Nové deriváty kyseliny 3-fenylpropiónovej, ktoré aktivujú receptory typu PPAR, spôsob ich prípravy a ich použitie v kozmetických alebo farmaceutických prostriedkoch

Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

NOVÉ DERIVÁTY KYSELINY B-FENYLPROPIÓNOVEJ, KTORÉ AKTIVUJÚ RECEPTORY TYPU PPAR, SPôSOB ICH PRÍPRAVY A ICH POUŽITIE V KOZMETICKÝCH ALEBO FARMACEUTICKÝCH PROSTRIEDKOCH0001 Vynález sa týka novej triedy derivátov kyseliny 3 fenylpropionovej, ktoré aktivujú receptory typu PeroxisomeProliferator-Activated Receptor podtriedy y (PPAR 7), ako nových a užitočných priemyslových produktov. Týka sa tiež spôsobu ich prípravy a ich použitia vo farmaceutických prostriedkoch určených pre využitie v ľudskej alebo veterinárnej medicíne0002 Aktivita receptorov typu PPAR bola predmetom mnohých štúdií. Ako príklad je možné uviesť publikáciu s názvom Differential Expression of Peroxisome Proliferator-Activated Receptor Subtypes During the Differentiation of Human Keratinocytes, Michel Rivier a kol., J. Invest. Dermatol 111,1998, str. 1116-1121, kde je uvedených množstvo bibliografických titulov týkajúcich sa receptorov typu PPAR. Ako ďalší priklad je možné uviesť publikáciu s názvom The PPARS From orphan receptors to Drug Discovery, Timothy M. Willson, Peter J. Brown, Daniel D. Sternbach, a Brad R. Henke, J. Med. Chem.,2000, zv 43, str. 527-550.Receptory PAR aktivujú transkripciu tým, že sa viažu na sekvenčne DNA elementy nazývané responzívne elementy pre proliferátory peroxizómov (PPRE), a to vo forme heterodimeru0003 Identifikovane a popísané boli tri podtriedy ľudských0004 Receptor PPARd je exprimovaný prednostne v pečení, zatiaľčo PPARö má ubikvitárnu expresiu.Najviac skúmaný zo všetkých troch podtried, je receptor PPARMSúhrn literárnych odkazov poukazuje na zásadnú úlohu PPARypri regulácii diferenciácie adipocytov, kde je silne exprimovaný. Má tiež kľúčovú úlohu v systemovej homeostáze lipidov.0005 V medzinárodnej prihláške WO 96/33724 je konkretne popísané, že selektívne aktivátory PPARy, akým je prostaglandín J 2 alebo D 2, sú možnými účinnými látkami pri liečbe obezity0006 V medzinárodných prihláškach W 0 02/12210, WO 03/055867 a WO 2007/049158 žiadateľka už popísala použitie biaromatických zlúčenín, ktoré aktivujú receptory typu PPARL pri príprave farmaceutického prostriedku, pričom tento prostriedok je určený na liečenie kožných porúch spojených S abnormálnou0007 Avšak naďalej je ešte potrebné hľadať nove zlúčeniny,ktoré vykazujú dobrú aktivitu a výhodné farmaceutické0008 Žiadateľka teraz identifikovala nove deriváty kyseliny 3 fenylpropionovej, ktoré prekvapujúcim spôsobom vykazujú aktivituproti receptorom PPAR gama.Molekuly popísané V patente WO 2007/049158 absorbujú z dôvodu ich konjugovaných štruktúr V oblasti UV, a to pri vlnových dĺžkach dlhších ako 290 nm. Naproti tomu, V prípade zlúčenínpodľa predloženého Vynálezu nedochádza k absorpcii v tejto škálevinových dĺžok (290-700 nm). Táto neprítomnosť absorpcie Výhodne znižuje riziká fototoxicity a fotogenotoxicity u zlúčenín podľa predloženého vynálezu, čím sa zvyšuje bezpečnosť pri ich použití vo farmaceutických alebo kozmetických prostriedkoch aplikovanýchOkrem iného sú zlúčeniny podľa predloženého vynálezu získané najčastejšie V pevnej forme, čo predstavuje V priemyslovom meradle výhodu ich ľahkej purifikácie použitím postupov, akým je rekryštalizácia. Použitie pevných zlúćenín pre prípravu farmaceutických a/alebo kozmetických prostriedkov má tiež značnú výhodu pri ich farmaceutickom a/alebo kozmetickom vývoji, a to z dôvodu takmer nulových hodnôt zvyškových rozpúšťadiel obsiahnutých v týchto zlúčeninách V porovnaní s týmito hodnotamiV pripade, že zlúčeniny sú vo forme oleja.0009 Predložený vynález týka zlúčenín nasledujúceho- R 1 predstavuje hydroxylový radikál alebo alkoxylový radikal,- R 2 predstavuje vodík, alkylový radikál, cykloalkylový radikál, prípadne substituovaný aralkylový radikál alebo- R 3 predstavuje vodík, halogén, alkylový radíkál alebo alkoxylový radikál,- R 4 predstavuje alkylový radikál, prípadne substituovaný arylový radikál alebo prípadne substituovaný aralkylový radikál, ~ X predstavuje atóm kyslíka alebo radikál CH- Y predstavuje atóm kyslíka, radikál NR 5, radikál OSO 2, OCO,NR 5 CO alebo NR 5 SO 2,- R 5 predstavuje atóm vodíka alebo alkylový radikál, rovnako ako ich soli s farmaceuticky prijateľnou kyselinoualebo zásadou, ich farmaceuticky prijateľných solvátov a ich0010 Konkrétne, pokiaľ sú zlúčeniny podľa vynálezu vo forme soli, jedná sa o soľ alkalického kovu, konkrétne soľ sodnú alebo draselnú, alebo o soľ kovov alkalických zemín, konkrétne soľ horečnatú alebo vápenatú, alebo tiež o soľ vzniknutú po reakcii s organickým amínom, konkrétnejšie s aminokyselinami, ako sú arginín nebo lyzín.0011 Pokiaľ obsahujú zlúčeniny podľa vynálezu aminoskupinu a sú vo forme soli tohto amínu, jedná sa o soľ anorganickejkyseliny, ako napríklad kyseliny chlorovodíkovej, kyselinysírovej, kyseliny bromovodíkovej, alebo o soľ organickej kyseliny, ako napríklad kyseliny octovej, kyseliny trifluormetansulfónovej (triflovej), kyseliny vínnej, kyseliny Šťaveľovej, kyseliny citrónovej, kyseliny trifluoroctovej, kyseliny metansulfonovej.0012 V predloženonl vynáleze označuje alkylový radikál nasýtený, lineárny alebo rozvetvený uhľovodíkový reťazec, obsahujúci 1 az 12 atómov uhlíka a, konkrétnejšie, l až 6

MPK / Značky

MPK: C07C 233/54, C07C 311/32, C07C 309/65, C07C 59/68, A61Q 19/00, A61Q 19/08, A61Q 5/00, C07C 311/35, C07C 233/55, C07C 69/734, A61P 17/00, C07C 309/66, C07C 309/71, C07C 59/64

Značky: deriváty, 3-fenylpropiónovej, prostriedkoch, nové, spôsob, přípravy, použitie, kozmetických, kyseliny, ppar, receptory, aktivujú, farmaceutických

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/67-e9005-nove-derivaty-kyseliny-3-fenylpropionovej-ktore-aktivuju-receptory-typu-ppar-sposob-ich-pripravy-a-ich-pouzitie-v-kozmetickych-alebo-farmaceutickych-prostriedkoch.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Nové deriváty kyseliny 3-fenylpropiónovej, ktoré aktivujú receptory typu PPAR, spôsob ich prípravy a ich použitie v kozmetických alebo farmaceutických prostriedkoch</a>

Podobne patenty