Heterocyklické zlúčeniny na liečenie alebo prevenciu ťažkostí vyvolaných znížením neurotransmisie serotonínu, norepinefrínu alebo dopamínu

Číslo patentu: E 20399

Dátum: 12.09.2011

Autori: Ito Nobuaki, Shinohara Tomoichi, Sasaki Hirofumi, Tai Kuninori

Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

0001 Predkladaný vynález sa týka novej heterocyklickej0002 Tri typy monoamínov, známych ako serotonin, norepinefrin a dopamín, pôsobia ako neurotransmitery in vivo. Preto liečivá,ktoré majú inhibičný účinok na spätné vychytávanie týchto monoamínov sú široko používané ako terapeutické činidlá pre0003 Mnoho liečiv, používaných dosiaľ na liečbu depresie selektívne inhibuje spätné vychytávanie norepinefrinu alebo serotonínu. Príklady takých liečiv zahrnujú imipramin(antidepresívum prvej generácie), maprotilin (antidepresívum druhej generácie), selektívne inhibítory spätného Vychytávania serotonínu (SSRI, antidepresíva tretej generácie), ako fluoxetin a inhibítory spätného Vychytávania serotonínu a/alebo norepinefrinu (SNRI, antidepresíva štvrtej generácie), ako venlafaxin (pozri S. Miura, Japanese Journal of Clinical0004 Avšak, pre tieto liečivá trvá aspoň tri týždne alebo dlhšie, ako začnú vykazovať terapeutický účinok a tieto liečivánevykazujú dostatočný účinok pri približne 30 5 pacientov, ktoríopisuje bis-pyridylpyridony, ktoré sú antagonisty receptoru lhormónu koncentrujúceho melamín (MCHRl), farmaceutické kompozície ktoré ich obsahujú, spôsob ich prípravy a ichpoužitie v terapii a na liečbu obezity a diabetes.0006 WO 2008/023239 sa týka pyrimidonových derivátov I, ktoré majú aktivitu ako inhibítory GSK-3, farmaceutických prostriedkov, ktoré obsahujú také deriváty a ich použitie na0007 WO 2008/019372 opisuje 2-aminobenzoxazolové zlúčeniny špecifického vzorca, ktoré sú užitočné ako inhibítory 5-HT 3 V0008 WO 2004/056784 sa týka substituovaných karboxamidov určitého vzorca, ktoré majú užitočné farmakologické vlastnosti, hlavne antitrombotický účinok a účinok inhibujúci faktor Xa.0009 WO 2000/67735 (A 2) sa týka chinazolinových zlúčenín špecifického vzorca (I), o ktorých sa uvádza, že sú užitočné naprípravu liečiva na liečbu sexuálnej dysfunkcie u mužov a žien.0012 Giardinà et al. (J. Med. Chem., Vol. 52, č. 15, 2009,str. 4951-4954) opisujú prípravu antagonistov a 1 fa 1-adrenoceptoru vzťahujúcich sa k doxazosinu a skúmajú protinádorovúaktivitu týchto zlúčenín na prostatu.0014 Giardinà et al. (Il Farmaco, vol. 58, 2003, str. 477487) opisujú výskum analógov cyclazosinu ako antagonsitov0015 Predmetom vynálezu je poskytnúť farmaceutický prípravok,ktorý má Široké terapeutické spektrum ako známe antidepresíva, a ktorý je schopný vykazovať dostatočné terapeutické účinky V krátkom čase po podaní, V porovnaní s antidepresívami známymi V0016 Ako Výsledok intenzívnych štúdií zameraných navynálezu zistili, že heterocyklická zlúčenina predstavovaná nasledujúcim vševšeobecným vzorcom (1) sa môže použiť na získanie žiadaného farmaceutického prípravku. Predkladanývynález bol na základe týchto záverov kompletovaný.0017 Predkladaný vynález sa týka nasledujúcich bodov l-ll, ako sú uvedené ďalej. Bod 1 Heterocyklická zlúčenina predstavovaná vzorcom (1) aleboR 1 predstavuje vodík, C 1-C 6 alkyl skupinu, hydroxy-C 1-C 6 alkyl skupinu, chrániacu skupinu vybranú zo substituovanej alebo nesubstituovanej skupiny C 1-C 6 alkanoyl, ftaloyl, C 1-C 6 alkoxykarbonyl, substituovanej alebo nesubstituovanej skupiny aralkyloxykarbonyl, 9-fluorenylmetyoxykarbonyl, nitrofenylsulfenyl, aralkyl a C 1-C 6 alkylsilyl alebo tri-C 1-C 6 alkylsilyloxyC 1-C 6 alkyl skupiny R 2 a R 3, ktoré sú rovnaké alebo rôzne, každá nezávisle predstavuje vodík alebo C 1-C 6 alkyl skupinu alebo R 2 a R 3 sú viazané za vzniku cyklo-C 3-C 8 alkyl skupiny a R 4 predstavuje ktorúkoľvek z nasledujúcich skupín

MPK / Značky

MPK: C07D 409/10, C07D 413/10, C07D 417/04, C07D 403/10, C07D 417/10, C07D 405/04, C07D 401/04, C07D 409/04, C07D 491/04, C07D 495/04, C07D 403/04, C07D 243/10, C07D 405/10, C07D 471/04, C07D 241/38

Značky: serotonínu, vyvolaných, heterocyklické, neurotransmisie, norepinefrínu, dopamínu, ťažkostí, znížením, liečenie, prevenciu, zlúčeniny

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/402-e20399-heterocyklicke-zluceniny-na-liecenie-alebo-prevenciu-tazkosti-vyvolanych-znizenim-neurotransmisie-serotoninu-norepinefrinu-alebo-dopaminu.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Heterocyklické zlúčeniny na liečenie alebo prevenciu ťažkostí vyvolaných znížením neurotransmisie serotonínu, norepinefrínu alebo dopamínu</a>

Podobne patenty