Prípravky na symptomatické zmiernenie bolesti žalúdka alebo gastroezofageálneho refluxu

Číslo patentu: E 18158

Dátum: 26.04.2010

Autor: Gago De Santos Angel Manuel

Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

0001 Tento vynález sa týka nových užitočných prípravkov na zmiernenie symptómov toho, čo je všeobecne známe ako prekyslenie žalúdka, pálenie záhy alebo odbornejšie ako ezofageálny reflux (velmi všeobecný výraz, ktorýzahŕňa veľké množstvo symptómov).0002 Termíny pálenie záhy alebo prekyslenie žalúdka sú často najbežnejšie manifestáciou klinického stavu, nazývaného reflux pažeráka, tiež známeho ako GERD alebo GORD (Gastro-Esophageal Reflux Disease alebo GastroOesophageal Reflux Disease). Okrem iného je GERD charakterizovaný sériou symptómov, ako sú pálenie záhy, chronické zažívacie ťažkosti (dyspepsia),pyróza, bolesť brucha a nadúvanie, bolesti v nadbrušku, nauzea, vracanie obsahu žalúdka, predčasný pocit sýtosti, kašeľ s kyslým refluxom, vracanie a poruchy trávenia spojené s plynatosťou.0003 GERD je ochorenie, ktoré väčšinou pozostáva z abnormálneho refluxu obsahu žalúdka do ezofágu cez dolný pažerákový zvierač (LES). Dolný pažerákový zvierač (LES) je najnižšia časť ezofágu, ku ktorej je pripojený žalúdok. Funkčne udržuje ezofageálny tlak na úrovni vyššej ako je vnútorný tlak v žalúdku, čím zabraňuje spätnému prechodu obsahu žalúdka. LES je náchylný k nepravidelnému uvolneniu. Keď k nemu dôjde, fyzická bariéra oddeľujúca oba orgány sa stráca a žalúdočné kvapalina sa môže vracať do ezofágu. Predpokladá sa, že reflux vzniká vďaka veľkému počtu LES relaxácií, čo vedie k tomu, že obsah žalúdka sa opakovane vracia do ezofágu. Hodnota pH gastrického obsahu je kyslá, čo je dôvod, prečo vzniká pocit pri pálení záhy (pri zvieraní žalúdka), a ak dosiahne hrdlo alebo ústa, chuť je kyslá a horká, ide o symptóm známy ako pyróza. Pálenie záhy a pyróza sú bežné symptómy, avšak to ešte nevyhnutne neznamená, že ide o GERD. Symptómy možno považovaťza GERD, ak sa opakujú. Touto chorobou môže trpieť každý.0004 Tento dokument sa odvoláva na gastroezofageáIne ochorenie alebo GERD ako na prejav ľubovoľného z vyššie uvedených symptómov, ako je definované vo Van Heerwarden, MA, Smout AJPM, 2000 Diagnosis of reflux disease. Bailliére s Clin. Gastroenterol. 14, str. 759-774. To pokrýva všetky formy a prejavy GERD vrátane erozívnej a neerozívnej GERD, pálenia záhy a všetkých ďalších symptómov spojených so všeobecným termínom GERD. Vo všetkých jeho prejavoch a zmenách je GERD v súčasnej dobe najviac rozšírenou chorobou horného zažívacieho systému, a veľmi prevláda v západnom svete. Odhaduje sa, že aspoň 30 miliónov pacientov trpí jednou alebo viacerými z predtým spomenutých foriem GERD len v Spojených štátoch každý rok, pričom toto číslo každý rok významne narastá. Okolo 7 Američanov trpí každý deň pálením záhy a 14 aspoň raz za týždeň. Ďalšie odhady ukazujú, že okolo 20 americkej populácie trpí týmito symptómami. Najväčší výskytje medzi dospelými vo veku nad 40 rokov.0005 V súčasnej dobe existuje literatúra opisujúca niektoré prípravky na liečenie GERD, ako napríklad prípravky opisované v nasledujúcich dokumentoch0006 Dokument US 2009208588 (A 1), ktorý opisuje potravinový doplnok,zložený z esenciálnych cukrov a medu ako prírodných alternatív k liekom,obzvlášť k inhibítorom protónovej pumpy, použitých na liečenie GERD.0007 Medzinárodná publikácia WO 2009113594 (A 1) opisuje použitie zmesi kyseliny glutámovej a arginínu alebo ich derivátov na profylaxiu a uľahčenie gastrointestinálnej poruchy. Tieto zmesi sa zdajú byť obzvlášť účinné proti poruchám horného zažívacieho traktu a obzvlášť proti dyspepsii, nadúvaniu,páleniu záhy a gastroezofageálnemu refluxu alebo GERD.0008 Dokument KR 20090048393 (A) opisuje použitie špecifickej skupiny polysacharidov na zníženie symptómov pálenia záhy a gastroezofageálneho refluxu. Medzi týmito polysacharidmi sú galaktomanán a glukomanány zmienené ako tie, ktoré majú vysoký potenciál hydratácie, vysokú viskozitu a vysokú stabilitu pri nízkom pH.0009 Medzinárodná publikácia WO 2008091170 (A 1) opisuje matricu, ktorá obsahuje perorálny liek butyrátu sodného chráneného v matrici triglyceridov a extraktu z Yucca schidigera, na liečenie a profylaxiu zápalových ochorení hrubého čreva a rakoviny hrubého čreva a konečníka.0010 Avšak žiadny z týchto prípravkov nepreukázal účinnosť pri uiavení od symptómov GERD a s absenciou sekundárnych efektov, ako bolo demonštrované pomocou prípravkov podľa tohto vynálezu.0011 Je tu teda stále potreba alternatívnych prípravkov, ktoré by ulavili od symptómov GERD, zatiaľčo by boli minimalizované ich vedľajšie účinky.0012 Riešenie tohto problému je založené na fakte, že autori tohto vynálezu objavili, že je možné zmierniť symptómy GERD kombináciou činidiel s protizápalovými, trotickými, antimikrobiálnymi, humorálnymi vlastnosťami a schopnosťou regulovať genetickú expresiu, ktoré spĺňajú nasledujúcea) dovolujú zmenšenie zápalu vzniknutého chemo-enzymatickýmpoškodením, čím znižujú bolest a podráždenieb) fungujú ako troñcké činidlá podporujúce lepšiu a väčšiu epitelovú regeneráciu zničených tkanív, čím sa predchádza chemickému poškodeniu opísanému v bode a)c) sú regulátormi genetickej expresie, čím znižujú pravdepodobnosťd) upravujú všeobecne trávenie, obzvlášť lepšie enzymatické trávenie potravin, tým že indukujú zvýšenú produkciu tráviacich enzýmov, ako na pankreatickej úrovni, tak aj na úrovni epitelu tenkého čreva, čím sa vyhneme problémom spôsobeným neúčinným trávením potravín alebo jeho slaboue) podporujú prospešnú endogénnu tlóru, či už priamo tým, že fungujú ako troñcké faktory pre rozvoj kmeňov baktérií, ktoré vedecká komunita môže považovať za prospešné pre hostitela, alebo nepriamo pomocou dobre známych antimikrobiálnych, protikvasinkových a antifungálnych vlastností.0013 Všeobecne kombinácie opísané v tomto vynáleze zahŕňajú činidlá za) mastné kyseliny so stredným alebo dlhým reťazcom (SCFA a MCFA),obzvlášť kyselina maslová, kyselina izomaslová, kyselina kaprónová, kyselina kaprylová a kyselina kaprínová, v lubovoínej kombinácii, rovnako ako ich deriváty, obzvlášť ich estery. Jedna z obzvlášť preferovaných SCFA je nátrium butyrát (CH 3-CH 2-CH 2-COO-Na), a obzvlášť preferovaný je pufrovaný nátrium butyrát. V tomto dokumente termín mastná kyselina s krátkym reťazcom by mal byť chápaný ako mastná kyselina s 1 až 4 uhlíkovými atómami, to znamená mastné kyseliny C 1 až C 4. Tiež výraz mastné kyseliny so stredným reťazcom by mal byť chápané ako mastné kyseliny s 5 až 10 uhlíkovými atómami, toznamená mastné kyseliny C 5 až C 10.b) extrakty z AI/iaceae, a obzvlášť z cesnaku, ktoré sú všetky bohaté na organosírne zlúčeniny (OSC), alebo extrakty z koreňov kurkumy, ktoré sú bohaté na kurkumín, pričom ich protizápalové, antibakteriálne a protinádorové vlastnosti už boli široko opísané. Osobitná pozornosť sa venuje cesnakovému prášku, ktorý je výhodne nedeodorizovaný, takže obsah organosírnych zlúčenín0014 Obe skupiny látok sú známe a majú autorizáciu pre ľudskú i živočíšnu spotrebu. Podla amerického úradu FDA sú kyselina maslová, jej sodná sol,butyrát sodný a jej triester s glycerínom vedené ako GRAS (všeobecne považované za bezpečné) zlúčeniny. Je zrejmé, že sú tu zahrnuté aj cesnak,kurkuma a všeobecne alliaceae. Však podľa poznatkov autorov vynálezu doteraz nebola opísaná kombinácia oboch skupin zlúčenín, oveľa menej kombinácií, ktoré by vyvolávali prospešné účinky ako prípravky podla tohto vynálezu. Následkom toho je prvý rys tohto vynálezu smerovaný na liek, ktorý zahŕňa- aspoň jednu C 1 až C 10 mastnú kyselinu alebo jej derivát, a- rastlinný extrakt z čeľade alliaceae, v súlade s rozsahom platnosti grigojeného nároku 1. 0015 Všetky tieto prípravky sú indikované ako suché látky, pokiaľ nie je

MPK / Značky

MPK: A61K 31/19, A61K 9/28, A61K 36/8962, A61K 36/9066, A61P 1/04, A61K 31/23, A61K 31/20

Značky: zmiernenie, bolesti, refluxu, symptomatické, přípravky, gastroezofageálneho, žalúdka

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/43-e18158-pripravky-na-symptomaticke-zmiernenie-bolesti-zaludka-alebo-gastroezofagealneho-refluxu.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Prípravky na symptomatické zmiernenie bolesti žalúdka alebo gastroezofageálneho refluxu</a>

Podobne patenty