Ko-kryštály L-prolínu a kyseliny citrónovej zlúčeniny (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(3-((5-(4-fluorfenyl)tiofen-2-yl)metyl)-4- metylfenyl)-6-(hydroxymetyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triolu

Číslo patentu: E 19632

Dátum: 09.05.2012

Autori: Nguyen Minh, Collier Edwin

Je ešte 22 strany.

Pozerať všetko strany alebo stiahnuť PDF súbor.

Text

Pozerať všetko

0001 Predkladaný vynález sa týka ko-kryštálov L-prolínu a kyseliny citrónovej zlúčeniny (2 S,3 R,4 R,5 S,6 R)-2-(3-5-(4 fluorfenyl)tiofen-2-yl)metyl)-4-metylfenyl)-60002 Diabetes mellitus (cukrovka) je medicínsky výraz na označenie zvýšenej glukózy v krvi. Ľudia s cukrovkou buď netvoria inzulín, tvoria málo inzulínu alebo neodpovedajú na inzulín, výsledkom je zvýšená glukóza V krvi. Najčastejšou formou cukrovky je diabetes 2. typu, ktorý sa označoval aj ako cukrovka dospelých, alebo cukrovka nezávislá na inzulíne(NIDDM), ktorý sa môže vyskytovať u 9 O dospelých diabetikov. Avšak, mladí ľudia sú vo zvýšenej miere obézni, alebo majú nadváhu, cukrovka 2. typu sa stáva viac rozšírenou u tínedžerov a detí. Cukrovka môže byť tiež gastrointestinálna cukrovka,kedysi označovaná ako juvenilný diabetes a diabetes typu l 1/2,týka sa tiež latentného autoimúnneho diabetu dospelých, alebo LADA. Diabetes sa môže vyskytnúť ako výsledok zlých stravovacích návykov alebo nedostatku fyzickej aktivity (t.j., sedavý spôsob života), genetických mutácii, poškodenia pankreasu, liekov t.j.,AIDS terapia) alebo pôsobeniu chemikálií (t.j., steroidov),alebo chorôb (t.j., cystická fibróza, Downov syndróm, Cushingov syndróm). Dva zriedkavé typy genetických porúch spôsobujúce cukrovku sa nazývajú cukrovka dospelých u mladých ľudí (MODY)0003 Cukrovka 2. typu (na inzulíne nezávislá cukrovka alebo NIDDM) je metabolická porucha spôsobená disreguláciou metabolizmu glukózy a inzulínovou rezistenciou, a dlhotrvajúce komplikácie postihujú oči, obličky, nervy a krvné bunky. Cukrovka 2. typu sa zvyčajne vyvinie V dospelosti (stredný vekalebo neskôr) a opisuje sa ako neschopnosť tela tvoriť buďdostatok inzulínu (abnormálna sekrécia inzulínu) alebo ako neschopnosť účinne využiť inzulín (rezistencia na účinok inzulínu v cieľových orgánoch a tkanivách). Predovšetkým, pacienti s cukrovkou 2. typu majú relatívny nedostatok inzulínu. Znamená to, že títo pacienti majú normálne hladiny plazmatického inzulínu, vysoké V absolútnom zmysle, aj keď sú nižšie ako je predpokladané pre pritomnú hladinu plazmatickej glukózy.0004 Cukrovku 2. typu charakterizujú nasledujúce klinické znaky alebo symptómy trvalo zvýšená koncentrácia glukózy v plazme alebo hyperglykémia polyuria polydipsia a/alebo polyfagia chronické mikrovaskulárne komplikácie ako retinopatia, nefropatia a neuropatia a makrovaskulárne komplikácie ako hyperlipidemia a hypertenzia, ktore môžu spôsobiť slepotu, V konečnom štádiu ochorenie obličiek amputáciu končatiny a infarkt myokardu.0005 Syndróm X, tiež nazývaný syndróm inzulínovej rezistencie(IRS), metabolický syndróm, alebo metabolický syndróm X, je porucha, ktorá má rizikové faktory pre vývoj cukrovky 2. typu a kardiovaskulárneho ochorenia, vrátane glukózovej intolerancie,hyperinzulinémie a inzulínovej rezistencie,hypertriglyceridémie, hypertenzie a obezity.0006 Diagnóza cukrovky 2. typu zahrňuje určenie symptómov a meranie glukózy V moči a krvi. Hodnotenie glukózy V krvi je potrebné na akútnu diagnózu. Špecificky, meranie glukózy v krvi nalačno je štandardným prístupom. Avšak orálny glukózo tolerančný test (OGTT) je považovaný za citlivejší ako hladina glukózy nalačno. Cukrovka 2. typu sa spája s poškodenou orálnouglukózovou toleranciou (OGT). OGTT tak môže pomôcťdiagnostikovať cukrovku 2. typu, aj keď všeobecne nie je potrebný pre diagnózu cukrovky (EMANCIPATOR K, Am J Clin Pathol 1999 Nov pp 665-674, Vol. 112(5)665-74 Type 2 Diabetes Mellitus, Decision Resources Inc., March 2000). OGTT umožňuje vyhodnotiť sekrečnú funkciu pankreatických beta-buniek a inzulínovú citlivosť, čo pomôže diagnostikovať cukrovku 2. typu a vyhodnotiť závažnosť alebo progresiu ochorenia (t.j.,CAUMO, A., et al., J Clin Endocrinol Metab, 2000, pp 4396-4402,Vol. 85(1 l. Presnejšie, OGTT je zvlášť nápomocný na vyhodnotenie stupňa hyperglykémie u pacientov s rozmanitými hladinami glukózy nalačno, ktorí neboli diagnostikovaní ako diabetici. Okrem toho, OGTT je vhodný na testovanie pacientov so symptómami cukrovky 2. typu, kde možnú diagnózu abnormálneho uhľohydrátového metabolizmu je potrebné jasne stanoviť alebo vyvrátiť.0007 Preto, poškodená glukózová tolerancia je diagnostikovaná u jedincov, ktorí majú hladiny krvného cukru nalačno nižšie, ako je pri diagnóze cukrovky 2. typu, ale majú odpoveď plazmatickejglukózy počas OGTT medzi normálnymi a diabetickými hodnotami.stav a poškodená glukózová tolerancia (definovaná OGTT) je silným prognostickým ukazovateľom pre vývoj cukrovky 2. typu0008 Cukrovka 2. typu je progresívne ochorenie spojené s poklesom funkcie pankreasu a/alebo inými inzulinovými procesmi, zhoršené zvýšenými hladinami plazmatickej glukózy. Preto, cukrovka 2. typu má zvyčajne predĺženú pred-diabetickú fázu a rôzne patofyziologické mechanizmy môžu viesť k patologickej hyperglykémii a poškodenej glukózovej tolerancii,napríklad, abnormalitám v utilizácii glukózy, účinku inzulínu a/alebo tvorbe inzulínu V pred-diabetickom štádiu (GOLDBERG,R.B., Med Clin North Am ,1998 Jul pp 805-821, Vol. 82(4.môže byť tiež spojený s pre-dispozíciou na abnormálnu obezitu, inzulínovú rezistenciu, hyperlipidémiu a vysoký krvný stav, čo je syndróm X (GROOP L, et al., Am J Hypertens, 1997 Sep 10(9 Pt 2)172 S-180 S HAFFNER, S.M., J Diabetes Complications, 1997 MarApr pp 69-76, Vol. 11 (2) BECK-NIELSEN, H., et al., Diabet Med,1996 Sep 13(9 Suppl 6)S 78-84).0010 Preto, porušený uhľohydrátový metabolizmus je kľúčovým V patogenéze cukrovky 2. typu a poškodenej glukózovej tolerancii(DIUNNEEN, S.F., Diabet Med, 1997 Aug 14 Suppl 3 Sl 9-24). V skutočnosti existuje kontinuita od poškodenej glukózovej tolerancie a poškodenej glukózy nalačno k definitívnej cukrovke 2. typu (RAMLO-HALSTED, B.A., et al., Prim Care, 1999 Dec pp 771-789, Vol. 26(4.0011 Skorá intervencia u jedincov s rizikom vývoja cukrovky 2. typu, zameraná na zníženie patologickej hyperglykémie alebo poškodenej glukózovej tolerancie, môže zabrániť alebo oddialiť progresiu ochorenia, cukrovky 2. typu a s ňou spojené komplikácie a/alebo syndróm X. Preto, účinné liečenie poškodenej orálnej glukózovej tolerancie a/alebo zvýšených hladín krvného cukru môže predchádzať alebo inhibovať progresiu poruchy do stavu cukrovky 2. typu alebo syndrómu X.0012 Typicky liečenie glukózových porúch, vrátane cukrovky 2. typu a syndrómu X je zamerané na udržiavaní hladín krvnej glukózy čo možno najbližšie k normálu, a predstavuje diétu,cvičenie, a keď je potrebné, podávanie anti-diabetických látok, inzulínu, alebo ich kombinácie. Cukrovka 2. typu, ktorá nemôžebyť kontrolovaná úpravou diéty je liečená orálnymi antidiabetikami, vrátene, ale neobmedzene, zlúčeninami sulfonylurei (t.j., neobmedzene na prvú generáciuchlorpropamid, tolazamid tolbutamid druhá generácia glyburid, glipizid a tretia generácia glimepirid), biquanidínmi (t.j., metformin), tiazolidindionmi (t.j., rosiglitazon, pioglitazon,troglitazon), inhibítormi alfa-glukozidázy (t.j., akarbóza,miglitol), meglitinidínmi (t.j., repaglinid) inými inzulín senzitizujúcimi zlúčeninami, a/alebo látkami voči obezite (t.j.,

MPK / Značky

MPK: A61K 31/70, C07H 7/04, C07D 409/10

Značky: ko-kryštály, l-prolínu, citronovej, metylfenyl)-6-(hydroxymetyl)tetrahydro-2h-pyran-3,4,5-triolu, zlúčeniny, kyseliny, 2s,3r,4r,5s,6r)-2-(3-((5-(4-fluorfenyl)tiofen-2-yl)metyl)-4

Odkaz

<a href="http://skpatents.com/40-e19632-ko-krystaly-l-prolinu-a-kyseliny-citronovej-zluceniny-2s3r4r5s6r-2-3-5-4-fluorfenyltiofen-2-ylmetyl-4-metylfenyl-6-hydroxymetyltetrahydro-2h-pyran-345-triolu.html" rel="bookmark" title="Databáza patentov Slovenska">Ko-kryštály L-prolínu a kyseliny citrónovej zlúčeniny (2S,3R,4R,5S,6R)-2-(3-((5-(4-fluorfenyl)tiofen-2-yl)metyl)-4- metylfenyl)-6-(hydroxymetyl)tetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triolu</a>

Podobne patenty