Nové tiofénglykozidové deriváty, spôsob ich prípravy, liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny a ich použitie

Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

0001 Vynâlez sa týka substituovaných tiofénglykozidových derivátov, ich fyziologicky prijateľných solí, ako i fyziologicky funkčných derivátov.0002 Je známe antireumatikum tenidap (B-D-glukopyranozid-urónová kyselina, 5-(Z)-1-(aminokarbonyl)-5-chlór~ 1 ,2-dihydro-2-oxo-3 H-indol-3-ylidenhydroxymetyl-3-tienyl) (HG. Fouda a spol., CA 19972165448), práve tak, ako zlúčeniny 3-a 1 nino-2-benzoyl-5-glukopyranozyl-amino-tiofénu (J. Fuentes a spol., Tetrahedron Asymmetry, 1998, 9, 2517 2532). V spise EP 1213296 sú opísaně zlúčeniny glukopyranozyloxypyrazolu na liečbu diabetu.0003 Predložený vynález má za ciel poskytnúť nové zlúčeniny, umožňujúce prevenciu aliečbu diabetu typu 1 a typu 2.0004 Vynález sa teda týka zlúčenín vzorca I,R 1, R 2 sú vodík, F, C 1, Br, I, OH, N 02 , CN, COOH, CO(C 1-C 5)-alkyl, COO(C 1-C 5)alkyl, CONH , C 0 NH(C 1-C 5)-alky 1, CON(C 1-C 5)-a 1 kyl 2, (Cl-CQ-alkyl,(Cg-Cg-alkenyl, (Cg-CQ-alkínyl, (Cl-Cd-alkoxy, HO-(Cl-Cgyalkyl, (C-C 5)-,alkoxy-(Cl-CQ-alkyl, fenyl, benzyl, (Cl-Co-alkylkarbonyl, kde v alkylových a alkoxylových zvyškoch môže byť jeden, niekoľko, alebo všetky atómy vodíka nahxadený(é) fluóromSO 2-NH 2, SO 2 NH(C 1-C 5)-alkyl, SO 2 N(C 1-C 5)-alkyl 2, S~(C,-C 6)-alkyl, S-(CHQO-fenyl, SO-(C 1 -C.×,)-alkyl, SO-(CHQO-fenyl, SO 2-(C 1 -C 5)-alkyl,sOg-(CHýo-fenyl, kde o môže byť 0 až 6 a fenylová skupina môže byt ažNHz, NH-(Cl-CQ-alkyl, NC 1-C 6)-alkyl)2 , NH(C 1-C 7)-acy 1, fenyl, 0-(CHg)fenyl, kde o môže byť 0 až 6, kde fenylová skupina môže byť substituovaná jedenkrát až trikrát substituentmi F, Cl, Br, I, OH, CF , NO , CN, OCF , (C 1 Cg-alkoxy, (C 1-C 5)-alkyl, NHz, NH(C 1-C 6)-alkyl, NC 1-C 6)-alky 1) , SOZ-CH ,COOH, COO-(Cl-CQ-alkyl, CONH 2je (Co-Clg-alkándiyl, kde jeden alebo viac atómov uhlíka V alkándiylovom zvyšku môže byť nezávisle od seba nahradený(ých) substituentmi -O- , -(CO),-CHCH-, -CEC-, -S-, -CH(OH)-, -CHF-, -CF 2-, -(SO)- , -(SO 2)-, -NC 1-C 5)a 1 kyl)- , -NC 1-C 5)-alkyl-feny 1)- alebo -NH-je číslo od O do 4je 3- až 7-členný nasýtený, čiastočne nasýtený alebo nenasýtený kruh, kde jeden C-atóm môže byť nahradený atómom O alebo Ssú vodík, F, Cl, Br, I, OH, N 02 , CN, COOH, COO(C 1-C 5)-alkyl, CO(C 1-C 4)alkyl, CONHz, CONH(C 1-C 5)-alkyl, CON(C 1-C 5)-alkyl 2, (C 1-Cg)-alkyl,(Cg-CQ-alkenyl, (Cg-CQ-alkinyl, (Cl-Clý-alkoxy, HO-(Cx-CQ-alkyl, (Cl-Caalkoxy-(Cl-CQ-alkyl, kde v alkylových a alkoxylových zvyškoch jeden, viac alebo všetky atómy vodíka môžu byt nahradené fluórom SO 2-NH 2,SO 2 NH(C 1-C 5)-alkyl, SO 2 N(C 1-C 5)-alkyl 2, S-(Cl-CQ-alkyl, S-(CH 2)-fenyl,SO-(Cl-CQ-alkyl, SO-(CHQO-fenyl, sOg-(Cl-CQ-alkyl, SOg-(CHýo-fenyl, kde o môže byt 0 až 6 a fenylový zvyšok môže byť až dvakrát substituovaný substituentmi F, Cl, Br, OH, CF 3 , N 02 , CN, OCFg , (Cl-CQ-alkoxy, (Cl-CG)alkyLNHgNHz, NH-(Cl-CQ-alkyl, NC 1-C 5)-alkyl)2, NH(C 1-C 7)-acyl, fenyl, (CH 2)fenyl, O-(CHQO-fenyl, kde o môže byt 0 až 6, kde fenylový kruh môže byť jedenkrát až trikrát substituovaný substituentmi F, Cl, Br, l, OH, CF , N 02,CN, OCF 3, (Cl-CQ-alkoxy, (C 1-C 5)-alky 1, NH), NH(C 1-C 5)-alkyl, NC 1-C 6)alkyl)2, SO 2-CH 3, COOH, COO-(Cl-CQ-alkyl, CONHgspoločne s atómami uhlíka, na ktorých sú viazané, sú 5- až 7-členný nasýtený,čiastočne nenasýtený alebo celkom nenasýtený kruh Cyc 2, kde l alebo 2 C-atómy kruhu môžu taktiež byť nahradeně atómami N, O alebo S, a Cyc 2 môže byt prípadne substituovaný substituentmi (Cj-CQ-alkyl, (Cz-CQ-alkenyl,(Cg-CQ-alkinyl, kde v každom prípade jedna skupina CH môže byť nahradená atómom O, alebo môže byt substituovaný F, Cl, OH, CF 3 , NO , CN, COO(C 1 C 4)-alkylom, CONH , CONH(C 1-C 4)-alkylom, OCF aako aj ich farmaceuticky prijateľných solí.0005 Preferované sú zlúčeniny vzorca I, kde A je spojené s tienylovým kruhom v polohe 2.0006 Ďalej sú preferované zlúčeniny vzorca I, kdesú vodík, F, Cl, Br, I, OH, NO , CN, COOH, CO(C 1-C 5)-alky 1, COO(C.-C 5)alkyl, CONHg, CONH(C 1-C 6)-alkyl, CON(C 1-C 5)-alkyl 2, (C.-Cg)-alkyl,(Cg-CQ-alkenyl, (C 2-C 5)-alkiny 1, (Cl-Ca-alkoxy, HO-(Ci-CQ-alkyl, (Cl-CG)alkoxy-(Cl-CQ-alkyl, fenyl, benzyl, (C l-CQ-alkylkarbonyl, kde v alkylových a alkoxylových zvyškoch jeden, viac alebo všetky atómy vodíka môžu byt nahradene Íluórom SO-(Cl-CQ-alkylje (Cg-Clg-alkàndiyl, kde jeden alebo viac atómov uhlíka v alkándiylovej skupine môže byť nezávisle od seba nahradených substituentmi -O- , - O)-, CHCH-, -cao, -s-, -CH(OH)-, -CHF-, -CFT, -(s 0)-, 4302)- , -NC 1-C 6)alkyl)-, -NC.-C 5)-alkyl-feny 1)- alebo -NH-je číslo 2 alebo 3 je 5- až 6-členný nasýtený, čiastočne nasýtený alebo nenasýtený kruh, kde jeden atóm uhlíka môže byť nahradený atómom O alebo Ssú vodík, F, Cl, Br, I, OH, N 02 , CN, COOH, CO 0(C 1-C 5)-alkyl, CO(C 1-C 4)alkyl, CONHg, CONH(C 1-C 5)-alkyl, CON(C 1-C.)-alkyl 2, (Ci-Cg)-alkyl,(Cz-Cą-alkenyl, (Cg-CQ-alkinyl, (Cj-Clý-alkoxy, HO-(C 1-C 5)-alkyl, (CI-CG)alkoxy-(Cj-CQ-alkyl, kde V alkylových a alkoxylových zvyškoch jeden, viac,alebo všetky atómy vodíka môžu byť nahradené fluórom (CH 2)o-fenyl, O R 3 aR 4spoločne satómami uhlíka, na ktorých sú viazané, sú Sčlenný až 7 členný nasýtený, čiastočne nenasýtený alebo celkom nenasýtený kruh Cyc 2, pričom 1 alebo 2 C-atómy kruhu môžu taktiež byť nahradene atómami N, O alebo S, a Cyc 2 môže byť pripadne substituovaný substituentmi (C.-C 5)-alkyl, (Cz-Q)alkenyl, (Cz-CQ-alkínyl, kde vkaždom prípade jedna skupina CH môže byť nahradená atómom O, alebo môže byť substituovaný F, Cl, OH, CF 3, N 02, CN,COO(C 1-C 4)-alkylom, CONH , CONH(C 1-C 4)-alkylom, OCF 3 a0007 Zvlášť preferované sú zlúčeniny vzorca I, kdeje -CHCH-CH 2- alebo (Cl-CQ-alkándiyl, kde jedna alebo dve skupiny CH môžu tiež byť nahradené skupinami -(CO)-, -CHCH-, -CH(OH)-, -NH-,-CHF-, -CF 2-, -O-je nenasýtený kruh, kde l C-atóm môže byť nahradený atómom O alebo S, sú vodík, F, Cl, Br, I, NO , OH, CN, (Cl-CQ-alkyl, (Cl-Cg-alkoxy, OCF ,0 CH 2 CF 3 , S-(Cg-CQ-alkyl, COOH, H 0-(C 1-C 4)-alkyl, (C 1-C 4)-a 1 koxy-(C 1-C 4)alkyl, (CHýo-fenyl, O-(CHg).,-fenyl, kde o môže byť 1 až 2 alebo0008 Zvlášť preferované sú ďalej zlúčeniny vzorca I, kde R 2 znamená vodík.0009 Obzvlášť preferované sú zlúčeniny vzorca l, kde

MPK / Značky

MPK: C07H 17/00, A61P 7/00, A61K 31/7042

Značky: deriváty, tiofénglykozidové, nové, tieto, přípravy, zlúčeniny, použitie, spôsob, liečivá, obsahujúce

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/63-e4919-nove-tiofenglykozidove-derivaty-sposob-ich-pripravy-lieciva-obsahujuce-tieto-zluceniny-a-ich-pouzitie.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Nové tiofénglykozidové deriváty, spôsob ich prípravy, liečivá obsahujúce tieto zlúčeniny a ich použitie</a>

Podobne patenty