Prostriedky osahujúce extrakty z Cynara scolymus a Phaseolus vulgaris, ktoré sú užitočné pri liečení obezity

Stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

Predložený vynález sa týka prostriedkov, obsahujúcich extrakt z Cynara sco/ymus, výhodne s vysokým obsahom kyselín kafeoylchinových, a extrakt z Phaseolus vulgaris v pomere od 1 0,25 do 1 1.Tento prostriedok je užitočný pri znižovaní obezity, pretože redukuje cholesterol, triglyceridy,hladinu glukózy v krvi a chut do jedla.Obezita je vsúčasnosti jeden znajväčšich zdravotných problémov, najmä vindustrializovaných krajinách, s vážnymi následkami pre srdce a obehový systém a kostru.Sacharidy sú dôležitým zdrojom kalórií a prispievajú k syntéze tukov u osôb s predispoziciou na obezitu alebo cukrovku typu II. Keďže hyperglykémia vedie k nárastu ukladania energie, dostupnosť látok,ktoré redukujú biodostupnú glukózu, je veľmi dôležitá. Kedže škroby sú hlavným zdrojom glukózy, skúmali sa špecifické inhibítory a-glukozidázy a a-amylázy získané z rastlinných materiálov alebo syntézou. Dávno je známe, že niektoré semená a strukoviny obsahujú látky, ktoré majú nepriaznivé účinky na trávenie, ak sa požijú skôr, než sa úplne dovaria. Mnohé strukoviny obsahujú inhibítory proteázy, inhibítory amylázy a látky,ktoré odrádzajú predátorov od ďalšieho poživania tým, že znižujú chut do jedla. Tieto látky, nazývané fytohemaglutiníny, môžu pri vysokých dávkach spôsobiť hyperláziu pankreasu, ale v malých dávkach môžu byt užitočné pri kontrole chuti do jedla.Pri vysokých dávkach tieto lektíny prežijú prechod črevom a viažu sa na enterocyty, kde spôsobujú vylučovanie cholecystokininu, trotického hormónu. ktorý stimuluje vylučovanie pankreasom, čím následne spôsobuje jeho zväčšenie. Cholecystokinin má tiež priaznivé účinky, pretože redukovanim pohyblivosti žalúdka znižuje chut do jedla.Z literatúry je známe, že vodné alebo hydroalkoholové extrakty z Cynara sco/ymus majú hypocholesterolemickú, choleretickú a antidyspeptickú aktivitu. Hypocholesterolemická aktivita, o ktorej sa vie už niekoľko rokov, súvisí sdvomi skupinami látok cynarínom, kyselinou dikafeoylchinovou aflavonoídmi odvodenými z luteolínu, ktorého inhibičný účinok na syntézu cholesterolu v pankrease bol preukázaný in vitro. Časť aktivity súvisí s choleretickým účinkom špecifickým pre extrakty z Cynara sco/ymus. Spôsob extrakcie z Cynara sco/ymus je opísaný vo W 0 20071006391.Zístilo sa, že skombinovanlm extraktov z Cynara sco/ymus s extraktmi zPhaseoIus vulgaris sa dosiahnu prekvapivé účinky pri znižovaní telovej hmotnosti, úmerné podanej dávke údaje upotkanov naznačujú, že vplyv na zníženie hmotnosti tela sa jednoducho nespája iba s redukciou hladiny glukózy v kwi,ale tiež sreálnou redukciou konzumácie stravy. Rôzne farmakologické experimenty ukazujú, že tento zredukovaný príjem potravy, napriek neobmedzenému pristupu k potrave, nesúvisí len jednoducho s toxickým účinkom, ale so zmenou v chuti jesť.Kombinácia artičokového extraktu, ktorý pomáha zvyšovať elimináciu tukov a glukózy moditikovanim transportu glukózy v čreve a v pečení s látkami redukujúcimi metabolizmus škrobov, je veľmi dôležitá pri udržani hmotnosti tela a zabraňuje jej zvyšovaniu.Extraktmi, ktoré sa môžu použit podľa predloženého vynálezu, sú komerčne dostupné artičokové extrakty, extrakty podľa WO 2007/00631 alebo artičokové extrakty s vysokým obsahom kyselín kafeoylchinových a luteolinových glykozidov, získateľné extrakcíou z nesušených jedlých kvetov s C 1 až C 3 alkoholmi alebo ich zmesami s vodou.Extrakcia z nesušených jedlých kvetov Cynara sco/ymus sa výhodne uskutočňuje etanolom alebo zmesami etanolu a vody, najmä zmesou etanoI/voda v pomere 7 3 obj. Po čisteni sa získa extrakt, ktorý sa odlišuje od známych extraktov svojim vysokým obsahom kyslín kafeoylchinových aflavonoidov vo forme Ieuteollnových glykozidov. Extrakty majú aj hypoglykemíckú aktivitu. Extrakty možno pripravil z rôznych guľovitých artičokových odrôd, výhodne z bodliakového druhu, a dokonca ešte výhodnejšie zo sardinskeho bodliakového druhu.Výhodný artičokový extrakt má obsah kyseliny kafeoylchinovej v rozsahu 30 až 60 , výhodne okolo 45 , a obsah flavonoidov vo forme luteolinových glykozidov v rozsahu 2 až 5 , výhodne okolo 2,5 .Ako extrakt z Phaseolus vulgaris možno použit komerčný extrakt, avšak výhodný je extrakt z Phaseouls vulgaris opísaný v PCT/EP 2006/012012. Uvedený extrakt sa dá získať extrakcíou z Phaseolus sp, zmesami etanolu a vody a je charakteristický obsahom inhibitora alfa-amylázy v rozsahu 1 200 až 1 600 USP/mg (HPLC liter v rozsahu 7 až 14 hmotn.) a obsahom fytohemaglutininu v rozsahu 12 000 až 30 000 HAU/g. Uvedený extrakt možno ziskat spôsobom, ktorý zahmuje nasledovné krokya) extrakcia zPhaseo/us sp. vodnými tlmivými roztokmi s pH vrozsahu 3 až 6,5 a následnáseparácia extraktu z biomasy, ktorú možno ďalej podrobovat extrakcii tlmivým roztokom až do vyčerpania inhibítorov alfa-amylázy a fytohemaglutininub) filtrácia alebo centrifugàcia kombinovaných extraktov a koncentrácia na objem zodpovedajúci približne 10 hmotn. biomasy východiskového extraktu po centrifugáciic) diferenciálne vyzrážanie koncentrovaného vodného extraktu zriedeným etanolom na konečnú koncentráciu v rozsahu medzi 60 až 70 obj.d) separácia zrazeniny a opätovné vyzrážanie z demineralizovanej vody so 60 etanolom alebo diatiltrácia na membráne s hodnotou cut-off 10 000 Da a sušenie rezídua zo zrážania.Kombinácia dvoch extraktov v pomere rozsahu 1 0,25 až 1 1 zahrnuje dávky v rozsahu od 50 do 500 mg extraktu Cynara scolymus na dávku, výhodne 200 mg, a od 50 do 200 mg extraktu Phaseolus vulgaris na dávku, výhodne 100 mg, ktoré sa majú brať pred jedlom alebo kedykoľvek pri konzumovaní jedál bohatých na Sacharidy.Hypoglykemická aktivita prostriedku podľa predloženého vynálezu prekvapivo prevažuje nad hypoglykemickou aktivitou jeho dvoch zložiek samostatne. Výsledky, získané spôsobom opisaným autorom Tonno MA a kol., Br. J. Nutr. 96, 539, 2006, sú uvedené v tabuľke.Tabuľka - Vplyv čisteného artičokového extraktu, extraktu z Phaseolus vuígaris a ich kombinácie na glykémiu u Wistar potkanov pri obmedzenom množstve jedla s obmedzeným prístupom k nemu na 1 hodinu denne)Čistený artičokový extrakt Extrakt z Phaseolus vulgaris AUC hladín glukózy v plazme mg/kgp.o. 30800 i 950 25100 3 700 -18Prostriedok podľa tohto vynálezu je vhodný na zakomponovanie do farmaceutických prostriedkov vo forme tabliet, dražé, mäkkých a tvrdých želatínových kapsúl a celulózových kapsúl. Extrakty sa výhodne formulujú do olejov bohatých na polynenasýtené m 3/ m 6 kyseliny, ako je napriklad olej z Oenothera biennisTie isté výsledky, aké sa zistili u laboratórnych zvierat, sa potvrdili u ludi pri dávkach v rozsahu od 50 do 1 000 mg na deň. Nasledujúce príklady podrobnejšie ilustrujú vynález.Príklady uskutočnenia vynálezu Príklad 1 - Príprava extraktu z Cynara scolymus vr. SpinosusVložte 2 kg kvetov Cynara scolymus, vr. Sardinian spinosus, pokrájaných a zmrazených včase zberu, do perkolátora so zahrievacim plášťom a zalejte 4 760 ml 95 ° EtOH za dosiahnutia obsahu alkoholu približne 70 (predpokladaný obsah vody v rastline je 85 ). Udržiavajte v kontakte po dobu 3 hodín pri 70 °C, potom vyberte. V následných extrakciách použitie na zaliatie rastliny EtOH 70 obj. pri 70 °C,s minimálnou dobou kontaktu 3 hodiny. uskutočnite celkovo 5 extrakcii použitím približne 15 l rozpúštadIa.Kombinujte perkoláty a koncentrujte vo vákuu pri 35 °C na približne 15 sušeného rezídua.Nechajte vychladnúť pri teplote miestnosti, separujte nerozpustnú frakciu a vložte číry vodný roztok do stĺpca naplneného 530 ml živice XAD-7 HP.Stipec premyte najskôr 530 ml vody (eliminujúc eluát) a potom 1 325 ml 90 EtOH. Koncentrujte hydroetanolový eluát a sušte pri 50 °C vo vákuu po dobu 24 hodin. Získa sa 18,59 g čisteného extraktu. HPLC tilre kyseliny kafeoylchinové 49,13 , flavonoidy 2,68 .Príklad 2 - Fonnulovanie extraktov z Cynara scolymus a Phaseolus vulgaris na olejovú suspenziu do mäkkých želatínových kapsúl Jednotková zmesExtrakt z Phaseolus vulgaris 100 mg Monostearát glycerylu 30 mg Sójový leticin 10 mgOlej z Oenothera biennis doplnok do 700 mg- Zahrejte olej z Oenothera biennis na približne 70 C a rozpustite v ňom monostearát glycerylu za stáleho miešania.- K získanému roztoku pridajte sójový lecitín.- Vzískanom roztoku dispergujte extrakty z Cynara scolymus a Phaseolus vulgaris za dosiahnutia rovnomernej distribúcie.- Získaný roztok postupne ochladte, pričom ho stále miešajle.Príklad 3 - Formulovanie extraktov z Cynara scolymus a Phaseolus vulgaris do tvrdých želatínových kapsúlExtrakt z Cynara scolymus 150 mg Extrakt z Phaseolus vulgaris 50 mg Mikrokryštalická celulóza 200 mg Laktóza 95 mg Oxid kremičitý 5 mg- Ziskanú zmes rozdeľle do tvrdých želatínových kapsúl.Príklad 4 - Formulovanie extraktov z Cynara scolymus a Phaseolus vulgaris do granúl s riadeným uvoIňovanímExtrakt z Cynara scolymus 100 mg Extrakt z Phaseolus vulgaris 50 mg Mikrokryštalická celulóza 100 mg Povidón 10 mg Karboxymetylcelulóza sodná 8 mg Kopolymér kyseliny metakrylovej 50 mg Trietylcitrát 3,2 mg Mastenec 8 mg Simetikón 0,3 mg- Získané granuły kalibrujte a vysušte.- Poliahnite granuly vodnou suspenziou kopolyméru kyseliny metakrylovej, trietylcitrátu. mastenca a simetikónu.Príklad 5 - Fonnulovanie extraktov z Cynara scolymus a Phaseolus vulgaris do granúl s okamžitým uvoľnenímExtrakt z Cynara scolymus 100 mg Extrakt z Phaseolus vulgaris 50 mg Míkrokryštalicka celulóza 100 mg Povidón 10 mg Karboxymetylcelulóza sodná 8 mg- Granulujte extrakty, mikrokryštalickú celulózu a karboxymetylcelulózu vodným roztokom povídónu.- Získané granuly kalibrujte a vysušte.- Ziskanú zmes rozdeľle do tvrdých želafínových kapsúi.

MPK / Značky

MPK: A61K 36/185, A61P 3/00

Značky: extrakty, scolymus, obezity, cynara, užitočné, phaseolus, vulgaris, osahujúce, liečení, prostriedky

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/6-e5744-prostriedky-osahujuce-extrakty-z-cynara-scolymus-a-phaseolus-vulgaris-ktore-su-uzitocne-pri-lieceni-obezity.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Prostriedky osahujúce extrakty z Cynara scolymus a Phaseolus vulgaris, ktoré sú užitočné pri liečení obezity</a>

Podobne patenty