Derivát 6-člennej aromatickej zlúčeniny obsahujúcej dusík a farmaceutický prostriedok obsahujúci takúto zlúčeninu

Číslo patentu: E 16183

Dátum: 25.04.2008

Autori: Yamada Chikaomi, Murayama Norihito, Takemoto Naohiro, Murata Kenji

Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

0001 Predkladaný vynález sa týka novej zlúčeniny a jej farmaceuticky prijateľnej soli, ktorá má schopnosť podporovať axonálne výrastky V kombinácii so schopnosťou podporovať angiogenézu, a sú teda účinné v redukcii alebo liečbecentrálneho nervového poškodenia ako poranenie hlavya poškodenie spinálneho kordu, cerebrálneho infarktu,ischemických srdcových ochorení ako infarkt myokardu a organická angína, periférnych arteriálnych oklúznychochorení ako kritická ischémia končatín alebo následných účinkov týchto ochorení alebo iných ochorení, voči ktorým sazlúčeniny predkladaného vynálezu považujú za účinné.0002 Japanese Patent Application Laid-Open No. 2005-239711Pokrok v štúdiu regulačných faktorov angiogenézy viedol k terapeutickým aplikáciám týchto faktorov. Spomedzi faktorov, ktoré sú známe podporou angiogenézy, sú Vaskulárny endoteliálny rastový faktor (VEGE 7, základný fibroblastový rastový faktor (bFGF) a hepatocytový rastový faktor (HCEU. Tieto rastové faktory a ich gény sa teraz používajú na liečbu ochorení, ktoré vyžadujú zlepšenie cirkulácie krvi (ako obliterans arteriosklerózy0003 Avšak tieto rastové faktory sú proteíny a sú preto komplikovaná na orálne podanie. Tiež majú iné problémy, čo sa týka anafylaktických odpovedí spôsobených opakovaným podaním, bezpečnosti vírusových vektorov použitých v génových terapiácha vedľajších efektov ako edém. Preto existuje potreba vývoja novej liečby.0004 Niektoré ochorenia sú známe tým, že spôsobujú organické poruchy spojené s retrakciou neuritov a stratou synpasií, aj ked ich etiológia sa môže meniť od ochorenia k ochoreniu. Takéto ochorenia zahŕňajú Alzheimerovu chorobu,multiinfarktovú demenciu, cerebrovaskulárnu demenciu, senilnú demenciu, ochorenie s Lewiho telieskami, Parkinsonovu chorobu a Huntigtonovu chorobu.0005 Poškodenia centrálneho nervu ako cerebrálna hemoragia,cerebrálny infarkt, tumor mozgu, poranenie hlavy a poškodenie spinálneho kordu môžu byť tiež spôsobené organickými poruchami spojenými s retrakciou neuritov a stratou synapsií.0006 Vyvinuli sa rôzne lieky na tieto ochorenia, ktoré pôsobia na ochranu neurónov pomocou rôznych mechanizmov.0007 Žiadny z týchto liekov neposkytuje fundamentálnu liečbu pre tieto ochorenia a sú menej než uspokojivé, aj ked môžu oneskoriť postup ochorenia do určitého rozsahu. Predovšetkým neexistuje žiadna účinná liečba na cerebrálny infarkt iná než tkanivový plazminogénny aktivátor, ktorá sa V súčasnosti používa na celom svete (tPA).0008 Aj keď sa V súčasnosti vyvíja niekoľko liečiv, aby pôsobili na ochranu neurónov, žiadne z nich nie je namierené na aktívnu podporu znovuzískania funkcie nervu po cerebrálnom infarkte.0009 Regenerácia nervových kmeňových buniek pritiahla veľa pozornosti a uskutočnilo sa mnoho štúdii V snahe o implantáciu buniek. Čo sa týka liečby cerebrálneho infarktu však implantované nervové kmeňové bunky zlyhali V tom, že pôsobia ako neuróny na tvorbu neurónových sietí, pretože neurónové kmeňové bunky majú malú šancu prežitia po implantácii alebo nemôžu sa rozdeľovať do neurónov.ako angiogenéza, je potrebná na generáciu a regeneráciu, akoaj na následnú diferenciáciu a zretie neurónových kmeňovaých buniek a iných buniek po cerebrnálnom infarkte (nepatentový dokument 1 J. Clin. Invest., 114, 2004). Teda je žiaduca účinná liečba na cerebrálny infakt nielen na poskytnutie priamej ochrany neurónov na prevenciu postupu neurónového poškodenia, ale tiež na podporu axonálneho výrastku žiaduceho na regeneráciu/remodeláciu vaskulárnych sietí a rekonštrukciu nových neurónových sietí v poškodenej ischemickej polumbre0011 Za týchto okolností, zlúčenina s nízkou molekulovou hmotnosťou, ktorá môže pôsobiť na podporu axonálneho výrastku a podporiť angiogenézu a ktorá sa môže podávať orálne, sa považuje za potenciálny liek účinný V redukcii alebo liečbe poškodení centrálneho nervu ako poranenie hlavy a poškodenie spinálneho kordu, cerebrálny infarkt, ischemické choroby srdca ako infarkt myokardu a organická angina, periférne arteriálne oklúzne ochorenia ako kritická ischémia končatín a druhotné účinky týchto ochorení ako aj iné ochorenia, voči ktorým sa takáto zlúčenina považuje za účinnú. Takáto zlúčenina sa tiež považuje za potenciálne liečivo účinné V redukcii alebo liečbe symptómov, ktoré sú výsledkom funkčných alebo organických ochorení mozgu, vrátane cerebrálnych ischemických poškodení ako následné účinky cerebrálneho infarktu, cerebrálnej hemoragie a cerebrálnej arteriosklerózy, ako aj ochorení spojených s organickými poruchami, ktoré sú výsledkom senilnej demencie, Alzheimerovej choroby, Parkinsonovej choroby a druhotných účinkov poškodenia mozgu, poškodení spinálneho kordu a operácie mozgu.0012 Predpokladá sa, že vyššie opísaná zlúčenina, ktorá môže podporovať angiogenézu, by účinne pôsobila v uzatvorených léziách nachádzajúcich sa v periférnych arteriálnych oklúznych ochoreniach ako obliterans arteriosklerózy, Buergerova chorobaa Raynaudova choroba. Predpokladá sa, že zlúčenina je zvlášťúčinná voči kritickej ischémii končatín a iným vážnymsymptómov, voči ktorým bežné lieky nemajú žiadny účinok.0013 Teda predmetom predkladaného vynálezu je poskytnúť terapautické činidlo na použitie V liečbe alebo redukcii ochorení vrátane poškodení centrálneho nervu ako poranenie hlavy a poškodenie spinálneho kordu, cerebrálny infarkt,ischemických chorôb srdca ako infarkt myokardu a organická angína, periférnych arteriálnych oklúznych ochoreniach ako kritická ischémia končatín a dodatočných pôsobeniach týchto ochorení, terapeutické činidlo je vysoko bezpečné, má schopnosť podporovať axonálny výrastok v kombinácii so schopnosťou podporovať angiogenézu a je vhodné na formuláciu do orálneho prípravku ako tablety a prášky, parenterálnehoprípravku ako injekcie a externého prípravku ako maste a obklady.PROSTRIEDKY NA RIEŠENIE PROBLÉMOV 0014 Aby sa dosiahol vyššie opísaný objekt, predkladanývynález poskytuje zlúčeninu reprezentovanú nasledujúcim

MPK / Značky

MPK: C07D 401/12, A61P 9/10, C07D 239/47, A61P 9/00, A61P 9/08, C07D 405/14, A61K 31/501, C07D 241/20, C07D 239/36, C07D 239/42, A61K 31/4545, C07D 401/14, A61K 31/497, C07D 239/30, C07D 239/48, A61P 43/00, A61P 25/00, A61K 31/506

Značky: 6-člennej, derivát, takúto, zlúčeninu, obsahujúcej, zlúčeniny, aromatickej, farmaceutický, prostriedok, dusík, obsahujúci

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/82-e16183-derivat-6-clennej-aromatickej-zluceniny-obsahujucej-dusik-a-farmaceuticky-prostriedok-obsahujuci-takuto-zluceninu.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Derivát 6-člennej aromatickej zlúčeniny obsahujúcej dusík a farmaceutický prostriedok obsahujúci takúto zlúčeninu</a>

Podobne patenty