Očné kompozície a spôsoby liečenia očí

Číslo patentu: E 19358

Dátum: 14.11.2005

Autori: Vehige Joseph, Simmons Peter, Chang-lin Joan-en

Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

Opis DOTERAJŠÍ STAV TECHNIKYPredkladaný vynález sa týka očných kompozícii a spôsobov prospešných pri liečení oči. Konkrétnejšie sa predkladaný vynález týka očných kompozícii obsahujúcich zmesi zlúčenin, ktoré sú účinné pri poskytovaní žiaducej ochrany očných povrchov ľudských alebo zvieracích očí, a spôsobov k liečeniu ľudských alebo zvieracích oči pomocou očných kompozícii, napriklad predkladanými očnými kompozíciami.Oči cicavcov, ako človeka a oči ďalších cicavcov (zvierat), sú s výhodou adekvátne Iubrikované k zaisteniu komfortu očí a k efektívnemu zaisťovaniu dobrého a jasného zraku. Bežne je také Iubrikovanie dosahované prirodzene zo slzného filmu,ktorý sa nachádza nad vonkajším exponovaným očným povrchom oka. Sizný film je komplexná tekutina, ktorá je bežne kontinuálne doplňovaná slznými, meibomskými a ďalšími žľazami a ak sú neporušené, zaisťujú potrebnú hydratáciu a potrebné živiny pre očný povrch. Okrem vytvorenia povlaku a ochrany chúlostivého očného povrchu slúži rozhranie medzi slzným filmom a vzduchom ako počiatočný refrakčný povrch oka. Avšak v mnohých prípadoch nie je tento slzný film prítomný v dostatočnom množstve avzniká jav známy ako suché oko.Pre liečenie a riadenie syndrómu suchého oka bol navrhnutý relatívne vysoký počet kompozícii. Napriklad boli použité umelé slzy, čo je materiál, ktorého chemické zloženie napodobuje alebo pripomina funkciu prirodzených sĺz. Tieto umelé slzy ale často vyžadujú veľmi časté užívanie, pretože dochádza k ich rýchlemu odstraňovaniu z oka. Ďalej, hoci oko zvlhčujú, ich hodnota pri Iubrikovaní oka je trochu nižšia, ako by sa vyžadovala. Navrhnuté boli kompozície, ktoré obsahujú špecifické Iubrikanty. Napriklad sa v očiach používal rad kompozícii, vrátane karboxymetylcelulóz (CMC).Za normálnych podmienok sa očný povrch ľudského alebo zvieracieho oka kúpe v slzách s normálnou osmotickou silou, napríklad v podstate izotonickou. Pokiaľ sa táto osmotická sila zvyšuje, sú bunky na očnom povrchu vystavenéhyperosmotickému alebo hypertonickému prostrediu s následnou nepriaznivou redukciou objemu bunky z dôvodu úbytku trans-epiteliálnej vody a dochádza k ďalším nežiaducim zmenám. Kompenzačné mechanizmy sú v mnohých ohľadoch obmedzené, čo má za následok narušenie a diskomfort očného povrchu. Bunky sa môžu napríklad pokúšať o vyrovnávanie osmotického tlaku zvyšovaním internej koncentrácie elektrolytu. Avšak pri zvýšených hiadinách elektrolytu dochádza mnohými spôsobmi k úpravám bunkového metabolizmu, vrátane redukcie enzymatickej aktivity a poškodenia membrány. Ďalej sa ukázalo hypertonické prostredie ako prostrediepodporujúce vznik zápalov na očnom povrchu.Bunky mnohých živých foriem môžu kompenzovat hypertonické podmienky prostredníctvom prirodzenej akumulácie alebo môžu vyrábať takzvané kompatibilné soluty, ktoré fungujú ako elektrolyty pri vyvažovaní osmotického tlaku, avšak nevstupujú do bunkového metabolizmu ako elektrolyty. Kompatibilné soluty alebo kompatibilné solutové činidlá sú všeobecne nenabité, môžu byť uchovávané v živej bunke, napriklad očnej bunke, majú relatívne malú molekulovú hmotnosť a sú inakkompatibilné s bunkovým metabolizmom. Kompatibilné soluty sú tiež považované zaosmotická ochranné prostriedky, pretože môžu umožniť bunkový metabolizmusa/alebo predĺžiť prežitie bunky za hypertonických podmienok, ktoré by inak boli obmedzujúce.Napríklad trieda organizmov zvaná halofily existuje tak, že obýva extrémne slané prostredia, ako slané jazerá, hlbokomorské panvy a umelo vytvárané odparovacie nádrže. Tieto organizmy môžu byť eukaryotické alebo prokaryotické a majú mechanizmy k syntetizovaniu a/alebo akumulovaniu rôznych látok kompatibilného solutu, vrátane polyolov, cukrov a aminokyselín a ich derivátov, ako napríklad glycinu, betaínu, prolínu, ektoínu a podobne.Glycerin (glycerol) je široko používaná osmotická látka, ktorá bola identifikovaná ako kompatibilný solut v rôznych bunkách z radu rôznych druhov. Považuje sa tiež za zvlhčovač a očný lubrikant. V USA sa aplikuje topicky na očný povrch k zmiemeniu podráždeni pri koncentráciách až 1 a používa sa pri vyšších koncentráciách k poskytnutiu osmotickej sily u predpisovaných liekov. Vďaka jeho malej veľkosti a biologickému pôvodu by mal lahko prechádzať bunkovýmimembránami a v nedávnej dobe boli v niektorých typoch buniek identiñkovanéHoci môže glycerol slúžiť ako jediný kompatibilný solut, môže byť nadmerne mobilný, teda môže prechádzať membránami príliš jednoducho, čo je pre niektoré systémy výhodné. Príkladom je ľudský slzný film, v ktorom sú prirodzené hladiny glycerolu nízke. Keď je aplikovaný topický prípravok, je celkom rýchla migrácia do buniek pravdepodobná. Avšak ako koncentrácia v size klesá, môže dochádzať vpriebehu času ku strate glycerolu z bunky do filmu a môže sa tak obmedziť trvanie výhody.Ďalšou významnou triedou zlúčenín s osmoprotektívnymí vlastnosťami v rôznych tkanivách sú niektoré aminokyseliny. Betain (trimetylglycín) sa ukazuje byť aktívne prijímaný obličkovými bunkami v reakcii na osmotickú výzvu a v pripade taurínu dochádza k jeho akumulácii očnými bunkami za hypertonických podmienok.Stále však existuje potreba zaistenia očných kompozícii, napríklad umelých sĺz,očných kvapiek a podobne, ktoré sú kompatibilné s očnými povrchmi ľudského alebo zvieracieho oka a sú s výhodou účinné pri pomoci týmto povrchom lepšie tolerovať hypertonické podmienky.Hypotonické podmienky sa používajú na oči ako spôsob k potlačeniu účinkov hypertonických podmienok. Tieto kompozície efektívne zaplavujú očný povrch vodou,ktorá rýchlo vstupuje do buniek, pokiaľ je privádzaná ako hypotonická umelá slza. Vďaka rýchlej mobilite vody do buniek a von z buniek bude avšak akákoľvek výhoda hypotonickej kompozície časovo extrémne krátka. Ďalej bolo preukázané, že presúvanie buniek z hypertonického prostredia do izotonického alebo hypotonického prostredia redukuje transportné mechanizmy buniek k akumulácii kompatibilných solutov. Použitie hypotonickej umelej slzy tak znižuje schopnosť buniek odolávať hypertonicite, keď sa vracia krátko po kvapnutí kvapky.Klinické pozorovania týchto látok, ako napríklad karboxymetylcelulózy sodnej(CMC) a hyaluronátu sodného (SH), ktoré sú prospešné pri liečení znakov a príznakov syndrómu suchého oka alebo ochorení, je dobre zavedené. U týchto dvoch polyaniónových látok bolo tiež preukázané, že sú obzvlášť prospešné za podmienok existencie vyvolaného narušenia rohovky (chirurgické postupy CMC a LASIK) alebo alergického poškodenia rohovky (SH a ochranné vredy pri alergii).Ďalej, slzný film predpokladaného normálneho ľudského alebo zvieracieho oka môže mať zvýšené (zistiteľné) hladiny hlavného bázického proteínu (MBP), zatiaľ čo sa predtým malo za to, že tento proteín bol exprimovaný iba za podmienok alergie s eozinofilnou účasťou (alergie neskorej fázy). Teraz sa o MBP vie, že ho produkujú mastocyty (MC) a eozinofily, u ktorých je všeobecne známe, že prebývajú vnútri tkanív očného povrchu a má sa za to, že degranulujú, uvoľňujú MBP a ďalšie katiónovézlúčeniny pri antigénnej stimulácii, mechanickej traume a za ďalších podmienok.Ďalšou skupinou katiónových proteínov aktívnych na očnom povrchu sú jeden alebo viac než jeden defenzín, ktoré sú za normálnych okolností súčasťou antimikrobiálneho obranného systému tela. Zvýšená hladina defenzínov je zistená v slznom filme u pacientov so syndrómom suchého oka a môžu mať buď priamo alebo interakciou s ostatnými látkami nepriaznivé účinky na zdravie očného povrchu.Existujú uznávané liečby zamerané na zníženie pravdepodobnosti degranulácie MC, keď väčšina z nich je použitá na očnom povrchu v spojení s liečením sezónneho alebo trvalého alergického zápalu spojiviek. Akonáhle avšak k degranulácii dôjde, neexistujú žiadne uznávané liečby k sorbovaniu, vyčisteniu alebo deaktivácii uvoľnených katiónových mediátorov vrátane MBP. Vypláchnutie slaným roztokom by tieto látky zriedilo, avšak je vo väčšine prípadov nepraktické. Nedávne údaje rovnako naznačujú, že MBP je zistiteľný na očnom povrchu i v prípade nealergických očí, čo znamená, že nadmerná hojnosť MBP a možné druhoradé poškodenie očného povrchu môže nastať u jednotlivcov v akúkoľvek danú dobu.Bolo by výhodné predstaviť očné kompozície, ktoré sú účinné pri zmiernení alebo redukcii vedľajších účinkov katiónových, napríklad polykatiónových, materiálov na očný povrch ľudského alebo zvieracieho oka.Objavené boli nové očné kompozície na liečenie očí. Predkladané kompozície velmi účinne liečia oči, napríklad oči postihnuté chorobami/stavmí alebo náchylné ku chorobám/stavom, akými sú najmä syndróm suchého oka, prostredie s nízkou úrovňou vlhkosti a stres/trauma, napríklad z dôvodu chirurgických procedúr a podobne. Tieto kompozície by boli najmä užitočné pri miernení škodlivých účinkov hypertonickéhoslzného filmu bez ohľadu na príčinu. Predkladané kompozície sú relativne priamočiare,

MPK / Značky

MPK: A61K 9/00, A61K 31/728, A61K 31/717, A61K 47/26

Značky: očí, kompozície, spôsoby, očné, liečenia

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/47-e19358-ocne-kompozicie-a-sposoby-liecenia-oci.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Očné kompozície a spôsoby liečenia očí</a>

Podobne patenty