Preventívny/kuratívny prostriedok na ochorenie nervov sietnice obsahujúci alkyléterové deriváty alebo ich soli

Číslo patentu: E 12824

Dátum: 15.04.2004

Autori: Saitoh Akihito, Iwakami Noboru, Kimura Tatsuo

Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

Preventívny/kuratívny prostriedok na ochorenie nervov sietniceobsahujúci alkylêterové deriváty alebo ich soli Opis OBLASŤ TECHNIKYVynález sa týka preventívneho a/alebo kuratívneho prostriedku na ochorenie nervov sietnice, ktorý ako účinnú zložku obsahuje alkyléterový derivát alebo jeho soľ podľaSietnica fungujúca ako fotorecepčné tkanivo sa nachádza na vnútornom povrchu steny očného bulbu. V prípade, že sú na sietnici patologické lêzie, zhoršuje sa videnie a v niektorých prípadoch dochádza k oslepnutiu. Sietnice sa zhruba členia na senzorickú retinu a pigmentový epitel. Senzorická retina sa člení na 9 vrstiev a obsahuje zmyslové bunky ako prvý neurön,bipolárne bunky ako druhý neurön a gangliovê bunky ako tretí neurön a iné bunky (Hyojun Ganka Gaku, 7. vydanie, str. 103 107, Igaku-Shoin Ltd., 1998).Sú rôzne ochorenia sietnice líšiace sa príčinami alebo formou nástupu. Ako príklady ochorenia postihujüceho nerv sietnice je možné uviesť glaukóm, diabetickú retinopatiu,obštrukciu retinálnej artêrie, obštrukciu retinálnej vény, makulárnu degeneráciu a retinopatiu nedonosených.Predpokladá sa, že bunková smrť nervových buniek sietnice vo vysokej miere súvisí s dysfunkciou retinálneho nervu. Ako faktory, ktoré sa podieľajú na bunkovej smrti buniek nervu sietnice je možné uviesť apoptózu, neurotoxocitu vyvolanú kyselinou glutámovou, absenciu neurotrofných faktorov,abnormalitu mitochondrií, aktiváciu kaspázy, oxid dusnatý a autoimunitu (Atarashii Ganka, 19(7), 903 - 912, 2002). Napríklad z hľadiska potlačenia bunkovej smrti excitačnými neurotransmitêrmi ako kyselinou glutámovou, boli skúmaně zlúčeniny s antagonistickým účinkom na N-metyl-D-asparágovü kyselinu (JP-A-8-506807 listina č. 2229, str. 13, 1997 listina č. 2307, str. 10, 1998).Ako už bolo uvedené vyššie s bunkovou smrťou nervových buniek sietnice súvisí niekoľko faktorov. Bolo by žiaduce mať k dispozícii iné zlúčeniny ako zlúčeniny s antagonistickým účinkov na N-metyl-D-asparágovú kyselinu, aby boli užitočné ako terapia ochorení ako je glaukóm, diabetická retinopatia,obštrukcia retinálnej artérie, obštrukcia retinálnej vény, degenerácia makuly a retinopatia nedonosených. PODSTATA VYNÁLEZUPôvodcovia tohto vynálezu zistili, že alkyléterový derivát s ďalej uvedeným vzorcom l alebo jeho soľ má ochranný účinok na nervové bunky retiny, takže je užitočný ako preventívny a/alebo kuratívny prostriedok na ochorenie nervovčasť zodpovedajúca nasledujúcemu vzorcualkyléterového derivátu so vzorcom 1 predstavujeNasleduje podrobnejší opis vynálezu.Pojmy používané V tomto opise majú ďalej uvedený význam, pokiaľ nie je uvedené inak.Pod pojmom atóm halogênu sa rozumie atóm fluóru, atóm chlöru, atóm brómu alebo atóm jódu pod pojmom alkylskupina sa rozumie lineárna alebo rozvetvená CL 12 alkylskupina ako metyl-, etyl-, propyl-, izopropyl-, butyl-, izobutyl-, tercbutyl-, pentyl-, hexyl-, heptyl- alebo oktylskupina pod pojmom nižšia alkylskupina sa rozumie lineárna alebo rozvetvená CLS alkylskupina ako metyl-, etyl-, propyl-,izopropyl-, butyl-, izobutyl-, terc-butyl-, pentyl- alebohexylskupina pod pojmom alkoxyskupina sa rozumie lineárna alebo rozvetvená C 142 alkyloxyskupina ako metoxy-, etoxy-,propoxy-, izopropoxy-, butoxy-, izobutoxy-, terc-butoxy-,pentyloxy-, hexyloxy-, heptyloxy- alebo oktyloxyskupina pod pojmom nižšia alkoxyskupina sa rozumie lineárna alebo rozvetvená CL 5 alkyloxyskupina ako metoxy-, etoxy-, propoxy-,izopropoxy-, butoxy-, izobutoxy-, terc-butoxy-, pentyloxyalebo hexyloxyskupina pod pojmom arylskupina sa rozumie fenylskupina, naftylskupina, indanylskupina alebo indenylskupina pod pojmom aryloxyskupina sa rozumie fenyloxy-, naftyloxy-, indanyloxy- alebo indenyloxyskupina pod pojmom aralkylskupina sa rozumie arC 5 alkylskupina akopojmom acylskupina sa rozumie formylskupina, a cplg alkanoylskupina ako acetyl-, izovaleryl-, propionyl- alebo pivaloylskupina, aralkylkarbonylskupina akobenzylkarbonylskupina alebo aroylskupina ako benzoylskupinaAko chrániace skupiny karboxyskupiny je možné uviesť všetky skupiny, ktoré je možné používať ako obvyklé chrániace skupiny karboxyskupiny. Ako príklady takých chrániacich skupín je možné uviesť nižšiu alkylskupinu ako metyl, etyl, propyl,izopropyl, 1,1-dimetylpropyl, butyl alebo terc-butyl arylskupinu ako fenyl alebo naftyl ar-nižšiu alkylskupinu ako benzyl, difenylmetyl, trityl, 4-nitrobenzyl, 4-metoxybenzyl alebo bis(4-metoxyfenyl)metyl acyl-nižšiu alkylskupinu ako acetylmetyl, benzoylmetyl, 4-nitrobenzoylmetyl, 4-brómbenzoylmetyl alebo 4-metánsulfonylbenzoylmetyl kyslíkatü heterocyklickú skupinu ako 2-tetrahydropyranyl alebo 2 tetrahydrofurányl halogén-nižšiu alkylskupinu ako 2,2,2 trichlóretyl nižšiu alkylsilyl-nižšiu alkylskupinu ako 2(trimetylsilyl)etyl acyloxy-nižšiu alkylskupinu ako

MPK / Značky

MPK: A61K 31/4525, C07D 207/12, A61P 27/02, A61K 31/4535, C07D 205/04, A61K 31/4025, A61P 9/10, A61K 31/40, A61K 31/435, C07D 405/12, C07D 409/12, C07D 207/10, C07D 211/36, A61K 31/397

Značky: obsahujúci, ochorenie, prostriedok, alkyléterové, sietnice, deriváty, nervov

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/68-e12824-preventivny-kurativny-prostriedok-na-ochorenie-nervov-sietnice-obsahujuci-alkyleterove-derivaty-alebo-ich-soli.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Preventívny/kuratívny prostriedok na ochorenie nervov sietnice obsahujúci alkyléterové deriváty alebo ich soli</a>

Podobne patenty