Farmaceutická kombinácia oxykodónu a naloxónu

Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

Farmaceutická kombinácia oxykodónu a naloxónu Opis DOTERAJŠÍ STAV TECHNIKY0001 Oxykodónové formulácie sú niekedy predmetom abúzu. Konkrétna dávka oxykodónu môže byt účinnejšia, keď je podaná parenterálne, v porovnaní s rovnakou dávkou podanou perorálne. Jeden ze spôsobov abúzu perorálnej oxykodónovej formulácie zahrnuje vytvorenie roztoku účinnej látky a injikovania. Opioidný antagonisti boli kombinovaní s určitými opioidnými agonistami s cielom odradiť odparenterálneho abúzu týchto liečiv.0002 Vdoterajšom stave techniky bola kombinácia sokamžitým uvoľňovaním pentazocínu a naloxónu užívaná vtabletách dostupných v Spojených štátoch,komerčne dostupných ako Talwín®Nx od spoločnosti Sanofi-Wintlirop. Talwin®Nx obsahuje okamžite sa uvolňujúci pentazocín hydrochlorid ekvivalentnej 50 mg bázy a naloxón hydrochlorid ekvivalentnej 0,5 mg bázy. Prípravok sñxnou kombináciu obsahujúci tilidín (50 mg) a naloxón (4 mg) bol dostupný v Nemecku na liečenie bolesti od r. 1978 (VaIoron®N, Goedecke). Fixná kombinácia buprenorfínu a naloxónu bola zavedená v roku 1991 na Novom Zélande (T emgesic®Nx, Reckitt0003 Spoločnost Purdue Pharma L.P nedávno uviedla na trh oxykodón s predĺženým uvoľňovaním v Iiekových formách obsahujúcich 10, 20, 40, 80 a 160 mg oxykodón hydrochloridu pod obchodným názvom OxyContin®.0004 Patenty Spojených štátov č. 5 266 331 5 508 042 5 549 912 a 5656 295opisujú oxykodónové formulácie s predĺženým uvoľňovaním.0005 Patenty Spojených štátov č. 4 769 372 a 4 785 000 (Kreek) opisujú spôsoby liečenia pacientov trpiacich chronickou bolesťou alebo chronickým kašlom bez vyvolania intestinálnej dysmotility podávaním 1 až 2 Iiekových jednotiek obsahujúcich približne od 1,5 do približne 100 mg opioidného analgetika alebo antitusika a približne od 1 do približne 18 mg opioidného antagonistu majúceho len malú alebožiadnu systémovú antagonistickú aktivitu pri perorálnom podávaní 1 až 5 krát denne.0006 Patent Spojených štátov č. 5 472 943 (Crain et al.) opisuje spôsoby zosilnenia analgetického účinku bimodálne pôsobiacich opioidných agonistov podávaním agonistu s opioidným antagonistom.0007 Patent Spojených štátov č. 3773 955 opisuje formulácie sokamžitýmuvoľňovaním obsahujúce opioidné agonisty v kombinácii s 1 až 2,5 mg naloxónu.0008 Všetky dokumenty citované v tomto texte, vrátane vyššie uvedených, sú celézahrnuté formou odkazu pre všetky účely.0009 Vynález sa týka farmaceutickej kompozície obsahujúcej približne 10 mg oxykodón hydrochloridu a 0,80 až 0,90 mg naloxón hydrochloridu v Iiekovej forme,ktorá poskytuje predĺžené uvoľňovanie aspoň oxykodón hydrochloridu.0010 V určitých uskutočneniach sa vynález týka farmaceutickej kompozície obsahujúcej približne 20 mg oxykodón hydrochloridu a 0,80 až 0,90 mg naloxón hydrochloridu vliekovej forme, ktorá poskytuje predĺžené uvoľňovanie aspoň oxykodón hydrochloridu.0011 V určitých uskutočneniach sa vynález týka farmaceutickej kompozície obsahujúcej približne 40 mg oxykodón hydrochloridu a 0,80 až 0,90 mg naloxón hydrochloridu vliekovej forme, ktorá poskytuje predĺžené uvoľňovanie aspoň0012 V určitých uskutočneniach sa vynález týka farmaceutickej kompozície obsahujúcej približne 10 mg oxykodón hydrochloridu a 0,80 až 0,90 mg dihydrátu naloxón hydrochloridu v liekovej forme, ktorá poskytuje predĺžené uvoľňovanie aspoň oxykodón hydrochloridu.0013 V určitých uskutočneniach sa vynález týka farmaceutickej kompozície obsahujúcej približne 20 mg oxykodón hydrochloridu a 0,80 až 0,90 mg dihydrátu naloxón hydrochloridu v Iiekovej forme, ktorá poskytuje predĺžené uvoľňovanie aspoň0014 V určitých uskutočneniach sa vynález týka farmaceutickej kompozície obsahujúcej približne 40 mg oxykodón hydrochloridu a 0,80 až 0,90 mg dihydrátunaloxón hydrochlorídu v Iiekovej forme, ktorá poskytuje predĺžené uvoľňovanie aspoň0015 V určitých uskutočneniach vynálezu opísaných vtomto texte liekova formaposkytuje predĺžené uvoľňovanie naloxónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli.0016 V určitých uskutočneniach, ktoré poskytujú predĺžené uvoľňovanie oxykodónu alebo jeho soli a naloxónu alebo jeho soli, Iieková forma pri testovaní in vitro prístrojom USP I (Basket Method) podľa USA Pharmacopeia XXlV (2000) pri 100 rpm v 900 ml simulovanej žaludúdočnej tekutiny (SGF) v 37 °C vedie na rozpustenie naloxónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli, ktoré je vrozmedzí i 30 vzhľadom k rýchlosti rozpustenia oxykodónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli za 1 hodinu, 4 hodiny a 12 hodín. Napríklad ak rýchlosť rozpustenia oxykodónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli je 40 za 1 hodinu, rýchlosť rozpustenia naloxónualebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli by mala byt od 28 do 52 .0017 V určitých vyššie opísaných uskutočneniach naloxón alebo jeho farmaceuticky prijatelná sol má in vitro rýchlosť rozpustenia v časových bodoch 1 hodina, 4 hodiny a 12 hodín v rozmedzí i 20 vzhľadom na rozpustenie oxykodónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli alternatívne v rozmedzí i 10 vzhladom na rýchlosť rozpustenia oxykodónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli alebo alternatívne v rozmedzí 4.- 5 vzhľadom na rýchlosť rozpustenia oxykodónu alebojeho farmaceuticky prijateľnej soli.0018 Viných uskutočneniach, ktoré poskytujú predĺžené uvoľňovanie oxykodónu alebo jeho soli a naloxónu alebo jeho soli, in vitro rýchlosť rozpustenia oxykodónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a naloxónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli, ak je meraná prístrojom USP I (Basket Method) podla USA Pharmacopeia XXIV (2000) pri 100 rpm V 900 ml simulovanej žalúdočnej tekutiny(SGF) v 37 °C, je približne od 20 do približne 60 (hmotn.) oxykodónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a približne od 20 do približne 60 (hmotn.) naloxónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli uvoľnenej za 1 hodinu približne od 30 do približne 75 (hmotn.) oxykodónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a približne od 30 do približne 75 (hmotn.) naloxónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli uvoľnenej za 2 hodiny približne od 40 do približne 90 (hmotn.)oxykodónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a približne od 40 do približne 90 (hmotn.) naloxónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli uvoľnenej za 4 hodiny väčšie než približne 60 (hmotn.) oxykodónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a väčšie než približne 60 (hmotn.) naloxónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli uvoľnenej v 8 hodinách a väčšie než približne 70 (hmotn) oxykodónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a väčšie než približne 70(hmotn.) naloxónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli uvoľnenej za 12 hodín.0019 Viných uskutočneniach, ktoré poskytujú predĺžené uvolňovanie oxykodónu alebo jeho soli a naloxónu alebo jeho soli, in vitro rýchlosť rozpustenia oxykodónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a naloxónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli, keď je meraná prístrojom USP l (Basket Method) podľa USA Pharmacopeia XXlV (2000) pri 100 rpm v 900 ml simulovanej žalúdočnej tekutiny(SGF) V 37 °C, je približne od 30 do 60 (hmotn.) oxykodónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a približne od 30 do približne 60 (hmotn.) naloxónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli uvoľnenej za 1 hodinu približne od 40 do približne 70 (hmotn.) oxykodónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a približne od 40 do približne 70 (hmotn.) naloxónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli uvoľnenej za 2 hodiny približne od 55 do približne 90 (hmotn.) oxykodónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a približne od 55 do približne 90 (hmotn.) naloxónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli uvoľnenej za 4 hodiny väčšie než približne 70 (hmotn.) oxykodónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a väčšie než približne 70 (hmotn.) naloxónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli uvoľnenej v 8 hodinách a väčšie než približne 80 (hmotn.) oxykodónu alebo jeho farmaceuticky prijateľnej soli a väčšie než približne 80(hmotn.) naloxónu alebo jeho fannaceuticky prijateľnej solí uvoľnenej za 12 hodín.0020 V určitých uskutočneniach, farmaceutické kompozícia podľa predkladaného vynálezu poskytuje priemernú AUC oxykodónu v plazme v rozmedzí 80 až 125 priemernej AUC oxykodónu v plazme poskytnutej ekvivalentným množstvom oxykodónovej bázy referenčného produktu s riadeným uvoľňovaním (O×yContin® ako je opísaný ve Physicians Desk Reference 2002) po jednorázovom podaní populácii ľudských pacientov. V iných uskutočneniach priemerná AUC oxykodónu v plazme je vrozmedzí 90 až 110 alebo 95 až 105 priemernej AUC oxykodónu

MPK / Značky

MPK: A61K 31/56, A61P 25/00, A61K 9/20, A61K 9/28

Značky: farmaceutická, naloxónu, oxykodonu, kombinácia

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/70-e5266-farmaceuticka-kombinacia-oxykodonu-a-naloxonu.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Farmaceutická kombinácia oxykodónu a naloxónu</a>

Podobne patenty