Prípravky užitočné na liečenie mužskej a ženskej impotencie

Číslo patentu: E 632

Dátum: 30.04.2003

Autori: Morazzoni Paolo, Seghizzi Roberto, Riva Antonella, Bombardelli Ezio

Stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

Predložený vynález sa týka prípravkov užitočných na liečenie mužských aženských sexuálnych dysfunkcií.Problému sexuálnych dysfunkcií sa prikladá značná dôležitosť a je predmetom intenzívnych biologicko-ekárskych výskumov. Podľa nedávnych štatistík sa problém impotencie v najrôznejších formách (absencia líbida aneschopnosť erekcíe) týka zhruba 70 populácie vo veku priblľme 50 aviac rokov. Stupeň impotencie V rôznych formách sa samozrejme líši svojou závažnosťou, a to najmä u starších ľudí, u ktorých fyziologicky súvisí aj s inými ochoreniami, ako sú napríklad srdcové ochorenia či ochorenia obličiek.V súčasnosti dostupné lieky na liečenie takýchto dysfunkcií, najmä neschopnosti erekcie,zahrňujú hormóny, ako sú napríklad testosterón, VIP, prostaglandínové deriváty (PGs) a kardiovaskuláme látky, ako sú napríklad papaverín, fenoxybenzamín a fentolamín.Avšak žiaden z týchto liekov neposkytuje uspokojivé a trvalé riešenie problému, napríklad kvôli spôsobeným vedľajším účinkom aprípadne potrebe intravenózneho alebo intrauretrálneho injekčného podávania V prípade papaverínu a PGE 2.Nedávno boli vyvinuté inhibítory cGMP fosfodiesterázy, ktoré sú veľmi užitočné na liečenie impotencie asú aktívne pri orálnom podávaní. Jeden ztýchto prípravkov snázvom sildenafil (W 0 94/28902) je už na trhu.Ani vtomto prípade však nie sú zanedbateľné vedľajšie účinky, takže potreba bezpečnejšieho a efektívnejšieho liečenia stále zostáva citeľná.V súčasnosti modemá farmakológia skúma početné výrobky prírodného pôvodu (najmä rastlinného, ale aj živočíšneho) na základe indikácií získaných ztradičnej medicíny, za účelom zhodnotenia moäiého vedeckého základu na ich empírické použitie.Biochemické štúdie preukázali obrovskú komplexnosť mechanizmov, zúčastňujúcich sa fyziologických procesov spojených so sexuálnou aktivitou, ako sú napríklad erekcia penisu a klitorisu, zvlhčenie vagíny, ejakulácia a orgazmus.Mediátory, ako sú napríklad oxid dusnatý (NO), enzýmové faktory zúčastňujúce sa metabolizmu cAMP acGMP prenášačov, adrenergne receptory bunkových membrán hladkého svalstva, dopaminergné neurotransmitery areceptory PGs či iné hormóny sú možným cieľom farmakologických štúdií s cieľom liečiť impotenciu a ďalšie sexuálne dysfunkcie.Poskymúť uspokojivé riešenie tohto špecifického problému je samozrejme ťažké, čiastočne aj preto, že popri výlučne biochemických afyziologických aspektoch tu existujú aj faktory vonkajšieho prostredia apsychologické faktory, ktoré môžu ďalej komplíkovat klinický obraz pacientov trpiacich sexuálnymi dysfunkciami.Teraz sa preukázalo, že kombinácia extraktov z liečivých rastlín so špecifickými vlastnosťami v určitých hmotnostných pomeroch vykazuje výrazne uspokojivé terapeutické výsledky pri liečbe mužských a ženských dysfunkcií.Vynález sa konkrétne týka farmaceutických prípravkov obsahujúcich- arginín alebo fyziologicky ekvivalentný ester, ich soľ alebo prekurzor, v zmesi s vhodným nosičom alebo excipientom.Extrakty z T ríbulus terrestris, Turnera dijýäzsa, Cínnamon cassia sú známe a už používané v niektorých typoch tradičnej medicíny na podobné účely, ale nie je známa ich vzájomnákombinácia, najmä nie v uvedených špecifických kvantitatívnych pomeroch.Extrakt z Tribulus zerrestris je konkrétne známy tým, že indukuje symtézu testosterónu,honnónu zodpovedného za stimuláciu sexuálnej túžby u mužov aj u žien extrakt z T urnera dijfusa,ktorý je bohatý na esenciálne oleje, má vazodilatačné účinky sprostredkované uvoľňovaním NO,takže extrakt sa vyznačuje vazokinetickou aktivitou na artérie a arterioly a extrakt zo Cinnamon cassia nepriamo stimuluje libido vplývaním na receptory dopamínu súvisiace s pôžitkom.A napokon, silná anti-fosfodiesterázová aktivita dimérických flavónov extrahovaných z Ginkgo biloba prispieva kvazodilatácii corpora cavernosa, čím sa posilňuje vaskulámy efekt Turnera dwua.Avšak terapeutické výsledky dosiahnuteľné s prípravkom podľa predloženého vynálezu nemožno objasniť len na základe aktivity každého extraktu v skutočnosti bolo prekvapivo zistené,že pri kombinácii extraktov v hmotnostných pomeroch odlišných od vyššie uvedeného sú extrakty inaktívne, a dokonca môžu ochorenie zhoršiť. Skutočný nárast sexuálnej aktivity teda možno dosiahnuť len použitím extraktov z rôznych rastlín v presnom pomere, ktorý zvyšuje libido, ako aj prívod krvi do genitálií.Hmotnostný pomer extraktov z Tribulus terrestris, Turnera dijfusa, Cinnamon cassia je výhodne 2,5 1,5 0,2.Arginín, jeho soľ, ester alebo prekurzor, je v prípade jeho použitia prítomný v hmotnostnom pomere k rastlinným extraktom od 0,5 do 1,5, výhodne l.Extrakt z Ginkgo biloba výhodne pozostáva z frakcie apigeninových dimérických flavonoidov, výhodne pridaných do prípravku podľa predloženého vynálezu v dávkach, ktoré zaručujú denný príjem 50 mg uvedenej frakcie.Na účely predloženého vynálezu môžu byť použité extrakty z uvedených liečivých rastlín získané bežnými spôsobmi, ako napríklad extrakciou s rozpúšťadlami alebo superkritickými tekutinami.Výhodné je však použitie štandardizovaných extraktov s vopred stanoveným obsahom určitých charakteristických komponentov extraktu napríklad extrakt z T ribulus terrestris bude obsahovať približne 40 saponínov prejavených ako dioscín, extrakt z T urnera dijiua je výhodne lípoñlný extrakt, extrakt z Ginkgo biloba má výhodne obsah dimérických flavónov približne 60 a extrakt zo Cinnamon cassia má výhodne obsah škoricových aldehydov približne 70 .Pri príprave extraktov možno použiť rôzne časti rastlín, keďže koncentrácie aktívnych zložiek sú v nich odlišné. Pri príprave extraktov z T urnera díjýizsa možno použiť celú rastlinu,výhodne extrakciou s oxidom uhličitým pri superkritických podmienkach pri tlaku 230 až 250 barov, výhodne 240 barov a pri teplote 35 až 55 °C, výhodne 44 °C extrakty z T ribulus terrestris sa výhodne získavajú z nadzemných častí a semien rastlín extrakciou so 40 zmesou etanoUvoda extrakty zo Cinnamon cassía sa výhodne pripravujú extrakciou z kôry kmeňa s oxidom uhličitým pri superkritických podmienkach pri tlaku 110 až 150 barov, výhodne 135 barov a pri teplote 35 °C. Extrakt z Ginkgo biloba sa výhodne pripraví z frakcie obsahujúcej dimérícké flavóny odvodené od apigenínu, ktoré sú pripravené napríklad podľa EP 360556.Predložený vynález sa tiež týka použitia extraktov z T ribulus terrestris, T urnera di usa a Cinnamon cassia vhmotnostom pomere 1,5 až 3,5 l až 2 0,1 až 0,4 (v uvedenom poradí) v spojení s extraktom z Ginkgo biloba a voliteľné s argininom alebo jeho fyziologicky ekvivalenmým esterom, ich soľou alebo prekurzorom, na prípravu lieku na liečenie mužských a ženských sexuálnych dysfunkcií, najmä na liečenie impotencie, problémov s erekciou a libidom,frigidíty a anorgazmíe.Zmes extraktov podľa predloženého vynálezu je potrebné užívať dlhodobo, nielen bezprostredne pred sexuálnym stykom, hoci u niektorých jedincov sa reakcia prejaví už pri prvom podaní, do 30 minút od požitia lieku.Dlhodobé podávanie prípravku podľa predloženého vynálezu nemá žiadne výrazne vedľajšie účinky, je dobre znášaná a nenarušuje citlivú hormonálna rovnováhu, najmä rovnováhu medzi androgénom a estrogénom, ktorá riadi dôležité fyziologické pochody u mužov a žien, ako sú napríklad andropauza a menopauza.-3 Príkladmi vhodných foriem podávania prípravku podľa predloženého vynálezu sú tablety,mäkké a tvrdé želatínové kapsuly, čapíky a prípravky na pitie s obsahom jednotkových dávok 100 až 300 mg extraktov z Tribulus terrestris ajednotkových dávok iných komponentov vsúlade s uvedenými hmotnostnými pomermi. Výhodné sú najmä prípravky tuhej konzistencie, ako sú napríklad tablety s nemodiñkovaným uvoľňovaním alebo gastrorezistentne tablety, alebo tekuté formy na pitie.Predložený vynález je ďalej bližšie opísaný na základe príkladov.Príklady uskutočnenia gmálezu Príklad 1 - Príprava poťahovaných tablietKaždá 700 mg poťahovaná tableta obsahujeTribulus terrestris 250,00 mg Turnera dzjĺusa 150,00 mg C innamon cassia 20,00 mg Gínkgo biloba 50,00 Ing L-arginín 100,00 mg polysacharidy zo sóje 55,00 mg oxid kremičitý 14,00 mg silifíkovaná mikrokryštalická celulóza 42,00 mg stearan horečnatý 4,00 mg hydroxypropylmetylcelulóza 6,40 mg mastenec 5,20 mg oxid titaníčitý 2,00 mg glycerín 0,12 mg polysorbát 80 0,80 mg chinolín 0,43 mg indigotín 0,05 mgT ribulus terrestris 125,00 mg T urnera dífjäsa 75,00 mg C ínnamon cassia 10,00 mg Ginkgo biloba 25,00 mg L-arginín 50,00 mg polysacharidy zo sóje 25,00 mg oxid kremičitý 7,00 mg silífikovaná mikrokryštalická celulóza 20,00 mg stearan horečnatý 1,50 mg mastenec 1,50 mgT ríbulus terrestrís 125,00 mg T urnera dýýřzsa 75,00 mg Cínnamon cassia 10,00 mg Ginkga biloba 25,00 mgtríglyceridy so stredne dlhým reťazcom polysorbát 80Príklad 4 - Príprava roztoku na pitieT urnera dtfusa Cinnamon cassia Ginkgo biloba L-arginín hydrochlorid Glycerínsacharín sodný neohesperidín DC príchuteTríbulus terrestris Turnera dijýžzsaC innamon cassia Ginkgo biloba L-arginín hydrochlorid polysorbát 20 acesulfám K sacharín sodný neohesperidín DC príchute

MPK / Značky

MPK: A61K 36/185, A61K 36/16, A61P 15/00

Značky: užitočné, liečenie, impotencie, mužskej, ženskej, přípravky

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/6-e632-pripravky-uzitocne-na-liecenie-muzskej-a-zenskej-impotencie.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Prípravky užitočné na liečenie mužskej a ženskej impotencie</a>

Podobne patenty