu cB s A (ŽBQl ),kąe A je nemeraná absorbancia, B mőlový absorpčný koeficient a 1 hrúbka meranej vrstvy roztoku. Benzaldehyd má v solubilizovanej forme v roztoku Ik max pri 206 nm a 250 nm. Koncentrácia benzaldehydu cB bola určovaná aj v zmesi s kyselino benzoovou podľa vzta hu

MPK / Značky

MPK: C07C 47/54

Značky: spôsob, benzaldehyd, přípravy, solubilizovaný

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/9-238331-solubilizovany-benzaldehyd-a-sposob-jeho-pripravy.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Solubilizovaný benzaldehyd a spôsob jeho prípravy</a>

Podobne patenty