Orálne kompozície s kontrolovaným uvoľňovaním obsahujúce vitamín D a voskový nosič

Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

0001 Vynález sa všeobecne týka kontrolovaného uvoľňovania farmaceutických kompozícií. Vynález sa predovšetkým týkaprostriedku s kontrolovaným uvoľňovaním na ústne podaniezlúčeniny vitamínu D. Krátky opis týkajúci sa technológie0002 Cholekalciferol a ergokalciferol (spoločne nazývané ako vitamín D) sú V tukoch rozpustné steroidné prekuzory prohormónov vitamínu D. Metabolity vitamínu D ako 25 hydroxyvitamín D 2 a 25-hydroxyvitamín D 3 (tu spoločne označované ako 25-hydroxyvitamin D), sú V tukoch rozpustné prohormóny vitamínu D, ktoré prispievajú k udržiavaniu normálnych hladín vápnika a fosforu V krvnom riečisku.0003 Cholekalciferol a ergokalciferol sú V ľudskej krvi normálne stabilné a V nízkej koncentrácii. Mierne zvýšenie vitamínu D V krvi sa vyskytuje po jedle aj V prípade neobohatenej diéty s nízkym obsahom vitamínu D, a dokonca aj V prípade potravy obohatenej vitamínom D. Takmer jediným zdrojom pre ľudí je obohatená strava, vystavenie slnečnému svetlu alebo potravinové doplnky, ktoré sa vo zvýšenej miere stávajú Veľmi dôležité. Hladiny vitamínu D V krvi sa zvyšujú len postupne, keď vôbec, po vystaveniu slnečným lúčom, nakoľko kožný 7 dehydroxycholesterol je modifikovaný UV radiáciou na pre-vitamín D 3, ktorý podstupuje tepelnej konverzii V pokožke na cholekalciferol počas niekoľkých dní pred tým, ako je prítomný V krvi. Naproti tomu doplnky, ktoré sú bežne dostupné, značne zvyšujú hladiny vitamínu D v krvi a V bunkách v závislosti od0004 Cholekalciferol aj ergokalciferol sú metabolizované na prohormóny enzýmami, ktoré sa nachádzajú V pečeni ľudského tela. Cholekalciferol je metabolizovaný na prohormón 25-hydroxyvitamín D 3 a ergokalciferol je metabolizovaný na dva prohormóny, 25 hydroxyvitamín D 2 a 24(S)-hydroxyvitamín D 2. Cholekalciferol a ergokalciferol sú tiež metabolizované na prohormóny mimo pečene V niektorých bunkách, ako sú, enterocyty, enzýmami, ktoré sú identické, alebo podobné tým V pečení. Zvýšené koncentrácie týchto prekurzorov zvyšujú produkciu prohormónu podobne,znížené koncentrácie prekurzoru znižujú tvorbu hormónu. Zmeny hladín cholekalciferolu a/alebo ergokalciferolu(cholekalciferol/ergokalciferol) V krvi môže prechodne zvyšovať koncentrácie vnútrobunkového vitamínu D, zvyšovať produkciu prohormónov a zvyšovať vnútrobunkové koncentrácie vitamínu D, zvyšovať tvorbu prohormónov a zvyšovať koncentrácie prohormónu V bunkách a krvi. Zmeny krvných hladín cholekalciferolu a/alebo ergokalciferolu môžu tiež nasýtiť enzýmy, ktoré tvoria prohormóny, čo spôsobí katabolizáciu nadbytku vitamínu D, alebo posunúť ich na dlhodobé skladovanie V tukovom tkanive. Vitamín D uskladnený V tukovom. tkanive je menej dostupný pre budúcu konverziu na prohormóny. Zmeny intraluminárnych. hladín vitamínu D po ústnom prijatí potravy bežných. doplnkov môže priamo podporiť koncentrácie vitamínu D a prohormóny V lokálnych erytrocytoch, teda vyvolať účinky prvého prechodu na metabolizmus vápnika a fosforu V tenkom čreve.0005 Prohormóny vitamínu D sú ďalej metabolizované V obličkách na účinné hormóny. Prohormón 25-hydroxyvitamín D 3 je matabolizovaný na hormón la,25-dihydroxyvitamín D 3 (alebo kalcitriol), podobne 25-hydroxyvitamin D 2 a 24(S)-hydroxyvitamín D 2 sú metabolizované na hormóny známe ako 1 a,25-dihydroxyvitamín D 2 a ld,24(S)-hydroxyvitamin Dp Tvorba týchto hormónov z prohormónov sa môže uskutočniť aj mimo obličiek V bunkách, ktoré obsahujú potrebné enzýmy.0006 Zmeny krvných alebo intracelulárnych koncentrácii prohormónu môžu vyvolať neúmernú extrarenálnu tvorbu hormónu, čo spôsobí lokálne škodlivé účinky na metabolizmus vápnika a fosforu. Takéto zmeny môžu tiež inhibovať tvorbu prohormónu v pečení z doplnku vitamínu D a vyvolať katabolizmus tak vitamínu D, ako aj 25-dihydroxyvitamínu D v obličkách a iných tkanivách.0007 U zdravých jedincov koncentrácie hormónu vitamínu D zostávajú Všeobecne konštantné počas dňa, ale môžu sa významne meniť počas dlhého obdobia ako odpoveď na sezónne zmeny slnečného osvetlenia alebo pretrvávajúcich zmien príjmu vitamínu D. Normálne sú hladiny cholekalciferolu, ergokalciferolu a troch prohormónov vitamínu D V krvi konštantné počas dňa, pri nepretržitom, dostatočnom príjme vitamínu D expozíciou slnečného svetla a neobohatenej stravy. Krvné hladiny cholekalciferolu a ergokalciferolu však môžu značne stúpať po podani bežne dostupných doplnkov vitamínu D, predovšetkým V dávkach potrebných na prevenciu nedostatku predovšetkým v dávkach, ktoré značne presahujú množstvá potrebné na prevenciu nedostatku vitamínu D, pri rachitíde alebo osteomalácii.0008 Hormóny vitamínu D majú zásadnú úlohu pre ľudské zdravie,ich pôsobenie je sprostredkované cez intracelulárne vitamín D receptory (VDR). Predovšetkým, hormóny vitamínu D regulujú hladiny krvného vápnika kontrolou absorpcie potravinového vápnika v tenkom čreve a reabsorpciou vápnika v obličkách. Vysoké hladiny hormónu môžu viesť k abnormálnej hladine vápnika(hyperfosfatemia). Hormóny vitamínu D sa tiež zúčastňujú na regulácii bunkovej diferenciácie a raste, sekrécii paratyreoidného hormónu (PTH) prištitnými telieskami, a normálnej tvorby kostí a metabolizmu. Ďalej, hormóny vitamínu D sú potrebné na normálnu funkciu systému kostrových svalov,imunitného systému a angiotenzínového systému. Na základedokázanej prítomnosti intracelulárnych VDR takmer vo všetkýchľudských tkanivách sa predpokladá veľa ďalších úloh hormónov vitamínu D.0009 Sekundárny hyperparatyroidizmus je porucha, ktorá sa vyvinie z nedostatku vitamínu D. Je charakterizovaná abnormálne zvýšenými krvnými hladinami PTH a pri neprítomnosti skorej diagnostiky a liečenia. Je spojená s hyperpláziou príštitných teliesok a zoskupením chorôb metabolizmu kostí. Je bežnou komplikáciou chronického ochorenia obličiek (CKD), zvýšenou CKD progresiou. Sekundárny hyperparatyroidizmus sa môže vyvinúť u jedincov so zdravými obličkami v dôsledku faktorov okolia, kultúrnych faktorov alebo diétnych faktorov, ktoré obmedzujúadekvátny prívod vitamínu D.0010 Sekundárny hyperparatyroidizmus a jeho výskyt pri CKD spôsobuje progresívnu stratu buniek proximálnych nefrónov, čo je primárnym Iniestom syntézy hormónov vitamínu D (súhrnne l,25 dihydroxyvitamín D) z 25-dihydroxyvitamínu D 3 a 25 hydroxyvitamínu D 2. Okrem toho, strata funkčných nefrónov vedie k retencii nadbytočného fosforu, čo redukuje aktivitu obličkovej 25-hydroxyvitamín D-la-hydroxylázy, enzýmu, ktorý katalyzuje reakciu pre tvorbu D hormónov. Tieto dve skutočnosti spôsobujú nízke hladiny 1,25 dihydroxyvitamín D V sére, ktoré sú prítomné u pacientov s miernou až ťažkou CKD, keď je adekvátny prívodzvýšenú a nadbytočnú sekréciu PTH priamym a nepriamym mechanizmom Výsledný hyperparatyroidizmus vedie k značnej metabolickej zmene v kostiach a následnej obličkovejosteodystrofii, a iným ochoreniam, ako ostetis fibrosa cystica,osteomalácia, Osteoporóza, extraskeletálna kalcifikácia a obličkové poruchy, a podobné poruchy, napr., bolesť kostí,periartikulárny zápal a Mockerbergova skleróza. Znížené hladiny 1,25-dihydroxyvitamínu D môžu tiež spôsobiť svalovú slabosť a spomalenie rastu s deformáciou kostí (často prítomná

MPK / Značky

MPK: A61K 47/14, A61K 47/44, A61K 9/48, A61K 31/593, A61K 47/06

Značky: uvoľňovaním, vitamín, voskový, kontrolovaným, kompozície, nosič, obsahujúce, orálne

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/72-e13688-oralne-kompozicie-s-kontrolovanym-uvolnovanim-obsahujuce-vitamin-d-a-voskovy-nosic.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Orálne kompozície s kontrolovaným uvoľňovaním obsahujúce vitamín D a voskový nosič</a>

Podobne patenty