Chinuklidové deriváty viažuce sa na muskarínové receptory M3

Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

Tento vynález sa týka organických zlúčenín, ich prípravy a ich použitia ako farmaceutickýchMedzinárodná patentová prihláška W 0 Ol/04118 opisuje chinuklidínové deriváty, ktorevykazujú añnitu voči muskarínovým M 3 receptorom a farmaceutické kompozície, ktoré ichV jednom uskutočnení vynález poskytuje zlúčeniny vzorca Ivo forme soli alebo vo forme zwitteríónu (obojakého iónu), kdekaždá skupina R 1 a R 3 je nezávisle Cg-Cu-karbocyklická skupina alebo 4- až 12-členná heterocyklická skupina obsahujúca aspoň jeden heteroatóm v kruhu, vybratý z dusíka, kyslíka a síry, alebo -CR 1 R 2 R 3 spolu tvoria skupinu vzorcaR 5 je vodík alebo Cl-Cg-alkylR 6 je Cj-Cg-alkyl, Cg-Cg-alkenyl, Cg-Clo-alkinyl alebo Cl-Cg-alkoxy, v každom prípade pripadne substituovaný 4- až l 2-člennou heterocyklickou skupinou obsahujúcou aspoň jedenheteroatóm V kruhu vybratý z dusíka, kyslíka a síry, alebo R 6 je 4- až 12- členná heterocyklická skupina obsahujúca aspoň jeden heteroatóm v kruhu vybratý z dusíka, kyslíka a síryR 9 je vodík alebo Cl-Cg-alkyl a jR 10 je vodík, Cj-Cg-alkyl prípadne substituovaný skupinou kyano, amino, nitro, karboxy,Cj-Cg-alkoxy, alebo 4- až 12-člennou heterocyklickou skupinou obsahujúcou aspoň jedenalebo R 10 je 4- až 12-členná heterocyklická skupina obsahujúca aspoň jeden heteroatómv kruhu, vybratý z dusíka, kyslíka a síry Výrazy použite v tomto opise majú nasledujúce významyPrípadne substituovaný(á) znamená, že príslušná skupina môže byť substituovaná v jednej alebo viacerých, napríklad V 1, 2 alebo 3 polohách ktoroukoľvek opísanou skupinou aleboCl-Cg-alkyl, ako sa tu používa, znamená alkylovú skupinu s priamym alebo rozvetvenýmCl-Cg-alkylén, ako sa tu používa, znamená alkylénovú skupinu s priamym alebo rozvetveným reťazcom obsahujúcu 1 až 8 atómov uhlíka. Výhodne Cl-Cg-alkylénorn je C. C 4-alkylén.Cg-Cg-alkenyl, ako sa tu používa, znamená priamy alebo rozvetvený uhľovodíkový reťazec,ktorý obsahuje dva až osem atómov Lihlíka a jednu alebo viac dvojitých väzieb uhlík-uhlík. Výhodne Cg-Cg-alkenylom je C 2-C 4-alkenyl.Cg-Clo-alkinyl, ako sa tu používa, znamená priamy alebo rozvetvený uhľovodíkový reťazec,ktorý obsahuje dva až desať atómov uhlíka a jednu alebo viac trojitých väzieb uhlík-uhlík. Výhodne Cz-Cm-alkinylom je Cg-Cg-alkinyl.Cg-Cg-karbocyklická skupina, ako sa tu používa, znamená karbocyklickú skupinucykloalifatickú, napriklad Cg-Cg-cykloalkyl, alebo aromatickú, ako fenyl, ktorá môže byť substituovaná jednou alebo viacerými, obvykle jednou alebo dvoma, C 1-C 4-alky 1 ovými skupinami alebo bicyklickou skupinu, napríklad bicyklooktyl, bicyklononyl zahŕňajúci indanyl a indenyl, a bicyklodecyl zahŕňajúci naftyl, pričom opäť ktorékoľvek z týchto skupín môže byť substituovaná jednou alebo viacerými, obvykle jednou alebo dvoma C 1-C 4 alkylovými skupinami. Výhodne Cg-Cls-karbocyklickou skupinou je C 3-C 10-küIb 0 CyklÍCká skupina, napríklad cyklopropyl, cyklopentyl, cyklohexyl, cykloheptyl, fenyl, indanyl alebo naftyl. C 3-C 15-kaľbOCykiÍCká skupina môže byť substituovaná alebo nesubstituovaná. Výhodné substituenty zahŕňajú halogén (napríklad fluór, chlór alebo bróm), kyano, hydroxy,amino, nitro, karboxy, Cl-Cg-alkyl (napríklad metyl alebo etyl), halogén-Cj-Cg-alkyl, Cj-Cgalkoxy, Cl-Cg-alkylkarbonyl, Cl-Cg-alkylsulfonyl, -SOgNHg, Cg-Cü-karbocyklickú skupinu a 5- až 12-člennú heterocyklickú skupinu obsahujúcu aspoň jeden heteroatóm v kruhu, vybratýCg-Cg-cykloalkyl, ako sa tu používa, znamená cykloalkylovú skupinu obsahujúcu 3 až 8 atómov uhlíka. Výhodne Cg-Cg-cykloalkylom je Cg-Cg-cykloalkyl.Cj-Cg-halogénalkyl, ako sa tu používa, znamená Cl-Cg-alkyl ako je definovaný vyššie,substituovaný jedným alebo viacerými atómami halogénu, výhodne jedným, dvoma aleboCl-Cg-alkylkarbonyl, ako sa tu používa, znamená Cl-Cg-alkyl, ako je definovaný vyššie,viazaný na karbonylovú skupinu. Výhodne Cj-Cg-alkylkarbonylom je C 1-C 4 alkylkarbonyl.Cl-Cg-alkyltio, ako sa tu používa, znamená Cj-Cg-alkyl, ako je definovaný vyššie, viazanýCl-Cg-alkylsulfonyl, ako sa tu používa, znamená Cj-Cg-alkyl, ako je definovaný vyššie,viazaný na - S 02-. Výhodne Cj-Cg-alkylsulfonylom je C 1-C 4-alkylsulfonyl.Cl-Cg-alkoxy, ako sa tu používa, znamená alkoxyskupinu s priamym alebo rozvetvenýmCl-Cg-halogénalkoxy, ako sa tu používa, znamená Cj-Cg-alkoxyskupinu, ako je definovaná vyššie, substítuovanú jedným alebo viacerými atómami halogěnu, výhodne jedným, dvomaalebo tromi atómami halogénu. Výhodne Q-Cg-halogénalkoxy je Cl-Cphalogćnalkoxy.di(Cl-Cg-alkybsulfamoyl, ako sa tu používa, znamená -SOg-NH kde atóm dusíka je substituovaný v dvoch polohách Cl-Cg-alkylom, ako je definované vyššie, ktorý môže byť rovnaký alebo rôzny. Výhodne di(C 1-Cg-alkyl)sulfamoy 1 om je -SO 2-N(CH 3)2.Halo alebo halogén, ako sa tu používa, znamená prvok, ktorý patrí do 17. skupiny(predtým do VII) skupiny periodickej tabuľky prvkov, ktorým môže byt napríklad fluór, chlór, bróm alebo jód. Výhodne halo alebo halogénom je fluór, chlór alebo bróm.Aminokarbonyl, ako sa tu používa, znamená aminoskupinu viazanú cez atóm dusíka na4- až 12-členná heterocyklická skupina obsahujúca aspoň jeden heteroatóm V kruhu vybratý z dusíka, kyslíka a síry, ako sa tu používa, znamená monoheterocyklickú, biheterocyklickú alebo triheterocyklíckú skupinu, ktorá môže byť nasýtená alebo nenasýtená a ktorá obsahuje 4 až 12 atómov v kruhu. Monoheterocyklickć skupiny zahŕňajú azetidinyl, tetrahydrofuranyl,furyl, pyrolyl, pyrolidinyl, pyrazolyl, imidazolyl, triazolyl, tetrazolyl, tienyl, tiazolyl,tiadiazolyl, izotiazolyl, oxadiazolyl, pyridinyl, oxazolyl, izoxazolyl, piperidinyl, pyridinyl,pyrazínyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, piperazinyl, morfolinyl, niazinyl, oxazinyl, tiazolyl alebo tetrahydropyranyl. Biheterocyklické skupiny zahŕňajú tienotienyl, benzazolyl, benzotienyl,benzimidazolyl, benzodioxinyl, indazolyl, benzotiazolyl, imidazopyridinyl a naftyrídinyl. Výhodné 4-až 12-členné heterocyklické skupiny zahŕňajú azetidinyl, tetrahydrofuranyl, furyl,pyrolyl, pyrazolyl, triazolyl, tienyl, tiazolyl, tiadiazolyl, oxazolyl, izoxazolyl,tetrahydropyranyl, piperidinyl, pyridinyl, pyrazínyl, pyrimidinyl, tienotienyl, benzazolyl,benzotienyl, benzimidazolyl, benzodioxinyl, indazolyl a benzotiazolyl, imidazopyridinyl,naftyridinyl. 4- až l 2-členná heterocyklická skupina môže byt nesubstituovaná alebo substítuovaná v jednej alebo viacerých polohách, napríklad v l, 2 alebo 3 polohe akýmkoľvek substituentom alebo akoukoľvek kombináciou substituentov. Výhodné substituenty zahŕňajú halogén (napríklad fluór, chlór alebo bróm), kyano, oxo, hydroxy, karboxy, nitro, C l-Cg-alkyl

MPK / Značky

MPK: A61P 11/00, C07D 519/00, A61K 31/5365, C07D 453/00

Značky: viažúce, deriváty, chinuklidové, muskarínové, receptory

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/81-e6368-chinuklidove-derivaty-viazuce-sa-na-muskarinove-receptory-m3.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Chinuklidové deriváty viažuce sa na muskarínové receptory M3</a>

Podobne patenty