Azetidínové deriváty, ich príprava a ich terapeutické použitie

Číslo patentu: E 15708

Dátum: 16.12.2008

Autor: Sabuco Jean-françois

Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

Predkladaný vynález sa vzťahuje na azetídínové deriváty, na ich prípravu a na ich terapeutické použitie pri liečení alebo pri prevencii chorôb zahŕňajúcich kanabinoidné receptory CBl. V patentových prihláškach W 0 2004096763 a W 0 2007067617 sa opisujú zlúčeniny antagonizujúce kanabinoidné receptory CBl.R znamená skupinu NR 4 R 5, 0 R 8A a B, ak sú prítomné, znamenajú navzájom nezávisle jeden alebo dva atómy uhlíka, pričom tieto atómy uhlíka sú substítuované jedným alebo viacerými vodíkmí, jednou alebo viacerými skupinami (Cl-Cąalkyl pričom skupiny (Cl-Cąalkyl sú prípadne substituované jednou alebo viacerými skupinami hydroxy, (Cl-Cgalkoxy, halogén(C-C 5)alkyl, (C 1-C 6)allcylS(O)p, NR 4 R 5,CONR 4 R 5A B znamenajú maximálne dva uhlíky R 1 znamená atóm vodika alebo skupinu (Cl-CąallcylR 2 a R 3 znamenajú navzájom nezávisle atóm vodíka, skupinu (Cl-Cgalkyl pričom skupina(Cl-Caalkyl je prípadne substituovaná jednou alebo viacerými skupinami hydroxy, (Cl-Cgalkoxy, halogén(C.-C 6)alkyl, (C 1-C 6)alkylS(O)p, NR 4 R 5, CONR 4 R 5R 4 a R 5 znamenajú navzájom nezávisle atóm vodíka, skupinu (Cl-Caalkyl, alebo spoločne s atómom dusíka, na ktorý sú pripojené, tvoria heterocyklus typu azetidín, pyrolidín, piperidín,azepán, piperazín, homopiperazín, morfolín, tíomorfolín, tiomorfolín-S-oxid, tiomorfo lín-S-dioxid, pričom tento heterocyklus je prípadne substituovaný skupinou (C -C 6)alkylR 6 a R 7 každý znamená skupinu fenyl pripadne substituovanú jedným alebo viacerými atómami alebo skupinami vybranými zo súboru zahŕňajúceho atóm vodíka, halogćn, skupinu (Cl-Caalkyl,halogén(C 1-C 5)alkyl, (Ci-Cgalkoxy, halogén(C 1-C 6)alkoxy alebo kyanoR 8 znamená atóm vodíka, skupinu (Cl-Cgalkyl, skupinu halogén(C 1-C 6)alkyl, skupinu alyl, skupinu fenyl(C 1-C 5)alkyl, pričom skupina fenyl je prípadne substituovaná l alebo 2 skupi nami O-metyl,p znamená celé číslo vybrané z 0, l alebo 2 v stave bázy alebo adičnej soli s kyselinou alebo s bázou.Zlúčeniny vzorca (I) môžu obsahovať jeden alebo niekoľko asymetrických atómov uhlíka. Tieto zlúčeniny teda môžu existovat vo forme enantiomérov alebo diastereoizomérov. Tieto enantio méry a diastereoizoméry, rovnako ako ich zmesi, vrátane racemických zmesi, tvoria súčasť tohtoZo zlúčenín vzorca (l) tvoriacich predmet tohto vynálezu je prvá skupina zlúčenín tvorená zlú čeninami, v ktorýchA a B, ak sú prítomné, znamenajú navzájom nezávisle skupinu -CH 2 Rl znamená atóm vodíkaR 2 a R 3 znamenajú navzájom nezávisle atóm vodíka, skupinu (Ci-Cgalkyl pričom skupina(Cl-Caalkyl je prípadne substituovaná skupinou hydroxyR 4 a R 5 znamenajú navzájom nezávisle atóm vodíka alebo metyl, alebo spoločne s atómom du síka, na ktorý sú pripojené, tvoria morfolínR 6 a R 7 každý znamená skupinu fenyl prípadne substituovanú jedným alebo viacerými atómami alebo skupinami vybranými zo súboru zahŕňajúceho halogén, skupinu (Cl-Caalkyl, halogén(C 1-C 6)alkyl, (C 1-C 6)alkoxy, halogén(C 1-C(,)alkoxy alebo kyano v polohe paravo forme enantíomérov alebo diastereoizomćrov alebo zmesí týchto foriem v stave bázy alebo adičnej solí s kyselinou alebo s bázou.Zo zlúčenín vzorca (I) tvoriacich predmet tohto vynálezu je druhá skupina tvorená zlúčeninami,v ktorýchR 2 a R 3 znamenajú navzájom nezávisle atóm vodíka, skupinu (C,-C 5)alkyl pričom skupina(Cl-Cąalkyl je prípadne substituovaná skupinou hydroxyR 4 a R 5 znamenajú navzájom nezávisle atóm vodíka alebo metyl, alebo spoločne s atómomdusíka, na ktorý sú pripojené, tvoria morfolínR 6 a R 7 každý znamená skupinu fenyl substítuovanú atómom chlóru, fluóru, brómu, skupinou Me, OMe, CN, CF 3, OCF v polohe paravo forme enantiomérov alebo diastereoízomérov alebo zmesi týchto foriem v stave bázy alebo adičnej soli s kyselinou alebo s bázou.Zo zlúčenín vzorca (I) tvoriacich predmet tohto vynálezu je tretia skupina tvorena zlúčeninami, v ktorýchA a B, ak sú prítomné, znamenajú navzájom nezávisle skupinu -CH 2 R 1 znamená atóm vodíkaR 2 a R 3 znamenajú navzájom nezávisle atóm vodíka, skupinu (C 1-C 5)alkyl pričom skupina(C.-C(,)alkyl je prípadne substituovaná skupinou hydroxyR 4 a R 5 znamenajú navzájom nezávisle atóm vodíka alebo metyl, alebo spoločne s atómom du síka, na ktorý sú pripojené, tvoria morfolínR 6 a R 7 každý znamená skupinu fenyl, ktorá je prípadne substituovaná jedným alebo viacerými skupinami vybranými zo súboru zahŕňajúceho halogén, skupinu (C 1-C 6)alkyl, halogén(C 1-C(,)alkyl, (Cl-Caalkoxy, halogén(C 1-C 6)alkoxy alebo kyano v polohe paraY znamená atóm vodíka, chlóru, fluóru, brómu, skupinu Me, OMe, CN, CF 3 vo forme enantiomérov alebo díastereoizomérov alebo zmesí týchto foriemv stave bázy alebo adičnej soli s kyselinou alebo s bázou.Zo zlúčenín vzorca (I) tvoriacich predmet tohto vynálezu je štvrtá skupina tvorená zlúčeninami, v ktorýchA a B, ak sú prítomné, znamenajú navzájom nezávisle skupinu -CH 2 Rl znamená atóm vodíkaR 2 a R 3 znamenajú navzájomlinezávisle atóm vodíka, skupinu (Cl-Cąalkyl pričom skupina(Cl-Caalkyl je prípadne substituovaná skupinou hydroxy

MPK / Značky

MPK: C07D 413/12, A61P 1/00, C07D 205/04, A61P 29/00, A61P 9/00, A61P 3/00, A61P 35/00, A61K 31/397

Značky: azetidínové, použitie, príprava, deriváty, terapeutické

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/68-e15708-azetidinove-derivaty-ich-priprava-a-ich-terapeuticke-pouzitie.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Azetidínové deriváty, ich príprava a ich terapeutické použitie</a>

Podobne patenty