Autokonzervované vodné farmaceutické kompozície

Číslo patentu: E 10952

Dátum: 20.09.2007

Autori: Chowhan Masood, Han Wesley Wehsin, Schneider Wayne, Kabra Bhagwati

Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

Autokonzervovanê vodné farmaceutické kompozicieVynález sa týka autokonzervovaných farmaceutických kompozícii. Konkrétne sa vynález týka. vodných viacdávkových farmaceutických kompozícii, ktoré môžu byť formulované tak,aby mali tak vysokú antimikrobiálnu aktivitu, aby spĺňali požiadavky US liekopisu (USP) a podobných smerníc V iných krajinách na konzervačnú účinnosť bez nutnosti použitia obvyklého antimikrobiálneho konzervačného činidla, ako sú činidlá obsahujúce benzalkóniumchlorid, polykvaternium-1,peroxid vodíka (napríklad peroxoboritan sodný) alebo chlór. Schopnosť dosahovať autokonzerváciu je založená na jedinečnejkombinácii zložiek formulácie a podmienok.U radu farmaceutických kompozícii je požadované, aby boli sterilné (to znamená bez baktérií, húb a iných patogénnych mikroorganizmov). Ako príklady takých kompozícii je možné uviesť roztoky a suspenzie, ktoré sú podávané injekčne do organizmu ľudí alebo iných cicavcov krémy, lotiony, roztoky alebo iné prípravky, ktoré sú podávané topicky na rany,odreniny, popáleniny, vyrážky, chirurgické rezy alebo iné stavy, pri ktorých koža nie je intaktná a rôzne typy kompozícii, ktoré sa aplikujú. bud priamo do oka (napríklad umelé slzy, irigačné roztoky a farmaceutické produkty) alebo sa nanášajú na nariedenia, ktoré prichádzajú do styku s okomVyššie uvedené typy kompozícii je možné pripravovať v sterilných podmienkach spôsobmi, ktoré sú odborníkom dobre známe. Avšak ako náhle je balenie obsahujúce produkt otvorené,takže je obsiahnutá kompozícia vystavená atmosfére a iným zdrojom potenciálneho mikrobiálneho znečistenia (napríklad rukám pacienta), môže byť sterilita produktu narušená. Také produkty sú pacientom typicky používané opakovane, takže súčasto označované ako Viacdávkové.Vzhľadom k tomu, že sú Viacdávkové produkty často opakovane vystavovanê nebezpečenstvu mikrobiálnej kontaminácie, je nutné používať prostriedky, ktorými je možné kontaminácii zabrániť. Takými prostriedkami môžu byť (i) chemické činidlo, ktoré bráni množeniu mikroorganizmov v kompozícii, ktoré je označované ako antimikrobiálne konzervačné činidlo alebo (ii) systém balenia, ktorý čiastočne znižuje alebo celkom eliminuje nebezpečenstvo, že sado farmaceutickej kompozície v obale dostanú mikroorganizmy.Viacdávkové oftalmickê kompozĺcie podľa doterajšieho stavu techniky vo všeobecnosti obsahujú jedno alebo viac antimikrobiálnych konzervačných činidiel, ktoré majú brániť množeniu baktérií, húb a iných mikroorganizmov. Také kompozície môžu priamo alebo nepriamo prichádzať do styku s rohovkou. Rohovka je zvlášť citlivá na exogénne chemické činidlá. Aby sa teda minimalizoval potenciál škodlivých účinkov na rohovku, používajú sa prednostne antimikrobiálne konzervačné látky, ktoré sú pre rohovku relatívne netoxické a sú v najnižšej možnej koncentrácii (to znamená v minimálnom množstve potrebnom na uskutočňovanie antimikrobiálnychNiekedy je ťažké dosiahnuť rovnováhu medzi antimikrobiálnou účinnosťou a potenciálnymi toxikologickými účinkami antimikrobiálnych konzervačných látok. Konkrétne koncentrácia antimikrobiálneho činidla potrebná na ochranu oftalmických formulácií pred mikrobiálnou kontamináciou môže tvoriť potenciál pre toxikologické účinky na rohovku a/alebo iné očné tkanivá. Použitie nižších koncentrácii antimikrobiálnych ćinidiel obvykle napomôže zníženiu potenciálu pre take toxikologické účinky, ale nižšie koncentrácie nemusia postačovať na dosiahnutie požadovanejúrovne biocidnej účinnosti (to znamená antimikrobiálnejPoužitie neadekvátnej úrovne antimikrobiálnej ochrany môže vytvoriť potenciál pre mikrobiálnu kontamináciu kompozícii, a na základe takých kontaminácii môže dochádzať k oftalmickým infekciám. To je rovnako závažný problém, keďže oftalmickê infekcie, na ktorých sa podieľajú Pseudomonas aeruginosa alebo iné virulentné mikroorganizmy, môžu viesť kzhoršeniu funkcie visu alebo dokonca strate oka.Existuje teda potreba mať k dispozicii spôsob, ktorým by bolo možné zvyšovať aktivitu antimikrobiálnych činidiel, ktorý by umožnil používať veľmi nízke koncentrácie činidiel, bez toho aby sa zvýšil potenciál pre toxikologické účinky alebo bez toho aby boli pacienti vystavení neprijateľnêmu rizikuOftalmické kompozície sú vo všeobecnosti formulované ako izotonickê pufrovanê roztoky. Jedným spôsobom, ktorým je možné zlepšovať antimikrobiálnu účinnosť takých kompozícii, jepoužitie viacfunkčných zložiek V kompozíciách. Viacfunkčnézložky okrem svojich primárnych funkcii taktiež podporujúcelkovú antimikrobiálnu aktivitu kompozícii.Ako ďalšie dokumenty tvoriace doterajší stav techniky,pokiaľ ide o použitie viacfunkčných zložiek za účelom zvýšenia antimikrobiálnej aktivity oftalmických kompozícii, je možné uviesť nasledujúce publikácie5. US patentová prihláška zverejnená pod č. US 2002/0122831 A 1Použitie zinku na zvýšenie antimikrobiálnej aktivity farmaceutických kompozícii, ako oftalmických roztokov, je dobre známe. Pozri napriklad nasledujúce články a patentové publikácie a taktiež vyššie citovaný US patent č. 6 348 190 a JP 2003-104870Mccarthy, Metal Ions and Microbial Inhibitors, Cosmetic Toiletries, 10069-72 (február 1985)Zeelie, et al., The Effects of Selected Metal Salts on the Microbial Activities of Agents used in the Pharmaceutical and Related Industries, Metal Compounds in Environment and Life,4 193-200 (l 992)Zeelie, et al., Effects of Copper and Zinc Ions on theGermicidal Properties of Two Popular Pharmaceutical Antiseptic

MPK / Značky

MPK: A61K 9/00, A61K 47/26, A61K 47/10, A61K 47/02

Značky: kompozície, farmaceutické, autokonzervované, vodné

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/55-e10952-autokonzervovane-vodne-farmaceuticke-kompozicie.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Autokonzervované vodné farmaceutické kompozície</a>

Podobne patenty