Použitie substituovaných aminomethylchrománov na liečenie vedľajších účinkov neuroleptík

Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

Vynález sa týka použitia substituovaných aminometyl chrománov všeobecného vzorca IR 1 predstavuje vodik, R 2 predstavuje vodík, hydroxyskupinu alebo zvyšok vzorcaR 1 a R 2 dohromady tvoria zvyšok vzorcaR 3 predstavuje cyklopentylskupinu, cyklohexylskupinu,cykloheptylskupinu alebo skupinu ďalej uvedeného vzorca, ktorá je označovaná ako o-benzénsulfimidylskupinan je zvolený 2 1, 2, 3, 4 alebo 5, a ich optických izomérov a farmaceutický vhodných solí,predovšetkým (-)-(R)-2-(4-3,4-dihydro-2 H-benzopyran-2-yl)metylaminobutyl)-1,2-benzoizotiazol-3-(ZH)-on-1,l-dioxidualebo jeho fyziologicky vhodnej soli, na výrobu liečiva naliečenie nežiadúcich účinkov antiparkinsoník pri extrapyramidových motorických poruchách a/alebo na výrobu liečiva naliečenie extrapyramidových symptomov (EPS) vyvolaných neuro leptikami.V EP-A-O 352 613, EP-A-O 540 914 a EP-A-O 749 970 sú opisané aminometylchrománove deriváty, ktoré sú vhodné na profylaxiu, neuroprotekciu a liečenie mozgoveho infarktu(apoplexia cerebri), ako je iktus a mozgová ischémia. Terapeutická účinnosť zlúčenín opísaných V citovaných dokumentoch nie je známa. Princíp prípravy aminometylchrománov používaných podľa tohto vynálezu je opísaný V EP-A-O 352 613,EP-A-O 540 914 a EP-A-O 749 970.V kontexte tohto vynálezu sa venuje prednosť zlúčeninámkde R 1 predstavuje vodík, R 2 predstavuje vodik, hydroxyskupinu alebo zvyšok vzorcaR 1 a R 2 dohromady tvoria zvyšok vzorcaa aminometylchrománom všeobecného vzorca IR 1 predstavuje vodík, R 2 predstavuje vodík, hydroxyskupinu alebo zvyšok vzorcaR 1 a RZ dohromady tvoria zvyšok vzorcan predstavuje číslo l a R 3 predstavuje cyklohexylskupinu alebo cykloheptylskupinu.Zlúčenina, ktorej sa venuje osobitná prednosť, (-)-(R)-24-3,4-dihydro-2 H-benzopyran-2-yl)metylaminobutylł-l,2 benzoizotiazol~ 3-(ZH)-on-1,1-dioxid, je známa z prikladu 92 EP-A-O 352 613. V citovanom patente je táto zlúčenina opísaná ako agonista receptoru 5-HTM. Je teda opísane použitie (-)(R)-2-(4-3,4-dihydro-2 H-benzopyran-2-yl)-metylamino butyll-1,2-benzoizotiazol-3-(ZH)-on-1,1-dioxidu alebo jehofarmaceutický vhodných soli na výrobu liečiva na profylaxiua potlačovanie následkov mozgoveho infarktu Ľapoplexia cerebri), ako je iktus a mozgová ischemia, na profylaxiu a potlačovanie cerebrálnych porúch, napriklad migreny, liečenie úzkosti, tenzných a depresívnych stavov, sexuálnych dysfunkcii na podklade poruchy centrálneho nervového systému, porúchspánku alebo porúch príjmu potravy.V kontexte tohto vynálezu sa aminometylchrománové zlúčeniny môžu vyskytovať V rôznych stereoizomérnych formách,tzn. vo forme () alebo (-) enantiomérov alebo ako zmes enantiomérov (racemát). Racemáty je možné separovať na enantiomérne formy, a v tomto prípade je možné odkázať naV kontexte tohto vynálezu je tiež možné používať fyziologicky vhodné soli. Fyziologicky vhodnými soľami substituovaných 2-aminometylchrománov všeobecného vzorca I môžu byť soli, ktoré zlúčeniny podľa vynálezu tvoria s vhodnými organickými alebo anorganickými kyselinami, predovšetkým minerálnymi kyselinami, karboxylovými kyselinami alebo sulfónovými kyselinami. Ako príklady solí, ktoré majú osobitnú prednosť, je možné menovať soli s kyselinou chlorovodíkovou,kyselinou bromovodikovou, kyselinou sírovou, kyselinou fosforečnou, kyselinou metánsulfónovou, kyselinou etánsulfónovou, kyselinou toluénsulfónovou, kyselinou benzénsulfónovou, kyselinou naftaléndisulfónovou, kyselinou octovou,kyselinou propiónovou, kyselinou mliečnou, kyselinou vinnou,kyselinou citrónovou, kyselinou fumarovou, kyselinoumaleínovou alebo kyselinou benzoovou.Cieľom vynálezu bolo vyvinúť nové použitia substituovaných aminometylchrománov všeobecného vzorca l, najmä (-)-(R)-2-í 4 ~

MPK / Značky

MPK: A61K 31/352, A61P 25/00, A61K 31/185

Značky: aminomethylchrománov, substituovaných, použitie, liečenie, vedľajších, účinkov, neuroleptík

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/44-e1532-pouzitie-substituovanych-aminomethylchromanov-na-liecenie-vedlajsich-ucinkov-neuroleptik.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Použitie substituovaných aminomethylchrománov na liečenie vedľajších účinkov neuroleptík</a>

Podobne patenty