Kombinované terapeutikum na liečbu rinitídy

Číslo patentu: E 20385

Dátum: 16.04.2013

Autor: Greve Harald

Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

0001 Predkladaný vynález sa týka oblasti liečby rinitídy.0002 Predkladaný vynález sa týka kombinovaného terapeutika vo forme farmaceutického prípravku na použitie pri topickej nosovej, výhodne intranazálnej liečbe rinitídy s cieľom zníženia systémovej resorpcie alfa-sympatomimetika na základe imidazolínu.0003 Pod rinitídou (synonymický niekedy nazývaná tiež nosový katar, nádcha alebo koryza) sa v rámci predkladaného vynálezu rozumie predovšetkým akútny alebo chronický zápal nosovej sliznice, pričom rinitída môže byť predovšetkým infekčného,alergického alebo pseudo-alergického pôvodu. Najčastejšie rinitída vzniká V rámci takzvaných prechladnutí alebo chrípkových infektov.0004 Okrem rozlíšenia akútnej rinitídy na jednej strane a chronickej nádchy na druhej strane, sa rozlišujú tiež rôzne formy rinitídy, napríklad Rhinitis acuta, Rhinitis atrophicans,Rhinitis allergica, Rhinitis hypertrophica, Rhinitis medicamentosa, Rhinitis pseudo-membranacea, Rhinitis sicca a Rhinitis vasomotorica.0005 Pri takzvanej akútnej rinitíde (Rhinitis acuta), t.j. bežnej nádche, sa spravidla jedná o všeobecnú neškodnú infekciu nosovej sliznice, a teda o infekčnú rinitídu, ktorá sa môže spustiť prostredníctvom rôznych vírusov (predovšetkým rinovírusov a/alebo adenovírusov) hlavná charakteristika akútnej rinitídy je takzvané tečenie z nosa a upchatie nosa spôsobené opuchom slizníc.0006 Celkovo je známych viac ako 200 nádchových vírusov ako možný spúšťač vírusovej rinitídy, ako sa obvykle vyskytujú v rámci bežného prechladnutia. V rámci prechladnutia, ktoré savšeobecne často začína s rinitídou, mizne Rhinitis acuta.Príležitostne však môže niekedy viesť k chronickej infekcii,ktorá je často sprevádzaná zvýšením objemu slizníc okrem iného v oblasti prínosovej dutiny s nosovou obštrukciou.0007 Pre dalšie podrobnosti týkajúce sa pojmu rinitídy pozri predovšetkým Pschyrembel, Lekársky slovník, 257. vydanie, str. 1331/1332, predovšetkým heslo Rhinitis, Rhinitis allergica,Rhinitis atrophicans, Rhinitis hyperplastica, Rhinitis pseudomembranacea, Rhinitis sicca a Rhinitis vasomotorica. 0008 Teda, pretože existuje celý rad rôznych typov vírusov,ktoré môžu vyvolať rinitídu a pretože existuje mnoho príčin výskytu rinitídy, môžu sa rinitídy, predovšetkým. akútne rinitídy, liečiť všeobecne nie kauzálne, ale iba symptomaticky,výhodne topicky, väčšinou použitím sympatomimetík (synonymne tiež označované ako takzvané odpúchavače alebo dekongestíva), výhodne alfa-sympatomimetík, ako je xylometazolín a oxymetazolín, alebo ich fyziologicky prijateľné soli.0009 Sympatomimetiká vedú na základe svojich vazokonštrikčných vlastností po lokálnom, alebo topickom použití V nose k odpuchnutiu nosovej sliznice a zníženému prekrveniu nosných ciev. Sympatomimetiká pôsobia obvykle priamou alebo nepriamou vàzbou na adrenergné receptory, predovšetkým alfa-adrenergné receptory. U sympatomimetík na základe imidazolínových derivátov, predovšetkým. xylo-, alebo oxymetazolínu sa jedná o priamo pôsobiace sympatomimetiká, ktoré spôsobujú kontrakciu hladkého svalstva. Celkovo existuje množstvo produktov na trhu,ktoré obsahujú sympatomimetiká, predovšetkm xylo-, alebo oxymetazolín a ich fyziologicky prijateľné soli, predovšetkým ich hydrochloridy, ako dekongestívne účinné látky na liečbu rinitídy (napríklad Olynth®, Nasenspray-ratiopharm®, Nasivin® atď.).0010 Problematické pri použití sympatomimetik vyššie uvedeného typu je však - okrem vysušenia a opuchnutia slizníc - ale aj ichsystémová resorpcia V tele (a to aj napriek topickej, alebolokálnej aplikácii) V dôsledku prechodu cez sliznice. To môže viesť k závažným vedľajším účinkom, pretože vazokonštrikčný účinok nie je obmedzený na nosové cievy. Takže môže dôjsť u nadmernej systémovej resorpcii sympatomimetík V tele k bolestiam hlavy, nespavosti, únave, poruche videnia a alergickým reakciám. Okrem toho môže nadmerná systémová resorpcia sympatomimetík,predovšetkým xylo- alebo oxymetazolínu, mať vážny dopad na kardiovaskulárny systém V dôsledku vyvolanej vazokonštrikcie,pretože znížený prietok krvi sa musí kompenzovať. Okrem iného to môže viesť k celkovému zvýšeniu krvného tlaku, ako aj k tachykardii. Je tiež nevýhodné, keď sa sympatomimetiká dostanú prostredníctvom systémového šírenia do končatín, teda daleko od trupu, a teda menej prekrvených častí tela, ako sú napríklad prsty ruky, prsty nohy, brada a ruky a tam spôsobujú vazokonštrikciu V už prirodzene nízko prekrvených oblastiach tela.0011 V dôsledku toho, sympatomimetiká vyššie uvedeného typu sa môžu podávať tiež lokálne iba vo veľmi malých dávkach, aby sa zabránilo systémovej resorpcii V podstatných množstvách, pretože- ako je uvedené Vyššie - aj pri topickej, alebo intranazálnej aplikácie dochádza stále k určitej systémovej resorpcii v dôsledku prechodu cez nosovú sliznicu. V dôsledku toho nemožno vždy použiť množstvo nutné pre optimálny terapeutický účinok. 0012 Internetová publikácia podľa Open Drug Data Base/Medikamente/Fachinformationen(http//ch.oddb.org/de/gcc/fachinfo/reg/56839) sa týka produktu na trhu Nasic®, ktorý navrhovateľka sama navrhla, ktorý sa používa na zníženie opuchu nosovej sliznice pri paroxyzmálne sa vyskytujúcom výtoku z nosa (Rhinitis vasomotorica) a na liečbu nosovej obštrukcie po operácii na nose. Tento prípravok je založený na xylometazolíne na jednej strane a dexpantenole na druhej strane.0013 WO 2010/015253 Al sa týka prípravku, predovšetkým preprofylaktickú alebo kuratívnu liečbu suchej nosovej sliznicealebo rinitídy, V ktorej uvedený prípravok V kombinácii obsahuje V každom prípade farmaceutický účinné množstvo ektoínu na jednej strane alebo najmenej jeden derivát ektoínu, ako aj na druhej strane pantotenol alebo najmenej derivát pantotenolu alebo kyseliny pantoténovej, ako aj ich fyziologicky prijateľné soli. Okrem toho môže prípravok obsahovať tiež sympatomimetikum.0014 Okrem toho, WO O 3/049747 A 1 sa týka farmaceutického prípravku, ktorý obsahuje pantotenol alebo kyselinu pantoténovú a kyselinu hyalurónovú alebo hyaluronát a prípadne obsahuje ďalšie farmaceutické pomocné látky.0015 Okrem toho, EP 0773022 A 2, ktorý patrí prihlasovateľke,sa týka farmaceutického prípravku na liečbu akútnej rinitídy,ktorý obsahuje V kombinácii a VO fyziologickej koncentrácii na jednej strane vhodné sympatomimetikum so štruktúrou 2 imidazolínu pre miestnu aplikáciu a na druhej strane pantotenol alebo kyselinu pantoténovú.0016 Napokon, rovnako patriaci navrhovateľke, sa následne zverejnený DE 20 2012 022 792 a podľa účinného nároku na uplatnenie priority nepredstavuje doterajší stav techniky, týka farmaceutického prípravku pre miestnu nazálnu aplikáciu na liečbu rinitídy, V ktorom je stabilita prípravku zvýšená použitím špecifických pufrovacích systémov a nastavením špeciálnych hodnôt pH.0017 Preto problém podľa tohto vynálezu spočíva v poskytnutí vhodného prípravku pre topickú, predovšetkým nosovú, výhodne intranazálnu aplikáciu, a to predovšetkým na liečbu rinitídy,predovšetkým farmaceutického prípravku, ktorý sa najmenej V podstate vyhýba Vyššie opísaným nevýhodám doterajšieho stavu techniky alebo najmenej zmierňuje, predovšetkým nižšiu systémovú resorpciu sympatomimetika, predovšetkým oxy- alebo xylometazolínu, pričom pôsobí pri topickom alebo lokálnom použití.0018 Pre vyriešenie vyššie opísaného problému, predkladaný

MPK / Značky

MPK: A61K 31/505, A61P 11/02, A61K 31/00, A61K 31/4174, A61K 31/164, A61K 31/728, A61K 9/00

Značky: terapeutikum, kombinované, liečbu, rinitídy

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/45-e20385-kombinovane-terapeutikum-na-liecbu-rinitidy.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Kombinované terapeutikum na liečbu rinitídy</a>

Podobne patenty