Protizápalová masť s liečivými účinkami

Číslo patentu: U 6769

Dátum: 06.05.2014

Autor: Chupek Milan

Stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

(22) Dátum podania prihlášky 26. S. 2013(32) Dátum podania prioritnej prihlášky(43) Dátum zverejnenia prihlášky 2. 12. 2013 Vestník UPV SR č. 12/2013ÚRAD (45) Dátum oznámenia o zápise PRIEMYSELNÉHO ÚŽÍEkOVČĚIO VZOFUZ 6. 5. 2014 VLASTNÍCTVA Vestník UPV SR č. 05/2014 SLOVENSKEJ REPUBLIKY (47) Dátum zápisu a sprístupneniaúžitkového vzoru verejnosti 18. 3. 2014(62) Číslo pôvodnej prihlášky v prípade vylúčenej prihlášky(67) Číslo pôvodnej patentovej prihlášky v prípade odbočenia(se) Číslo podania medzinárodnej prihlášky podľa PCT(87) Číslo zverejnenia medzinárodnej prihlášky podľa PCTNázlov Protizápalová masť s Iiečivými účinkami AnotáciaProtizápalová dezinfekčná masť s liečivými účinkami obsahuje v masťovom základe triamcinolonacetonid v množstve do 0,5 hmotn., kyselinu acetylsalicylovú v množstve do 8 hmotn. a kloroxin v množstve do 3 hmotn., prípadne aj kyselinu boritú v množstve do 5 hmotn, Masť je použiteľné pri rôznych ekzémoch, psoriatických nálezoch,pri liečbe mykóz, pri svrbení, lupienke, seboroickej, atopickej a chronickej kontaktnej dermatitíde.Číslo podania európskej patentovej prihláškyTechnické riešenie sa týka protizápalovej mastí s liečivými a dezínfekčnými účinkami s obsahom kortikosteroidněho hormónu na liečenie viacerých kožných ochorení so schopnosťou vzájomného potencovania účinných látok.Pri liečení reumatických ochorení, pri zápaloch kĺbov je známe používanie triamcinolonacetoniduTento synteticky produkovaný fluorovaný kortikosteroidný honnón pôsobí silne protizápalovo. Pôsobí morbostaticky, nie však kauzálne. Triamcinolonacetonid je známy predovšetkým vo forme bieleho kiyštalickćho prášku, prakticky nerozpustného vo vode.Výroba triamcinolonacetonidu ako účinnej látky pre farmaceutický prípravok je opísaná v patente GB 2125290. Zverejnenie patentu KR 20000023563 objasňuje tekutú formu prípravku v spreji s triamcinolonacetonidom. Patentová prihláška podľa RU 2 l 47880 (Cl) opisuje použitie triamcinolonu na liečenie chronického alkoholizmu. Z patentovej prihlášky UA 63997 (C 2) je tiež známe použitie triamcinolonu pri liečbe opiátovej závislosti.Triamcinolonacetonid nelieči mkladnú príčinu ochorenia, je súčasťou viacerých dostupných prípravkov,najmä v podobe injekčných suspenzií, nosových sprejov, ako aj v podobe mastí.Pri používaní antibiotických mastí sa podporuje pestovanie rezistentných mikrobiálnych kmeňov, čo má za následok slabnutie očakávaného antimikrobiálneho účinku pri opakovanej neskoršej aplikácii. vedľajšie účinky prípravkov na báze tríamcinolonacetonidu sú podobné ako pri iných glukokortikoidoch, s rastúcim množstvom účinnej látky narastajú riziká vedľajších účinkov. Je žiadane také riešenie, ktoré bude pri malom obsahu účinnej látky zabezpečovať vysoký účinok a nebude potrebné liečbu dopĺňať o iné stirnulujúce alebo liečivé prípravky.Uvedené nedostatky v podstatnej miere odstraňuje protizápalová masť s liečivými a dezínfekčnými účinkami s obsahom tríamcinolonacetonidu podľa tohto technického riešenia, ktorého podstata spočíva v tom, že v masťovom základe obsahuje triamcinolonacetonid v množstve do 0,5 hmotnostných, kyselinu acetylsalicylovú v množstve do 8 hmotnostných a kloroxin v množstve do 3 hmotnostných. Zvyšok do 100 hmomostných (ďalej len ako hmotn.) tvorí masťový základ. Uvedené látky budú spolu s masťovým základom tvoriť rovnorodú alebo v prevažnom objeme rovnorodú zmes.Tríamcinolonacetonid ako synteticky produkovaný fluorovaný kortikosteroidný hormón v opísanej zmesi pôsobí silne protizápalovo, tlmí neprimerane silnú reakciu z precitlivenosti pri alergii na niektoré látky. Potláča tvorbu zápalových mediátorov, hlavne prostaglandinov, thní chemotaxiu, fagocytózu, mitotickú aktivitu buniek, obzvlášť lymfocytov, libroblastov, keratinocytov a tukových buniek.Triamcinolonacetonid V súlade s opisom v stave techniky inhibuje syntézu kolagénu, proliferáciu väziva,spomaľuje keratinizáciu a tvorbu pigmentu. Stabílizuje lyzozómy a mastocyty, spevňuje bunkove membrány,cievne cievy, zužuje kožné cievy a znižuje tvorbu lymfokínov. Zápalové priznaky ako začervenanie, opuch a hromadenie zápalových buniek aj pôsobkov V zapálenej koži, tvorba pľuzgierikov až pľuzgierov, mokvanie,svrbenie, pálenie, pocit nepríjemného pálenia alebo bolesť po niekoľkých hodinách ustupujú.Uvedená rovnorodá zmes s kyselinou acetylsalicylovou a kloroxinom ma dobrý terapeutický efekt pri viacerých kožných ochoreniach, ako sú napríklad detske ekzémy, psoríatické nálezy, rôzne prejavy chronických a akútnych ekzémov. Stredne veľký efekt vykazuje zmes podľa tohto technického riešenia pri liečbe mykóz. Použitie mastí je účinné aj pri svrbení (Pruritus), lupienke (Psoriasis), seboroickej, atopickej a chro 10nickej kontaktnej derrnatitíde (Deramtitisseborrhoica, Deramtitisseborrhoica, Dennatitiscontactachronica),pri erytrodermii (Erytrodennia), milcróbnom ekzéme (Eczemamicrobiale), pri díshydrotickom ekzéme (Eczemadíshydroticum), Kyselina acetylsalicylová (acidum acetylsalicylicum, C 9 HgO 4) je aromatícká karboxylová kyselina, derivát kyseliny salicylovej. Je to účinné analgetikum, antipyretikum a potlačuje zápaly (antiflogístikum), pôsobí tiež protisvrbivo, protipotivo a protiseborhoicky. Má tiež dezinfekčný efekt, ktorý sa pripisuje kompetetívnemu útlmu panhotenovej kyseliny potrebnej na rast a množenie početných mikróbov. Do 2 koncentrácie pôsobí keratoplasticky, vo vyšších koncentráciách (5 - 40 ) keratolytický.Najdôležitejšou vlastnosťou kyseliny salicylovej v masti podľa tohto technického riešenia je podstatné zvýšenie penetrácie aktívnych látok do kože, už pri koncentrácii 3 hmotn. kyseliny salicylovej sa vypozorovalo zvýšenie peneuácie kortikoidov až na dvojnásobok.Účinná látka kloroxin (cloroxindichlorhydroxychinolin, C 9 H 5 C 12 NO) má dezinfekčné účinky, používa sa ako súčasť zásypov na lokálnu aplikáciu a na liečbu infekčných hnačiek. Pôsobí bakteriostaticky na stafylokoky, enterokoky, pneumokoky - Escherichiacoli, Pseudomonasaerugínosa, Proteus a ñmgistatícky na Candidaalbicans, Trichophytonmentagrophytes, Trichophytonrubrum, Trichophytonrubrum, Trichophytonmalformans, Aspergilusñimigatusniger. Nevyvoláva žiadnu rezistenciu. Používa sa v liečbe intertriga, balanitídy,vulvitídy, impetiga, zápalov mazových žliaz, seborhoických a mikrobiáhiych ekzémov.Výhodou masti podľa tohto riešenia je práve kombinácia účinkov definovaných troch aktívnych látok,ktoré sa navzájom potencujú a majú vynikajúcu účinnosť na kožu bez nutnosti použitia kombinácie viacerých prípravkov. Triamcinolonacetonid bude mať pred vmiešaním do masťového základu predovšetkým práškovú formu.Pôsobenie všetkých troch substancií vjednom prípravku má farmakodynamické účinky presahujúce súčet účinkov jednotlivo aplikovaných substancií. Kyselina salicylová zvyšuje vstrebávanie triamcínolonacetonidu a kloroxinu až o 30 oproti vstrebávaniu bez jej prítomnosti. Vďaka tomuto účinku postačuje o cca 30 menej týchto aktívnych substancií pri zachovaní rovnakého liečebného efektu. Masť podľa opisu takto plní viacnásobný protizápalový, dezinfekčný, keratolytický a keratoplastický efekt pri podstatne minimalizovaných vedľajších účinkoch, ako keby boli tieto látky aplikované jednotlivo. Z hľadiska pozorovaných účinkov je výhodné, ak masťový základ obsahuje triamcinolonacetonid v množstve od 0,05 do 0,15 hmotn., kyselinu acetylsalicylovú v množstve od 1,00 do 4,00 hmotn. a kloroxin v množstve od 0,75 do 1,75 hmotn. Obzvlášť výhodné bude, ak je triamcinolonacetonid v hmotnostnom množstve 0,095 až 0,105 , kyselina acetylsalicylová v hmotnostnom množstve 2,5 až 3,5 a kloroxin v hmotnostnom množstve 0,98 až 1,02 .Pridanie kyseliny boritej v množstve do 5 hmotn., výhodne v množstve do 2,5 až 3,5 hmotn., do uvedenej zmesi má upokojujúce účinky. Kyselina boritá (chemický vzorec H 3 BO 3, molekulámy tvar B(0 H)3),nazývaná tiež ako trihydrogénboritá kyselina alebo ortokyselina boritá, alebo Acidum Boricum, je miema kyselina používaná ako retardant plameňa (inhibítor požiaru), ako insekticíd a v medicíne ako antiseptikum na menšie popáleniny alebo rany, prípadne na liečbu kvasinkových a hubových infekcií alebo v očných kvapkách. V opísanej zmesi má okrem antibakteriálneho účinku aj upokojujúce účinky.Masťový základ môže zahrňovať vosk z ovčej vlny (adeps lanae), lanolín (cera lanae hydrosa, napr. zmes 65 tuku z ovčej vlny, 15 parañnovćho oleja a 20 vody), lanakol (alcoholesadípíslanae), glycerolsorbitanester (glycerolsorbitani ester), polyetylén (polyethynelum), bielu vazelínu (vaselinum album), cerezín (ceresinum), propylénglykol (propylenglycolum), 2-metyloxirán (Slovanik 640). Zvyčajne bude masťový základ zahrňovať jednu z uvedených substancií, nie je však vylúčená ani kombinácia viacerých substancií. Pri kombinácü substancií bude výhodné, ak jedna zložka svojím hmotnostným alebo objemovým podielom bude dominantná, bude presahovať súčet podielov ostatných zložiek masťového základu.Pri klinickom skúšaní bola masť podľa tohto technického riešenia použitá pri liečení súboru 1318 pacientov, z toho 88 pacientov s nálezom ložiskovej psoriázy, 619 pacientov s prejavmi detského ekzému a 611 pacientov s prejavmi rôznych iných typov ekzémov. Z uvedeného súboru bolo 1312 pacientov odliečených bez vedľajších účinkov. S ohľadom na veľkosti bežne ošet 1 ovaných plôch sa látky z masti vstrebávajú do organizmu len V klinicky bezvýznamnom množstve, pri resorpcii veľkého množstva môže dôjsť k predávkovaniu salicylátom.Masť sa skladuje V suchu pri teplotách 15 - 25 °C, pričom sa chráni pred svetlom a mrazom.Výhodou masti je tiež jej jednoduchá dostupnosť a malá finančná náročnosť V pomere k účinkom. Masť má dlhodobo a opakovane spoľahlivý účinok pri použití aj malého množstva prípravku.V tomto príklade je masťový základ tvorený voskom z ovčej vlny (adeps lanae). V iných príkladoch môže masťový základ zahrňovať aj niektorú zložku alebo viaceré zložky z týchto látok lanakol (alkoholy tuku zV masťovom základe z ovčej vlny je do rovnorodej zmesi rozmiešaný práškový tríamcinolonacetonid, a to V množstve 30 mg, 900 mg kyseliny acetylsalicylovej a 500 mg kloroxinu, to všetko na 30 g masťového základu.V tomto príklade predstavuje práškový tríamcinolonacetonid 0,1 hmotn., kyselina acetylsalicylová 3 hmotn. a kloroxin 1,67 hmotn. V pomere k masťovému základu, V pomere k celkovej zmesi s masťovým záldadom sú hmotnostné množstvá nasledovné - tríamcinolonacetonid 0,095 hmotn., kyselina acetylsalicylová 2,86 hmotn. a kloroxin 1,59 hmotn.Postihnuté miesto sa potiera dvakrát denne. Masť je určená výlučne na vonkajšie použitie, nesmie sa aplikovať do očí. Pri aplikácii na tvár a rozhranie slizníc je nutne zachovať opatrnosť. Masť nemá žiadne známe liekove interakcie a je možné ju používať aj počas gravidity a laktácie. Masť neovplyvňuje pozornosť ani neobmedzuje aktivity vyžadujúce bdelosť. Masť pôsobí silno baktériocidne, virostaticky, antiflogisticky. Po aplikácii sfarbuje mierne do žlta, neskôr nastane prechod do svetlobielej lesklej farby.Klinické skúšky preukázali 99,62 úspešnosť masti s uvedeným zložením. V súbore 1318 pacientov bolo 1312 pacientov odliečených bez vedľajších účinkov. V súbore bolo 88 pacientov s nálezom ložiskovej psoriázy, 619 pacientov s prejavmi detského ekzému a 611 pacientov s prejavmi rôznych iných typov ekzémov. U 6 pacientov boli zaznamenané nežiaduce účinky V zmysle precitlivelosti na kloroxin, čo bolo preukázané epikutánnym testom.V tomto príklade obsahuje masť l mg triamcinolonacetonidu, 30 mg kyselinyacetylsalicylovej a 10 mg kloroxinu v 1000 mg prípravku s masťovým základom. Masťový základ je tvorený bielou vazelínou (vaselinum album).V tomto príklade teda predstavuje práškový tríamcinolonacetonid 0,1 , kyselina acetylsalicylová 3 a kloroxin 1 z celkovej hmotnosti masti, zvyšok do 100 hmotn. tvorí biela vazelína.Masť má liečivé a dezinfekčné účinky opísané V predchádmjúcom príklade. Po aplikácii sfarbuje mierne do žlta, neskôr s prechodom do svetlobielej lesklej farby.V masťovom základe podľa tohto príkladu je vytvorená rovnorodá zmes, ktorá obsahuje tríamcinolonacetonid V hmotnostnom množstve 0,095 , kyselinu acetylsalicylovú V hmotnostnom množstve 2,5 , kloroxin V hmotnostnom množstve 0,98 . Zvyšok do 100 hmotn. tvorí lanolín. Masť má liečivé a dezinfekčné účinky bez príznakov dráždenia.V masťovom základe podľa tohto prüdadu je vytvorená zmes, ktorá obsahuje tríamcinolonacetonid v hmotnostnom množstve 0,105 , kyselinu acetylsalicylovú V hmotnostnom množstve 3,5 , kloroxin v hmotnostnom množstve 1,02 . Zvyšok do 100 hmotn. tvorí lanolín.Použitie prípravku neovplyvňuje pozomosť a nedochádza k ovplyvneníu činností vyžadujúcej bdelosť. Prípravok je možne používať počas gravidity a laktácie. Pri ošetrení veľmi veľkých plôch by mohlo dôjsť k celkovej intoxíkácii kyselinou salicylovou.V masťovom základe podľa tohto príkladu je vytvorená rovnorodá zmes, ktorá obsahuje tríamcinolonacetonid V hmotnostnom množstve 0,095 , kyselinu acetylsalicylovú v hmotnostnom množstve 2,5 , kloroxin v hmotnostnom množstve 0,98 a kyselinu boritú V množstve 2,5 hmotn. Zvyšok do 100 hmotn. tvorí lanolín.Masť má liečivé a dezinfekčné účinky bez príznakov dráždenia. Masť je výhodne použiteľné pri detských ekzémoch, psoriatických nálezoch, pri liečbe mykóz, pri svrbení (Prurítus), lupienke (Psoriasis), seboroickej,atopickej a chroníckej kontaktnej dermatitíde (Deramtitísseborrhoíca, Deramtitisseborrhoica, Dermatitiscontactachroníca), pri erytrodermíi (Erytroderrnia), mikróbnom ekzéme (Eczemamícrobiale), pri dishydrotickom ekzéme (Eczemadishydroticum).Použitie prípravku neovplyvňuje pozomosť a nedochádza k ovplyvneníu činnosti vyžadujúcej bdelosť. Prípravok je možné používať počas gravidity a laktácie. Pri ošetrení veľmi veľkých plôch by mohlo dôjsť k celkovej intoxikácii kyselinou salicylovou.V masťovom základe podľa tohto príkladu je vytvorená prevažne rovnorodá zmes, ktorá obsahuje tríamcinolonacetonid v hmotnostnom množstve 0,095 , kyselinu acetylsalicylovú V hmotnostnom množstve 2,5 ,

MPK / Značky

MPK: A61P 31/00, A61K 31/58, A61K 31/616, A61K 31/00, A61K 31/47, A61K 9/06, A61P 17/00

Značky: účinkami, masť, protizápalová, liečivými

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/5-u6769-protizapalova-mast-s-liecivymi-ucinkami.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Protizápalová masť s liečivými účinkami</a>

Podobne patenty