Liečivo pre ochorenia rohovky

Číslo patentu: E 11254

Dátum: 24.08.2006

Autori: Kawada Hiroyoshi, Fujishita Shigeto, Kimura Takahito

Stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

0001 Vynález sa týka liečebného prostriedku pre ochorenie rohovky, najmä sa jedná o liečebný prostriedok pre ochorenie rohovky využiteľný pri ochorení v prednom epitelerohovky, predovšetkým vo forme očného roztoku.0002 Ochorenie predného epitelu rohovky môžeme rozdeliť zhruba do nasledujúcich 4 typovpoškodenia a poškodenia spôsobené chemickými látkami, a (4) poruchy výživy.0003 V dôsledku rozšírenia osobných počítačov a kontaktných šošoviek v posledných rokoch dochádza ku zvyšovaniu počtu ochorení rohovky následkom fyzického poškodenia sprevádzaného slznou hyposekréciou (tzv. suché oko), a ochorení spôsobených polínózou(sennou nádchou), čo sú predovšetkým poruchy v prednom epitele. Preto je potrebné účinné liečivo pre choroby rohovky alebo poruchy v prednom epitele rohovky.0004 Ako lieky užívané pri liečbe ochorení rohovky sú známe umelé slzy obsahujúce viskoelastický materiál, ako je kyselina hyalurónová a chondroitín sulfát, ktoré podporujú liečbu predovšetkým účinkom zadržiavania vody. Ich liečebný účinok je však obmedzený, ba čo viac, je možné tvrdiť, že v princípe ochorenie rohovky nelieči. Preto je potrebný celkomnový liečebný prostriedok. Opis vynálezu Problémy, ktoré tento vynález rieši0005 Predmetom tohto vynálezu je vynájsť liečivo so schopnosťami účinne liečiť a zlepšiť ochorenie rohovky narastajúce v posledných rokoch a poskytnúť liečebný prostriedokobsahujúci ho ako účinnú látku. Prostriedky na riešenie problémov0006 Súčasní vynálezcovia hľadali rôzne liečivá, ktoré majú liečebný účinok pre ochorenie rohovky a zistili, že ozagrel má vynikajúci liečebný účinok pre ochorenie rohovky, hoci ozagrelbol používaný ako vnútome podávaný liek pri liečbe bronchiálnej astmy alebo ako injekcie nazlepšenie cerebrovaskulámych spazmov a ich zložité cerebrálne ischémie, ktoré nastali po0007 Predložený vynález teda poskytuje liečebný prostriedok pre ochorenie rohovky, ktorýobsahuje ozagrel alebo jeho soľ, ako účinnú zložku.0008 Tento vynález taktiež poskytuje liečebný prostriedok pre ochorenie rohovky, ako je uvedené vyššie, ktorý je vo forme očných roztokov, a ktorý je využiteľný predovšetkým na0009 Liečebný prostriedok pre ochorenie rohovky podľa tohto vynálezu výrazne podporujeliečbu ochorenia rohovky, najmä liečenie porúch v prednom epitele rohovky.Najlepší spôsob uskutočnenia vynálezu0010 Ochorenie rohovky v tomto vynáleze označuje stavy poranenia rohovky spôsobené rôznymi faktormi, zahŕňajúce predovšetkým keratitídu spôsobenú fyzickým/chemickým podráždenim, alergiu, bakteriálne/hubové/vírusové infekcie, atď., rovnako ako vred rohovky,odreniny predného epitelu rohovky (erózia rohovky), opuch predného epitelu rohovky, popálenie rohovky, rozleptanie rohovky chemikáliami, suché oko, a podobne.0011 Liečebný prostriedok pre ochorenie rohovky podľa tohto vynálezu obsahuje ozagrel alebo jeho soľ ako účinnú zložku. Účinná zložka, ozagrel alebo jeho soľ, bráni tvorbe tromboxánu A 2 a vykazuje inhibičný účinok na agregačné vlastnosti krvných doštičiek a inhibičný účinok na zúženie dýchacích ciest. Jeden z nich, t.j. ozagrel sodný (sodná soľ (E)-34-(IH-imidazol-l-ylmetyl)fenyl kyseliny akrylovej) sa bežne používa ako injekcia na zlepšenie cerebrovaskulámych spazmov a ich zložitej mozgovej ischémie po operácii subarachnoidálneho krvácania. V inej súvislosti sa ozagrel hydrochlorid (hydrochlorid (E)-3-p(IH-imidazol-1-ylmetyl)fenyl kyseliny akrylovej) hodne využíva ako vnútome podávaný liek pri liečbe bronchiálnej astmy. Avšak doteraz nebolo známe, že táto zložka je účinná ako liečebný prostriedok pre ochorenie rohovky, predovšetkým pri liečbe ochorenia predného0012 V liečebnom prostriedku pre ochorenie rohovky podľa tohto vynálezu je obsah ozagrelu alebo jeho soli, napríklad pri použití ozagrelu sodného v kvapalnom prostriedku, ako je očnýroztok alebo očné kvapky, obvykle výhodne 0,0 l hmotn./obj. až 3 hmotn./obj., výhodnejšie 0,01 hmotn./obj. až 2 hmotn./obj., a najvýhodnejšie 0,5 hmotn./obj. až 1 hmotn./obj.0013 Altematívne, napríklad pri použití ozagrelu hydrochloridu v kvapalnom prostriedku, ako je očný roztok alebo očné kvapky, je obsah obvykle približne 0,0 l hmotn./obj. až 3 hmotn./obj., výhodne 0,0 l hmotn./obj. až 2 hmotn./obj., najmä 0,5 hmotrL/obj. až 10014 Liečebný prostriedok pre ochorenie rohovky podľa tohto vynálezu môže byť vo forme voliteľného prípravku, ktorý sa dá aplikovať na rohovku, žiaduce je poskytnúť ho vo forme0015 Napríklad ak je liečebný prostriedok pre ochorenie rohovky podľa tohto vynálezu poskytnutý ako očný roztok, je možné použiť okrem účinnej látky ozagrelu alebo jeho soli rad voliteľných prísad zahŕňajúci pufer, činidlo tonicity, solubilizér, povrchovo aktívnu látku, stabilizátor, konzervačnú látku, pH regulátor a pod.0016 Ako konkrétne príklady voliteľných prísad sú výslovne uvedené pufer, ako je dihydrogenfosforečnan draselný, fosforečnari sodný, kyselina boritá, boritan sodný, citrónan sodný, octan sodný, monoetanolamin, trometamol, a podobne činidlo tonicity ako je chlorid sodný, chlorid draselný, glycerín, glukóza, a podobne solubilizér ako je etanol, ricínový olej, a podobne povrchovo aktívna látka ako je polysorbát 80, polyoxyetylén, stužený ricínový olej, a podobne stabilizátor ako je etyléndiamintetraacetát sodný a podobne konzervačná látka ako je benzalkóniumchlorid, benzetóniumchlorid, chlórbutanol, benzylalkohol a podobne a pHregulátor ako je kyselina chlorovodíková, hydroxid sodný, a podobne.0017 Okrem toho je možne liečebný prostriedok pre ochorenie rohovky podľa tohto vynálezu použiť súčasne s iným typom liečebných ingrediencií pre ochorenie rohovky, ktorých účinný mechanizmus je považovaný za odlišný, na dodatočné alebo Synergická zvýšenie terapeutického účinku. Iný typ liečebných ingrediencií pre ochorenie rohovky zahŕňa napr. kyselinu hyalurónovú alebo jej soli, alebo chondroitín sulfát alebo jeho soľ. Tieto ingrediencie môžu byť kombinované s ozagrelom alebo jeho soľou, alebo môžu samostatne tvoriť inýprípravok na liečbu ochorenia rohovky na súčasné použitie.0018 Takto získaný liečebný prostriedok pre ochorenie rohovky je možne aplikovať príslušným spôsobom na rohovku v závislosti od typu a závažnosti ochorenia rohovky. Všeobecne platí, že dávka asi 0,0 l až 0,1 ml pre jedno oko môže byť podávaná 3 až 6 krát0019 Nasledujúce príklady a testovací príklad budú ilustrovať tento vynález podrobnejšie. Liečebný prostriedok pre ochorenie rohovky podľa tohto vynálezu však nie je obmedzený na nižšie uvedené príklady, a samozrejme môže byť upravený rôznymi spôsobmi V rámci tohtovynálezu, pokiaľ sa modiñkácia neodchýli od podstaty tohto vynálezu.(Ozagrel sodný 0,5 g Polysorbát 80. 0,1 g iFyziologický roztok Doplnené na celkových 100 ml0021 Ozagrel sodný (0,5 g) a polysorbát 80 (0,1 g) sa rozpustí vo fyziologickom roztoku zavzniku 100 ml liečebného prostriedku pre ochorenie rohovky vo forme očného roztoku.Fyziologický roztok Doplnené na celkových 100 ml0023 Ozagrel sodný (1,0 g) a polysorbát 80 (0,1 g) sa rozpustí vo fyzíologickom roztoku zavzniku 100 m 1 liečebného prostriedku pre ochorenie rohovky vo forme očného roztoku.

MPK / Značky

MPK: A61P 27/02, A61K 9/08, C07D 233/64, A61K 31/4174

Značky: liečivo, rohovky, ochorenia

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/8-e11254-liecivo-pre-ochorenia-rohovky.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Liečivo pre ochorenia rohovky</a>

Podobne patenty