Použitie flibanserínu na prípravu liečiva na liečenie ochorení sexuálnej túžby

Číslo patentu: E 686

Dátum: 04.10.2002

Autori: Evans Kenneth Robert, Borsini Franco

Stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

Vynález sa týka použitia flibanserínu na prípravu liečiva naliečenie ochorení sexuálnej túžby.-2,3-dihydro-1 H-benzimidazol-2-ón (flibanserín) je opísaný vo forme svojho hydrochloridu v európskej patentovej prihláške EP-A-526434a má nasledujúcu chemickú štruktúruFlibanserín vykazuje afinitu pre 5-HT 1 A a 5-HT 2 ~receptor, Je preto sľubným terapeutickým činidlom na liečenie rozličnýchV štúdiách na mužských a ženských pacientoch trpiacich sexuálnou dysfunkciou sa zistilo, že flibanserín, prípadne vo forme svojich farmakologicky prijateľných kyslých adičných solí, vykazuje vlastnosti zvyšujúce sexuálnu túžbu. V súlade s uvedeným sa predložený vynález týka použitia flibanserínu, prípadne vo forme jeho farmakologicky prijateľných kyslých adičných solí, na prípravu liečiva na liečenie porúch sexuálnej túžby.Vo výhodnom uskutočnení sa vynález týka použitia flibanserínu,prípadne vo forme jeho farmakologicky prijateľných kyslých adičných solí, na prípravu liečiva na liečenie porúch zvolených zo skupiny zahrnujúcej Hypoactive Sexual Desire Disorder (hypoaktívnu sexuálnu túžbu), stratu sexuálnej túžby, nedostatok sexuálnej túžby, zníženúPodľa vynálezu je predovšetkým výhodné použitie flibanserínu,prípadne vo forme jeho farmakologicky prijateľných kyslých adičných solí, na prípravu liečiva na liečenie porúch zvolených zo skupiny zahrnujúcej Hypoactive Sexual Desire Disorder (hypoaktívnu sexuálnu túžbu), stratu sexuálnej túžby, nedostatok sexuálnej túžby, zníženúV predovšetkým výhodnom uskutočnení sa vynález týka použitia flibanserínu, prípadne vo forme jeho farmakologicky prijateľných kyslých adičných solí, na prípravu liečiva na liečenie porúch zvolených zo skupiny zahrnujúcej Hypoactive Sexual Desire DisorderPozorované účinky flibanserínu sa môžu dosiahnut u mužov a žien. Avšak podľa dalšieho aspektu vynálezu, výhodné je použitie flibanserínu, prípadne vo forme jeho farmakologicky prijateľných kyslých adičných solí, na prípravu liečiva na liečenie sexuálnejBlahodarné účinky flibanserínu sa dajú pozorovat, bez ohľadu na to, či porucha jestvuje celý život alebo bola nadobudnutá,a nezávisle od etiológie (organickej, ako somatickej tak aj vyvolanej liekmi, psychogénnej, kombinácie organickej a to akosomatickej tak aj vyvolanej liekmi, a psychogénnej alebo neznámej).Flibanserín sa môže prípadne použit vo forme jeho farmaceutický prijateľných kyslých adičných solí. Vhodne kyslé adičné soli zahrnujú napríklad soli takých kyselín, ktoré sú zvolené z kyseliny jantárovej, kyseliny bromovodíkovej, kyseliny octovej, kyseliny fumarovej, kyseliny maleínovej, kyseliny metánsulfónovej, kyseliny mliečnej, kyseliny fosforečnej, kyseliny chlorovodíkovej, kyseliny sírovej, kyseliny vínnej a kyseliny citrónovej. Môžu sa tiež použit zmesi vyššie uvedených kyslých adičných solí. Z vyššie uvedených kyslých adičných solí je výhodný hydrochlorid a hydrobromid, predovšetkým hydrochlorid.Flibanserín, prípadne použitý vo forme jeho farmaceutický prijateľných kyslých adičných solí, sa môže inkorporovat do konvenčného farmaceutického prostriedku v pevnej alebo,kvapalnej forme alebo vo forme spreja. Kompozícia môže byt prítomná napríkladvo forme vhodnej na orálne, rektálne, parenterálne podávanie alebona nazálnu inhaláciu výhodné formy zahrnujú napríklad tobolky, tablety, potahovaně tablety, ampuly, čapiky a nazálny sprej.Účinná zložka sa môže inkorporovat do excipientov alebo nosičov, ktoré sa bežne používajú vo farmaceutických kompozíciách,ako je napríklad mastenec, arabská guma, laktóza, želatína, stearan horečnatý, kukuričný škrob, vodné alebo nevodnê pomocné látky,polyvinylpyrolidón, semisyntetické glyceridy mastných kyselín,benzalkôniumchlorid, fosforečnan sodný, EDTA, polysorbát 80. Kompozície sa výhodne formulujú na dávková jednotky, pričom každá dávková jednotka je upravená na podávanie jednej dávky účinnej zložky. Dávkový rozsah vhodný na deň predstavuje medzi 0,1 a 400, výhodne medzi 1,0 s 300, predovšetkým výhodne medzi 2 a 200 mg.Každá dávková jednotka môže zvyčajne obsahovat od 0,01 mg do 100 mg, predovšetkým výhodne od 0,1 do 50 mg.Vhodné tablety sa môžu pripraviť napríklad zmiešaním účinnej látky/látok so známymi excipientmi, napríklad inertnými riedidlami,ako je uhličitan vápenatý, fosforečnan vápenatý alebo laktóza,dezintegračnými činidlami, ako je kukuričný škrob alebo kyselina alginová, spojivami, ako je škrob alebo želatina, mastivami, ako je stearan horečnatý alebo nastenec a/alebo činidlami na spomalenie uvoľňovania, ako je karboxymetylcelulóza, acetátftalát celulózy alebo polyvinylacetát. Tablety môžu tiež obsahovat niekoľkoPotahované tablety sa môžu pripraviť obdobne potahovaním jadier, vyrobených analogicky ako tablety, látkami, ktoré sa bežne používajú na povrchové vrstvy tabliet, napríklad kolidón alebo šelak, arabská guma, mastenec, oxid titaničitý alebo cukor. Na dosiahnutie spomaleného uvoľňovania alebo na zamedzenie inkompatibility môžu jadrá pozostávat z niekoľkých vrstiev. Podobne, povrchová vrstva tabliet môže pozostávać z viacerých vrstiev na dosiahnutie spomaleného uvoľňovania, pričom sa pretablety môžu použit vyššie uvedené excipienty.Sirupy alebo elixíry obsahujúce účinné látky alebo ich kombinácie podľa vynálezu, môžu prídavne obsahovat sladidlo, ako je sacharín, cyklamát, glycerol alebo cukor, a ochutovadlá, napríkladaromatické látky, ako je vanilín alebo pomarančový extrakt. Môžutiež obsahovat suspenzné pomocné látky alebo zahustovadlá, ako je nátriumkarboxymetylcelulóza, zmáčadlá, ako sú napríklad kondenzačnéprodukty alebo mastné alkoholy s etylěnoxidom, alebo konzervačnêRoztoky pre injekcie sa pripravujú zvyčajným spôsobom,napríklad pridaním konzervačných prostriedkov, ako sú phydroxybenzoáty, alebo stabilizátorov, ako sú soli kyseliny etyléndiamíntetraoctovej s alkalickými kovmi, a ich premiestnenímdo injekčných liekoviek alebo ampuliek.Tobolky obsahujúce jednu alebo viac účinných látok alebo kombinácií účinných látok sa môžu pripraviť napríklad zmiešaním účinných látok s inertnými nosičmi, ako je laktóza alebo sorbitol, a ich balením do želatínových toboliek.Vhodné čapíky sa môžu pripraviť napríklad zmiešaním s nosičmi poskytnutými na tento účel, ako sú neutrálne tuky alebopolyetylénglykol alebo jeho deriváty.Nasledujúce príklady ilustrujú predložený vynález.A) Tablety na tabletu hydrochlorid flibanserínu 100 mg laktóza 240 mg kukuričný škrob 340 mg polyvinylpyrolidón 45 mg stearan horečnatý 15 mgJemne rozomletá účinná látka, laktóza a časť kukuričného škrobu sa spolu zmieša. Zmes sa preoseje, potom sa navlhčí roztokom polyvinylpyrolidónu vo vode, stmelí sa, granuluje za vlhka a vysuší. Granuly, zostávajúci kukuričný škrob a stearan horečnatýsa preosejú a zmiešajú sa, Zmes sa lisuje za vzniku tabliet vhodného tvaru a veľkosti.

MPK / Značky

MPK: A61P 15/00, A61K 31/496

Značky: použitie, flibanserinu, sexuálnej, liečenie, ochorení, túžby, přípravu, liečivá

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/8-e686-pouzitie-flibanserinu-na-pripravu-lieciva-na-liecenie-ochoreni-sexualnej-tuzby.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Použitie flibanserínu na prípravu liečiva na liečenie ochorení sexuálnej túžby</a>

Podobne patenty