Biaromatické zlúčeniny, ktoré aktivujú receptory typu PPAR (gama), ich spôsob prípravy a ich použitie v kozmetických alebo farmaceutických prostriedkoch

Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

Biaromaticke zlúčeniny, ktoré aktivujú receptory typu FPAR(gama), ich spôsob prípravy a ich použitie V kozmetických aleboTento vynález sa týka novej triedy biaromatických zlúčenín,ako nových a výhodných priemyslových produktov, ktoré sú aktivátormi receptorov typu receptory aktivované peroxizomovými prcliferátormi, subtypu V (PPAR~v). Vynález sa tiež tyka ich spôsobu prípravy a ich použitia vo farmaceutickych prostriedkoch určených pre použitie v humánnej alebo veterinárnej medicíneAktivita receptorov typu PPAR je predmetom mnohých štúdii. Ako odkaz je potrebne spomenúť publikáciu s názvom Diferencovaná expresia subtypov receptorov aktivovaných percxizomovými proliíerátormi počas diferenciacie ľudských keratinocytov(Differential Expression of Peroxisome Proliferator-Activated Receptor Subtypes During the Differentiation of Human Keratinocytes), Michel Rivier a kol., J. Invest. Dermatol. 111,1116 až 1121 (1998), v ktorej je uvedený veľký pocetbicliografických odkazov týkajúcich sa receptorov typu PPAR. Akoodku je ptrLn icž spomenúť gprav sirotskych receptorov k objavu lieku (The PPARS Vtom Orphan Receptors to Drug Discovery), Timothy M. Willson a kol., J. Med. Chem. 43, 527 až 550 (2000).PAR receptory aktivujú transkripciu naväzovanim sa k prvkumsekvenciou DNA, zhànynd ako responzívnu ybrvky łnwä pwrqR.zumuvepzułiferátory (PPPh), vo forme heterodiméru s «Hwnchgmu rwcwptcimí X (známymi ako RXRS). Doteraz boli inentiiikované a pvpxąané Lrí Auhiypv .mquuýHPPAR-n je exprimovaný hlavne V pečeni, avšak PPAR-5 je pritomny všade.Zo všetkých troch subtypov je najviac skúmaný PPAR-y. Všetky odkazy predpokladajú kritickú úlohu PPAR-y v regulácii diferenciacie adipocytov, kde je hojne exprimovany. Má tiež klučovu ulohu v systemovej homeostaze tukov.Ďalej predkladatelia patentu už v patentovej prihláške FR 98/02894 popísali použitie zlučenin aktivujúcich PPAR-y pri príprave farmaceutického prostriedku, takého prostriedku,ktorý je urćeny pre liečenie kožných poruch týkajúcich sa anomálie v diferenciàcii epidermalnych buniek.Predkladatelia vynálezu už tiež popísali triedu biaromatických zlučenin, ktoré su aktivátormi receptorov PPAR-y,a to vo svojom patente FR 2 812 876.Jednym 2 cieľov predloženého vynálezu je popis novej triedy zlúčenin aktivujuoich PPAR-Y, vykazujúcich biologické účinky,ktoré su významne zlepšene v porovnani so zlúčeninami známymi vC 3 bors a to konkretne so zlúćeninanu. popisanými v patente FRPodla predloženého vynálezu predkladatelia objavili špecifickú skupinu zlúčenín všeobecného vzorca I, uvedeného nižšie, ktora vykazuje prekvapivú biologickú aktivitu, konkretne vazoonú afinitu voči PPAR~y receptorom, ktorá je významne 7 vjšená 3 ohľadom na afinitu zlúčenin 2 patentu FR 2 812 876. Tato zvýšená vázopna afinlta vyplýva konkretne z hodnôtznizene, ako je vysvetlené ďalej.Pvedľžený vynález sa tak týka zlúcenín všeobecného vzorca IPl je C alkýlová skupina vybraná zo skupiny, ktorú tvoria radikály metyl, etýl, n-propýl, izopropyl, izobutyl, terc-butýl,n-pentyl, izopentyl, n-hexyl a izohexyl, radikál cyklopropýl,cyklohexyl, etylenyl, alyl, propenyl, butenyl, pentenyl alebo hexenyl, acetylová skupina, metylcyklopropanová skupina,aralkylova skupina alebo arylová skupina, pričom arýlová skupinamôžu byt 1 nono~ alebo disubstituovane halogénovým atómom,radikálom CF 3, C,alkylovým radikalom, Calkoxyskupinou,nitroskupinou, polyéterovým radikálom, arylovým radikálom, benzoýlovým radikalom, alkylesterovou skupinou, karboxýlovou skupinou, hydroxýlom pripadne ochraneným acetýlovou alebo benzoylovou skupinou alebo aminoskupinou prípadne ochránenou acetýlovou alebo benzoylovou skupinou alebo prípadne eřnýw 5 a 1 kyom 5, ŕralkylovő °kpiña savyberie z radikálu fenetylu alebo naft~ 2-ýlmetylu, ktorý je nesubstituovaný alebo substituovaný jedným alebo viacerými radikálmi vybranými 2 halogenoveho atomu, radikálu CFą, Cpwrw pr,ndnv nubslituovaná aspon jeďným C alkýlwm aehminu x~×.,׫ą~u 1 f 11 rr(rxrx 1 k 1.1 uinv., 5 x 4 w Í .11 ky l zá .gkilpízxa l«,ł,~ I yíí E 154 myk oi opyí ,gnjmpenly., ynE»nuxy, mliyi, prupunyl, buruny., punrwnyš,R 3 je vodíkový atóm, R 1 a R 5 sú vodíkové atómý, a možne izomery, optické a/alebo geometrické, čisté alebo ako mes vo všetkých pomeroch uvedených zlúčenin všeobecného vzorca I a možnej tautomernej formy a tiež soli uvedených zlúćenín všeobecného vzorca I.Pre zlúčeniny vyššie uvedeného všeobecného vzorca I predstavuje termin geometrický izomér cis/trans alebo E/Z iäomeriu. Konkretnejšie možná dvojitá väzba alebo väzby prítomne v rôznych substitúentoch zlúćenín všeobecného vzorca I môžu mať koníiguráciu E alebo Z. Tieto geometrické izomérý, Čisté alebo nečiste, samotne alebo ako zmes tvoria inteqralnu časť zlúčenin všeobecného vzorca I.Termín optický izomer zahrňuje všetky formy izomerov,jednotlivých alebo v zmesi, ktorých prítomnosť je v jednej alebo viacerých osiach a/alebo stredoch symetrie molekuly, čo vedie k Lctacii lúča polerizovaneho svet-a. Termín optický izomer obsahuje konkrétnejšie enantiomery a diastereoizomerý V čistej ícrme alebo vo forme zmesi.Keď sa získajú zlúčeniny tohoto vynalezu vo forme soli, tak výhodná sol je sol alkalickeho kovu, konkretne sodná soľ alebo sol kcvu alkalicke zeminy alebo soľ organického amínu,konkrétnejšie aminokyselín, ako sú arginin alebo lýzín.Podľa predloženého výnálezu termín Calkylový radiká znamena výhodne orípadne rozvetvený, nasýtený, lineárny alkýlový iaikai wyory LK skupiny, ätüro zaLinu)e iadikaly metyi, eíýi, n-oyoąvl, rzoro l, n-but l, izobutyl, terc-butvl, n~ 3 entvl,. F- l łý i lPodla predloženého výnalezu termin C.alkylový radikálraďžkâl włHahu 1 ~ Ř až P ihłíkovyçł äťnm.v ° HU tu výh Jun 1 ĺŤdjy n~pr«pj, izopropýl, nřbutyj, ízobuvv , Lrr-butyl, n ry/, .y~ 4 í, r~mxyl, zrúm 9.»Ž wMAsĺ, ivhefH yl, r~ n ,7 JŠ°,/ H HUM. hzĺ w~.vý U/mr.u«nww 3 Vyhrďwv /N H Ilwcrw, vllíut

MPK / Značky

MPK: A61Q 5/00, A61K 8/30, A61Q 19/10, C07C 275/00

Značky: receptory, přípravy, spôsob, farmaceutických, biaromatické, kozmetických, zlúčeniny, aktivujú, prostriedkoch, gama, použitie

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/50-e7288-biaromaticke-zluceniny-ktore-aktivuju-receptory-typu-ppar-gama-ich-sposob-pripravy-a-ich-pouzitie-v-kozmetickych-alebo-farmaceutickych-prostriedkoch.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Biaromatické zlúčeniny, ktoré aktivujú receptory typu PPAR (gama), ich spôsob prípravy a ich použitie v kozmetických alebo farmaceutických prostriedkoch</a>

Podobne patenty