Prostriedok na ničenie parazitujúceho hmyzu a roztočov na ľuďoch, spôsob jeho výroby a jeho použitie

Stiahnuť PDF súbor.

Zhrnutie / Anotácia

Prostriedky na dermálne ničenie parazitujúceho hmyzu a roztočov na ľuďoch, obsahujúce agonisty alebo antagonisty nikotínových acetylcholínových receptorov hmyzu v koncentrácii 0,0001 až 20 % hmotnostných, rozpúšťadlo zo skupiny cyklických karbonátov v koncentrácii 2,5 až 99,9999 % hmotnostných, prípadne ďalšie rozpúšťadlo zo skupiny alkoholov v koncentrácii 0 až 95 % hmotnostných, prípadne ďalšie pomocné činidlá zo skupiny zahŕňajúcej zahusťovadlá, farbivá, antioxidanty, nadúvadlá, konzervačné látky, látky sprostredkujúce priľnavosť a emulgátory, v koncentrácii 0 až 30 % hmotnostných, vždy vztiahnuté na celkovú hmotnosť prostriedku, spôsob ich výroby a ich použitie na dermálne ničenie parazitujúceho hmyzu a roztočov na ľuďoch.

Text

Pozerať všetko

Vynàlez sa týka prostriedkov na dermálne ničenie parazitujúceho hmyzu a roztočov na ľuďoch pomocou agonistov alebo antagonistov nikotinových acetylcholínových receptorov hmyzu, spôsobu ich výroby a ich použitia.Agonisty alebo antagonisty nikotinových acetylcholínových receptorov hmyzu sú známe. Knim patria nikotínylové insekticidy aúplne obzvlášť chlómikotinylové insekticídy.Z PCT - prihlášky W 0 93/24 002 je známe, že určité deriváty 1-N-(halo-3 -pyridylmetyl)-N-metylamino- 1 -alkylamino-Z-nitroetylénu sú vhodné na systemické použitie proti blchám na domácich zvieratách. Ako nevhodný na ničenie bich na domácich zvieratách je podľa wo 93/24 002 nesystemický, to znamená dermálny typ použitia.Teraz boli zistené nove prostriedky na dermálne použitie agonistov alebo antagonistov nikotínových acetylcholinových receptorov hmyzu, ktoré sú najmä vhodné na dermálne ničenie parazitujúceho hmyzu a roztočov na ľuďoch.Prostriedky podľa predloženého vynálezu majú nasledujúce zloženie- agonisty alebo antagonisty nikotínových acetylcholínových receptorov hmyzu v koncentrácii 0,0001 až 20 hmotnostných, vzťahujúc na celkovú hmotnost prostriedku,- rozpúšťadlo zo skupiny zahmujúcej cyklické karbonáty v koncentrácii 2,5 až 99,9999 hmotnostných, vzťahujúc na celkovú hmotnosť prostriedku,- prípadne ďalšie rozpúšťadlo zo skupiny alkoholov v koncentrácii 0 až 95 hmotnostných, vzťahujúc na celkovú hmotnosť prostriedku a- prípadne ďalšie pomocné činidlá zo skupiny zahmujúcej zahusťovadlá, rozvrstvovacie prostriedky, farbivá, antioxidanty, nadúvadlá, konzervačné látky, látky sprostredkujúce priľnavosť aemulgátory, v koncentrácii 0 až 30 hmotnostných, vzťahujúc na celkovú hmotnosť prostriedku.Agonisty alebo antagonisty nikotinogénnyeh acetylchollnových receptorov hmyzu sú známe napríklad z európskych zverejnených prihlášok č. 580 553, 464 830,428 941, 425 978, 386 565, 383 091, 375 907, 364 844,315 826, 259 738, 254 859, 235 725, 212 600, 192 060,163 855, 154 178, 136 636, 303 570, 302 833, 306 696,189 972, 455 000, 135 956, 471 372 a 302 389, nemeckých zverejnených prihlášok č, 3 639 877 a 3 712 307, japonských zverejnených prihlášok č. 03 220 176, 02 207 083,63 307 857, 63 287 764, 03 246 283, 04 9371, 03 279 359 a 03 255 072, US patentových spisov č. 5 034 524,4 948 798, 4 918 086, 5 039 686 a 5 034 404, PCT - prihlášok č. W 0 91/17 659 a 91/4 965, francúzskej zverejnenej prihlášky č. 2 611 114 abrazllskej zverejnenej prihlášky č. 88 03 621.Na v týchto publikáciách opísané zlúčeniny a ich výrobu je tu vyslovene braný zreteľ, Tieto zlúčeniny sa dajú výhodne znázomiť pomocou všeobecného vzorca (I)R znamená vodíkový atóm a prípadne substituované zvyšky zo skupiny zahmujúcej acylovú skupinu, alkylovú skupinu, arylovú skupinu, aralkylovú skupinu, heteroaiylovú skupinu alebo heteroarylalkylovú skupinu, A znamená monofunkčnú skupinu zo skupiny zahmujúcej vodíkový atóm, acylovú skupinu a arylovú skupinu, alebo znamená bífunkčnú skupinu, ktorá je spojená so zvyškom Z, E znamená elektróny priťahujúce zvyšok, X znamená zvyšky -CH alebo N-, pričom zvyšok -CH môže byť namiesto s vodíkovým atómom spojený so zvyškom Z, Z znamená monofunkčnú skupinu zo skupiny zahmujúcej alkylovú skupinu, skupinu -O-R, skupinu -S- R a skupinualebo znamená bifunkčnú skupinu, ktorá je spojená so zvyškom A alebo zo zvyškom X.Výhodne sú najmä zlúčeniny so všeobecným vzorcom(l), v ktorom majú zvyšky nasledujúce významy R znamená vodíkový atóm, ako aj prípadne substítuované zvyšky zo skupiny zahmujúcej acylovú skupinu, alkylovú skupinu, arylovú skupinu, aralkylovú skupinu, heteroarylovú skupinu a hcteroarylalkylovú skupinu.Ako acylove skupiny je možne uviesť formylovú skupinu, alkylkarbonylovú skupinu, arylkarbonylovú skupinu,alkylsulfonylovú skupinu, axylsulfonylovú skupinu a(alkyl-)-(aryl-)-fosforylovú skupinu, ktoré samy môžu byť substituované.Ako alkylovú skupinu je možné uviesť alkylovú skupinu s 1 až 10 uhlíkovými atómami, najmä s l až 4 uhlíkovými atómami, jednotlivo metylovú skupinu, etylovú skupinu, i-propylovú skupinu, seknbutylovú skupinu alebo tera-butylovú skupinu, ktoré samy môžu byť substituovanć.Ako arylovú skupinu je možne uviesť fenylovú skupinu a nañylovú skupinu, najmä fenylovú skupinu.Ako aralkylovú skupinu je mďmé uviesť fenylmetylovú skupinu a fenetylovú skupinu.Ako heteroarylovú skupinu je možne uviesť heteroarylovú skupinu s až 10 atómamí v kruhu a s dusíkom, sírou a kyslíkom, najmä však s dusíkom, ako heteroatómamí. ednotlivo je možné menovať tienylovú skupinu, furylovú skupinu, tiazolylovú skupinu, ímidazolylovú skupinu, pyridylovú skupinu a benztiazolylovú skupinu.Ako heteroarylalkylovú skupinu je možne uviesť heteroarylmetylovú skupinu a heteroarýletylovú skupinu s až 6 atómami v kruhu a s dusíkom, kyslíkom a sírou, najmä dusíkom, ako heteroatómami.Ako substituenty je možné prlkladne a výhodne uviesť Alkylovú skupinu s 1 až 4 uhlíkovými atómami, najmä s 1 alebo 2 uhlíkovými atómami, ako je metylová skupina,etylová skupina, n-propylová skupina, i-propylová skupina,n-butylová skupina, i-butylová skupina a t-butylová skupína, alkoxyskupinu s výhodne 1 až 4 uhlíkovými atómami, SK 283647 B 6najmä l alebo 2 uhlíkovými atómami, ako je metoxyskupína, etoxyskupina, n-propoxyskupina, i-propoxyskupina,n-butyloxyskupina, i-butyloxyskupína a t-butyloxyskupina,alkyltioskupinu s výhodne 1 až 4 uhlíkovými atómami,najmä l alebo 2 uhlíkovými atómami, ako je metyltioskupina, etyltioskupina, n-propyltioskupina, i-propyltíoskupina, n-butyltioskupina, i-butyltioskupina a t-butyltioskupina, halogćnalkylovú skupinu s výhodne l až 4 uhlíkovými atómami, najmä s l alebo 2 uhlíkovými atómami a výhodne s l až 5 atomami halogénu, najmä s l až 3 atómami halogénu, pričom atómy halogénu sú rovnaké alebo rôzne a ako arómy halogenu sa výhodne použije chlór, tluór alebo bróm, najmä Íluór, ako je trifluórmetylová skupina, hydroxyskupinu, atóm halogénu, výhodne fluóru, chlóru, brómu a jódu, najmä fluóru, chlóru abrómu, kyanoskupinu, nitroskupinu, amjnoskupinu, monoalkylaminoskupinu a dialkylaminoskupinu svýhodne l až 4 uhlíkovými atómami,najmä s l alebo 2 uhlíkovými atómami V každej alkylovej skupine, ako je metylaminoskupina, metyletylaminoskupina, n-propylaminoskupina, i-propylaminoskupina a metyln-butylaminoskupina, karboxylovú skupinu, karbalkoxyskupinu s výhodne 2 až 4 uhlíkovými atómami, najmä 2 alebo 3 uhlíkovými atómami, ako je karbometoxyskupina a karboetoxyskupina, sulfoskupinu (-SO 3 H), alkylsulfonylovú skupinu s výhodne 1 až 4 uhlíkovými atómami, najmä s l alebo 2 uhlíkovými atómami, ako je metylsulfonylová skupina a etylsulfonylová skupina, arylsulfonylovú skupinu s výhodne 6 alebo 10 uhlíkovými atómami V aryle, ako je fenylsulfonylová skupina, ako aj heteroarylaminoskupínu a heteroarylalkylaminoskupínu, ako je chlórpyridylaminoskupina a chlórpyridylmetylaminoskupina.A znamená najmä výhodne vodíkový atóm, ako aj prípadne substituované zvyšky zo skupiny zahrnujúcej acylovú skupinu, alkylovú skupinu aarylovú skupinu, ktore majú výhodné významy, uvedené prí substituenie R. Ďalej znamená A bifunkčnú skupinu. Uviesť je možné prípadne substituovanú alkylénovú skupinu s l až 4 uhlíkovými arómami, najmä s l až 2 uhlíkovými atómami, pričom ako substituenty je možné uviesť už uvedené skupiny a pričom alkylénové skupiny môžu byť prerušené heteroatómamí zo skupiny, zahrnujúcej dusik, kyslík a síru.A a Z môžu tvoriť spoločne s atómami, na ktore sú viazané, nasýtený alebo nenasýtený heterocyklický kruh. Tento heterocyklický kruh môže obsahovať ďalšie 1 alebo 2 rovnaké alebo rôzne heteroatómy a/alebo heteroskupiny. Ako heteroatómy je možne výhodne uviesť kyslík, sím alebo dusik a ako heteroskupiny n-alkylovú skupinu, pričom alkyl N-alkylovej skupiny obsahuje výhodne 1 až 4 uhlíkovć atómy, najmä l až 2 uhlíkove atómy. Ako alkylovú skupinu je možné uviesť metylovú skupinu, etylovú skupinu, n-propylovú skupinu, i-propylovú skupinu, n-butylovú skupinu, i-butylovú skupinu a t-butylovú skupinu. Helerocyklický kruh obsahuje 5 až 7, výhodne 5 alebo 6 členov kruhu.Ako príklady heterocyklických kruhov je možné uviesť imidazolidín, pyrolidín, piperidín, piperazin, hexamelylénimín, hexahydro-l,3,5-tríazín, hexahydrodiazín a morfolín, ktoré môžu byť pripadne výhodne substituovanć metylovou skupinou.E znamená elektróny priťahujúee zvyšok, pričom je možnć uviesť najmä nitroskupinu, kyanoskupinu a halogénalkylkarbonylovú skupinu, ako je LS-halogćn-CIJ-karbonylová skupina, najmä skupina COCF 3.Z znamená prípadne substituované zvyšky alkyl, -OR,-SR alebo -NRR, pričom R asubstituenty majú uvedené významy.Z môže okrem uvedeného kruhu spoločne s atómom, na C ktorý je viazaný aso zvyškom l na mieste X tvoriť nasýtený alebo nenasýtený heterocyklický knih. Heterocyklický kruh môže obsahovať ďalšie 1 alebo 2 rovnaké alebo rôzne heteroatómy a/alebo heteroskupiny. Ako heteroatómyje možne uviesť výhodne kyslík, síru alebo dusik a ako heteroskupiny N-alkylovú skupinu, pričom alkylovć alebo N-alkylovć skupiny obsahujú výhodne l až 4 uhlíkové atómy, najmä 1 až 2 uhlíkové atómy. Ako alkylovú skupinu je možne uviesť metylovú skupinu, etylovú skupinu,n-propylovú skupinu, i-propylovú skupinu, n-butylovú skupinu, i-butylovú skupinu at-butylovú skupinu. Heterocyklický kruh obsahuje 5 až 7, výhodne 5 alebo 6 členov kruhu.Ako príklady heterocyklických kruhov je možné uviesť pyrolidín, piperidin, piperazin, hexametylénamín, morfolín a N-metylpiperazín.Ako celkom zvlášť výhodne podľa predloženého vynálezu použiteľné zlúčeniny je možne menovať zlúčeniny so všeobecnými vzorcami (II) a (III)Jednotlivo je možné menovať nasledujúce konkrétne zlúčeniny.Prostriedky podľa predloženého vymálezu obsahujú účinnú látku v koncentrácii 0,0001 až 20 hmotnostných,výhodne 0,1 až 12,5 hmotnostných, výhodne najmä l až 10 hmotnostných.Prípravky, ktoré sa pred použitím riedia, obsahujú účinnú látku v koncentrácii v rozmedzí 0,5 až 90 hmotnostných, výhodne 1 až 50 hmotnostných.Ako rozpúšťadlá prichádzajú do úvahy voda a cyklické karbonáty. Výhodné cyklické karbonáty sú etylénkarbonát a propylénkarbonát, výhodný je najmä propylénkarbonát.Vyskytujú sa vkoncentrácii aspoň 2,5 až 99,9999 hmotnostných, výhodne 7,5 až 90 hmotnostných, výhodne najmä 10 až 90 hmotnostných.Ako ďalšie rozpúšťadlá prichádzajú do úvahy cyklické a acyklické alkoholy, ako je izopropylalkohol, etylalkohol,dietylénglykol, -oktyl-l-dodekanol a tetrahydrofurfurylalkohol.Tieto rozpúšťadlá sa vyskytujú v koncentrácii 0 až 95 hmotnostných, výhodne 5 až 30 hmotnostných,najmä výhodne 5 až 20 hmotnostných.Ako ďalšie pomocné prostriedky prichádzajú do úvahyKonzervačnć činidlá, ako je benzylalkohol (nie je potrebný, ak je už prítomný ako rozpúšťadlo), trichlórbutanol,estery kyseliny p-hydroxybenzoovej a n-butylalkohol a voda ako látka zlepšujúca rozpúšťanie.Suma účinných látok, rozpúšťadiel apomocných látok musí dávať 100 hmotnostných.Zahusťovadlá sú napríklad anorganickć zahusťovadlá,ako sú bentonity, koloidná kyselina kremičitá, aluminiummonostearát a organické zahusťovadlá, ako sú deriváty celulózy, polyvinylalkoholy, polyvinylpyrolidóny a ich kopolyméry, akryláty a metakryláty.Ako farbivá sa dajú uviesť všetky farbivá, prípustné na výrobu liečiv, ktoré môžu byť rozpustené alebo suspendovane.Ako pomocné prostriedky je možné uviesť taktiež oleje, ako je di-Z-etylhexylester kyseliny adipovej, izopropylmyristát, dipropylénglykolpelargonát, cyklické aacyklické silikónové oleje, ako sú dimetikóny a ich kopolymćry a terpolymćry s etylénoxidom, propylénoxidom a formaldehydom, estery mastných kyselín, trigliceridy a mastné alkoholy.Antidioxidanty sú napríklad siričitany alebo metahydrogensiričitany, napríklad meta-hydrogensiričitan draselný,kyselina askorbová, butylhydroxytoluén, butylhydroxyanizol a tokoferol.Prostriedky proti pôsobeniu svetla sú napríklad látky zo skupiny benzofenónov alebo kyseliny novantisolovej.Prostriedky na zlepšenie priľnavostí sú napríklad deriváty celulózy, deriváty škrobu, polyakryláty aprirodné polyméry, ako sú algináty a želatína.Pomocnými látkami sú taktiež emulgátory, ako sú neiónogćnne tenzidy, napríklad polyoxyetylovaný ricínový olej, polyoxyetylovaný sorbitanmonooleát, sorbitan-monostearát, glycerolmonostearát, polyoxyetylstearát a alkyl-fenolpolyglykoléter.Ako amfolytické tenzidy je možné uviesť dinatrium-N-lauryl-B-iminodipropionát alebo lecitin.Ako aniónaktívne tenzidy je možné uviesť napríklad nátriumlaurylsulfát, sulfaty mastných alkoholéterov a monoetanolamínové soli esterov kyseliny mono/dialkyl-polyglykoléterortofosforečnej.Katiónaktívny tenzíd je napríklad cetyltrimetylamóniumchlorid.Ďalšie pomocné látky sú prostriedky, pomocou ktorých je možné prípravky podľa predloženého vynálezu rozprášiť alebo nastriekať na kožu. Ide tu o zvyčajne nosné plyny,potrebne na sprejovć nádobky, ako je propán, bután, dimetylćter, oxid uhličitý ahalogćnované nižšie alkány, prípadne ich zmesi.Prostriedky podľa predloženého vynálezu sú vhodné pri dobrej toxicite proti teplokrvným na ničenie parazitujúceho hmyzu, ktorý sa vyskytuje na ľuďoch. Sú pritom účinné proti všetkým jednotlivým vývojovým štádiám škodeov, ako aj proti rezistentným anormálne senzibilným druhom škodcov.Ku škodcom patria Zraclu Anoplura napríklad Pediculus spp. aPthiruszradu Siphonaptera napríklad Ctenocephalides spp.,Echidnophaga spp. a Ceratophyllus spp.Vyzdvihnúť je treba najmä účinok proti Anoplum a Siphonaptera. V tejto súvislosti je treba uvažovať účinok proti Pediculus humanus (voš detská) aPhthirus pubisUvažuje sa účinok proti roztočom zradu Astigmata, najmä rodu Listrophoridac, Psoroptidae, ako aj druhu Sar- R coptes.Aplikácia proti Sabgeíneus aďalej účinok proti klíeš- co-NH-CONH-Q-R ťom, ako Ixodes ricinus a Rhipicepholus môže byť tak profylaktícký, ako aj terapeuticky. RZ cyklických makrolitov, ako je ivermectin a abamectin, je možne uviesť napríklad 5-O-dimetyl-22,23-dihydroavermectin-AmS-O-dimetyl-22,23-dihydroavertnectin-B,a a 5-0-dimetyl-22,23-dihydroavermectin-Bb, (pozri napríklad WHO. F. A. series 27, str. 27 - 73 (1991.Prostriedky podľa predloženého vynálezu môžu dodatočne obsahovať juvenilnć hormóny, alebo látky podobné juvenilným hormónom, ako sú napríklad diarylétery, benzoylmočoviny alebo triazíny. K týmto patria najmä zlúčeniny s nasledujúcimi vzorcamil( substituovaným diaryléterom patria najmä nasledujúce zlúčeninyl( benzoylmočovinám patria nasledujúce zlúčeniny

MPK / Značky

MPK: A01N 51/00

Značky: roztočov, hmyzu, spôsob, výroby, ľuďoch, použitie, prostriedok, ničenie, parazitujúceho

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/7-283647-prostriedok-na-nicenie-parazitujuceho-hmyzu-a-roztocov-na-ludoch-sposob-jeho-vyroby-a-jeho-pouzitie.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Prostriedok na ničenie parazitujúceho hmyzu a roztočov na ľuďoch, spôsob jeho výroby a jeho použitie</a>

Podobne patenty