Spôsob prípravy atazanavírus bisulfátu a nové formy

Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

ODKAZY NA ĎALŠIE PRIHLÁŠKY0001 Predložená prihláška má prednostné právo z U.S. predbežných prihlášok č. 60/568,043, podanej 4. mája, 2004 a 60/607,533, podanej 7. septembra, 2004.0002 Predložený vynález sa vzťahuje na spôsob prípravy inhibítora HIV proteázy atazanavir bisulfátu a jeho nových0003 U.S. Patent Č 5,849,911, Fässler et al. zverejňuje rad azapeptidových inhibítorov HIV proteázy (ktoré zahŕňajúR 1 je nižší alkoxykarbonyl, R 2 je sekundárny alebo terciárny nižší alkyl alebo nižší alkylsulfanyl-nižší alkyl, R 3 je fenyl, ktorý je nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebo viacerými nižšími alkoxy radikálmi, alebo C 4-C 3 cykloalkyl, R 4 je fenyl alebo cyklohexyl s tým, že je každý substituovaný V polohe 4 nenasýteným heterocyklylom, ktorý je viazaný prostredníctvom atómu uhlíka V cykle, má 5 až 8 atómov V cykle, obsahuje 1 až 4 heteroatómov vybraných z dusíka, kyslíka, síry, sulfinylu (-SO-) a sulfonylu (-S 02-), a je nesubstituovaný alebo substituovaný nižším alkylom alebo fenyl-nižším alkylom, R 5, nezávisle od R 2, má jeden z významov uvedených pre R 2, aR 6, nezávisle od R 1, je nižší alkoxykarbonyl alebo jeho soľ, za predpokladu, že je prítomná aspoň jedna skupina tvoriaca soľ,ktorá zahŕňa jej rôzne farmaceuticky prijateľné adičné soli0004 Poskytuje sa viacero spôsobov prípravy azapeptidov vrátane prípravy zlúčeniny, kde R 1 a R 6, a R 2 , a R 5 sú V každomprípade dva rovnaké radikály, kde diamino zlúčenina štruktúryalebo s reaktívnym derivátom tejto kyseliny, kde R 1 a R 2 sú akoboli definované pre R 1 a R 5, a pre R 2 a R 5, respektíve.0005 Pri tvorbe atazanaviru, uplatňujúc vyššie opísaný spôsob, sa diamino zlúčenina (a), ktorá bude mať štruktúruv prítomnosti izopropylalkoholu za vzniku chráneného diamínuna ktorý sa nechá pôsobiť kyselina chlorovodíková V prítomnostirozpúšťadla, ako je tetrahydrofurán, za vzniku diamínu (a)Ú G., 0006 Diamín sa izoluje a použije V ďalšom couplingovom kroku, kde reaguje s kyselinou (b)alebo jej reaktívnym esterom využijúc couplingovú látku, ako je O-(l,2-dihydro-2-oxo-l-pyridyl)-N,N,N 1,N 1-tetrametyluróniumtetrafluórborát (TPTU).0007 Zistilo sa, že diamínová voľná zásada je nestabilná apreto nevhodná na použitie V príprave voľnej zásady atazanaviru.0008 U.S. Patent Č 6,087,383, Singh et al. zverejňuje bisulfátovú soľ azapeptidového inhibítora HIV proteázy známeho(odkazuje sa naň tiež ako na atazanavir bisulfát alebo0009 Príklad 3 Singha et al. opisuje prípravu atazanavir bisulfátu vo forme kryštálov Typu-II, ktoré sú hydratovanou hygroskopickou a kryštalickou formou a kryštálov Typu-I, ktoré, zdá sa, že sú bezvodou/desolvatovanou kryštalickou formou.0010 V súlade s predloženým vynálezom sú poskytnuté nové formy atazanavir bisulfátu, ktoré zahŕňajú materiál Obrazca C a Formuspôsob prípravy atazanavir bisulfátu vo forme kryštálov Formy A

MPK / Značky

MPK: C07D 213/56, A61K 31/44

Značky: spôsob, přípravy, atazanavírus, bisulfátu, formy, nové

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/75-e20127-sposob-pripravy-atazanavirus-bisulfatu-a-nove-formy.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Spôsob prípravy atazanavírus bisulfátu a nové formy</a>

Podobne patenty