Očné kompozície a spôsoby liečenia očí

Číslo patentu: E 19150

Dátum: 14.11.2005

Autori: Chang-lin Joan-en, Simmons Peter, Vehige Joseph

Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

Opis DOTERAJŠÍ STAV TECHNIKY0001 Predkladaný vynález sa týka očných kompozícii a spôsobov prospešných pri liečení očí. Konkrétnejšie sa predkladaný vynález týka očných kompozícii obsahujúcich zmesi zlúčenín, ktoré sú účinné pri poskytovani žiaducej ochrany očných povrchov ľudských alebo zvieracích očí, a spôsobov k Iiečeniu ľudských alebo zvieracích očipomocou očných kompozícii, napríklad predkladanými očnými kompozíciami.0002 Oči cicavcov, ako človeka a oči ďalších cicavcov (zvierat), sú s výhodou adekvátne Iubrikované k zaisteniu komfortu očí a k efektívnemu zaisťovaniu dobrého a jasného zraku. Bežne je také Iubrikovanie dosahované prirodzene zo slzného filmu,ktorý sa nachádza nad vonkajším exponovaným očným povrchom oka. Slzný ñlm je komplexná tekutina, ktorá je bežne kontinuálne doplňovaná slznými, meibomskými a ďalšími žľazami a ak sú neporušené, zaisťujú potrebnú hydratáciu a potrebné živiny pre očný povrch. Okrem vytvorenia povlaku a ochrany chúlostivého očného povrchu slúži rozhranie medzislzným filmom a vzduchom ako počiatočný refrakčný povrch oka. Avšak v mnohých prípadoch nie je tento slzný film prítomný v dostatočnom množstve a vznikájav známy ako suché oko.0003 Pre liečenie a riadenie syndrómu suchého oka bol navrhnutý relatívne vysoký počet kompozícii. Napríklad boli použité umelé slzy, čo je materiál, ktorého chemické zloženie napodobuje alebo pripomina funkciu prirodzených sĺz. Tieto umelé slzy ale často vyžadujú veľmi časté užívanie, pretože dochádza k ich rýchlemu odstraňovaniu z oka. Ďalej, hoci oko zvlhčujú, ich hodnota pri lubrikovani oka je trochu nižšia, ako by sa vyžadovala. Navrhnuté boli kompozície, ktoré obsahujú špecifické Iubrikanty.Napríklad sa v očiach používal rad kompozícii, vrátane karboxymetylcelulóz (CMC).0004 Za normálnych podmienok sa očný povrch ľudského alebo zvieracieho oka kúpe v slzách s normálnou osmotickou silou, napríklad v podstate izotonickou. Pokiaľ sa táto osmotická sila zvyšuje, sú bunky na očnom povrchu vystavené hyperosmotlckému alebohypertonickému prostrediu s následnou nepriaznivou redukciou objemu bunky z dôvoduúbytku trans-epiteliálnej vody a dochádza k ďalším nežiaducim zmenám. Kompenzačné mechanizmy sú v mnohých ohľadoch obmedzené, čo má za následok narušenie a diskomfort očného povrchu. Bunky sa môžu napriklad pokúšať o vyrovnávaníe osmotického tlaku zvyšovaním internej koncentrácie elektrolytu. Avšak pri zvýšených hladinách elektrolytu dochádza mnohými spôsobmi k úpravám bunkového metabolizmu,vrátane redukcie enzymatíckej aktivity a poškodenia membrány. Ďalej sa ukázalo hypertonické prostredie ako prostredie podporujúce vznik zápalov na očnom povrchu.0005 Bunky mnohých živých foriem môžu kompenzovať hypertonické podmienky prostredníctvom prirodzenej akumulácie alebo môžu vyrábať takzvané kompatibilné soluty, ktoré fungujú ako elektrolyty pri vyvažovani osmotického tlaku, avšak nevstupujú do bunkového metabolizmu ako elektrolyty. Kompatibilné soluty alebo kompatibilné solutové činidlá sú všeobecne nenabité, môžu byť uchovávané v živej bunke, napríklad očnej bunke, majú relatívne malú molekulovú hmotnosť a sú inak kompatibilné s bunkovým metabolizmom. Kompatibilné soluty sú tiež považované za osmotické ochranné prostriedky, pretože môžu umožniť bunkový metabolizmus a/alebo predĺžiť prežitie bunky za hypertonických podmienok, ktoré by inak boli obmedzujúce.0006 Napríklad trieda organizmov zvaná halotily existuje tak, že obývaextrémne slané prostredia, ako slané jazerá, hlbokomorské panvy a umelo vytvárané odparovacie nádrže. Tieto organizmy môžu byť eukaryotické alebo prokaryotické a majú mechanizmy k syntetizovaniu a/alebo akumulovaniu rôznych látok kompatibilného solutu, vrátane polyolov, cukrov a aminokyselín a ich derivátov, ako napríklad glycínu, betaínu, prolínu,ektoínu a podobne.0007 Glycerin (glycerol) je široko používaná osmotická látka, ktorá bola identifikovaná ako kompatibilný solut v rôznych bunkách z radu rôznych druhov. Považuje sa tiež za zvlhčovač a očný lubrikant. V USA sa aplikuje topicky na očný povrch k zmierneniu podráždení pri koncentráciách až 1 a používa sa pri vyšších koncentráciách k poskytnutiu osmotickej sily u predpisovaných liekov. Vďaka jeho malej veľkosti a biologickému pôvodu by mal ľahko prechádzať bunkovými membránami a v nedávnej dobe boli v niektorých typoch buniek identifikovaná transportné kanály k uľahčeniu pohybu glycerolu.0008 Hoci môže glycerol slúžiť ako jediný kompatibilný solut, môže byť nadmememobilný, teda môže prechádzať membránami príliš jednoducho, čo je pre niektoré systémy výhodné. Príkladom je ľudský slzný film, v ktorom sú prirodzené hladiny glycerolu nizke. Keď je aplikovaný topický prípravok, je celkom rýchla migrácia do buniek pravdepodobná. Avšak ako koncentrácia v slze klesá, môže dochádzať v priebehu času ku strate glycerolu z bunky do filmu a môže sa tak obmedziť trvanie0009 Ďalšou významnou triedou zlúčenín s osmoprotektívnymi vlastnosťami v rôznych tkanivách sú niektoré aminokyseliny. Betain (trimetylglycín) sa ukazuje byť aktívne prijímaný obličkovými bunkami v reakcii na osmotickú výzvu a v pripade taurinu dochádza kjeho akumulácii očnými bunkami za hypertonických podmienok.0010 Stále však existuje potreba zaistenia očných kompozícii, napríklad umelých sĺz,očných kvapiek a podobne, ktoré sú kompatibilné s očnými povrchmi ľudského alebo zvieracieho oka a sú s výhodou účinné pri pomoci týmto povrchom lepšie tolerovať hypertonické podmienky.0011 Hypotonické podmienky sa používajú na oči ako spôsob k potlačeniu účinkov hypertonických podmienok. Tieto kompozicie efektívne zaplavujú očný povrch vodou,ktorá rýchlo vstupuje do buniek, pokiaľje privádzaná ako hypotonická umelá slza. Vdaka rýchlej mobilite vody do buniek a von z buniek bude avšak akákoľvek výhoda hypotonickej kompozície časovo extrémne krátka. Ďalej bolo preukázané, že presúvanie buniek z hypertonického prostredia do izotonického alebo hypotonického prostredia redukuje transportné mechanizmy buniek k akumulácii kompatibilných solutov. Použitie hypotonickej umelej slzy tak znižuje schopnosť buniek odolávať hypertonicite, ked sa vracia krátko po kvapnuti kvapky.0012 Klinické pozorovania týchto látok, ako napriklad karboxymetylcelulózy sodnej(CMC) a hyaluronátu sodného (SH), ktoré sú prospešné pri liečení znakov a príznakov syndrómu suchého oka alebo ochorení, je dobre zavedené. U týchto dvoch polyaniónových látok bolo tiež preukázané, že sú obzvlášť prospešné za podmienok existencie vyvolaného narušenia rohovky (chirurgické postupy CMC a LASlK) alebo alergického poškodenia rohovky (SH a ochranné vredy pri alergii).0013 Ďalej, slzný film predpokladaného normálneho ľudského alebo zvieracieho oka môže mať zvýšené (zistiteľné) hladiny hlavného bázického proteínu (MBP), zatiaľ čo sapredtým malo za to, že tento protein bol exprimovaný iba za podmienok alergie s eozinoñlnou účasťou (alergie neskorej fázy). Teraz sa o MBP vie, že ho produkujú mastocyty (MC) a eozinofily, u ktorých je všeobecne známe, že prebývajú vnútri tkanív očného povrchu a má sa za to, že degranulujú, uvoľňujú MBP a ďalšie katiónové zlúčeniny pri antigénnej stimulácii, mechanickej traume a za ďalších podmienok.0014 Ďalšou skupinou katiónových proteínov aktívnych na očnom povrchu sú jeden alebo viac než jeden defenzín, ktoré sú za normálnych okolností súčasťou antimikrobíálneho obranného systému tela. Zvýšená hladina defenzinov je zistená v slznom ñlme u pacientov so syndrómom suchého oka a môžu mať buď priamo alebo interakciou s ostatnými látkami nepriaznivé účinky na zdravie očného povrchu.0015 Existujú uznávané liečby zamerané na zníženie pravdepodobnosti de-granulácie MC, ked väčšina z nich je použitá na očnom povrchu v spojeni s liečením sezónneho alebo trvalého alergického zápalu spojiviek. Akonáhle avšak k de-granulácii dôjde,neexistujú žiadne uznávané liečby k sorbovaniu, vyčisteniu alebo deaktivácii uvolnených katiónových mediátorov vrátane MBP. Vypláchnutie slaným roztokom by tieto látky zriedilo, avšak je vo väčšine prípadov nepraktické. Nedávne údaje rovnako naznačujú, že MBP je zistiteľný na očnom povrchu i v prípade nealergických očí, čo znamená, že nadmerná hojnosť MBP a možné druhoradé poškodenie očného povrchu môže nastať u jednotlivcov v akúkoľvek danú dobu.0016 Bolo by výhodné predstaviť očné kompozície, ktoré sú účinné pri zmiernení alebo redukcii vedľajších účinkov katiónových, napríklad polykatiónových, materiálov na očný povrch ľudského alebo zvieracieho oka.0017 Objavené boli nové očné kompozície k liečeniu očí a spôsobov liečení očí. Predkladané kompozície veľmi účinne liečia oči, napríklad oči postihnuté chorobami/stavmi alebo náchylné ku chorobám/stavom, akými sú najmä syndróm suchého oka, prostredie s nízkou úrovňou vlhkosti a stres/traume, napríklad z dôvodu chirurgických procedúr a podobne. Tieto kompozície by boli najmä užitočné pri miemení škodlivých účinkov hypertonického slzného ñlmu bez ohladu na príčinu. Predkladanékompozície sú relatívne priamočiare, môžu byť jednoducho a nákladovo efektívne

MPK / Značky

MPK: A61K 9/00, A61K 38/00, A61K 47/26, A61K 47/38

Značky: liečenia, spôsoby, očí, očné, kompozície

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/46-e19150-ocne-kompozicie-a-sposoby-liecenia-oci.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Očné kompozície a spôsoby liečenia očí</a>

Podobne patenty